Кордарон (Amiodarone): описание, рецепт, инструкция

Кордарон® (Cordarone®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Кордарон (Amiodarone): описание, рецепт, инструкция

Последняя актуализация описания производителем 12.09.2014

Рекомендуются более актуальные описания:

Амиодарон* (Amiodarone*) C01BD01 Амиодарон

  • Антиаритмические средства
Таблетки делимые1 табл.
амиодарона гидрохлорид200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат; повидон K90F; кремния диоксид коллоидный безводный
Раствор для внутривенного введения3 мл
амиодарона гидрохлорид150 мг
вспомогательные вещества (на ампулу): бензиловый спирт — 60 мг; полисорбат 80 — 300 мг; вода для инъекций — до 3 мл

Таблетки: круглые, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с линией разлома с одной стороны и с фаской с двух сторон. Имеется гравировка: символ в виде сердца над линией разлома и 200 под линией разлома и скос от краев к линии разлома.

Раствор: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие — антиаритмическое.

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к.

помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства:

– увеличение продолжительности 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вогана-Вильямса);

– уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

– неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

– замедление синоатриальной, предсердной и AV проводимости, более выраженное при тахикардии;

– отсутствие изменений проводимости желудочков;

– увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода AV узла;

– замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

– отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь и парентеральном введении;

– снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и ЧСС, а также сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия;

– увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

– поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

– влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

– восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10–30 дней после его отмены.

Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30 до 80% (среднее значение — около 50%). После однократного приема амиодарона Cmax в плазме крови достигается через 3–7 ч.

Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 нед).

Амиодарон является препаратом с медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним.

Связывание с белками плазмы крови составляет 95% (62% — с альбумином, 33,5% — с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3А4 и СYP2C8. Его главный метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8.

Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как P-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Основным путем выведения амиодарона является кишечник.

Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа.

Амиодарон обладает длительным T1/2 с большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона).

Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный T1/2 (первая фаза) — 4–21 ч, T1/2 во 2-й фазе — 25–110 дней (20–100 дней). После продолжительного перорального приема средний T1/2 — 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.

Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг/сут при суточной дозе амиодарона 200 мг).

Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с каловыми массами после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60–80% от концентраций амиодарона.

Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение «нагрузочных» доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня насыщения тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика при почечной недостаточности: в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.

При в/в введении Кордарона® его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения. После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани.

В отсутствие повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях.

Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, особенно в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице

Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

В основном выводится с желчью и калом через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения лечения.

Таблетки

Профилактика рецидивов:

угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле);

наджелудочковых пароксизмальных тахикардий: документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

профилактика внезапной аритмической смерти у больных группы высокого риска: после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).

лечение нарушений ритма у пациентов с ИБС и/или нарушениями функции левого желудочка.

Инъекционная форма Кордарона®

купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии; наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта; купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;

кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Общие для обеих лекарственных форм

повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата;

синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла).

AV-блокада II–III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

гипокалиемия, гипомагниемия;

сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую «пируэтную» тахикардию (см. «Взаимодействие»):

– антиаритмические средства: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

– другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).

беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для таблеток дополнительно: интерстициальная болезнь легких.

Для инъекционной формы дополнительно:

нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) — в этих случаях амиодарон в/в может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок;

в/в струйное введение противопоказано в случае артериальной гипотонии, тяжелой дыхательной недостаточности, кардиомиопатии или сердечной недостаточности (возможно утяжеление этих состояний).

Все перечисленные выше противопоказания не относятся к использованию Кордарона® при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

С осторожностью применять при артериальной гипотензии, декомпенсированной или тяжелой хронической (III–IV ФК по классификации NYНA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при AV-блокаде I степени.

Беременность

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности, то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риск (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период лактации

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто — ≥10%), часто — ≥1%,

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1078.htm

Кордарон® (200 мг)

Кордарон (Amiodarone): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

Кордарон®

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амиодарона гидрохлорид 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон K90F, кремния диоксид безводный коллоидный, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки от белого до слегка кремового цвета, с насечкой для разлома и гравировкой в виде символа сердца и «200» на одной стороне таблетки

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты I и III классов. Антиаритмические препараты III класса. Амиодарон.

Код АТХ С01ВD01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амиодарон медленно всасывается, обладает большим сродством к различным тканям. Пероральная биодоступность варьирует в пределах от 30% до 80% у разных пациентов (среднее значение около 50%). После приема однократной дозы пиковые концентрации в плазме достигаются через 3-7 часов.

Терапевтические эффекты, в среднем, наблюдаются через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения, с учетом индивидуальных различий у больных (от 20 до 100 дней).

В течение первых дней лечения лекарственный препарат накапливается в большинстве тканей тела, особенно в жировой ткани. Элиминация начинается через несколько дней и устойчивые концентрации в плазме достигаются в течение нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Данные характеристики объясняют использование насыщающих доз с целью достижения накопления препарата в тканях, что необходимо для получения терапевтического эффекта.

Часть йода, содержащегося в препарате, высвобождается и обнаруживается в моче в виде йодида, это соответствует 6 мг на каждые 200 мг дозы амиодарона в сутки. Остальная часть препарата, а, следовательно, и большая часть йода, выводится с калом после прохождения через печень.

Поскольку почечное выделение амиодарона незначительно, больным с почечной недостаточностью можно назначать обычные дозы.

После отмены препарата выведение его из организма продолжается в течение несколько месяцев; следует принимать во внимание остаточное действие препарата в течение периода свыше 10 дней и вплоть до 1 месяца.

Фармакодинамика

Антиаритмическая активность препарата обеспечивается посредством следующих механизмов действия:

– удлиняет 3-ю фазу потенциала активности сердечной мышцы, что выражается, в основном, в снижении калиевого тока (III класс по классификации Vaughan Williams);

– уменьшает синусовый автоматизм до брадикардии, не отвечающей на воздействие атропином;

– неконкурентно подавляет альфа и бета-адренергическую активность;

– замедляет проводимость в синоатриальном узле, предсердиях и атриовентрикулярном (АВ) узле, в особенности при ускоренном ритме сердца;

– не влияет на внутрижелудочковую проводимость;

– увеличивает рефракторный период и уменьшает предсердную, атриовентрикулярную и желудочковую возбудимость миокарда;

– замедляет проводимость и удлиняет рефракторный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Прочие свойства

– умеренно снижает периферическое сопротивление и сердечный ритм, что ведет к снижению потребления кислорода;

– увеличивает коронарный выброс путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий миокарда и поддерживает сердечный выброс путем снижения давления и периферического сопротивления. Не обладает существенным отрицательным инотропным эффектом.

Было доказано значительное уменьшение показателя общей летальности на 13% в пользу амиодарона (ДИ95% 0.78 – 0.99; p= 0.030) и показателя смертности ритмозависимого характера на 29% (ДИ95% 0.59 – 0.85; p= 0.0003).

Показания к применению

Профилактика рецидива:

– желудочковой тахикардии, представляющей угрозу для жизни: лечение должно быть начато в стационарных условиях под тщательным мониторингом

– клинически подтвержденная, симптоматическая и вызывающая потерю трудоспособности желудочковая аритмия

– клинически подтвержденная, суправентикулярная тахикардия при установленной необходимости лечения, если при приеме других препаратов наблюдается устойчивость или имеются противопоказания для их приема

– фибрилляция желудочков

Лечение суправентрикулярной тахикардии: замедление или сокращение фибрилляции или трепетания предсердий.

Амиодарон может применяться у пациентов с ишемической болезнью сердца (болезнью коронарных артерий) и/или дисфункцией левого желудочка.

Способ применения и дозы

Начальное лечение

Обычный режим дозирования – 3 таблетки в сутки, в течение 8-10 дней.

В некоторых случаях в начале лечения могут применяться более высокие дозы (4 или 5 таблеток в сутки), но только в течение короткого времени и при электрокардиографическом контроле.

Поддерживающее лечение

Следует определить минимальную эффективную дозу, в соответствии с индивидуальным ответом, она может находиться в пределах от ½ таблетки в сутки (по 1 таблетке через день) до 2 таблеток в сутки.

Побочные действия

Очень часто (≥10%)

– микроотложения в роговице, почти всегда присутствуют у взрослых, и обычно локализуются в зоне под зрачком и не являются противопоказанием к продолжению лечения. В исключительных случаях могут сопровождаться восприятием цветного и ослепляющего света или затуманивания зрения. Микроотложения в роговице, которые образованы комплексом липидов, всегда исчезают после прекращения лечения.

сенсибилизация. Пациентам рекомендуется избегать действия прямых солнечных лучей (и УФ-излучения вообще) во время лечения.

– в отсутствии каких-либо клинических симптомов дистиреоза уровень «диссоциированного» гормона щитовидной железы (увеличение уровня Т4 при нормальном или несколько сниженном уровне Т3) не является основанием для прерывания лечения.

– в случаях повреждения печени; данные случаи были диагностированы по повышенным уровням трансаминазы в сыворотке. Как правило, умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (от 1,5 до 3 раз выше нормы), снижается после уменьшения дозы или даже спонтанно.

– желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, дисгевзия), обычно возникающие во время первоначального лечения и исчезающие при снижении дозы.

Часто (≥1%,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D0%BE%D1%80%D0%B4%D0%B0%D1%80%D0%BE%D0%BD-200%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/357968551477650960?instruction_lang=RU

Кордарон (Amiodarone): описание, рецепт, инструкция

Кордарон (Amiodarone): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Антиаритмические средства Амиокордин, Амиодарон, Амиодарон-СЗ, Веро-Амиодарон, Кардиодарон, Ритморест, Аритмил, Ротаритмил

Rp: Sol. Amiodaroni 0,150 g — 3 ml D.t.d. n 10 in ampullis S. По 3 ml в/в медленно в течение 10-15 минут. Rp: Amiodarini 0,2 g D.t.d. n 10 in tabulettis

S. По 1 таблетке З раза в день внутрь.

Антиаритмические свойства: – Удлиняет 3-ю фазу потенциала действия клеток сердца, что выражается в основном в снижении калиевых токов (Ш класс по классификации Vaughan Williams); – Уменьшает автоматизм синусового узла до брадикардии, не отвечающей на воздействие атропином. – Неконкурентно подавляет альфа- и бета- адренергическую активность.

– Замедляет проводимость в синоатриальном узле, предсердиях и атриовентрикулярном (АВ) узле, что более выражено при ускоренном ритме. – Не изменяет внутрижелудочковую проводимость. – Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на предсердном, АВ-узловом и желудочковом уровнях.

Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей. Противоишемические свойства Умеренно снижает периферическое сопротивление сосудов и уменьшает частоту сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления кислорода. Проявляет альфа- и бета-адренергический антагонизм по неконкурентному механизму.

Увеличивает коронарный кровоток вследствие прямого эффекта на гладкую мускулатуру миокардиальных артерий. Сохраняет минутный сердечный выброс за счет снижения внутриартериального давления и периферического сопротивления сосудов. Амиодарон не обладает значимым отрицательным инотропным действием. Дети Контролируемые педиатрические исследования не проводились.

В опубликованных исследованиях безопасность амиодарона оценена у 1118 педиатрических пациентов с различными аритмиями. В педиатрических клинических исследованиях использовались следующие дозы: Пероральный прием – Ударная доза: 10-20 мг/кг/сут. в течение 7-10 дней (или 500 мг/м2/сут.

в расчете на квадратный метр поверхности тела) – Поддерживающая доза: минимальная эффективная доза; в зависимости от индивидуального отклика, она может варьироваться от 5 до 10 мг/кг/сут. (или 250 мг/м2/сут.

в расчете на квадратный метр поверхности тела) Фармакокинетика Всасывание Всасывание амиодарона протекает медленно и переменчиво, препарат обладает высокой аффинностью к тканям. Распределение Объем распределения очень большой, однако варьируется индивидуально, поскольку амиодарон активно накапливается в тканях (в жировой ткани, печени, легких, селезенке).

Биотрансформация Амиодарон метаболизируется главным образом CYP3A4, а также CYP2C8. Амиодарон и его метаболит, дезэтиламиодарон, обладают способностью in vitro ингибировать CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и 2С8.

Амиодарон и дезэтиламиодарон также обладают способностью ингибировать некоторые транспортные системы, например, Р-гликопротеин и переносчик органических катионов (ОСТ2).

(В одном исследовании отмечалось увеличение концентрации креатинина (субстрат ОСТ 2) на 1,1 %) Данные исследований in vitro содержат информацию о взаимодействиях с субстратами CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-гликопротеина. Биодоступность после приема внутрь составляет от 30 % до 80 % (в среднем 50 %).

Максимальная концентрация в плазме после приема однократной дозы наблюдается через 3-7 часов. Терапевтический эффект развивается в среднем в течение одной недели (от нескольких дней до двух недель). Выведение Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения, который варьируется индивидуально (от 20 до 100 дней).

В течение первых нескольких дней лечения амиодарон накапливается в большинстве тканей организма, особенно в жировой ткани. Выведение начинается по прошествии нескольких дней, а равновесная концентрация достигается через один или несколько месяцев в зависимости от пациента.

Вследствие указанных свойств, для быстрого достижения в тканях концентрации, необходимых для проявления терапевтического эффекта Связь между Фармакокинетикой и Фармакодинамикой Доза амиодарона 200 мг содержит в себе 75 мг йода. Йодная группа отделяется от молекулы и попадает в мочу в форме йодидов. Это соответствует 6 мг/24 ч.

свободного йода для суточной дозы амиодарона 200 мг. Амиодарон выводится главным образом с желчью и калом. Почечная экскреция пренебрежимо мала, что позволяет использовать стандартные дозы у пациентов с почечной недостаточностью. После прекращения лечения выведение препарата продолжается в течение нескольких месяцев; следует учесть, что фармакодинамический эффект сохраняется в течение периода от 10 дней до одного месяца. Ни амиодарон, ни его метаболиты нельзя удалить с помощью диализа Контролируемые педиатрические исследования не проводились. В имеющих ограниченных опубликованных данных по педиатрическим пациентам отличия от взрослых не отмечались. Данные доклинических исследований

Данные доклинических исследований, основанные на традиционных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенности, тератогенности и токсичности в отношении репродуктивной функции, не выявили никаких специфических рисков для здоровья человека, за исключением информации, указанной в разделе Беременность, грудное вскармливание и фертильность.

Для взрослых: Для купирования острых нарушений ритма вводят в/в из расчета 5 мг/кг, у больных с ХСН – 2.5 мг/кг. Кратковременные инфузии Кордароном проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы; при необходимости – повторная инфузия через 24 ч. При длительных инфузиях – 0.6-1.2 г/сут в 0.

5-1 л 5% раствора декстрозы из расчета 150 мг на 250 мл раствора (с др. ЛС в растворе несовместим). Внутрь (до еды) – 0.6-0.8 г Кордарона в 2-3 приема, через 5-15 дней дозу уменьшают до 0.3-0.4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0.2-0.3 г/сут в 1-2 приема.

Во избежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем делают перерыв на 2 дня. Возможен также прием на протяжении 3 нед в месяц с недельным перерывом. При стенокардии: внутрь, в начальной дозе Кордарона 0.

2 г 2-3 раза в сутки (во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости), через 8-15 дней уменьшают до 0.2 г/сут. Для взрослых: средняя терапевтическая разовая доза – 0.2 г, средняя терапевтическая суточная доза – 0.4 г, максимальная разовая доза – 0.4 г, максимальная суточная доза – до 1.2 г.

Детям:

начальная суточная доза Кордарона 8-10 мг/кг или 0.8 г на 1.72 кв.м/сут в течение 8-15 дней с последующим переходом на поддерживающую терапию – 2.5 мг/кг или 0.2 г на 1.72 кв.м/сут.

Таблетки Профилактика рецидивов: угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле); наджелудочковых пароксизмальных тахикардий: документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий. профилактика внезапной аритмической смерти у больных группы высокого риска: после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%). лечение нарушений ритма у пациентов с ИБС и/или нарушениями функции левого желудочка. Инъекционная форма Кордарона купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии; наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта; купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;

кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Гиперчувствительность к компонентам Кордарона (в т.ч. к йоду), СССУ, синусовая брадикардия, SA блокада, AV блокада II-III ст.

(без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации. C осторожностью.

ХСН, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии),

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Кордарона не установлены).

Применение Кордарона может вызывать общие для каждой из форм побочные эффекты: Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм и/или апноэ на фоне тяжелой дыхательной недостаточности, особенно бронхиальной астмы; острый респираторный дистресс-синдром (иногда сразу после хирургической операции, иногда с летальным исходом); Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная (дозозависимая) брадикардия; очень редко – выраженная брадикардия или остановка синусового узла (в исключительных случаях), чаще у пациентов с дисфункцией синусового узла и больных пожилого возраста; Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия. Применение таблеток может стать причиной следующих побочных действий: Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – AV-блокада разных степеней, синоатриальная блокада (нарушение проводимости), возникновение новых или усугубление существующих аритмий; частота неизвестна – прогрессирование хронической сердечной недостаточности (на фоне длительной терапии); Со стороны дыхательной системы: часто – случаи развития альвеолярного или интерстициального пневмонита, облитерирующего бронхиолита с пневмонией (иногда с летальным исходом), плеврит, легочной фиброз, выраженная одышка или сухой кашель с симптомами ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, снижение веса, повышение температуры тела) или без него; частота неизвестна – легочное кровотечение; Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, снижение вкусовых ощущений или их утрата, чувство тяжести в эпигастрии (особенно в начале применения, после снижения дозы проходит), изолированное скачкообразное нарушение активности печеночных ферментов в сыворотке крови; часто – желтуха, острое поражение печени, печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом); очень редко – хронические заболевания печени, такие как цирроз, псевдоалкогольный гепатит (иногда фатальные); Со стороны органов чувств: очень часто – преходящее нарушение зрения (нечеткость контуров при ярком освещении), вызванное отложением в эпителии роговицы сложных липидов; очень редко – неврит зрительного нерва или зрительная нейропатия; Со стороны кожных покровов: очень часто – фотосенсибилизация; часто – преходящая пигментация кожи (при длительной терапии); очень редко – эритема, кожная сыпь, алопеция, эксфолиативный дерматит (не подтверждена связь с препаратом); Со стороны нервной системы: часто – экстрапирамидные симптомы (тремор), нарушения сна, кошмарные сновидения; редко – миопатия и/или периферические нейропатии (сенсомоторные, смешанные, моторные); очень редко – мозжечковая атаксия; Эндокринные нарушения: часто – гипотиреоз (при высоком уровне тиреотропного гормона (ТТГ) сыворотки крови необходимо отменить препарат), гипертиреоз; очень редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона; Прочие: очень редко – эпидидимит, васкулит, импотенция (не подтверждена связь с амиодароном), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, апластическая анемия. Применение Кордарона в форме раствора вызывает нежелательные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренное и преходящее снижение артериального давления (АД); очень редко – проаритмогенное действие, прогрессирование сердечной недостаточности, приливы крови к коже лица (при в/в струйном введении); Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок; частота неизвестна – ангионевротический отек; Со стороны дыхательной системы: очень редко – одышка, кашель, интерстициальный пневмонит; Со стороны кожных покровов: очень редко – повышенное потоотделение, чувство жара; Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; очень редко – повышение или снижение активности печеночных ферментов в крови (изолированное), острое поражение печени (иногда с летальным исходом); Реакции в месте введения:

часто – боль, отек, уплотнение, эритема, некроз, инфильтрация, транссудация, воспаление, флебит (в том числе поверхностный), тромбофлебит, целлюлит, пигментация, инфекция.

Таблетки делимые: от белого с кремоватым оттенком до белого цвета, круглой формы с фаской на двух сторонах, скосом от краев к линии разлома на одной из сторон и гравировкой: над разделительной риской – символ в виде сердца, под риской – цифра 200 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);

Раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачная жидкость светло-желтого цвета (по 3 мл в ампулах, в коробке 6 шт.).

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Кордарон” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/kordaron

Кордарон таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Кордарон (Amiodarone): описание, рецепт, инструкция

Описание
Круглые таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с линией разлома с одной стороны и с фаской с двух сторон. Имеется гравировка: символ в виде сердца над линией разлома и 200 под линией разлома и скос от краев к линии разлома.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-блокирующим действием. Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

  • влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
    Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены. ФармакокинетикаБиодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30 до 80% (среднее значение около 50%). После однократного приема амиодарона максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3-7 часов. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). Амиодарон является препаратом c медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. Связь с белками плазмы крови составляет 95% (62% – с альбумином, 33,5% – с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Амиодарон метаболизируется в печени. Его основной метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения c большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим по крайней мере 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период полувыведения (первая фаза) – 4-21 час, период полувыведения во 2-ой фазе – 25-110 дней. (20-100 дней). После продолжительного перорального приема средний период полувыведения – 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев. Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 часа при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с каловыми массами после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80% от концентраций амиодарона. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение “нагрузочных” доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня пропитывания тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие.

    Фармакокинетика при почечной недостаточности: в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона. Показания к применению
    Профилактика рецидивов

  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью применять при декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV ФК по классификации NYHA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени. Беременность и период лактации
    Беременность
    Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности. Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба. Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

    Период лактации

    Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание). Способ применения и дозыПрепарат следует принимать только по назначению врача! Таблетки Кордарона принимаются внутрь, до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды.

    Нагрузочная (“насыщающая”) доза: могут быть использованы различные схемы насыщения.

    В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 – 800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
    Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10 – 14 дней).
    Поддерживающая доза: может варьировать у разных больных от 100 до 400 мг/сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим результатом. Так как Кордарон имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

    Средняя терапевтическая разовая доза – 200 мг.

    Средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг.
    Максимальная разовая доза – 400 мг.
    Максимальная суточная доза – 1200 мг. Побочное действиеЧастота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%,

  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/kordaron-tabletki_12455/

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий