Леркамен (Lerkamen): описание, рецепт, инструкция

Леркамен (Lerkamen): описание, рецепт, инструкция

Леркамен (Lerkamen): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Блокаторы (медленных) кальциевых каналов

Лерканидипина гидрохлорид

Rp: Lerkameni 5 мгD.t.d: №60 in tab.

S: 1 раз в сутки

Леркамен – лекарственный препарат группы селективных блокаторов кальциевых рецепторов. Препарат содержит активный компонент – лерканидипин – лекарственное вещество, снижающее ток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц.

Препарат оказывает выраженное гипотензивное действие за счет снижения тонуса сосудов и общего периферического сопротивления сосудов. Препарат вызывает постепенное расширение просвета сосудов, что препятствует развитию коллапса с рефлекторной тахикардией. Препарат оказывает длительный терапевтический эффект и не оказывает негативного инотропного эффекта.

После перорального приема препарата активный компонент хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Плазменная концентрация лерканидипина достигает максимума спустя 1,5-3 часа после приема. До 98% лерканидипина связывается с белками плазмы. Абсолютная биодоступность – 10%, это обусловлено эффектом первого прохождения препарата через печень.

После приема пищи биодоступность повышается, поэтому его рекомендуют принимать натощак, кроме того биодоступность лерканидипина увеличивается при повышении дозы. Терапевтический эффект препарата продолжается в течение 24 часов, период полувыведения лерканидипина составляет около 8-10 часов. Выводится преимущественно почками.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени и почек возможно повышение плазменных концентраций лерканидипина за счет замедления метаболизма и выведения.

Для взрослых: Леркамен предназначен для перорального применения. Таблетки, покрытые оболочкой, не следует делить или измельчать перед приемом. Препарат принимают натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Продолжительность курса лечения и дозы лерканидипина устанавливает лечащий врач отдельно для каждого пациента.

Взрослым пациентам обычно назначают по 10мг лерканидипина 1 раз в 24 часа. При недостаточно выраженном гипотензивном эффекте препарата спустя 2 недели после начала терапии доза может быть увеличена.

Максимальная рекомендованная доза 20мг, при дальнейшем повышении дозы не отмечается клинически значимого повышения эффективности лерканидипина, однако повышается возможность развития нежелательных эффектов.

Если при суточной дозе 20мг контроль артериального давления недостаточен, рекомендуется дополнительное назначение других антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, блокаторов бета-адренорецепторов или диуретиков). Пациентам в возрасте более 65 лет, а также лицам с нарушением функции почек и печени повышение дозы следует проводить с особой осторожностью. При выраженных нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы лерканидипина.

Леркамен назначают пациентам с легкой и средней тяжести формой эссенциальной артериальной гипертензии.

Гиперчувствительность к активным и вспомогательным компонентам препарата, а также другим производным дигидропиридина. Таблетки, покрытые оболочкой, Леркамен 10 и Леркамен 20 не используют в терапии пациентов, страдающих лактазной недостаточностью, галактоземией и мальабсорбцией глюкозо-галактозы.

Леркамен не назначают детям и подросткам младше 18 лет, а также женщинам во время беременности и лактации, так как данные о безопасности и эффективности применения препарата у данных категорий пациентов отсутствуют.

Лерканидипин не следует применять для лечения пациентов, страдающих обструкцией сосудов, которые выходят из левого желудочка, сердечной недостаточностью (при отсутствии адекватной терапии) и нестабильной стенокардией, а также для лечения лиц, перенесших инфаркт миокарда в течение месяца до предполагаемого начала приема препарата.

При тяжелых формах печеночной и почечной недостаточности препарат назначать не следует. Осторожность следует соблюдать при назначении Леркамена пациентам, страдающим синдромом слабости синусового узла (при отсутствии имплантированного кардиостимулятора), нарушением функции желудочка и ишемической болезнью сердца.

Леркамен с осторожностью назначают пациентам, работа которых требует повышенного внимания (в том числе, управление потенциально опасными механизмами и вождение автомобиля).

При применении лерканидипина у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов: Желудочно-кишечный тракт и печень: тошнота, рвота, гастралгия, нарушение стула и пищеварения, увеличение уровня печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, увеличение частоты сердечных сокращений, чрезмерное снижение артериального давления, боль и чувство дискомфорта в грудной клетке.

Со стороны центральной нервной системы: изменение режима сна и бодрствования, слабость, а также головная боль и головокружение. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции.

Другие: гиперемия лица и верхней части тела, отеки, боль в мышцах, полиурия, гиперплазия десен, частое мочеиспускание. При развитии нежелательных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Таблетки, покрытые оболочкой, упакованные по 7 штук в блистеры, по 1, 2 или 4 блистера, вложенные в картонную пачку. Таблетки, покрытые оболочкой, упакованные по 10 штук в блистеры, по 6 или 9 блистеров, вложенных в картонную пачку.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Леркамен” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/lerkamen

Леркамен: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Леркамен (Lerkamen): описание, рецепт, инструкция

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 10 мг, что эквивалентно лерканидипина 9,4 мг

вспомогательные вещества : лактоза; целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А) повидон, магния стеарат оболочка Opadry OY-SR-6497; в состав которой входят: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой для деления с одной стороны.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с основным действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Лерканидипин – это антагонист кальция дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный приток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его действия обусловлен прямым релаксирующим действием на мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов.

Несмотря на короткий период полувыведения лерканидипина, он обладает пролонгированным гипотензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательного инотропного действия благодаря его высокой сосудистой селективности.

Поскольку вазодилатация, вызванная лерканидипином, происходит постепенно, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных артериальной гипертензией наблюдается редко. 

Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак.

Биодоступность лерканидипина после перорального приема увеличивается в 4 раза, если его принимать не позднее 2:00 после употребления очень жирной пищи, поэтому препарат следует принимать перед приемом пищи. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Выведение происходит в основном путем биотрансформации.

Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа в результате высокой степени связывания лерканидипина с липидной мембраной. При повторном применении кумуляции не отмечено. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме не является прямо пропорциональной принятой дозы (нелинейная кинетика).

После приема 10, 20 и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации от времени в плазме имели соотношение 1: 4: 18 указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с сниженными показателями функции почек или печени слабой или средней степени тяжести подобна таковой, наблюдаемой в общей популяции. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у больных, которым проводятся сеансы гемодиализа, концентрации лекарств были выше (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени. 

Показания

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим дигидропиридинов или к любому компоненту препарата. Женщины репродуктивного возраста, если они не применяют контрацепцию. Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка.

Нелеченная застойная сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Тяжелые нарушения функции печени или почек. В течение 1 месяца после инфаркта миокарда.

Одновременное применение с: сильными ингибиторами СYР ЗА4, циклоспорином и соком грейпфрута.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как известно, лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP ЗА4, и поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, применяемые вместе с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения Леркамену â 10 с такими ингибиторами CYP ЗА4 как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин.

Исследования показали, что одновременное применение кетоконазола с лерканидипином приводит к значительному повышению в плазме крови концентрации последнего. Как для лерканидипина, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение их концентрации в плазме в результате совместного применения.

Исследование, проводившееся на молодых здоровых добровольцах, показало, что если прием циклоспорина осуществлялся через 3:00 после приема лерканидипина, то концентрация лерканидипина в плазме не менялся, тогда как значение AUC для циклоспорина увеличивалось на 27%.

Однако совместный прием Леркамену® с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме и увеличение значения AUC для циклоспорина на 21%. Сок грейпфрута влияет на метаболизм Леркамену â 10, что может привести к увеличению его антигипертензивного действия, поэтому не следует запивать этим соком.

Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к увеличению на 40% всасывания лерканидипина и уменьшение скорости его всасывания (3:00 вместо 1,75 часа для достижения максимальной концентрации).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Леркамену â 10 с другими субстратами CYP ЗА4, такими как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими средствами класса III такими как амиодарон, хинидин.

К одновременного применения Леркамену â 10 с индукторами CYP ЗА4, такими как фенитоин, карбамазепин и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку может уменьшиться антигипертензивное действие, поэтому в таком случае следует чаще контролировать артериальное давление.

Одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к уменьшению биодоступности последнего на 50%. Вероятно это связано с уменьшением печеночного кровотока, вызываемую бета-адреноблокаторами. Итак, лерканидипин можно безоговорочно применять с бета-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Исследования по взаимодействию с флуоксетином, ингибитором CYP2D6 и CYРЗА4, показали отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Одновременное применение циметидина по 800 мг в сутки не вызывает существенных изменений концентрации лерканидипина в крови, но при большем дозировке надо быть осторожным, так как может увеличиться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина. Одновременное назначение лерканидипина в дозе 20 мг и бета-метилдигоксин не приводит к их фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение дигоксина и лерканидипина в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в крови на 33%, поэтому больных, одновременно принимающих дигоксин и лерканидипин, надо тщательно контролировать возможные проявления интоксикации дигоксином. Когда лерканидипин в дозе 20 мг одновременно применять с симвастатином в дозе 40 мг, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантина увеличивался на 56%, и этот же показатель для его активного метаболита b-оксикислоты – на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно не ждать, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин вечером. При одновременном применении лерканидипина с варфарином изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Без опасения Леркамен ® может назначаться вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ. Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может повышать действие сосудорасширяющих антигипертензивных препаратов.

Особенности применения

Леркамен â 10 применяют у больных пожилого возраста, но надо проявить осторожность в начале лечения. При лечении пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени следует проявлять особую осторожность.

Хотя рекомендован обычно режим дозирования может нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Индукторы CYP 3A4, такие, как антиконвульсивной средства (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме и поэтому эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой. (См.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ) Надо быть особенно осторожным при применении Леркамену ® 10 больным с синдромом слабости синусового узла, которым имплантирован кардиостимулятор.

Осторожность также необходима при применении препарата больным с дисфункцией левого желудочка и больным с ишемической болезнью сердца. Некоторые дигидропиридина могут в редких случаях вызвать предсердного боли и стенокардии. Очень редко больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов.

В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Антигипертензивное действие препарата может увеличиваться у больных с дисфункцией печени, соответственно, может потребоваться корректировка дозы. Одновременное употребление алкоголя и Леркамену ® 10 может привести к усилению действия последнего. 1 таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому не следует назначать больным с дефицитом лактазы, галактоземии и нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт клинического применения в период беременности и лактации отсутствует.

Поскольку другие дигидропиридина обнаружили тератогенный эффект в опытах на животных, препарат не рекомендуется применять во время беременности или у женщин детородного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию.

В связи с высокой липофильностью лерканидипина возможна его появление в грудном молоке, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Клинический опыт по лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами является малоймовиринм, но следует быть осторожным, так как могут возникать головокружение, астения, утомляемость и сонливость .

Способ применения и дозы

Взрослым. Таблетки Леркамену â 10 принимать перорально 1 раз в сутки, не позднее чем за 15 мин до еды. Доза составляет 10 мг, но может быть повышена до 20 мг.

Дозировка устанавливается постепенно, поскольку максимальная антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения.

Согласно исследованию зависимости доза-эффект маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Дети

Применение лерканидипина детям не рекомендуется, поскольку отсутствует клинический опыт.

Передозировка

После появления препарата на рынке сообщалось о трех случаях передозировки (150 мг, 280 мг и 800 мг лерканидипина соответственно, вызванные попыткой самоубийства).

уровень дозыПризнаки / симптомылечениерезультат
150 мг + Неизвестное количество алкоголясонливостьПромывание желудка, активированный угольвыздоровление
280 мг +5,6 мг моксонидинаКардиогенный шок,тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степениВысокие дозы катехоламинов, фуросемид,препараты наперстянки, парентеральные плазмозаменителивыздоровление
800 мгТошнота, артериальная гипотензияАктивированный уголь, слабительные средства, допамин внутривенновыздоровление

 Как и в случае других дигидропиридинов, можно ожидать, что передозировка вызовет чрезмерную периферическую вазодилатацию с заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардией. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания надо было бы применить введение атропина для лечения брадикардии.

Учитывая пролонгированное фармакологическое действие лерканидипина, пациентам с передозировкой необходимо находиться под наблюдением врача в течение минимум 24 часов. Информация по оценке диализа отсутствует.

Поскольку лерканидипин является высоколипофильным, скорее всего, что его концентрация в плазме крови не является параметром, который отражает продолжительность периода риска, а диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, которые были зарегистрированы в ходе клинических исследований, приведенные в таблице.

Со стороны иммунной системыОчень редко ( 1/10000 1/1000 1/10000 1/1000 1/1000

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/lerkamen.html

Леркамен 10 : инструкция по применению

Леркамен (Lerkamen): описание, рецепт, инструкция
– у Вас наблюдалась аллергическая реакция на действующее вещество лерканидипин или родственные вещества (такие, как амлодипин, никардипин, фелодипин, исрадипин, нифедипин или лацидипин) или на любой другой компонент Леркамена® 10; – если Вы беременны или кормите грудью; – если Вы страдаете следующими заболеваниями сердца: неконтролируемая или декомпенсированная сердечная недостаточность, аортальный стеноз, нестабильная стенокардия (стенокардия покоя или прогрессирующая стенокардия), а также в течение одного месяца после сердечного приступа; – если Вы страдаете тяжелым заболеванием печени или почек. Не принимайте Леркамен® 10 совместно с препаратами, содержащими циклоспорин, пероральными противогрибковыми препаратами (кетоконазол или итраконазол), макролидными антибиотиками (как, например, эритромицин или тролеандомицин) и пероральными противовирусными препаратами, применяемыми для лечения ВИЧ-инфекций (как, например, ритонавир). Следует избегать также употребления грейпфрутового сока.

Леркамен не следует принимать пациентам в возрасте до 18 лет, поскольку опыта применения этого препарата у данной группы пациентов не имеется.

Всегда сообщайте Вашему врачу, если Вы принимаете какие-нибудь другие лекарства, в том числе те лекарства, которые Вы купили сами в аптеке, без рецепта врача. Если Вы принимаете регулярно совместно такие лекарства, как циметидин, в дозе, составляющей более чем 800 мг в сутки, или дигоксин, или мидазолам, Вы можете нуждаться во врачебном контроле, пока принимаете Леркамен® 10. Информируйте Вашего врача, если Вы принимаете какое-либо из этих лекарств. Требуется осторожность, если Вы принимаете или если Вас лечат одним из следующих лекарств: рифампицин, терфенадин, астемизол, амиодарон, квинидин. Сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете любое из этих лекарств. Ваш врач проконсультирует Вас в этом случае. Необходимо соблюдать осторожность, если Вы принимаете противосудорожные лекарственные средства, такие, как фенитоин или карбамазепин. Пероральные противогрибковые препараты (кетоконазол или итраконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин или тролеандомицин) и пероральные противовирусные препараты, применяемые для лечения ВИЧ-инфекций (например, ритонавир) могут усиливать действие Леркамена, поэтому от их применения совместно с Леркаменом® 10 следует отказаться. Если Леркамен® 10 принимать совместно с препаратом, содержащим циклоспорин, то при этом может усиливаться действие как одного, так и другого медикамента. Поэтому они не должны приниматься совместно. Леркамен® 10 можно без опасения принимать одновременно с так называемыми бета-блокаторами (препараты для снижения высокого давления или для лечения определенных сердечных заболеваний), например, с метопрололом. Однако в таком случае необходима корректировка дозы Леркамена® 10. При одновременном применении Леркамена® 10 и симвастатина (средство для снижения уровня холестерина) Леркамен® 10 нужно принимать утром, а симвастатин – вечером.

Прием Леркамена® 10 с пищей и питьем

Сок грейпфрута может усиливать действие Леркамена® 10, поэтому употреблять его не следует.

Алкоголь может усиливать действие антигипертензивных лекарств, поэтому Вам советуется прекратить или строго ограничить употребление алкогольных напитков, пока Вы принимаете Леркамен® 10.

Всегда принимайте препарат Леркамен® 10 так, как предписано Вашим врачом. Если Вы не уверены, то посоветуйтесь с врачом или работником аптеки. Обычно принимается одна таблетка в сутки в одно и то же время, предпочтительно утром, по меньшей мере, за 15 минут до завтрака, поскольку жирная пища значительно увеличивает количество лекарства в крови. Дозу можно увеличить до 20 мг в зависимости от индивидуальной реакции пациента на медикамент. Увеличение дозы должно осуществляться постепенно, так как для достижения максимального эффекта снижения давления может потребоваться около 2 недель. Таблетку предпочтительнее глотать целиком, запивая достаточным количеством воды. НЕ ПРЕВЫШАЙТЕ ПРЕДПИСАННУЮ ДОЗУ

Применение у пожилых пациентов

Корректировка дозы не требуется. Однако следует проявить особую осторожность в начале лечения.

Если Вы превысили дозу Леркамена® 10

Если Вы приняли больше назначенной дозы или в случае передозировки, обратитесь немедленно за медицинским советом и, если возможно, возьмите Ваши таблетки и/или упаковку с собой. Превышение правильной дозы может привести к тому, что кровяное давление станет слишком низким, и сокращение сердца (пульс) станет нерегулярным и более частым. Это может привести также к потере сознания.

Если Вы забыли принять Леркамен® 10

Не принимайте двойную дозу, чтобы скомпенсировать пропущенную таблетку. Примите Вашу обычную дозу немедленно и продолжайте принимать на следующий день, как предписано.

Если Вы хотите закончить прием Леркамена® 10

Не изменяйте предписанную дозу и не заканчивайте прием препарата по Вашему усмотрению. Если Вы считаете, что эффект препарата слишком слабый или слишком сильный, скажите об этом врачу или работнику аптеки.

Если у Вас появятся дальнейшие вопросы по применению данного средства, посоветуйтесь с врачом или работником аптеки.

Как и все лекарственные средства, Леркамен® 10 обладает побочными действиями, которые, однако, проявляются не у всех. При оценке нежелательных явлений за основу берутся следующие данные по частоте наступления: Очень часто: более 1 случая на 10 пациентов; Часто: более 1 случая на 100 пациентов; Нечасто: более 1 случая на 1 000 пациентов; Редко: от 1 до 10 случаев на 10 000 пациентов; Очень редко: менее 1 случая на 10 000 пациентов; Частота не установлена (на основании имеющихся данных оценке не поддается). Наблюдались следующие нежелательные явления: Нечасто: головная боль, головокружение, отечность в голеностопных суставах или в ногах, учащенный пульс, сердцебиение, внезапный прилив крови к лицу. Редко: кожная сыпь, мышечные боли, сонливость, тошнота, нарушение пищеварения, понос, боли в животе, рвота, приступы стенокардии, увеличение объема мочи, слабость или усталость. Очень редко: повышенная чувствительность, потеря сознания, утолщение десен, временное увеличение в сыворотке уровня ферментов печени (трансаминаз), слишком низкое кровяное давление, увеличение частоты мочеиспускания, боли в груди. Сообщалось о том, что у пациентов со стенокардией некоторые лекарства из группы дигидропиридина в очень редких случаях способствовали увеличению частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии. В единичных случаях не исключена вероятность сердечного приступа. Если во время применения Леркамена® 10 Вы столкнетесь с одной из этих проблем, сообщите, пожалуйста, немедленно Вашему врачу.

Сообщая о любом из побочных действий, не забудьте упомянуть обо всех других лекарствах, которые Вы принимаете, включая и те, которые принимаете нерегулярно.

– Действующим веществом является лерканидипина гидрохлорид. В одной таблетке, покрытой оболочкой, Леркамена® 10 содержится 10 мг лерканидипина гидрохлорида (что соответствует 9,4 мг лерканидипина).

– Другие компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметил крахмала натриевая соль (Тип А), повидон ИЗО, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид (Е172).

Желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с односторонней насечкой для деления. Блистеры из комбинированного материала: алюминиевой фольги и непрозрачной ПВХ-пленки. В одной оригинальной упаковке содержится.* 1 блистер, содержащий 7 таблеток, покрытых оболочкой и листок-вкладыш; 1 блистер, содержащий 14 таблеток, покрытых оболочкой и листок-вкладыш; 2 блистера, содержащие по 7 таблеток, покрытых оболочкой каждый и листок-вкладыш; 2 блистера, содержащие по 14 таблеток, покрытых оболочкой каждый и листок-вкладыш; 4 блистера, содержащие по 15 таблеток, покрытых оболочкой каждый и листок-вкладыш; 6 блистеров, содержащие по 15 таблеток, покрытых оболочкой каждый и листок-вкладыш.

Информация о заявителе/производителе

Заявитель: МЕНАРИНИ ИНТЕРНЭШНЛ ОПЕРЕЙШНЗ ЛЮКСЕМБУРГ С.А. 1, Авеню де ла Гар 1611 Люксембург

Производитель:

БЕРЛИН-ХЕМИ Глиникер Вег, 125 12489 Берлин Германия По лицензии компании «Рекордати».

Уполномоченный представитель:

БЕРЛИН-ХЕМИ (МЕНАРИНИ ГРУПП) Глиникер Вег, 125 12489 Берлин

Германия

Источник: https://apteka.103.by/lerkamen-10-instruktsiya/

Леркамен 10

Леркамен (Lerkamen): описание, рецепт, инструкция

Сосудистый препарат, воздействующий на кальциевые каналы. Разработан для стабильного и качественного понижения давления. Используется, как часть, комплексной терапии и в качестве индивидуального средства.

Леркамен 10 является антагонистом кальция, а также процессов кальцификации сосудов. Положительно воздействует на сосуды, не влияя на толщину, уменьшает риск образования просветов. Относится к группе селективных антагонистов направленного действия.

Механизм воздействия основан на подавление кальциевых притоков трансмембранного происхождения. Угнетает транспортировку минерала и его производных, на клеточном уровне, включая стенки сердца, гладкую мускулатуру органов.

Леркамен расслабляет мышечную структуру сосуда, что уменьшает его периферическую сопротивляемость. Активный компонент обладает пролонгированный эффектом, благодаря высокой степени мембранного деления.

Выраженного отрицательного инотропного эффекта не выявлено. Лекарство селективно воздействует на сосудистую систему.

Действующее вещество, леркадинипин, усваивается и всасывается постепенно. Зафиксирован высокий уровень вазодилатации, что уменьшает количество пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Активный компонент всасывается через слизистые оболочки ЖКТ. Максимальная концентрация препарата наступает через 3 часа, после первого приема. Метаболизм происходит в области печени. Отмечена высокая степень метаболических реакций во время первого прохождения.

Пероральное использование увеличивает начальное значение биодоступности до 4 раз, при условии ежедневного приема, до 2 часов ночи. Жирная и острая пища продлевает сроки усвоения и всасывания активного компонента. Леркамен принимают перед полноценным приемом пищи.

У относительно здоровых люди, принимавших лерканидипин, после, еды, показатели биодоступности не превышали 7-8%. У пациентов, страдающих функциональными расстройствами органов, сердечно-сосудистой системы, показатель увеличивался до 10%.

Для Леркамена характерно быстрое связывание с белковыми структурами в плазме крови. Степень соединения составляет 98% и выше.

Действующее вещество покидает организм через 10 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток, при условии стабильной связи активного компонента с липидными мембранами. Повторная терапия и профилактика основной патологии не вызывает кумулятивного эффекта.

Назначая Леркамен, перорально, учитывается не прямо пропорциональная взаимосвязь дозировки и концентрации лерканидипина. Показатели кинетики лекарства не линейны.

Пиковая концентрация препарата зависит от начальной суточной дозировки (40, 20 и 10 мг). Максимальные показатели имеют стандартное соотношение 1:3:8. Значение AUC (концентрация-время) показала такие соотношения – 1:4:18.

Клинические исследование указывают на стабильное и постепенное распределение метаболитов в организме, при первом прохождении. Биодоступность активного компонента, напрямую, зависит от повышения или понижения дозировки.

Пациенты, старше 65 лет, с функциональными расстройствами почек или печени не заметили особых отклонений и осложнений, во время приема стандартной дозировки Леркамена.

Больные страдающие тяжелой почечной недостаточностью требует более сильной концентрации препарата. Актуально, для больных проходящих гемодиализ (70% от исследуемой группы).

Леркамен изготавливается в форме таблеток, круглой формы, яркого желтого цвета. Для постепенного и качественного растворения, покрываются пленочной оболочкой. В оригинальной продукте, обязательно насечка, делящая плоскость таблетки на две половины.

Активное вещество: лерканидипин гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: лактоза, полиэтиленгликоль, красители на основе оксида железа, тальк.

В инструкции по применению указывается точная дозировка каждого компонента. В пересчете на действующее вещества, стандартное количество лерканидипина не превышает 9,4 мг.

Препарат актуален для лечения и профилактики артериальных гипертензий эссенциального происхождения. Действующее вещество устраняет патологию легкой и тяжелой формы, с осложнениями.

При длительном использовании отмечаются приступы тахикардии и стенокардии. Изменений сердечного ритма, опасных для жизни, не зафиксировано. Бесконтрольное использование усиливает сердцебиение.

Пациенты часто жаловались на диспепсию ЖКТ, дискомфорт в эпигастральной области, после использования начальной дозировки. Эффект дополнялся сосудистыми расстройствами, сопровождаемыми обмороками, приливами крови к лицу и верхней части тела, что вызывало ощущение жара.

Леркамен вызывает ряд побочных эффектов, включая иммунологические нарушения. Причина – индивидуальная чувствительность к активному компоненту. Возможные незначительные психо эмоциональные расстройства, нарушения работы ЦНС и сердечно сосудистой системы. Наблюдаются осложнения в форме частых головных болей, спонтанного головокружения.

Лекарство может ускорить проявление некоторых почечных заболеваний, включая полиурию. Среди общих нарушений актуальна полная или частичная отечность, переутомляемость, даже, в состоянии покоя, астенические синдромы.

В маркетинговых исследованиях отмечены единичные случаи инфаркта миокарда, без фактических изменений показателей глюкозы и липидов.

Леркамен не рекомендуют пациентам, испытывающим значительный дискомфорт после приема начальной дозы. Подобные ограничения действуют по отношению к группе дигидропиридинов, вспомогательным компонентам препарата.

Средство не назначают при:

  • обструкции коронарных артерий и сосудов, выходящих со стороны левого желудочка;
  • печеночной, почечной недостаточности, тяжелых функциональных нарушений;
  • сердечной недостаточности, усугубленной отсутствием эффективной терапии, с застойными осложнениями;
  • стенокардия в нестабильной форме;
  • последствия и реабилитационное восстановления после инфаркта миокарда;
  • одновременное использование ингибиторов изофермента СYР ЗА4;

Добавление в ежедневный рацион сока и мякоти грейпфрута вызывает усиление побочных эффектов. До начала курса лечения, пациента отказывается от данного фрукта.

Средство не принимают во время 1-3 триместра беременности. Рекомендуется интенсивные меры по искусственному прекращению беременности, с использованием нескольких вариантов контрацепции.

Во время планирования зачатия и беременности, терапия лерканидипином и его производными отменяется! Возможность кратковременного приема, во время кормления грудью, обсуждается с терапевтом и наблюдающим врачом.

Леркамен 10 назначают взрослым по одной таблетке один раз в день. Первая доза принимается за 15 еды до полноценного завтрака, обеда или ужина. Возможно повышение дозировки, только, при дальнейшем использовании препарата. Максимально допустимый шаг – 10 мг. Максимальное количество – 20 мг в сутки.

Планируемый антигипертензивный эффект проявляется через 7-14 дней. При использовании повышенной дозы, возможны усиленные побочные явления. Значительно облегчения у пациентов не наблюдалось.

В запущенных и критических случаях возможно кратковременное назначение лекарство, при условии, что реальный эффект оправдывает планируемый «ущерб» плоду и организму матери.

Тесты на животных выявили значительный тератогенный эффект. Возможно полное или частичное проникновение активного компонента через гематоплацентарный барьер. Проводится терапия контрацептивами.

Лерканидипин и его производные обладают повышенной липофильностью. Это увеличивает риск проявления и сохранения компонента в грудном молоке. Начальная дозировка, назначается, строго, по согласованию с лечащим врачом.

Препарат отрицательно влияет на концентрацию вниманию и реакцию пациентов. Во время терапии не рекомендуется вождение транспортных средств, работа со сложным оборудованием, механизмами.

Действующее вещество трансформируется под воздействием изофермента CYP ЗА4. Вещества, замедляющие и индуцирующие свойства данного соединения, в сочетании, с лерканидипином изменяют процесс выведения, полной элиминации и некоторые метаболические реакции. В результате формируются неконтролируемые процессы.

Дальнейший прием лекарства с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, ритонавиром запрещен. Увеличивается риск превышения макс. концентрации активного компонента, что вызывает побочные явления, включая интоксикацию организма.

Эффект наблюдается, при одновременном использовании препарата с циклоспорином. Клинические исследование на молодых, относительно здоровых пациентов, не показали з фармакокинетических изменений относительно лерканидипина, в плазме крови. Показатели «время-концентрация» увеличиваются до 27%.

Сочетание действующего вещества и сока грейпфрута чревато мощным антигипертензивным эффектом. Использование мякоти, зерен и вытяжки данного фрукта запрещены.

Усиленная доза лерканидипина и мидазолама (от 20 мг) влияет на объем усваиваемого вещества (увеличение на 40%). Одновременно, продлевается время всасывания активного компонента, до трех часов, вместо стандартных 1,75 часов. Выраженный побочных реакций не наблюдалось.

Лекарство полностью совместимо с адреноблокаторами группы бета. Рекомендуется ежедневное отслеживание состояния пациента и своевременная корректировка терапии.

Препарат не проявляет доминирующих свойства при совместном использовании с ингибиторами CYP ЗА4 и 2D6, а также флуоксетином.

Едино разовая доза циметидина, 800 мг, не влияет на скорость усвоения и общую концентрацию лерканидипина в крови.

Во время клинических тестов отмечены три случая передозировки, с использованием 800 мг, 280 мг и 150 мг активного компонента. Предпринималась попытка суицида.

Дозировка от 150 мг и выше, вызывает повышенную сонливость, сомнамбулическое состояние. Пациента принял лекарство, вместе, с неизвестным количеством алкоголя.

Во втором случае, причиной передозировки стало совместное использование 280 мг лерканидипина и 6,6 мг моксонидина. Во время реанимационных процедур, наблюдался тяжелый кардиогенный шок, легкая степень почечной недостаточности.

В третьем случае, больной принял 800 мг активного компонента за один раз. Возникла резкая тошнота, отмечена симптоматика артериальной гипертензии.

Препарат обладает пролонгированный фармакологически эффектом. Поэтому, необходимо почасовое наблюдение в течение суток, в присутствие узкого специалиста, имеющего опыт работы с подобными веществами.

Препарат хранится в сухом, защищенном от перепадов температуры месте. Таблетки чувствительны к конденсату и излишней влаги. Лекарство хранят в оригинальной коробке, подальше от детей. Температурный режим одинаков для хранения и транспортировки – не более +25 градусов.

Максимальный срок использования – 36 месяцев с даты изготовления партии.

Источник: https://wer.ru/opisanie/lerkamen_10/

Леркамен® 20

Леркамен (Lerkamen): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

Леркамен 20

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – лерканидипина гидрохлорида 20 мг (эквивалентно 18,8 мг лерканидипина)

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, магния стеарат

оболочка таблетки: Опадри 02F25077: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е 172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Лерканидипин

Код ATХ С08СA13

Показания к применению

– для лечения эссенциальной гипертензии слабой и средней степени тяжести

ЛекарствоТут
Добавить комментарий