Левотироксин (Levothyroxinum): описание, рецепт, инструкция

Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium)

Левотироксин (Levothyroxinum): описание, рецепт, инструкция
Левотироксин натрияLevothyroxinum natrium (род. Levothyroxini natrii)

О-(4-Гидрокси-3,5-дийодфенил)-3,5-дийиод-L-тирозин натрий

C15H10I4NNaO4

  • C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы
  • E01.1 Многоузловой (эндемический) зоб, связанный с йодной недостаточностью
  • E03 Другие формы гипотиреоза
  • E03.9 Гипотиреоз неуточненный
  • E04.1 Нетоксический одноузловой зоб
  • E04.2 Нетоксический многоузловой зоб
  • E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
  • E05.0 Тиреотоксикоз с диффузным зобом
  • E06.3 Аутоиммунный тиреоидит
  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • 25416-65-3

    Левовращающий изомер тироксина.

    Фармакологическое действие – восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы.

    Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях и регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки.

    В малых дозах оказывает анаболическое действие, в средних — стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, регулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС, в больших — угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

    При приеме внутрь 80% принятой дозы всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки, прием пищи снижает абсорбцию. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5–6 ч после приема.

    Связывание с белками сыворотки (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином) — более 99%. В различных тканях происходит монодейодирование левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов.

    Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью.

    T1/2 — 6–7 дней. При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3–4 дней, при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней.

    Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 суток. Ранний диффузный гиперпластический зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес, при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается лишь в 30% случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост.

    Гипотиреоидные состояния различной этиологии (в т.ч.

    обусловленные хирургическим или медикаментозным воздействием), профилактика рецидива узлового зоба после резекции щитовидной железы, диффузный эутиреоидный зоб; диффузный токсический зоб — после создания эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии); рак щитовидной железы после оперативного лечения (с целью подавления рецидива опухоли и в качестве заместительной терапии), в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии. В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса, аутоиммунный тиреоидит.

    Гиперчувствительность, нелеченный тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, острый миокардит, нелеченная недостаточность коры надпочечников (должна быть скомпенсирована до начала терапии).

    ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальная гипертензия, аритмия, сахарный и несахарный диабет, тяжелая длительно существующая гипофункция щитовидной железы, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), гипофизарная недостаточность, пожилой возраст.

    В период беременности и грудного вскармливания терапия левотироксином натрия, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксинсвязывающего глобулина.

    Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка при грудном вскармливании. Применение при беременности в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз тиреостатиков.

    Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.

    Категория действия на плод по FDA — A.

    В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача.

    Тахикардия, нарушение сердечного ритма, боль за грудиной, тремор, беспокойство, инсомния, гипергидроз, снижение массы тела, диарея, алопеция, нарушение функции надпочечников (при гипофизарном или гипоталамическом гипотиреозе), расстройство функции почек у детей, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи).

    Снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, сердечных гликозидов, усиливает — непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. Колестирамин, колестипол, гидроокись алюминия уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике.

    Фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболический клиренс, не увеличивая долю свободных T3 и T4 в крови. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается). Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, клофибрат, фуросемид, салицилаты, тамоксифен.

    Амиодарон, аминоглутетимид, аминосалициловая кислота, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и др.

    могут изменять уровни тиреоидных и тиреотропного гормонов, как правило, влияя на синтез, секрецию, распределение, метаболизм, действие или элиминацию тиреоидных гормонов или изменяя секрецию ТТГ.

    Симптомы: тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема.

    Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, в/в введение кортикостероидов, плазмаферез.

    Внутрь.

    Рекомендуется периодически определять в крови содержание тиреотропного гормона, повышенный уровень которого указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода.

    При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном.

    В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 50 мкг.

    При применении во II и III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%. С осторожностью назначают при тяжелой длительно существующей гипофункции щитовидной железы. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.

    Актуализация информации

    Риск переломов

    Специалисты здравоохранения Австралии сообщают об обновлении информации по применению левотироксина натрия – о включении предостережения о повышенном риске переломов, связанных с приемом чрезмерных доз ЛС.

    Результаты исследований, проведенных в Канаде и Шотландии, свидетельствуют о повышеном риске переломов, связанном с приемом чрезмерных доз ЛС при долгосрочной заместительной терапии тироксином.

    В двух недавних крупных исследованиях оценивали риск переломов у больных при долгосрочной заместительной терапии тироксином. В исследовании случай-контроль, проведенном в Канаде, участвовало 213511 пациентов в возрасте старше 70 лет, принимавших тироксин в среднем течение 3,8 лет.

    Дозы тироксина в этом исследовании классифицировали следующим образом: высокие (более 93 мкг/сут), средние (44-93 мкг/сут) и низкие (менее 44 мкг/сут). Было показано, что высокие дозы тироксина ассоциированы с повышением риска переломов в 3,5 раза, средние – в 2,6 раза в сравнении с низкими дозами препарата (результаты статистически значимы).

    В наблюдательном когортном исследовании в Шотландии участвовало 17684 больных в возрасте старше18 лет, принимавших тироксин в среднем 4,5 года. В соответствии с уровнем ТТГ больные были распределены следующим образом: супрессия ТТГ (менее 0,03 мЕд/л) низкий уровень (0,04-0,4 мЕд/л), нормальный (0,4-4,0 мЕд/л), высокий (более 4 мЕд/л).

    Было выявлено статистически значимое двукратное повышение риска переломов у пациентов с супрессией ТТГ в сравнении с пациентами с нормальным уровнем ТТГ.

    Обновленная информация о препаратах тироксина содержит предупреждение о влиянии тироксина на минеральную плотность кости.

    Пациентам, получающим лечение тироксином, рекомендуется применять его в минимальных дозах, необходимых для достижения желаемого клинического и биохимического ответа.

    Следует иметь в виду, что при терапии левотироксином необходимо проводить регулярный мониторинг уровня ТТГ и проводить соответствующую коррекцию доз тироксина.

    Помимо увеличения риска остеопороза, избыток тироксина может также увеличивать риск аритмии, мышечной слабости, особенно у пожилых людей.

    Источники информации

    ema.europa.eu

    tga.gov.au

    [Обновлено 01.08.2013]

    Перейти

    • Применение левотироксина натрия при беременности

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1465.htm

    Левотироксин натрий (levothyroxinum natricum)

    Левотироксин (Levothyroxinum): описание, рецепт, инструкция

    CAS №: 55-03-8 C15H11I4NO4Na

    RTECS: 3,3´,5,5´-тетраиодо-L-тиронин, натриевая соль.
    RTECS, TSCAINV: L-тирозин, O-(4-гидрокси-3,5-дииодофенил)-3,5-дииодо-, мононатриевая соль.

    Mm = 798,86 Да; log P (октанол-вода) = 2,34; растворимость в воде — 150 мг/л при температуре 25 °С.

    Форма выпуска: таблетки.

    синтетический левовращающий изомер тироксина (T4), гормона щитовидной железы. Левотироксин обладает всеми свойствами эндогенного гормона.

    После биотрансформации в организме в лиотиронин стимулирует рост и дифференцировку тканей, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров, углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку тиреотропин-РФ гипоталамусом и ТТГ гипофизом.

    Абсорбция левотироксина после перорального приема вариабельна и может уменьшаться у пациентов с синдромом мальабсорбции, застойной сердечной недостаточностью, диареей. Биодоступность составляет 50–80%. Более 99% левотироксина связывается с белками плазмы крови (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающими преальбумином и альбумином).

    В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием 3,5,3-трийодтиронина (Т3) и неактивных соединений.

    T4 и T3 в печени конъюгируются с глюкуроновой и серной кислотой и экскретируются с желчью, небольшое количество левотироксина подвергается дезаминированию и декарбоксилированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты. Около 15% введенной дозы выводится с мочой и желчью в виде конъюгатов и в неизмененном виде.

    Подвергаются энтерогепатической циркуляции с последующим гидролизом в кишечнике и реабсорбцией. Йод, высвобождающийся в процессе метаболизма, утилизируется для синтеза гормонов щитовидной железы и частично экскретируется с калом и мочой.

    T½ левотироксина — 6–7 дней у пациентов с эутиреоидным, 9–10 дней — с гипотиреоидным и 3–4 дня — с гипертиреоидным состоянием. T½ T3 — 1–2 дня. Гормоны щитовидной железы не проникают через плаценту и только в минимальных количествах экскретируются с грудным молоком.

    Действие левотироксина развивается медленнее, чем лиотиронина, однако продолжительность его действия больше, чем лиотиронина. Полный терапевтический эффект от применения левотироксина развивается не ранее чем через 1–3 нед после начала терапии при приеме внутрь и сохраняется в течение приблизительно такого же времени после его отмены. Эффект при в/в введении левотироксина пациентам с микседемой, находящимся в коматозном состоянии, развивается в течение 8 ч, максимальный эффект — через 24 ч.

    как средство заместительной терапии при гипотиреозе различного генеза, после операций по поводу зоба, для лечения диффузного эутиреоидного зоба, подавляющей и заместительной терапии при злокачественной опухоли щитовидной железы, прежде всего после тиреоидэктомии.

    В более высоких дозах, но не вызывающих гипертиреоза, левотироксин применяют при первичном гипотиреозе и микседеме, кретинизме, церебрально-гипофизарных заболеваниях, протекающих с гипотиреозом, ожирении с явлениями гипотиреоза, эндемическом и спорадическом зобе.

    внутрь. Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности и данных лабораторных исследований. При гипотиреозе начальная суточная доза для взрослых составляет 25–100 мкг, поддерживающая — 125–200 мкг.

    При тяжелом и длительном течении гипотиреоза лечение начинают с более низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до поддерживающей.

    Для детей начальная доза составляет 12,5–50 мкг/сут, поддерживающая — в зависимости от возраста: для новорожденных — 4 мкг/кг, детей в возрасте до 3 мес — 25 мкг, от 6 мес до 1 года — 37,5 мкг, до 5 лет — 50 мкг, от 5 лет до 7,5 года — 75–100 мкг, от 7,5 года до12 лет — 100 мкг.

    При эутиреоидном зобе взрослым назначают 75–200 мкг/сут, новорожденным — 12,5 мкг/сут, детям в возрасте от 3 мес до 1 года — 37,5 мкг, до 5 лет — 25–62,5 мкг, от 7,5 года до 12 лет — 5–100 мкг/сут. При раке щитовидной железы после оперативного лечения назначают 150–300 мкг/сут левотироксина. Длительность лечения составляет от нескольких месяцев до нескольких лет.

    гипертиреоз различного генеза, инфаркт миокарда, миокардит, болезнь Аддисона.

    при приеме левотироксина в рекомендуемых дозах побочные эффекты не наблюдаются. При назначении высоких доз могут появиться тахикардия, аритмия, приступы стенокардии, тремор, нарушения сна, ощущение беспокойства, гипергидроз, уменьшение массы тела. В отдельных случаях могут наблюдаться также временное увеличение массы тела, выпадение волос.

    следует соблюдать осторожность при назначении пациентам пожилого возраста, больным со стенокардией, АГ, эпилепсией, с недостаточностью коры надпочечников и гипофиза, сахарным диабетом.

    При появлении признаков гипертиреоза во время лечения левотироксином рекомендуют снизить суточную дозу или прервать его прием на несколько дней. При исчезновении побочных явлений лечение можно постепенно возобновить. У детей назначение левотироксина в высокой начальной дозе может привести к нарушению функции почек. Возможно повышение частоты припадков у детей с эпилепсией.

    В период беременности и кормления грудью терапию левотироксином продолжают под наблюдением врача. Левотироксин хорошо изучен, поэтому нет оснований предполагать наличие у него эмбриотоксичных и тератогенных свойств.

    при сочетанном применении левотироксина и препаратов инсулина возможно снижение гипогликемизирующего действия последних. Левотироксин усиливает действие антикоагулянтов — производных кумарина.

    Салицилаты, дикумарол, фуросемид, клофибрат и фенитоин в высоких дозах вытесняют левотироксин из связи с белками плазмы крови, что усиливает его действие. Колестирамин снижает абсорбцию левотироксина.

    При одновременном приеме с эстрогенами и эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может потребоваться повышение дозы левотироксина.

    сопровождается симптомами гипертиреоза (уменьшение массы тела, сердцебиение, синусовая тахикардия, аритмия, стенокардия, сердечная недостаточность, тремор, головная боль, бессонница, непереносимость жары, лихорадка, раздражительность, диарея, боль в животе); повышение уровня Т3 и Т4 в плазме крови и свободного тироксинового индекса.

    В зависимости от выраженности симптомов рекомендуют снизить дозу или временно отменить левотироксин. При выраженных клинических симптомах промывают желудок, назначают колестирамин, блокаторы β-адренорецепторов, проводят оксигенотерапию. Тиреостатические средства не применяют. При остром отравлении (суицидальной попытке) рекомендуется проведение плазмафереза.

    Дата добавления: 16.07.2014 г.

    Торговые наименования

    Источник: https://compendium.com.ua/akt/76/3048/levothyroxinum-natricum/

    Левотироксин (Levothyroxine)

    Левотироксин (Levothyroxinum): описание, рецепт, инструкция

    Левотироксин (Levothyroxine) — гормональный препарат в таблетках, восполняющий дефицит гормонов щитовидной железы. Описание и инструкция к применению.

    Международное непатентованное название

    Левотироксин натрия (levothyroxine sodium).

    Лекарственная форма и описание

    Таблетки круглые белые или белые с кремовым оттенком плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

    Состав и форма выпуска

    На 1 таблетку 25, 50 или 100 мкг:

    • Активные вещества: левотироксин натрия — 25, 50 или 100 мкг;
    • Вспомогательные вещества: молочный сахар (лактоза), тальк, Коллидон 25, дигидрат гидрофосфат кальция, стеарат магния.

    Таблетки по 10 или 25 шт в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 5 упаковок с инструкцией по применению помещаются в пачку картонную.

    Фармакологическая группа

    Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства).

    Фармакологические свойства

    Восполняет дефицит гормонов щитовидной железы.

    Фармакодинамика

    Синтетический левовращающий изомер тироксина. В малых дозах обладает анаболическим действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, стимулирует деятельность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамуса и ТТГ гипофиза.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 48–79%. Прием натощак увеличивает абсорбцию активного вещества. Cmax в плазме достигается примерно через 6 ч.

    Связывание с белками плазмы (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающими преальбумином и альбумином) — более 99%. Vd составляет 0.5 л/кг.

     Распределение происходит, главным образом, в печени, головном мозге и мышцах.

    В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Небольшое количество активного вещества подвергается дезаминированию и декарбоксилированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени).

    T½ составляет 6–7 дней. Около 15% выводится почками и с желчью в неизмененном виде и в виде конъюгатов.

    Показания к применению

    • первичный и вторичный гипотиреоз;
    • смешанный зоб;
    • комплексное лечение токсического зоба и аутоиммунных тиреоидитов,
    • эутиреоидной гиперплазии щитовидной железы;
    • профилактика рецидивов после оперативного лечения узловых и злокачественных новообразований щитовидной железы;
    • кретинизм.
    • как диагностическое средство для теста тиреоидной супрессии.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к препарату и его компонентам,
    • гиперфункция щитовидной железы различного генеза,
    • острый инфаркт миокарда,
    • нелеченная недостаточность коры надпочечников.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь натощак за 30 минут до еды в утреннее время, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

    Суточная доза препарата определяется индивидуально на основании показаний.

    Заместительная терапия гипотиреоза:

    • Пациентам до 55 лет без сердечно-сосудистых заболеваний препарат назначается в суточной дозе 1,6–1,8 мкг/кг массы тела;
    • Пациентам от 55 лет или при наличии нарушений сердечно-сосудистой системы — 0,9 мкг/кг массы тела. Расчет дозы при значительном ожирении нужно делать на «идеальный вес».

    На начальном этапе заместительной терапии гипотиреоза:

    • Пациентам до 55 лет без сердечно-сосудистых заболеваний препарат назначают в следующих суточных дозах: Женщины: 75–100 мкг; Мужчины: 100–150 мкг.
    • Пациентам от 55 лет или при наличии сердечно-сосудистых заболеваний Левотироксин назначается в начальной дозе 25 мкг в день. До нормализации уровня тиреотропного гормона в крови 1 раз в 2 месяца проводят увеличение дозы на 25 мкг. В случае развития или ухудшения кардиальных симптомов нужно провести коррекцию кардиального лечения.

    При лечении врожденного гипотиреоза препарат назначается в зависимости от возраста (суточная доза/доза в расчете на массу тела):

    • 0–6 месяцев: 25–50 мкг/10–15 мкг/кг;
    • 6–12 месяцев: 50–75 мкг/6–8 мкг/кг;
    • 1–5 лет: 75–100 мкг/5–6 мкг/кг;
    • 6–12 лет: 100–150 мкг/4–5 мкг/кг;
    • Более 12 лет: 100–200 мкг/2–3 мкг/кг.

    При других показаниях назначают следующий режим дозирования:

    • Эутиреоидный зоб (лечение и профилактика рецидива после его хирургического лечения): 75–200 мкг в день;
    • Тиреотоксикоз (комплексная терапия): 50–100 мкг в день;
    • Рак щитовидной железы (супрессивная терапия): 50–300 мкг в день.
    • Перед проведением теста тиреоидной супрессии Левотироксин назначают по 75 мкг в день за 4 и 3 недели до проведения теста, за 2 и 1 неделю — по 150–200 мкг в день.

    Суточную дозу Левотироксина грудным детям дают за 30 минут перед первым кормлением в один прием. Таблетку следует растворить в воде до состояния тонкой взвеси (готовят непосредственно перед приемом).

    У больных с тяжелой формой длительно существующего гипотиреоза терапию необходимо начинать с особой осторожностью с небольших доз (12,5 мкг в день). Увеличение дозы до поддерживающей проводят через более продолжительные интервалы времени — каждые 2 недели на 12,5 мкг в день. Таким больным нужно чаще определять уровень тиреотропного гормона в крови.

    При гипотиреозе Левотироксин принимают, как правило, на протяжении всей жизни.

    При тиреотоксикозе препарат следует применять одновременно с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния.

    Во всех случаях продолжительность терапии определяется врачом.

    Побочное действие

    При применении в высоких дозах (в т. ч. при слишком быстром повышении дозы в начале курса лечения) возможны тахикардия, пальпитация, аритмии, приступы стенокардии, головная боль, нервозность, тремор, нарушения сна, чувство внутреннего беспокойства, мышечная слабость и судороги, потеря массы тела, диарея, нарушения менструального цикла и рвота.

    При применении в недостаточно эффективных дозах — гипотиреоз (дисменорея, запоры, сухость, одутловатость кожи, головная боль, вялость, миалгия, сонливость, слабость, апатия и повышение массы тела).

    Возможны кожные аллергические реакции.

    Передозировка

    При превышении дозы возможны: тахикардия, тремор пальцев, экзофтальм, снижение массы тела, гипергидроз.

    Лечение: снижение дозы препарата. В случаях острого отравления показаны промывание желудка или плазмофорез.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При совместном применении препарата с некоторыми лекарственными средствами существует вероятность наступления следующих эффектов:

    • Непрямые антикоагулянты: усиление их действия (может потребовать уменьшение их дозы);
    • Трициклические антидепрессанты: усиление их действия;
    • Эстрогенсодержащие препараты: увеличение содержания тироксин-связывающего глобулина (может потребоваться увеличение дозы левотироксина натрия);
    • Инсулин, пероральные гипогликемические препараты: увеличение потребности в них;
    • Сердечные гликозиды: снижение их действия;
    • Колестирамин, колестипол, гидроксид алюминия: снижение плазменной концентрации левотироксина натрия;
    • Анаболические стероиды, аспарагиназа, тамоксифен: фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками;
    • Фенитоин, салицилаты, клофибрат, фуросемид (в высоких дозах): увеличение содержания не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия;
    • Соматотропин: ускорение закрытия эпифизарных зон роста;
    • Фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин: увеличение клиренса левотироксина натрия (может потребоваться увеличение его дозы).

    Особые указания

    Препарат снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств.

    Применение при беременности и в период лактации

    При беременности и в период лактации Левотироксин применяется только под наблюдением врача.

    Сочетание препарата с тиреостатическими средствами противопоказано, поскольку повышает риск развития гипотиреоза у плода.

    С осторожностью

    Препарат следует принимать с осторожностью при наличии сердечно-сосудистых заболеваний: ишемической болезни сердца (атеросклероза, стенокардии, инфаркта миокарда в анамнезе), аритмий, артериальной гипертензии.

    Также нужно соблюдать осторожность при применении Левотироксина больным с сахарным диабетом, длительно существующим гипотиреозом с тяжелым течением, синдромом мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

    Условия хранения и срок годности

    Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° C.

    Срок годности — 2 года.

    Аналоги

    Аналогами Левотироксина по своему терапевтическому воздействию на состояние пациента являются:

    1. L-тироксин
    2. Баготирокс
    3. Эутирокс
    4. Эферокс

    К сожалению, пока никто не участвовал в опросе по данному препарату.

    Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наиболее эффективных лекарств.

    Побочные действия

    Оцените безопасность препарата, исходя из собственных наблюдений или наблюдений лица, принимавшего это лекарственное средство.

    Различается пять степеней побочного действия, оказываемого лекарственными препаратами на организм человека:

    1. Незначительный побочный эффект характеризуется тем, что человек не почувствовал никаких негативных явлений, оказанных препаратом на общее самочувствие, а в случае проведения лабораторных исследований показатели находятся в пределах нормы.
    2. При минимальном побочном действии пациент ощущает некоторые негативные проявления, которые со временем исчезают и не требуют отмены препарата или коррекции его дозировки. В случае проведения лабораторных исследований показатели незначительно выходят за пределы нормы.
    3. Более выраженные побочные явления вызывают ощутимые нарушения самочувствия и изменения лабораторных показателей, требующие коррекции дозы препарата или его замены. При этом возможно применение других препаратов или средств, нейтрализующих действие данного, но не требующие специального лечения.
    4. Значительный побочный эффект представляет собой резкие нарушения состояния пациента, которые требуют коррекции, отмены или отсрочки приема препарата. При этом требуется специальное лечение, направленное на нейтрализацию негативного воздействия препарата на организм.
    5. Для тяжелого побочного действия препарата характерны серьезные, угрожающие жизни пациента нарушения, сопряженные с риском развития инвалидизации и требующие немедленной отмены данного лекарственного средства.
    • 30 ноября 2019
    • 509

    Источник: https://medical-db.net/lekarstva/l/levotiroksin

    левотироксин препарат, инструкция и описание лекарства levothyroxine Украина

    Левотироксин (Levothyroxinum): описание, рецепт, инструкция
    Произношение

    Общее название: levothyroxine (LEE voe thye ROX een)
    Торговое название: Levoxyl, Synthroid, Tirosint, Unithroid

    Что такое левотироксин?

    Левотироксин – это лекарство от щитовидной железы, которое заменяет гормон, обычно вырабатываемый вашей щитовидной железой, для регулирования энергии и метаболизма организма. Левотироксин назначают, когда щитовидная железа не производит достаточного количества этого гормона самостоятельно.

    Левотироксин лечит гипотиреоз (низкий гормон щитовидной железы). Он также используется для лечения или профилактики зоба (увеличенная щитовидная железа), что может быть вызвано дисбалансом гормонов, лучевой терапией, хирургией или раком.

    Важная информация

    Возможно, вы не сможете принимать левотироксин, если у вас есть определенные медицинские условия. Сообщите своему врачу, если у вас есть необработанное или неконтролируемое расстройство надпочечников, расстройство щитовидной железы, называемое тиреотоксикозом, или если у вас есть недавние или текущие симптомы сердечного приступа.

    Слайд-шоу Синтроид: самый трудный рабочий наркотик?

    Левотироксин не следует использовать для лечения ожирения или проблем с весом. Опасные побочные эффекты или смерть могут возникать из-за неправильного использования левотироксина, особенно если вы принимаете какие-либо другие лекарства для снижения веса или подавления аппетита.

    Прежде чем принимать это лекарство

    Поскольку гормон щитовидной железы встречается естественным образом в организме, почти каждый может принимать левотироксин. Однако вы не сможете принимать это лекарство, если у вас есть определенные медицинские условия.

    Чтобы убедиться, что это лекарство безопасно для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

    • Расстройство щитовидной железы – тиреотоксикоз;
    • Болезни сердца, болезни коронарных артерий или истории сгустков крови;
    • Диабет (дозы инсулина или перорального приема диабета, возможно, потребуется изменить, когда вы начнете принимать левотироксин);
    • Анемия (отсутствие эритроцитов);
    • Остеопороз или низкая минеральная плотность костей;
    • Проблемы с гипофизом;
    • Любой пищевой или наркотической аллергии;
    • Необработанное или неконтролируемое расстройство надпочечников; или
    • Если у вас недавно был сердечный приступ, или у вас есть какие-либо симптомы сердечного приступа (боль в груди или тяжелое чувство, боль распространяется на челюсть или плечо, тошнота, потливость, общее плохое чувство).

    Расскажите своему врачу, если вы недавно получили лучевую терапию йодом (например, I-131).

    Левотироксин не должен наносить вред нерожденному ребенку. Если вы забеременели при приеме этого лекарства, не прекращайте принимать лекарство без совета врача. Наличие низких уровней гормонов щитовидной железы во время беременности может нанести вред матери и ребенку. Ваши дозы могут быть разными во время беременности.

    Левотироксин может проникать в грудное молоко, но не ожидается, что он будет вреден для грудного ребенка. Расскажите своему врачу, если вы кормите грудью. Ваши потребности в дозе могут быть разными, в то время как вы кормите грудью.

    Не давайте это лекарство ребенку без медицинской консультации. Tirosint не одобрен для использования кем-либо моложе 6 лет.

    Как следует принимать левотироксин?

    Возьмите levothyroxine в точности, как предписано вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Ваш врач может иногда менять вашу дозу. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

    Levothyroxine работает лучше всего, если вы принимаете его на пустой желудок, по крайней мере, за 30 минут до завтрака. Следуйте инструкциям своего врача и старайтесь принимать лекарство в одно и то же время каждый день.

    Проглотите таблетку или капсулу целиком, с полным стеклом (8 унций) воды. Таблетка может растворяться очень быстро и может набухать в горле.

    Если ребенок использует это лекарство, сообщите врачу, если у ребенка есть какие-либо изменения в весе. Дозы основаны на весе у детей, и любые изменения могут повлиять на дозу вашего ребенка.

    Это может занять несколько недель, прежде чем ваше тело начнет реагировать на левотироксин. Продолжайте использовать это лекарство, даже если вы чувствуете себя хорошо. Возможно, вам понадобится использовать лекарство от щитовидной железы на всю оставшуюся жизнь.

    При использовании левотироксина вам могут потребоваться частые медицинские тесты. Скажите любому врачу или дантисту, который относится к вам, что вы используете это лекарство.

    Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

    Не разделяйте это лекарство с другим человеком, даже если у них есть те же симптомы, которые у вас есть.

    См. Также: Информация дозирования (более подробно)

    Что произойдет, если я пропущу дозу?

    Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

    Читайте так же про препарат Силик.

    Что произойдет, если я передозирую?

    Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

    Симптомы передозировки могут включать головную боль, судороги ног, тремор, чувство нервной или раздражительной боли в грудной клетке, одышку и быстрые или стучащие сердцебиения.

    Чего следует избегать при приеме левотироксина?

    Некоторые лекарства могут сделать левотироксин менее эффективным, если принимать его одновременно. Если вы используете какой-либо из следующих препаратов, не принимайте их в течение 4 часов до или через 4 часа после приема левотироксина:

    • Карбонат кальция (Alka-Mints, Shell Oyster для кальция, кальцит, Os-Cal, кальциевый кальциевый раковина, ролаиды Soft Chew, Tums и др.);
    • Холестирамин, колестипол;
    • Добавка железа железа железа;
    • сукральфат;
    • Натрийполистиролсульфонат (калексат, кайексалат, кионэк); или
    • Антациды, содержащие алюминий или магний – Acid Gone, Gaviscon, Maalox, молоко магнезии, Mintox, Mylanta, Pepcid Complete и другие).

    Избегайте следующих пищевых продуктов, которые могут заставить ваше тело поглощать меньше левотироксина: формула сои для новорожденных, мука из хлопкового семени, грецкие орехи и продукты с высоким содержанием клетчатки.

    Читайте так же про препарат метилпреднизолон.

    Левотироксиновые побочные эффекты

    Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на левотироксин : ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

    Позвоните своему врачу сразу, если у вас есть серьезные побочные эффекты, такие как:

    • Быстрый или нерегулярный сердечный ритм;
    • Боль в груди, ощущение короткого дыхания;
    • Лихорадка, приливы, потливость;
    • Ощущение необычайно холодного;
    • Слабость, усталость, проблемы со сном (бессонница);
    • Проблемы с памятью, чувство депрессии или раздражительность;
    • боль в мышцах;
    • Сухость кожи или волос, выпадение волос;
    • Изменения в менструации; или
    • Рвота, диарея, изменения аппетита, изменения веса.

    Общие побочные эффекты левотироксина могут включать:

    • Судороги ног, мышечная слабость;
    • Головная боль;
    • Чувство нервного или раздражительного;
    • понос; или
    • Кожная сыпь, легкая потеря волос.

    Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

    См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

    Какие другие препараты будут влиять на левотироксин?

    На многие другие лекарства могут влиять уровни гормонов щитовидной железы. Другая медицина может также увеличивать или уменьшать эффекты левотироксина.

    Многие лекарства могут взаимодействовать с левотироксином, и не все возможные взаимодействия перечислены в этом руководстве по лекарствам.

    Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете, начнете использовать или прекратите использовать во время лечения этим лекарством. Сюда входят рецептурные, внебиржевые, витаминные и растительные продукты. Дайте список всех ваших лекарств любому поставщику медицинских услуг, который вас лечит.

    Где я могу получить дополнительную информацию?

    • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о левотироксине.

    Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/levothyroxine

    title

    Левотироксин (Levothyroxinum): описание, рецепт, инструкция

    Предоставленная в разделе ВзаимодействиеLevothyroxine Sodium информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Levothyroxine Sodium (Levothyroxine Sodium). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие в инструкции к лекарству Levothyroxine Sodium непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

    more…

    Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.

    Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.

    При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы), а также алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4–5 ч до приема указанных препаратов.

    При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы.

    Ингибиторы протеазы (например ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.

    При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия.

    Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного тироксина ( T4) и T3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.

    Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать.

    Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать.

    Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции свободного T4.

    Орлистат: при одновременном приеме орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия.

    Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия.

    Ингибиторы тирозинкиназы (например иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют.

    Алюминийсодержащие (антациды, сукральфат), железосодержащие лекарственные препараты, карбонат кальция в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять по меньшей мере за 2 ч до применения таких лекарственных препаратов.

    Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

    Пропилтиоурацил, ГКС, бета-симпатолитики и йодсодержащие контрастные препараты, амиодарон ингибируют периферическое превращение T4 в T3. Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии.

    Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в сыворотке.

    Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например барбитураты, карбамазепин), могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия.

    У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы или находящихся в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия.

    Употребление продуктов, содержащих сою, может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою.

    Источник: https://pillintrip.com/ru/medicine/levothyroxine-sodium

    ЛЕВОТИРОКСИН

    Левотироксин (Levothyroxinum): описание, рецепт, инструкция

    Таблетки1 таб.
    левотироксин натрия100 мкг

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт.

    – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

    25 шт.

    – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Препарат гормонов щитовидной железы. Синтетический левовращающий изомер тироксина. В малых дозах обладает анаболическим действием.

    В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, стимулирует деятельность сердечно-сосудистой системы и ЦНС.

    В высоких дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамуса и ТТГ гипофиза.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 48-79%. Прием натощак увеличивает абсорбцию активного вещества. Cmax в плазме достигается примерно через 6 ч.

    Связывание с белками плазмы (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающими преальбумином и альбумином) – более 99%. Vd составляет 0.5 л/кг.

    Распределение происходит, главным образом, в печени, головном мозге и мышцах.

    В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Небольшое количество активного вещества подвергается дезаминированию и декарбоксилированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени).

    T1/2 составляет 6-7 дней. Около 15% выводится почками и с желчью в неизмененном виде и в виде конъюгатов.

    Показания

    Первичный и вторичный гипотиреоз; смешанный зоб; комплексное лечение токсического зоба и аутоиммунных тиреоидитов, эутиреоидной гиперплазии щитовидной железы; профилактика рецидивов после оперативного лечения узловых и злокачественных новообразований щитовидной железы; кретинизм.

    Дифференциально-диагностический тест тиреоидной супрессии.

    Противопоказания

    Гиперфункция щитовидной железы различного генеза, острый инфаркт миокарда, нелеченная недостаточность коры надпочечников, повышенная чувствительность к левотироксину натрия.

    Дозировка

    Устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Применяют в дозе 12.5-200 мкг 1 раз/сут за 20-30 мин до еды.

    При проведении дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии – однократно в дозе 3 мг или в течение 2 недель по 200 мкг 1 раз/сут.

    Симптомы гипертиреоза: возможны (при применении в высоких дозах, в т.ч. при слишком быстром повышении дозы в начале курса лечения) тахикардия, пальпитация, аритмии, приступы стенокардии, головная боль, нервозность, тремор, нарушения сна, чувство внутреннего беспокойства, мышечная слабость и судороги, потеря массы тела, диарея, нарушения менструального цикла, рвота.

    Лекарственное взаимодействие

    Левотироксин натрия потенцирует действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), уменьшает эффективность пероральных гипогликемических средств.

    У пациентов с гипотиреозом и сопутствующим сахарным диабетом в начале заместительной терапии препаратами тиреоидных гормонов возможно повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах.

    Салицилаты, дикумарин, фуросемид (250 мг), клофибрат могут вытеснять левотироксин из связи с белками плазмы.

    Сукральфат, алюминия гидроксид, кальция карбонат уменьшают абсорбцию левотироксина из ЖКТ.

    Колестирамин уменьшает абсорбцию левотироксина натрия из ЖКТ.

    При применении ритонавира возможно повышение потребности в левотироксине.

    При применении сертралина пациентов с гипотиреозом возможно уменьшение эффектов левотироксина натрия.

    При быстром в/в введении фенитоина на фоне приема левотироксина натрия возможно повышение уровня свободного левотироксина в плазме крови, при этом могут наблюдаться аритмии.

    При одновременном применении хлорохина возможно повышение метаболизма левотироксина, по-видимому, вследствие индукции хлорохином микросомальных ферментов печени. У пациентов, получающих левотироксин натрия, при применении прогуанила или хлорохина возможно увеличение концентрации ТТГ.

    Особые указания

    С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ИБС, сердечную недостаточность, артериальную гипертензию). В таких случаях левотироксин натрия следует применять в низкой начальной дозе, увеличивая ее медленно и с большими интервалами.

    У пациентов пожилого возраста и при длительном течении гипотиреоидизма лечение следует начинать постепенно.

    При заместительной тиреоидной терапии у пациентов с недостаточностью функции коры надпочечников без адекватной поддерживающей терапии кортикостероидами, возможно развитие острого адреналового криза.

    С осторожностью применять при сахарном и несахарном диабете.

    При проведении дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии больным с сахарным диабетом рекомендуется увеличить дозы противодиабетических средств.

    В отдельных случаях тиреоидные гормоны могут вызывать или усугублять предшествующий миастенический синдром.

    Беременность и лактация

    При беременности и в период лактации левотироксин натрия следует применять под наблюдением врача. Применение в комбинации с тиреостатическими средствами при беременности противопоказано в связи с повышением риска развития гипотиреоза у плода.

    Применение в пожилом возрасте

    У пациентов пожилого возраста и при длительном течении гипотиреоидизма лечение следует начинать постепенно.

    Описание препарата ЛЕВОТИРОКСИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/levotiroksin/

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий