Левотироксин натрия (LEVOTHYROXINE SODIUM): описание, рецепт, инструкция

ЛЕВОТИРОКСИН

Левотироксин натрия  (LEVOTHYROXINE SODIUM): описание, рецепт, инструкция

Таблетки1 таб.
левотироксин натрия100 мкг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

25 шт.

– упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат гормонов щитовидной железы. Синтетический левовращающий изомер тироксина. В малых дозах обладает анаболическим действием.

В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, стимулирует деятельность сердечно-сосудистой системы и ЦНС.

В высоких дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамуса и ТТГ гипофиза.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 48-79%. Прием натощак увеличивает абсорбцию активного вещества. Cmax в плазме достигается примерно через 6 ч.

Связывание с белками плазмы (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающими преальбумином и альбумином) – более 99%. Vd составляет 0.5 л/кг.

Распределение происходит, главным образом, в печени, головном мозге и мышцах.

В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Небольшое количество активного вещества подвергается дезаминированию и декарбоксилированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени).

T1/2 составляет 6-7 дней. Около 15% выводится почками и с желчью в неизмененном виде и в виде конъюгатов.

Показания

Первичный и вторичный гипотиреоз; смешанный зоб; комплексное лечение токсического зоба и аутоиммунных тиреоидитов, эутиреоидной гиперплазии щитовидной железы; профилактика рецидивов после оперативного лечения узловых и злокачественных новообразований щитовидной железы; кретинизм.

Дифференциально-диагностический тест тиреоидной супрессии.

Противопоказания

Гиперфункция щитовидной железы различного генеза, острый инфаркт миокарда, нелеченная недостаточность коры надпочечников, повышенная чувствительность к левотироксину натрия.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Применяют в дозе 12.5-200 мкг 1 раз/сут за 20-30 мин до еды.

При проведении дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии – однократно в дозе 3 мг или в течение 2 недель по 200 мкг 1 раз/сут.

Симптомы гипертиреоза: возможны (при применении в высоких дозах, в т.ч. при слишком быстром повышении дозы в начале курса лечения) тахикардия, пальпитация, аритмии, приступы стенокардии, головная боль, нервозность, тремор, нарушения сна, чувство внутреннего беспокойства, мышечная слабость и судороги, потеря массы тела, диарея, нарушения менструального цикла, рвота.

Лекарственное взаимодействие

Левотироксин натрия потенцирует действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), уменьшает эффективность пероральных гипогликемических средств.

У пациентов с гипотиреозом и сопутствующим сахарным диабетом в начале заместительной терапии препаратами тиреоидных гормонов возможно повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах.

Салицилаты, дикумарин, фуросемид (250 мг), клофибрат могут вытеснять левотироксин из связи с белками плазмы.

Сукральфат, алюминия гидроксид, кальция карбонат уменьшают абсорбцию левотироксина из ЖКТ.

Колестирамин уменьшает абсорбцию левотироксина натрия из ЖКТ.

При применении ритонавира возможно повышение потребности в левотироксине.

При применении сертралина пациентов с гипотиреозом возможно уменьшение эффектов левотироксина натрия.

При быстром в/в введении фенитоина на фоне приема левотироксина натрия возможно повышение уровня свободного левотироксина в плазме крови, при этом могут наблюдаться аритмии.

При одновременном применении хлорохина возможно повышение метаболизма левотироксина, по-видимому, вследствие индукции хлорохином микросомальных ферментов печени. У пациентов, получающих левотироксин натрия, при применении прогуанила или хлорохина возможно увеличение концентрации ТТГ.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ИБС, сердечную недостаточность, артериальную гипертензию). В таких случаях левотироксин натрия следует применять в низкой начальной дозе, увеличивая ее медленно и с большими интервалами.

У пациентов пожилого возраста и при длительном течении гипотиреоидизма лечение следует начинать постепенно.

При заместительной тиреоидной терапии у пациентов с недостаточностью функции коры надпочечников без адекватной поддерживающей терапии кортикостероидами, возможно развитие острого адреналового криза.

С осторожностью применять при сахарном и несахарном диабете.

При проведении дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии больным с сахарным диабетом рекомендуется увеличить дозы противодиабетических средств.

В отдельных случаях тиреоидные гормоны могут вызывать или усугублять предшествующий миастенический синдром.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации левотироксин натрия следует применять под наблюдением врача. Применение в комбинации с тиреостатическими средствами при беременности противопоказано в связи с повышением риска развития гипотиреоза у плода.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста и при длительном течении гипотиреоидизма лечение следует начинать постепенно.

Описание препарата ЛЕВОТИРОКСИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/levotiroksin/

Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium) инструкция, применение препарата

Левотироксин натрия  (LEVOTHYROXINE SODIUM): описание, рецепт, инструкция

Фармакотерапевтическая группа Н03АА01 – гормоны щитовидной железы, тиреоидные гормоны

Основная Фармакологическое действие: синтетический левотироксин, по своему действию идентичен существующему в природе гормона щитовидной железы, после частичного превращения в лиотиронин, преимущественно в печени и почках, и перехода в клетки организма он влияет на развитие, рост и обмен веществ.

ПОКАЗАНИЯ: заместительная терапия при гипотиреозе различного генеза (первичные и вторичные гипотиреозы, в том числе после операций по поводу зоба и после терапии радиоактивным йодом) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения'' я, 2008 год выпуска), профилактика рецидивов зоба после резекции щитовидной железы по поводу эутиреоидного токи; доброкачественный эутиреоидный зоб; сопутствующая терапия при тиреостатического лечении гипертиреоза после достижения эутиреоидного функционального состояния; супрессивная и заместительная терапия при злокачественной опухоли щитовидной железы, преимущественно после тиреоидэктомии; супрессивный тест щитовидной железы.

Способ применения и дозы: при гипофункции щитовидной железы начальная суточная доза составляет от 25 до 100 мкг БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ (рекомендация к применения ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения'' я, 2008 год выпуска), по назначению врача дозу повышают на 25-50 мкг каждые 24 недели, до момента достижения поддерживающей суточной дозы в размере 125-250 мкг Начальная суточная доза для детей составляет 12,5-50 мкг в случае длительного курса лечения доза левотироксина определяется с учетом массы тела и роста ребенка (ориентировочно из расчета от 100 до 150 мкг левотироксина натрия на 1 м 2), с целью предупреждения рецидива зоба и при диффузном зобе назначают 75 – 200 мкг /сут; в составе комбинированной терапии при лечении гиперфункции щитовидной железы тиреостатиками назначают 50 – 100 мкг /сут БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения'' я, 2008 год выпуска), при лечении злокачественной опухоли суточная доза составляет 150 мкг – 300 мкг.

Побочное действие при применении ЛС: тахикардия, аритмии, стенокардические состояния, тремор, ощущение внутреннего беспокойства, бессонница, гипергидроз, потеря массы тела, понос; временное увеличение массы тела вследствие повышения аппетита выпадение волос; аллергическая сыпь.

Противопоказания к применению ЛС: гипертиреоз любого происхождения (исключение: сопутствующая терапия при тиреостатического лечении гипертиреоза после достижения эутиреоидного состояния) ИМ (инфаркт миокарда) в г.

(Острый) стадии, стенокардия в стариков; ИМ (инфаркт миокарда) у пожилых людей с зобом; миокардит; нелеченная недостаточность коры надпочечников; известная гиперчувствительность к компонентам ЛС (лекарственное средство).

Формы выпуска ЛС: табл. (Таблетки) по 25 мкг, 50 мкг, по 75 мкг, по 100 мкг по 125 мкг, по 150 мкг

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, может потребовать снижения их дозы. С трициклическими антидепрессантами – усиление действия антидепрессантов. Может повысить потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Снижает действие сердечных гликозидов. С колестирамином, колестиполом и гидроксидом алюминия – зменшння концентрации в плазме левотироксина.

С анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном – фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком. С фенитоином, салицилатами, клофибратом фуросемидом в высоких дозах – повышается содержимое не Связанные с белками плазмы левотироксина и Т4.

С эстрогенами – повышает содержание тироксинсвязующего глобулина, может повысить потребность в левотироксине у некоторых пациентов

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Увеличение дозы ч /з повышенный повышенного содержание тироксинсвязующего глобулина. Прием во время беременности в комбинации с тиреостатиками противопоказано, применение левотироксина может потребовать повышения доз тиреостатиков
Лактация: Принимать с осторожностью, в рекомендуемых дозах, наблюдением врача

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: С осторожностью при ИБС (ишемическая болезнь сердца), СН (сердечная недостаточность), тахиаритмии.
Нарушение функции печинкы : Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции почек Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет Детям до 1 года необходимое количество препарата следует растолочь, смешать с 2-3 ложками воды.
Лица пожилого и старческого возраста: Особая осторожность в начале лечения.

Меры применения

Информация для врача: При коронарной недостаточности, недостаточности гипофиза и, соответственно, коры надпочечников, автономии щитовидной железы, при СН (сердечная недостаточность) или тахикардичних аритмиях необходимо избегать даже легких форм гипертиреоза, которые можуть быть вызваны медикаментозным лечением. В таких случаях необходимо проводить более частый контроль параметров гормонов щитовидной железы. При вторичном гипотиреозе надо выяснить, имеет место одновременное недостаточность коры надпочечников. В случае подтверждения этого необходимо сначала провести лечение ГК (ГКС) (гидрокортизоном). При подозрении на автономию щитовидной железы рекомендуют провести тест на TRH (Thyrotropin Releasing Hormon) и снять супресийну сцинтиграму. При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, является недостаточность коры надпочечников. По ее наличии заместительную терапию кортикостероидами следует начинать лечение гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития г. (Острый) надпочечниковой недостаточности
Информация для пациента: Больным СД (сахарный диабет), которым назначен левотироксин, регулярный контроль уровня сахара крови, при необходимости – коррекция дозы противодиабетических препаратов

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-l/8997-recipe

Левотироксин натрия * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Левотироксин натрия  (LEVOTHYROXINE SODIUM): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Ср, 20/02/2013 – 21:22

Формула: C15H10I4NNaO4, химическое название: О-(4-Гидрокси-3,5-дийодфенил)-3,5-дийиод-L-тирозин натрий.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства).
Фармакологическое действие: восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы.

Фармакологические свойства

Механизм метаболического эффекта левотироксина натрия включает связывание на уровне рецепторов с геномом, изменение в митохондриях окислительного обмена и регулирование потока катионов и субстратов внутри и вне клетки.

В малых дозах левотироксин натрия оказывает анаболическое действие, в средних — стимулирует развитие и рост, регулирует метаболизм жиров, белков и углеводов, увеличивает потребность тканей в кислороде, увеличивает функциональную активность центральной нервной системы и системы кровообращения, в больших — угнетает выработку тиреотропного гормона гипофиза и тиреотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса.

После приема внутрь 80% дозы всасывается практически исключительно в верхнем отделе тонкой кишки, прием пищи уменьшает всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови примерно достигается через 5 – 6 часов после приема левотироксина натрия.

С белками плазмы левотироксин натрия связывается более чем на 99% (тироксинсвязывающим преальбумином, тироксинсвязывающим глобулином и альбумином). В различных тканях левотироксин натрия монодейодируется с формированием трийодтиронина и неактивных продуктов.

Тиреоидные гормоны метаболизируются в основном в печени, головном мозге, почках и мышцах. Небольшая часть подвергается декарбоксилированию, дезаминированию, конъюгированию с глюкуроновыми и серной кислотами. Метаболиты левотироксина натрия выводятся с желчью и мочой. Период полувыведения составляет 6 – 7 дней.

При гипотиреозе период полувыведения увеличивается до 9 – 10 дней, а при тиреотоксикозе уменьшается до 3 – 4 дней. Клинические эффекты при гипотиреозе развиваются через 3 – 5 дней.

Ранний диффузный гиперпластический зоб исчезает или уменьшается в течение 3 – 6 месяцев, при поздних узловых стадиях выраженное уменьшение размеров щитовидной железы отмечено лишь в 30% случаев, но практически у всех больных предупреждается дальнейший рост щитовидной железы.

Показания

Гипотиреоидные состояния различного происхождения (включая и обусловленные медикаментозным или хирургическим воздействием), диффузный эутиреоидный зоб, профилактика рецидива узлового зоба после резекции щитовидной железы; диффузный токсический зоб — после создания эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде монотерапии или в составе комбинированного лечения); рак щитовидной железы после хирургического лечения (в качестве заместительного лечения и для подавления рецидива опухоли), как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии; в составе комплексного лечения при аутоиммунном тиреоидите, болезни Грейвса.

Способ применения левотироксина натрия и дозы

Левотироксин натрия принимается внутрь, натощак, утром, запивая небольшим количеством жидкости. В зависимости от показаний индивидуально устанавливают суточную дозу.

Гипотиреоз: начальная доза для взрослых составляет 25 – 100 мкг в сутки, с дальнейшим постепенным повышением ее (каждые 2 – 3 недели на 25 – 50 мкг) до поддерживающей — 125 – 250 мкг в сутки; после операции по поводу злокачественной опухоли щитовидной железы — до 300 мкг в сутки.

Дети: начальная доза составляет 12,5 – 50 мкг в сутки; при продолжительной терапии поддерживающую дозу устанавливают из расчета 100 – 150 мкг/м2. Эутиреоидный зоб и профилактика его рецидива после резекции: взрослые — 75 – 200 мкг в сутки, дети — 12,5 – 150 мкг в сутки.

Проведение супрессионного теста — в течение 2 недель 200 мкг в сутки или 3 мг 1 раз за 7 дней до повторной сцинтиграммы.

Рекомендовано периодически определять в крови уровень тиреотропного гормона, повышенное его содержание указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивного тиреоидного лечения также оценивается по подавлению захвата радиоактивного йода.

При продолжительно существующем многоузловом зобе до начала терапии необходимо провести стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг-гормоном. Во многих случаях при гипотиреозе метаболический статус необходимо восстанавливать постепенно, в особенности у пожилых пациентов и больных с патологией системы кровообращения.

У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть не выше 50 мкг. При использовании препарата во 2 и 3 триместрах беременности дозу увеличивают обычно на 25%. С осторожностью используют левотироксин натрия при тяжелой продолжительно существующей гипофункции щитовидной железы.

До начала терапии необходимо исключить возможность гипоталамического или гипофизарного гипотиреоза.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острый миокардит, острый инфаркт миокарда, нелеченный тиреотоксикоз, нелеченная недостаточность коры надпочечников.

Ограничения к применению

Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (в анамнезе), атеросклероз, аритмия, артериальная гипертензия, гипофизарная недостаточность, несахарный и сахарный диабет, синдром мальабсорбции, тяжелая длительно существующая гипофункция щитовидной железы, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и лактации лечение левотироксином натрия, который назначен по поводу гипотиреоза, должно продолжаться.

Во время беременности требуется повышение дозы препарата вследствие увеличение концентрации тироксинсвязывающего глобулина.

Количества тиреоидного гормона, которые выделяются с грудным молоком (даже при использовании высоких доз), недостаточно для того, чтобы привести к каким-либо нарушениям у ребенка при кормлении грудью.

Использование левотироксина натрия во время беременности вместе с тиреостатиками противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать повышения доз тиреостатиков.

Так как тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, проникают через плаценту, то может развиться у плода гипотиреоз.

При грудном вскармливании препарат необходимо принимать с осторожностью, под наблюдением врача, строго в рекомендуемых дозах.

Побочные действия левотироксина натрия

Тахикардия, боли за грудиной, нарушение сердечного ритма, тремор, инсомния, беспокойство, гипергидроз, диарея, понижение массы тела, алопеция, расстройство функции почек у детей, нарушение функции надпочечников (при гипоталамическом или гипофизарном гипотиреозе), аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь).

Взаимодействие левотироксина натрия с другими веществами

Левотироксин натрия уменьшает эффекты сердечных гликозидов, пероральных противодиабетических средств и инсулина, усиливает — трициклических антидепрессантов, непрямых антикоагулянтов. Колестирамин, гидроокись алюминия, колестипол за счет замедления всасывания в кишечнике снижают концентрацию левотироксина натрия в плазме.

Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболический клиренс, не повышая в крови долю свободных T4 и T3. Эстрогены увеличивают содержание связанной с тиреоглобулином фракции (снижается эффективность левотироксина натрия). Связывание с белками изменяют аспарагиназа, анаболические стероиды, клофибрат, салицилаты, фуросемид, тамоксифен.

Аминоглутетимид, амиодарон, аминосалициловая кислота, антитиреоидные препараты, этионамид, бета-адреноблокаторы, хлоралгидрат, карбамазепин, диазепам, дофамин, леводопа, метоклопрамид, соматостатин, ловастатин и другие препараты могут изменять содержание тиреотропного и тиреоидных гормонов, как правило, меняя секрецию ТТГ, или действуя на продукцию, выделение, распределение, метаболизм, элиминацию или действие тиреоидных гормонов.

Передозировка

При передозировке левотироксином натрия развивается тиреотоксический криз, отсроченный иногда на несколько суток после приема препарата. Необходимо: назначение бета-адреноблокаторов, введение внутривенно кортикостероидов, проведение плазмафереза.

Торговые названия препаратов с действующим веществом левотироксин натрия

L-ТироксинL-Тироксин 100 Берлин-ХемиL-Тироксин 125 Берлин-ХемиL-Тироксин 150 Берлин-ХемиL-Тироксин 50 Берлин-ХемиL-Тироксин 75 Берлин-ХемиL-Тироксин ГЕКСАЛL-Тироксин-Акри®L-Тироксин-Фармак®БаготироксЛ-ТирокЛевотироксин натрияНатрия левотироксинТиро-4Эутирокс®

Левотироксин натрия входит в состав комбинированных препаратовЛевотироксин натрия* + Калия йодидЛевотироксин натрия* + Лиотиронин*

Левотироксин натрия* + Лиотиронин* + Калия йодид

  • Гормоны и их антагонисты
  • Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты

Источник: https://listel.ru/%D0%BB%D0%B5%D0%B2%D0%BE%D1%82%D0%B8%D1%80%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%BD_%D0%BD%D0%B0%D1%82%D1%80%D0%B8%D1%8F

title

Левотироксин натрия  (LEVOTHYROXINE SODIUM): описание, рецепт, инструкция

Предоставленная в разделе ВзаимодействиеLevothyroxine Sodium информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Levothyroxine Sodium (Levothyroxine Sodium). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие в инструкции к лекарству Levothyroxine Sodium непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.

Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы), а также алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4–5 ч до приема указанных препаратов.

При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы.

Ингибиторы протеазы (например ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.

При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия.

Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного тироксина ( T4) и T3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.

Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать.

Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать.

Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции свободного T4.

Орлистат: при одновременном приеме орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия.

Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия.

Ингибиторы тирозинкиназы (например иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют.

Алюминийсодержащие (антациды, сукральфат), железосодержащие лекарственные препараты, карбонат кальция в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять по меньшей мере за 2 ч до применения таких лекарственных препаратов.

Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Пропилтиоурацил, ГКС, бета-симпатолитики и йодсодержащие контрастные препараты, амиодарон ингибируют периферическое превращение T4 в T3. Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии.

Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в сыворотке.

Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например барбитураты, карбамазепин), могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия.

У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы или находящихся в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия.

Употребление продуктов, содержащих сою, может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою.

Источник: https://pillintrip.com/ru/medicine/levothyroxine-sodium

Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium)

Левотироксин натрия  (LEVOTHYROXINE SODIUM): описание, рецепт, инструкция
Левотироксин натрияLevothyroxinum natrium (род. Levothyroxini natrii)

О-(4-Гидрокси-3,5-дийодфенил)-3,5-дийиод-L-тирозин натрий

C15H10I4NNaO4

  • C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы
  • E01.1 Многоузловой (эндемический) зоб, связанный с йодной недостаточностью
  • E03 Другие формы гипотиреоза
  • E03.9 Гипотиреоз неуточненный
  • E04.1 Нетоксический одноузловой зоб
  • E04.2 Нетоксический многоузловой зоб
  • E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
  • E05.0 Тиреотоксикоз с диффузным зобом
  • E06.3 Аутоиммунный тиреоидит
  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • 25416-65-3

    Левовращающий изомер тироксина.

    Фармакологическое действие – восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы.

    Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях и регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки.

    В малых дозах оказывает анаболическое действие, в средних — стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, регулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС, в больших — угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

    При приеме внутрь 80% принятой дозы всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки, прием пищи снижает абсорбцию. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5–6 ч после приема.

    Связывание с белками сыворотки (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином) — более 99%. В различных тканях происходит монодейодирование левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов.

    Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью.

    T1/2 — 6–7 дней. При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3–4 дней, при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней.

    Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 суток. Ранний диффузный гиперпластический зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес, при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается лишь в 30% случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост.

    Гипотиреоидные состояния различной этиологии (в т.ч.

    обусловленные хирургическим или медикаментозным воздействием), профилактика рецидива узлового зоба после резекции щитовидной железы, диффузный эутиреоидный зоб; диффузный токсический зоб — после создания эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии); рак щитовидной железы после оперативного лечения (с целью подавления рецидива опухоли и в качестве заместительной терапии), в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии. В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса, аутоиммунный тиреоидит.

    Гиперчувствительность, нелеченный тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, острый миокардит, нелеченная недостаточность коры надпочечников (должна быть скомпенсирована до начала терапии).

    ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальная гипертензия, аритмия, сахарный и несахарный диабет, тяжелая длительно существующая гипофункция щитовидной железы, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), гипофизарная недостаточность, пожилой возраст.

    В период беременности и грудного вскармливания терапия левотироксином натрия, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксинсвязывающего глобулина.

    Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка при грудном вскармливании. Применение при беременности в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз тиреостатиков.

    Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.

    Категория действия на плод по FDA — A.

    В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача.

    Тахикардия, нарушение сердечного ритма, боль за грудиной, тремор, беспокойство, инсомния, гипергидроз, снижение массы тела, диарея, алопеция, нарушение функции надпочечников (при гипофизарном или гипоталамическом гипотиреозе), расстройство функции почек у детей, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи).

    Снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, сердечных гликозидов, усиливает — непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. Колестирамин, колестипол, гидроокись алюминия уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике.

    Фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболический клиренс, не увеличивая долю свободных T3 и T4 в крови. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается). Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, клофибрат, фуросемид, салицилаты, тамоксифен.

    Амиодарон, аминоглутетимид, аминосалициловая кислота, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и др.

    могут изменять уровни тиреоидных и тиреотропного гормонов, как правило, влияя на синтез, секрецию, распределение, метаболизм, действие или элиминацию тиреоидных гормонов или изменяя секрецию ТТГ.

    Симптомы: тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема.

    Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, в/в введение кортикостероидов, плазмаферез.

    Внутрь.

    Рекомендуется периодически определять в крови содержание тиреотропного гормона, повышенный уровень которого указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода.

    При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном.

    В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 50 мкг.

    При применении во II и III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%. С осторожностью назначают при тяжелой длительно существующей гипофункции щитовидной железы. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.

    Актуализация информации

    Риск переломов

    Специалисты здравоохранения Австралии сообщают об обновлении информации по применению левотироксина натрия – о включении предостережения о повышенном риске переломов, связанных с приемом чрезмерных доз ЛС.

    Результаты исследований, проведенных в Канаде и Шотландии, свидетельствуют о повышеном риске переломов, связанном с приемом чрезмерных доз ЛС при долгосрочной заместительной терапии тироксином.

    В двух недавних крупных исследованиях оценивали риск переломов у больных при долгосрочной заместительной терапии тироксином. В исследовании случай-контроль, проведенном в Канаде, участвовало 213511 пациентов в возрасте старше 70 лет, принимавших тироксин в среднем течение 3,8 лет.

    Дозы тироксина в этом исследовании классифицировали следующим образом: высокие (более 93 мкг/сут), средние (44-93 мкг/сут) и низкие (менее 44 мкг/сут). Было показано, что высокие дозы тироксина ассоциированы с повышением риска переломов в 3,5 раза, средние – в 2,6 раза в сравнении с низкими дозами препарата (результаты статистически значимы).

    В наблюдательном когортном исследовании в Шотландии участвовало 17684 больных в возрасте старше18 лет, принимавших тироксин в среднем 4,5 года. В соответствии с уровнем ТТГ больные были распределены следующим образом: супрессия ТТГ (менее 0,03 мЕд/л) низкий уровень (0,04-0,4 мЕд/л), нормальный (0,4-4,0 мЕд/л), высокий (более 4 мЕд/л).

    Было выявлено статистически значимое двукратное повышение риска переломов у пациентов с супрессией ТТГ в сравнении с пациентами с нормальным уровнем ТТГ.

    Обновленная информация о препаратах тироксина содержит предупреждение о влиянии тироксина на минеральную плотность кости.

    Пациентам, получающим лечение тироксином, рекомендуется применять его в минимальных дозах, необходимых для достижения желаемого клинического и биохимического ответа.

    Следует иметь в виду, что при терапии левотироксином необходимо проводить регулярный мониторинг уровня ТТГ и проводить соответствующую коррекцию доз тироксина.

    Помимо увеличения риска остеопороза, избыток тироксина может также увеличивать риск аритмии, мышечной слабости, особенно у пожилых людей.

    Источники информации

    ema.europa.eu

    tga.gov.au

    [Обновлено 01.08.2013]

    Перейти

    • Применение левотироксина натрия при беременности

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1465.htm

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий