Макропен (Macropen): описание, рецепт, инструкция

Инструкция по применению МАКРОПЕН® (MACROPEN)

Макропен (Macropen): описание, рецепт, инструкция

Мидекамицин – антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, по активности аналогичен эритромицину.

Мидекамицин активен в отношении грамположительных бактерий – Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Pneumococcus spp.

, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; в отношении некоторых грамотрицательныхбактерий – Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria spp.; анаэробов – Clostridium spp.

и Bacteroides spp.; внутриклеточных патогенов – Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицина ацетату (MDM-ацетат) и мидекамицину (MDM)

Средняя МИК90 (мкг/мл)
БактерияMDM -ацетатMDM
Streptococcus pneumoniae0.50.10
Streptococcus pyogenes0.670.20
Streptococcus viridans0.280.39
Staphylococcus aureus1.51.5
Listeria monocytogenes21.5
Bordetella pertussis0.250.20
Legionella pneumophila0.10.12-1
Moraxella catarrhalis2
Helicobacter pylori0.5
Propionibacterium acnes0.12
Bacteroides fragilis5.53.13
Mycoplasma pneumoniae0.0240.0078
Ureaplasma urealyticum0.341.56
Mycoplasma hominis2.3
Gardnerella vaginalis0.08
Chlamydia trachomatis0.06
Chlamydia pneumoniae0.5

Критерии для мидекамицина относительно интерпретации МИК те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их MIC90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их MIC90 ≥ 8 мкг/мл.

Антибактериальная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых исследований на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и мидекамицина ацетата лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Мидекамицин, как и другие макролидные антибиотики, оказывает в основном бактериостатическое действие.

Он способен оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации активного вещества в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде.

Если значение рН в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается от 7.2 до 8.0, то МИК для мидекамицина в 2 раза ниже; если pH снижается, то МИК увеличивается.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека.

Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями для эритромицина составляет от 1 до 10, для более новых макролидов, включая мидекамицин, эта величина имеет значение свыше 10.

Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях.

Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином.

Мидекамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров.

Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам:

  • уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (Staphylococcus aureus, Escherichia coli) и, что важнее всего, изменение места действия.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам очень изменчива.

Устойчивость метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus aureus также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира она превышает 50% (Япония).

Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Corynebacterium diphtheriae.

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/macropen.html

Макропен – инструкция по применению | 009.РФ

Макропен (Macropen): описание, рецепт, инструкция
Узнайте цены и где купить Макропен

Macropen ®

Мидекамицин*(Midecamycinum)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
мидекамицин 421 мг*
(соответствует 400 мг мидекамицина с активностью 1000 мкг/мг)
вспомогательные вещества: калия полакрилин; магния стеарат; тальк; МКЦ
оболочка пленочная: сополимер метакриловой кислоты; макрогол; титана диоксид; тальк
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 1 г
активное вещество:
мидекамицина ацетат 200 мг
(соответствует 175 мг мидекамицина ацетата в 5 мл суспензии)
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; кислота лимонная; натрия гидрофосфат безводный; ароматизатор банановый; краситель «Солнечный закат» желтый FCF (Е110); гипромеллоза; пеногаситель силиконовый; натрия сахаринат; маннитол
*рассчитано по содержанию мидекамицина 950 мкг/мг

Таблетки: круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне, покрытые оболочкой белого цвета.

Вид на изломе: белая масса с шероховатой поверхностью.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: мелкие гранулы оранжевого цвета, с легким ароматом банана, без видимых примесей.

Водная суспензия, приготовленная в 100 мл воды, оранжевого цвета, с легким ароматом банана.

Фармакологическое действие – антибактериальное .

Макропен ®  — макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в малых дозах, в больших — бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

, Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp. ; некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp.

, Bacteroides spp.

После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.

C max мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке — 0,5–2,5 мкг/л и 1,31–3,3 мкг/л соответственно достигаются через 1–2 ч после приема внутрь.

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже.

МПК сохраняется в течение 6 ч. T 1/2  — приблизительно 1 ч. Связывание с белками — 47% мидекамицина и 3–29% метаболитов.

Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

При циррозе печени значимо увеличиваются плазменные концентрации, AUC и T 1/2 .

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями (микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum ) — тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;

инфекции мочеполового тракта, вызванные атипичными возбудителями — микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum ;

инфекции кожи и подкожной клетчатки;

энтерит, вызванный бактериями рода Campylobacter ;

дифтерия и коклюш (лечение и профилактика).

гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицину ацетату и любым другим компонентам препарата;

тяжелая печеночная недостаточность;

детский возраст до 3 лет (для таблеток).

С осторожностью:

беременность;

период лактации;

наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном ® , т.к. препарат экскретируется в грудное молоко.

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха.

В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.

Прочие: слабость.

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном ® снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

При одновременном использовании Макропена ® с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

Внутрь, до еды.

Взрослым и детям с массой тела >30 кг: по 1 табл. (400 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 1600 мг.

Детям с массой тела

Источник: https://009.xn--p1ai/instructions/makropen

Макропен® (Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь)

Макропен (Macropen): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

Макропен®

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 175 мг/5 мл

Состав

Один грамм гранулята содержит

активное вещество – мидекамицина ацетат 200 мг,

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислота лимонная, натрия гидрофосфат безводный, ароматизатор банановый (порошок), железа оксид желтый (E 172), гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахарин, маннитол

Описание

Мелкие гранулы желтого цвета с легким запахом банана без видимых примесей. После прибавления 100 мл воды и энергичного встряхивания должна образоваться суспензия желтого цвета с легким запахом банана.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды, стрептограмины.Макролиды. Мидекамицин

Код АТХ J01FA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Мидекамицин быстро и относительно хорошо всасывается, достигая максимальной концентраций в сыворотке от 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл в течение 1 – 2 часов. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже. Объем распределения мидекамицина ацетата большой: 228 – 329 литров.

47% мидекамицина и 3 – 29% метаболитов связываются с протеинами. Мидекамицина ацетат выделяется в грудное молоко. После дозы 1200 мг/день, в грудном молоке определяется 0,4 мкг/мл – 1,7 мкг/мл мидекамицина ацетата.

Метаболизм и удаление

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Макропен® является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина.

Макропен® активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

Критерии для Макропена относительно интерпретации МПК (минимальная подавляющая концентрация) те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Метаболиты имеют аналогичный антибактериальный спектр, но их действие несколько слабее.

Механизм действия

Макропен® ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие макролидные антибиотики, Макропен® оказывает, в основном, бактериостатическое действие.

Однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде.

Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии.

Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Мидекамицин накапливаеся также в нейтрофилах. Внутриклеточная концентрация мидекамицина превышает его внеклеточную концентрацию более чем в 10 раз.

Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию мидекамицина в инфицированных тканях.

Макропен® влияет также на иммунные функции.

Показания к применению

  • инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum
  • инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину
  • энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter
  • лечение и профилактика дифтерии и коклюша

Способ применения и дозы

Для приготовления суспензии необходимо вскрыть крышку флакона и прибавить 100 мл дистиллированной воды (допускается использование свежепрокипяченной и охлажденной воды), закрыть крышку флакона и хорошо взболтать до образования однородной суспензии (около 2- 3 мин). Перед использованием готовую суспензию необходимо взболтать. Отмеривать необходимое количество нужно с помощью приложенной мерной ложки. 1 мерная ложка содержит 175 мг мидекамицина ацетата.

Суспензию необходимо принимать до еды.

Ниже приведена схема назначения (суточная доза 50 мг/кг массы тела):

ДетиСуспензия 175 мг/5 мл
до 30 кг (~ 10 лет)2 x 22,5 мл (787,5 мг или 4,5 мерные ложки)
до 20 кг (~ 6 лет)2 x 15 мл (525 мг или 3 мерные ложки)
до 15 кг (~ 4 года)2 x 10 мл (350 мг или 2 мерные ложки)
до 10 кг (~ 1 – 2 года)2 x 7,5 мл (262,5 мг или 1,5 мерные ложки)
до 5 кг (~ 2 месяца)2 x 3,75 мл (131,25 мг, отмерить до метки 3,75 мл на мерной ложке)

Суточная доза Макропена составляет 20 – 40 мг/кг массы тела, разделенная на три приема или 50 мг/кг массы тела в два приема, в случае тяжелых инфекций, 50 мг/кг массы тела в три приема.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Побочные действия

Нечасто(≥1/1 000 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BC%D0%B0%D0%BA%D1%80%D0%BE%D0%BF%D0%B5%D0%BD-%D0%B3%D1%80%D0%B0%D0%BD%D1%83%D0%BB%D1%8B-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/116353001536207179?instruction_lang=RU

Инструкция по применению Макропен в таблетках и суспензии + отзывы

Макропен (Macropen): описание, рецепт, инструкция

Противомикробные препараты группы макролидов относятся к высокоэффективным и малотоксичным препаратам. Антибиотик Макропен® является часто назначаемой альтернативой пенициллинам в лечении острых и хронических форм бактериальных инфекций органов дыхания. При этом применять его можно не только взрослым, но и детям первых месяцев жизни.

Лекарство отличается минимальными ограничениями к употреблению и почти не вызывает негативных побочных реакций со стороны организма. Продаётся в двух вариантах лекарственной формы – таблетированной и гранулированной.

Инструкция по применению Макропен® таблетки, суспензии для детей

Медпрепарат очень эффективно справляется с заболеваниями, спровоцированными чувствительными к нему болезнетворными микроорганизмами, редко вызывает побочные эффекты и не требует поддерживающей медикаментозной терапии для профилактики дисбактериоза и кандидоза.

Фармакологическая группа Макропена®

Действующее вещество препарата Маропен® – мидекамицин, относится к антибиотикам макролидам.

Состав лекарственного средства

Антибиотик Макропен® – это полусинтетический препарат, действующим веществом которого является 16-членный макролид мидекамицина ацетат. Природный мидекамицин, продуцируемый Streptomyces mycarofaciens, по сравнению со своим производным, менее эффективен, поэтому в фармакологии используется именно в форме ацетата.

Действует на возбудителей инфекции бактериостатически (в повышенных дозах – бактерицидно) за счёт ингибирования синтеза белка, необходимого для развития клетки. Макропен® сироп и таблетки характеризуются широким спектром антимикробной активности, то есть уничтожают разные виды представителей патогенной микрофлоры:

  • грамотрицательные нейссерии, кампилобактер и хеликобактер, моракселлы, бактероиды;
  • грамположительные стрепто- и стафилококки, дифтерийную палочку, клостридии и листерии;
  • внутриклеточные хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, легионеллы.

При применении антибиотика Макропена® внутрь, его действующее вещество быстро и полно усваивается организмом, распределяясь по тканям и органам. Метаболизируется в клетках печени, выводится преимущественно с желчью (с мочой – в меньшей степени).

Читайте далее: Дешевле некуда — подборка аналогов макропен® от 33 рублей

Форма выпуска Макропена®

Производителем и обладателем лицензии на медпрепарат является известный словенский фармацевтический концерн KRKA. Выпускается средство в двух лекарственных формах:

  • Таблетки, каждая из которых содержит 400 мг антибиотика и формообразующие ингредиенты (микрокристаллическую целлюлозу, полиакрилин калия, медицинский тальк, стеарат магния и составляющие кишечнорастворимой оболочки). Упаковка состоит из двух блистеров по 8 таблеток.
  • Оранжевого цвета гранулы, по 20 граммов во флаконе. Эта разновидность предварительно разводится водой для получения суспензии и дозируется при помощи мерной ложки в соответствии с массой тела ребёнка. На 5 мл готового средства приходится 200 мг мидекамицина, а дополнительными ингредиентами являются вкусоароматические и формообразующие добавки.

Фото упаковки Макропена® в форме таблеток по 400 мг

Суспензия назначается детям, поэтому имеет приятный вкус и банановый аромат, однако жёлтый краситель, входящий в состав, может вызвать аллергию при непереносимости аспирина. Средняя стоимость в аптечных сетях составляет 300-350 рублей.

Рецепт на Макропен® на латинском

Rp.: Macropen 0.4D.t.d. № 20.

S. По 1 таблетке 3 раз в сутки.

Макропен® от чего помогает

Чаще всего это лекарство назначается в том случае, когда возбудитель инфекции устойчив к пенициллинам.

Поскольку оно нетоксично, не вызывает дисбактериоза и активизации роста грибковой микрофлоры, то используется для лечения пациентов любого возраста.

Отмечается высокая результативность антибиотикотерапии Макропен® при гайморите и других синуситах, ангине и тонзиллофарингите, различных бактериальных поражениях кожного покрова.

Как резервный препарат может применяться при урогенитальных воспалении, вызванных хламидиями, мико- и уреаплазмами. Болезненные симптомы, как правило, полностью исчезают уже через 2-3 дня, однако полный курс терапии составляет неделю (в некоторых случаях – две).

Макропен®– показания к применению

Данный медпрепарат имеет широкий спектр противомикробного действия, поэтому может применяться в нескольких областях медицины без предварительного уточнения конкретного вида возбудителя. Антибиотик эффективен как при острых воспалительных процессах, так и в случае хронической инфекции:

В инструкции по применению для детей суспензии Макропен® также упоминается об эффективности профилактического употребления при подозрении на инфицирование возбудителями коклюша и дифтерии.

Если ребёнок контактировал с заболевшим, то рекомендуется незамедлительно начинать приём препарата, не дожидаясь появления признаков заболевания.

Курс антибиотикотерапии составляет обычно одну неделю, а суточная доза лекарства рассчитывается в соответствии с массой тела.

Противопоказания Макропена®

Поскольку действующее вещество таблеток и суспензии метаболизируется в клетках печени, создавая дополнительную нагрузку на этот орган и повышенную концентрацию медикамицина в крови,  назначать его пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью нельзя. Противопоказан медпрепарат также лицам с гиперчувствительностью к ацетату мидекамицина и каким-либо вспомогательным ингредиентам (в случае суспензии – к ацетилсалициловой кислоте, например).

Таблетки не используются для лечения детей, не достигших трёхлетнего возраста.

Беременным применение Макропена® разрешается только при преобладании пользы для здоровья будущей матери над возможным тератогенным эффектом.

Если препарат назначен кормящей женщине, то временно нужно перейти на искусственное вскармливание (антибиотик проникает в грудное молоко), сохранив лактацию путём регулярного сцеживания.

Читайте далее: Дисбактериоз кишечника — симптомы и лечение у взрослых после антибиотиков

Схемы лечения и дозировки

Принимать лекарство нужно обязательно до еды, чтобы улучшить его усвоение. В инструкции по применению Макропен® 400 мг и суспензии приведены следующие рекомендации по употреблению:

  • взрослым и весящим больше 30 кг детям при инфекционных заболеваниях следует пить по 1 таблетке антибиотика трижды в сутки через равные временные промежутки (максимальная доза в сутки для взрослых пациентов – 1600 мг);
  • дети, чья масса тела меньше 30 кг, получают лекарство в виде суспензии в количестве 20-40 мг действующего вещества на каждый килограмм веса в сутки. При этом суточная доза делится на 2 разовые (или три, если инфекция протекает тяжело и дозировка увеличена до 50 мг/кг).

Перед первым применением гранулы разводятся во флаконе кипячёной или дистиллированной водой в объёме 100 мл. Для удобства производитель снабдил эту лекарственную форму мерной ложкой, позволяющей точно отмерить необходимую дозу. Показания к Макропен® сироп  для детей те же что и для взрослых, но чаще всего он назначается педиатрами в случае ангины, отита или бронхита.

Продолжительность лечения определяет врач, но в среднем она составляет 1-2 недели. Если заболевание вызвано хламидиями, то антибиотикотерапия длится строго 14 суток.

Когда применение Макропена® носит профилактический характер (при подозрении на дифтерию или коклюш), назначается недельный (иногда – двухнедельный курс) препарата.

При этом суспензию принимают дважды в сутки с 12-часовым интервалом, а суточная доза определяется массой тела ребёнка – до 50-ти мг на каждый килограмм.

Побочное действие и передозировка Макропеном®

Ответные реакции негативного характера со стороны организма отмечаются очень редко. Лекарственное средство малотоксично и не влияет на состав кишечной микрофлоры (то есть, не вызывает дисбактериоза). Возникающая иногда у детей диарея обусловлена не антибиотиком, а послабляющим действием маннитола, входящего в состав суспензии. В  перечень возможных побочных эффектов входят:

  • снижение аппетита;
  • тошнота или рвота;
  • изменения стула (понос);
  • стоматит;
  • желтуха и повышение ферментной активности печени;
  • аллергия (кожные высыпания, зуд, в тяжёлых случаях – бронхоспазм);
  • общая слабость.

О передозировке препарата информации нет. Предположительно, она выражается в усилении диспептических расстройств и требует симптоматической терапии.

Читайте далее: Доступно о последствиях приема и побочных действиях антибиотиков

Совместимость Макропена® и алкоголя

На время антибактериальной терапии рекомендовано отказаться от приема алкогольных напитков. Этиловый спирт снижает степень усвояемости Макропена® и, следовательно, уменьшает эффективность проводимой антибактериальной терапии. Также, возрастает риск развития диареи.

Применение Макропена® во время беременности и ГВ (грудное вскармливание)

Макропен® может применяться для лечения беременных женщин только по строгим показаниям, по назначению лечащего врача.

Грудное вскармливание на время противомикробной терапии Макропеном® следует временно прекратить.

Аналоги

Мидекамицин выпускается только под торговым названием Макропен®. Возможность и целесообразность замены препарата другим антибиотиком макролидной группы:

  • Азитромицин®,
  • Кларитромицин®,
  • Джозамицин® определяется лечащим врачом.

Отзывы об антибиотике Макропен® 400, суспензии

Поскольку это антибактериальное средство педиатрами, терапевтами и отоларингологами назначается часто, отзывов о нём много. Практически все они – положительные, а единственный недостаток, который упоминается нечасто – относительно высокая цена.

Взрослые пациенты говорят о высокой эффективности, быстром исчезновении симптомов болезни и отсутствии побочных эффектов. Очень часто встречается информация о результативности препарата Макропен® при гайморите (в том числе, его хронической формы).

Родители, использующие это антибиотик для лечения малышей, отмечают удобство его применения, приятный вкус (что значительно облегчает приём)  и высокую эффективность. Поскольку лекарство не влияет на кишечную микрофлору, не возникает антибиотикоассоциированной диареи и нет необходимости использовать дополнительно пробиотики.

Детям чаще всего назначается Макропен® при ангине, отите или бронхите, и, судя по отзывам, помогает очень быстро справиться с болезнью без побочных эффектов и осложнений. Тем не менее, принимать его самостоятельно нельзя, так как могут развиться аллергические реакции на действующее или вспомогательные вещества.

Читайте далее: Как быстро вывести антибиотики из организма после лечения

Вам также может понравиться

Источник: https://lifetab.ru/instruktsiya-po-primeneniyu-makropen-v-tabletkah-i-suspenzii-otzyivyi/

Макропен : инструкция по применению

Макропен (Macropen): описание, рецепт, инструкция

Одна таблетка, покрыта пленочной оболочкой, содержит 400 мг мидекамицина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полакрилин калия, магния стеарат, тальк, сополимер метакриловой кислоты, полиэтиленгликоль, титана диоксид.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Код классификации лекарственного средства

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

Код ATX [J01FA03].

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Мидекамицин, как и другие макролидные антибиотики, оказывает в основном бактериостатическое действие. Однако он способен оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации активного вещества в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма.

Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается от 7,2 до 8,0, то MIC для мидекамицина в 2 раза ниже; если pH снижается, то MIC увеличивается. При снижении значения pH наблюдается противоположная картина.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций,вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека.

Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями для эритромицина составляет от 1 до 10, для более новых макролидов, включая мидекамицин, эта величина имеет значение свыше 10.

Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Мидекамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных к леток-кил л еров.

Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальная эффективность

Мидекамицин – антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, по активности аналогичен эритромицину.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), некоторых грамотрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp.

, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, например, микоплазма, уреаплазма, хламидии и легионеллы.

Invitroчувствительность бактерий к мидекамииину (МДМ)

Среднее значение MIC90 (мкг/мл)
Бактериямидекамицин
Streptococcus pneumoniae0,10
Streptococcus pyogenes0,20
Streptococcus viridans0,39
Staphylococcus aureus1,5
Listeria monocytogenes1,5
Bordetella pertussis0,20
Legionella pneumophila0,12-1
Moraxella catarrhalis
Helicobacter pylori
Propionibacterium acnes
Bacteroides fragilis3,13
Mycoplasma pneumoniae0,0078
Ureaplasma urealyticum1,56
Mycoplasma hominis––
Gardnerella vaginalis-–
Chlamydia trachomatis-–
Chlamydia pneumoniae

Критерии для мидекамицина относительно интерпретации MIC те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их М1С90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их М1С90 ≤ 8 мкг/мл.

Антибактериальная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых исследований на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам: уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (S.aureus, Е.coli) и, что важнее всего, изменение места действия.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам очень изменчива. Устойчивость метициллин-чувствительных штаммов S.aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых штаммов S.

aureus также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира она превышает 50% (Япония). Устойчивость бактерии Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе.

Устойчивость весьма редко развивается у микоплазмы, легионеллы и C.diphteriae.

Фармакокинетические свойства

Всасывание

После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется. Максимальная концентрация в сыворотке составляет 0,5 мкг/мл – 2,5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Прием пищи незначительно уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей в возрасте 4-16 лет. Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед приемом пищи.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где достигает концентрации более чем на 100% выше, чем в крови. Высокие концентрации мидекамицина создаются в бронхиальном секрете, а также в коже.

Связывание мидекамицина с белками плазмы составляет 47%, метаболитов – 3-29%.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин главным образом метаболизируется в печени с образованием трех основных активных метаболитов Мb9а, МВ 12 и МеВ6.

Почечная экскреция 3 основных метаболитов очень низкая. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.

После введения одной дозы, период полувыведения составляет примерно 1 час до завершения антибактериальной активности; от 1,3 до 1,7 и 2,2 часов для каждого из трех метаболитов Мb9а, МВ 12 и МеВ6.

После повторного приема период полувыведения немного увеличивается – до 1,5 часов, в особенности для МеВ6 (2,2 ч), коэффициент накопления составляет примерно 2.

Пациенты с почечной недостаточностью

Клинические исследования не показали существенных изменений фармакокинетики.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени наблюдается замедление выведения и увеличение концентрации метаболитов. У пациентов с циррозом печени возможно значительное увеличение максимальной концентрации препарата в сыворотке крови, AUC и периода полувыведения.

Таким пациентам назначение мидекамицина противопоказано.

Пожилые пациенты

По сравнению с молодыми взрослыми пациентами скорость выведения трех основных метаболитов у пожилых людей снижается, при этом период полувыведения и AUC увеличивается.

Этих данных недостаточно для обоснования изменений доз у пожилых людей

Показания для применения

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей: тонзиллит-.фарингит, назофарингит, острый синусит Острый средний отит Инфекции нижних дыхательных путей: острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (легкой и средней степени тяжести) Инфекции кожи и подкожных тканей: пиодермия, абсцессы, фурункулез, рожа, флегмона, эритразмы Острые стоматологические инфекции Урогенитальные инфекции (негонококковые) Инфекции желчевыводящих путей В случае гиперчувствительности к пенициллину

Необходимо учитывать официальные местные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать во время еды или за 30 минут до еды.

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг должны принимать одну таблетку 400 мг три раза в сутки. При более тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 1600 мг (максимальная суточная доза), разделенных на два приема.

Как правило, длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, но может быть увеличена. Курс лечения инфекций, вызванных хламидиями, составляет 14 дней.

Доза и продолжительность лечения зависят от типа и тяжести инфекции.

Почечная недостаточность

Исследования фармакокинетики показали, что для пациентов с поражением почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функций гепатобилиарной системы

При нарушениях легкой и средней степени тяжести доза препарата

регулируется по необходимости индивидуально.

Использование мидекамицина противопоказано у пациентов с тяжелым поражением печени.

Пожилые пациенты

По сравнению со взрослыми молодыми пациентами у пожилых пациентов скорость выведения трех основных метаболитов меньше. Этих данных недостаточно для обоснования коррекции дозы у таких пациентов.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, не дробить и не разжевывать, запивая водой или любой другой жидкостью.

В случае пропуска времени приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно раньше. Однако если подошло время следующего приема, то не следует удваивать дозу препарата, для того чтобы: компенсировать пропущенный прием

Источник: https://apteka.103.by/56146-makropen-instruktsiya/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий