Месалазин (Mesalazinum): описание, рецепт, инструкция

Месалазин: описание, инструкция, цена

Месалазин (Mesalazinum): описание, рецепт, инструкция

Международное название: Месалазин

Лекарственная форма: суппозитории ректальные, суспензия для приема внутрь, суспензия ректальная, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия

Химическое название:

5 – аминосалициловая кислота. 5 – амино – 2 – гидроксибензойная кислота

Фармакологическое действие:

Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами.

Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике). Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).

Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика:

В зависимости от способа применения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (суспензия для ректального применения, свечи) или в терминальном отделе тонкой и толстой кишки (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой).

Из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, месалазин начинает высвобождаться через 110-170 мин после их приема, а через 165-225 мин они полностью растворяются. Специальное покрытие таблеток позволяет высвобождаться месалазину в основном в толстом кишечнике (60-79%).

В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая: после приема 250 мг Cmax составляет 0.5-1.5 мкг/мл. В организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.

Связь с белками плазмы – 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты – 73-83%. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. T1/2 – 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита – 5-10 ч. Выведение почками (50%), в основном в ацетилированной форме, через кишечник (40%).

При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы. Клиренс – 300 мл/мин. Кумулирует при ХПН.

Показания:

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч.

к метил- и пропилпарабену), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 нед беременности, детский возраст (до 2 лет).C осторожностью. Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Режим дозирования:

Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника. При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) – ректальные формы. При обострении заболевания – по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед.

Для профилактики рецидивов – по 400-500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки – при болезни Крона; детям старше 2 лет – 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов, в течение нескольких лет. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости. Свечи – по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию – по 60 г суспензии (4 г месалазина) 1 раз в сутки на ночь, в виде лекарственной микроклизмы (предварительно рекомендуется очистить кишечник).

Детям свечи назначают из расчета: при обострении – 40-60 мг/кг/сут; для поддерживающей терапии – 20-30 мг/кг/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности 'печеночных' трансаминаз, гепатит, панкреатит. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка.

Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия. Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Особые указания:

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся 'медленными ацетиляторами', имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу.

При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Взаимодействие:

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических ЛС (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

[[590,19695.8],[2158,3524.2],[2159,1350.6],[3815,4262.3],[4114,8696.3],[1502,605.3],[4192,12197.7],[591,1350.5],[1630,16424.1],[528,14752.7],[56,6468],[65,2313],[1647,10790.1],[2277,1345.6],[4115,3827.3],[2100,587.7],[328,6290],[52,3300],[72,617],”fc11f54984d3b99647e6ebd52f3dac”]

Наименование

Цена, руб.

Аптека

Адрес аптеки

Салофальк супп. рект. 500мг №10 (Месалазин)

537,50

Валерии Гнаровской, 8

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №50 (Месалазин)

743,90

Тульская, 12

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №50 (Месалазин)

743,90

Червишевский тракт, 72а/3

Пентаса таб пролонг 500мг №50 (Месалазин)

947,70

Валерии Гнаровской, 8

Салофальк супп. рект. 500мг №30 (Месалазин)

1 636,10

Тульская, 12

Салофальк супп. рект. 500мг №10 (Месалазин)

537,50

Широтная, 146

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №100 (Месалазин)

1 623,40

Казачьи Луга, 11/8

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №50 (Месалазин)

809,50

Казачьи Луга, 11/8

Месакол таб п/об киш.раств. 400мг №50 (Месалазин)

605,30

Профсоюзная, 70

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №100 (Месалазин)

1 623,40

Фабричная, 1/1

Месакол таб п/об киш.раств. 400мг №50 (Месалазин)

647,40

Широтная, 146

Месакол таб п/об киш.раств. 400мг №50 (Месалазин)

606,60

Станислава Карнацевича, 12

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №50 (Месалазин)

752,70

Ямская, 87

Салофальк супп. рект. 500мг №10 (Месалазин)

537,50

Казачьи Луга, 11/8

Салофальк гран. п/об/пл киш.раств. пролонг 500мг пак. №50 (Месалазин)

2 905,00

Ямская, 87

Салофальк супп. рект. 500мг №30 (Месалазин)

1 636,10

Республики, 171

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №100 (Месалазин)

1 623,40

Республики, 171

Месакол таб п/об киш.раств. 400мг №50 (Месалазин)

614,90

Ямская, 87

Пентаса гран. пролонг 1000мг №50 (Месалазин)

5 224,40

Валерии Гнаровской, 8

Месакол таб п/об киш.раств. 400мг №50 (Месалазин)

606,70

Тульская, 12

Салофальк суспензия рект. 4г/60г №7 мк/клизма (Месалазин)

2 358,50

Валерии Гнаровской, 8

Салофальк супп. рект. 500мг №10 (Месалазин)

537,50

Тульская, 12

Салофальк гран. п/об/пл киш.раств. пролонг 500мг пак. №50 (Месалазин)

2 855,30

Валерии Гнаровской, 8

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №50 (Месалазин)

743,90

Республики, 171

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №50 (Месалазин)

743,90

Станислава Карнацевича, 12

Месакол таб п/об киш.раств. 400мг №50 (Месалазин)

605,10

Валерии Гнаровской, 8

Салофальк пена ректал.1г/апплик./14 апплик. 7 доз 83,1г бал. (Месалазин)

6 416,10

Ямская, 87

Месакол таб п/об киш.раств. 400мг №50 (Месалазин)

625,90

Казачьи Луга, 11/8

Салофальк гран. п/об/пл киш.раств. пролонг пак. 1000мг №50 (Месалазин)

5 176,90

Холодильная, 55/1

Салофальк супп. рект. 500мг №30 (Месалазин)

1 525,50

Холодильная, 55/1

Месакол таб п/об киш.раств. 400мг №50 (Месалазин)

606,70

Червишевский тракт, 72а/3

Салофальк супп. рект. 500мг №30 (Месалазин)

1 636,10

Валерии Гнаровской, 8

Пентаса таб пролонг 500мг №100 (Месалазин)

1 911,80

Валерии Гнаровской, 8

Месакол таб п/об киш.раств. 400мг №50 (Месалазин)

637,10

Республики, 171

Месакол таб п/об киш.раств. 400мг №50 (Месалазин)

601,70

Моторостроителей, 1/22

Салофальк гран. п/об/пл киш.раств. пролонг 500мг пак. №50 (Месалазин)

2 898,30

Холодильная, 55/1

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №100 (Месалазин)

1 623,40

Ямская, 87

Месакол таб п/об киш.раств. 400мг №50 (Месалазин)

647,40

Бориса Щербины, 22/6

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №50 (Месалазин)

743,90

Широтная, 146

Пентаса таб пролонг 500мг №100 (Месалазин)

1 938,40

Ямская, 87

Месакол таб п/об киш.раств. 400мг №50 (Месалазин)

587,70

проезд Шаимский 8/1

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №100 (Месалазин)

1 623,40

Валерии Гнаровской, 8

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №50 (Месалазин)

743,90

Моторостроителей, 1/22

Салофальк супп. рект. 500мг №10 (Месалазин)

537,50

Ямская, 87

Кансалазин таб п/об пролонг. 500мг №50 (Месалазин)

1 234,50

Валерии Гнаровской, 8

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №50 (Месалазин)

743,90

Фабричная, 1/1

Салофальк пена ректальная. доз. 1г/апплик 7 доз 14 апплик.(месалазин)

6 290,00

Одесская, 44

Салофальк пена ректал.1г/апплик./14 апплик. 7 доз 83,1г бал. (Месалазин)

6 384,50

Республики, 171

Салофальк супп. рект. 500мг №10 (Месалазин)

537,50

Холодильная, 55/1

Салофальк гран. п/об/пл киш.раств. пролонг пак. 1000мг №50 (Месалазин)

5 100,00

Казачьи Луга, 11/8

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №50 (Месалазин)

935,90

Бориса Щербины, 22/6

Салофальк супп. рект. 500мг №10 (Месалазин)

537,50

Бориса Щербины, 22/6

Кансалазин таб п/об пролонг. 500мг №50 (Месалазин)

1 400,50

Республики, 171

Салофальк супп. рект. 500мг №30 (Месалазин)

1 636,10

Ямская, 87

Салофальк гран 0,5 х 50 (месалазин)

3 300,00

Республики, 21

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №100 (Месалазин)

1 706,50

Бориса Щербины, 22/6

Салофальк пена ректал.1г/апплик./14 апплик. 7 доз 83,1г бал. (Месалазин)

6 755,90

Фабричная, 1/1

Салофальк таб п/об/пл киш.раств. 500мг №50 (Месалазин)

761,50

Валерии Гнаровской, 8

Месакол таб п/об киш.раств. 400мг №50 (Месалазин)

613,30

Фабричная, 1/1

Салофальк супп. рект. 500мг №10 (Месалазин)

537,50

Фабричная, 1/1

Салофальк суспензия рект. 4г/60г №7 мк/клизма (Месалазин)

2 333,50

Широтная, 146

Салофальк суспензия рект. 4г/60г №7 мк/клизма (Месалазин)

2 327,20

Республики, 171

Пентаса таб пролонг 500мг №100 (Месалазин)

1 923,70

Фабричная, 1/1

Месакол таб п/об киш.раств. 400мг №50 (Месалазин)

651,90

Холодильная, 55/1

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 11.03.2020 в 08:46 — время московское).

Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки.

Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

Источник: https://lek-info.ru/mesalazin

Месалазин (Mesalazine)

Месалазин (Mesalazinum): описание, рецепт, инструкция
МесалазинMesalazinum (род. Mesalazini)

5-Амино-2-гидроксибензойная кислота

C7H7NO3

  • НПВС — Производные салициловой кислоты
  • K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
  • K51 Язвенный колит
  • 89-57-6Фармакологическое действие – противовоспалительное.

    Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

    В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки).

    Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% — в подвздошной кишке, 60–75% — в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%.

    Концентрация в плазме низкая — после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита — 75–83%.  В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы.

    При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил−5-аминосалициловой кислоты — 5–10 ч.

    Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

    Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

    Нарушение функции печени и/или почек, беременность (I триместр), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

    Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

    Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

    Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

    Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

    Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.

    Внутрь, ректально.

    Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи.

    При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

    Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1690.htm

    Месалазин: инструкция по применению, показания, состав, аналоги, отзывы

    Месалазин (Mesalazinum): описание, рецепт, инструкция

    • 17 Октября, 2018
    • Гастроэнтерология
    • Арина Кляйн

    Заболевания, связанные с кишечником, представляют собой довольно деликатную проблему. Поэтому многие пациенты обращаются с подобными патологиями к врачам в уже запущенном состоянии.

    Специалисты рекомендуют не стесняться таких болезней, как можно быстрее посетить доктора. Ведь от множества заболеваний кишечника легче избавиться на ранних стадиях их развития. Не стоит забывать и о том, что подобные проблемы нередко способствуют возникновению опасных для жизни осложнений.

    В теле человека кишечник отвечает за всасывание огромного количества различных питательных веществ. С этим органом связаны многие болезни, отличающиеся определенными симптомами. Чаще всего для их устранения используют общие методы диагностики и терапии.

    Особенности заболеваний кишечника

    Болезни кишечника представляют собой патологии, для которых характерны поражения слизистой оболочки (в какой-либо определенной части органа или же на всем протяжении).

    С кишечником связана внушительная часть заболеваний ЖКТ. Специалисты утверждают, что почти все патологии упомянутого органа хорошо изучены, в связи с чем они довольно легко поддаются лечению.

    Очень часто для терапии заболеваний кишечника используют такой препарат, как «Месалазин». Инструкция по применению этого лекарства, его формы выпуска, состав и прочие особенности представлены далее.

    Состав, форма

    В какой форме выпускается рассматриваемый препарат? В продаже такое лекарственное средство можно встретить в виде:

    • Таблеток. «Месалазин» в такой форме содержит в себе одноименное активное вещество. Также в состав препарата входят следующие дополнительные компоненты: кальция гидрофосфат, натрия альгинат, коповидон, магния стеарат, МКЦ, коллоидный кремния диоксид.
    • Свечей. «Месалазин» в форме суппозиторий включает в себя одноименное активное вещество, а также такие вспомогательные компоненты, как докузат натрия, полусинтетические глицериды, цетиловый спирт.

    Фармакология лекарственного препарата

    Что представляет собой медикамент «Месалазин»? Инструкция по применению утверждает, что это эффективное противовоспалительное и антибактериальное средство.

    Его активное вещество ингибирует синтез таких метаболитов арахидоновой кислоты, как лейкотриены и простагландины, а также активность липооксигеназы (нейтрофильной). «Месалазин» проявляет противовоспалительные свойства на уровне слизистой оболочки кишечника.

    Кроме того, этот препарат способствует замедлению образования цитокинов в упомянутом органе, тормозит их миграцию и дегрануляцию, а также фагоцитоз нейтрофилов и секрецию иммуноглобулинов.

    Какие еще особенности имеют таблетки и свечи «Месалазин»? Специалисты утверждают, что данный препарат оказывает антиоксидантное действие. Он связывает, а затем разрушает свободные радикалы О2. Также это средство подавляющим образом влияет на активность кишечных бактерий.

    Фармакокинетические свойства

    Таблетки «Месалазин», состав которых был представлен выше, подвергаются ацетилированию в печени и кишечнике. Примерно 50% принятой дозировки всасывается в тонкой кишке. Связь активного вещества препарата с белками плазмы составляет 43%.

    Образовавшиеся метаболиты выводятся посредством почек и кишечника. Период полувыведения лекарственного средства составляет 0,5-2 часа.

    У людей с хронической почечной недостаточностью месалазин может накапливаться, в связи с чем таким пациентам рассматриваемый препарат следует принимать с особой осторожностью.

    Какие фармакокинетические особенности имеют свечи «Месалазин»? Инструкция по применению сообщает, что после использования ректальных суппозиториев высвобождение и распределение активного вещества такого препарата происходит в дистальной трети толстой и в прямой кишке. При этом абсорбция главного компонента в системный кровоток небольшая и составляет примерно 10%.

    Метаболизм лекарственного средства осуществляется в слизистой кишечника и в печени. Связь месалазина с плазменными белками составляет 43%.

    Рассматриваемый медикамент, как и его метаболит, способен проникать сквозь плацентарный барьер и в материнское молоко. Время полувыведения месалазина составляет 0,5-2 часа. Выводиться он почками (около 50%) и через кишечник (примерно 40%). При ректальном введении свечей в моче обнаруживается около 10-30% от используемой дозы. При хронической почечной недостаточности препарат кумулируется.

    Когда назначают «Месалазин»?

    Показаниями к применению такого препарата являются воспалительные заболевания прямой кишки, а также дистального отдела толстой (включая неспецифический язвенный колит, проктосигмоидит, проктит и болезнь Крона). Медикамент используют и в стадии обострения упомянутых болезней, и для их профилактики.

    Противопоказания к назначению

    В каких случаях не следует использовать препарат «Месалазин»? Отзывы специалистов сообщают, что такое средство противопоказано к применению при:

    • язвенной болезни кишечника;
    • нарушенной работе печени и почек;
    • геморрагическом диатезе;
    • повышенной чувствительности к месалазину;
    • беременности (в последнем месяце);
    • кормлении малыша грудью;
    • весе менее 50 кг;
    • возрасте до двух лет.

    Препарат «Месалазин»: инструкция по применению

    Рассматриваемые таблетки принимают внутрь, после еды, в целом виде, запивая большим количеством воды.

    При дистальном проктите медикамент назначают в форме суппозиторий. Их используют по 1 г дважды в сутки. Продолжительность терапии таким средством должна составлять не менее 2-3 месяцев.

    При язвенном колите (во время обострения) взрослым пациентам препарат «Месалазин» назначают в дозе 4 г в день (делят на несколько приемов). Максимальная суточная дозировка таблеток составляет 6-8 г. При этом доза для детей рассчитывается исходя из веса (20-30 мг на кг).

    При поддерживающей терапии взрослые пациенты принимают 2 г препарата в сутки.

    При лечении «Месалазином» следует обязательно контролировать картину периферической крови, а также работу печени и почек (ежемесячно).

    Действия побочного характера

    Препарат «Месалазин», аналоги которого перечислены ниже, может вызывать следующие побочные эффекты:

    • гемолитическую или апластическую анемию, лейкопению, тромбоцитопению, агранулоцитоз, гипопротромбинемию;
    • нарушение сна, головную боль, судороги, депрессию, тремор, шум в ушах, парестезии;
    • гепатит, боли в животе, изжогу, снижение аппетита, тошноту, диарею, рвоту, метеоризм, панкреатит;
    • повышение АД, сердцебиение, тахикардию, одышку;
    • олигурию или анурию, протеинурию, гематурию, нефротический синдром;
    • эритему, сыпь, зуд и бронхоспазм;
    • лихорадку, алопецию, волчаночноподобный синдром.

    Случаи передозировки

    Небольшая передозировка препаратом «Месалазин» проявляется тошнотой, головокружением, рвотой, недомоганием, нарушением зрения, лихорадкой. При тяжелой степени передозировки развивается сонливость, метаболический ацидоз, анурия, коллапс, кровотечения и судороги.

    Терапия: промывание желудка, прием слабительных средств, назначение сорбентов, симптоматическое лечение.

    Важно знать!

    При использовании противовоспалительного препарата в форме суппозиториев следует обязательно опорожнить кишечник (перед установкой свечей).

    Необходимо регулярно проводить контроль периферической крови, функции печени и выделительной работы почек до лечения, а также спустя две недели после начала терапии.

    На фоне использования медикамента «Месалазин» моча больного может окрашиваться в желто-оранжевый цвет. Это же касается слез и мягких контактных линз.

    Схожие препараты

    Чем можно заменить такой противовоспалительный медикамент, как «Месалазин»? Аналогов у этого препарата не очень много. К ним относят следующие лекарственные средства:

    • «Пентаса»;
    • «Салофальк»;
    • «Месакол»;
    • «Самезил».

    Все перечисленные препараты имеют свои побочные явления, противопоказания и дозировки, поэтому назначать их должен только специалист после тщательного обследования больного.

    Отзывы пациентов

    Аминосалицилаты представляют собой препараты первой линии, которые активно используют для лечения средне-тяжелой и легкой формы язвенного колита (неспецифического). Многие пациенты, страдающие этим заболеванием, сообщают, что при легком течении упомянутой патологии им хорошо помогает «Месалазин», а вот при средней тяжести болезни они все чаще используют препарат «Салофальк».

    К отрицательным сторонам рассматриваемого медикамента относят наличие множества побочных эффектов. При длительном использовании лекарственного средства у пациентов нередко отмечались такие негативные реакции, как тошнота, вздутие живота и сильные боли в правом подреберье.

    Источник: https://druggist.ru/431671a-mesalazin-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-sostav-analogi-otzyivyi

    Месалазин* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

    Месалазин (Mesalazinum): описание, рецепт, инструкция

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

    Наумов Ю.Н. Втр, 16/12/2014 – 17:09

    Формула: C7H7NO3, химическое название: 5-амино-2-гидроксибензойная кислота.
    Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС — производные салициловой кислоты.
    Фармакологическое действие: противовоспалительное.

    Фармакологические свойства

    Месалазин является активным компонентом сульфасалазина. Месалазин тормозит фагоцитоз и дегрануляцию нейтрофилов, хемотаксис, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, ингибирует синтез простагландинов, обладает антиоксидантными свойствами, уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани.

    Месалазин в отношении некоторых кокков и кишечной палочки обладает антибактериальным действием, которое проявляется в толстой кишке. Терапевтический эффект месалазина определяется в большей степени местным действием на воспаленную ткань кишечника, чем системным влиянием.

    Высвобождение месалазина зависит от пути введения и лекарственной формы и происходит в толстой кишке и терминальном отделе тонкой кишки (таблетки) или ободочной и прямой кишке (клизмы, суппозитории).

    Кишечнорастворимые таблетки начинают растворяться при pH больше 6 в тонкой кишке через 110 – 170 минут, а через 165 – 225 мин после приема растворяются полностью. Во время прохождения по кишечнику препарат выделяется из таблеток постепенно (в подвздошной кишке высвобождается 15 – 30% месалазина, в толстой кишке — 60 – 75%).

    В кровь всасывается до 50% препарата, главным образом, в тонком кишечнике. При однократном приеме 250 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,5 – 1,5 мкг/мл.

    Месалазин уже через 15 минут после приема определяется в плазме крови, максимальная концентрация достигается через 1 час и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь в течение 12 часов. При ректальном введении в дистальной части кишечника создаются высокие концентрации месалазина.

    У пациентов с обострением язвенного колита степень всасывания заметно ниже, чем у пациентов с заболеванием в стадии ремиссии. Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника метаболизируется (путем ацетилирования) с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. В малой степени препарат может метаболизироваться энтеробактериями.

    С белками плазмы месалазин связывается примерно на 40%, N-ацетил-5-аминосалициловая кислота — на 75 – 83%. В виде метаболита месалазин проникает в грудное молоко (0,1% дозы). Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер. При приеме высоких доз препарат может кумулировать. При ректальном использовании в суточной моче обнаруживается 10 – 30% дозы. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. Период полувыведения месалазина составляет 30 – 90 минут, N-ацетил−5-аминосалициловой кислоты — 5 – 10 часов. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с калом и мочой.

    Месалазин эффективен при терапии илеита при болезни Крона, колита, для профилактики обострений язвенного колита у больных с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.

    Месалазин имеет хорошую переносимость (даже при дозе 4,8 г в сутки переносимость препарата сопоставима с таковой при применении плацебо).

    Месалазин уменьшает риск рецидива при болезни Крона, в особенности у пациентов с илеитом и большой продолжительностью заболевания.

    Показания

    Обострение воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), а также профилактика их рецидивов.

    Способ применения месалазина и дозы

    Месалазин принимается внутрь, вводится ректально. Выбор лекарственной формы определяется протяженностью и локализацией поражения кишечника. При распространенных формах используют формы для перорального применения, при дистальных поражениях применяют ректальные формы (возможно комбинированное использование).

    Ректально (предварительно опорожнив прямую кишку): при проктосигмоидите, проктите, левостороннем язвенном колите взрослые — по 500 мг (1 суппозиторий) 3 раза в сутки. В виде микроклизмы — 1 раз в сутки, перед сном 2 – 4 г месалазина (30 – 60 мл суспензии) в зависимости от распространенности поражения.

    Внутрь, запивая большим количеством воды, не разжевывая: взрослым при обострении заболеваний — 3 раза в сутки по 400 – 500 мг, поддерживающие дозы составляют 4 раза в сутки по 1 г при болезни Крона и 3 раза в сутки 500 мг при неспецифическом язвенном колите; дети старше 2 лет — 20 – 30 мг/кг в сутки в несколько приемов.

    Суточную дозу можно увеличить до 3 – 4 г при тяжелом течении заболевания, но не более чем на 8 – 12 недель.Месалазин необходимо отменить при подозрении на развитие синдрома острой непереносимости (мышечные спазмы, боль в животе, лихорадка, сильная головная боль, кожные высыпания).

    Но синдром острой непереносимости в некоторых случаях трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.До начала, во время (1 – 2 раза в месяц) и после лечения (каждые 3 месяца) необходим контроль состава периферической крови, общего анализа мочи, уровня креатинина, мочевины.

    Может наблюдаться окрашивание слезной жидкости, мягких контактных линз, мочи в желто-оранжевый цвет.

    С осторожностью использовать месалазин водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность, включая к другим производным салициловой кислоты (при использовании клизм в том числе гиперчувствительность к пропил- и метилпарабену), заболевания крови, выраженные нарушения функции почек или/и печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, кормление грудью, последние 2 – 4 нед беременности, возраст до 2 лет.

    Ограничения к применению

    Нарушение функции легких (включая бронхиальную астму), почек или/и печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наличие возможной гиперчувствительности к сульфасалазину, беременность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование месалазина при беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода; в последние 2 – 4 недели беременности прием препарата необходимо отменить. На время терапии месалазином необходимо прекратить кормление грудью.

    Побочные действия месалазина

    Система пищеварения: тошнота, изжога, рвота, снижение аппетита, диарея, боль в животе, метеоризм, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина, паротит, панкреатит, повышение содержания амилазы, обострение симптомов колита, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность.

    Сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, миокардит, перикардит, одышка, боль за грудиной, анемия (мегалобластная, гемолитическая, апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, эозинофилия, панцитопения, гипопротромбинемия.

    Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, периферическая невропатия, недомогание, депрессия, парестезии, тремор, доброкачественная внутричерепная гипертензия, судороги, шум в ушах.

    Мочеполовая система: гематурия, протеинурия, кристаллурия, анурия, нефротический синдром, олигурия, интерстициальный нефрит, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность, олигоспермия.
    Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, бронхоспазм, крапивница, эритема, реакции гиперчувствительности, отек Квинке, лекарственная лихорадка.

    Дыхательная система: одышка, кашель, аллергический альвеолит, инфильтрация в легких, легочная эозинофилия, пневмония, интерстициальная болезнь легких, бронхоспазм.
    Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, волчаночноподобный синдром, снижение продукции слезной жидкости, миалгия, артралгия, алопеция, возможно повышение уровня метгемоглобина, боль и раздражение в области анального отверстия.

    Взаимодействие месалазина с другими веществами

    Месалазин усиливает токсичность метотрексата (возрастает риск поражения почек), ульцерогенность глюкокортикоидов, гипопротромбинемический эффект антикоагулянтов, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

    Месалазин ослабляет активность спиронолактона, фуросемида, сульфаниламидов, пробенецида, сульфинпиразона, рифампицина.Месалазин тормозит абсорбцию цианокобаламина.

    Следует с осторожностью использовать месалазин совместно с азатиоприном или 6-меркаптопурином, так как возрастает риск подавления функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения, анемия, эритроцитопения, панцитопения).

    Совместное использование месалазина с другими препаратами, которые обладают нефротоксичностью (например, нестероидные противовоспалительные препараты азатиоприн), увеличивает риск развития побочных действий со стороны почек.Месалазин увеличивает эффективность урикозурических препаратов.

    Месалазин снижает всасывание дигоксина.

    Передозировка

    При передозировке месалазином развиваются тошнота, гастралгия, рвота, сонливость, слабость, отек легких.

    Необходимо: промывание желудка (при приеме внутрь), прием слабительного, усиление диуреза, контроль функции печени и почек, симптоматическое лечение, при развитии алкалоза, ацидоза, дегидратации необходимо восстановление водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса, при признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы. Специфический антидот отсутствует.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом месалазин

    5-АСААсаколМезавантМесаколМесалазинПентаса®СалозиналСалофальк

    Источник: https://listel.ru/%D0%BC%D0%B5%D1%81%D0%B0%D0%BB%D0%B0%D0%B7%D0%B8%D0%BD

    Месалазин — инструкция по применению и аналоги препарата

    Месалазин (Mesalazinum): описание, рецепт, инструкция

    «Месалазин» — препарат с противовоспалительным эффектом. В настоящее время невозможно приобрести его в аптеках страны, доступны лишь аналоги «Месалазина» с идентичным действующим веществом.

    Показания к применению

    “Месалазин” подходит лишь для достаточно узкого спектра заболеваний: болезни Крона и язвенного колита. Заболевания могут находиться в стадиях любого типа, “Месалазин” применим ко всем.

    Состав

    Одна таблетка “Месалазина” содержит:

    • Активный компонент: 500 мг месалазина
    • Другие компоненты: коповидон, кремния диоксид, натрия альгинат, магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза.

    Лечебные свойства

    Воздействие лекарственного средства на организм – сугубо противовоспалительное, локализующееся по большей части в области кишечника, в эпицентре воспаления. “Месалазин” способен:

    • Ингибировать синтез и активность медиаторов воспаления – метаболитов арахидоновой кислоты и нейтрофильной липооксигеназы
    • Тормозить дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз и к тому же приостанавливать секрецию иммуноглобулинов
    • Связываться со свободными кислородными радикалами (вещество имеет антиоксидантные качества).

    Когда человек принимает таблетки этого препарата, месалазин освобождается из оболочки в толстом или тонком отделе кишки, а затем начинает действовать. Выводится весь объём “Месалазина” с мочой.

    Средняя цена от 350 до 700 руб.

    Форма выпуска

    Препарат возможно встретить в виде картонной пачки. Внутри неё находятся ячейковые упаковки, содержащие в себе по 15 штук таблеток. Всего в пачке их может быть 2, 4, 6 и 10 упаковок.

    Таблетки – бело-сероватого, практически белого цвета, причём на их поверхности возможны мелкие вкрапления. Форма у таблеток двояковыпуклая, круглая.

    Способ применения

    “Месалазин” лечит две болезни – болезнь Крона и язвенный колит, и для каждой из них его нужно использовать в соответствии с отдельной инструкцией. Ниже приведены дозы, которые чаще всего назначают пациентам, но именно специалист должен определить персональную норму препарата для определённого пациента.

    При болезни Крона

    При обострении заболевания и при проведении поддерживающей терапии:

    • Взрослые: примерно до 4 г лекарства в сутки, разделённых на несколько приёмов
    • Дети: чаще всего – 20-30 мг на каждый кг веса тела в день, разделённых на пару приёмов.

    При язвенном колите

    При заболевании в обострении:

    • Взрослые: чаще всего – до 4 г лекарства в день, разделённых на несколько приёмов
    • Дети: обыкновенно – 20-30 мг на каждый кг веса в день, разделённых на пару приёмов.

    При поддерживающей терапии:

    • Взрослые: около 2 г лекарства в сутки, разделённых на несколько приёмов
    • Дети:  чаще всего – 20-30 мг на каждый кг веса в день, разделённых на несколько приёмов.

    При беременности и грудном вскармливании

    Действующее вещество препарата – месалазин – способен проникать сквозь плацентарный барьер, но ещё не были оценены и исследованы все допустимые последствия этого явления.

    Так что в любом случае, применять препарат беременным можно только при экстренных обстоятельствах, если полагаемая польза возьмёт верх над прогнозируемым вредом для ещё не рождённого ребёнка.

    Помимо этого, полностью воспрещается пить таблетки на девятом месяце беременности.

    “Месалазин” также способен проникнуть в грудное молоко, поэтому, при употреблении лекарства во время лактации необходимо отменить грудное вскармливание.

    Противопоказания

    Существуют некоторые противопоказания к использованию таблеток “Месалазина”:

    • Болезни крови
    • Язвенная болезнь двенадцатипёрстной кишки или желудка
    • Почечная, печёночная недостаточность
    • Геморрагический диатез
    • Гиперчувствительность
    • Возраст больного до 12 лет
    • Вес до 50 кг.

    Меры предосторожности

    Главное, что нужно делать – это перед началом курса лечения и после него ежемесячно на протяжении трёх месяцев проверять и контролировать уровень мочевины, креатинина, состав крови. Также необходимо делать общий анализ мочи.

    Во время лечения необходимо следить за состоянием пациента, и в случае появления симптомов гиперчувствительности или аллергии надо немедленно отменить препарат. Нужно знать, что иногда бывает сложно отличить синдром гиперчувствительности от воспаления кишечника в тяжёлой форме.

    Пациенты, которые являются «медленными ацетиляторами», испытывают симптомы побочных эффектов чаще, чем все остальные.

    Перекрестные лекарственные взаимодействия

    Таблетки “Месалазин” взаимодействуют:

    • С метотрескатом – обостряют токсичность
    • С фуросемидом, спиронолактоном, сульфаниламидом, рифампицином – уменьшают активность
    • С антикоагулянтами – усиливают воздействие
    • С производными сульфонилмочевины – улучшают гипокликемическое воздействие
    • С блокаторами канальцевой серкреции – усиливают влияние
    • С цианокобаламином – притормаживают абсорбцию.

    Побочные эффекты

    При употреблении таблеток вероятно возникновение определённых симптомов, состояний и болезней, и вот некоторые из них.:

    • Гиперчувствительность и аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, спазм бронх, эритема
    • Органы ЖКТ: рвота, тошнота, изжога, метеоризм, диарея, гепатит, паротит, панкреатит
    • Кровеносная система: усиленное сердцебиение, тахикардия, нарушения АД, одышка, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
    • Нервная система: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, парестезии, судороги, тремор
    • Мочеполовая система: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

    Иногда у пациентов наблюдалась лихорадка, алопеция, волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация. Также вероятно понижение количества продукции слёзной жидкости и увеличение уровня метгемоглобина.

    Узнать больше об одышке можно в нашей статье: одышка- причины и лечение.

    Передозировка

    При превышении дозы приёма таблеток “Месалазина” часто случается передозировка. Её признаками являются:

    • Слабость
    • Сонливость
    • Тошнота
    • Рвота
    • Гастралгия (схваткообразные боли в желудке, связанные с его заболеваниями).

    Чтобы ликвидировать эти симптомы и предотвратить их осложнения, проводится специальное лечение: сначала пациенту промывается желудок, а затем врачом назначается слабительное и симптоматическая терапия.

    Условия и срок хранения

    Содержать лекарство рекомендуется в защищённом от света, недосягаемом для детей месте при температуре, не превышающей 25⁰C. Срок вероятного хранения “Месалазина” составляет 36 месяцев.

    “Салофальк”

    Доктор Фальк Фарма GmbH, Германия
    Цена от 1200 до 7400 руб.

    Препарат “Салофальк” имеет то же действующее вещество, как и “Месалазин”.“Салофальк” можно встретить и в виде таблеток, и в виде гранул, и в виде свечей, и в виде суспензии.

    Таблетки “Салофальк” имеют светло-жёлтый, а подчас и  жёлто-коричневый цвет. А гранулы “Салофалька” способны лечить ещё и обострения лёгкого и среднего по тяжести колита и поддерживать ремиссию.

    Плюсы

    • Множество форм выпуска: таблетки, гранулы, свечи, суспензия
    • Возможность с помощью гранул лечить обострения колита и поддерживать его ремиссиию
    • Возможность давать детям от трёх лет.

    Минусы

    • Более высокая цена
    • Большее количество побочных эффектов.

    “Сульфасалазин”

    КРКА, Словения
    Цена от 250 до 440 руб.

    Препарат “Сульфасалазин” в качестве действующего вещества имеет сульфасалазин и выпускается только в виде таблеток.

    Плюсы

    • Возможность применения детям от 6 лет
    • Лечение артритов
    • Продолжительный эффект

    Минусы

    • Большее количество противопоказаний
    • Продолжительное лечение.

    “Пентаса”

    Ферринг, Дания
    Цена от 3000 до 9700 руб

    “Пентаса” – это ещё один аналог “Месалазина”, обладающий аналогичным действующим веществом. Его главный плюс в том, что его можно давать детям от двух лет. Также он выпускается в форме таблеток, свечей, суспензии и гранул.

    Плюсы

    • Можно давать детям от двух лет
    • Множество форм выпуска: таблетки, гранулы, свечи, суспензия

    Минусы

    • К побочным эффектам прибавляется аллергический дерматоз, миокардит и др.
    • Более высокая цена.

    Скачать инструкцию по применению

    Таблетки «Месалазин»
    Скачать инструкцию таблеток «Месалазин»
    83 кб

    Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/protivomikrobnye-preparaty/mesalazin-instrukciya-po-primeneniyu/

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий