Милдронат (MILDRONATE): описание, рецепт, инструкция

Милдронат

Милдронат (MILDRONATE): описание, рецепт, инструкция

Мельдоний милдронат был создан в 70-х годах прошлого века сотрудником Латвийского института органического синтеза – профессором Иваном Калвиньшем. Это – синтетический аналог у-бутиробетаина, который считается предшественником картинина. Вещество замедляет прохождение некоторых жирных кислот через клеточные мебраны и предотвращает накопление в них неокисленных жирных кислот.

Изначально действующее вещество препарата было запатентовано в качестве стимулятора роста домашней птицы и животных. Со временем милдронат стали активно использовать для лечения человека: в качестве мощного метаболического средства, а спустя еще некоторое время – в спорте – для поддержания атлетов.

Основная задача милдроната – стимуляция в организме метаболических процессов и активизация гликолиза. Препарат снижает количество вырабатываемого телом карнитина, который расширяет сосуды. Позволяет улучшить работу сердца, повышая сократимость миокарда. Тем самым увеличивается физический потенциал человека и его способность выдерживать значительные нагрузки.

Карнитин – одна из природных производных витамина В, в незначительном количестве синтезируемая человеческим организмом. Участвует в транспортировке жирных кислот, обеспечивает функциональность мышечной ткани и головного мозга.

При правильном применении оригинального продукта можно повысить клеточный иммунитет, снизить проявленность перенапряжения (как физического, так и психоэмоционального).

Исследование, которое донесло до общественности в 2015 году Всемирное антидопинговое агентство, показало, что применение милдроната в спорте позволяет повысить результативность атлетов, ускорить их восстановление в период соревнований, улучшить выносливость и состояние нервной системы.

Фармакодинамика

Препарат выпускается в виде капсул, сиропа, таблеток и ампул для внутримышечного и внутривенного введения. Последние представлены в виде прозрачной жидкости (прозрачные ампулы по 5 мл). Капсулы – твердые желатиновые по 250 мг. После приема внутрь препарат отлично всасывается из ЖКТ. Уже через пару часов наблюдается его максимальная концентрация в крови.

Мельдоний оказывает мощный метаболический эффект, создавая баланс доставки и потребления кислорода к клеткам организма, активизирует обмен веществ анаэробным способом (то есть без участия кислорода).

Таким образом, рассматриваемое вещество способно в значительной степени повысить защитные и регенерационные функции организма, активировать тканевый иммунитет.

При использовании милдроната перорально биодоступность препарата составляет, в среднем, 78%. Внутривенное же введение дает 100%-ную биодоступность. Максимальная концентрация средства в крови происходит уже через пару часов, а период его полувыведения составляет около 6 часов.

Особенности применения

Благодаря широкому спектру оказываемого фармакологического эффекта препарат применяют в лечении многих заболеваний.

Показания для приема

Специалисты назначают прием милдроната в следующих случаях:

  • Сердечные патологии ишемического типа (сердечная недостаточность, инфаркт, кардиалгия);
  • Патологии органов дыхательной системы, связанные с недостаточным поступлением кислорода (например, бронхиальная астма);
  • Нарушения мозгового кровообращения, инсульты мозга;
  • Нарушения кровообращения в сетчатке глаза;
  • Некоторые формы диабета;
  • Длительные интеллектуальные нагрузки, нервное истощение;
  • Длительные физические нагрузки;
  • Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комплексе с основной терапией).

Применение в спорте

Как можно применять милдронат любителям, и подходит ли он для профессионалов? Безусловно, да. Это – идеальная синтетическая замена гамма-бутиробетаина.

Мельдоний позволяет значительно повысить выносливость спортсмена, поскольку уменьшает уровень используемых в качестве энергии жирных кислот. Именно они зачастую используются организмом в случае интенсивной физической нагрузки.

И преобразуются эти жирные кислоты в энергию в клетках сердечной мышцы. Таким образом, сердце работает в усиленном режиме.

Основная задача милдроната «перенастроить» организм на выработку энергии не сердцем, а из кислорода и глюкозы. Тем самым снижается нагрузка на жизненно важные органы, сердце в первую очередь. Какое действие препарат оказывает на спортсмена:

  • Быстрое восстановление при значительной нагрузке – продукты распада выводятся из организма в ускоренном темпе, а процесс восстановления тканей тела занимает значительно меньше времени. Это позволяет сделать тренировки более частыми и продуктивными. Применение препарата актуально для любого вида спорта и бодибилдинга в том числе. Причем милдронат покажет себя одинаково эффективно как при кардиотренировках, так и при значительных силовых нагрузках.
  • Увеличение работоспособности – препарат повышает выносливость спортсмена, значительно увеличивает скорость его реакции. Это непосредственным образом отражается на скорости, ловкости, значительно повышает уровень силы, соответственно, можно значительно увеличить нагрузки.
  • Ускорение доставки глюкозы к клеткам организма – это отличная профилактика развития ряда сердечных патологий или тяжелых сбоев в работе сердца вроде инфаркта. Милдронат защитит «мотор» от развития аритмии, стенокардии и прочих отклонений.
  • Притупление негативной реакции на переутомление (имеется в виду как физическая реакция, так и нервное перенапряжение) – подобный эффект особо актуален для спортсменов в период прохождения соревнований и во время сушки – препарат надежно поддержит организм тогда, когда он находится на грани физических возможностей.
  • Улучшение состояния при астении – правильно подобранный курс препарата поможет избежать слабости, устранит сонливость и предупредит развитие синдрома хронической усталости. Все это поможет повысить результативность в любом виде спорта и бодибилдинге в том числе.

Важно! Было бы ошибочным считать, что милдронат способен повлиять на рост мышечной массы. Но он дает телу необходимый заряд энергии, предотвращает переутомление, дает возможности для увеличения физических нагрузок, которые, в свою очередь, помогут достичь нужного результата.

Как принимать Милдронат?

Способ и дозировка препарата зависит в первую очередь от цели, с которой тот принимается. Так, при заболеваниях сердца, в частности, стенокардии длительность курса должна составлять 1-1,5 месяца. Суточная дозировка в первые 3 дня – 0,75 г, разбивается на три приема. Затем частота приема снижается до 2 раз в неделю (суточная дозировка остается той же – 0,75 г, разбитые на 3 приема).

При бронхиальной астме длительность лечения составляет 21 день. Суточная дозировка – 0,25 г за один прием. Прием милдроната сочетают с бронхолитическими препаратами.

При патологиях глазного дна и дистрофических изменениях сетчатки 10%-ный раствор препарата вводится субконъюктивально и ретробульбарно по 0,5 мл в течение 10 дней. В случае наличия сильного воспалительного процесса в глазу курс дополняется введением кортикостероида локально.

Важно! Способ введения препарата, дозу и продолжительность курса назначает исключительно врач в индивидуальном порядке, учитывая особенности организма и основное назначение медикамента.

В спорте милдронат можно принимать в любом виде. Конечно, наилучшего результата можно достичь, пройдя курса препарата инъекционно. Правда, в этом случае необходимо подбирать дозировку очень тщательно и также иметь навыки инъекционного введения медикаментов. Любителям лучше выбирать для себя таблетки или капсулы.

Важно! В случае перорального приема препарат необходимо пить в дообеденное время, желательно за 30 минут до еды либо после еды. Милдронат нельзя разжевывать: препарат пьют целиком, запивая значительным количеством воды.

Для повышения результативности в спорте рекомендуемая суточная доза мельдония составляет 500 мг (по 250 мг дважды в день). Чтобы точно рассчитать дозировку, следует руководствоваться расчетом 15-20 мг на кг веса. В дни тренировок препарат принимается за полчаса до их начала, но не позднее 5 часов вечера, поскольку это может привести к нервному перевозбуждению.

Лекарственное взаимодействие

Антиангинальные препараты – увеличивают приток крови к сердцу. Антикоагулянты – снижают свертываемость крови. Антиагреганты – предотвращают слипание тромбоцитов на этапе свертывания крови. Вазодилататоры – снижают кровяное давление. Гликозиды – оказывают антиаритмическое действие.

Для тех, кто хотел бы использовать милдронат в качестве комплексного курса, не лишним будет узнать его взаимодействие с другими препаратами и особенность воздействия при определенных нагрузках.

Поскольку мельдоний меняет потребление энергии организмом от сердца к глюкозе, при использовании его одновременно с безуглеводной диетой результат может быть далеко не лучшим. Милдронат особо актуален именно при упоре в питании на углеводы и кислород.

Таким образом, он отлично себя проявит при занятиях гимнастикой, бегом, мощными силовыми тренировками, рассчитанными на выносливость, в футболе, теннисе и пр.

Допускается одновременное применение с антиаритмическими и антиангинальными средствами, диуретиками, антикоагулянтами, бронхолитиками и пр.

С осторожностью следует использовать милдронат в сочетании с вазодилататорами и гипотензивными медикаментозными средствами. Подобная комбинация может вызвать тахикардию и повышение артериального давления.

Есть и ряд препаратов, действие которых значительно усиливается в случае сочетания с рассматриваемым веществом. Это – сердечные гликозиды и коронародилатирующие средства.

Побочные действия и противопоказания

Как правило, препарат отлично переносится, но в редких случаях возможна негативная реакция организма:

  • Со стороны ЖКТ – диспепсические проблемы;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы – скачки артериального давления, тахикардия;
  • Со стороны иммунной системы – сыпь и покраснения на коже, зуд, ангионевротический отек и пр.;
  • Со стороны ЦНС – нервное перевозбуждение;
  • Общая слабость.

В случае передозировки возможен ряд симптомов: головные боли, слабость, снижение артериального давления, головокружение и пр.

С осторожностью следует принимать метаболическое средство при хронических почечных и печеночных заболеваниях.

Милдронат запрещен для применения в следующих случаях:

  • при беременности и в период лактации;
  • лицам, не достигшим 18 лет;
  • при высоком внутричерепном давлении;
  • в случае индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Почему милдронат относят к допингу?

В 2016 году препарат неожиданно попал в перечень медицинских веществ, запрещенных для применения в спорте, и до сих пор считается допинговым. Вопрос о том, для чего нужен милдронат, волнует не только профессионалов из большого спорта, но и тех, кто посещает тренажерку на любительском уровне.

Многие врачи до сих пор не могут понять, по какой причине действие метаболического средства сочли допинговым.

Ведь его главная задача – поддержание функциональности организма, а не повышение его физических показателей.

Для тех, кто планирует использовать милдронат исключительно на любительском уровне, он совершенно нестрашен: наоборот, он простимулирует на повышение интенсивности тренировок и увеличения их результативности.

Оценка препарата

КритерийПоказатель
Биодоступность78%
Max концентрация в крови1-2 часа
Время полувыведения5-6 часов
Средняя доза500 мг/сутки

Источник: https://potolsteem.ru/mildronat.html

Милдронат раствор : инструкция по применению

Милдронат (MILDRONATE): описание, рецепт, инструкция

Бесцветная прозрачная жидкость.

Состав

1ампула (5 мл) содержит:

активное вещество 0,5 г мельдония дигидрата;

вспомогательное вещество: вода для инъекций до 5 мл.

Код классификации

Прочие средства для лечения заболеваний сердца.

Код ATX: С01ЕВ22

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клетки, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента, неокисленной активированной формы жирных кислот. Таким образом предотвращаются повреждения клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в

клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения) Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония стабильной стенокардии напряжения в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата.

Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.

Хроническая сердечная недостаточность

В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль препарата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях

Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга.

Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.

Установлено, что препарат улучшает реконвалесцентное качество жизни, к тому же препарат способствует устранению ментальных нарушений у пациента.

Мельдонию присуще позитивное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Фармакокинетика

Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония внутривенно и перорально.

Всасывание

После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Сmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.

Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Сmax, площадью под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериодом выведения (Т1/2), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения мельдония в дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часов.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония.

Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина.

Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключать возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Показания для применения

Применяют в комплексной терапии в следующих случаях:

болезни сердца и кровеносной системы — стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-Ш функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердца и кровеносной системы; острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка; в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозировка

Внутривенно. В связи с возможным стимулирующим эффектом рекомендуют применять в первой половине дня. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

В составе комплексной терапии вводят по 0,5-1,0 г мельдония (5-10 мл раствора для внутривенного введения) в день внутривенно, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема в течение 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Источник: https://apteka.103.by/mildronat-rastvor-instruktsiya/

Инструкция по применению МИЛДРОНАТ (MILDRONATUM)

Милдронат (MILDRONATE): описание, рецепт, инструкция

Препарат, улучшающий метаболизм. Является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен на атом азота.

Предполагается, что существует 2 механизма воздействия Милдроната на организм

1. Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Милдронат снижает биосинтез карнитина и тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот – ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии – гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот, главным образом, карнитина.

Известно, что биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке.

Поскольку Милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению укровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина – ГББ.

При снижении концентрации Милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется.

Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается.

В условиях реальной перегрузки клетки, “тренированные” с помощью Милдроната, выживают в тех условиях, когда “нетренированные” клетки погибают.

2. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов – ГББ-ергическая система, крторая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки.

Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина – сложный эфир ГББ.

В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина.

Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ.

При повышении концентрации медиатора (сложного эфира ГББ) в каком-либо месте в организме при участии ЦНС включаются регуляторные механизмы, которые “отвечают” именно за него.

Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс:

  • она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.

Как уже указывалось ранее, Милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку Милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического “медиатора”.

Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что Милдронат сам действует как “медиатор” стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма.

В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.

Результаты экспериментальных исследований

В опытах на наркотизированных кошках исследовано влияние милдроната на показатели деятельности сердечно-сосудистой системы.

Установлено, что в широком диапазоне доз препарат увеличивает объемный кровоток, систолический и минутный объемы, не оказывает существенного влияния или несколько понижает венозное давление.

Эти данные свидетельствуют о положительном влиянии Милдроната на сократительную функцию миокарда.

Милдронат оказывает защитное действие при гипоксии миокарда. В опытах на изолированных предсердиях кролика установлено, что после прекращения гипоксического воздействия препарат ускоряет восстановление сократительной способности миокарда до нормального уровня.

В другой серии опытов на наркотизированных белых крысах выявлено, что введение Милдроната перед началом эксперимента устраняет нарастание ишемии (подъем сегмента ST) после перевязки левой коронарной артерии, уменьшает соответствующий очаг инфаркта и увеличивает продолжительность жизни животных. При повторном введении препарата в течение 10 дней обнаружено выраженное (больше чем в 2 раза по сравнению с контролем) уменьшение очага инфаркта.

Милдронат эффективнее нифедипина предупреждает развитие нарушений сердечного ритма, в том числе и фибрилляции желудочков, у крыс после перевязки коронарных артерий.

В условиях “облегченного” экспериментального инфаркта миокарда (перевязка левой коронарной артерии на ≤1 ч) у собак препарат устраняет ишемические изменения ЭКГ.

Милдронат защищает миокард от повреждающего действия катехоламинов и алкоголя.

В опытах на крысах установлено, что предварительное введение Милдроната у 50% животных полностью устраняет изменения ЭКГ, вызываемые изопротеренолом (изадрином) и эпинефрином (адреналином).

Гистологическое исследование миокарда крыс свидетельствует о том, что в случае применения эпинефрина милдронат защищает клетки миокарда, предупреждает развитие необратимых изменений кардиомиоцитов и содействует восстановлению нормальной структуры миокарда.

В экспериментальных исследованиях установлено, что токсическими концентрациями этилового спирта вызванные поражения миокарда в принципе не отличаются от таковых, вызванных ишемией или стрессом.

Можно предположить, что это обусловлено сходством механизмов действия факторов, поражающих ткани миокарда.

Данные о том, что Милдронат уменьшает поражения миокарда, вызванные этиловым спиртом, служат обоснованием использования препарата для коррекции функциональных и органических нарушений организма при хронической алкогольной интоксикации.

Экспериментально установлено, что Милдронат примерно в 5 раз снижает возбуждающий эффект этилового спирта. В условиях “свободного выбора” милдронат на 80-100% снижает потребление этилового спирта экспериментальными животными.

В опытах на животных наблюдали антигипоксическое и улучшающее мозговой кровоток действие препарата. Установлено, что Милдронат оказывает положительный эффект при ишемии ткани мозга.

Препарат оптимизирует распределение объема мозгового кровотока в пользу очагов ишемии, повышает устойчивость нейронов к гипоксии. Так, в опытах на крысах препарат частично или полностью устранял изменения ЭЭГ после окклюзии сонной артерии.

Милдронат оказывает активирующее влияние на ЦНС:

  • возрастает двигательная активность и физическая работоспособность, отмечена стимуляция двигательных реакций, а также антистрессовый эффект, проявляющийся в стимуляции симпатической нервной системы, повышении содержания катехоламинов в мозге и надпочечниках, защитном действии в отношении вызываемых стрессом изменений внутренних органов.

Полученные результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об эффективности Милдроната и возможности его применения при цереброваскулярной патологии.

Результаты клинических исследований

Анализ клинических данных о курсовом лечении стабильной стенокардии Милдронатом свидетельствует о том, что под влиянием препарата снижаются частота и интенсивность приступов, а также уменьшается количество используемого нитроглицерина.

Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие при наличии ИБС и желудочковых экстрасистол и менее эффективен при наджелудочковых экстрасистолах. Особого внимания заслуживает способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают показателем эффективности антиангинального лечения ИБС.

Милдронат оказывает благоприятное действие на атеросклеротические процессы в коронарных и других периферических сосудах в результате снижения уровня общего холестерина в плазме крови и индекса атерогенности.

Роль Милдроната в лечении хронической сердечной недостаточности, обусловленной ИБС, проанализирована на основании довольно большого числа клинических исследований, которые свидетельствуют о том, что препарат увеличивает толерантность к физической нагрузке и объем работы, выполняемой пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании Латвийского и Томского институтов кардиологии изучена эффективность Милдроната при сердечной недостаточности средней степени тяжести (II функциональный класс по классификации NYHA). После лечения Милдронатом 59-78% пациентов с начальным диагнозом сердечной недостаточности II функционального класса было отнесено к группе I функционального класса.

Установлено, что Милдронат улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.

Отмечено, однако, что Милдронат может вызвать умеренную артериальную гипотензию, кожные аллергические реакции, головную боль, чувство дискомфорта под ложечкой.

При тяжелой сердечной недостаточности Милдронат следует назначать в сочетании с традиционными средствами, применяемыми для лечения этого заболевания.

Хороший клинический эффект Милдроната проявился у пациентов с кардиалгией, развившейся вследствие климакса и алиментарного ожирения.

В клинических условиях установлено, что при лечении Милдронатом уменьшается частота рецидивов алкоголизма. Показано, что Милдронат позволяет купировать синдром алкогольной абстиненции.

Милдронат является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Установлено, что Милдронат нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.

Исследовано влияние Милдроната на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической эффективности свидетельствуют о положительном, зависимом от дозы влиянии препарата на восстановление физической работоспособности и функциональной независимости пациентов в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и интегральных интеллектуальных функций выявлено положительное влияние Милдроната на процесс восстановления интеллектуальных функций в период реабилитации.

Выяснено, что Милдронат улучшает качество жизни выздоравливающих (главным образом, в результате восстановления физических функций), а также способствует ликвидации душевных расстройств у пациентов.

В период реабилитации Милдронат оказывает положительное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

В клинике и практике спортивной медицины подтверждены экспериментальные данные о способности Милдроната повышать работоспособность и ускорять процессы восстановления работоспособности после интенсивных физических нагрузок.

Эти особенности действия препарата характеризуются улучшением переносимости тренировочных нагрузок, устранением чувства усталости, приливом бодрости.

Кроме того препарат снижает эмоционально-психическое напряжение (исчезновение апатии и раздражительности после нагрузок на тренировках и соревнованиях).

Токсикологическая характеристика

Милдронат малотоксичен. При введении мышам и крысам действующего вещества через рот величина LD50 превышала 18000 мг/кг.

Повторное введение милдроната крысам и собакам в течение 6 мес не вызывало неблагоприятных изменений массы тела, состава крови, биохимических показателей крови и мочи животных.

В высоких дозах Милдронат вызывал у собак кровоизлияния в печени и почках, не оказывая влияния на функции этих органов.

При изучении специфической токсичности Милдроната тератогенное и эмбриотоксическое действие не наблюдалось. У препарата отсутствуют мутагенные и канцерогенные свойства. В опытах на животных аллергизирующее действие не выявлено.

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/mildronatum.html

Форма выпуска и состав

Милдронат выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Капсулы: белого цвета, твердые желатиновые, размер №1 (по 250 мг) или №00 (по 500 мг); содержимое капсул – гигроскопичный кристаллический белый порошок со слабым запахом (в блистерах по 10 шт., по 2, 4 либо 6 блистеров в картонной пачке);
  • Раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

  • Активное вещество: дигидрат мельдония – 250 или 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал – 13,6/27,2 мг; коллоидный диоксид кремния – 5,4/10,8 мг; стеарат кальция – 2,7/5,4 мг.

Состав оболочки капсулы: Е171 (диоксид титана) – 2%; желатин – до 100%.

В состав 1 мл раствора входит:

  • Активное вещество: мельдоний – 100 мг (в виде пропионата триметилгидразиния);
  • Вспомогательный компонент: вода для инъекций.
  • Пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
  • Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (одновременно со специфической терапией алкоголизма);
  • Ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда, стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексного лечения);
  • Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, включая инсульты и цереброваскулярную недостаточность (в составе комплексного лечения).

Дополнительно для Милдроната в форме раствора для инъекций:

  • Тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
  • Гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
  • Ретинопатии различной этиологии (гипертоническая, диабетическая).

Противопоказания

  • Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при внутричерепных опухолях, нарушении венозного оттока);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Назначать препарат детям до 18 лет, а также кормящим и беременным женщинам не рекомендуется из-за отсутствия клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения Милдроната этим группам больных.

Милдронат следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями почек и/или печени (в особенности длительно).

Из-за возможного развития возбуждающего эффекта Милдронат рекомендуется применять в первой половине дня, при приеме несколько раз в сутки – не позже 17.00.

Внутрь Милдронат в форме капсул обычно назначают следующим образом:

  • Ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда, стенокардия), хроническая сердечная недостаточность: суточная доза – 500-1000 мг; кратность приема – 1-2 раза в день. Продолжительность терапевтического курса – 1-1,5 месяцев (одновременно с другими препаратами);
  • Дисгормональная кардиомиопатия: суточная доза – 500 мг. Продолжительность терапевтического курса – 12 дней (одновременно с другими препаратами);
  • Подострые нарушения мозгового кровообращения (цереброваскулярная недостаточность и инсульт): суточная доза – 500-1000 мг; кратность приема – 1-2 раза в день. Продолжительность терапевтического курса – 1-1,5 месяцев (препарат принимают внутрь одновременно с другими лекарственными средствами после окончания курса инъекционной терапии Милдронатом);
  • Хронические нарушения мозгового кровообращения: суточная доза – 500 мг. Продолжительность терапевтического курса – 1-1,5 месяцев (одновременно с другими препаратами). Возможно проведение повторных курсов (как правило, 2-3 раза в год) после врачебной консультации;
  • Сниженная работоспособность, умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов): суточная доза – 1000 мг; кратность приема – 2 раза в день. Продолжительность терапевтического курса – 10-14 дней. Через 2-3 недели возможно проведение повторного курса;
  • Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме: суточная доза – 2000 мг; кратность приема – 4 раза в день. Продолжительность терапевтического курса – 7-10 дней (одновременно со специфическим лечением алкоголизма).

Спортсменам перед тренировками рекомендуется принимать Милдронат в разовой дозе 500-1000 мг 2 раза в день. Продолжительность курса в подготовительный период – 2-3 недели, в период соревнований – 10-14 дней.

Милдронат в форме раствора для инъекций вводят внутривенно и парабульбарно.

Как правило, внутривенно препарат назначают:

  • Сердечно-сосудистые заболевания: суточная доза – 500-1000 мг (по 5-10 мл раствора для инъекций, концентрация – 500 мг/5 мл); кратность применения 1-2 раза в день. Продолжительность лечебного курса – 1-1,5 месяцев (одновременно с другими препаратами);
  • Нарушения мозгового кровообращения (острая фаза): суточная доза – 500 мг; кратность применения – 1 раз в день. Раствор вводят в течение 10 дней, после чего переходят на прием Милдроната внутрь (500-1000 мг в день). Общая продолжительность лечебного курса – 1-1,5 месяцев;
  • Физические и умственные нагрузки: суточная доза – 500 мг; кратность применения – 1 раз в день. Продолжительность лечебного курса – 10-14 дней. Через 2-3 недели возможно проведение повторного курса;
  • Хронический алкоголизм: суточная доза – 1000 мг; кратность применения – 2 раза в день. Продолжительность лечебного курса – 10-14 дней.

При сосудистых патологиях и дистрофических болезнях сетчатки Милдронат следует вводить парабульбарно в дозе 0,5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл на протяжении 10 дней.

Побочные действия

В редких случаях при применении Милдроната во всех лекарственных формах могут развиваться такие побочные действия, как: аллергические реакции (зуд покраснение и кожи, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек), диспепсические явления, тахикардия, повышение или снижение артериального давления, повышенная возбудимость.

В очень редких случаях возможно развитие эозинофилии и общей слабости.

Особые указания

Многолетний опыт применения Милдроната при лечении нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда в кардиологических отделениях показал, что Милдронат препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме не является.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Милдроната с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие нежелательные эффекты:

  • Коронародилатирующие средства, некоторые гипотензивные препараты, сердечные гликозиды: усиление их действия;
  • Нитроглицерин, нифедипин, альфа-адреноблокаторы, гипотензивные средства и периферические вазодилататоры: развитие артериальной гипотензии, умеренной тахикардии (при применении таких комбинаций нужно соблюдать осторожность).

Милдронат можно назначать одновременно с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными лекарственными средствами, антиагрегантами и антикоагулянтами, антиаритмическими, бронхолитическими и диуретическими препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C (раствор для инъекций не замораживать).

Срок годности – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/mildronat.html

ЛекарствоТут
Добавить комментарий