Небидо (Nebido): описание, рецепт, инструкция

Небидо (Nebido): описание, рецепт, инструкция

Небидо (Nebido): описание, рецепт, инструкция

Андроген. Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи. Тестостерон – мужской половой гормон, обладающий всем спектром биологической активности, необходимой для формирования и поддержания андрогенных функций.

Синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников. Обеспечивает формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве; в период полового созревания – развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков.

Впоследствии тестостерон обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы). Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке.

К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза.

Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.

Для взрослых: В дозе 1 г тестостерона ундеканоата (1 ампула) производится 1 раз в 10-14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества. Препарат вводят в/м сразу после вскрытия ампулы. Инъекции следует производить очень медленно. Небидо® можно вводить только строго в/м.

Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в кровеносный сосуд. Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 недель. Css при такой дозе достигается быстро.

В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала.

Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10-14 недель.

— недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостерон-заместительная терапия).

— андрогенозависимая карцинома предстательной железы; — андрогенозависимая карцинома молочной железы у мужчин; — гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям; — опухоли печени в настоящее время или в анамнезе; — повышенная чувствительность к активной субстанции или любому из вспомогательных компонентов препарата. — Не применяют у женщин.

— С осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом апноэ.

— Нервная система: нечасто – головная боль, тремор, мигрень; — Система пищеварения: нечасто – тошнота, диарея; — Лимфатическая система и кровь: часто – полицитемия; нечасто – увеличение количества эритроцитов и уровня гемоглобина, повышение гематокрита; — Иммунная система: нечасто – гиперчувствительность; — Желчевыводящие пути и печень: нечасто – повышение активности аспартатаминотрансферазы, отклонения в «печеночных» тестах; — Мочевыводящие пути и почки: нечасто – нарушение функции мочевыводящих путей, уменьшение объема выделяемой мочи, дизурия, задержка мочи, никтурия; — Соединительная и скелетно-мышечная ткань: нечасто – боли в конечностях, артралгия, скелетно-мышечная ригидность, мышечные спазмы, миалгия, мышечное напряжение, повышение активности креатинфосфокиназы в крови; — Молочные железы и половые органы: часто – доброкачественная гиперплазия предстательной железы, патологические результаты обследования предстательной железы, повышение уровня простатспецифического антигена; нечасто – простатит, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, боли в яичках, уплотнение предстательной железы, нарушение функции предстательной железы, увеличение или снижение либидо, гинекомастия, боль и уплотнение в молочной железе, повышение уровня эстрадиола, тестостерона и свободного тестостерона в крови; — Подкожные ткани и кожа: часто – акне; нечасто – зуд, сухость кожи, сыпь, алопеция, папулезная сыпь, эритема; — Питание и обмен веществ: часто – увеличение веса; нечасто – гиперхолестеринемия, увеличение аппетита, повышение уровня триглицеридов и холестерина в крови, а также гликозилированного гемоглобина; — Органы средостения и грудной клетки, дыхательная система: нечасто – синусит, бронхит, дисфония, кашель, храп, одышка; Психика: нечасто – агрессивность, депрессия, бессонница, нарушения в эмоциональной сфере, беспокойство, раздражительность; Нарушения в месте введения и общие расстройства: часто – различные реакции в месте введения (в виде болей, дискомфорта, зуда, отека, гематомы, раздражения в месте введения Небидо); нечасто – астения, повышенная утомляемость, ночная потливость, гипергидроз.

В редких случаях при микроэмболии легочной артерии масляными растворами может наблюдаться появление кашля, одышки, недомогания, гипергидроза, болей в груди, головокружения, парестезий или обморока. Как правило, эти нарушения, развивающиеся во время инъекции либо сразу после нее, имеют обратимый характер. При проведении клинических и постмаркетинговых исследований были зарегистрированы редкие случаи возникновения жировой микроэмболии легочной артерии. Есть данные о развитии после инъекций Небидо анафилактических реакций. Кроме того, имеются сведения о развитии нервозности, агрессии, учащении эрекций, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая себорею), а также о единичных случаях возникновения желтухи. Терапия препаратами с содержанием высоких доз тестостерона, как правило, приводит к обратимому прекращению или снижению сперматогенеза и, соответственно, уменьшению размера яичек. В редких случаях тестостерон заместительная терапия гипогонадизма может приводить к персистирующим болезненным эрекциям (приапизму). Во время проведения высокодозированной или продолжительной терапии тестостероном иногда может наблюдаться развитие отеков и учащение случаев задержки жидкости в организме.

Раствор для в/м введения прозрачный, масляный, с желтоватым оттенком. 1 мл – 1 амп. тестостерона ундеканоат 250 мг 1 г. Вспомогательные вещества: бензилбензоат – 2 г, масло касторовое очищенное (для парентерального введения) – 1.18 г.

4 мл – ампулы из янтарного стекла типа I (1) – пачки картонные с вклеенным держателем.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Небидо” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/nebido

НЕБИДО: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Небидо (Nebido): описание, рецепт, инструкция

Препарат Небидо – андроген, тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке.

К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза.

Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.

Показания к применению

Раствор Небидо применяется в лечении мужчин с первичной и вторичной формой гипогонадизма, которая требует применения тестостерона.

Способ применения

Инъекции проводят внутримышечно, очень медленно, в асептических условиях. Перед введением препарата Небидо следует убедиться, что кончик иглы не находится в полости сосуда.

Строго запрещено внутрисосудистое введение раствора Небидо.

Ход терапии определяется индивидуально на основании лабораторных показателей уровня тестостерона.

Как правило, 4 мл раствора вводят за одну инъекцию раз в 10-14 недель. Обычно такая схема позволяет поддерживать необходимый уровень андрогенов без кумуляции препарата.

Начало терапии и коррекции дозы:

Исходя из начального уровня тестостерона, первый интервал между введениями Небидо может сокращаться вплоть до 6 недель. При такой схеме лечения равновесные концентрации тестостерона достигаются быстро, и дальнейшие интервалы увеличиваются до рекомендованных значений (10-14 недель).

Перед каждой очередной инъекцией следует измерять уровень тестостерона. В случаях, когда он ниже нормы может быть рекомендовано сокращение интервалов между инъекциями (минимальный допустимый интервал – 6 недель). При высоком уровне андрогенов перед плановой инъекцией интервал может быть увеличен.

На фоне терапии регулярные обследования предстательной железы являются обязательными. При продолжительном лечении также следует контролировать показатели гематокрита и гемоглобина.

Побочные действия

Среди побочных эффектов, которые могут быть при применении препарата Небидо, наиболее частыми являлись болезненность в месте инъекции и акне.

Прочие нежелательные эффекты, которые регистрировались в ходе клинических исследований, рассортированы по системам:

– ЖКТ и обмен веществ: повышение аппетита, набор веса, повышение уровней холестерина, гликолизированного гемоглобина и триглицеридов, рвота.

– ЦНС: эмоциональная лабильность, изменения режима сна, депрессивные состояния, раздражительность, агрессивность и беспокойство. Также не исключены головная боль, тремор конечностей и мигрень.

– Гепатобилиарная система: изменение показателей печеночных проб, повышенная активность аспартатаминотрансферазы.

– Дыхательная система: храп, кашель, бронхит, синусит, дисфония.

– Сосуды и сердце: лабильность артериального давления, чувство жара, покраснение лица, вертиго.

– Система крови: повышение уровней гемоглобина, эритроцитов и гематокрита, полицитемия.

– Кожа: алопеция, эритематозная, папулезная и везикулезная сыпь, сухость и шелушение кожи, зуд, потливость, гипергидроз.

– Мочевыделительная система: задержка и уменьшение объема мочи, ноктурия, дизурия.

– Молочные железы: болезненность молочных желез, гинекомастия, индурация молочной железы.

– Репродуктивная система: повышенный уровень простат-специфического антигена, доброкачественная гиперплазия простаты, патологические изменения, выявляемые при обследовании простаты, внутриэпителиальная неоплазия простаты, простатит, изменения либидо, индурация простаты, боль в яичках, увеличенный уровень свободного и связанного тестостерона и эстрадиола.

– Мышцы и суставы: судороги, боль и напряженность в мышцах, боль в конечностях, повышенный уровень креатининфосфокиназы, ригидность мышц.

Также возможно появление реакций аллергического типа.

При неправильном введении раствора (введении в просвет сосуда) существует риск развития микроэмболии сосудов легких, которая может сопровождаться диспноэ, кашлем, общей слабостью, вертиго, гипергидрозом, болью в груди и потерей сознания.

Как правило, данная реакция обратима и развивается сразу после проведения инъекции.

В редких случаях регистрировалось учащение эрекции, развитие желтухи, ночного апноэ (усиление уже существующего синдрома ночного апноэ), себореи и агрессивности на фоне терапии средствами, содержащими тестостерон.

Высокие дозы тестостерона могут стать причиной обратимого угнетения сперматогенеза, уменьшения размера яичек, развития приапизма и отеков (при применении препарата Небидо данные эффекты не регистрировались).

В единичных случаях на фоне терапии андрогенами развивалась опухоль (злокачественная или доброкачественная) печени, которая может стать причиной потенциально фатального внутрибрюшинного кровотечения. При появлении боли в животе необходимо срочно обратиться к врачу.

Риск развития гиперплазии простаты выше у пожилых пациентов, получающих высокие дозы тестостерона.

Противопоказания

Раствор Небидо запрещено применять у женщин.

Строгие противопоказания к терапии препаратом Небидо:

– Непереносимость веществ в составе раствора.

– Карцинома (андрогензависимая) предстательной и молочной железы.

– Повышенный уровень кальция в плазме на фоне онкологических патологий.

– Новообразования печени в личном анамнезе или в настоящее время.

– Несовершеннолетие пациента (применение препаратов тестостерона у несовершеннолетних мальчиков приводило к преждевременному созреванию костной ткани и закрытию зоны роста эпифиза, что могло сказаться на конечном росте пациента).

Перед началом терапии необходимо исключить наличие карциномы предстательной железы.

Пациентам, склонным к отекам, следует назначать Небидо с осторожностью.

Запрещено использовать андрогены для усиления развития мышц и физических способностей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тестостерон может повышать сывороточный уровень оксифенобутазона и антикоагулянтов для перорального приема.

Эффективность инсулина и гипогликемических веществ может изменяться на фоне применения Небидо.

Клиренс тестостерона может увеличиваться на фоне приема барбитуратов и прочих индукторов микросомальных ферментов.

Раствор Небидо запрещено смешивать в одном шприце с другими веществами.

Передозировка

Передозировка тестостерона может требовать прекращения терапии или коррекции последующих доз препарата.

Условия хранения

Препарат Небидо следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска

Небидо – масляный раствор в ампулах из стекла по 4 мл. В пачке 1 ампула.

Состав

Препарат Небидо содержит ундеканоата тестостерона 250 мг/мл.

В растворе, содержащемся в 1 ампуле ундеканоата тестостерона 1000 мг.

Вспомогательные компоненты раствора: масло касторовое рафинированное, бензилбензоат. 

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/nebido.html

Небидо® (Nebido®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Небидо (Nebido): описание, рецепт, инструкция

Последняя актуализация описания производителем 23.09.2015

Тестостерон* (Testosterone*) G03BA03 Тестостерон

  • Андрогены [Андрогены, антиандрогены]
Раствор для внутримышечного введения1 амп. (фл.) 4 мл
активное вещество:
тестостерона ундеканоат1000,0 мг
вспомогательные вещества: бензилбензоат — 2000,0 мг; касторовое масло очищенное для парентерального введения — 1180,0 мг

Прозрачный масляный раствор с желтоватым оттенком.

Фармакологическое действие — андрогенное.

Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогензависимых функций (например сперматогенез, половые железы).

Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке.

К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза.

Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.

Всасывание. Небидо® представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат. По этой причине эффект первого пассажа отсутствует.

После в/м инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту.

Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

Распределение. В ходе двух отдельных исследований средние значения Cmax тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались, при этом T1/2 составлял приблизительно 53 дня.

Около 98% циркулирующего тестостерона связывается в сыворотке крови с глобулином, связывающим половые стероиды, и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в введения тестостерона пожилым мужчинам кажущийся Vd определялся на уровне приблизительно 1 л/кг.

Метаболизм. Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Выведение. Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Равновесная концентрация. После повторных в/м инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями в 10 нед равновесная концентрация достигалась между 3-й и 5-й инъекциями.

Средние значения Cmax и Cmin тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно.

Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с T1/2, равным приблизительно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостеронозаместительная терапия).

повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

наличие андрогензависимой карциномы предстательной или молочной желез у мужчин;

гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям;

опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.

Небидо® не должен применяться у женщин.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

пациентам с синдромом апноэ.

Наиболее часто при лечении Небидо® отмечались такие нежелательные эффекты, как акне и боль в месте введения.

В представленных ниже данных приводятся нежелательные реакции (НР), которые встречались при применении Небидо®, сгруппированные по классам систем органов в соответствии с терминологией MEdDRA. Частота встречаемости НР определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: часто (от ≥1/100 до

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_31324.htm

НЕБИДО

Небидо (Nebido): описание, рецепт, инструкция

Андрогенный препарат – депо форма

Действующее вещество

– тестостерона ундеканоат (testosterone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения прозрачный, масляный, с желтоватым оттенком.

1 мл1 амп.
тестостерона ундеканоат250 мг1 г

Вспомогательные вещества: бензилбензоат – 2 г, масло касторовое очищенное (для парентерального введения) – 1.18 г.

4 мл – ампулы из янтарного стекла типа I (1) – пачки картонные с вклеенным держателем.

Фармакологическое действие

Андроген. Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Тестостерон – мужской половой гормон, обладающий всем спектром биологической активности, необходимой для формирования и поддержания андрогенных функций. Синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

Обеспечивает формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве; в период полового созревания – развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков.

Впоследствии тестостерон обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы).

Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке.

К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза.

Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м инъекции масляного раствора тестостерон ундеканоат постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

Распределение

В ходе двух отдельных исследований средние Cmax тестостерона, составляющие 24 нмоль/л и 45 нмоль/л, определялись соответственно через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом. В сыворотке мужчины связывание с белками (ГСПС и альбумином) составляет около 98%. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам Vd составлял около 1 л/кг.

После повторных в/м инъекций тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом при интервале между инъекциями в 10 недель Css достигалась между 3 и 5 инъекциями. Средние значения максимальных Css и минимальных Css тестостерона составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. T1/2 тестостерона составляет около 90 дней, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Метаболизм

Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем р-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Выведение

Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Показания

  • недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостерон-заместительная терапия).

Дозировка

Инъекция Небидо в дозе 1 г тестостерона ундеканоата (1 ампула) производится 1 раз в 10-14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.

Препарат вводят в/м сразу после вскрытия ампулы. Инъекции следует производить очень медленно. Небидо можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в кровеносный сосуд.

Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 недель. Css при такой дозе достигается быстро.

В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке.

Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями.

При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10-14 недель.

Поскольку клинические исследования не проводились у мужчин в возрасте до 18 лет Небидо не предназначен для детей и подростков.

Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Исследований применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось.

Исследований применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.

Наиболее часто: акне, боль в месте введения.

В представленной ниже таблице приводятся нежелательные реакции, сгруппированные по классам систем органов в соответствии с терминологий MedRA. Частота встречаемости определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: часто (от ≥1/100 до < 1/10) и нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100).

Нежелательные реакции были зарегистрированы в ходе 6 клинических исследований (суммарно – 422 пациента). Связь указанных нежелательных реакций с применением Небидо считается, по крайней мере, возможной.

Таблица. Относительная частота встречаемости пациентов с нежелательными реакциями по классификации MedRA, определенная на основе совокупных данных 6 клинических исследований, n=422 (100%)

ЧастоНечасто
Со стороны крови и лимфатической системы
ПолицитемияПовышение гематокритаУвеличение количества эритроцитовПовышение уровня гемоглобина
Со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность
Со стороны обмена веществ и питания
Увеличение массы телаПовышение аппетитаПовышение уровня гликозилированного гемоглобинаГиперхолестеринемияПовышение уровня триглицеридов в кровиПовышение уровня холестерина в крови
Со стороны психики
ДепрессияНарушения в эмоциональной сфереБессонницаБеспокойствоАгрессивностьРаздражительность
Со стороны нервной системы
Головная больМигреньТремор
Со стороны сердечно-сосудистой системы
ПриливыНарушение функции сердечно-сосудистой системыГипертензияПовышение АДГоловокружение
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
БронхитСинуситКашельОдышкаХрапДисфония
Со стороны пищеварительной системы
ДиареяТошнота
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Отклонения функциональных тестов печени, в т.ч. повышение активности ACT
Со стороны кожи и подкожных тканей
АкнеАлопецияЭритемаСыпьПапулезная сыпьЗудСухость кожи
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
АртралгияБоли в конечностяхМышечные спазмыМышечное напряжениеМиалгияСкелетно-мышечная ригидностьПовышение активности КФК в крови
Со стороны мочевыделительной системы
Уменьшение объема выделяемой мочиЗадержка мочиНарушение функции мочевыводящих путейНиктурияДизурия
Со стороны репродуктивной системы
Повышение уровня ПСАПатологические результаты обследования предстательной железыДоброкачественная гиперплазия предстательной железыИнтраэпителиальная неоплазия предстательной железыУплотнение предстательной железыПростатитНарушение функции предстательной железыУвеличение либидоСнижение либидоБоли в яичкахБоль в молочной железеУплотнение в молочной железеГинекомастияПовышение уровня эстрадиолаПовышение уровня свободного тестостерона в кровиПовышение уровня тестостерона в крови
Общие реакции
Повышенная утомляемостьАстенияГипергидрозНочная потливость
Местные реакции
Боли, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения.

Микроэмболия легочной артерии масляными растворами может в редких случаях приводить к появлению ряда признаков и симптомов, таких как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. В ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период регистрировались редкие случаи (≥1/10 000 и

Источник: https://health.mail.ru/drug/nebido/

Небидо : инструкция по применению

Небидо (Nebido): описание, рецепт, инструкция

Небидо® следует применять только при проявлениях гипогонадизма (гипер- и гипогонадотропного) и лишь в том случае, если до начала лечения были исключены все прочие причины, которые могли вызывать данные симптомы.

Должны присутствовать явные клинические признаки недостаточности тестостерона (регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и т.д.

), которая должна быть подтверждена в ходе двух отдельных измерений уровня тестостерона в крови.

Опыт применения Небидо® у пациентов пожилого возраста старше 65 лет ограничен. В настоящий момент не существует единого мнения по поводу контрольных значений уровня тестостерона в зависимости от возраста. Однако следует принимать во внимание, что с возрастом происходит  физиологическое снижение уровня тестостерона в сыворотке крови.

https://www.youtube.com/watch?v=S1TDbpUMRqQ

Медицинское обследование

При использовании андрогенов для лечения пожилых пациентов может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы.

Поэтому, перед началом терапии тестостероном все пациенты должны пройти тщательное обследование, чтобы исключить риск наличия рака предстательной железы.

Тщательный и регулярный контроль предстательной и грудных желез должен проводиться по меньшей мере один раз в год в соответствие с рекомендованными методами (пальцевое ректальное исследование, оценка ПСА (Простатический специфический антиген) в сыворотке) у пациентов, получающих терапию тестостероном, и два раза в год у пациентов пожилого возраста и пациентов, входящих в группу риска (при наличии клинических или семейных факторов). Следует принимать во внимание региональные рекомендации по контролю безопасности при заместительной терапии тестостероном.

Помимо лабораторных анализов концентрации тестостерона у пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, должны периодически проверяться следующие лабораторные параметры: гемоглобин, гематокрит и функциональные пробы печени.

Ввиду вариабельности лабораторных результатов все измерения уровня тестостерона должны проводиться в одной и той же лаборатории.

Опухоли

Небидо® следует применять с осторожностью у пациентов, больных раком, с риском возникновения гиперкальциемии (и связанной с ней гиперкальциурии) из-за метастазов в кости. У этих пациентов рекомендуется проведение регулярного контроля концентрации кальция в сыворотке.

Сообщается о случаях доброкачественных и злокачественных опухолей печени у пациентов, принимавших гормональные вещества, например, производные андрогена.

В случае возникновения у мужчин, принимающих Небидо®, жалоб на сильную боль в верхнем отделе живота, увеличение печени или признаков внутрибрюшинного кровотечения следует включить опухоль печени в число возможных вариантов при проведении дифференциальной диагностики. Другие заболевания

У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца, лечение с применением тестостерона может вызывать тяжелые осложнения, характеризующиеся отеком при наличии или отсутствии застойной сердечной недостаточности.

В подобных случаях следует немедленно прекратить лечение. Исследования для подтверждения эффективности и безопасности данного лекарственного продукта у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводились.

Следовательно, следует соблюдать осторожность при проведении заместительной терапии тестостероном у данных пациентов.

Следует соблюдать меры предосторожности у пациентов, предрасположенных к отекам, поскольку лечение с применением андрогенов может привести к повышенной задержке натрия. Как правило, всегда следует соблюдать ограничения по применению внутримышечных инъекций у пациентов с приобретенными или наследственными нарушениями свертывания крови.

Небидо® следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих эпилепсией и мигренями, поскольку может наступить обострение данных заболеваний.

Улучшение чувствительности к инсулину может наблюдаться у пациентов, получающих андрогены, у которых в результате заместительной терапии достигается нормальная концентрация тестостерона в плазме.

Определенные клинические признаки, как раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, пролонгированные или частые эрекции, могут указывать на чрезмерное воздействие андрогенами, что требует коррекции дозировки.

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.

Андрогены не используются для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.

Спортсмены, получающие заместительную терапию тестостероном при первичном или вторичном мужском гипогонадизме, должны быть поставлены в известность о том, что данный лекарственный продукт содержит действующее вещество, которое может дать положительную реакцию при проведении антидопинговых проб.

Клинические исследования Небидо® с участием детей или подростков младше 18 лет до настоящего времени не проводились.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.

Как и все масляные растворы, Небидо® следует вводить внутримышечно и очень медленно, для того чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата и которая может проявляться такими симптомами как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение дополнительного кислорода.

Имеются сообщения об анафилактических реакциях после инъекций Небидо®.

Если во время терапии по рекомендованному режиму дозирования симптомы чрезмерного воздействия андрогенами сохраняются или возникают повторно, Небидо следует окончательно отменить.

Фертильность

Заместительная терапия тестостероном может обратимо снижать сперматогенез (см. раздел «Побочное действие»).

Данные о безопасности, полученные из доклинических исследований

Использование Небидо® может приводить к вирилизации плода женского пола на некоторых стадиях развития. Однако результаты исследований на предмет эмбриотоксических и, в частности, тератогенных эффектов, не указывают на вероятность дополнительного ухудшения развития органов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами

Небидо® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами, требующими повышенного внимания.

Источник: https://apteka.103.by/nebido-instruktsiya/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий