Нимодипин (NIMODIPINE): описание, рецепт, инструкция

НИМОДИПИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Нимодипин (NIMODIPINE): описание, рецепт, инструкция
Нимодипин – селективный блокатор кальциевых каналов L-типа, который ограничивает трансмембранное прохождение ионов кальция. Препарат оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга.

Уменьшает выраженность неврологических симптомов, обусловленных ишемией мозга; увеличивает перфузию в пораженных участках головного мозга, вызванных нарушением кровоснабжения, особенно после субарахноидального кровоизлияния. Препарат стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов.

Нимодипин существенно не влияет на системное артериальное давление.Спазмолитический эффект возникает вследствие влияния на гладкие мышцы сосудов. Предупреждает и снимает спазмы сосудов, вызванные сосудосуживающим действием серотонина, простагландинов, гистамина.

Нимодипин увеличивает перфузию в пораженных участках головного мозга, вызванных нарушением кровоснабжения, особенно после субарахноидальных кровоизлияний. Терапевтический эффект препарата проявляется в уменьшении выраженности неврологических симптомов, обусловленных ишемией мозга.

Препарат стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Нимодипин существенным образом не влияет на системное артериальное давление. Противоишемические свойства обусловлены дилатирующим действием на венечные сосуды. 

Фармакокинетика

. При пероральном применении из желудочно-кишечного тракта всасывается 50 % нимодипина. Уже через 10-15 минут после приема нимодипин и его метаболиты оказываются в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови создается в течение часа и составляет в среднем 31 мг/мл.

Биодоступность препарата низкая, что обусловлено интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. Нимодипин хорошо проникает через ГЭБ и оказывается в спинномозговой жидкости в концентрации, которая составляет приблизительно 0,5 % от уровня препарата в плазме крови.

Возможно проникновение нимодипина через плаценту и выделение его с грудным молоком. Связывание нимодипина с белками плазмы крови составляет 97–99 %. Нимодипин выводится в виде неактивных метаболитов (50 % – почками, 30 % – с желчью).

Ранний период полувыведения нимодипина составляет 1-2 часа, а конечный – 8-9 часов. 

Показания к применению:

Препарат Нимодипин применяется для профилактики и лечения ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (назначают после предварительного курса инфузионной терапии раствором нимодипина); лечение функциональных нарушений мозговой деятельности в пожилом возрасте с выраженной симптоматикой (ухудшение памяти, нарушение концентрации внимания, изменения настроения).

Способ применения

Таблетки Нимодипин принимают внутрь не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 час до или через 2 часа после еды.

При аневризматическом субарахноидальном кровоизлиянии после 5-14-дневного курса интенсивной инфузионной терапии рекомендуется принимать по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки с интервалом не менее 4 часов (максимальная суточная доза − 360 мг) в течение 7 дней с последующим снижением дозы. Курс лечения – 21 день.

Для лечения функциональных нарушений мозговой деятельности в пожилом возрасте назначают по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.Длительность применения нимодипина устанавливается индивидуально и может достигать нескольких месяцев.

При почечной или печеночной недостаточности, а также у пациентов с нежелательными осложнениями необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение в зависимости от результатов контроля артериального давления, ЭКГ и других показателей функционального состояния организма.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт: возможны диспептические явления, диарея, тошнота, рвота, гастроинтестинальные кровотечения, редко − симптомы кишечной непроходимости. Гепатобилиарная система: редко − транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы, желтуха, гепатит.

 Сердечно-сосудистая система: возможно выраженное снижение артериального давления (особенно на фоне первоначально повышенного уровня), редко – повышение артериального давления, приливы (гиперемия лица, ощущение жара), повышенное потоотделение, тахикардия, реже – брадикардия, рикошетный спазм сосудов, изредка – глубокие венозные тромбозы, гематомы.Дыхательная система: стридорозное дыхание, одышка.

Нервная система: возможно головокружение, слабость, головная боль, расстройства сна, психомоторная гиперактивность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия. Система крови: очень редко – тромбоцитопения, анемия, ДВС-синдром. Иммунная система: острые реакции гиперчувствительности, включая нечастые аллергические реакции, обычно легкой и умеренной степени (отеки, зуд, высыпания на коже).

 Риск развития побочных эффектов возрастает с увеличением дозы и частоты приема препарата.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Нимодипин являются: индивидуальная гиперчувствительность к нимодипину и к другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени; острый период инфаркта миокарда и в течение месяца после него; приступ нестабильной стенокардии; применение в комбинации с рифампицином и противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, так как эффективность нимодипина существенно снижается при одновременном приеме с этими препаратами; период беременности (кроме исключительных случаев), период кормления грудью; детский возраст до 18 лет. 

Беременность

В период беременности Нимодипин допустимо назначать только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. При необходимости приема препарата женщинами, кормящими грудью, кормление на период лечения следует прекратить. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нимодипин метаболизируется через систему Р450ЗА4, локализованную как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Поэтому препараты, которые влияют на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина.

Применение нимодипина в комбинации с индукторами системы Р450ЗА4 рифампицином и противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин, противопоказано, так как эффективность нимодипина существенно снижается при одновременном приеме с этими препаратами.

Такие ингибиторы системы Р450ЗА4, как макролидные антибиотики, анти-ВИЧ ингибиторы протеаз (например, ритонавир), азольные антимикотики (например, кетоконазол), антибиотик хинупристин/дальфопристин, антидепрессант нефазодон, могут привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Необходимо контролировать уровень артериального давления и при необходимости уменьшить дозу нимодипина. Одновременное применение нимодипина и антагониста Н2-рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови и усилению его гипотензивного действия.

Продолжительное одновременное применение нимодипина и флуоксетина приводило к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50 %. Действие флуоксетина значительно уменьшалось, а действие его активного метаболита норфлуоксетина – нет.

Продолжительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной. Нимодипин усиливает гипотензивное действие антигипертензивних препаратов.

Совместное назначение с диуретиками, β-блокаторами, α-блокаторами или симпатолитиками, PDE5 ингибиторами и другими антагонистами кальция приводит к усилению фармакологических эффектов. При неизбежности такой комбинации необходимо особенно тщательно следить за состоянием пациента.

При одновременном применении нимодипина с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) возможно потенцирование отрицательного влияния на функцию почек. Грейпфрутовый сокингибирует окислительный метаболизм дигидропиридинов. 

Поэтому одновременное применение грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется, так как это может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови. Не выявлено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом у пациентов, которые длительно применяют галоперидол.

Одновременное применение нимодипина с такими лекарственными средствами как диазепам, дигоксин, глибенкламид, индометацин, ранитидин, варфарин также не выявило какого-либо медикаментозного взаимодействия.

 Исследования на животных показали увеличение плазменной концентрации зидовудина при применении его одновременно с нимодипином.

Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно, но необходимо иметь в виду при их совместном назначении, что побочные эффекты зидовудина носят дозозависимый характер.

Передозировка

При острой передозировке препаратом Нимодипин наблюдается выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, расстройства функций органов желудочно-кишечного тракта, признаки нарушений функции центральной нервной системы.

Специфического антидота не существует, поэтому проводится симптоматическое лечение. Следует отменить препарат, промыть желудок с последующим применением активированного угля. При выраженной артериальной гипотензии возможно внутривенное введение допамина или норадреналина.

Гемодиализ при передозировке нимодипином не эффективен. 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Нимодипин – таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 3 или 5 блистеров в пачке.

Состав: 

1 таблетка Нимодипин содержит 30 мг нимодипина (в перерасчете на 100 % сухое вещество).Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, пленочное покрытие (гипромелоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), тартразин (Е 102), макрогол (ПЭГ 3000), триацетин, глицерол триацетат, железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132)).

Дополнительно

Опыт применения Нимодипина у детей и подростков в возрасте до 18 лет недостаточный, поэтому не следует назначать препарат пациентам этой возрастной группы.Применение нимодипина требует особой осторожности при генерализованном отеке тканей головного мозга, выраженном повышении внутричерепного давления, а также при артериальной гипотензии с уровнем систолического давления менее 100 мм рт.ст.Нимодипин не следует применять пациентам с травматическим субарахноидальным кровоизлиянием, поскольку соотношение польза/риск не было установлено и конкретные рекомендации для этой группы пациентов не определены.При лечении лиц пожилого возраста, больных с выраженными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелой патологией сердечно-сосудистой системы рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата и систематический контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы, показателей функции почек и печени. При необходимости показано уменьшение дозы или отмена нимодипина. Нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения полноты первичногометаболизма и снижения метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выраженными. В таких случаях дозу необходимо уменьшить, ориентируясь на уровень артериального давления, а при необходимости − отменить лечение. Нимодипин метаболизируется через систему Р450ЗА4. Препараты, которые влияют на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина. Поэтому при назначении нимодипина необходимо учитывать сопутствующую терапию, принимая во внимание клинически значимые медикаментозные взаимодействия этого препарата. Одновременное применение грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется, так как это может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови. Этот эффект может длиться до 4 дней после последнего употребления грейпфрутового сока. Одновременно с нимодипином целесообразно назначать гепатопротекторные средства.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения. 

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/nimodipin.html

Нимодипин (NIMODIPINE): описание, рецепт, инструкция

Нимодипин (NIMODIPINE): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Блокаторы (медленных) кальциевых каналов

Rр.: Tab.Nimodipini 0,03 № 20
D.S.по 1 таб. 4 рд.

Фармакологическое действие – вазодилатирующее, нейропротективное, антиагрегационное.Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их.

Преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии. Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. У пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения улучшает перфузию поврежденных и ишемизированных участков мозга.

Внутривенное введение в начальной фазе инсульта сопровождается уменьшением числа осложнений и летальности. Снижает частоту и тяжесть ишемических нарушений после субарахноидального кровоизлияния в результате разрыва врожденной внутричерепной аневризмы. Улучшает мозговой кровоток у больных с гипертоническим кризом, ослабляет возрастную (при старении) неврологическую симптоматику в т.ч.

нарушение памяти, эмоциональную лабильность, уменьшение инициативы. Эффективен в профилактике (120 мг/сут) и лечении мигрени и мигренеподобной головной боли сосудистого генеза. Уменьшает ОПСС и системное АД (может вызывать рефлекторную тахикардию). Вызывает дилатацию коронарных сосудов, что приводит к усилению кровотока и повышению оксигенации миокарда.

Не подавляет синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел, обладает незначительным отрицательным инотропным эффектом.Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч после приема внутрь и через 3 мин при в/в введении. В связи с эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность составляет около 13% (у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием — до 16 %).

Связывается с белками плазмы до 95%. T1/2 составляет 8–9 ч (увеличивается при заболеваниях почек и выраженной печеночной недостаточности). Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с фекалиями в виде метаболитов (более 99%) и в неизмененном виде с мочой (менее 1%).

Нимодипин и его метаболиты обнаруживаются в молоке крыс в концентрациях, значительно превышающих плазменные. Результаты изучения хронической токсичности показали, что введение 180 мг/кг/сут крысам в течение 2 лет и до 6,25 мг/кг/сут собакам в течение 1 года не приводит к развитию токсических эффектов.

Не обладает мутагенными свойствами (в тесте Эймса, микроядерном тесте и тесте доминантных леталей получены отрицательные результаты). При введении мышам в течение 91 нед признаков канцерогенности не выявлено, но установлено сокращение ожидаемой продолжительности жизни.

В экспериментах на гималайских кроликах тератогенное действие (остановка развития плода) проявлялось при введении в дозах 1 и 10 (но не 3) мг/кг/сут с 6 по 18-й день беременности. У крыс при введении с 6 по 15-й день беременности в дозе 100 мг/кг/сут отмечены признаки эмбрио- и фетотоксичности, в т. ч. остановка роста и повышение частоты резорбции эмбриона/плода; при дозе 30 мг/кг/сут прекращал развитие плода и вызывал выкидыши.

Для взрослых: Нимодипин назначают сразу после наступления острой ишемии (субархноидальной геморрагии /кровоизлияния под оболочки мозга/) и продолжают лечение в течение 5-14 дней. В первые 2 ч взрослым вводят внутривенно (в виде медленной инфузии) по 0,001 г (1 мг) нимодипина (5 мл 0,02% раствора) 2 раза в час.

Через 2 ч увеличивают дозу до 2 мг (10 мл) в 1 ч (около 30 мкг/кг в час), следя за гемодинамикой, чтобы избежать слишком резкого снижения артериального давления. Для введения (желательно с помощью перфузионного насоса) раствор разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.

Профилактически назначают внутрь в виде таблеток (по 30 мг) – каждые 4 ч по 2 таблетки (всего 360 мг в сутки). Принимают с 4-го дня геморрагии (кровоизлияния в мозг) в течение 21 дня.Больным с массой тела менее 70 кг и лабильным (часто меняющимся) артериальным давлением препарат следует вводить, начиная с уменьшенных доз (0,5 мг в час).

Внутрь, натощак (таблетки не разжевывают), с небольшим количеством жидкости, в/в капельно, интрацистернально.

Острая церебральная ишемия: по 30 мг 4 раза в сутки в течение 1 мес (не более).

– Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, лабильность настроения).
– Лечение остаточных явлений нарушения мозгового кровообращения и состояний после операции по поводу субарахноидального кровоизлияния.

– тяжелая артериальная гипертензия- беременность, лактация.

– повышенная чувствительность к нимодипину.

– Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, приливы, возникновение или усугубление имеющейся сердечной недостаточности, экстрасистолия, стенокардия (вплоть до развития инфаркта миокарда, особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч.

кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа “пируэт”); редко – чрезмерное снижение АД, тахикардия, транзиторное нарушение зрения.

– Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, дискомфорт в ЖКТ, диспептические симптомы, транзиторное повышение активности трансаминаз, ГГТ и ЩФ в плазме крови, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запор, сухость во рту, повышение аппетита.

– Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные нарушения, симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная психомоторная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, утомляемость, сонливость.- Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, кашель, отек легких, стридорозное дыхание.

– Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.- Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

– Прочие: болезненность и отечность суставов, усиление потоотделения, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), галакторея, повышение массы тела, отечность стоп и голеней.

Таблетки по 0,03 г (30 мг) в упаковке по 20; 50 или 100 штук; 0,02% раствор во флаконах или полиэтиленовых (не поливинилхлоридньгх во избежание взаимодействия) упаковках по 50 мл (всего 10 мг) для инфузий.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Нимодипин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/nimodipin

Нимодипин (Nimodipine)

Нимодипин (NIMODIPINE): описание, рецепт, инструкция
НимодипинNimodipinum (род. Nimodipini)

1-Метилэтиловый эфир 2-метоксиэтил-1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты

C21H26N2O7

  • Блокаторы кальциевых каналов
  • Корректоры нарушений мозгового кровообращения
  • F01 Сосудистая деменция
  • F03 Деменция неуточненная
  • I63 Инфаркт мозга
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I69 Последствия цереброваскулярных болезней
  • 66085-59-4

    Производное 1,4-дигидропиридина. Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 418,5.

    Фармакологическое действие – антиагрегационное, вазодилатирующее, нейропротективное.

    Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа.

    Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их. Преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии.

    Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. У пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения улучшает перфузию поврежденных и ишемизированных участков мозга. Внутривенное введение в начальной фазе инсульта сопровождается уменьшением числа осложнений и летальности.

    Снижает частоту и тяжесть ишемических нарушений после субарахноидального кровоизлияния в результате разрыва врожденной внутричерепной аневризмы. Улучшает мозговой кровоток у больных с гипертоническим кризом, ослабляет возрастную (при старении) неврологическую симптоматику в т.ч.

    нарушение памяти, эмоциональную лабильность, уменьшение инициативы. Эффективен в профилактике (120 мг/сут) и лечении мигрени и мигренеподобной головной боли сосудистого генеза. Уменьшает ОПСС и системное АД (может вызывать рефлекторную тахикардию).

    Вызывает дилатацию коронарных сосудов, что приводит к усилению кровотока и повышению оксигенации миокарда. Не подавляет синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел, обладает незначительным отрицательным инотропным эффектом.

    Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч после приема внутрь и через 3 мин при в/в введении. В связи с эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность составляет около 13% (у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием — до 16 %).

    Связывается с белками плазмы до 95%. T1/2 составляет 8–9 ч (увеличивается при заболеваниях почек и выраженной печеночной недостаточности). Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

    Выводится с фекалиями в виде метаболитов (более 99%) и в неизмененном виде с мочой (менее 1%).

    Нимодипин и его метаболиты обнаруживаются в молоке крыс в концентрациях, значительно превышающих плазменные. Результаты изучения хронической токсичности показали, что введение 180 мг/кг/сут крысам в течение 2 лет и до 6,25 мг/кг/сут собакам в течение 1 года не приводит к развитию токсических эффектов.

    Не обладает мутагенными свойствами (в тесте Эймса, микроядерном тесте и тесте доминантных леталей получены отрицательные результаты). При введении мышам в течение 91 нед признаков канцерогенности не выявлено, но установлено сокращение ожидаемой продолжительности жизни.

    В экспериментах на гималайских кроликах тератогенное действие (остановка развития плода) проявлялось при введении в дозах 1 и 10 (но не 3) мг/кг/сут с 6 по 18-й день беременности. У крыс при введении с 6 по 15-й день беременности в дозе 100 мг/кг/сут отмечены признаки эмбрио- и фетотоксичности, в т. ч.

    остановка роста и повышение частоты резорбции эмбриона/плода; при дозе 30 мг/кг/сут прекращал развитие плода и вызывал выкидыши.

    Ишемическое нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. при гипертоническом кризе), неврологические расстройства вследствие спазма сосудов головного мозга, обусловленного субарахноидальным кровоизлиянием, сенильная деменция.

    Гиперчувствительность, выраженная гипотензия, отек мозга, повышенное внутричерепное давление, тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени, беременность, кормление грудью.

    Гипотензия (легкая или умеренная), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, нерезко выраженные нарушения функции печени.

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9% — гипотензия; < 1% — тахикардия или брадикардия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, спазм периферических сосудов, гипертензия, анемия и тромбоцитопения, склонность к тромбозам, флебит (при в/в введении).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–9% — головная боль; < 1% — головокружение и депрессия; возможно — возбуждение, агрессивность, нарушение сна.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1–9% — мышечные спазмы.

    Со стороны мочеполовой системы: 1–9% — периферические отеки; < 1% — гипонатриемия; возможно — ухудшение функции почек с повышением концентрации мочевины или креатинина.

    Со стороны органов ЖКТ: 1–9% — диспепсия, желудочные спазмы, диарея; < 1% — тошнота, рвота, гепатит, желтуха, повышение уровней ЛДГ, щелочной фосфатазы и трансаминаз.

    Со стороны кожных покровов: 1–9% — покраснение кожи лица, экзантема; < 1% — зуд, потливость, геморрагии.

    Аллергические реакции: дерматит (1–9%).

    Прочие: одышка (< 1%).

    Индометацин, циметидин, фенобарбитал и симпатомиметики ослабляют эффект. Усиливает активность гипотензивных препаратов. Повышает вероятность развития побочных эффектов сердечных гликозидов (и др.

    средств, вызывающих гипокалиемию), хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроатов, солей лития, бета-адреноблокаторов. На фоне потенциально нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, цефалоспорины, фуросемид) — возможно нарушение функции почек.

    Не рекомендуется комбинировать с др.

    блокаторами кальциевых каналов (амлодипин, нифедипин, дилтиазем, верапамил), метилдопой и с в/в введением бета-адреноблокаторов (возможно значительное понижение АД, усиление отрицательного инотропного действия и развитие декомпенсации сердечной деятельности. Инфузионный раствор (содержит 23,7 % спирта по объему) не следует сочетать с препаратами, несовместимыми в алкоголем.

    Симптомы: значительное понижение АД, тахикардия или брадикардия, тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

    Лечение: отмена нимодипина, промывание желудка и прием активированного угля (при передозировке пероральных форм); в/в введение допамина или норадреналина, симптоматическая терапия.

    Внутрь,в/в капельно, интрацистернально.

    У пациентов с нарушением функции почек возможно его прогрессирование, требующее отмены терапии. С осторожностью назначать при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии и в детском возрасте.

    При нарушении функции печени (замедляется метаболизм) необходимо уменьшить дозу в соответствии с выраженностью гипотензии или отменить препарат. Резкое понижение АД или возникновение выраженной головной боли обусловливают необходимость прекращения терапии. Лечение не рекомендуется прерывать при проведении анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

    Таблетки не следует запивать грейпфрутовым соком (изменяет метаболизм).

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Не рекомендуется введение раствора после прямого попадания на него солнечного света, добавление раствора непосредственно в инфузионную бутыль или смешивание с другими препаратами.

    При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инъекционные формы можно использовать в течение 10 ч без защитных мероприятий (т.е. без стеклянных шприцев и соединительных трубок темного цвета).

    Для парентерального введения необходимо пользоваться только системами с полиэтиленовыми трубками, т.к. препарат абсорбируется поливинилхлоридом.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1024.htm

    Нимотоп® (раствор 10мг/50мл)

    Нимодипин (NIMODIPINE): описание, рецепт, инструкция

    • русский
    • қазақша

    Нимотоп®

    Лекарственная форма

    Раствор для инфузий, 10 мг/50 мл

    Состав

    50 мл раствора содержат

    активное вещество – нимодипин 0,010г,

    вспомогательные вещества: спирт этиловый 96%, макрогол 400, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, вода для инъекций.

    Описание

    Прозрачный раствор, слегка желтоватого цвета

    Фармакотерапевтическая группа

    Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Нимодипин

    Код АТХ С08СA06

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Абсорбция

    Объем распределения при внутривенном введении (Vss, 2х-камерная модель) составляет 0,9-1,6 л/кг веса, общий (системный) клиренс – 0,6-1,9 л/ч/кг.

    Связывание с белками плазмы

    Нимодипин на 97 – 99 % связывается с белками плазмы крови.

    Метаболизм

    Нимодипин выводится метаболическим путем с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4.

    Биодоступность

    В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85 – 95 %), абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5 – 15 %.

    Выведение

    Нимодипин метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450, главным образом путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

    Кинетика выведения носит линейный характер. Метаболиты на 50 % выводятся почками и на 30 % с желчью. Период полувыведения нимодипина (Т1/2 начальная фаза) составляет от 1,1 до 1,7 часа. Окончательная фаза Т1/2 – 5-10 часов.

    Фармакодинамика

    Нимотоп® обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга и антиишемической активностью. Нимотоп® предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами и гистамином), кровью или продуктами распада.

    Нимотоп® также обладает нейрофармакологическими и психофармакологическими свойствами. Препарат оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

    Нимотоп®, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, нормализует кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается “синдром обкрадывания”.

    У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения Нимотоп® расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока.

    Увеличение перфузии более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях.

    Нимотоп® значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

    Показания к применению

    – профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы

    Способ применения и дозы

    Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

    В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг препарата в час (5 мл раствора/ч), что приблизительно составляет 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг Нимотопа® в час (10 мл раствора /ч), что приблизительно составляет 30 мкг/кг/час.

    Начальная доза для больных с весом ниже 70 кг или с лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг Нимотопа® в час (2,5 мл раствора/ ч).

    Инфузионный раствор препарата Нимотоп® применяется для непрерывного внутривенного введения через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана, одновременно с одним из следующих растворов: 5 % декстроза, 0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера с лактатом, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 % или 6 % гидроксиэтилированного (HAES® поли (О-2-гидроксиэтил)) крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп® : раствор для сопутствующей инфузии). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

    Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор препарата Нимотоп®, канала поступления сопутствующего инфузионного раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.

    Раствор Нимотоп® нельзя добавлять в инфузионный сосуд или флакон, а также смешивать с другими препаратами.

    Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

    Применение с целью профилактики

    Внутривенное введение раствора Нимотоп® следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10 – 14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

    Если в ходе профилактического применения раствора Нимотоп® производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию препаратом необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

    После окончания курса инфузионной терапии, в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблеток Нимотоп® в дозе 60 мг х 6 раз в сутки с интервалом в 4 часа.

    Применение с лечебной целью

    Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует назначать как можно раньше и проводить в течение не менее 5 дней, но не более 14 дней.

    После окончания курса инфузионной терапии, в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблеток Нимотоп® в дозе 60 мг х 6 раз в сутки (каждые 4 часа).

    Если на фоне терапии раствором Нимотоп® производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию препаратом необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

    Введение в цистерны головного мозга

    В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор препарата Нимотоп® (1 мл инфузионного раствора Нимотоп® и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

    Активное вещество препарата слегка чувствительно к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света.

    Если не удается избежать воздействия света в течение инфузии, следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой.

    Однако при рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп® можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий.

    Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп®, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

    НИМОДИПИН-НАТИВ

    Нимодипин (NIMODIPINE): описание, рецепт, инструкция

    Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

    Вспомогательные вещества: этанол 96% – 200 мг, макрогол 400 – 170 мг, натрия цитрата дигидрат – 2 мг, лимонной кислоты моногидрат – 0.33 мг, вода д/и – 625.1 мг.

    50 мл – флаконы темного стекла типа I (1) – пачки картонные.
    50 мл – флаконы темного стекла типа I (5) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга.

    Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением).

    Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии.

    Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания.

    Не оказывает существенного влияния на системное АД, практически не влияет на проводимость в AV- и синоатриальном узлах и на сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.

    Показания

    Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, лабильность настроения). Лечение остаточных явлений нарушения мозгового кровообращения и состояний после операции по поводу субарахноидального кровоизлияния.

    Дозировка

    При приеме внутрь разовая доза – 30-60 мг, частота приема и длительность применения зависят от показаний.

    При в/в, внутрисердечном введении дозу устанавливают индивидуально.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, приливы, возникновение или усугубление имеющейся сердечной недостаточности, экстрасистолия, стенокардия (вплоть до развития инфаркта миокарда, особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа “пируэт”); редко – чрезмерное снижение АД, тахикардия, транзиторное нарушение зрения.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, дискомфорт в ЖКТ, диспептические симптомы, транзиторное повышение активности трансаминаз, ГГТ и ЩФ в плазме крови, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запор, сухость во рту, повышение аппетита.

    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные нарушения, симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная психомоторная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, утомляемость, сонливость.

    Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, кашель, отек легких, стридорозное дыхание.

    Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

    Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

    Прочие: болезненность и отечность суставов, усиление потоотделения, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), галакторея, повышение массы тела, отечность стоп и голеней.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна выраженная артериальная гипотензия и повышение риска развития сердечной недостаточности.

    При одновременном применении с аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом возможно нарушение функции почек.

    При одновременном применении с вальпроатом натрия повышается концентрация нимодипина в плазме крови; с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином значительно снижается биодоступность нимодипина.

    При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации нимодипина в плазме крови и усиление его антигипертензивного действия.

    Особые указания

    С осторожностью применяют при выраженной брадикардии, хронической сердечной недостаточности, легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, внутричерепной гипертензией, при генерализованном отеке тканей головного мозга.

    При нарушениях функции почек и пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациентам, принимающим нимодипин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    Противопоказан в применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    При нарушениях функции почек

    При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования.

    Применение в пожилом возрасте

    Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

    Описание препарата НИМОДИПИН-НАТИВ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/nimodipinnativ/

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий