Нимотоп (NIMOTOP): описание, рецепт, инструкция

Нимотоп (NIMOTOP): описание, рецепт, инструкция

Нимотоп (NIMOTOP): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Блокаторы (медленных) кальциевых каналов

Rp:  Sol. Nimotopi 50 mlD.t.d.N. 1 in flac. 

S.  По схеме.

Блокатор кальциевых каналов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях.

Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается “синдром обкрадывания”.

Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.ФармакокинетикаВсасываниеПри продолжительной инфузии со скоростью 0.03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17.

6-26.6 нг/мл. После в/в болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин.РаспределениеVd при в/в введении составляет 0.9-1.6 л/кг массы тела, общий клиренс – 0.6-1.9 л/ч/кг.Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер.

Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После в/в введения концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.Метаболизм и выведениеНимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.

Для взрослых: Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:В/в инфузияВ начале терапии в течение 2 ч вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп®), приблизительно 15 мкг/кг/ч.

При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения АД), через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/ч). Начальная доза для пациентов с массой тела менее 70 кг или лабильным АД должна составлять 0.5 мг нимодипина в час.

Инфузионный раствор применяется для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0.

9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп®/другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.Раствор Нимотоп® нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами.

Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.Для соединения полиэтиленовой трубки (по которой поступает раствор Нимотоп®), канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.Профилактическое использование.

В/в терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз/сут с интервалом 4 ч.Терапевтическое применение.

Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз/сут (каждые 4 ч).

Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп® производится хирургическое лечение кровоизлияния, в/в терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

Введение в цистерны головного мозгаВ ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить в цистерны головного мозга. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином.При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения АД; при необходимости лечение следует прервать.Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп®можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных защитных мероприятий.

Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп®, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

– профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

– возраст до 18 лет;- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.- С осторожностью следует назначать препарат при выраженной брадикардии, артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мл рт.

ст), ишемии миокарда, выраженной сердечной недостаточности, повышении внутричерепного давления, генерализованном отеке головного мозга, печеночной и почечной недостаточности.

У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель, после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга).

Препарат содержит 23.7 об.

% этанола, это должно быть учтено при назначении страдающим алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя, беременным и кормящим женщинам и пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.

– Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, снижение АД, вазодилатация; редко – брадикардия.- Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота; редко – кишечная непроходимость.

– Со стороны гепатобилиарной системы: редко – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов.- Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.- Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения.- Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции, сыпь.

– Местные реакции: редко – реакции в месте инъекции или инфузии, тромбофлебит в месте введения.

Раствор для инфузий слегка желтоватого цвета, прозрачный.1 мл 1 фл. нимодипин 200 мкг 10 мг.Вспомогательные вещества: этанол 96% – 10 г, макрогол 400 – 8.5 г, натрия цитрат – 0.

1 г, лимонная кислота безводная – 15 мг, вода д/и – 31.225 мг.50 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с соединительной трубкой – коробки картонные.

50 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с соединительной трубкой – пачки картонные (5) – пленка полиэтиленовая.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Нимотоп” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/nimotop

Нимотоп таблетки покрытые оболочкой 30мг N100 ➤ инструкция по применению

Нимотоп (NIMOTOP): описание, рецепт, инструкция

1 таб. нимодипин 30 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 37.

Блокатор кальциевых каналов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях.

Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается “синдром обкрадывания”.

Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже через 10-15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза/сут) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0.6-1.6 ч и составляла 7.3-43.2 нг/мл.

У молодых пациентов после приема однократных доз 30 мг и 60 мг Cmax составляет 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл соответственно. Увеличение Cmax и AUC имеет дозозависимый характер. В связи с интенсивным метаболизмом при “первом прохождении” через печень (85-95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%.

Распределение: Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение: Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось.

Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью. При приеме внутрь T1/2 нимодипина (начальная фаза) составляет от 1.1 до 1.7 ч, окончательная фаза T1/2 – 5-10 ч.

Показания

— профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения в/в терапии раствором для инфузий) — выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

— тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени) — одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) — беременность — период лактации — возраст до 18 лет — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мл рт.ст).

У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга).

С осторожностью следует назначать препарат пожилым пациентам с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функции мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Нимотопа при беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.

При субарахноидальном кровоизлиянии, вызванном разрывом аневризмы, прием таблеток следует начинать после 5-14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп. Рекомендуемая доза – 2 таб. 6 раз/сут (60 мг нимодипина 6 раз/сут) в течение 7 дней.

При нарушениях мозговых функций у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза – 1 таб. 3 раза/сут (30 мг нимодипина 3 раза/сут).

Побочные действия

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как очень часто ( 1/10), часто (от 1/100 до меньше1/10), нечасто (от 1/1 000 до меньше1/100), редко (от 1/10 000 до меньше1/1000), очень редко (меньше1/10 000).

Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при ишемических неврологических расстройствах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, снижение АД, вазодилатация; редко – брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота; редко – кишечная непроходимость.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов. Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль. Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции, сыпь.

Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – снижение АД, вазодилатация; редко – ощущение сердцебиения, тахикардия, обморок, отеки.

Со стороны пищеварительной системы: редко – запор, диарея, метеоризм. Со стороны нервной системы: редко – головная боль, вертиго, головокружение, гиперкинезия, тремор. Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции, сыпь.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС. Лечение: в случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.

Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин.

Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Взаимодействие с другими препаратами

Нимодипин метаболизируется с участием изофермента CYP3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.

Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности печеночных ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампиципа и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Препараты, индуцирующие активности изофермента CYP3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме: макролиды, например, эритромицин (структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, квинопристин/дальфопристин, циметидин, вальпроевая кислота. При совместном назначении данных препаратов следует уменьшить дозы нимодипина и проводить мониторинг АД. Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной. Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина – норфлуоксетина не меняется. Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами АТ1-рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы. При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль АД. У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом. Одновременное в/в назначение зидовудина и нимодипина внутрь приводит к значительному увеличению AUC зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса. Препараты кальция снижают эффективность применения нимодипина. Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано.

Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении. У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться.

Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

Фертильность В отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения блокаторов медленных кальциевых каналов наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функция спермы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами, в связи с возможным снижением АД и возникновения головокружения.

Отпуск по рецепту

Да

Источник: https://gorzdrav.org/catalog/nimotop/instructions/

Нимотоп – инструкция по применению | 009.РФ

Нимотоп (NIMOTOP): описание, рецепт, инструкция
Узнайте цены и где купить Нимотоп

Nimotop ®

Нимодипин*(Nimodipinum)

  • Блокаторы кальциевых каналов
  • Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
нимодипин 30 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 37,5 мг; МКЦ — 142,5 мг; повидон — 75 мг; кросповидон — 44,4 мг; магния стеарат — 0,6 мг
пленочная оболочка: гипромеллоза — 5,4 мг; макрогол — 1,8 мг; железа оксид желтый — 0,54 мг; титана диоксид — 1,26 мг
Раствор для инфузий 1 фл. (50 мл)
активное вещество:
нимодипин 10 мг
вспомогательные вещества: этанол 96% — 10 г; макрогол 400 — 8,5 г; натрия цитрат — 0,1 г; кислота лимонная безводная — 15 мг; вода для инъекций — 31,225 г

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На лицевой стороне таблетки — гравировка в виде байеровского креста, на оборотной — «SK». В изломе — желтовато-белая однородная масса, окруженная желтой оболочкой.

Раствор: прозрачный, слегка желтоватый.

Фармакологическое действие – нейропротективное, сосудорасширяющее .

Обладает церебровазодилатирующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, ПГ и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью.

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение.

При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга.

Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается «синдром обкрадывания». Оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Всасывание. После приема внутрь активное вещество практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10–15 мин после приема таблетки.

После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза в сутки) C max у пожилых пациентов достигалась через 0,6–1,6 ч и составляла 7,3–43,2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 и 60 мг С max составляет (16±8) и (31±12) нг/мл соответственно.

Увеличение С max и AUC имеет дозозависимый характер.

В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85–95%) абсолютная биодоступность составляет 5–15%.

При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нифедипина в плазме крови составляет 17,6–26,6 нг/мл. После в/в болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5–10 мин и примерно через 60 мин. V d составляет 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс — 0,6–1,9 л/ч/кг.

Распределение. Интенсивно связывается с белками плазмы крови (97–99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови.

После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение. Метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% — с желчью.

Начальная фаза Т 1/2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет от 1,1 до 1,7 ч. Окончательная фаза Т 1/2  — 5–10 ч.

Общие для обеих лекарственных форм

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга, на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, применяются после предшествующего проведения в/в терапии инфузионным раствором).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно)

Выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

тяжелые нарушения функций печени (например цирроз печени);

одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет.

Раствор для инфузий

В виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Общее для обеих лекарственных форм

артериальная гипотензия (cАД

Источник: https://009.xn--p1ai/instructions/nimotop

Нимотоп

Нимотоп (NIMOTOP): описание, рецепт, инструкция

Нимотоп – лекарственное средство с нейропротективным и сосудорасширяющим действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Нимотопа:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, желтые, с гравировкой в виде байеровского креста на одной и «SK» на другой стороне (в блистерах по 10 шт.; 3 или 10 блистеров в коробке картонной);
  • Раствор для инфузий: прозрачный, слегка желтоватый (во флаконах темного стекла по 50 мл в комплекте с соединительной трубкой; 1 или 5 комплектов в пачке картонной).

В 1 таблетке содержатся:

  • Действующее вещество: нимодипин – 30 мг;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, кросповидон, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный;
  • Оболочка: титана диоксид, железа оксид желтый, макрогол, гипромеллоза.

В 1 мл раствора содержится:

  • Действующее вещество: нимодипин – 0,2 мг;
  • Вспомогательные компоненты: вода для инъекций, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, макрогол 400, этанол 96%.

Показания к применению

Препарат показан к применению для профилактики и терапии ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, причиной возникновения которого является разрыв аневризмы. Таблетки принимают после предшествующего проведения курса внутривенного лечения раствором для инфузий.

Также таблетки Нимотоп назначают для терапии выраженных нарушений функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Противопоказания

Общие противопоказания для всех форм выпуска Нимотопа:

  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Дополнительные противопоказания к применению таблеток:

  • Тяжелые нарушения функции печени (к примеру, цирроз печени);
  • Одновременная терапия рифампицином или противоэпилептическими препаратами (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал);
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания.

Состояния/заболевания, при которых Нимотоп назначают с осторожностью:

  • Артериальная гипотензия (таблетки, раствор);
  • Пожилой возраст в сочетании с тяжелыми нарушениями функции почек (таблетки);
  • Выраженная брадикардия, печеночная и почечная недостаточность, генерализованный отек головного мозга, повышение внутричерепного давления, выраженная сердечная недостаточность, ишемия миокарда (раствор).

Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, принимающие таблетки Нимотоп для терапии нарушений функции мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

В случаях нестабильной стенокардии, или на протяжении первых 28 дней после острого инфаркта миокарда, рекомендуется перед применением лекарственных форм Нимотопа оценивать соотношение возможного риска с потенциальной пользой терапии.

В состав раствора входит 23,7 объемных % этанола, что следует учитывать при его назначении беременным и кормящим женщинам, пациентам, страдающим алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя, эпилепсией, заболеваниями печени.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки принимают внутрь, целиком, запивая небольшим количеством жидкости, вне зависимости от еды. Между приемом таблеток следует соблюдать интервал не менее 4 ч.

В случаях субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы, прием таблеток начинают по прошествии 5-14 суток внутривенной терапии инфузионным раствором Нимотоп. Рекомендуемая доза – по 2 таблетки 6 раз в день на протяжении 7 суток.

Рекомендуемая доза при нарушениях мозговых функций у пациентов пожилого возраста – 1 таблетка 3 раза в день.

Раствор для инфузий: внутривенно

В начале внутривенной терапии в течение 2 ч вводят 1 мг нимодипина в час (5 мл раствора), приблизительно 0,015 мг на 1 кг массы тела в час.

Если пациент хорошо переносит полученную дозу (прежде всего, отсутствует заметное снижение артериального давления), по прошествии 2 ч ее увеличивают в 2 раза (приблизительно до 0,03 мг на 1 кг массы тела в час).

Начальная доза для пациентов с лабильным артериальным давлением или массой тела менее 70 кг должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.

Инфузионный раствор применяют для внутривенного вливания через центральный катетер с использованием трехканального запорного крана и инфузионного насоса одновременно с одним из следующих растворов (в соотношении примерно 1:4): 6% гидроксиэтилированного крахмала, декстрана 40, Рингера с магнием, Рингера, 0,9% натрия хлорид, 5% декстроза.

Маннитол, человеческий альбумин или кровь могут использоваться в качестве сопутствующей инфузии.

Раствор Нимотоп нельзя смешивать с иными лекарственными средствами и добавлять в инфузионный сосуд. Рекомендуется продолжать его введение в ходе ангиографии, хирургических вмешательств и анестезии.

С целью профилактики внутривенную терапию начинают не позднее, чем по прошествии 4 дней после кровоизлияния, и продолжают на протяжении всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 суток после субарахноидального кровоизлияния. В течение последующих 7 суток после окончания инфузионного лечения рекомендуется перевод пациента на прием таблеток Нимотоп – по 60 мг 5 раз в день с интервалом 4 ч.

В случаях, когда ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, уже имеют место, следует начинать инфузионную терапию как можно раньше и проводить на протяжении не менее 5, но не более 14 суток. В течение следующих 7 суток после окончания инфузионного лечения следует принимать таблетки Нимотоп – по 60 мг 6 раз в день каждые 4 ч.

Когда в ходе терапевтического или профилактического применения раствора проводится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию препаратом следует продолжать на протяжении 5 суток (минимум) после оперативного вмешательства.

Раствор для инфузий: в цистерны головного мозга

В процессе хирургической операции вводят в цистерны головного мозга свежеприготовленный, подогретый до средней температуры тела раствор нимодипина (1 мл раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера). Раствор следует применять сразу после приготовления. При возникновении у пациента неблагоприятных реакций на препарат, рекомендуется снизить его дозу или отменить терапию.

В случаях тяжелых нарушений функции печени, в особенности при циррозе печени, возможно повышение биодоступности нимодипина вследствие замедления метаболической инактивации и снижения интенсивности первичного метаболизма.

Это может послужить усугублению основного и побочного действий лекарственного средства, в частности, его гипотензивного эффекта. Дозу препарата в таких случаях рекомендуется снизить, исходя из степени снижения артериального давления.

При необходимости терапию следует прервать.

Раствор Нимотопа чувствителен к воздействию света, в связи с чем, важно не допускать прямого попадания на него солнечных лучей: рекомендуется использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки красного, желтого, коричневого или черного цвета, а также оборачивать их и инфузионный насос светонепроницаемой бумагой. При искусственном освещении и рассеянном дневном свете раствор можно использовать на протяжении 10 ч без проведения специальных защитных мероприятий.

Следует учитывать, что нимодипин абсорбируется поливинилхлоридом, в связи с чем, для его парентерального введения, следует использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Особые указания

При проведении оплодотворения in vitro на фоне применении блокаторов медленных кальциевых каналов в отдельных случаях наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, которые могут приводить к нарушению функции спермы.

Пациентам в период терапии следует учитывать, что нимодипин может нарушать способность к ведению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов/веществ на нимодипин при одновременном применении:

  • Препараты, ингибирующие или индуцирующие активность печени: могут изменять его концентрацию в плазме;
  • Рифампицин: может ускорять его метаболизм, снижать эффективность;
  • Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал): значимо снижают его биодоступность;
  • Препараты, индуцирующие активности изофермента CYP3А4 (макролиды, ингибиторы ВИЧ-протеазы, азоловые противогрибковые препараты, вальпроевая кислота, циметидин, квинопристин/дальфопристин, флуоксетин, нефазодон): могут повышать его концентрацию в плазме;
  • Нортриптилин: при длительном применении незначительно снижает его концентрацию в плазме крови;
  • Флуоксетин: при длительном применении повышает его концентрацию в плазме крови (в среднем на 50%);
  • Препараты кальция: снижают его эффективность.

При одновременном применении нимодипина с ингибиторами фосфодиэстеразы, метилдопой, альфа-адреноблокаторами, блокаторами АТ1-рецепторов, иными антагонистами кальция, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, диуретиками, возможно снижение артериального давления. При использовании таких комбинаций рекомендуется тщательный контроль артериального давления.

В случаях одновременного внутривенного введения зидовудина и приема нимодипина внутрь возможно значительное увеличение AUC первого и снижение объема его распределения и клиренса.

При применении нимодипина в сочетании с потенциально нефротоксичными препаратами (к примеру, фуросемид, цефалоспорины, аминогликозиды) возможно нарушение функции почек. При использовании таких комбинаций, а также у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, терапию следует проводить под тщательным контролем. Отмена нимодипина требуется в случаях обнаружения нарушения функций почек.

Взаимодействия между нимодипином и галоперидолом у пациентов, получающих длительную терапию галоперидолом, не обнаружено.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте, при температуре до 30 ºС.

Срок годности:

  • Таблетки – 5 лет;
  • Раствор – 4 года.

Источник: https://medlib.net/nimotop.html

НИМОТОП

Нимотоп (NIMOTOP): описание, рецепт, инструкция
Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде байеровского креста на одной стороне, “SK” – на другой.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 37.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 142.5 мг, повидон – 75 мг, кросповидон – 44.4 мг, магния стеарат – 0.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 5.4 мг, макрогол – 1.8 мг, железа оксид желтый – 0.54 мг, титана диоксид – 1.26 мг.

10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока.

Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях.

Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается “синдром обкрадывания”. Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Дозировка

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.

При субарахноидальном кровоизлиянии, вызванном разрывом аневризмы, прием таблеток следует начинать после 5-14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп. Рекомендуемая доза – 2 таб. 6 раз/сут (60 мг нимодипина 6 раз/сут) в течение 7 дней.

При нарушениях мозговых функций у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза – 1 таб. 3 раза/сут (30 мг нимодипина 3 раза/сут).

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/nimotop/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий