Норэпинефрин (NOREPINEPHRINE): описание, рецепт, инструкция

Норэпинефрин (Norepinephrine)

Норэпинефрин (NOREPINEPHRINE): описание, рецепт, инструкция
НорэпинефринNorepinephrinum (род. Norepinephrini)

(R)-4-(2-Амино-1-гидроксиэтил)-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

C8H11NO3

  • Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
  • I95 Гипотензия
  • I95.9 Гипотензия неуточненная
  • R57.0 Кардиогенный шок
  • T14.9 Травма неуточненная
  • T88.8 Другие уточненные осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках
  • 51-41-2

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Типовая клинико-фармакологическая статья 1

    Фармдействие. Проявляет выраженное альфа1-, альфа2-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета1-адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД.

    Поскольку стимулирующее действие на сердце выражено очень слабо (слабо возбуждает бета1-адренорецепторы миокарда), то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии.

    Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно. Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника.

    Повышает также сопротивление почечных сосудов.

    Фармакокинетика. Связь с белками плазмы — 50%. Очень быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и КОМТ до неактивных метаболитов. Действие развивается практически сразу и продолжается 1–2 мин. T1/2 — 1 мин. Выводится почками, главным образом в виде неактивных метаболитов.

    Показания. Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.

    Противопоказания.

    Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение ОЦК), тромбоз брыжеечных и периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (риск развития желудочковой тахикардии и фибрилляции), выраженная гипоксия и гиперкапния. C осторожностью. Одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).

    Дозирование. В/в (капельно) — 2–4 мг (1–2 мл 0,2% раствора) в 500 мл 5% раствора декстрозы (под контролем АД).

    Побочное действие. Ишемические нарушения (вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей), рефлекторная брадикардия в ответ на снижение АД, аритмия, тревожность, транзиторная головная боль, затруднение дыхания, некрозы при попадании под кожу.

    При длительном применение — снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата). При применении высоких доз или обычных доз у чувствительных пациентов (гипертиреоз) — выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой).

    Взаимодействие. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

    Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин) и др. ЛС, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.

    Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) — риск развития желудочковых аритмий.

    Трициклические антидепрессанты и мапротилин — возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардий и аритмий.

    Гипотензивные ЛС и диуретики — снижение эффекта.

    Бета-адреноблокаторы — взаимное ослабление действия.

    Кокаин, доксапрам — взаимное усиление гипертензивного действия.

    Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

    Нитраты — ослабление антиангинального действия.

    Гормоны щитовидной железы — риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.

    [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с. Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2009.htm

    НОРЭПИНЕФРИН

    Норэпинефрин (NOREPINEPHRINE): описание, рецепт, инструкция

    – норэпинефрина гидротартрат (в форме моногидрата) (norepinephrine)

    Состав и форма выпуска препарата

    Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде прозрачной, бесцветной или коричневато-желтой жидкости.

    1 мл
    норэпинефрина гидротартрат (в форме моногидрата) в пересчете на норэпинефрина битартрат2 мг

    Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8.4 мг, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид – до pH 3.0-4.5, вода д/и – до 1 мл.

    2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.4 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

    4 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.8 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

    8 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Адреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на α-адренорецепторы, а также слабое действие β1-адренорецепторы и незначительно влияет на β2-адренорецепторы. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное венозное давление.

    Поскольку стимулирующее действие на сердце (на β1-адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии.

    Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.

    Под влиянием норэпинефрина также уменьшается кровоток в почечных и мезентериальных сосудах.

    Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с этим обладает менее выраженным, чем эпинефрин, аритмогенным действием.

    В отличие от эпинефрина оказывает более сильное (в 1.5 раза) сосудосуживающее и прессорное действие, менее выраженное стимулирующее влияние на сокращения сердца, слабый бронхолитический эффект и очень слабое (более чем в 20 раз) гипергликемическое действие.

    Фармакокинетика

    Связывание с белками плазмы составляет 50%.

    Интенсивно метаболизируется в адренергических нейронах и в печени при участии МАО путем окислительного дезаминирования. Является метаболическим субстратом для КОМТ, метилирующей циклическую часть молекулы в орто-положении. Неактивные метаболиты частично образуют парные соединения в глюкуроновой или серной кислотой и в таком виде выводятся почками.

    После введения норэпинефрина в моче обнаруживаются следующие наиболее важные соединения: норадреналин-4 – 24%, норметанефрин (о-метил-норадреналин) – 21-25%, о-метил-гликол-дериват – 20-23%, ванилилминдальная кислота – 32-35%. В норме с мочой выделяется 5 мг/сут ванилилминдальной кислоты (при более высоких показателях следует исключить наличие феохромоцитомы).

    Норэпинефрин не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

    Показания

    Острая артериальная гипотензия при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров, передозировке ганглиоблокаторов и других гипотензивных средств.

    Для стабилизации АД при операциях на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы.

    Противопоказания

    Полная AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, наркоз фторотаном, хлороформом или циклопропаном (риск фибрилляции желудочков), повышенная чувствительность к норэпинефрину.

    Дозировка

    Вводят в/в (капельно). Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и способа введения.

    При быстром в/в введении: возможны тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия (устраняется введением атропина п/к), кровоизлияние в мозг (вследствие резкого повышения АД).

    Местные реакции: некрозы при попадании под кожу.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно небольшое усиление прессорных эффектов норэпинефрина.

    При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза существует высокий риск развития нарушений сердечного ритма.

    При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, дезипрамином, имипрамином) возможно усиление действия норэпинефрина на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

    При одновременном применении с гуанетидином, бретилием усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина.

    При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение эффективности норэпинефрина.

    При одновременном применении с резерпином усиливаются эффекты норэпинефрина.

    Особые указания

    Не рекомендуется применение при кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной артериальной гипотензией, т.к. вызываемый норэпинефрином спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.

    Не рекомендуется применять норэпинефрин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание некроза тканей.

    При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).

    С осторожностью применять у пациентов с ИБС, аритмией, тахикардией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

    При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов с атеросклерозом, артериальной гипертензией, у лиц пожилого возраста.

    Следует иметь в виду, что применение норэпинефрина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большой потерей плазмы, т.к. норэпинефрин вызывает лишь повышение сосудистого тонуса.

    В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи.

    Беременность и лактация

    Норэпинефрин не следует применять при беременности из-за опасности гипоксии плода. Считается, что применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).

    Применение в пожилом возрасте

    При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов пожилого возраста.

    Описание препарата НОРЭПИНЕФРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/norepinefrin/

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий