Октреотид (Octreotidum): описание, рецепт, инструкция

Октреотид раствор : инструкция по применению

Октреотид (Octreotidum): описание, рецепт, инструкция

Гормоны гипоталамуса. Соматостатин и его аналоги.

Код ATX: Н01СВ02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Октреотид – синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

У животных Октреотид обладает большей эффективностью, чем соматостатин, в рамках угнетения высвобождения ГР, глюкагона и инсулина, при этом он обладает большей селективностью в отношении супрессии ГР и глюкагона.

У здоровых добровольцев Октреотид подавляет:

• секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией;

секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро- панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид ингибирует секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и не вызывает рикошетной гиперсекреции гормонов (например, ГР у пациентов с акромегалией).

У пациентов с акромегалией Октреотид снижает концентрацию ГР и/или ИПФР-1 в плазме крови.

Клинически значимое снижение концентрации ГР (на 50% и более) отмечается почти у всех пациентов; нормализация же уровня гормона роста в плазме (менее 5 нг/мл) достигается примерно у половины пациентов.

У большинства пациентов наблюдается выраженное улучшение в рамках таких клинических проявлений, как головная боль, огрубение кожи, отечность мягких тканей, гипергидроз, артралгия и парестезия. У пациентов с крупными аденомами гипофиза терапия Октреотидом может обеспечить уменьшение размера опухоли.

У пациентов с функциональными опухолями эндокринной системы ЖКТ и поджелудочной железы (ЖКТПЖ) Октреотид оказывает положительные эффекты в рамках различных клинических аспектов с всязи с широким спектром эндокринной активности.

Октреотид может обеспечить значительные улучшения у пациентов, которые несмотря на другое проводимое лечение (хирургическое, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия [например, стрептозоцин или 5-фторурацил]), страдают тяжелой симптоматикой, связанной с наличием опухоли.

Влияние Октреотида на различные типы опухолей

Карциноидные опухоли

Применение Октреотида может приводить к уменьшению выраженности таких симптомов как ощущения приливов крови и диарея, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой. При отсутствии терапевтической эффективности в течение недели препарат рекомендуется отменять.

ВИПомы

Основной биохимической особенностью этих опухолей является чрезмерная выработка вазоактивного кишечного пептида (ВИП).

Данное состояние характеризуется тяжелой секреторной диареи. В большинстве случаев оно купируется путем лечения с помощью Октреотида, что обеспечивает в последующем улучшение качества жизни.

Также наблюдается улучшение в рамках нарушений жидкостного и электролитного баланса (например, гипокалиемия), ассоциированных с такой диареей, что позволяет отменить энтеральную и парентеральную объемзаместительную и электролитзаместительную терапию.

Результаты компьютерных томографических исследований позволили наблюдать замедление или остановку роста опухоли – и даже уменьшение ее размеров – у некоторых пациентов, в частности у пациентов с метастазами в печени. Клинические улучшения обычно сопровождаются снижением – или даже нормализацией – уровней ВИП в плазме крови.

Глюкагономы

Применение Октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния.

Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. У пациентов, страдающих диареей, Октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела.

При применении Октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время, симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

Карциноидный синдром/синдром Золлингера-Эллисона

Лечение ингибиторами протонной помпы или блокаторами гистаминовых Нг-рецепторов не всегда может препятствовать развитию рецидивирующих пептических язв, возникающих вследствие хронической гистамин-стимулируемой гиперсекреции соляной кислоты, и не ослабляет диареи, которая может быть очень выраженной. В таких ситуациях Октреотид – либо отдельно, либо в комбинации с ингибитором протонной помпы или блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов – в 50 % случаев может снизить усиленную секрецию соляной кислоты и обеспечить улучшение в рамках клинических проявлений (включая диарею). Также может наблюдаться положительная динамика других проявлений, предположительно являющихся следствием выработки пептидов опухолью (например, «приливы»). В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

Инсулинома

Несмотря на то, что Октреотид обеспечивает снижение циркулирующего иммунореактивного инсулина данный эффект обычно непродолжителен (примерно 2 часа).

У пациентов с операбельными опухолями Октреотид можно применять на предоперационном этапе с целью достижения и поддержания нормальных уровней глюкозы.

У определенного числа пациентов с неоперабельными доброкачественными или злокачественными опухолями Октреотид может обеспечить улучшение гликемической регуляции даже без стойкого снижения уровней циркулирующего инсулина.

РФГРомы

Это редкий вид опухолей, вырабатывающих рилизинг-фактор гормона роста (РФГР), либо РФГР в сочетании с другими биологически активными пептидами.

В одном из двух исследованных случаев лечение октреотидом обеспечивало клиническое улучшение симптоматики акромегалии.

Данный эффект, по-видимому, обусловлен снижением выработки РФГР и угнетением секреции ГР, вероятно в сочетании с уменьшением размера увеличенного гипофиза.

Профилактика осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе

У пациентов, у которых выполняются хирургические вмешательства на поджелудочной железе, пери- и послеоперационное применение Октреотида позволяет снизить частоту типичных послеоперационных осложнений (например, свищей поджелудочной железы, абсцессов с последующим сепсисом, острого послеоперационного панкреатита).

Кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода и желудка

В клиническом исследовании было показано, что применение октреотида в комбинации со склеротерапией в лечении кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и желудка вследствие цирроза обеспечивало улучшение контроля кровотечения и ранних повторных кровотечений, снижение необходимости в переливаниях компонентов крови и увеличении выживаемости на 5 сутки. Точный механизм действия в рамках данного показания остается невыясненным. В этом отношении было предположено, что октреотид может снижать кровоток в висцеральных органах путем ингибирования вазоактивных гормонов, таких как ВИП и глюкагон.

Фармакокинетика

Абсорбция

Октреотид после подкожной инъекции быстро и полностью абсорбируется. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 30 минут.

Распределение

Объем распределения составляет 0,27 л/кг, а общий клиренс составляет 160 мл/минуту. Связывание с белками плазмы крови составляет 65 %. С клетками крови связывается очень малое количество октреотида.

Выведение

Период полувыведения после подкожного введения составляет примерно 100 минут. После внутривенной инъекции выведение имеет двухфазный характер, где периоды полувыведения составляют 10 и 90 минут. Основная масса пептида выделяется с калом, при этом примерно 32 % выделяется в неизменном виде с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не оказывает влияния на общую экспозицию (AUC) октреотида при его подкожном введении.

Нарушение функции печени

Цирроз печени, но не жировая дистрофия печени, сопровождается 30 % снижением выведения октреотида.

Источник: https://apteka.103.by/42309-oktreotid-instruktsiya/

Октреотид (Octreotide) инструкция, применение препарата

Октреотид (Octreotidum): описание, рецепт, инструкция

Фармакотерапевтическая группа Н01СВ02 – гормоны, тормозящие рост. Гипоталамические гормоны.

Основная Фармакологическое действие: синтетическое производное гормона соматостатина, оказывает сходными с ним фармакологическими эффектами, но имеет более длительное действие; снижает кислотопродукцию, моторику ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе, у норме снижает секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, стрессом и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируется аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином; угнетение секреции гормона роста у октреотида (в отличие от соматостатина) проходит в значительно большей степени, чем инсулина, введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму “отрицательной обратной связи “, у больных акромегалией снижает концентрацию гормона роста и /или соматомедина А в плазме крови клинически значимое снижение концентрации гормона роста (на 50% и более) отмечается почти у всех больных, нормализация же содержания гормона роста в плазме (менее 5 нг /мл) достигается примерно у половины больных, при карциноидном опухолях назначение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь таких, как приливы и диарея, клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой , при опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), уменьшает секреторную диарею; возможно замедление или остановка прогрессирования опухоли, даже уменьшение ее размеров и особенно метастазов в печень; клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме, при глюкагономах, несмотря на заметное уменьшение некротизирующей мигрирующей сыпи, не оказывает какого-либо существенного влияния на течение СД (сахарный диабет) (часто наблюдается при глюкагономах) и, как правило, не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих средствах, у больных диареей, вызывает ее уменьшение, что сопровождается увеличением массы тела, часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется; одновременно симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время, при гастриномах (с-мы Золлингера-Эллисона) октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами Н2-рецепторов и ингибиторами протонного насоса, может снизить образование соляной кислоты в желудке, возможно уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью, в том числе приливов.

ПОКАЗАНИЯ: акромегалия (при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения, лучевой терапии и лечения агонистами допамина, у неоперабельных больных, а также у больных, отказавшихся от хирургического лечения); купирования симптоматики опухолей гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы (карциноидная опухоли с наличием карциноидного с-м; опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида – ВИПомы; глюкагонома БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) гастринома (с-м Золлингера-Эллисона) ; инсулиномы; опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией соматолиберина – соматолибериномы) рефрактерная диарея у больных СПИДом (синдром приобретенного иммунодефицита) г. (Острый) панкреатит профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе, прекращение кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

Способ применения и дозы: п /к (подкожное введение) при акромегалии – в начальной дозе 50 – 100 мкг, с интервалами 8 или 12 ч.

(Время), в дальнейшем подбор дозы основан на ежемесячных определениях концентрации гормона роста в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата для большинства больных суточная доза составляет 200-300 мкг не следует превышать МДД (максимальная суточная доза) – 1,5 мг /сут, а если после 3 месяцев лечения не отмечается достаточного снижение содержания гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить, при эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы – п /к (подкожное введение), в начальной дозе 50 мкг 1-2 раза /сут (количество раз в сутки) БНФ (рекомендация к применения ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), в дальнейшем в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния на содержание гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидном опухолей – влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), и переносимости дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мкг 3 р /сут (количество раз в сутки) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) при рефрактерной диарее у больных СПИДом (синдром приобретенного иммунодефицита) – п /к (подкожное введение), в начальной дозе 100 мкг 3 р /сут (количество раз в сутки), если после одногонедели лечения диарея не прекращается, дозу увеличивают (при условии нормальной переносимости) до 250 мкг 3 р /сут (количество раз в сутки), при неэффективности терапии в течение недели (в дозе 250 мкг 3 р /сут) лечение прекращают, для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе – п /к (подкожное введение), первую дозу 100 мкг /ч до лапаротомии, после операции – по 100 мкг 3 р /сут (количество раз в сутки) в течение 7 последующих дней.

Побочное действие при применении ЛС: анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли спастического характера, метеоризм, диарея, стеаторея (без явлений мальабсорбции) г.

(Острый) гепатит без холестаза, гипербилирубинемия , повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ (щелочная фосфатаза), γ-глутамилтрансферазы; г.

(Острый) панкреатит алопеция длительное применение – холелитиаз, реактивный панкреатит, снижение толерантности к глюкозе (обусловлено подавлением секреции инсулина), стойкая гипергликемия, гипогликемия АР (аллергические реакции); болезненность в месте введения, зуд, жжение, гиперемия кожи, припухлость.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к октреотида, детский возраст, с осторожностью – ЖКХ, СД (сахарный диабет), беременность, период кормления грудью.

Формы выпуска ЛС: микросферы для приготовления суспензии для инъекций по 10 мг, 20 мг, 30 мг во фл. (Флакон), р-р для в /в (введение) и п /к (подкожное введение) введение по 1000 мкг /5 мл (200 мкг /мл) по 5 мл во фл.

(Флакон), р-р для в /в (введение) и п /к введения, 100 мкг /мл по 1 мл и 50 мкг /мл по 1 мл или 500 мкг /мл по 1 мл во фл. (Флакон), р-р для инъекций 0,05 мг /мл по 1 мл в амп. (Ампула), 0,1 мг /мл по 1 мл в амп. (Ампула), 100 мкг /мл по 1 мл в амп.

(Ампула), 50 мкг /мл по 1 мл в амп.1.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Уменьшает всасывание циклоспорина и замедляет всасывание циметидина. У больных СД (сахарный диабет), которые применяют инсулин, может снижать потребность в инсулине.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Применять только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация: нельзя кормить грудью во время лечения.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы: Контроль функции.
Нарушение функции почек : Контроль функции.
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

Дети, до 12 лет не рекомендуется.
Лица пожилого и старческого возраста: Корректировка дозы не требуется.

Меры применения

Информация для врача: При опухолях гипофиза тщательное наблюдение за больными ч /з возможно увеличение размеров опухолей. При лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей может возникнуть внезапный рецидив симптомов. Перед началом и в процессе лечения (каждые 6-12 мес.) – УЗИ желчного пузыря.

Избегать нескольких инъекций в одно и то же место ч /з короткие интервалы времени. Перед введением р-н подогреть до комнатной температуры. Колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени повышен риск развития инсулинзависимого СД (сахарный диабет). С осторожностью у больных СД (сахарный диабет).

У пациентов с СД I типа может влиять на обмен глюкозы, в связи с чем может снижаться потребность в введении инсулина. Для больных с СД II типа и пациентов без сопутствующего нарушения углеводного обмена п /к инъекции могут приводить к постпрандиальной гликемии.

У больных с инсулиномами может наблюдаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Систематическое наблюдение за такими больными.
Информация для пациента: Выраженность побочных эффектов со стороны ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) уменьшается при введении препарата в промежутках между приемами пищи или перед сном

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-o/9140-recipe

Октреотид * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Октреотид (Octreotidum): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Втр, 11/12/2012 – 14:39

Формула: C49H66N10O10S2, химическое название: синтетический октапептид, производное соматостатина.

Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты; противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Фармакологическое действие: соматостатиноподобное.

Фармакологические свойства

Октреотид замедляет образование гормона роста, уменьшает секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, вазоактивного интестинального пептида, мотилина, секретина и панкреатического полипептида. Октреотид снижает кровоток во внутренних органах.

Октреотид устраняет симптомы, которые связаны с повышенным выделением (аденомы) глюкагона (понижение массы тела, диарея, некротизирующая мигрирующая сыпь), вазоактивного интестинального пептида (диарея), инсулина (гипогликемия), метастазами карциноидных опухолей (диарея и приливы).

Октреотид значительно уменьшает содержание соматомедина С или/и гормона роста у пациентов с акромегалией, образование тиреотропина, которое стимулируется тиреолиберином. Октреотид угнетает сократительную способность желчного пузыря, подавляет выделение в двенадцатиперстную кишку желчи.

После подкожной инъекции октреотид полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация (при дозе 100 мкг равна до 5,2 мг/мл) достигается в течение 25–30 минут. Около 65% препарат в плазме связывается с липопротеинами, остальная часть октреотида связывается с альбуминами. Период полувыведения после инъекции равен 100 минутам.

Продолжительность действия препарата зависит от опухоли, в среднем составляет примерно 12 часов. Примерно 32% введенного препарата выводится с мочой в неизмененном виде. У пожилых больных период полувыведения октреотида увеличивается, а его клиренс снижается.

При тяжелой почечной недостаточности, когда необходимо применение гемодиализа, клиренс октреотида снижается в 2 раза. Лекарственные формы октреотида продолжительного действия предназначены для внутримышечного введения и обеспечивают поддержание в течение 4 недель в крови стабильной терапевтической концентрации препарата.

Показания

Акромегалия (при невозможности проведения хирургического лечения и лучевой терапии, или при неэффективности агонистов дофамина); глюкагономы; эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики опухолей, которые характеризуются гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида, карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома); гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона); соматолибериномы; инсуломы; рефрактерная диарея у больных СПИДом; кровотечения (в том числе и для предупреждения рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у пациентов с циррозом печени; операции на поджелудочной железе (для профилактики осложнений).

Способ применения октреотида и дозы

Октреотид вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно. В зависимости от индивидуальной переносимости, характера заболевания устанавливают режим дозирования.

Опухоли гастроэнтеропанкреатической системы и акромегалия: подкожно 1–2 раза в сутки по 50–100 мкг (до 100–200 мкг 3 раза в сутки); рефрактерная диарея при СПИДе: подкожно 3 раза в сутки по 100 мкг (до 250 мкг 3 раза в сутки).

Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе: вводят подкожно за 1 часа до лапаротомии первую дозу 100 мкг, далее после операции подкожно 3 раза в сутки по 100 мкг в течение 1 недели.

Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен желудка или пищевода: путем непрерывной внутривенной инфузии по 25 мкг/ч в течение 5 дней. Депо-формы: глубоко, внутримышечно в ягодичную мышцу (при повторных введениях чередовать левую и правую стороны).

Для пациентов, у которых подкожное введение препарата обеспечивает адекватный контроль проявлений болезни, рекомендуемая начальная доза препарата-депо равна 20 мг каждые 4 недели на протяжении 3 месяцев. Далее с учетом клинических симптомов и биологических маркеров заболевания дозу корригируют.

Для пациентов, которые не получали ранее октреотид подкожно, рекомендуется начинать терапию именно с подкожного введения октреотида в течение примерно 2 недель для оценки его переносимости и эффективности, и только после этого назначают октреотид-депо.

Существенные колебания содержания в крови глюкозы можно снизить более частым применением меньших доз; необходимо знать, что при терапии эндокринных гастроэнтеропанкреатических опухолей внезапный рецидив симптомов не исключен, а у пациентов с инсуломами не исключено повышение выраженности и длительности гипогликемии. Необходимо систематическое наблюдение за уровнем глюкозы в крови, в особенности у больных с кровотечениями из варикозно расширенных пищеводных вен при циррозе печени, так как увеличивается возможность развития сахарного диабета 1 типа; при уже имеющемся диабете изменяется потребность в инсулине.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, холелитиаз, кормление грудью, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и в период грудного вскармливания октреотид следует использовать только по строгим показаниям под контролем врача.

Побочные действия октреотида

Система пищеварения: тошнота, анорексия, рвота, метеоризм, спастические боли в животе, диарея, стеаторея, острый гепатит без холестаза, симптомы острой кишечной непроходимости, гипербилирубинемия, увеличение активности трансаминаз печени, щелочной фосфатазы, ГГТ, острый панкреатит (в первые часы или дни после использования препарата);
прочие: аллергические реакции, алопеция; местно — ощущение жжения или зуда, боль, припухлость, краснота; при продолжительном использовании: образование желчных камней, стойкая гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, гипогликемия.

Взаимодействие октреотида с другими веществами

Октреотид уменьшает содержание в сыворотке крови циклоспорина и тормозит всасывание из желудочно-кишечного тракта циметидина и питательных веществ.

Необходимы корректировки доз одновременно используемых с октреотидом инсулина, бета-адреноблокаторов, пероральных гипогликемических препаратов, блокаторов кальциевых каналов и мочегонных препаратов.

При совместном использовании октреотида и бромокриптина увеличивается биодоступность последнего.

Передозировка

При передозировке октреотидом возникают: приливы крови к лицу, кратковременное урежение частоты сердечных сокращений, абдоминальные боли спастического характера, тошнота, диарея, ощущение пустоты в желудке. Необходимо: симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом октреотид

Генфастат®Октреотид-АктависОктреотид-депо®Октреотид-лонг ФСОктреотид®Октреотид® ФсинтезОктретекс®ОктридПентетреотидСандостатинСандостатин ЛарСЕРАКСТАЛ

Источник: https://listel.ru/%D0%BE%D0%BA%D1%82%D1%80%D0%B5%D0%BE%D1%82%D0%B8%D0%B4

Октреотид

Октреотид (Octreotidum): описание, рецепт, инструкция

Октреотид — синтетический аналог соматостатина. Является производным естественного гормона соматостатина и обладает сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией.

Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Октреотида – раствор для внутривенного или подкожного введения, в 1 мл которого содержится:

  • 50 или 100 мкг октреотида;
  • Натрия хлорид и инъекционная вода в качестве вспомогательных компонентов.

Реализуется раствор по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в упаковке.

Клинико-фармакологическая группа: аналог соматостатина. Препарат для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии

Для чего назначают Октреотид?

Акромегалия: для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровня ГР и ИФР-1 в плазме в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения или лучевой терапии.

Октреотид показан также для лечения больных акромегалией, отказавшихся от операции или имеющих противопоказания к ней, а также для краткосрочного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до тех пор, пока полностью не разовьется ее эффект.

Секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы – для контроля симптомов:

  1. Карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома;
  2. ВИПомы;
  3. Глюкагономы;
  4. Инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);
  5. Гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона – обычно в комбинации с ингибиторами протоновой помпы и блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов;
  6. Соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

Препарат не является противоопухолевым препаратом и его применение не может привести к излечению данной категории больных.

Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени. Октреотид применяют в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство является синтетическим аналогом соматостатина, имеющее похожие фармакологические эффекты, но более длительное действие.

Лечение Октреотидом выполняется, когда требуется подавление секреции гормона роста, повышенной патологически или вызванной аргинином, инсулиновой гипогликемией или физической нагрузкой.

В результате сокращается секреция инсулина, гастрина, глюкагона и серотонина, которая также может быть повышена патологически или вызвана приёмами пищи.

Отмечено подавление секреции инсулина и глюкагона, которую стимулирует аргинин, снижение секреции тиреотропина, вызванной тиреолиберином.

Использование препарата перед или во время операций на поджелудочной железе позволяет снизить частоту характерных послеоперационных осложнений, к примеру: панкреатических свищей, сепсиса, абсцессов, острого послеоперационного панкреатита.

Терапия кровотечений из варикозно-расширенных вен в ЖКТ у пациентов, страдающих циррозом печени в сочетании со специфическим лечением – склерозирующим и гемостатическим, способствует эффективно остановить кровотечения и провести профилактику повторных кровотечений.

Внутри организма происходит быстрое и полноценное всасывание активного вещества. При этом максимальная концентрация Октреотида в составе плазмы крови достигается через 30 минут. Компонент на 65% связывается с белками плазмы, но его связь с форменными элементами крови весьма незначительна. Выведение препарата происходит в несколько фаз через кишечник и при помощи почек.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Октреотид предназначен для подкожного (п/к) и внутривенного (в/в) введения.

Назначаемые режимы дозирования в зависимости от показаний и цели применения:

  • Остановка язвенного кровотечения: по 25-50 мкг/час в виде в/в инфузии, курс – 5 дней;
  • Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка: по 25-50 мкг/час в виде продолжительной в/в инфузии, курс лечения – 5 дней;
  • Лечение острого панкреатита: по 100 мкг п/к 3 раза в сутки в течение 5 дней. В отдельных случаях врач может посоветовать в/в введение препарата в суточной дозе до 1200 мкг;
  • Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе: по 100-200 мкг п/к. Первую дозу вводят за 1-2 часа до лапаротомии, после операции – 3 раза в сутки в течение 5-7 дней;
  • Опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы: начальная доза – по 50 мкг 1-2 раза в сутки, при необходимости ее постепенно увеличивают до 100-200 мкг 3 раза в сутки п/к. В случае неэффективности (оценивается исходя из данных о достигнутом клиническом эффекте, концентрации гормонов, которые продуцируют опухоль, и переносимости препарата) дозу увеличивают до 300 мкг п/к 1-2 раза в сутки. В исключительных случаях возможно еще большее увеличение дозы – до 300-600 мкг 3 раза в сутки. Поддерживающие дозы для каждого пациента врач подбирает индивидуально. Если при карциноидных опухолях в течение 1 недели терапия в максимальной переносимой дозе оказалась неэффективной, препарат отменяют.
  • Акромегалия: начальная доза – 50-100 мкг п/к каждые 8 или 12 часов. В случае неэффективности (целевая концентрация гормона роста составляет менее 2,5 нг/мл, а показатель ИФР-1 находится в пределах нормальных значений) разовую дозу повышают до 300 мкг. Максимально допустимая суточная доза составляет 1500 мкг. У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, каждые 6 месяцев необходимо определять уровень гормона роста. Если после 3 месяцев лечения не происходит достаточное снижение этого показателя и улучшение клинического течения заболевания, препарат следует отменить;

Больным с нарушениями функции печени требуется коррекция поддерживающей дозы.

Правила подкожного введения Октреотида:

  1. Внимательно осмотреть ампулу на предмет наличия в растворе посторонних примесей и изменения цвета;
  2. Нагреть ампулу до комнатной температуры;
  3. Открывать ампулу непосредственно перед введением;
  4. Неиспользованное количество раствора выбрасывать;
  5. Не делать инъекции в одно и то же место через короткие промежутки времени.

Правила внутривенного капельного введения:

  1. Внимательно осмотреть ампулу на предмет наличия посторонних примесей и изменения цвета;
  2. Нагреть раствор до комнатной температуры;
  3. Для разведения использовать 0,9% натрия хлорид (например, 1 ампула 600 мкг разбавляется 60 мл физраствора);
  4. Готовить инъекционный раствор непосредственно перед введением;
  5. При необходимости хранить не более 24 часов после разведения в холодильнике (при температуре от 2 до 8 ºС).

Противопоказания

Абсолютные:

  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к препарату.

Относительные:

  • Сахарный диабет;
  • Холелитиаз (желчнокаменная болезнь);
  • Беременность;
  • Кормление грудью.

Побочные действия

Согласно отзывам, Октреотид может спровоцировать следующие нежелательные реакции:

  1. Аллергические реакции – кожный зуд, высыпания, крапивница и проч.
  2. Со стороны обмена веществ – гипогликемия, нарушение толерантности глюкозы.
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы – брадикардия, аритмия.
  4. Местные побочные эффекты – зуд, жжение, боли, покраснения и припухлости в месте инъекции. Эти явления в основном проходят быстро (в течение 15 минут) и самостоятельно.
  5. Со стороны пищеварительной системы – тошнота, анорексия, диарея, метеоризм, выделение жира с калом. Длительное применение Октреотида может привести к образованию в желчном пузыре конкрементов.

Передозировка

Сообщалось об отдельных случаях передозировки октреотида у детей и взрослых в клинической практике.

При случайном применении октреотида у взрослых в дозе 2400–6000 мкг/сут, вводимого в/в капельно (скорость инфузии 100–250 мкг/ч) или п/к (1500 мкг 3 раза в сутки), наблюдалось: развитие аритмий, снижение АД, внезапная остановка сердца, гипоксия головного мозга, панкреатит, жировое перерождение печени, диарея, слабость, заторможенность, снижение массы тела, гепатомегалия и лактатный ацидоз.

При случайном применении октреотида у детей в дозе 50–3000 мкг/сут, вводимого в/в капельно (скорость инфузии 2,1–500 мкг/ч) или п/к (50–100 мкг), отмечалась только гипергликемия умеренной степени.

При п/к введении октреотида в дозе 3000–30000 мкг/сут (разделенной на несколько введений) у пациентов с опухолями никаких новых нежелательных явлений (за исключением указанных в разделе «Побочные действия») выявлено не было.

Особые указания

При опухолях гипофиза необходимо тщательное наблюдение за больными из-за возможного увеличения размеров опухолей с развитием сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения др. методов лечения.

При лечении гастроэнтеро-панкреатических эндокринных опухолей в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов.

У больных с инсулиномами на фоне лечения может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии.

Выраженность побочных эффектов со стороны ЖКТ уменьшается при введении препарата в промежутках между приемами пищи или перед сном.

При длительном лечении (акромегалия) перед началом и в процессе лечения (каждые 6-12 мес) – УЗИ желчного пузыря. Камни в желчном пузыре, если все-таки они обнаруживаются, как правило, бессимптомные. При наличии клинической симптоматики показано консервативное или оперативное лечение.

Избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.

Перед введением подогреть раствор до комнатной температуры.

Применение во время беременности и в период лактации только по абсолютным показаниям.

Колебания глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени – повышение риска развития гипергликемии.

Сандостатин ЛАР следует вводить глубоко в ягодичную мышцу; нельзя вводить в/в. При попадании в кровеносный сосуд необходимо поменять иглу и место инъекции.

Лекарственное взаимодействие

В случае одновременного применения глюкагона, пероральных гипогликемических средств, инсулина, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков или бета-адреноблокаторов необходима коррекция режима их дозирования.

Следует иметь в виду, что октреотид:

  1. Снижает всасывание циклоспорина;
  2. Увеличивает биодоступность бромокриптина;
  3. Замедляет абсорбцию циметидина;
  4. Уменьшает метаболизм веществ, метаболизирующихся с участием ферментов системы цитохрома Р450, например, терфенадин, хинидин (такие комбинации следует применять с осторожностью).

Беременность и лактация

Опыт применения октреотида у беременных женщин ограничен. Препарат Октреотид следует использовать при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации, следует отказаться от грудного вскармливания.

Отзывы об Октреотиде

Следует отметить, что обсуждения в сети, касающиеся применения данного препарата и его эффективности встречаются нечасто. Обычно пользователи задают вопросы специалистам, в которых интересуются, насколько действенным оказывается терапия того или иного нарушения.

Тем не менее, в клинической практике преимущественно используется Депо-форма. При этом отзывы на Октреотид-Депо показывают, что его применяют при панкреатите, а также острых и хронических формах этого нарушения. Конечно, это средство назначается только специалистом и следует ожидать, что лечение будет проводиться не менее недели.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются следующие препараты: Генфастат, Октреотид-Актавис, Октреотид Фсинтез, Октретекс, Октрид, Сандостатин, Сандостатин Лар, Серакстал.

Цены

Средняя цена ОКТРЕОТИД, раствор в аптеках (Москва) 730 рублей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача.

Сроки и условия хранения

Из аптек Октреотид отпускается по рецепту, выписанному лечащим врачом. Хранить ампулы, согласно рекомендациям производителя, следует в затемненном месте при температуре от 8 до 25 ºС. Беречь от детей! При соблюдении описанных условий хранения срок годности раствора – 5 лет.

Источник: https://p-87.ru/inst/oktreotid/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий