Париет (Pariet): описание, рецепт, инструкция

Париет (Pariet): описание, рецепт, инструкция

Париет (Pariet): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Ингибиторы протонного насоса Золиспан, Зульбекс, Онтайм, Рабелок, Рабепразол, Хайрабезол, Разо

Rp. “Pariet” 10 mg 

D.t.d. № 28 in tabl.

S. Внутрь по 1 капсуле 1 раза в сутки.

Rp. Tabl. Rabeprazoli 0,02 

D.t.d. № 28 

S. Внутрь по 1 капсуле 1 раза в сутки.

Рецептурный бланк – 107-1/у

Рабепразол (Rabeprazolum)

Противоязвенный препарат. Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия. Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н+-K+-АТФ-азы, блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты.

Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток. Антисекреторная активность.

После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляло 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого действия достигала 48 ч.

Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таб., стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Отмечается роль Helicobacter pylori в развитии язвенной болезни, включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки. Helicobacter pylori является главным фактором в развитии гастрита и язвы у таких пациентов. Результаты недавних исследований свидетельствуют о наличии причинной связи между Helicobacter pylori и карциномой желудка.

In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori препаратом Париет и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки.

По результатам контролируемых рандомизированных клинических испытаний установлено, что прием рабепразола по 20 мг 2 раза/сут в комбинации с двумя антибиотиками, например, кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Helicobacter pylori более 80% у пациентов с гастро-дуоденальными язвами.

Как ожидалось, тенденция к низкому уровню эрадикации отмечалась у пациентов с базовой резистентностью к метронидазолу. При выборе подходящей комбинации для эрадикации Helicobacter pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения.

У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима лечения. Влияние на концентрации гастрина в сыворотке.

В ходе клинических испытаний пациенты принимали 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз/сут при продолжительности лечения до 43 мес. В первые 2-8 недель терапии концентрации гастрина в сыворотке увеличивались, что являлось отражением ингибирующего эффекта на секрецию кислоты.

Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших курс лечения рабепразолом длительностью до 8 недель, не выявило изменений гистологии энтерохромафинноподобных клеток, выраженности гастрита, частоты атрофического гастрита, кишечной метаплазии и распространенности инфекции Helicobacter pylori. При обследовании 250 пациентов, принимавших рабепразол в течение 36 мес, значимых отклонений показателей от исходного уровня обнаружено не было.

Другие эффекты. В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Рабепразол при приеме внутрь в дозе 20 мг/сут в течение 2 недель не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.

Для взрослых: При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в фазе обострения рекомендуется принимать по 1 таб. (20 мг) 1 раз/сут утром в течение 4-6 недель. При лечении ГЭРБ рекомендуется принимать Париет® по 1 таб. (20 мг) 1 раз/сут в течение 4-8 недель.

Для поддерживающей терапии ГЭРБ Париет® назначают в дозе 10 мг или 20 мг 1 раз/сут в зависимости от реакции на лечение. Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита Париет® назначают в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза составляет 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза/сут.

Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Helicobacter pylori, используется несколько вариантов эрадикации с применением соответствующих комбинаций антибиотиков.

Рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов: Париет по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин по 1 г 2 раза/сут. Париет по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и метронидазол по 400 мг 2 раза/сут.

Наилучшие результаты эрадикации, превышающие 90%, наблюдаются при применении комбинации препарата Париет с кларитромицином и амоксициллином. По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/сут, Париет следует принимать утром до еды. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность препарата. Но рекомендуемое время приема таблеток Париет® способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая.

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; — язвенная болезнь желудка в фазе обострения; — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е.

НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь); — синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

В комбинации с антибактериальными средствами: — для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;

— для лечения и предупреждения рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.

— беременность; — лактация (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам.

— Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, тошнота, рвота, запор; редко – анорексия; в единичных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз. — Со стороны ЦНС: головная боль, астения, бессонница, сонливость, головокружение.

— Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения. — Дерматологические реакции: кожная сыпь. — Аллергические реакции: редко – отек лица, одышка, эритема, буллезные высыпания (реакции исчезают после отмены препарата).

— Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз.

Прочие: эффекты, связь которых с приемом препарата не установлена – боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, артралгия, редко – снижение аппетита, увеличение массы тела, депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений, стоматит, усиление потоотделения.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, округлой формы, двояковыпуклые, на одной из сторон маркировка чернилами1 таб.  = рабепразол натрия 10 мг, в т.ч. рабепразол 9.42 мг.

Вспомогательные вещества: маннит (маннитол), магния оксид, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза низкозамещенная), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), магния стеарат, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, моноглицерид диацетилированный, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, этанол (испаряется в процессе производства), вода очищенная (испаряется в процессе производства), воск карнаубский, чернила пищевые серые F6, 1-бутанол (испаряется в процессе производства). 7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные. 7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные. 14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные. 14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные. 1 таб. = рабепразол натрия 20 мг, в т.ч. рабепразол 18.85 мг 7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные. 14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Париет” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/pariet

Париет

Париет (Pariet): описание, рецепт, инструкция

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

Париет ® (лат. Pariet ®) — лекарственное средство, нормализующее кислотность желудка, ингибитор протонной помпы.

Ингибиторы протонной помпы (в частности, Париет) считаются наиболее эффективными препаратами для контроля симптомов и лечения осложнений ГЭРБ, таких как рефлюкс-эзофагит и пищевод Барретта (см. Пятое Московское соглашение // XIII съезд НОГР. 12 марта 2013 г.).

Лекарственные формы Париета

  • таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 10 мг (содержат 10 мг рабепразола натрия или 9,42 мг рабепразола): розовые двояковыпуклые таблетки округлой формы, покрытые оболочкой, на одной стороне маркировка чернилами «ε241»; отпускаются в аптеках без рецепта.
  • таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг (содержат 20 мг рабепразола натрия или 18,85 мг рабепразола): светло-желтые двояковыпуклые таблетки округлой формы, покрытые оболочкой, на одной стороне маркировка чернилами «ε243»

Состав Париета

Активное вещество: рабепразол (rabeprazole)

Вспомогательные вещества: маннитол; магния оксид; слабозамещенная гипролоза; гипролоза; магния стеарат; этилцеллюлоза; гипромеллозы фталат; диацетилированный моноглицерид; тальк; титана диоксид; железа оксид желтый (в таблетках по 20 мг); железа оксид красный (в таблетках по 10 мг); этанол (испаряется в процессе производства); очищенная вода (испаряется в процессе производства); воск карнаубский; чернила пищевые серые F6 (в таблетках по 10 мг); чернила пищевые красные A1 (в таблетках по 20 мг); 1-Бутанол (испаряется в процессе производства).

В комбинации с антибиотиками Париет используется при следующих состояниях:

  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;
  • лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.

Для таблеток 10 мг: такие симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни как изжога и кислая отрыжка, а также другие симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока.
Таблетку Париета проглатывают целиком не разжевывая, не дробя и не измельчая. Если приём Париета назначен раз в сутки, то его рекомендуется принимать утром до еды. Ни время суток, ни прием пищи не влияют на эффективность лечения, но приём Париета утром способствует лучшему соблюдению схемы лечения. Рекомендуются следующие дозы приема Париета:

  • при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в стадии обострения — по 20 мг Париета один раз в день в течение 4–6 недель
  • при гастроэзофагальной рефлюксной болезни — по 20 мг Париета один раз в день в течение 4–8 недель
  • при поддерживающей терапии при ГЭРБ — по 10 или 20 мг Париета один раз в день
  • при симптоматическом лечении ГЭРБ без эзофагита — по 10 мг Париета один раз в день в течение 4 недель; если после 4 недель приема Париета симптомы не исчезают, проводится дополнительное исследование пациента
  • при купировании изжоги или кислой отрыжки — по 10 мг Париета один раз в день; при отсутствии эффекта в течение первых трёх дней лечения необходим осмотр специалиста; максимальный срок приёма без консультации специалиста — 14 дней
  • при синдроме Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально, начиная от 60 мг Париета в день, затем до 100 мг Париета в день однократно или по 60 мг Париета дважды в сутки
  • при язве двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, ассоциированных с Helicobacter pylori возможны различные комбинации антибиотиков с Париетом, в частности, может быть рекомендуется один из следующих недельных курсов лечения:

Примечание. Научное общество гастроэнтерологов России рекомендует отличающиеся схемы эрадикации Нр (см. «Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (4-ое московское соглашение) принятые Х съездом НОГР 5 марта 2010 г.»).

  • Маев И.В., Кучерявый Ю.Л., Данилин М.С. Оценка эффективности париета у больных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью с болями в грудной клетке, не связанными с заболеваниями сердца. // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. – 2003, – №5.
  • Ивашкин В.Т., Немытин Ю.В., Макаров Ю.С. и др. Сравнительная оценка антисекреторной активности лосека МАПС, париета и нексиума у больных язвенной болезнью. ЦВКГ им. А.А. Вишневского, ММА им. И.М. Сеченова.
  • Корниенко Е.А., Щербаков П.Л. Опыт применения Париета (рабепрозола) у детей до 10 лет // Русский Медицинский Журнал. – 2004. – Т.12.– №3.
  • Надинская М.Ю. Рабепразол (париет) в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с позиции медицины, основанной на научных доказательствах // Российский журнал гастроэнтерологи, гепатологии, колопроктологии. – 2004. – № 1. – с. 2-12.
  • Баранская Е.К. Париет в лечении язвенной болезни // Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии. – 2001. – № 5. – с. 26-33.
  • Гук Е.В. Эффективность применения париета в лечении язвенной болезни // РЖГГК. 2001. № 5. С. 83-86.
  • Пирогов С.С. Эндоскопическая диагностика и лечение осложнений ГЭРБ: современные подходы // XXI объединенная рос. гастроэнтерологическая неделя. Эффективная фармакотерапия. 2015. № 51. С. 27-29.
  • Андреев Д.Н., Маев И.В. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и инфекция Helicobacter pylori // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. 2017. выпуск 142. №6. С. 105–111.
  • Федоров С.П., Сереброва С.Ю. Влияние Париета на биопотенциальную активность желудочно-кишечного тракта // Биомедицина. 2006.
  • Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Париет, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг, согласована Минздравом России 21.1.2014 г. (pdf).

Источник: https://www.GastroScan.ru/handbook/145/2057

Париет® (Pariet®) – инструкция по применению, состав, аналоги, дозировки, побочные действия

Париет (Pariet): описание, рецепт, инструкция

Последняя актуализация описания производителем 26.08.2014

Рекомендуются более актуальные описания:

Рабепразол* (Rabeprazole*) A02BC04 Рабепразол

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 табл.
активное вещество:
рабепразол натрий10 мг
(соответствует 9,42 мг рабепразола)
вспомогательные вещества: маннит (маннитол) — 26 мг; магния оксид — 44,7 мг; гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) — 13 мг; гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) — 4 мг; магния стеарат — 1 мг; этилцеллюлоза — 0,7 мг; гипромеллозы фталат — 8,5 мг; диацетилированный моноглицерид — 0,85 мг; тальк — 0,8 мг; титана диоксид (Е171) — 0,43 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,02 мг; карнаубский воск — 0,0015 мг; чернила пищевые серые F6 (белый шеллак, железа оксид черный, этанол дегидратированный, 1-Бутанол)
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 табл.
активное вещество:
рабепразол натрий20 мг
(соответствует 18,85 мг рабепразола)
вспомогательные вещества: маннит (маннитол) — 40 мг; магния оксид — 63 мг; гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) — 19,5 мг; гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) — 3 мг; магния стеарат — 1,5 мг; этилцеллюлоза — 1 мг; гипромеллозы фталат — 12 мг; диацетилированный моноглицерид — 1,2 мг; тальк — 1,13 мг; титана диоксид (Е171) — 0,6 мг; железа оксид желтый — 0,07 мг; карнаубский воск — 0,025 мг; чернила пищевые красные A1 (белый шеллак, железа оксид красный, карнаубский воск, сложный эфир глицериновой кислоты, этанол дегидратированный, 1-Бутанол)

Таблетки 10 мг: розовые, двояковыпуклые, округлой формы, покрытые оболочкой, на одной стороне маркировка черными чернилами «E241».

Таблетки 20 мг: светло-желтые, двояковыпуклые, округлой формы, покрытые оболочкой, на одной стороне маркировка красными чернилами «E243».

Цвет таблетки на поперечном срезе от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие — противоязвенное.

Механизм действия

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/K+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка.

H+/K+-АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты.

Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты, независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторное действие

После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69 и 82% соответственно и продолжается до 48 ч.

Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по T1/2 (примерно 1 ч). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H+/K+-АТФазой париетальных клеток желудка.

Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме

В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 мес. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2–8 нед, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки

При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение до 8 нед, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.

В исследовании с участием боле 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены.

Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 нед не оказывает влияние на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.

Абсорбция

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и Cmax в плазме достигается примерно через 3,5 ч после приема в дозе 20 мг. Изменение Сmax и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев T1/2 из плазмы составляет около 1 ч (0,7–1,5 ч), а суммарный клиренс — 3,8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а Т1/2 из плазмы увеличен в 2–3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.

Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Cmax ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм и выведение

У здоровых людей. После однократного приема 20 мг меченного 14С рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой, главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа.

Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1).

Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Cl креатинина 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_15431.htm

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, округлой формы, двояковыпуклые, на одной стороне маркировка черными чернилами «E241»; на поперечном разрезе — от белого до почти белого цвета.

1 таб.
рабепразол натрия10 мг,
что соответствует содержанию рабепразола9.42 мг

Вспомогательные вещества: маннит (маннитол) — 26 мг, магния оксид — 44 мг, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) — 13 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) — 4 мг, магния стеарат — 1 мг, этилцеллюлоза — 0.7 мг, гипромеллозы фталат — 8.

5 мг, моноглицерид диацетилированный — 0.85 мг, тальк — 0.8 мг, титана диоксид (E171) — 0.43 мг, железа оксид красный (E172) — 0.02 мг, воск карнаубский — 0.

0015 мг, чернила пищевые серые F6 (шеллак белый, железа оксид черный, этанол дегидратированный, 1-бутанол).

7 шт. — блистеры из 2 слоев алюминия (1) — пачки картонные*.14 шт. — блистеры из 2 слоев алюминия (1) — пачки картонные*.

* может быть предусмотрен контроль вскрытия.

Фармакологическое действие

Средство, понижающее секрецию желез желудка – протонной помпы ингибитор

Механизм действия

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/K+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка.

H+/K+АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты.

Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторное действие

После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 часов.

Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H+/K+ АТФазой париетальных клеток желудка.

Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме

В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки

При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены.

Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Абсорбция

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3.5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (Cmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев T1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0.7 до 1.5 ч), а суммарный клиренс составляет 3.8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а T1/2 из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.

Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Cmax ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм и выведение

У здоровых людей

После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было.

Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.

Суммарное выведение составляет 99.8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина

Источник: https://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/pishhevaritelnyj-trakt-i-obmen-veshhestv/preparaty-primenjaemye-pri-sostojanijah-svjazannyh-s-narushenijami-kislotnosti/pariet.html

ЛекарствоТут
Добавить комментарий