Пароксетин (PAROXETINE): описание, рецепт, инструкция

ПАРОКСЕТИН

Пароксетин (PAROXETINE): описание, рецепт, инструкция

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
пароксетина гидрохлорида гемигидрат34.2 мг
 что соответствует содержанию пароксетина30 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат – 306.35 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 5.95 мг, магния стеарат – 3.5 мг.

Состав пленочной оболочки: VIVACOAT PA-3P-255 (гипромеллоза ГМПЦ 6 (E464) – 3.9 мг, титана диоксид (E171) – 3.2 мг, полидекстроза (E1200) – 1.5 мг, тальк (E553b) – 0.79 мг, полиэтиленгликоль (ПЭГ) 3350 – 0.6 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.01 мг) – 10 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (100) – пачки картонные (для стационаров).10 шт. – упаковки контурные ячейковые (200) – пачки картонные (для стационаров).

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (400) – пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.

Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.

Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.

T1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.

Выведение пароксетина носит двухфазный характер.

При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Показания

Эндогенные, невротические и реактивные депрессии.

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к пароксетину.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-20 мг/сут. При необходимости, в зависимости от показаний, дозу повышают до 40-60 мг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно – на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Частота приема – 1 раз/сут. Лечение длительное. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель.

Для пожилых и ослабленных больных, а также при нарушениях функции почек и печени начальная доза – 10 мг/сут; максимальная доза – 40 мг/сут.

Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – сонливость, тремор, астения, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях – запоры.

Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – усиление потоотделения, нарушения эякуляции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентраций в плазме крови средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IС класса).

При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.

При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.

При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.

При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.

При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия пароксетина.

Одновременное применение триптофана может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.

При одновременном применении с перфеназином усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма перфеназина под влиянием пароксетина.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови трициклических антидепрессантов, возникает риск развития серотонинового синдрома.

Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.

Особые указания

Прекращение применения пароксетина следует проводить, постепенно уменьшая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.

В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.

С осторожностью применять через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в наименьших рекомендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз пароксетина.

С осторожностью применять пароксетин с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрации лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенных и мутагенных свойств пароксетина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек начальная доза – 10 мг/сут; максимальная доза – 40 мг/сут.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени начальная доза – 10 мг/сут; максимальная доза – 40 мг/сут.

Применение в пожилом возрасте

Для пожилых больных начальная доза – 10 мг/сут; максимальная доза – 40 мг/сут.

Описание препарата ПАРОКСЕТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/paroxetine_1/

Пароксетин: инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей, РЛС, аналоги, цена, состав

Пароксетин (PAROXETINE): описание, рецепт, инструкция

Пароксетин — антидепрессант, относящийся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина.

Обладает антихолинергическим, антидепрессивным действием, при назначении повышенных доз проявляет активирующие свойства.

Не вызывает значительных изменений в работе сердечной мышцы, изредка способствует повышению артериального давления.

РЛС

По Регистру лекарственных средств выпускается под наименованием Paroxetinum.

Состав

Таблетки на основе одноимённого вещества – пароксетина.

Дополнительные компоненты:

  • гидрофосфат кальция;
  • целлюлоза;
  • коповидон;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния;
  • кросповидон;
  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • гипромеллоза;
  • тальк.

Таблетки выпускаются в кишечнорастворимой оболочке.

Цена в аптеках

Купить в Москве 30 таблеток Пароксетина можно за 320 рублей.

В Краснодаре же, например, средняя стоимость – 270-280 рублей.

Инструкция по применению

Принимается перорально, после потребления пищи.

Рекомендованное время приёма – вечернее. Назначается однократно в сутки.

На начальном этапе терапии – по 10-20 мг. Постепенно дозировка может быть повышена до 50 мг.

В первые 2-3 недели врач подбирает дозировку, оптимальную для пациента. Длительность терапевтического курса – до 3 месяцев.

Нежелательно резко прерывать приём антидепрессанта. Во избежание развития «синдрома отмены» следует постепенно уменьшать дозу препарата.

Ограничения

Запрещено назначать антидепрессант при:

  • закрытоугольной глаукоме;
  • гиперплазии предстательной железы;
  • тяжёлом маниакальном состоянии;
  • патологиях сердца;
  • эпилептических припадках;
  • судорожных состояниях;
  • заболеваниях, повышающих риск кровотечения;
  • почечных/печеночных патологиях.

Побочные действия

Антидепрессант способен вызвать множество побочных реакций:

  • мигрень;
  • головокружение;
  • сонливость в дневное время, ночную бессонницу;
  • агрессию;
  • тревожность, нервозность;
  • дезориентацию;
  • галлюцинации;
  • состояние эйфории;
  • нарушение концентрации внимания;
  • судороги;
  • манию преследования;
  • нарушения в работе желудка, кишечника;
  • ухудшение зрения;
  • нарушение вкусовых рецепторов;
  • артралгию;
  • миопатию;
  • снижение либидо;
  • нарушение половых функций;
  • учащенное мочеиспускание;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • снижение или повышение аппетита;
  • гепатит;
  • аллергические реакции;
  • повышенное потоотделение.

Многие пациенты при приёме антидепрессанта отмечают увеличение/уменьшение массы тела.

Симптомы передозировки

При приёме повышенных доз препарата высок риск передозировки, которая сопровождается:

  • тошнотой;
  • рвотой;
  • сильной сухостью в рту;
  • сонливостью в дневное время;
  • раздражительностью, агрессивностью;
  • судорогами;
  • учащенным сердцебиением;
  • расширением зрачков.

При выявлении симптомов передозировки необходимо провести промывание желудка, вызвать рвоту для удаления из желудка нерастворённой части таблеток.

При необходимости назначается симптоматическая терапия.

Назначение беременным и кормящим женщинам

В период беременности назначать таблетки Пароксетина возможно только в том случае, если существует реальная угроза для психического здоровья женщины.

Желательно заменить Пароксетин на более безопасный препарат.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Реальные отзывы принимающих людей, прошедших терапию Пароксетином:

Антон, 32 года, Самара:

Придерживался терапии 11 дней. За это время моё состояние только ухудшилось. Перестал испытывать какие-либо эмоции, не только отрицательные, но и положительные. Пропал аппетит, вследствие чего похудел на 6 килограмм. Потом начались проблемы со сном, перешедшие в бессонницу. Я ощущал себя не человеком, а зомби.

Прервал приём препарата очень резко, из-за этого ощутил все прелести «синдрома отмены». К тому же, на плановой диагностике выяснилось, что начались проблемы с печенью.

Был вынужден перейти на более лёгкий седативный препарат на растительной основе.

Препарат конечно эффективный, помогает справиться с основной проблемой. Но имеет очень много негативных сторон.[/su_note]

Анжелика, 25 лет, Астрахань: Принимала ежедневно по таблетке Пароксетина в период постродовой депрессии. Курс был длительный, 3 месяца. Препарат эффективный, помог справиться с моей проблемой.

Но сопровождается побочными реакциями (сонливостью в дневное время, лёгкой апатией, периодическим головокружением, ухудшением аппетита). Очень важно терапию заканчивать плавно, медленно снижая дозировку. При такой смехе организм не испытывает стрессового состояния, без последствий отучаешь себя жить без антидепрессантов.

Отзывы врачей

Мнения специалистов об антидепрессанте:

Егоров Б.Е.:

Однако многие пациенты настаивают на этих таблетках даже при легких стрессовых состояниях. Это категорически противопоказано.

Терапевтический эффект высокий, но положительных результатов удаётся добиться только при строгом соблюдении схемы лечения. Самостоятельно повышать дозу антидепрессанта опасно для жизни, особенно для пациентов, умеющих суицидальные наклонности.

Калинина Т.Б.: Пароксетин – антидепрессант нового поколения, с высоким анксиолитическим, седативным, стимулирующим действием.

Многие мои коллеги доверяют более старым антидепрессантам, типа Флуоксетина. Однако у современного Пароксетина есть ряд преимуществ, например, более лёгкая адаптация пациентов к мощному антипсихотическому действию таблеток.

Неврологи настаивают, что антидепрессанты – это не наиболее доступный и простой способ избавления от депрессии, а тяжёлое терапевтическое средство, требующее постоянного врачебного контроля.

Самолечение категорически недопустимо!

Аналоги

Наиболее бюджетные аналоги Пароксетина:

  1. Флуоксетин

    . Проверенный временем антидепрессант, имеющий высокое терапевтическое действие. Вызывает привыкание, у многих пациентов сопровождается тяжёлыми побочными реакциями. Требует постоянного врачебного контроля. Способен усилить суицидальные наклонности. Известно множество случаев летальных исходов на фоне приёма Флуоксетина.

Стоимость – около 30 рублей за 20 таблеток.

  1. Амитриптилин

    . Мощный антидепрессант, который можно назначать детям с шестилетнего возраста (в отличие от оригинала – назначение разрешено только с 18 лет). Однако категорически противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Цена – от 6 до 50 рублей за 50 таблеток (в зависимости от региона продаж и производителя).

  1. Фенибут

    . Препарат, относящийся к группе антипсихотиков и ноотропов. Эффективно борется с психоэмоциональными проблемами, при этом положительно влияя на работу головного мозга. По усмотрению врача возможно назначение в период беременности и лактации.

Цена за 20 таблеток – около 90 рублей.

Для приобретения любого из представленных аналогов требуется рецепт на латинском языке от невролога.

Таблетки Пароксетина – это качественная помощь при тяжёлых психоэмоциональных проблемах. Требует строгого соблюдения схемы лечения, назначенной врачом, имеет множество противопоказаний и побочных реакций.

Наибольшая опасность Пароксетина – способность усилить суицидальные наклонности, что нередко становится причиной летального исхода больного.

Pinterest

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/paroksetin-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyvy-patsientov-i-vrachej-rls-analogi-tsena-sostav/

Пароксетин (Paroxetine)

Пароксетин (PAROXETINE): описание, рецепт, инструкция
ПароксетинParoxetinum (род. Paroxetini)

(3S-транс)-3-[(1,3-Бензодиоксол-5-илокси)метил]-4-(4-фторфенил)пиперидин

C19H20FNO3

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
  • F40.1 Социальные фобии
  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
  • 61869-08-7

    Антидепрессант группы СИОЗС.

    Пароксетина гидрохлорид — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде 5,4 мг/мл. Молекулярная масса 374,8.

    Пароксетина мезилат — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде более 1 г/мл. Молекулярная масса 425,5.

    Фармакологическое действие – антидепрессивное.

    Селективно ингибирует обратный захват серотонина нейронами, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС.

    Отмечена широкая индивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики пароксетина. Полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 50–100%, после многократного приема повышается (в связи с частичным насыщением метаболизма при первом прохождении через печень). Связывание с белками плазмы — 95%. Tmax — 2–8 ч (в среднем 5,2 ч).

    Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается приблизительно через 7–14 дней. Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень (в т.ч. при участии изофермента CYP2D6) до фармакологически неактивных метаболитов. Пароксетин активно распределяется в тканях, около 1% остается в системе кровообращения.

    Vd — 3–28 л/кг (в среднем 13 л/кг). Т1/2 — около 24 ч (в пределах 3–65 ч), удлиняется у пожилых людей, при нарушении функции печени и почек. Выводится в течение 10 дней почками (64%) и кишечником (36%), в неизмененном виде — 2% и 1% соответственно.

    При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин и менее 30 мл/мин Cmax и AUC пароксетина возрастают в 2 и 4 раза соответственно.

    Депрессия различной этиологии, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, социальные фобии, генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство.

    Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, мания, патология сердца, эпилепсия (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема пароксетина), судорожные состояния, назначение электроимпульсной терапии, прием ЛС, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости; заболевания, повышающие риск кровоточивости; пожилой возраст, печеночная и/или почечная недостаточность.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пароксетин проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к таковым в сыворотке крови).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, сонливость, инсомния, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, раздражительность, эмоциональная лабильность, астения, невроз, нарушение концентрации внимания, нарушение мышления, агрессивность, враждебность, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, эйфория, мания или гипомания, спутанность сознания, ажитация, деперсонализация, амнезия, приступы паники, парестезия, серотониновый синдром, нарушение зрения, изменение вкуса.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.

    Со стороны мочеполовой системы: нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, задержка мочи или учащение мочеиспускания.

    Со стороны органов ЖКТ: снижение/повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор/диарея; в очень редких случаях — гепатит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

    Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.

    Прочие: миалгия, ринорея, повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ, гиперпролактинемия/галакторея, снижение/увеличение массы тела, синдром отмены (при резкой отмене пароксетина).

    Несовместим с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), триптофаном и солями лития (риск развития серотонинового синдрома). Антациды не влияют на абсорбцию. Одновременный прием с циметидином повышает Css пароксетина на 50%, с дигоксином — уменьшает AUC дигоксина на 15%.

    Угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин, дезипрамин) и астемизола, повышая их концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов. Повышает плазменную концентрацию теофиллина, взаимно уменьшает биодоступность в комбинации с фенитоином. Фенобарбитал и примидон уменьшают биодоступность пароксетина.

    При одновременном приеме с флуоксетином, производными фенотиазина (тиоридазин), антиаритмическими средствами I класса (пропафенон, флекаинид), суматриптаном повышается риск развития побочных эффектов. Одновременный прием с варфарином может вызвать геморрагический синдром при неизмененной величине ПВ.

    Хотя пароксетин не изменяет метаболизм алкоголя и, по-видимому, не усиливает его действие на познавательную и психомоторную функцию у здоровых людей, их одновременный прием у больных депрессией не рекомендуется.

    Симптомы: тошнота, рвота, сильная сухость во рту, выраженная сонливость, раздражительность, синусовая тахикардия, тремор, расширение зрачков.

    Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия и обменное переливание крови неэффективны (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

    Внутрь.

    Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема пароксетина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней.

    Возможно усиление симптоматики панического расстройства на начальном этапе терапии (рекомендуется одновременный прием анксиолитиков в течение 2 нед).

    Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями, особенно в начале лечения.

    При выраженном седативном эффекте следует принимать пароксетин вечером. У 2–10% населения отмечается генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6, что проявляется замедлением метаболизма пароксетина и увеличением частоты побочных реакций (требуется коррекция дозы).

    Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

    С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2015.htm

    Пароксетин (PAROXETINE): описание, рецепт, инструкция

    Пароксетин (PAROXETINE): описание, рецепт, инструкция
    Фармакологическая группа:Антидепрессанты Адепресс, Актапароксетин, Паксил, Плизил, Рексетин, Сирестилл, Ксет, Клоксет, Люксотил,

    Rр.: Tab.Paroxetini 0,02 № 30
    D.S. 10 мг 1 раз/сут, утром.

    Рецептурный бланк – 107-1/у

    Антидепрессивное. Селективно ингибирует обратный захват серотонина нейронами, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС.

    Отмечена широкая индивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики пароксетина. Полностью абсорбируется в ЖКТ.

    Биодоступность — 50–100%, после многократного приема повышается (в связи с частичным насыщением метаболизма при первом прохождении через печень). Связывание с белками плазмы — 95%. Tmax — 2–8 ч (в среднем 5,2 ч). Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается приблизительно через 7–14 дней. Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень (в т.

    ч. при участии изофермента CYP2D6) до фармакологически неактивных метаболитов. Пароксетин активно распределяется в тканях, около 1% остается в системе кровообращения. Vd — 3–28 л/кг (в среднем 13 л/кг). Т1/2 — около 24 ч (в пределах 3–65 ч), удлиняется у пожилых людей, при нарушении функции печени и почек.

    Выводится в течение 10 дней почками (64%) и кишечником (36%), в неизмененном виде — 2% и 1% соответственно. При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин и менее 30 мл/мин Cmax и AUC пароксетина возрастают в 2 и 4 раза соответственно.

    Для взрослых: Таблетки следует принимать внутрь, 1 раз/сут, утром, во время еды, проглатывая целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

    В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Приобсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг.

    Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При панических расстройствах начальная доза – 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг.

    Средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут. Максимальная доза – 50 мг/сут. При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут.

    Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом. При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

    Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.

    В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата следует проводить постепенно.

    — депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой; — обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР); — паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией; — социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

    — генерализованное тревожное расстройство.

    — одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены; — нестабильная эпилепсия; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский возраст; — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.

    — Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония. — Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

    — Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость, миопатия. — Со стороны мочевыделительной системы:задержка мочи, учащенное мочеиспускание. — Со стороны половой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.

    — Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях – гепатит. — Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. — Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.

    Прочие: повышенное потоотделение, ринит, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с шероховатой поверхностью. 1 таб. =  пароксетин 20 мг,  пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.

    76 мг, Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид. 10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    10 шт. – блистеры (1000) – коробки.

    20 мг: 30 или 100 шт.

    Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

    Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

    Использование препарата “Пароксетин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

    Источник: https://allmed.pro/drugs/paroksetin

    Пароксетин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

    Пароксетин (PAROXETINE): описание, рецепт, инструкция

    catad_pgroup Антидепрессанты Аналоги, статьи

    Лекарственная форма:

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав:

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
    действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат – 22,8 мг, в пересчете на пароксетин – 20 мг;
    вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат -269,7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 3,0 мг; магния стеарат – 3,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,5 мг;
    вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 4,59 мг; полисорбат-80 (твин-80) – 1,91 мг; тальк – 1,53 мг; титана диоксид Е 171 — 0,97 мг.

    Описание

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

    Фармакологические свойства

    ФармакодинамикаМеханизм действия

    Пароксетин – это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5- гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим ингибированием обратного захвата 5-НТ в нейронах головного мозга.

    По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

    Пароксетин характеризуется низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

    В соответствии с таким избирательным действием пароксетина в исследованиях in vitro показано, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, характеризуется незначительным аффинитетом к α -1, α -2 и β-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D2), 5-НТ1подобным, 5НТ2 и гистаминовым (H1) рецепторам. Отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые свидетельствуют о том, что пароксетин не угнетает центральную нервную систему (ЦНС) и не вызывает артериальную гипотензию.

    Фармакодинамические свойства
    Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

    Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата 5-НТ, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или триптофан.

    В исследованиях по оценке поведения и ЭЭГ показано, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата 5-НТ. По своей природе его активирующие свойства не являются «амфетаминоподобными».

    В исследованиях на животных показана хорошая переносимость в отношении сердечно-сосудистой системы.

    После применения у здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимые изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.

    Исследования показали, что в отличие от антидепрессантов, которые ингибируют обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

    ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь пароксетин хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения.Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

    По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы крови.

    Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме крови, поэтому его фармакокинетические параметры непостоянны, следствием чего является нелинейная кинетика.

    Однако нелинейность кинетики обычно выражена незначительно и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие концентрации пароксетина.

    Равновесная системная концентрации достигается через 7-14 дней после начала лечения пароксетином, его фармакокинетические параметры, как правило, не изменяются в ходе длительной терапии.

    РаспределениеПароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1 % всего количества пароксетина, присутствующего в организме.В терапевтических концентрациях примерно 95 % находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

    Не выявлена корреляция между концентрацией пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (с побочными реакциями и эффективностью).

    МетаболизмОсновными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Ввиду практического отсутствия у этих метаболитов фармакологической активности, их вклад в терапевтические свойства пароксетина маловероятен.

    Метаболизм не ограничивает способность пароксетина действовать в отношении обратного захвата 5-НТ в нейронах.

    ВыведениеМенее 2 % принятой дозы пароксетина выводится с мочой в неизменном виде, тогда как экскреция метаболитов достигает 64 % от дозы.

    Около 36 % дозы выводится с калом, вероятно попадая в него с желчью; менее 1 % дозы выводится с калом в неизменном виде. Таким образом, пароксетин элиминируется почти полностью в результате метаболизма.

    Выведение метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

    Период полувыведения пароксетина варьируется, но обычно составляет около 1 суток.

    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушениями функции почек и печени.

    У пациентов пожилого возраста, пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью концентрация пароксетина в плазме крови может увеличиваться, однако диапазон его концентраций в плазме крови совпадает с таковым у здоровых взрослых.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Фертильность
    По данным исследований на животных пароксетин может влиять на качественные характеристики спермы.

    Данные исследовании человеческого материала in vitro могут указывать на некоторое влияние на качественные характеристики спермы, однако в сообщениях о случаях применения у человека некоторых препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) было показано, что влияние на качественные характеристики спермы оказалось обратимым.

    До настоящего времени не наблюдалось влияния на фертильность у человека.

    Беременность
    В исследованиях на животных не выявлены тератогенная или избирательная эмбриотоксическая активность пароксетина.

    Эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в первом триместре свидетельствуют об увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородки), связанного с приемом пароксетина. По имеющимся данным частота развития дефектов сердечно-сосудистой системы у новорожденных при применении пароксетина во время беременности приблизительно составляет 1/50 по сравнению с ожидаемой частотой таких дефектов в общей популяции, приблизительно составляющей 1/100 новорожденных.

    При назначении пароксетина врачу необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения беременных и планирующих беременность женщин. Пароксетин следует назначать только в случае, если его потенциальная польза превышает возможный риск.

    Если будет принято решение о прекращении лечения пароксетином при беременности, врач должен следовать рекомендациям разделов «Способ применения и дозы» («Отмена пароксетина») и «Особые указания» («Симптомы, наблюдаемые при прекращении лечения пароксетином у взрослых»).

    Зарегистрированы сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между приемом этих препаратов и преждевременными родами не установлена.

    Необходимо наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, связанных с применением пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в третьем триместре беременности.

    Однако, причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой лекарственной терапией не подтверждена.

    Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, артериальную гипотензию, гиперрефлексию, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) во время беременности, в частности на поздних сроках, сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших препараты группы СИОЗС на поздних сроках беременности, и в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

    Результаты исследований на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата, но прямое неблагоприятное влияние в отношении беременности, развития эмбриона и плода, родов или постнатального развития не установлено.

    Период грудного вскармливания
    В грудное молоко проникает незначительное количество пароксетина. В опубликованных исследованиях у детей, находящихся на грудном вскармливании, сывороточная концентрация пароксетина была неопределяемой (

    Источник: https://medi.ru/instrukciya/paroksetin_10271/

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий