Пробенецид (PROBENECID): описание, рецепт, инструкция

Что представляет собой лекарственное средство «Пробенецид»? Инструкция по применению, синонимы, аналоги и показания к применению этого медикамента будут указаны далее.

Форма, состав

Что такое пробенецид? Инструкция по применению утверждает, что это активное вещество, которое входит в состав многих препаратов. Приобрести такие медикаменты можно в любых аптеках по вполне приемлемой цене. Они могут выпускаться в форме таблеток, капсул и даже порошка для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие лекарственного вещества

Как действует препарат «Пробенецид»? Инструкция по применению, отзывы утверждают, что это противоподагрическое средство, которое способно подавлять реабсорбцию мочевой кислоты, находящейся в почечных канальцах, и значительно усиливать ее выведение.

Согласно сообщениям специалистов, существенное повышение экскреции кислоты мочевой под воздействием рассматриваемого вещества может привести к увеличению процесса ее высвобождения из тофусов в кровь, что в конечном итоге вызовет развитие острого приступа подагры.

Также препарат «Пробенецид», инструкция по применению которого изложена ниже, нередко способствует задержке экскреции почками других лекарств, повышая их концентрацию в плазме. Это позволяет использовать рассматриваемое средство в качестве дополнительного медикамента во время проведения антибиотикотерапии.

Всасывается ли лекарство «Пробенецид»? После приема внутрь оно полностью абсорбируется из ЖКТ. При этом пик концентрации пробенецида в крови достигается спустя три часа, а его связывание с белками составляет около 85-96 %.

Где происходит расщепление рассматриваемого медикамента? Согласно инструкции, он метаболизируется в печени. При этом образуется основной ацилглюкуронидный и прочие метаболиты.

Выводится пробенецид почками посредством активной секреции проксимальных канальцев и клубочковой фильтрации. В моче пациента обнаруживается около 75-86 % метаболитов, а остальное выводится в неизмененном виде (зависит от скорости тока мочи и ее кислотности).

Показания

Какие заболевания лечит препарат «Пробенецид»? Инструкция по применению утверждает, что такое средство эффективно проявляет себя в терапии гиперурикемии при хронической подагре, а также гиперурикемии при использовании диуретиков.

Нельзя не сказать и о том, что в качестве дополнительного средства данный медикамент назначают при антибиотическом лечении пенициллинами и цефалоспоринами.

Противопоказания

В каких случаях запрещается применять «Пробенецид»? Инструкция по применению указывает на такие противопоказания препарата, как:

  • порфирия;
  • приступ подагры острый;
  • период беременности;
  • мочекаменная болезнь (в том числе наличие уратных камней);
  • детский возраст до двух лет;
  • отклонения в анализах периферической крови;
  • гиперчувствительность к пробенециду;
  • вторичная гиперурикемия, которая обусловлена использованием химиотерапевтических средств или опухолевым процессом.

Аналоги этого средства будут перечислены ниже.

При хронической подагре рассматриваемый препарат следует принимать в дозе 250 мг дважды в сутки в течение одного месяца. Спустя неделю после начала лечения это количество можно увеличить ровно в два раза.

При недостаточном терапевтическом эффекте дозировку можно повышать каждый месяц на 500 мг. При этом следует помнить, что максимальная доза данного медикамента составляет 2 г в сутки.

Если в течение полугода у пациента не возникли острые приступы подагры, а уровень уратов в крови не превышал допустимого, то указанное количество препарата можно постепенно снизить до минимальной эффективной (например, на 500 мг каждые полгода).

Дозировка пробенецида у людей, получающих диуретики или же пиразинамид, может быть увеличена.

При проведении антибиотического лечения цефалоспоринами и препаратами пенициллина у взрослых пациентов рассматриваемый медикамент назначают по 500 мг четырежды в сутки.

У малышей в возрасте от двух лет начальная доза медикамента должна составлять 25 мг на кг веса с последующим повышением до 40 мг на кг. Промежуток времени между приемами этого лекарства составляет 6 часов.

При терапии гонореи средство «Пробенецид» разрешается применять в дозировке 1 г за полчаса до парентерального введения антибиотика.

Побочные явления

Какие реакции негативного характера может вызвать медикамент «Пробенецид»? Инструкция, прилагаемая к препарату, указывает на следующие побочные эффекты:

  • зуд, анорексия, нефротический синдром, болезненность десен;
  • головная боль, повышение температуры тела, головокружение;
  • крапивница, тошнота, учащение мочеиспускания, рвота;
  • лейкопения, синдром Стивенса – Джонсона, некроз печени, алопеция;
  • анафилактический шок, дерматит, анемия, приливы;
  • гемолитическая анемия, обострение подагры, апластическая анемия.

Взаимодействие лекарственное

Согласно инструкции, такое активное вещество, как пробенецид, способно нарушать экскрецию и увеличивать концентрацию в крови таких медикаментов, как «Каптоприл», «Ацикловир», конъюгаты сульфаниламидов, «Парацетамол», производные сульфонилмочевины, «Напроксен», аминосалицилаты, «Метотрексат», «Лоразепам», «Меклофенамат», «Рифампицин», «Индометацин», «Зидовудин» и «Кетопрофен».

Также следует отметить, что рассматриваемый препарат снижает концентрацию в моче пеницилламина и нитрофурантоина, что способствует уменьшению их терапевтического действия при цистинурии и инфекциях мочевыводящих путей соответственно.

Лекарственное средство «Пробенецид» вызывает повышение экскреции аминогиппуровой кислоты, фенилсульфонталеина, 5-окси-индолилуксусной кислоты и сульфобромфталеина, а также снижение выведения метаболитов стероидных гормонов вместе с мочой.

Особая информация

О чем следует знать, прежде чем использовать лекарственные средства с пробенецидом? Согласно инструкции, такие препараты не рекомендуется применять при вторичной гиперурикемии, которая обусловлена опухолевым процессом или же использованием химиотерапевтических средств, так как упомянутое вещество не снижает синтез мочевой кислоты, а лишь увеличивает ее экскрецию почечной системой. Развивающаяся при этом гиперурикозурия может усиливать риск нефропатии.

С особой осторожностью рассматриваемый препарат следует назначать лицам с язвенной болезнью и при хронической почечной недостаточности. В последнем случае пробенецид может оказаться малоэффективным.

При использовании данного медикамента с целью лечения хронической подагры может развиться ее острый приступ, а также увеличиться рост почечных конкрементов.

У людей с дефицитом Г6ФД возможно возникновение гемолитической анемии.

Передозировка пробенецидом вызывает возбуждение ЦНС, способствует развитию судорог, а также может привести к смертельному исходу из-за дыхательной недостаточности.

Необходимо избегать одновременного приема пробенецида с «Кеторолаком» и салицилатами.

Людям, принимающим этот препарат, необходимы низкие дозировки «Тиопентала», предназначенного для введения в наркоз.

При параллельном применении метотрексата и пробенецида дозу первого следует уменьшить с целью снижения его побочного действия.

На фоне приема данного медикамента возможен ложноположительный результат анализа мочи на глюкозу.

Аналоги, синонимы

Чем можно заменить препарат «Пробенецид»? Аналоги этого средства можно приобрести в любой аптеке. К ним относятся следующие: «Фитолизин», «Цитрокас», «Уронефрон», «Урохолум», «Байтач», «Цистон», «Цитал», «Фитолит», «Урохол» и прочие.

Что касается синонимов, то к ним относится такой препарат, как «Сантурил».

Отзывы о противоподагрическом средстве

К сожалению, потребительских отзывов о препарате «Пробенецид» существует не очень много. Однако сообщений о действии «Сантурила» предостаточно.

Пациенты утверждают, что данный медикамент хорошо проявляет себя в терапии гиперурикемии при хронической подагре, а также гиперурикемии при использовании диуретиков.

Также он является хорошим лечебным средством при остром бактериальном цистите, неспецифическом уретрите, послеоперационных инфекциях мочевыводящих путей и прочих урологических проблемах.

Нельзя не сказать и о том, что у рассматриваемого медикамента имеются и отрицательные стороны. Потребители к ним относят слишком большое количество побочных явлений и противопоказаний.

Источник: https://FB.ru/article/258927/probenetsid-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-otzyivyi

ПРОБЕНЕЦИД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Пробенецид (PROBENECID): описание, рецепт, инструкция

Пробенецид – противоподагрическое средство, которое способствует подавлению реабсорбции кислоты в моче. 

Фармакологические свойства

Пробенецид представляет собой урикозурическое и почечно-канальцевое блокирующее средство. Тормозит трубчатую реабсорбцию урата, таким образом увеличивая экскрецию мочевой кислоты с мочой и уменьшая уровни уратов в сыворотке. Эффективная урикозурия уменьшает смешивающийся пул уратов, замедляет осаждение уратов и способствует рассасыванию уратных отложений.

Несмотря на выраженную урикозурическую активность, требуется время для достижения клинических результатов. Острые приступы подагры могут возникнуть на ранней стадии терапии, несмотря на возвращение к нормальному уровню мочевой кислоты в сыворотке крови.

Однако при продолжительном использовании в течение нескольких месяцев острая подагра становится менее частой и менее интенсивной. Поскольку уратовые отложения в периартикулярных и суставных структурах реабсорбируются, боль в суставах облегчается, достигается большая подвижность суставов, и можно предотвратить дальнейшее разрушение суставов.

По мере того как отрывистые отложения мобилизуются из подагрической почки, почечная функция может улучшаться и дальнейшие разрушительные изменения могут быть предотвращены.

Фармакокинетика

Абсорбция

Пробенецид полностью всасывается после приема внутрь. Пиковые уровни в плазме достигаются через два-четыре часа.

Распределение

От 85 до 95% пробенецида связано с альбумином плазмы; кажущийся объем распределение препарата составляет 11 литров.

Метаболизм

Метаболизм включает окисление алкильных боковых цепей и конъюгацию глюкуронида. Главный метаболит, пробенецид ацил глюкуронид, составляет около 50% дозы.

Выведение

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и путем активной секреции проксимальными канальцами почек. В моче определяется 75-85% метаболитов, остальное количество выводится в виде неизмененного вещества. Выведение с мочой неизмененного пробенецида зависит от pH и скорости тока мочи.

Показания к применению

Гиперурикемия при хронической подагре, гиперурикемия при применении диуретиков.

В качестве дополнительного средства при антибиотикотерапии пенициллинами и некоторыми цефалоспоринами (кроме цефалоридина).

Способ применения

При хронической подагре лечение начинают с дозы 250 мг 2 раза/сут в течение месяца. Через неделю дозу можно увеличить до 500 мг 2 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать на 500 мг каждый месяц. Максимальная доза 2 г/сут.

Если в течение 6 месяцев приема пробенецида у пациента не было острых приступов подагры, а концентрация уратов в плазме крови не превышает допустимого уровня, доза может быть постепенно снижена (на 500 мг каждые 6 месяцев) до минимальной эффективной.

Дозы Пробененцида могут быть увеличены у пациентов, получающих диуретики или пиразинамид, повышающие концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

При антибиотикотерапии препаратами пенициллина и цефалоспоринами доза Пробенецида у взрослых составляет 500 мг 4 раза/сут. У детей в возрасте 2 лет и старше начальная доза составляет 25 мг/кг с последующим увеличением до 40 мг/кг; интервал между приемами – 6 ч. Дозы для взрослых, однако, рекомендуется применять у детей с массой тела более 50 кг.

При лечении гонореи Пробенецид можно применять в дозе 1 г за 30 мин до парентерального введения антибактериального препарата.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, болезненность десен; редко – некроз печени.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания; редко – нефротический синдром.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона; редко – анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия (чаще связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко – апластическая анемия, лейкопения.

Дерматологические реакции: дерматит, алопеция, приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: обострение подагры.

Беременность и кормление грудью

Проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, выделяется ли пробенецид с грудным молоком.

Применять при беременности и в период лактации следует с осторожностью и только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено отрицательного действия на репродуктивные параметры у крыс.

Взаимодействие с другими лекарствами

Пробенецид нарушает экскрецию и таким образом увеличивает концентрацию в плазме крови следующих препаратов: ацикловир, каптоприл, производные сульфонилмочевины, аминосалицилаты, лоразепам, парацетамол, рифампицин, зидовудин, конъюгаты сульфаниламидов, индометацин, кетопрофен, меклофенамат, напроксен, метотрексат.

Пробенецид снижает в моче концентрацию нитрофурантоина и пеницилламина, что приводит к уменьшению терапевтического эффекта нитрофурантоина при инфекциях мочевыводящих путей, а пеницилламина – при цистинурии.

Пробенецид может вызывать повышение экскреции фенилсульфонталеина, сульфобромфталеина, аминогиппуровой кислоты, 5-окси-индолилуксусной кислоты; снижение выведения с мочой метаболитов стероидных гормонов.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С, в месте недоступном для детей.

Категория отпуска по рецепту.

Форма выпуска

Таблетки, 30 штук в упаковке.

Состав

1 таблетка содержит 500 мг активного вещества Пробенецид.

Дополнительные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (102), крахмал натрия гликолят, коллоидный безводный кремнезем, стеарат магния, повидон К-30, стеариновая кислота (микронизированная), опадрай желтый YS-1-2063, Опадрай прозрачный YS-1-7006.

Дополнительно

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При хронической почечной недостаточности пробенецид может оказаться неэффективным, особенно если уровень клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Не применяют при вторичной гиперурикемии, обусловленной опухолевым процессом или применением химиотерапевтических средств, поскольку пробенецид не снижает синтез мочевой кислоты, а только увеличивает ее экскрецию почками; возникающая при этом гиперурикозурия усиливает риск нефропатии.

С осторожностью следует применять у лиц с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь, а также при хронической почечной недостаточности. При хронической почечной недостаточности пробенецид может оказаться неэффективным, особенно если уровень клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин.

При применении Пробенецида для лечения хронической подагры возможно возникновение острого приступа подагры, а также появление или увеличение роста почечных конкрементов и провокация почечной колики с гематурией (или без нее).

У лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Передозировка пробенецида проявляется возбуждением ЦНС, судорогами и может привести к летальному исходу вследствие дыхательной недостаточности.

Следует избегать одновременного применения пробенецида с кеторолаком, а также с салицилатами. Лицам, принимающим пробенецид, необходимы более низкие дозы тиопентала для введения в наркоз. При одновременном применении пробенецида и метотрексата дозу метотрексата следует снижать с целью уменьшения его побочного действия.

На фоне приема пробенецида возможны ложноположительные результаты анализа мочи на глюкозу.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/probenetsid.html

PROBENECID Biokanol Tabletten

Пробенецид (PROBENECID): описание, рецепт, инструкция

Противоподагрическое средство. Подавляет реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах и, таким образом усиливает ее выведение.

Увеличение экскреции мочевой кислоты под действием пробенецида может привести к увеличению высвобождения мочевой кислоты из тофусов в плазму крови, что, в свою очередь, может вызвать острый приступ подагры.

Кроме того, пробенецид может задерживать экскрецию почками других лекарственных средств, повышая их концентрации в плазме крови, что позволяет применять пробенецид в качестве дополнительного средства при антибиотикотерапии.

Гиперурикемия при хронической подагре, гиперурикемия при применении диуретиков.

В качестве дополнительного средства при антибиотикотерапии пенициллинами и некоторыми цефалоспоринами (кроме цефалоридина).

При хронической подагре лечение начинают с дозы 250 мг 2 раза/сут в течение месяца. Через неделю дозу можно увеличить до 500 мг 2 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать на 500 мг каждый месяц. Максимальная доза 2 г/сут.

Если в течение 6 месяцев приема пробенецида у пациента не было острых приступов подагры, а концентрация уратов в плазме крови не превышает допустимого уровня, доза может быть постепенно снижена (на 500 мг каждые 6 месяцев) до минимальной эффективной.

Дозы пробененцида могут быть увеличены у пациентов, получающих диуретики или пиразинамид, повышающие концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

При антибиотикотерапии препаратами пенициллина и цефалоспоринами доза пробенецида у взрослых составляет 500 мг 4 раза/сут. У детей в возрасте 2 лет и старше начальная доза составляет 25 мг/кг с последующим увеличением до 40 мг/кг; интервал между приемами – 6 ч. Дозы для взрослых, однако, рекомендуется применять у детей с массой тела более 50 кг.

При лечении гонореи пробенецид можно применять в дозе 1 г за 30 мин до парентерального введения антибактериального препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, болезненность десен; редко – некроз печени.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания; редко – нефротический синдром.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона; редко – анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия (чаще связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко – апластическая анемия, лейкопения.

Дерматологические реакции: дерматит, алопеция, приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: обострение подагры.

Острый приступ подагры, мочекаменная болезнь (особенно наличие уратных камней), порфирия, нарушения картины периферической крови, беременность, детский возраст до 2 лет, вторичная гиперурикемия, обусловленная опухолевым процессом или применением химиотерапевтических средств; повышенная чувствительность к пробенециду.

Проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, выделяется ли пробенецид с грудным молоком.

Применять при беременности и в период лактации следует с осторожностью и только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено отрицательного действия на репродуктивные параметры у крыс.

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При хронической почечной недостаточности пробенецид может оказаться неэффективным, особенно если уровень клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин.

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Не применяют при вторичной гиперурикемии, обусловленной опухолевым процессом или применением химиотерапевтических средств, поскольку пробенецид не снижает синтез мочевой кислоты, а только увеличивает ее экскрецию почками; возникающая при этом гиперурикозурия усиливает риск нефропатии.

С осторожностью следует применять у лиц с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь, а также при хронической почечной недостаточности. При хронической почечной недостаточности пробенецид может оказаться неэффективным, особенно если уровень клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин.

При применении пробенецида для лечения хронической подагры возможно возникновение острого приступа подагры, а также появление или увеличение роста почечных конкрементов и провокация почечной колики с гематурией (или без нее).

У лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Передозировка пробенецида проявляется возбуждением ЦНС, судорогами и может привести к летальному исходу вследствие дыхательной недостаточности.

Следует избегать одновременного применения пробенецида с кеторолаком, а также с салицилатами. Лицам, принимающим пробенецид, необходимы более низкие дозы тиопентала для введения в наркоз. При одновременном применении пробенецида и метотрексата дозу метотрексата следует снижать с целью уменьшения его побочного действия.

На фоне приема пробенецида возможны ложноположительные результаты анализа мочи на глюкозу.

Пробенецид нарушает экскрецию и таким образом увеличивает концентрацию в плазме крови следующих препаратов: ацикловир, каптоприл, производные сульфонилмочевины, аминосалицилаты, лоразепам, парацетамол, рифампицин, зидовудин, конъюгаты сульфаниламидов, индометацин, кетопрофен, меклофенамат, напроксен, метотрексат.

Пробенецид снижает в моче концентрацию нитрофурантоина и пеницилламина, что приводит к уменьшению терапевтического эффекта нитрофурантоина при инфекциях мочевыводящих путей, а пеницилламина – при цистинурии.

Пробенецид может вызывать повышение экскреции фенилсульфонталеина, сульфобромфталеина, аминогиппуровой кислоты, 5-окси-индолилуксусной кислоты; снижение выведения с мочой метаболитов стероидных гормонов.

Описание на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению.

Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Источник: https://pharmmedexpert.com/shop/172/desc/probenecid-biokanol-tabletten

Probenecid

Пробенецид (PROBENECID): описание, рецепт, инструкция

Пробенецид — урикозурический препарат, используемый для лечения гиперурикемии при хронической подагре, а так же при лечении диуретиками.

Кроме этого, применяется он вместе с некоторыми антибактериальными средствами для того, чтобы уменьшить секрецию последних почечными канальцами (кстати, пробенецид когда-то использовался именно для блокирования экскреции пенициллина почками, а для лечения подагры его стали применять позже), и для уменьшения нефротоксичности противовирусного препарата цидофовира.

Фармакокинетика пробенецида:

Хотя пробенецид практически нерастворим в воде, он полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация пробенецида в плазме наблюдается через 2–4 часа после приема.

Пробенецид усиленно связывается с белками плазмы (85–95%), период полувыведения из плазмы зависит от дозы и может быть несколько короче 5-и часов и продолжительнее 8-и часов.

Таким образом, лекарство хорошо подходит для 2-3 кратного приема внутрь.

Пробенецид проникает через плаценту. Метаболизируется печенью и выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов. При щелочной реакции мочи доля экскреции неизмененного пробенецида увеличивается.

Использование, дозы и назначение пробенецида:

При хронической подагре и гиперурикемии пробенецид ингибирует реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, увеличивая таким образом экскрецию мочевой кислоты, снижая концентрацию уратов плазмы крови и уменьшая степень депонирования уратов в тканях. Таким образом, его роль особенно велика при гиперурикемии, которая возникает при снижении экскреции мочевой кислоты, а не при увеличении синтеза уратов; при гиперурикемии вследствие рака или химиотерапии рака пробенецид сообще не применяется.

Если пробенецид назначен больному подагрой в адекватной дозировке, то он блокирует активную реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах, увеличивая таким образом количество выведенных уратов.

Низкие дозы пробенецида, напротив, могут, видимо, конкурентно оттеснять мочевую кислоту плазмы крови от анионных транспортных систем проксимальных канальцев, блокируя тем самым их доступ к активной системе выведения.

Тем не менее, урикозурическое действие пробенецида оценивается по его способности ингибировать активную реабсорбцию уратов, уже отфильтрованных в плазму крови.

Пробенецид не обладает ни анальгетической, ни противовоспалительной активностью и поэтому назначение его для борьбы с обострением подагры бессмысленно. В самом начале лечения им может наблюдаться увеличение содержания уратов плазмы вследствие растворения отложений их в тканях.

Это может вызвать обострение или усилить уже имеющуюся атаку, поэтому нельзя начинать давать пробенецид больному до полного купирования проявлений обострения процесса, а в течение нескольких первых месяцев лечения иному больному надо назначить колхицин или неспецифические противовоспалительные (NSAIDs).

Обычно лечение пробенецидом при подагре начинается с назначения его внутрь в дозе 250 мГ 2 раза в сутки, увеличивая ее через неделю до 500 мГ 2 раза в сутки. Позднее, если терапевтический эффект недостаточно выражен, дозу пробенецида можно увеличивать каждые 4 недели на 500 мГ, но суммарная суточная доза желательно не должна превышать 2 Г (по другим данным — 3 Г).

При хронической почечной недостаточности пробенецид может оказаться неэффективным, особенно, если уровень клубочковой фильтрации ниже 30 мЛ/мин.

Для профилактики камнеобразования в почках необходим прием достаточного количества жидкости.

Если обострения подагры не беспокоят больного в течение минимум 6-и месяцев, то при приемлемом уровне уратов плазмы крови суточная дозировка пробенецида может постепенно снижаться (примерно на 500 мГ каждые 6 мес.

) до наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей требуемое состояние больного в течение неопределенно долгого времени.

Как дополнительное (адъювантное) средство антибактериальной терапии пробенецид используется для лечения серьезных или устойчивых к лечению инфекций. Пробенецид уменьшает степень канальцевой экскреции пенициллинов и большинства цефалоспоринов и тем самым способен увеличивать их концентрацию в плазме вчетверо.

Обычная доза пробенецида для этой цели — 500 мГ 4 раза в сутки, но для пожилых больных с наличием почечной недостаточности доза должна быть ниже.

Если степень почечной недостаточности такова, что сама выполняет роль «тормоза» выведения антибиотиков, то в назначении пробенецида в таком случае, конечно, нет никакой необходимости.

Пробенецид можно использовать при лечении гонореи методом однократного приема антибактериального препарата. Для этого пробенецид дается внутрь в количестве 1 Г вместе с пероральным антибактериальным препаратом, либо за 30 мин. до инъекции антибактериального средства.

Пробенецид – детские дозы:

Детям, достигшим 2-х летнего возраста, и весящим до 50 кГ, рекомендуемая доза пробенецида внутрь составляет 25 мГ/кГ (или 700 мГ/м2) в начале лечения, далее — 40 мГ/кГ (1.2 Г/м2) в сутки, разделенная на 4 приема. Детям, которые весят более 50 кГ, назначают обычные для взрослого человека дозы.

Пробенецид — меры предосторожности:

Не следует начинать лечение пробенецидом во время обострения подагры, но если само обострение возникает на фоне приема пробенецида, то пробенецид не отменяется, а обострение подагры лечится отдельно.

Пробенецид неприемлем для лечения вторичной гиперурикемии при раке или химиотерапии рака.

Пробенецид не назначается больным, в анамнезе которых есть указания на мочекаменную болезнь с образованием камней из мочевой кислоты, и больным с заболеваниями крови.

С осторожностью его надо применять лицам с язвенной болезнью.

При подагре, протекающей на фоне выраженной почечной недостаточности, пробенецид неэффективен; его вообще нельзя использовать в качестве антибактериального дополнения лечения при наличии проблем с почками.

Для снижения риска мочекислого камнеобразования больные подагрой, принимающие пробенецид, должны употреблять достаточное количество жидкости (до 2–3 Л/сутки), и, при необходимости — бикарбонат натрия или калия цитрат для ощелачивания мочи. Последнее особенно актуально во время первых месяцев лечения.

Пробенецид снижает экскрецию с мочой некоторых контрастных йодсодержащих веществ, что может отражаться на результатах некоторых лабораторных проб.

Имеются некоторые основания полагать, что пробенецид может использоваться спортсменами, применяющими анаболические стероиды как допинг, в качестве препарата, который может блокировать выведение продуктов распада стероидов с мочой. Поэтому служба, занимающаяся борьбой с допингом на глобальном уровне (World Anti-Doping Agency), включила пробенецид в список препаратов, запрещенных для спортсменов как во время соревнований, так и в любое другое время.

Принято считать, что прием пробенецида небезопасен для больных порфирией, хотя экспериментальные данные по этому вопросу противоречивы.

Взаимодействие пробенецида с другими препаратами:

Пробенецид способен взаимодействовать со многими препаратами.

Дозировка пробенецида должна быть, как правило, увеличена при совместном его назначении с диуретиками или пиразинамидом, так как эти лекарства способствуют увеличению содержания мочевой кислоты в крови.

Пробенецид нельзя назначать параллельно с салицилатами (включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку они являются взаимными антагонистами.

Ингибируя секрецию в почечных канальцах, пробенецид потенциально опасен из-за увеличения токсичности и/или усиления терапевтического действия препаратов, выводящихся из организма соответствующим образом.

В некоторых случаях необходимо снижение дозировки пробенецида, чтобы противодействовать увеличению токсичности таких препаратов, как, например, метотрексат, а некоторые комбинации (например, с кеторолаком) вообще нежелательны.

Напротив, пробенецид может назначаться вместе с некоторыми противобактериальными препаратами (пенициллины, цефалоспорины) для усиления их эффективности (о недопустимости этого при наличии почечной недостаточности у больного говорилось выше).

Вообще, список лекарств, выведение которых из организма, нарушенное в результате взаимодействия с пробенецидом, может способствовать повышению их концентрации в сыворотке, достаточно велик. Хотя клиническое значение взаимодействий такого рода не всегда полностью ясно, надо всегда помнить о возможной небходимости снижения дозировок в таких случаях. Вот примерный список:

антибактериальные:

  • аминосалициловая к-та;
  • конъюгированные сульфонамиды;
  • дапсон;
  • меропенем;
  • некоторые хинолоны;
  • рифампицин;

противовирусные:

  • ацикловир;
  • ганцикловир;
  • зальцитабин;
  • зидовудин;
  • фамцикловир (предположительно);

бензодиазепины:

  • адиназолам;
  • лоразепам;
  • нитразепам;

ингибиторы АПФ: неспецифические противовоспалительные (NSAIDs):

  • дифлюнисал;
  • индометацин;
  • кетопрофен;
  • меклофенамат;
  • напроксен;

парацетамол;сульфонуретики, понижающие уровень сахара крови;

Замечено, что получающим пробенецид больным, требуется меньшее количество тиопентала для достижения желаемого уровня анестезии. Анестезия мидазоламом достигается у таких больных быстрее.

Снижение концентрации некоторых препаратов в моче в результате их взаимодействия с пробенецидом может снизить их активность и эффективность при некоторых заболеваниях (например, эффективность нитрофурантоина или некоторых хинолонов при инфекциях мочевыводящих путей или пеницилламина при цистинурии).

Пробенецид может увеличить клиренс аллопуринола несмотря на усиление гипоурикемического эффекта при совместном использовании этих препаратов.

Побочное действие пробенецида:

Пробенецид способен вызвать:

  • тошноту и рвоту;
  • потерю аппетита;
  • головную боль;
  • воспаление десен;
  • ощущение приливов крови;
  • выпадение волос;
  • головокружение;
  • анемию;
  • учащение мочеиспускания;

Возможны так же следующие реакции гиперчувствительности:

  • лихорадочная реакция;
  • дерматит;
  • зуд;
  • крапивница;

Кроме того, при приеме пробенецида очень редко возникали следующие типы реакций повышенной чувствительности:

  • анафилаксия;
  • синдром Стивенса-Джонсона;

Описаны так же случаи лейкопении, некроза печени, нефротического синдрома, апластической анемии, гемолитической анемии.

При лечении хронической подагры (особенно в течение первых месяцев приема препарата) пробенецид может спровоцировать обострение (острую атаку) подагры. Еще можно ожидать появления почечных камней из мочекислых солей с гематурией или без нее, почечной колики, болей в области позвоночника и ребер.

При массивной передозировке пробенецид вызывает возбуждение ЦНС с судорогами и смерть вследствие дыхательной недостаточности. При подозрении на передозировку производится промывание желудочно-кишечного тракта и симптоматическая терапия.

(создана: 2011-02-16 12:34:24, дополнена: 2013-11-27 22:42:32)

Источник: https://www.medicword.com/drugs/probenecid.html

Пробенецид (PROBENECID): описание, рецепт, инструкция

Пробенецид (PROBENECID): описание, рецепт, инструкция

Чем можно заменить препарат «Пробенецид»? Аналоги этого средства можно приобрести в любой аптеке. К ним относятся следующие: «Фитолизин», «Цитрокас», «Уронефрон», «Урохолум», «Байтач», «Цистон», «Цитал», «Фитолит», «Урохол» и прочие.

Что касается синонимов, то к ним относится такой препарат, как «Сантурил».

Фитолизин

, Цитрокас, Уронефрон, Урохолум, Байтач, Цистон, Цитал, Фитолит, Урохол

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата «Пробенецид» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Кинетические характеристики

Всасывается ли лекарство «Пробенецид»? После приема внутрь оно полностью абсорбируется из ЖКТ. При этом пик концентрации пробенецида в крови достигается спустя три часа, а его связывание с белками составляет около 85-96 %.

Где происходит расщепление рассматриваемого медикамента? Согласно инструкции, он метаболизируется в печени. При этом образуется основной ацилглюкуронидный и прочие метаболиты.

Выводится пробенецид почками посредством активной секреции проксимальных канальцев и клубочковой фильтрации. В моче пациента обнаруживается около 75-86 % метаболитов, а остальное выводится в неизмененном виде (зависит от скорости тока мочи и ее кислотности).

Побочные действия

— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, болезненность десен; редко — некроз печени.- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.- Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания; редко — нефротический синдром.- Аллергические реакции: повышение температуры тела, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона;

редко — анафилактический шок.- Со стороны системы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия (чаще связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — апластическая анемия, лейкопения.- Дерматологические реакции: дерматит, алопеция, приливы.- Со стороны костно-мышечной системы: обострение подагры.

Какие реакции негативного характера может вызвать медикамент «Пробенецид»? Инструкция, прилагаемая к препарату, указывает на следующие побочные эффекты:

  • зуд, анорексия, нефротический синдром, болезненность десен;
  • головная боль, повышение температуры тела, головокружение;
  • крапивница, тошнота, учащение мочеиспускания, рвота;
  • лейкопения, синдром Стивенса — Джонсона, некроз печени, алопеция;
  • анафилактический шок, дерматит, анемия, приливы;
  • гемолитическая анемия, обострение подагры, апластическая анемия.
ЛекарствоТут
Добавить комментарий