Рабепразол (Rabeprazole): описание, рецепт, инструкция

Рабепразол (Rabeprazole): описание, рецепт, инструкция

Рабепразол (Rabeprazole): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Ингибиторы протонного насоса Золиспан, Нофлюкс, Веро-рабепразол, Рабепразол-OBL, Зульбекс, Онтайм, Хайрабезол Паритет, Рабелок

Rp. Caps. Rabeprazoli 0,02 D.t.d. N. 20

S. Внутрь по одной- две капсуле 1 раза в сутки.

Фармакологическое действие – противоязвенное. Является пролекарством — в кислой среде париетальных клеток превращается в активную сульфенамидную форму, взаимодействующую с цистеином H+-K+-АТФазы (протонный насос).

Ингибирует (частично обратимо) H+-K+-АТФазу обкладочных клеток желудка и дозозависимо угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Антисекреторный эффект проявляется в течение 1 ч после приема внутрь дозы 20 мг. Максимальное уменьшение рН среды желудка регистрируется через 2–4 ч после применения первой дозы.

В первые сутки уменьшает среднесуточный показатель кислотности на 61% (это составляет около 88% снижения секреции, достигаемого на 8-й день лечения). Среднее значение pH в течение 24 ч составляет 3,4; а время, в течение которого pH сохраняется на уровне более 3 — 55,8%.

Частичная диссоциация комплекса с H+-К+-АТФазой обусловливает меньшую, чем у необратимых ингибиторов протонного насоса длительность действия. Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 ч, стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения.

Отмена не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2–3 дней по мере синтеза новых молекул фермента. Обладает антихеликобактерной активностью: МПК 4–16 мкг/мл. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков.

При проведении тройной эрадикационной терапии (рабепразол по 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с кларитромицином и амоксициллином) 90% эрадикация Helicobacter pylori достигается в течение 4 дней.

Эрадикация хеликобактера по окончании 7-дневного курса терапии отмечается соответственно в 100, 95, 90 и 63 % при лечении рабепразолом в сочетании с кларитромицином + метронидазолом, кларитромицином+амоксициллином, амоксициллином + метронидазолом только с кларитромицином.

При эрозивной или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с первого дня лечения (10–20 мг) уменьшает изжогу как в дневное, так и в ночное время. Эффективен при 8-недельном лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита у 84% больных. Показана эффективность при патологических гиперсекреторных состояниях, включая синдром Золлингера-Эллисона. В первые 2–8 нед длительного приема временно увеличивается концентрация гастрина в сыворотке крови (при гистологическом исследовании не отмечается увеличения числа ECL-клеток, частоты метаплазии кишечника, колонизации H. pylori).

Для взрослых: Принимают внутрь. Разовая доза – 10-20 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; – состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона.

– в комбинации с антибактериальными средствами — эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;

– лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.

– гиперчувствительность, в т.ч. к замещенным бензимидазолам
– беременность, кормление грудью

– Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — снижение аппетита, стоматит. – Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, астения; редко — депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений.

– Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения. – Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия. – Со стороны респираторной системы: фарингит, ринит; редко — кашель, синусит. – Аллергические реакции: кожная сыпь.

 Прочие: боль в спине, гриппоподобный синдром, лихорадка; редко — увеличение массы тела, повышенная потливость

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30 или 60 шт. Форма выпуска, состав и упаковка Капсулы кишечнорастворимые 1 капс. рабепразол натрия 20 мг 5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 14 шт.

– упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 20 шт.

– упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 5 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 14 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

капсулы кишечнорастворимые 20 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-008784/10 от 26.08.10 – Действующее Форма выпуска, состав и упаковка Капсулы кишечнорастворимые 1 капс. рабепразол натрия 20 мг 5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 14 шт.

– упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 20 шт.

– упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 5 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 14 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Рабепразол” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/rabeprazol

Рабепразол – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 10 мг и 20 мг) лекарства для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрита, рефлюкса у взрослых, детей и при беременности. Состав

Рабепразол (Rabeprazole): описание, рецепт, инструкция

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рабепразол. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Рабепразола в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рабепразола при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрита, рефлюкса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Рабепразол – противоязвенное средство, ингибитор Н-К-АТФ-азы (протонового насоса).

Механизм действия связан с угнетением фермента Н-К-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты.

Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Состав

Рабепразол натрия + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме. Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Рабепразол натрия подвергается эффекту первого прохождения.

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP. Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Показания

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (хеликобактер) (в комбинации с антибиотиками);
  • гастрит;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс.

Формы выпуска

Капсулы кишечнорастворимые 10 мг и 20 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, утром, до еды, не разжевывая и не измельчая.

По 20 мг 1 раз в сутки; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения – в течение 4-6 недель, при необходимости – до 12 недель; при рефлюкс-эзофагите – 4-8 недель, в дальнейшем возможна поддерживающая терапия: 10-20 мг 1 раз в сутки; при синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально. При инфекции H. pylori в составе эрадикационной терапии с использованием соответствующих комбинаций антибиотиков в течение 7 дней.

Побочное действие

  • диарея, запор;
  • тошнота, рвота;
  • боли в животе;
  • метеоризм;
  • сухость во рту;
  • диспепсия;
  • отрыжка;
  • анорексия;
  • гастрит;
  • стоматит;
  • повышение активности печеночных трансаминаз;
  • головная боль;
  • астения;
  • головокружение;
  • бессонница;
  • нервозность;
  • сонливость;
  • депрессия;
  • нарушения зрения и вкусовых ощущений;
  • ринит;
  • фарингит;
  • кашель;
  • синусит;
  • бронхит;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • боли в спине;
  • гриппоподобный синдром;
  • миалгия;
  • боль в груди;
  • озноб;
  • судороги икроножных мышц;
  • инфекция мочевыводящих путей;
  • артралгия;
  • лихорадка;
  • увеличение массы тела;
  • усиление потоотделения;
  • лейкоцитоз.

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.

Применение у детей

Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест и тест восстановления ДНК были отрицательными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов).

Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 и 50% соответственно. Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Helicobacter pylori. В исследовании не было обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидными препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.

Аналоги лекарственного препарата Рабепразол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Берета;
  • Золиспан;
  • Зульбекс;
  • Нофлюкс;
  • Онтайм;
  • Париет;
  • Рабелок;
  • Рабепразол натрия;
  • Рабепразол OBL;
  • Рабепразол СЗ;
  • Разо;
  • Хайрабезол.

Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы протонного насоса):

  • Акриланз;
  • Вимово;
  • Гастрозол;
  • Дексилант;
  • Демепразол;
  • Зероцид;
  • Зипантола;
  • Золиспан;
  • Золсер;
  • Контролок;
  • Крисмел;
  • Кросацид;
  • Ланзап;
  • Лансопразол;
  • Ланцид;
  • Лосек;
  • Нексиум;
  • Нольпаза;
  • Омез;
  • Омез Инста;
  • Омепразол;
  • Омефез;
  • Онтайм;
  • Пантаз;
  • Пантопразол;
  • Париет;
  • Пептазол;
  • Пептикум;
  • Пилобакт;
  • Ромесек;
  • Санпраз;
  • Улзол;
  • Улкозол;
  • Ультера;
  • Ультоп;
  • Хелитрикс;
  • Хелицид;
  • Хелол;
  • Цисагаст;
  • Эзомепразол;
  • Эманера;
  • Эпикур.
  • Эдарби – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 20 мг, 40 мг и 80 мг, Кло с мочегонным 40 мг + 12,5 мг, 40 мг + 25 мг) препарата для лечения гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав
  • Где купить Софосбувир и Даклатасвир в России
  • Лаферон – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капли в нос ФармБиотек Назальный, уколы в ампулах для инъекций лиофилизат) лекарственного препарата для лечения ОРВИ, гриппа, герпеса у взрослых, детей и при беременности. Состав

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1430-rabeprazol-po-primeneniyu-analogi-kapsuly-tabletki-yazva-gastrit-reflyuks-sostav.html

Рабепразол 20мг – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Рабепразол (Rabeprazole): описание, рецепт, инструкция

catad_pgroup Антисекреторные, ингибиторы протонной помпы Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая оболочкой, 20 мг содержит:
Состав ядра таблетки:
Действующее вещество: рабепразол натрия – 20,0 мг, соответствует рабепразолу – 18,85 мг.

Вспомогательные вещества: магния оксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, маннитол, гипромеллоза, натрия стеарил фумарат.
Состав оболочки таблетки 1: опадрай бесцветный 03К19229 (гипромеллоза, триацетин, тальк), магния оксид.

Состав оболочки таблетки 2: шурелиз бесцветный Е-7-19040 (этилцеллюлоза, аммония гидроксид, триглицериды среднецепочечные, олеиновая кислота).

Состав оболочки таблетки 3: акрилиз II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид желтый).

Описание

Таблетки 20 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

средство, понижающее секрецию желез желудка – протонной помпы ингибитор.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка.

Н+/К+ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя.

Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.
Антисекретороное действие
После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82%, соответственно, и продолжается до 48 часов.

Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемую на основании периода полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н+/К+ АТФазой париетальных клеток желудка.

Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки

При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены. В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика
Абсорбция
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг.

Изменение пиковых концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%.

Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.

Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм и выведение

У здоровых людей
После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченого рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина

Источник: https://medi.ru/instrukciya/rabeprazol-20_15390/

Рабепразол* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Рабепразол (Rabeprazole): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Чт, 20/02/2014 – 10:53

Формула: C18H21N3O3S, химическое название: 2-[[[4-(3-Метоксипропокси)-3-метил-2-пиридил]метил]сульфинил]бензимидазол.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ ингибиторы протонного насоса.
Фармакологическое действие: противоязвенное.

Фармакологические свойства

Рабепразол — производное бензимидазола, пролекарство, превращающееся в кислой среде париетальных клеток в активную сульфенамидную форму, которая взаимодействует с цистеином протонного насоса (H+-K+-АТФаза).

Рабепразол угнетает (частично обратимо) работу протонного насоса обкладочных клеток желудка и ингибирует (в зависимости от дозы) стимулированную и базальную секрецию соляной кислоты. После приема внутрь 20 мг рабепразола в течение 1 часа проявляется антисекреторный эффект. Максимальное снижение кислотности желудка наблюдается через 2 – 4 часа после использования первой дозы.

Среднесуточный показатель кислотности в первые сутки приема рабепразола снижается на 61% (это примерно 88% уменьшения секреции, которое достигается на 8-й день терапии). Средний показатель кислотности в течение суток составляет 3,4.

Частичная диссоциация комплекса с протонной помпой обусловливает меньшую продолжительность действия при сравнении с необратимыми ингибиторами протонного насоса. Длительность угнетения стимулированной и базальной секреции достигает 2 суток, через 3 дня терапии развивается стабильный антисекреторный эффект.

Отмена рабепразола феноменом рикошета не сопровождается, в течение 2 – 3 дней происходит восстановление секреторной активности по мере образования новых молекул фермента. Рабепразол имеет антихеликобактерную активность: показатель чувствительности микроорганизмов составляет 4 – 16 мкг/мл. Рабепразол ускоряет проявление антихеликобактерной активности некоторых антибиотиков.

Если проводить тройную эрадикационную терапию (рабепразол 2 раза в сутки по 20 мг вместе с амоксициллином и кларитромицином), то в течение 4 дней достигается 90% эрадикация Helicobacter pylori.

По окончании 7-дневного курса лечения эрадикация хеликобактера отмечается соответственно в 63, 90, 95 и 100 % при приеме рабепразола вместе с кларитромицином, амоксициллином + метронидазолом, кларитромицином + амоксициллином, кларитромицином + метронидазолом.

При язвенной или эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рабепразол с первого дня терапии (10 – 20 мг) снижает изжогу как в ночное, так и в дневное время. Рабепразол эффективен у 84% пациентов при 8-недельной терапии эрозивного рефлюкс-эзофагита.

При патологических гиперсекреторных состояниях, в том числе синдроме Золлингера-Эллисона, также показана эффективность рабепразола. В первые 2 – 8 недель продолжительного использования рабепразола временно повышается содержание гастрина в плазме крови (при проведении гистологического исследования не отмечается повышения количества ECL-клеток, колонизации H.

pylori, частоты метаплазии кишечника).
После приема рабепразола внутрь всасывание начинается в тонкой кишке (у таблетки имеется кишечнорастворимая кислотоустойчивая оболочка) и осуществляется полностью и быстро. Абсолютная биодоступность рабепразола составляет 52%, из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень. Время приема и пища биодоступность не изменяют.

Максимальная концентрация достигается в течении 2 – 5 часов (обычно примерно через 3,5 часа) после приема 20 мг. Существует линейная зависимость величин площади под кривой концентрация – время и максимальной концентрации в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Период полувыведения рабепразола составляет 0,7 – 1,5 часов; суммарный клиренс равен 283 мл/мин.

При печеночно-клеточной недостаточности площадь под кривой концентрация – время увеличена в 2 раза (при однократном приеме) и в 1,5 раза (через 1 неделю лечения), эффект первого прохождения через печень не выражен, период полувыведения достигает 12,3 часов.

Метаболизируется рабепразол в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP3A и CYP2C19), при этом образуются неактивные метаболиты и деметилтиоэфир, который имеет слабую антисекреторную активность. При замедленной биотрансформации после 1 недели использования рабепразола в дозе 20 мг в сутки период полувыведения достигает 1 – 2 часов (обычно 1,6 часа), максимальная концентрация повышается на 40%. Выводится рабепразол в основном с мочой в виде метаболитов (конъюгаты карбоновой и меркаптуровой кислот). У пожилых пациентов выведение замедляется, максимальная концентрация увеличивается на 60%, площадь под кривой концентрация – время увеличивается в 2 раза. Даже при терминальной почечной недостаточности у пациентов, которые находятся на диализе, параметры фармакокинетики рабепразола меняются незначительно — площадь под кривой концентрация – время и максимальная концентрация снижаются на 35%, период полувыведения при гемодиализе составляет 0,95 часа, после — 3,6 часа.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка; состояния, которые характеризуются патологической гиперсекрецией, включая синдром Золлингера-Эллисона; вместе с антибактериальными препаратами для эрадикации Helicobacter pylori у больных с хроническим гастритом или язвенной болезнью желудка; профилактика и терапия рецидивов язвы у больных с язвенной болезнью, которая связана с Helicobacter pylori.

Способ применения рабепразола и дозы

Рабепразол принимается внутрь, не измельчая и не разжевывая, утром, до еды, 1 раз в сутки по 20 мг. Обострение язвенной болезни — в течение 4 – 6 недель, при необходимости возможен прием до 12 недель. Рефлюкс-эзофагит — 4 – 8 недель, дальше возможно поддерживающее лечение: 1 раз в сутки 10 – 20 мг. Синдром Золлингера-Эллисона дозу и режим устанавливают индивидуально.

Инфекция Helicobacter pylori используют в составе эрадикационного лечения с применением соответствующих комбинаций антибиотиков в течение 1 недели.
До начала приема рабепразола необходимо исключить злокачественные новообразования желудка (при лечении рабепразолом симптоматическое улучшение может затруднить своевременную диагностику).

Больные, которые продолжительно используют рабепразол (в особенности больше одного года), должны регулярно проходить соответствующее обследование. Больным с тяжелыми нарушениями функционального состояния печени при первом назначении рабепразола рекомендуется соблюдать осторожность.

Пациентам, которые совместном с рабепразолом принимают дигоксин или кетоконазол, необходимо дополнительное наблюдение (возможно потребуется корректировка доз указанных лекарственных средств). Риск перекрёстных реакций с замещенными бензоимидазолами или с другими ингибиторами протонной помпы исключить нельзя.

При развитии сонливости и прочих побочных реакций со стороны нервной системы необходимо отказаться от вождения автомобиля и прочих видов деятельности, где требуется повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению рабепразола

Гиперчувствительность, включая к замещенным бензимидазолам, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Тяжелая печеночная недостаточность. Возраст до 18 лет (отсутствует достаточный опыт использования)

Применение рабепразола при беременности и кормлении грудью

Рабепразол противопоказан беременным женщинам (данные по безопасности использования рабепразола при беременности отсутствуют).

При исследовании репродуктивности у кроликов и крыс не было выявлено дефектов развития плода или признаков нарушения фертильности, которые были бы обусловлены рабепразолом; но у крыс рабепразол в небольших количествах проникает через плаценту.

На время терапии рабепразолом необходимо прекратить кормление грудью. Неизвестно, проникает ли рабепразол в грудное молоко. У кормящих женщин соответствующие исследования не проводились. В молоке лактирующих крыс рабепразол обнаружен.

Побочные действия рабепразола

Система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, запор, диспепсия, боль в животе, метеоризм, отрыжка, увеличение активности трансаминаз печени, снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, стоматит, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Нервная система и органы чувств: головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, нервозность, депрессия, астения, бессонница, нарушение вкусовых ощущений или зрения.
Кровь (гемостаз, кроветворение): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Опорно-двигательный аппарат: судороги икроножных мышц, миалгия, артралгия.

Респираторная система: фарингит, кашель, ринит, бронхит, синусит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в спине, лихорадка, повышенная потливость, зуд, гинекомастия, инфекции мочевых путей, эритема, буллезная сыпь, интерстициальный нефрит, гипонатриемия, периферические отеки, анорексия, увеличение массы тела.

Взаимодействие рабепразола с другими веществами

Рабепразол метаболизируется при участии микросомальных печеночных изоферментов системы цитохрома Р450. При исследовании у здоровых людей установлено, что рабепразол клинически значимо не взаимодействует с амоксициллином и прочими препаратами, которые метаболизируются данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, диазепам, теофиллин).

Так как рабепразол выражено и длительно снижает выработку соляной кислоты, то отмечено взаимодействие при совместном приеме с препаратами, всасывание которых зависит от кислотности в желудке.

У здоровых людей прием рабепразола снижал содержание кетоконазола в сыворотке крови на 33% и увеличивал минимальный уровень дигоксина на 22% (при совместном использовании необходимо корректировать дозы дигоксина и кетоконазола). рабепразола и активного метаболита кларитромицина в сыворотке при совместном использовании повышается соответственно на 24 и 50%.

Это увеличивает эффективность этой комбинации при проведении эрадикации Helicobacter pylori. При исследовании не обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидными средствами. Клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищевыми продуктами не выявлено. Рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP3A и CYP2C19.

Установлено, что при ожидаемых уровнях в сыворотке крови рабепразол не оказывает ни ингибирующее, ни стимулирующее действие на CYP3A4. Поэтому считается, что рабепразол не влияет на метаболизм циклоспорина. Ингибиторы протонной помпы, в том числе и рабепразол, не стоит использовать совместно с атазанавиром.

Передозировка

Нет данных. При подозрении на передозировку рабепразолом рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение; специфический антидот отсутствует; диализ неэффективен из-за высокого связывания с плазменными белками.

Торговые названия препаратов с действующим веществом рабепразол

Веро-рабепразолЗолиспанЗульбекс®НофлюксОнтаймПариет®РабелокРабепразол натрияРабепразол-OBLХайрабезол
  • Органотропные средства
  • Желудочно-кишечные средства

Источник: https://listel.ru/%D1%80%D0%B0%D0%B1%D0%B5%D0%BF%D1%80%D0%B0%D0%B7%D0%BE%D0%BB

Рабепразол-s таблетки : инструкция по применению

Рабепразол (Rabeprazole): описание, рецепт, инструкция
Повышенная чувствительность к активному веществу, замещенным бензимидазолам или к любым неактивным ингредиентам препарата. Беременность и кормление грудью. Детский возраст до 12-ти лет

Режим дозирования

Взрослые / лица пожилого возраста.

Активная язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендуемая пероральная доза для лечения активной язвы двенадцатиперстной кишки и активной доброкачественной язвы желудка составляет 20 мг, которую следует принимать один раз в сутки утром.

Большинство пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки выздоравливают в течение четырех недель. Однако некоторым пациентам могут потребоваться дополнительные четыре недели терапии для выздоровления.

Большинство пациентов с активной доброкачественной язвой желудка выздоравливают в течение шести недель. Однако также некоторые пациенты могут потребовать для выздоровления еще дополнительные шесть недель терапии.

Эрозивный или язвенный гастроэзофагеальный рефлюкс: рекомендуемая пероральная доза для лечения этого состояния составляет 20 мг, которую следует принимать один раз в сутки в течение четырех-восьми недель.

Длительное лечение гастроэзофагеального рефлюкса (поддерживающая терапия ГЭРБ): для длительного применения поддерживающей дозы препарата необходимо принимать 20 мг или 10 мг один раз в сутки в зависимости от реакции пациента.

Симптоматическое лечение умеренного и очень тяжелого гастроэзофагеального рефлюкса (симптоматическое лечение ГЭРБ): 10 мг один раз в сутки у пациентов без эзофагита.

Если контроль симптомов не достигается в течение четырех недель, то пациента необходимо дополнительно обследовать.

После исчезновения симптомов, последующего контроля симптомов можно достичь, принимая 10 мг один раз в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона: рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличить путем титрования до 120 мг/сут, опираясь на индивидуальные потребности пациента.

Можно вводить одноразовые ежедневные дозы в 100 мг/сут. Доза 120 мг может потребовать разделения: 60 мг дважды в сутки. Лечение продолжают при клинической необходимости.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Эрадикация Н. pylori: пациентов с инфекцией, вызванной Н. pylori, следует лечить с помощью соответствующей комбинации рабепразола с антибиотиками. Рекомендуется следующая комбинация, которая вводится в течение 7 дней:

− Рабепразол 20 мг дважды в сутки + кларитромицин 500 мг дважды в сутки и амоксициллин 1 г дважды в сутки.

Относительно показаний, требующих приема один раз в сутки, рабепразол следует принимать утром до еды. Хоть и было показано, что ни время суток, ни прием пищи не имеют никакого влияния на активность рабепразола, такой режим улучшит эффективность лечения. Пациентов следует предупредить, что, таблетки, не следует жевать или разламывать, а нужно глотать целиком.

Нарушение функции почек и печени: нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек и печени. Поскольку нет никаких клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, то врачу следует быть осторожным при первом назначении таким пациентам.

Дозировка для детей. Прием не рекомендуется детям, поскольку не существует никакого опыта такого приема в этой группе.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями на препарат, о которых сообщали в течение контролируемых клинических исследований рабепразола, были: головная боль, диарея, боль, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту. Большинство побочных явлений, имевших место во время клинических исследований, были легкой или средней тяжести и преходящими по природе.

Побочные явления были обнаруженные в результате клинических исследований и на основе постмаркетингового опыта. Частота определяется так:

− Часто (> 1/100, < 1/10);

− Нечасто (> 1/1 000,

− Редко (> 1/10 000, < 1/1 000);

− Очень редко (< 1/10 000);

− Неизвестно (нельзя подсчитать из имеющихся данных).

В каждой такой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.

Инфекции и инвазии. Часто: инфекции.

Со стороны органов зрения. Редко: нарушения зрения.

Со стороны крови и лимфатической системы. Редко: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы. Редко: реакции гиперчувствительности (включают отек лица, гипотонию и одышку; эритема, буллезные реакции и реакции повышенной чувствительности, которые обычно проходили после прекращения терапии).

Расстройства метаболизма. Неизвестно: гипонатриемия.

Психические расстройства. Часто: бессонница; нечасто: нервозность; редко: депрессия; неизвестно: спутанность сознания.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение; нечасто: сонливость.

Сосудистые расстройства. Неизвестно: периферический отек.

Со стороны дыхательной системы. Часто: кашель, фарингит, ринит; нечасто: бронхит, синусит.

Со стороны пищеварительного тракта. Часто: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, полипы желудка (доброкачественные); нечасто: диспепсия, сухость во рту, отрыжка; редко: гастрит, стоматит, нарушения ощущения вкуса, анорексия; неизвестно: микроскопический колит.

Со стороны печени и желчного пузыря. Редко: гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (были получены единичные сообщения о печеночной энцефалопатии у пациентов с основным заболеванием − циррозом). При лечении пациентов с тяжелым нарушением функции печени врачу следует быть осторожным при первом назначении препарата таким пациентам (см. «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: сыпь, эритема (эритема буллезные реакции и реакции повышенной чувствительности обычно проходили после прекращения терапии); редко: зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции (эритема, буллезные реакции и реакции повышенной чувствительности обычно проходили после прекращения терапии); очень редко: полиморфная эритема, токсикодермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной ткани. Часто: неспецифические боли, боли в спине; нечасто: миалгия, судороги нижних конечностей, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: инфекции мочевыводящих путей; редко: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Неизвестно: гинекомастия. Общие. Часто: астения, гриппоподобные заболевания; нечасто: боль в груди, озноб, лихорадка.

По исследованиям. Нечасто: повышенный уровень ферментов печени. При лечении пациентов с тяжелым нарушением функции печени врачу следует быть осторожным при первом назначении препарата таким пациентам (см. «Особенности применения»); редко: увеличение массы тела.

Источник: https://apteka.103.by/rabeprazol-s-instruktsiya/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий