Рамиприл (Ramipril): описание, рецепт, инструкция

РАМИПРИЛ

Рамиприл (Ramipril): описание, рецепт, инструкция

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 174.00 мг,, натрия гидрокарбонат – 10 мг, кроскармеллоза натрия – 4.00 мг, натрия стеарилфумарат – 2.00 мг.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.7 шт.

– упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.14 шт.

– упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.25 шт.

– упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.25 шт.

– упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.28 шт.

– упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.28 шт.

– упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

28 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.

Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. Cmax достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется.

Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла – 73%, рамиприлата – 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла – 15-28%; для рамиприлата – 45%.

После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.

T1/2 для рамиприла – 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 – 3 ч, затем следует переходная фаза с T1/2 – 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T1/2 – 4-5 дней. T1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности.

Vd рамиприла – 90 л, рамиприлата – 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник – 40% (преимущественно в виде метаболитов).

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Показания

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ.

Дозировка

Принимают внутрь. Начальная доза – 1.25-2.5 мг 1-2 раза/сут. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний к применению и эффективности лечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко – боли в груди, тахикардия.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко – нарушения сна, настроения.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко – стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.

Прочие: редко – мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч.

спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к.

ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.

При одновременном применении с “петлевыми” или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Особые указания

У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек.

В процессе лечения рамиприлом регулярно осуществляется контроль функции почек, электролитного состава крови, уровня печеночных ферментов в крови, а также картины периферической крови (особенно у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол). Больным, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Во время лечения рамиприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

Беременность и лактация

Рамиприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки. У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Описание препарата РАМИПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/ramipril/

Рамиприл (Ramipril): описание, рецепт, инструкция

Рамиприл (Ramipril): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Сердечно-сосудистые

Rp.: Ramiprili 0,005 D. t. d. № 60 in tab.

S. По 1 табл. 2 раза в день.

Rp.: Tabl. Ramiprili 10 mg D.t.d. № 30  S. По 1 табл. 2 раза в день.

Рецептурный бланк 107-1/у

Антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство, ингибитор ангиотензинпреврашаюшего фермента.

Подавляя синтез ангиотензина II, снижает его вазоконстрикторное (сужающее просвет сосудов) действие и его стимулирующее влияние на секрецию (выделение) альдостерона. Повышает активность ренина в плазме.

Препарат также ингибирует метаболизм (препятствует разложению в организме) брадикинина.

Препарат снижает общее сосудистое периферическое сопротивление, не изменяет существенно почечный кровоток (а в ряде случаев повышает его).

Для взрослых: Артериальная гипертензия: начальная доза – 2,5 мг 1 раз в сутки (утром) или в 2 приема. Для достижения желаемого терапевтического эффекта возможно кратное повышение дозы через 2-3 недели лечения. Обычная поддерживающая доза – 2,5-5 мг, максимальная – 10 мг в сутки.

При предшествующей терапии диуретиками их следует отменить или снизить дозу не позже чем за 3 дня до начала приема Рамиприла. Начальная доза для больных, принимающих диуретики, больных с недостаточностью почечной функции или с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью – 1,25 мг в сутки однократно.

Начинать применение следует под строгим контролем врача. Для пациентов с нарушенным водно-электролитным балансом или риском гипотензивной реакции начальная суточная доза не должна превышать 1,25 мг; Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 1,25 мг однократно, при необходимости дозу можно удваивать через 1-2 недели.

Суточная доза не должна превышать 10 мг. При одновременном приеме диуретиков их дозу следует снизить до начала терапии; Сердечная недостаточность, возникшая в течение 2-9 дней после острого инфаркта миокарда: начальная доза – по 2,5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) и через два дня терапии – по 5 мг 2 раза в сутки.

Поддерживающая доза – 2,5-5 мг 2 раза в сутки. При плохой переносимости препарата (артериальная гипотензия) начальную дозу следует снизить до 1,25 мг 2 раза в сутки, затем через 2 дня ее можно повысить до 2,5 мг, еще через 2 дня – до 5 мг 2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 10 мг.

При плохой переносимости дозы по 2,5 мг 2 раза в сутки прием препарата следует отменить.

Из-за недостаточного опыта применения Рамиприла у больных с выраженной сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по классификации NYHA), возникшей сразу после острого инфаркта миокарда, начальная доза для данной категории больных не должна превышать 1,25 мг 1 раз в сутки.

Повышение дозы должно проводиться под наблюдением врача; Нефропатия при хронических диффузных патологиях почек, диабетическая нефропатия: начальная доза – 1,25 мг однократно.

При хорошей переносимости препарата дозу можно удваивать через каждые 2 недели до достижения поддерживающей дозы 5 мг 1 раз в сутки; Понижение риска развития инсульта, инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском: начальная доза – 2,5 мг однократно.

Показано постепенное повышение дозы: через 1 неделю, затем через 2-3 недели – до поддерживающей дозы 10 мг 1 раз в сутки. Рекомендованный режим дозирования Рамиприла для пациентов с почечной недостаточностью: КК меньше 30 мл/мин: начальная доза – 1,25 мг в сутки, максимальная – 5 мг; КК 30-60 мл/мин: начальная доза – 2,5 мг в сутки, максимальная – 5 мг; КК больше 60 мл/мин: начальная доза – 2,5 мг в сутки, максимальная – 10 мг. При печеночной недостаточности начальная доза не должна превышать 1,25 мг, максимальная – 2,5 мг однократно. Начальная доза для больных пожилого возраста – 1,25 мг в сутки.

Особый контроль требуется за пациентами старше 65 лет, принимающими диуретики, за больными с хронической сердечной недостаточностью при нарушенной функции почек и печени. Доза подбирается в зависимости от целевого уровня АД.

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Лечение Рамиприлом противопоказано при заболеваниях и состояниях: индивидуальная непереносимость к рамиприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз, ГОКМП, первичный гиперальдостеронизм, при беременности, период лактации.

C осторожностью назначают прием Рамиприла в случаях: тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильная стенокардия, тяжелые желудочковые нарушения ритма, терминальная стадия ХСН, декомпенсированное “легочное” сердце, заболевания, требующие назначения ГКС и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта) – в т.ч. при системных заболеваниях соединительной ткани, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления Na+), состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко – боли в груди, тахикардия. Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко – нарушения сна, настроения.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко – стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек). Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.

Прочие: редко – мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Лекарственная форма – таблетки: почти белого или белого цвета, круглой плоскоцилиндрической формы, с фаской и разделительной риской (в контурной ячейковой упаковке: по 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки; по 14 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Рамиприл” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/ramipril

Рамиприл (Ramipril)

Рамиприл (Ramipril): описание, рецепт, инструкция
РамиприлRamiprilum (род. Ramiprili)

(2S,-[1-[R*(R*),2альфа,3а бета,6а бета]]-1-[2-[[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]амино]-1-оксопропил]октагидроциклопента[b]пиррол-2-карбоновая кислота

C23H32N2O5

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • N03 Хронический нефритический синдром
  • N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-14+ с общим четвертым знаком .2)
  • 87333-19-5

    Белый кристаллический порошок, растворимый в полярных органических растворителях и буферных водных растворах.

    Фармакологическое действие – гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.

    Тормозит превращение циркулирующего ангиотензина I в ангиотензин II и синтез ангиотензина II в тканях. Угнетает тканевую ренин-ангиотензиновую систему, в т.ч. и сосудистой стенки.

    Тормозит высвобождение норадреналина из окончаний нейронов и ослабляет вазоконстрикторные реакции, обусловленные повышением нейрогуморальной активности. Понижает секрецию альдостерона и деградацию брадикинина. Расширяет почечные сосуды, индуцирует реверсию гипертрофии левого желудочка и патологического ремоделирования в сердечно-сосудистой системе.

    Кардиопротективный эффект является следствием влияния на биосинтез ПГ и стимуляции образования оксида азота (NO) в эндотелии. Уменьшает ОПСС, особенно в почечных сосудах, в меньшей степени — во внутренних органах, в т.ч. печени, коже и незначительно — в мышцах и мозге. Увеличивает регионарный кровоток в этих органах.

    Повышает чувствительность тканей к инсулину, уровень фибриногена, активирует синтез тканевого активатора плазминогена, способствуя тромболизису.

    После приема внутрь антигипертензивное действие начинается через 1–2 ч, достигает максимума спустя 4,5–6,5 ч и продолжается 24 ч и более. При ежедневном применении гипотензивная активность постепенно увеличивается в течение 3–4 нед и сохраняется при длительном лечении (в течение 1–2 лет).

    Эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента. Однократный прием в дозе 2,5–20 мг на 60–80% уменьшает активность АПФ в течение 4 ч и на 40–60% в следующие 24 ч. Многократный прием в дозе 2 мг и более блокирует АПФ на 90% в течение 4 ч и на 80% в следующие 24 ч.

    Уменьшает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов, госпитализаций, прогрессирование сердечной недостаточности (уменьшает выраженность ее проявлений), улучшает качество жизни больных и увеличивает выживаемость.

    У пациентов с острым инфарктом миокарда ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз для жизни. При 6-месячном приеме редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца.

    Понижает давление в портальной вене при портальной гипертензии, тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией.

    При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (3 г/сут и более) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности. При многократном применении в дозе 10 мг рамиприл и его метаболиты создают в грудном молоке низкие концентрации.

    При использовании у мышей и крыс доз до 500 мг/кг/сут в течение 24 мес и до 1000 мг/кг/сут в течение 18 мес канцерогенных свойств и влияния на фертильность крыс (при дозах до 500 мг/кг/сут) не обнаружено.

    В дозах, до 2500 раз (крысы и мыши), более чем в 12 раз (обезьяны) и более чем в 2 раза (кролики) превышающих МРДЧ, в расчете на массу тела, увеличивал частоту расширения почечных лоханок у плодов крыс и задержку прироста массы тела новорожденных мышей (без признаков тератогенного действия, изменений фертильности, репродуктивной способности или течения беременности).

    Введение мышам, крысам, собакам и обезьянам доз, значительно превышающих рекомендуемые для человека, сопровождалось развитием гипертрофии почечного юкстагломерулярного комплекса.

    В исследованиях, включающих бактериальный тест Эймса, микроядерный тест на мышах, анализ нерепаративного синтеза ДНК в культуре клеток человека и прямых генных мутаций (в овариальных клетках китайских хомячков) признаков мутагенности не обнаружено. У крыс и мышей (10–11 г/кг) увеличивал смертность, у собак (более 1 г/кг) вызывал гастроинтестинальный дистресс-синдром.

    При приеме внутрь абсорбция составляет около 50–60% (прием пищи не влияет на степень всасывания, но уменьшает его скорость). Концентрация и AUC непропорционально возрастают при увеличении дозы.

    В печени, в результате разрушения эфирной связи, высвобождает рамиприлат, активность которого в 6 раз превышает таковую рамиприла, и образует неактивные метаболиты (при нарушении функции печени метаболизм замедляется).

    Cmax рамиприла достигается в течение 1–2 ч, рамиприлата — через 2–4 ч, связывание с белками плазмы составляет 73% и 56%, Т1/2 — 5,1 ч и 13–17 ч соответственно. Выводится с мочой (60%, из них 2% — в неизмененном виде) и с фекалиями (40%), в т.ч. в виде метаболитов.

    При почечной недостаточности увеличивается Т1/2 (может превышать 50 ч) и AUC (в 3–4 раза), понижается экскреция. У людей пожилого возраста отмечено изменение Сmax и AUC без выраженного клинического значения.

    Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность, в т.ч.

    после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой; диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия); снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или коронарной смерти у пациентов с ИБС, с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование (при клинически стабильном состоянии).

    Гиперчувствительность к рамиприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ; беременность, кормление грудью, возраст после 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

    Тяжелые аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка, склеродермия и другие системные коллагенозы), гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; злокачественная артериальная гипертензия, супрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), недостаточность коронарного или мозгового кровообращения, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей; аортальный, митральный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; выраженные нарушения функции печени, хронические обструктивные заболевания легких, сахарный диабет (из-за риска развития гиперкалиемии), тяжелая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина выше 300 мкмоль/л или 3,5 мг/дл) и гиперкалиемия (выше 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, обезвоживание организма, первичный альдостеронизм, одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками, пожилой возраст.

    Противопоказано при беременности. Перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности. Если пациентка забеременела в период лечения, необходимо как можно раньше заменить лекарственную терапию рамиприлом на другую терапию. В противном случае существует риск повреждения плода, особенно в I триместре беременности.

    Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (10,7%), в т.ч.

    постуральная (2,2%), стенокардия (2,9%), синкопе (2,1%), сердечная недостаточность (2%), инфаркт миокарда (1,7%), вертиго (1,5%), боль в грудной клетке (1,1%), менее чем в 1% — аритмия, сердцебиение, гемолитическая анемия, миелодепрессия, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз; васкулит.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота (2,2%), рвота (1,6%), диарея (1,1%), менее чем в 1% — сухость в полости рта или повышение слюноотделения, анорексия, диспепсия, дисфагия, запор, боль в животе, гастроэнтерит, панкреатит, гепатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с летальным исходом), изменение уровня трансаминаз.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (4,1%), головная боль (1,2%), астения (0,3%), менее чем в 1% — цереброваскулярные нарушения, амнезия, сонливость, судороги, депрессия, расстройство сна, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, понижение слуха, нарушение зрения.

    Со стороны респираторной системы: непродуктивный кашель (7,6%), инфекции верхних дыхательных путей, менее чем в 1% — диспноэ, фарингит, синусит, ринит, трахеобронхит, ларингит, бронхоспазм.

    Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (1,2%), менее чем в 1% — протеинурия, олигурия, отеки; импотенция.

    Со стороны кожных покровов: крапивница, пруриго, сыпь, многоформная эритема, фотосенсибилизация.

    Прочие: менее чем в 1% — уменьшение массы тела, анафилактоидные реакции, повышение уровня азота мочевины и креатинина, ангионевротический отек (0,3%), артралгия/артрит, миалгия, лихорадка, повышение титра антинуклеарных антител, гиперкалиемия, изменение активности ферментов, концентрации билирубина, мочевой кислоты, глюкозы.

    Эффекты усиливают гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при значительном системном всасывании из офтальмологических форм, диуретические средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики.

    Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает плазменный уровень дигоксина и лития (увеличивает токсичность).

    Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии.

    Средства, оказывающие миелодепрессивное действие, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом.

    Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения.

    Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), гидрокортизон (в/в) , антигистаминные средства.

    Внутрь.

    Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую антигипертензивную терапию, в т.ч. диуретиками следует отменить (при невозможности отмены диуретиков необходимо уменьшить дозы и скорректировать водно-электролитный баланс).

    У больных со злокачественным течением гипертензии дозы увеличивают постепенно, каждые 24 ч, под контролем АД до достижения максимального эффекта.

    Во время терапии необходим мониторинг АД, постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии у больного гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение прекращают. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Следует иметь в виду, что при использовании рамиприла у больных с аутоиммунными заболеваниями и синдромами, увеличивается риск развития нейтропении. Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1148.htm

    При каком давлении и как принимать таблетки Рамиприл?

    Рамиприл (Ramipril): описание, рецепт, инструкция

    Таблетки Рамиприл — эффективное лекарство при повышенном давлении и гипертонии, принадлежащее к группе ингибиторов АПФ. Данный препарат может использоваться как самостоятельное средство, а также в качестве вспомогательного элемента комплексной терапии при артериальной гипертензии.

    Состав, форма выпуска и дозировки

    Препарат Рамиприл представлен на современном фармацевтическом рынке в таблетированной форме. Основное активное действующее вещество — рамиприл. Кроме того, в состав медикамента входят вспомогательные компоненты:

    • стеарилфумарат натрия;
    • сахар молочный;
    • натрия гидрокарбонат.

    Таблетки от давления Рамиприл имеют разные дозировки основного действующего вещества. В аптеке можно приобрести капсулы, содержащие 2, 5 мг, 5 мг и 10 мг рамиприла.

    Фармакодинамика: влияние на АД

    Терапевтический эффект Рамиприла при давлении достигается благодаря способности основного действующего вещества препарата продуцировать специфические метаболиты — рамиприлаты.

    В результате кровеносные сосуды пациента начинают расширяться и показатели артериального давления (АД) снижаются, приходят в норму. Препарат оказывает ярко выраженный гипотензивный эффект, благодаря чему используется при гипертонии и других патологиях, связанных с повышением кровяного давления.

    Лекарство от давления рамиприл также характеризуется наличием эндотелиопротективных и кардиопротективных действий.

    Данные таблетки оказывают следующее влияние на показатели артериального давления:

    1. Стабилизирует кровяное давление, не нарушая процессов почечного кровотока.
    2. Не провоцирует синдрома отмены, после прекращения приема препарата.
    3. Нормализует показатели артериального давления, не влияя при этом на сердцебиение и частоту пульса.
    4. При регулярном, систематическом применении препарат оказывает мягко выраженное, плавное антигипертензивное действие и обеспечивает пролонгированный, стабильный, положительный терапевтический эффект.
    5. Предупреждает развитие гипертрофии сосудистых стенок и миокарда.

    Давление стабилизируется спустя 1-2 часа с момента приема таблеток. Максимальный эффект препарата Рамиприл наступает через несколько часов и сберегается на протяжении суток.

    Помимо того, что Рамиприл понижает давление, данное лекарство также снимает нагрузку на сердечную мышцу, способствует увеличению сердечного выброса, нормализует пульс даже при повышенных физических нагрузках.

    Данные таблетки оказывают положительное влияние на состояние и функционирование почечного аппарата. Рамиприл замедляет процессы развития почечной недостаточности, в значительной степени снижая необходимость в проведении гемодиализа или же трансплантации. Именно по этой причине препарат часто рекомендуют больным, страдающим нефропатией различной этиологии.

    Рамиприл помогает нормальной работе сердца

    Фармакокинетика Рамиприла

    Таблетки Рамиприл предназначены для внутреннего, перорального применения. Попадая в желудочно-кишечный тракт пациента действующие вещества препарата достаточно быстро всасываются приблизительно на 50%.

    Если пить таблетки одновременно с приемом пищи, то абсорбция медикамента несколько замедляется, однако на процессы его всасывания это влияния не оказывает.

    Показатели биодоступности рамиприла (основного действующего вещества) составляют от 15% до 20%, а продуцируемого препаратом метаболита — около 45%.

    Выводится из организма при помощи почечного аппарата (около 60 %) и частично (на 39%) — через желудочно-кишечный тракт пациента.

    Показания к применению препарата

    Доктора выделяют следующие клинические показания для применения таблеток Рамиприл:

    • Артериальная гипертензия;
    • Сердечная недостаточность застойного характера;
    • Гипертоническая болезнь;
    • Диабетическая нефропатия;
    • Эссенциальная гипертензия;
    • Сердечная недостаточность, возникшая на фоне недавно перенесенного инфаркта миокарда;
    • Патологии сердечно-сосудистого характера, сопровождающиеся повышенными рисками развития инсульта, инфаркта;
    • Сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме (как один из составляющих компонентов комплексной терапии, предписанной лечащим врачом).

    Препарат также назначается с целью нормализации стойкого повышенного артериального давления, которое не удается стабилизировать другими, более мягко действующими лекарственными средствами.

    Врач оценивает все риски и пользу от приема Рамиприла

    Условно допустимое применение Рамиприла

    Принимать Рамиприл при высоком давлении с большой осторожностью необходимо при наличии следующих проблем со здоровьем:

    • Системные аутоиммунные заболевания;
    • Лейкопения;
    • Тромбоцитопения;
    • Нарушение процессов мозгового кровообращения;
    • Сахарный диабет;
    • Обструктивные легочные патологии, протекающие в хронической форме;
    • Обезвоживание организма;
    • Преклонный возраст пациента.

    С осторожностью препарат назначают лицам, страдающим тяжелой формой артериальной гипертензии, а также при хронической сердечной недостаточности, для лечения которой применяются медикаменты антигипертензивного действия.

    Предварительная терапия диуретиками и мочегонными средствами также относится к числу относительных противопоказаний к использованию Рамиприла.

    В подобных ситуациях применять Рамиприл допускается только по назначению лечащего врача, строго соблюдая дозировку, схему приема и продолжительность терапевтического курса, рекомендованные специалистом.

    Принимать Рамиприл нужно строго по рецепту

    Период беременности и лактации

    Препарат Рамиприл категорически запрещается принимать будущим мамам! Лечение данным лекарственным средством во время беременности может привести к следующим крайне неблагоприятным последствиям для плода:

    • Легочная гипоплазия;
    • Понижение показателей артериального давления до критических отметок;
    • Деструкция развития почечного аппарата;
    • Контрактура верхних и нижних конечностей.

    Врачи советуют отказаться от использования таблеток Рамиприл даже во время планирования зачатия. Если же беременность была выявлена уже в ходе терапевтического курса, то необходимо в срочном порядке отменить прием данного препарата и назначить пациентке более мягкие, безопасные лекарства.

    Действующие вещества таблеток Рамиприл обладают способностью проникать в грудное молоко. Поэтому при лечении женщины данным медикаментом малыша следует временно перевести на искусственные смеси.

    Инструкция по применению при гипертонии

    Как гласит инструкция по применению Рамиприла, таблетки нужно принимать целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Оптимальная дозировка подбирается специалистом индивидуально с учетом всех особенностей конкретного клинического случая.

    При гипертонической болезни необходимо соблюдать следующие рекомендации:

    1. Начинать терапию с суточной дозировки, составляющей 2,5 мг.
    2. Принимать препарат в утренние часы.
    3. При отсутствии должного эффекта на протяжении 3 недель лечения, увеличить дозу на 5 мг.
    4. Если положительный результат не будет достигнут, можно повысить дозировку препарата до 10 мг на протяжении суток.

    Существует также альтернативная схема лечения повышенного давления таблетками Рамиприл, при которой к терапевтическому курсу подключаются мочегонные препараты, кальциевые блокаторы и продукты, обладающие гипотензивными свойствами.

    При определении безопасной дозировки препарата учитывается также состояние здоровья и индивидуальные особенности пациента.

    Например, больным, страдающим тяжелой формой гипертонии или дефицитом электролитов, обезвоживанием организма, принимать таблетки допускается в дозе, не превышающей 1,25 мг на протяжении суток.

    При почечных патологиях максимальная дозировка препарата варьируется от 1, 25 мг до 5 мг по решению лечащего врача.

    Подобные ограничения относятся к лицам преклонного возраста (старше 65 лет).

    Для пожилых людей врач должен четко рассчитать дозировку

    Побочные эффекты таблеток

    Во время лечения таблетками Рамиприл могут проявиться следующие побочные эффекты:

    • Головные боли;
    • Нарушение координации движений;
    • Снижение показателей гемоглобина в крови;
    • Бессонница;
    • Психоэмоциональная нестабильность, беспричинная тревожность и раздражительность;
    • Снижение способности к концентрации внимания;
    • Конъюнктивит;
    • Нарушение зрительной функции;
    • Ощущение шума и звона в ушах;
    • Отечность;
    • Учащенное сердцебиение (тахикардия);
    • Нарушение сердечного ритма;
    • Кашлевой синдром;
    • Тошнота и приступы рвоты;
    • Кожные высыпания по типу крапивницы;
    • Повышение показателей температуры тела;
    • Снижение сексуального влечения.

    При появлении любых из перечисленных выше нежелательных реакций следует обратиться за консультацией к лечащему врачу!

    Передозировка Рамиприлом

    При передозировке препаратом Рамиприл возникают следующие тревожные симптомы:

    • Брадикардия (замедленное сердцебиение);
    • Резкое снижение показателей кровяного давления;
    • Шоковое состояние;
    • Нарушение водно-электролитного баланса;
    • Острая форма почечной недостаточности.

    Лечение начинается с промывания желудка пациента. На следующем этапе больному назначают сульфат натрия и сорбенты, проводят детоксикацию организма.

    В особенно тяжелых случаях требуется проведение реанимационных мероприятий в палате интенсивной терапии, установка кардиостимулятора.

    Передозировка Рамиприла может вызвать падение артериального давления

    Взаимодействие с лекарственными препаратами

    Таблетки Рамиприл не рекомендуется сочетать с препаратами гипотензивного действия, снотворными медикаментами, наркотическими веществами, обезболивающими средствами.

    Противопоказана комбинация препарата Рамиприл с мочегонными, диуретиками, солями калия.

    При использовании любых медикаментов перед началом терапии таблетками Рамиприл необходимо сообщить об этом доктору!

    Ориентировочная цена и аналоги

    Средняя стоимость препарата составляет около 200 рублей.

    В аптечных сетях можно приобрести следующие аналоги таблеток Рамиприл:

    • Пирамил;
    • Хартил;
    • Лизиноприл;
    • Эланаприл.

    Таблетки Рамиприл — эффективное средство от гипертонии, высокого давления. Однако в силу широкого спектра противопоказаний и побочных действий, принимать данный препарат допускается только по назначению врача, строго соблюдая инструкцию!

    Источник: https://Gipertonikum.ru/preparaty/ramipril

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий