Разо (RAZO): описание, рецепт, инструкция

Таблетки 10 мг и 20 мг Разо: инструкция по применению

Разо (RAZO): описание, рецепт, инструкция
Рубрика: р 30.04.2019   ·   : 0   ·  На чтение: 5 мин   ·  Просмотры:

Ингибитором протонного насоса является лекарство Разо. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 10 мг и 20 мг помогают при гастрите, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе с хеликобактер у взрослых, детей и при беременности. 

Состав и форма выпуска

Таблетки Разо покрыты кишечнорастворимой оболочкой от розового до коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета. В 1 таблетке содержится 10 мг или 20 мг рабепразола натрия. Реализуют в блистерах или полиэтиленовой банке 15 или 30 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

От чего помогает Разо?

Таблетки назначают при широком спектре состояний. Вот основные из них:

  • аденома поджелудочной железы;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • эрадикация Helicobacterpyloriв комбинации с антибиотиками;
  • функциональная диспепсия;
  • хронические гастрит и гастродуоденит с повышенной кислотностью при возникновении обострения.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Разо принимают внутрь. Таблетки необходимо проглатывать целиком, без разжевывания и измельчения. Такие факторы, как время дня и прием пищи, не оказывают значимого воздействия на активность рабепразола.

Стандартное дозирование препарата по различным показаниям для взрослых: Язва анастомоза, обострение язвенной болезни: раз в сутки 10 либо 20 миллиграмм. Продолжительность курса терапии, как правило, составляет 6 недель, иногда она увеличивается до 3 месяцев.

Рефлюкс-эзофагит: раз в сутки 10 либо 20 миллиграмм. Продолжительность курса терапии, как правило, составляет от 4 до 8 недель, иногда она увеличивается до 3-4 месяцев.

Болезнь двенадцатиперстной кишки на стадии обострения: принимают раз в сутки 20 миллиграмм препарата (для некоторых пациентов может назначаться суточная доза в 10 миллиграмм). Длительность курса лечения составляет от 2 до 4 недель, при необходимости допускается увеличение длительности приема препарата до 8 недель.

Гастроэзофагеальная неэрозивная рефлюксная болезнь: раз в сутки принимают 10 либо 20 миллиграмм препарата. После исчезновения симптомов в рамках курса профилактической терапии рецидива продолжают прием препарата по 10 миллиграмм в сутки. Если после месяца приема Разо у пациента остаются симптомы заболевания, то требуется назначение дополнительных исследований.

Синдром Золлингера – Эллисона или другие состояния, сопровождающиеся патологической гиперсекрецией: назначается индивидуальная дозировка.

В начале курса лечения, как правило, назначают разовый прием 60 миллиграмм в сутки, затем обычно дозу увеличивают, принимая либо 60 миллиграмм дважды в день (если дробное дозирование является более предпочтительным), либо стандартно препарат принимается разовыми приемами по 100 миллиграмм в сутки. Продолжительность приема определяется индивидуальной клинической картиной, длительность курс может продолжаться до 1 года.

Эрадикация Helicobacter pylori: принимают 20 миллиграмм препарата дважды в сутки в рамках 7-дневного курса антихеликобактерной терапии (схему приема определяет врач).

ГЭРБ – гастроэзофагеальная эрозивная рефлюксная болезнь: принимают раз в день 10 либо 20 миллиграмм Разо в рамках курса продолжительностью 4–8 недель, иногда курс лечения увеличивают до 3–4 месяцев; поддерживающая терапия – разовый прием Разо по 10 либо 20 миллиграмм в день, длительность терапии определяется лечащим врачом.

Фармакологические эффекты

Средство Разо является противоязвенным препаратом группы ингибиторов протонного насоса. Механизм терапевтического влияния медикамента заключается в угнетении активности фермента H±K±АТФ-азы в париетальных желудочных клетках. Это приводит к блокированию окончательной стадии выработки соляной кислоты.

Фармакологическое действие препарата Разо является дозозависимым и вне зависимости от происхождения раздражителя подавляет не только базальную, но и стимулированную выработку соляной кислоты.

После быстрого всасывания из ЖКТ активный компонент препарата Разо достигает максимальной концентрации в плазме крови спустя 3–4 часа. Биодоступность – 52%. Способность создавать связи с протеинами плазмы составляет в среднем 97%. Подвергается «первому прохождению».

Метаболизируется под действием печеночных изоферментов системы CYP. Период полувыведения составляет 1 час. Препарат выводится преимущественно с мочой.

Противопоказания

  • период грудного вскармливания (лактации);
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;
  • беременность.

Побочные явления

  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко — сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях — анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко — нервозность, сонливость; в единичных случаях — депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.
  • Со стороны дыхательной системы: возможны — ринит, фарингит, кашель; редко — синусит, бронхит.
  • Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; в единичных случаях — зуд.
  • Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко — миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях — увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Аналоги Разо

Для лечения назначают аналоги:

  1. Берета;
  2. Зульбекс;
  3. Нофлюкс;
  4. Онтайм;
  5. Париет;
  6. Рабелок;
  7. Рабепразол;
  8. Рабиет;
  9. Хайрабезол.

К средствам для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки относят:

  1. Абисиб;
  2. Акриланз;
  3. Алмагель;
  4. Алмагель Нео;
  5. Алмол;
  6. Альфогель;
  7. Бускопан;
  8. Вентер;
  9. Вентрисол;
  10. Викаир;
  11. Викалин;
  12. Гастал;
  13. Ганатон;
  14. Де Нол;
  15. Дротаверин;
  16. Зантак;
  17. Иберогаст;
  18. Каролин;
  19. Квамател;
  20. Контролок;
  21. Ланзап;
  22. Лосек;
  23. Маалокс;
  24. Метилурацил;
  25. Нексиум;
  26. Но шпа;
  27. Новобисмол;
  28. Нольпаза;
  29. Октреотид;
  30. Омез;
  31. Омез Инста;
  32. Омепразол;
  33. Омефез;
  34. Панавир;
  35. Пантопразол;
  36. Папаверин;
  37. Пепсидин;
  38. Пептипак;
  39. Пептикум;
  40. Пилобакт АМ;
  41. Платифиллин;
  42. Примамет;
  43. Ранигаст;
  44. Ранитидин;
  45. Роксан;
  46. Спазмонет;
  47. Сульпирид;
  48. Тальцид;
  49. Тримедат;
  50. Улкозол;
  51. Улкосан;
  52. Улькавис;
  53. Ультоп;
  54. Фамосан;
  55. Фамотидин;
  56. Фосфалюгель;
  57. Хемомицин;
  58. Циметидин;
  59. Цисагаст;
  60. Эглонил;
  61. Эзомепразол;
  62. Элениум;
  63. Эманера;
  64. Эрбисол.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Разо с дигоксином сопровождается повышением содержания дигоксина в плазме. Одновременный прием препарата с кетоконазолом сопровождается понижением биодоступности кетоконазола. Разо нежелательно принимать вместе с алкоголем, поскольку это может оказать значительное влияние на эффективность терапии, а также вызвать повышение печеночных ферментов.

Особые условия

Улучшение состояния пациента на фоне терапии препаратом Разо не исключает наличие в желудке злокачественных новообразований. Более того, лекарственное средство может маскировать симптоматику, из-за чего невозможна своевременная диагностика. В связи с этим до начала и после окончания лечения обязательно показано проведение эндоскопического исследования.

В наблюдательных исследованиях было установлено, что на фоне терапии ингибиторами протонной помпы повышается риск возникновения переломов запястья, бедра и позвоночника у пациентов с остеопорозом. Более высока вероятность переломов у лиц, получающих эти препараты в высоких дозах в течение длительного времени (от 1 года).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Основываясь на данных об особенностях фармакодинамики и профиле побочных эффектов рабепразола, возможность отрицательного влияния Разо на скорость реакций и внимание представляется крайне низкой. Однако пациентам, у которых препарат вызывает головокружение и/или сонливость, на время лечения от управления автотранспортом и работ со сложными механизмами следует отказаться.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Разо, таблетки 10 мг, 30 штук (Москва), составляет 310 – 355 рублей. Отпускают по рецепту.

Разо рекомендуют хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше +25 С. Срок хранения лекарственного средства – 18 месяцев с момента изготовления при соблюдении условий хранения. После истечения срока годности таблетки необходимо выбросить.

Источник: https://www.otchegopomogaet.ru/razo.html

Разо: таблетки 10 мг и 20 мг

Разо (RAZO): описание, рецепт, инструкция

Лекарством, понижающим секрецию желез желудка, является Разо. Инструкция по применению объясняет, что таблетки 10 мг и 20 мг блокируют негативное действие соляной кислоты в желудке. Средство назначают в терапии гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе с хеликобактер.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

Разо производится в форме таблеток на 10 либо 20 миллиграмм. Это облегчает расчет требуемой дозировки и иногда позволяет уменьшить количество приемов препарата. Таблетка покрыта оболочкой, быстро растворяющейся в желудке, что повышает биодоступность действующего вещества.

Препарат упаковывается в блистер на 10 таблеток, а каждая упаковка содержит 1/2 блистера. Активный компонент Разо – рабепразол.

Рабепразол выступает ингибитором протонной помпы, угнетая синтез фермента, ответственного за образование соляной кислоты.

Фармакологическое действие

Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных соединений, являющихся замещенными бензимидазолами (в химическом отношении). Вещество угнетает активность фермента H+/К+-АТФ-азы и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты.

Этот эффект препарата обладает дозозависимым характером и вне зависимости от раздражителя приводит к угнетению не только базальной, но и стимулированной секреции соляной кислоты. Являясь слабым основанием, независимо от доз рабепразол быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Показания к применению

От чего помогает Разо? Таблетки назначают для профилактики и терапии таких состояний, как:

  • наличие в курсе эрадикационной терапии хеликобактер пилори (вместе с антибактериальными препаратами);
  • поражения ЖКТ и хронический гастрит с увеличением образования кислоты в стадии обострения;
  • пептическая язва 12-перстной кишки и желудка;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • функциональная диспепсия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Данных о безопасности применения Разо во время беременности нет. Рабепразол не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Препарат не следует применять в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет. С осторожностью следует назначать в детском возрасте (старше 12 лет).

Особые указания

Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение препаратом может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Разо пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы препарата Разо не требуется. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов.

Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Согласно данным наблюдательных исследований терапия ингибиторами протоновой помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших ингибиторы протоновой помпы в высоких дозах 1 год и более.

Аналоги лекарства Разо

По структуре определяют аналоги:

  1. Рабепразол.
  2. Париет.
  3. Онтайм.
  4. Рабиет.
  5. Хайрабезол.
  6. Берета.
  7. Рабелок.
  8. Зульбекс.
  9. Нофлюкс.

К средствам для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки относят аналоги:

  1. Иберогаст.
  2. Тримедат.
  3. Эзомепразол.
  4. Омез Инста.
  5. Викаир.
  6. Элениум.
  7. Но-шпа.
  8. Цисагаст.
  9. Нексиум.
  10. Бускопан.
  11. Алмол.
  12. Хемомицин.
  13. Квамател.
  14. Де Нол.
  15. Платифиллин.
  16. Улкосан.
  17. Роксан.
  18. Вентрисол.
  19. Примамет.
  20. Пептипак.
  21. Омефез.
  22. Гастал.
  23. Зантак.
  24. Ранитидин.
  25. Фосфалюгель.
  26. Улькавис.
  27. Эманера.
  28. Папаверин.
  29. Вентер.
  30. Улкозол.
  31. Ультоп.
  32. Ганатон.
  33. Фамотидин.
  34. Пилобакт АМ.
  35. Панавир.
  36. Циметидин.
  37. Дротаверин.
  38. Эглонил.
  39. Контролок.
  40. Октреотид.
  41. Пантопразол.
  42. Акриланз.
  43. Пепсидин.
  44. Маалокс.
  45. Альфогель.
  46. Ранигаст.
  47. Нольпаза.
  48. Омепразол.
  49. Каролин.
  50. Викалин.
  51. Абисиб.
  52. Ланзап.
  53. Спазмонет.
  54. Пептикум.
  55. Алмагель Нео.
  56. Сульпирид.
  57. Омез.
  58. Метилурацил.
  59. Новобисмол.
  60. Тальцид.
  61. Фамосан.
  62. Алмагель.
  63. Лосек.
  64. Эрбисол.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Разо (таблетки 10 мг 30 штук) в Москве составляет 345 рублей. Отпускается по рецепту.

Срок годности таблеток в блистерах – 3 года, в банках – 2 года. Хранить Разо инструкция предписывает при температуре не выше 25° С в недоступном для детей месте.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/razo.html

Разо® (Razo)

Разо (RAZO): описание, рецепт, инструкция

Последняя актуализация описания производителем 05.02.2019

Рабепразол* (Rabeprazole*) A02BC04 Рабепразол

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 табл.
активное вещество:
рабепразол натрия10/20 мг
вспомогательные вещества: маннитол; гипролоза низкозамещенная; магния оксид тяжелый; гипромеллоза (5 cps); натрия лаурилсульфат; тальк; магния стеарат
оболочка: зеин; триэтилцитрат
оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (метакриловой кислоты сополимер (тип С); триэтилцитрат; тальк
оболочка (10 мг): Opadry розовый 03В54475 (гипромеллоза 6 cps, титана диоксид (Е171), макрогол 400, краситель железа оксид красный (Е172)
оболочка (20 мг): Opadry желтый OY-52945 (гипромеллоза 5 cps, титана диоксид (Е171), макрогол 400, краситель железа оксид желтый (Е172)
чернила черные для нанесения надписи (10 мг): шеллак глазурь (45%); краситель железа оксид черный (Е172); изопропанол; бутанол; пропиленгликоль; аммиака раствор концентрированный (28%)
чернила красные для нанесения надписи (20 мг): шеллак глазурь (45%); краситель «Красный очаровательный» (Е129); н-бутанол; этанол денатурированный; титана диоксид (Е171); пропиленгликоль; изопропиловый спирт; аммиака раствор концентрированный (28%)

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета с маркировкой красного цвета «RB20» на одной стороне.

На поперечном разрезе — ядро от белого до почти белого цвета.

Механизм действия. Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами.

Препарат угнетает активность фермента Н+/К+-АТФ-азы (протонный насос), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты.

Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторная активность. После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62 и 82% соответственно и продолжается до 48 ч.

Такая продолжительность действия намного превышает предсказуемую по T1/2 (составляет примерно 1 ч). Данный эффект может быть объяснен связыванием лекарственного вещества с Н+/К+-АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после 3 дней приема рабепразола.

При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинноподобные (ECL) клетки.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол или препарат сравнения, продолжительностью до 8 нед, не выявило изменений в морфологической структуре ECL-клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции Helicobacter pylori.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 или 20 мг/день, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/день. Не было зарегистрировано ни одного случая аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты. В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, ССС и дыхательной системы.

При пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 нед рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.

Абсорбция. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его Cmax в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг. Изменение Cmax в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.

Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм. Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных.

Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных.

У здоровых добровольцев T1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьирует от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

Выведение. После однократного перорального приема 20 мг 14С-меченного рабепразола около 90% препарата выделяется почками, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и производных меркаптуровой кислоты. Неизмененного препарата в моче не обнаруживается. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99,8%.

Особые группы пациентов

Терминальная стадия почечной недостаточности. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Cl креатинина 1/10); часто (1/10–1/100); нечасто (1/100–1/1000); редко (1/1000–1/10000); очень редко (

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_73360.htm

Разо – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Разо (RAZO): описание, рецепт, инструкция

catad_pgroup Антисекреторные, ингибиторы протонной помпы Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг содержит:
действующее вещество:рабепразол натрия 10 мг;
вспомогательные вещества: маннитол 48,505 мг, гипролоза низкозамещенная 7,20 мг, магния оксид тяжелый 20,00 мг, гипромеллоза (5cps) 1,50 мг, натрия лаурилсульфат 0,90 мг, тальк 0,77 мг, магния стеарат 1,125 мг.

Оболочка: зеин 2,45 мг, триэтилцитрат 0,25 мг. Оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 12,05 мг, триэтилцитрат 1,20 мг, тальк 0,65 мг.

Оболочка: Опадрай розовый 03B54475 2,70 мг (гипромеллоза 6 сР 62,50%, титана диоксид (Е171) 28,70%, макрогол-400 6,25%, краситель железа оксид красный (E172) 2,55%).

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг содержит:
действующее вещество:рабепразол натрия 20 мг;
вспомогательные вещества:маннитол 97,01 мг, гипролоза низкозамещенная 14,40 мг, магния оксид тяжелый 40,00 мг, гипромеллоза (5cps) 3,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,80 мг, тальк 1,54 мг, магния стеарат 2,25 мг. Оболочка: зеин 4,90 мг, триэтилцитрат 0,49 мг. Оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 19,28 мг, триэтилцитрат 1,92 мг, тальк 1,04 мг. Оболочка: Опадрай желтый OY-52945 5,05 мг (гипромеллоза 5 сР 63,65%, титана диоксид (Е171) 28,55%, макрогол-400 6,30%, краситель железа оксид желтый (E172) 1,50%). Состав черных чернил для нанесения надписи на таблетке 10 мг: шеллак глазурь (45%) 44,467%, краситель железа оксид черный (E172) 23,409%, изопропиловый спирт 26,882%, н-бутанол 2,242%, пропиленгликоль 2,0%, аммиака раствор концентрированный 28% – 1,0%. Состав красных чернил для нанесения надписи на таблетке 20 мг: шеллак глазурь (45%) 59,0%, краситель красный очаровательный (Е129) 15,0%, н-бутанол 7,0%, этанол денатурированный 6,0%, титана диоксид (Е171) 5,0%, пропиленгликоль 4,0%, изопропиловый спирт 3,0%, аммиака раствор концентрированный 28% – 1,0%.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета с маркировкой красного цвета «RB20» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия. Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами.

Препарат угнетает активность фермента Н+/K+АТФ-азы («протонный насос»), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя.

Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность. После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение одного часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62 и 82%, соответственно, и продолжается до 48 часов.

Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно на 1 час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н+/K+АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия.

При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинноподобные клетки.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромафинноподобных (ECL)клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции Helicobacter pylori.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/день или 20 мг/день, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/день. Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты.
В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

При пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика
Абсорбция – высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 3,5 часа. Изменения максимальной концентрации (Cmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C9 и CYP3A.

Биодоступность – 52%, не увеличивается при многократном приеме. Период полувыведения (T1/2) – 0,7-1,5 часа, суммарный клиренс – 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 увеличивается в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.

Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию препарата на 4 часа и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются. Связь с белками плазмы – 97%. Выводится почками (90%) в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник – 10%.

Различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола не отмечено.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечная недостаточность
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2) выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев.

AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем, T1/2 рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа – у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа.

Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пожилые пациенты
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе по 20 мг 1 раз в день у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза, по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Cmax увеличивается на 40%.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.

Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат нельзя применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день.
Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально.

Начальная доза – 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным.

Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом может составлять до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг два раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью.Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.

При назначении препарата Разо® пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты.
Коррекция дозы не требуется.

Дети.
Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ.

Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель.

Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Побочное действие

Рабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.
Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (1/10 – 1/100); нечасто (1/100 – 1/1000); редко (1/1000 – 1/10000); очень редко (

Источник: https://medi.ru/instrukciya/razo_13678/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий