Редуксин (Reduxin): описание, рецепт, инструкция

Редуксин

Редуксин (Reduxin): описание, рецепт, инструкция

Редуксин – комбинированный лекарственный препарат энтеросорбирующего и анорексигенного действия.

Форма выпуска и состав

Редуксин выпускается в форме капсул: размер №2, голубого и синего цвета, содержимое – белый или белый с желтоватым оттенком порошок (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок).

Действующие вещества (в 1 капсуле):

  • Целлюлоза микрокристаллическая – 158,5 мг или 153,5 мг;
  • Сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 10 мг или 15 мг.

Вспомогательные компоненты: кальция стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, краситель титана диоксид, краситель патентованный синий, краситель азорубин (капсулы 10 мг).

Показания к применению

Редуксин применяют для снижения массы тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более и ИМТ 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (дислипопротеинемия, сахарный диабет 2-го типа).

Противопоказания

Абсолютные:

  • Неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление выше 145/90 мм рт. ст.);
  • Ишемическая болезнь сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, аритмии, врожденные пороки сердца, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тахикардия, цереброваскулярные заболевания (транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт);
  • Тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
  • Генерализованные тики;
  • Психические заболевания;
  • Серьезные нарушения пищевого поведения (нервная булимия или анорексия);
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • Наличие органических причин ожирения (гипотиреоз и др.);
  • Тиреотоксикоз;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Установленная наркотическая, алкогольная или лекарственная зависимость;
  • Феохромоцитома;
  • Одновременный прием нейролептиков, антидепрессантов и других препаратов, действующих на центральную нервную систему;
  • Одновременное применение или прием в течение 2 недель до назначения Редуксина ингибиторов моноаминоксидазы (например, эфедрина, этиламфетамина, фенфлурамина, фентермина, дексфенфлурамина);
  • Применение других средств для снижения массы тела центрального действия, а также препаратов, содержащих триптофан и назначаемых при нарушениях сна;
  • Детский возраст до 18 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Пожилой возраст старше 65 лет;
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные (принимать препарат с осторожностью):

  • Артериальная гипертензия (в анамнезе и контролируемая);
  • Хроническая недостаточность кровообращения;
  • Аритмии в анамнезе;
  • Заболевания коронарных артерий (в том числе в анамнезе);
  • Нарушения функции почек и/или печени средней и легкой степени тяжести;
  • Холелитиаз;
  • Вербальные и моторные тики в анамнезе;
  • Неврологические нарушения, включая судороги и задержку умственного развития (в том числе в анамнезе).

Способ применения и дозировка

Капсулы Редуксин принимают внутрь один раз в сутки, до еды или во время приема пищи. Капсулу проглатывают целиком и запивают достаточным количеством воды или другой жидкости.

Доза устанавливается индивидуально и зависит от переносимости препарата и его клинической эффективности. Начальная доза составляет, как правило, 10 мг. Если препарат переносится плохо, можно начать прием с 5 мг.

При снижении в течение первого месяца терапии массы тела менее чем на 5%, дозу препарата увеличивают до 15 мг в сутки. У пациентов, которым в течение 3 месяцев не удается похудеть на 5% и более от начального веса, лечение прекращают. Не следует продолжать терапию и в том случае, если после снижения веса пациент снова прибавляет 3 кг и более.

Общая продолжительность лечения Редуксином – не более 2 лет, так как данные о безопасности и эффективности препарата при более длительной терапии отсутствуют.

Лечение проводится под контролем врача, имеющего практический опыт борьбы с ожирением. Терапию рекомендуется сочетать с физическими упражнениями и диетой.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: часто – запоры, потеря аппетита; иногда – обострение геморроя и тошнота; в единичных случаях – парадоксальное повышение аппетита, боль в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
  • Сердечно-сосудистая система: иногда – повышение артериального давления, сердцебиение, вазодилатация, тахикардия;
  • Центральная и периферическая нервная система: часто – бессонница, сухость во рту; иногда – головокружение, парестезии, головная боль, изменение вкуса, беспокойство; в единичных случаях – депрессия, эмоциональная лабильность, раздражительность, судороги, боль в спине, сонливость, нервозность, тревожность;
  • Дерматологические реакции: иногда – потливость; в единичных случаях – кровоизлияния в кожу, кожный зуд;
  • Прочие: в единичных случаях – гриппоподобный синдром, ринит, отеки, жажда, дисменорея, тромбоцитопения, кровотечения, острый интерстициальный нефрит.

Реакции на отмену (повышенный аппетит, головная боль) наблюдаются редко. После окончания терапии Редуксином синдрома отмены, нарушения настроения или абстинентного синдрома не возникало.

Побочные эффекты чаще развиваются в первый месяц лечения, их частота и выраженность со временем ослабевают. В целом они носят обратимый и нетяжелый характер.

Особые указания

Препарат применяют только в случае малой эффективности немедикаментозных способов снижения массы тела, когда за 3 месяца вес снизился менее чем на 5 кг.

Лечение ожирения должно быть комплексным. В рамках терапии пациент должен изменить свои привычки питания и образ жизни, чтобы сохранить достигнутый результат по снижению веса после завершения лечения.

Во время терапии требуется контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений (в первые два месяца – каждые 2 недели, затем – ежемесячно).

Не установлена связь между приемом препарата и развитием первичной легочной гипертензии, но учитывая общеизвестный риск лекарственных средств данной группы, необходимо обращать внимание на такие симптомы, как отеки на ногах, боль в грудной клетке и нарушение дыхания.

Прием Редуксина может повлиять на способность пациента водить автотранспорт и управлять другими потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Эритромицин, кетоконазол и циклоспорин повышают плазменную концентрацию метаболитов сибутрамина с увеличением частоты сердечных сокращений и клинически незначимым удлинением интервала QT.

Фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон и антибиотики из группы макролидов могут ускорять метаболизм Редуксина.

При одновременном применении с сильнодействующими анальгетиками (петидин, пентазоцин, фентанил), некоторыми средствами для лечения мигрени (дигидроэрготамин, суматриптан), противокашлевыми препаратами (декстрометорфан) и средствами для лечения депрессии в редких случаях возможно развитие серотонинового синдрома.

Редуксин не оказывает влияния на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме с этанолом усиление отрицательного действия последнего не отмечено. Однако алкоголь абсолютно несовместим с диетическими мероприятиями, рекомендуемыми во время лечения.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Источник: https://medlib.net/reduksin.html

Редуксин капсулы 15 мг 30 шт ➤ инструкция по применению

Редуксин (Reduxin): описание, рецепт, инструкция

Метформин, сибутрамина гидрохлорида моногидрат. Вспомогательные вещества: кальция стеарат. Состав оболочки капсулы: краситель титана диоксид, краситель азорубин, краситель патентованный синий, желатин

Комбинированный препарат для лечения ожирения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина).

Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5-HT-рецепторов и адренорецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и снижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренорецепторы (β1, β2, β3, α1, α2), допаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза

Фармакокинетика

Всасывание, распределение, метаболизм После приема препарата внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ, не менее чем на 77%.

Подвергается эффекту первого прохождения через печень и биотрансформируется с участием изофермента 3А4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема в разовой дозе 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3.2-4.

8 нг/мл), дидесметилсибутрамина – 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Cmax сибутрамин достигается через 1.2 ч, активных метаболитов – через 3-4 ч. Прием одновременно с пищей снижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется в ткани.

Связывание сибутрамина с белками плазмы крови составляет 97%, а моно- и дидесметилсибутрамина – 94%. Css активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. Выведение T1/2 сибутрамина – 1.

1 ч, монодесметилсибутрамина – 14 ч, дидесметилсибутрамина – 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками

Показания

Показания к применению Для снижения массы тела при следующих состояниях: – алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более; – алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более в сочетании с другими факторами риска, обусловленные избыточной массой тела (сахарный диабет 2 типа/инсулиннезависимый/ или дислипопротеинемия)

Наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз); – серьезные нарушения пищевого поведения (нервная анорексия или нервная булимия); – психические заболевания; – синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики); – одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Редуксин; применение других препаратов, действующих на ЦНС (например, антидепрессантов, нейролептиков); препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела; – ИБС, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмии, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения); – неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт.ст.); – тиреотоксикоз; – тяжелые нарушения функции печени; – тяжелые нарушения функции почек; – доброкачественная гиперплазия предстательной железы; – феохромоцитома; – закрытоугольная глаукома; – установленная лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость; – беременность; – лактация (грудное вскармливание); – детский и подростковый возраст до 18 лет; – пожилой возраст старше 65 лет; – установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушения функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе

Меры предосторожности

Женщины детородного возраста во время приема Редуксина должны пользоваться контрацептивными средствами

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не следует применять при беременности из-за отсутствия достаточно убедительного количества исследований безопасности воздействия сибутрамина на плод Редуксин не следует применять в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Редуксин назначают внутрь 1 раз/сут. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуемая начальная доза – 10 мг, при плохой переносимости возможен прием в дозе 5 мг.

Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4 недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то дозу увеличивают до 15 мг/сут.

Продолжительность терапии Редуксином не должна превышать 3 месяца у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается снизить массу на 5% от исходной массы тела).

Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии (после достигнутого снижения массы тела) пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более.

Общая длительность терапии не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют. Терапию Редуксином должен проводить врач, имеющий практический опыт лечения ожирения. Прием препарата следует сочетать с диетой и физическими упражнениями

Передозировка

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. В случае передозировки пациент должен обратиться к врачу. Симптомы: возможно усиление выраженности побочных эффектов. Специфические признаки передозировки неизвестны.

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия, при повышении АД и тахикардии – назначение бета-адреноблокаторов. Какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует.

Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости проводить поддерживающую симптоматическую терапию. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена

Взаимодействие с другими препаратами

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT.

Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия.

Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении Редуксина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов. При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления отрицательного действия этанола. Однако употребление алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями

Редуксин следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны – если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг. Лечение Редуксином должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Комплексная терапия ожирения включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии.

Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин изменить свой образ жизни и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого снижения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

У пациентов, принимающих Редуксин, необходимо измерять АД и ЧСС. В первые 2 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм рт.ст.) этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы.

У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт.ст. лечение препаратом Редуксин должно быть приостановлено. Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QТ.

К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты).

Осторожность следует соблюдать при применении препарата на фоне состояний, которые являются факторами риска в отношении увеличения интервала QT (гипокалиемия, гипомагниемия). Интервал между приемом ингибиторов МАО и Редуксина должен составлять не менее 2 недель.

Связь между приемом Редуксина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Прием препарата Редуксин может ограничить способность пациента к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отпуск по рецепту

Да

Источник: https://gorzdrav.org/catalog/reduksin/instructions/

Редуксин® (Reduxin)

Редуксин (Reduxin): описание, рецепт, инструкция

Последняя актуализация описания производителем 14.09.2018

Сибутрамин + [Целлюлоза микрокристаллическая]* (Sibutramine + [Cellulose microcristallic]*) A08A Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты)

  • Средство лечения ожирения [Регуляторы аппетита в комбинациях]
Капсулы желатиновые твердые1 капс.
активные вещества:
сибутрамина гидрохлорида моногидрат10/15 мг
МКЦ158,5/153,5 мг
вспомогательные вещества: кальция стеарат — 1,5/1,5 мг
желатиновая твердая капсула
для дозировки 10 мг: титана диоксид — 2%; краситель азорубин — 0,0041%; краситель бриллиантовый голубой — 0,0441%; желатин — до 100%
для дозировки 15 мг: титана диоксид — 2%; краситель синий патентованный — 0,2737%; желатин — до 100%

Капсулы, 10 мг: голубого цвета, №2.

Капсулы, 15 мг: синего цвета, №2.

Содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие — энтеросорбирующее, анорексигенное.

Редуксин® — комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонин, норадреналин и дофамин).

Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5-НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в плазме крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего Хс, ЛПНП и мочевой кислоты.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; обладают низким сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2С), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (Н1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы.

МКЦ является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При первичном прохождении через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3А4 с образованием двух активных метаболитов — монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2).

После приема разовой дозы 15 мг Cmax в плазме крови М1 составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), М2 — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/ мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (М1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям.

Связь с белками составляет 97 (сибутрамин) и 94% (М1 и М2). Css активных метаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, М1 — 14 ч, М2 — 16 ч.

Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.

Особые группы пациентов

Пол. Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.

Пожилой возраст. Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст — 70 лет) аналогична таковой у молодых.

Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не влияет на AUC активных метаболитов М1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов М1 и М2 на 24% выше, чем у здоровых лиц.

Для снижения массы тела при следующих состояниях:

алиментарное ожирение с ИМТ 30 кг/м2 и более;

алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом типа 2 и дислипидемией.

установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или другим компонентам препарата;

наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);

серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия);

психические заболевания;

синдром Жиля де ля Туретта (генерализованные тики);

одновременный прием ингибиторов МАО (в т.ч.

фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их применение в течение 2 нед до приема препарата Редуксин® и 2 нед после окончания его приема; других препаратов, действующих на ЦНС, ингибирующих обратный захват серотонина (в т.ч. антидепрессанты), нейролептиков, снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств;

сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда, стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);

неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт. ст. — см. «Особые указания»);

тиреотоксикоз;

тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

феохромоцитома;

закрытоугольная глаукома;

установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет и старше 65 лет.

С осторожностью: аритмия в анамнезе; хроническая недостаточность кровообращения; заболевания коронарных артерий (в т.ч.

в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда, стенокардия); глаукома, кроме закрытоугольной глаукомы; холелитиаз; артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе); неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч.

в анамнезе); эпилепсия; нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести; моторные и вербальные тики в анамнезе; склонность к кровотечению, нарушению свертываемости крови; прием препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.

https://www.youtube.com/watch?v=npU7SQJYE4U

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно большого количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности.

Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приема препарата Редуксин® должны пользоваться контрацептивными средствами.

Противопоказано принимать Редуксин® во время грудного вскармливания.

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 нед). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят в целом нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_35856.htm

Редуксин® Форте

Редуксин (Reduxin): описание, рецепт, инструкция

Скачать инструкцию Каждая таблетка дозировкой 850 мг + 10 мг содержит: Действующие вещества: метформина гидрохлорид – 850,0 мг; сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 10,0 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К-25, магния стеарат; Вспомогательные вещества пленочной оболочки: Готовая система для покрытия Опадрай II 85F30656 голубой (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид, тальк, краситель бриллиантовый голубой с алюминиевым лаком, краситель индигокармин с алюминиевым лаком, краситель железа оксид желтый).
Каждая таблетка дозировкой 850 мг + 15 мг содержит: Действующие вещества: метформина гидрохлорид – 850,0 мг; сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 15,0 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К-25, магния стеарат; Вспомогательные вещества пленочной оболочки:
Готовая система для покрытия Опадрай II 85F48105 белый (поливиниловый спирт, макрогол, тальк, титана диоксид).
Дозировка 850 мг + 10 мг Таблетки овальные двояковыпуклые с разделительной риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета. Дозировка 850 мг + 15 мг
Таблетки овальные двояковыпуклые с разделительной риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.
Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения. Средство для лечения ожирения.
Сибутрамин относится к Списку сильнодействующих веществ, утвержденному Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007 г. No 964.

Фармакодинамика
Метформин
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Сибутрамин Является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина).

Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повы- шает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.

Снижение массы тела при приеме сибутрамина сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липо- протеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминооксидазу (МАО); не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серото- ниновые (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2С), адренергические (β1, β2, β3, α1, α2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (Н1), бензодиазепиновые и глутаматные NMDA рецепторы.

Фармакокинетика

Метформин
Всасывание
После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60 %.

Максимальная концентрация в плазме (Cmax) составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2,5 ч.

Распределение 
Метформин быстро распределяется в тканях организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм Подвергается метаболизму в незначительной степени.

Выведение
Выводится почками. Клиренс метформина у здоровых людей составляет 400 мл/мин (в 4 раза выше, чем клиренс креатинина (КК)), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

Период полувыведения (T1/2) составляет приблизительно 6,5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Сибутрамин
Всасывание После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77 %. При «первичном прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2)).

После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в крови (Сmах) монодесметилсибутрамина (М1) составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина (М2) – 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Сmах достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты).

Одновременный прием пищи понижает Сmах метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя площадь под кривой «концентра- ция-время» (AUC).

Распределение Быстро распределяется в тканях. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (М1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 суток после начала лечения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.

Метаболизм и выведение Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками. Период полувыведения сибутрамина – 1,1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.

Фармакокинетика у пожилых Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.

Почечная недостаточность Почечная недостаточность не оказывает влияния на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.

Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов М1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.

С осторожностью

Следует применять препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе; хронической недостаточности кровообращения; заболеваниях коронарных артерий (в т.ч.

в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии); глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы; холелитиазе; артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе); неврологических нарушениях, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч.

в анамнезе); эпилепсии; нарушении функции почек (КК 45-59 мл/мин); моторных и вербальных тиках в анамнезе; склонности к кровотечению; нарушению свертываемости крови; приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов; лицам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности.

Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приема препарата Редуксин® Форте должны пользоваться контрацептивными средствами.

Противопоказано применение препарата Редуксин® Форте во время грудного вскармливания.

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: http://reduxin.ru/reduksin-forte/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий