Резолор (RESOLOR): описание, рецепт, инструкция

Резолор

Резолор (RESOLOR): описание, рецепт, инструкция

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 1 579

Препарат очень мягко воздействует на желудочно-кишечный тракт, включая пищеварительную систему. Актуально для лечения хронического запора с осложнениями, особенно у женщин. Средство воздействует на группу рецепторов, стабилизирующих моторику кишечника.

Резолор содержит активный компонент Прукалоприд. Вещество стабилизирует работу кишечника, за счет влияния на рецепторы серотонина (тип 5НТ-4). При грамотно подобранном количестве, связывание с другими группами рецепторов не наблюдалось.

Во время клинических исследований, выраженное связывание с другими структурами имело место, только, при увеличенной, в 150 раз, концентрации веществ.

Действие прукалоприда активируется при одноразовом приеме 2 мг. Пиковая концентрация наступает через 3 часа. Зафиксирована абсолютная биодоступность Резолора (до 90%).

Препарат используют во время еды. Это не влияет на общую биодоступность и всасывание активных компонентов. Заметных фармакокинетических изменений, противопоказаний не зафиксировано.

Состав распределяется в кровотоке постепенно. Показатель, при равновесном состоянии, не превышает 567 литра. Соединение с белками плазмы крови достигает 30%, что актуально для лечения затяжных и вялотекущих процессов.

Уровень метаболизма достаточно медленный, особенно, в печени. Количество метаболитов – небольшое. Наибольшая концентрация производных прукалоприда обнаружена в моче и кале (до 8 метаболитов).

Для определения структуры и происхождения конечных веществ, использовалась диагностика по радиоактивным меткам. Более 85% Резолора остается в неизмененной форме. Исключение – вещество R107504, найдено в плазме крови.

Лекарство выводится через почки (более 60%) и небольшое количество покидает организм вместе с калом. Часть вещества в неизмененной форме проходит через секрецию и пассивную фильтрацию. Во время данного процесса зафиксированы следующие показатели:

  • клиренс по отношению к плазме крови: 317 мл в минуту;
  • полупериод выведения: от 24 часов;
  • показатели равновестного состояния: через 4 дня. При норме 2 мг один раз в сутки, пиковая концентрация достигает 7 нг на мл, минимальная – 2,5 нг на мл;
  • тип фармакинетики активного компонента: линейная реакция, зависящая от дозировки;
  • ограничения по продолжительности приема: фармакокинетические изменения отсутствуют.

Для отдельных групп пациентов отмечаются индивидуальные показатели:

  • глобальные наблюдения: клиренс креатинина не зависит от пола, комплекции, веса, роста, массы тела, расы больного;
  • пожилые пациенты: накопление прукалоприда проходит быстрее. Максимальное количество возрастает на26%, по сравнению с более молодыми пациентами. Во время исследований, использовалась стандартная дозировка (см. соответствующий раздел);
  • больные с функциональными нарушениями почек: по сравнению с относительно здоровыми пациентами, повышается концентрация прукалоприда на 25% (слабый клиренс К до 79 мл в минуту) и 51% (умеренный клиренс до 49 мл в минуту);

У детей, принимающих Резолор перорально, возможно усиление эффекта, по неустановленной причине.

Действие 0.3 мг действующего вещества, на килограмм веса, эквивалентно взрослой норме 2мг. Показатели AUC в несвязанных фракциях и структурах на 40% меньше, чем у взрослых пациентов. Следовательно, данная характеристика не зависит от возраста ребенка. Полупериод усвоения лекарства детским организмом составляет 19 часов (время варьируется от 11,6 до 26,8 часов).

Резолор выпускают в форме таблеток с быстрорастворимой пленкой розового цвета. Ядро таблетки содержит сукцинат прукалоприда (2,642 мг). Фактическое количество активного компонента: 2 мг.

Вспомогательные вещества безопасны для взрослых, детей, подростков. Средство актуально, как часть комплексной терапии, с самого малого возраста. В Резолоре содержится незначительное количество лактозы (молочного сахара) и ее производных, что значительно сокращает риск аллергической реакции, синдрома мальабсорбции.

Таблетки продаются в блистерах, ячеистых упаковках. Комплектация: таблетки в розовой оболочке, картонная коробка, блистеры, инструкция.

Лекарство используют для профилактики, индивидуальной, комплексной терапии следующих заболеваний:

  • запоры, нарушения стула;
  • хронический запор, характерный для женщин;
  • нарушения работы ЖКТ, включая его моторику.

Таблетки Резолора актуальны после воздействия менее эффективных слабительных компонентов.

При длительном использовании, возможны специфические реакции на действующие компоненты, включая:

  • общую боль в области живота;
  • усиленную диарею;
  • тошноту, особенно, после обильной дефекации.

Стандартные симптомы подобных заболеваний наблюдались у 20% пациентов, регулярно, принимавших данное средство. Другие осложнения наблюдаются крайне редко, периодически.

В редких случаях, пациенты жаловались на учащенное сердцебиение, изменение ритма. Со стороны ЖКТ возможные кишечные шумы патологической этиологии. В запущенных ситуациях возникает анорексия и сопровождающие ее осложнения.

Для индивидуальной и комплексной терапии используется доза от 2 до 10 мг лекарства в зависимости от желаемого эффекта (терапевтическое и супра терапевтическое назначение).

Лекарство не назначают в таких ситуациях:

  • регулярное проведение диализа;
  • патология Крона;
  • колиты язвенного характера;
  • выраженный синдром мальабсорбции;
  • непереносимость молочного сахара.

Средство назначают с осторожностью пациентам, страдающим эндокринными, психическими, сердечно-сосудистыми нарушениями, онкологическими новообразованиям. Использование данного лекарства, для устранения подобных болезней, официально, не проводилось и не изучалось.

Выявлены показания к нарушению цикла беременности, процесса деторождения. Прукалоприд негативно влияет на состояние плода и материнского организма, что увеличивает риск выкидыша. Зарегистрировано несколько официальных случаев. Других факторов риск не обнаружено, в том числе, при исследовании взрослых животных.

В период лактации, часть прукалоприда покидает организм с грудным молоком. Терапевтическая норма не влияет на состояние эмбриона, развивающегося плода, новорожденного малыша и грудничка. Запрещается назначение без строгих рекомендаций лечащего врача.

Согласно инструкции по применению, ярко выраженного влияния на фертильность, способность к зачатию не обнаружено.

Источник: https://wer.ru/opisanie/rezolor/

РЕЗОЛОР

Резолор (RESOLOR): описание, рецепт, инструкция

Селективный агонист серотониновых 5-HT4-рецепторов

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне гравировка “PRU 1”; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
прукалоприда сукцинат1.321 мг,
 что соответствует содержанию прукалоприда1 мг

Вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактозы моногидрат – 149.969 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 27 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.36 мг, магния стеарат – 1.35 мг, пленочное покрытие белое 1 – 6 мг.

Состав пленочного покрытия белого 1 в процентах по массе: гипромеллоза 6 cP – 40%, титана диоксид – 24%, макрогол 3000 – 8%, триацетин – 6%, лактозы моногидрат – 22%.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне – гравировка “PRU 2”, на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
прукалоприда сукцинат2.642 мг,
 что соответствует содержанию прукалоприда2 мг

Вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактозы моногидрат – 165.458 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.4 мг, магния стеарат – 1.5 мг, пленочное покрытие розовое – 7 мг .

Состав пленочного покрытия розового в процентах по массе: гипромеллоза 6 cP – 40%, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.09%, титана диоксид – 23.88%, макрогол 3000 – 8%, триацетин – 6%, лактозы моногидрат – 22%, индигокармин (Е132) – 0.02%, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.01%.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Прукалоприд – это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника.

Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT4-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника.

Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.

Фармакокинетика

Всасывание

Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Распределение

Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии (Vdss ) составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов.

Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата.

Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Выведение

Большая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию.

Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T1/2 – примерно 1 день.

Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2.5 и 7 нг/мл, соответственно.

При приеме 1 раз в день коэффициент kпрепарата колеблется от 1.9 до 2.3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Особые категории больных

Популяционная фармакокинетика

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.

Пожилые больные

При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день Cmax прукалоприда в плазме крови и площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) были на 26% и 28% соответственно больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Нарушение функции почек

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (КК 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51%, соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2.3 раза выше, чем у здоровых людей.

Нарушение функции печени

Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.

Дети

После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет Cmax препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а AUC несвязанной фракции препарата была на 30-40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний T1/2 препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11.6-26.8 ч).

Показания

  • Резолор предназначен для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу;
  • нарушение функции почек, требующее проведения диализа;
  • перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум;
  • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИДом) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Резолор больным с такими заболеваниями. В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток.

Взрослым: 2 мг 1 раз в день. Пожилым (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз в день. Детям и подросткам: Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.

Больным с нарушением функции почек при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1.73 м ) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Больным с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата Резолор были головная боль и нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, диарея), каждый из которых наблюдался примерно у 20% больных.

Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически.

Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести.

При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг в клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, частота которых обозначена как очень часто (> 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://health.mail.ru/drug/resolor/

Резолор от хронического запора – инструкция, отзывы и стоимость препарата

Резолор (RESOLOR): описание, рецепт, инструкция

Если у пациента появились проблемы с опорожнением кишечника, то это является поводом для обращения к гастроэнтерологу.

Только специалисты смогут установить истинную причину назревающей проблемы и подобрать правильную схему лечения. Но важно учитывать, что лечение – процесс долгий и требует немало усилий от самого пациента.

Достижение эффекта возможно только при строгом соблюдении всех рекомендаций врача.

Нередко для лечения этой проблемы врачи назначают такой лекарственный препарат, как Резолор. Как следует правильно принимать это лекарство?

 

Лекарство производится в Италии.

1. Инструкция по применению

В статье представлены сведения о показаниях, способе приема, фармакологии, противопоказаниях, взаимодействии лекарств, условиях приема при беременности/грудном кормлении и другие.

Показания к применению

Показанием к использованию Резолора является хронический запор, от которого не помогли избавиться слабительные средства с другим составом и иным способом воздействия на кишечник.

Форма выпуска и состав

Резолор выпускается в форме таблеток в оболочке. Действующим веществом препарата является прукалоприда сукцинат в количестве 1 или 2 мг.

В состав ядра таблеток входят такие компоненты, как моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния и диоксид кремния. Пленочная оболочка таблеток состоит из лактозы и целлюлозы, макрогола 3000 и триацетина.

Таблетки с дозировкой 1 мг – белые, округлые, двояковыпуклой округлой формы с гравировкой PRU1 на одной стороне. Таблетки с дозировкой 2 мг – розовые, такой же формы и размера, как с меньшей дозировкой, с гравировкой PRU2 на одной стороне. Оба вида таблеток упаковываются в алюминиевые блистерные упаковки по 7 штук в каждую.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство рекомендуется принимать перорально с достаточным количеством воды (не менее 100 мл). На усвоение лекарства не влияет время приема пищи и прочие факторы, то есть принимать таблетки можно в любое удобное время.

Дозировки Резолора отличаются при терапии хронического запора у разных категорий больных:

  • взрослым показан прием 2 мг препарата в сутки однократно;
  • пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение хронического запора с минимальной дозы 1 мг в сутки, а затем по показаниям ее можно увеличить вдвое – до 2 мг в сутки.

В случае, если у больного имеются нарушения функций почек, максимально допустимая дозировка в сутки составляет 1 мг. Эта рекомендация актуальная и для пациентов с тяжелыми нарушениями работы печени.

Лекарственное взаимодействие

Несмотря на то что активные компоненты Резолора попадают в системный кровоток, степень их взаимодействия с другими лекарственными препаратами остается на низком уровне. Тем не менее, при приеме совместно с некоторыми лекарствами может измениться концентрация прукалоприда в крови или измениться период его полувыведения.

Особого внимания требуют следующие сочетания:

  • прукалоприд и кетоконазол – увеличивается период полувыведения первого;
  • вераламил и прукалоприд – увеличивается время действия последнего;
  • прукалоприд и эритромицин – повышение концентрации в крови последнего на треть от изначального объема;
  • атропин и прукалоприд – ослабление эффективности последнего.

2. Побочные действия

Таблетки Резолор могут провоцировать изменение функций некоторых внутренних органов. При этом клинические испытания лекарства показали, что большинство неприятных симптомов появляются либо часто, либо очень часто. Более подробные сведения – в таблице:

Система органов Симптомы и частота их появления
ЧастоРедко
ЦНСГоловная больГоловокружениеТремор
Сосуды и сердцеСердцебиение
ЖКТТошнота, боль в животеМетеоризм, диспепсия, кишечное кровотечениеАнорексия
Мочеполовая системаПоллакиурия
ОбщиеСлабостьЛихорадочное состояние

Действия при передозировке

При передозировке возможно появление таких проявлений, как:

  • Метеоризм. боль в животе, тошнота, диарея, рвота, кровотечение (ректальное), диспепсия;
  • Анорексия, боль в голове, тремор со стороны конечностей;
  • Учащенное сердцебиение, лихорадка, плохое самочувствие.

В случае развития данных состояний рекомендуется проводить мероприятия, направленные на устранение имеющихся симптомов, т.к. антидота просто нет. Если передозировка сопрождается диареей или же рвотой, то необходимо пить как можно больше жидкости.

При беременности

При имеющейся беременности назначение Резолора запрещено, а на период терапии хронического запора этим средством рекомендуется использовать надежные методы контрацепции. Действующее вещество Резолора обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем его не рекомендуется применять для терапии запора у кормящих матерей.

3. Важные данные

В этом разделе каждый человек сможет найти какую-то полезную для себя информацию.

Вождение и прием лекарства

После принятия лекарства лучше всего воздержаться от нахождения за рулем.

Требуется ли корректировать дозировку для пациентов пожилого возраста?

Перед приемом необходимо скорректировать дозу.

Нарушения почек

Может потребоваться коррекция дозы.

Алкоголь и прием лекарство

Прием лекарства не сочетается с алкоголем.

Как реализуется товар из аптеки?

Лекарство реализуется из аптеки без рецепта.

4. Условия и сроки хранения

Таблетки рекомендуется хранить в соответствии с классическими требованиями: в помещениях со стабильной температурой, не повышающейся выше 25 градусов. Таблетки не рекомендуется подвергать резким температурным перепадам.

Лучший вариант уберечь их от воздействия влаги – хранить в оригинальной упаковке. При соблюдении перечисленных выше условий срок годности таблеток составляет 36 месяца.

По истечению этого времени лекарство утилизируют, не освобождая от оригинальной упаковки, вместе с твердыми бытовыми отходами.

5. Цена

Резолор относится к достаточно дорогим средствам, так как его стоимость превышает в несколько раз обычные (классические) слабительные средства. Тем не менее, его охотно приобретают, так как это лекарство не устраняет симптомы запора и действует не разово – оно устраняет хронический запор надолго, если принимать его курсами.

Стоимость в России

В российских аптеках цена таблеток варьируется в зависимости от дозировки таблеток и их количества в упаковке. Так, 28 таблеток с дозировкой 1 мг можно приобрести по средней стоимости 1500 рублей, в то время как такая же упаковка с таблетками 2 мг будет стоит от 2200 до 2540 рублей.

Стоимость в Украине

В украинских аптеках Резолор дозировкой 1 мг стоит от 800 до 920 гривен за упаковку из 28 таблеток. Такая же упаковка, но уже с дозировкой 2 мг обойдется потребителям в 1260-1280 гривен.

6. Аналоги

На фармацевтическом рынке отсутствую синонимы (полные аналоги по составу) Резолора. Тем не менее, в аптеках можно приобрести лекарственные препараты, которые действуют схожим образом. К аналогам препарата относятся:

В отличие от Резолора, они не обладают способностью лечить хронический запор, а помогают лишь временно усилить его моторику.

7. Отзывы

В отзывах о препаратах потребители очень часто жалуются на тяжелые симптомы побочных эффектов. Так, около 65% потребителей жаловались на нестерпимую головную боль, которая мучила их в течение 4-7 дней с начала курсового приема таблеток.

Около 40% респондентов помимо головной боли упоминали тяжелые диспепсические расстройства, вплоть до многократной рвоты.

Тем не менее, большинство потребителей признало, что лекарство оказало заявленный эффект, устранив проблему с опорожнением кишечника. Лишь 15% опрашиваемых указали на полное отсутствие эффекта.

8. Итог

Чтобы уменьшить вероятность различных осложнений, рекомендуется принимать лекарство с соблюдением следующих рекомендаций:

  1. Использовать таблетки в соответствующей состоянию дозировке.
  2. Не применять препарат при наличии противопоказаний.
  3. Временно прекратить прием препарата при появлении побочных эффектов и обратиться к врачу.
  4. Не использовать таблетки, которые хранились в ненадлежащих условиях.

Источник: https://gastrocure.net/preparaty/funktsionalnye-narusheniya-zhkt/rezolor-ot-khronicheskogo-zapora-instruktsiya-otzyvy-i-stoimost-preparata.html

Резолор® (1 мг)

Резолор (RESOLOR): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

Резолор®

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1мг, 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – прукалоприда сукцинат 1.321 мг или 2.642 мг

(эквивалентно прукалоприду 1 мг или 2 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-лическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

состав оболочки:

пленочное покрытие белое (для дозировки 1 мг): гипромеллоза 6 сР, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, триацетин, лактозы моногидрат,

пленочное покрытие розовое (для дозировки 2 мг): гипромеллоза 6 сР,

железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), макрогол 3000,

триацетин, лактозы моногидрат, индигокармин (Е132), железа (III) оксид желтый (Е172).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и гравировкой «PRU 1» на одной стороне (для дозировки 1 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и гравировкой «PRU 2» на одной стороне (для дозировки 2 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Прукалоприд.

Код ATХ A03АE04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг Сmax достигается через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Прукалоприд широко распределяется по организму с объемом распределения в равновесном состоянии 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%.

Метаболизм не является основным путем выведения прукалоприда из крови. Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь незначительное количество метаболитов.

После перорального приема человеком радиоактивно меченного прукалоприда в моче и кале обнаруживаются 8 метаболитов в небольшом количестве. Основной метаболит (R107504, получающийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбокси-кислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата.

Около 85% общей радиоактивности в плазме крови обусловлено неизмененным препаратом, а кроме него в плазме крови присутствует только R107504.

Большая доля перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (60% с мочой и, по крайней мере, 6% с калом). Почечное выведение неизмененного прукалоприда включает пассивную фильтрацию и активную секрецию.

Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, время полужизни в терминальной фазе выведения –1 день.

Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг один раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют соответственно 2.5 и 7 нг/мл.

При приеме один раз в день коэффициент накопления препарата колеблется от 1.9 до 2.3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме один раз в день фармакокинетика препарата не зависит от срока его применения.

Особые категории больных:

Популяционная фармакокинетика

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.

Пожилые больные

При приеме в дозе 1 мг один раз в день максимальная концентрация прукалоприда в плазме крови и площадь под кривой (ППК) у пожилых больных были соответственно на 26% и 28% больше, чем у молодых. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Нарушение функции почек

По сравнению с нормальной функцией почек, у больных со слабым (клиренс креатинина [КК] 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена соответственно на 25% и 51%. У больных с тяжелым (КК 65 лет): начинают с 1 мг один раз в день; при необходимости, дозу повышают до 2 мг один раз в день.

Дети и подростки: Резолор® не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет, пока не будут получены дополнительные данные.

Больные с нарушением функции почек: при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%80%D0%B5%D0%B7%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D1%80-1-%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/133281621477650968?instruction_lang=RU

Резолор (RESOLOR): описание, рецепт, инструкция

Резолор (RESOLOR): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Серотонинергические средства

Глицелакс, Лавакол, РектАктив, Вегапрат 

Rp.: Tab. Resolori № 7
D.S. По схеме.

Механизм действияПрукалоприд – это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT4-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника.

Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.ФармакокинетикаВсасываниеПрукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2-3 ч.

Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступностьРаспределениеПрукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии (Vdss ) составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

МетаболизмМетаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов.

Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

ВыведениеБольшая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T1/2 – примерно 1 день.

Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2.5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент kпрепарата колеблется от 1.9 до 2.3.

Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Особые категории больныхПопуляционная фармакокинетикаПопуляционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.

Пожилые больныеПри приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день Cmaxпрукалоприда в плазме крови и площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) были на 26% и 28% соответственно больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Нарушение функции почекПо сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (КК 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51%, соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2.3 раза выше, чем у здоровых людей.Нарушение функции печениОколо 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.Дети

После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет Cmax препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а AUC несвязанной фракции препарата была на 30-40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний T1/2 препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11.6-26.8 ч).

Для взрослых: Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток.Взрослым: 2 мг 1 раз в день. Пожилым (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз в день. Детям и подросткам: Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.

Больным с нарушением функции почек при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1.73 м ) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Больным с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

— Резолор предназначен для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

– гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу;- нарушение функции почек, требующее проведения диализа;- перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений – стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум;- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИДом) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Резолор больным с такими заболеваниями. В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.

– Со стороны центральной нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – тремор.- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – сердцебиение.

– Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота, диарея, боль в животе; часто – рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы; нечасто – анорексия.- Со стороны мочеполовой системы: часто – поллакиурия.

– Общие: часто – слабость; нечасто – лихорадка, плохое самочувствие.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне гравировка “PRU 1”; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.1 таб. прукалоприда сукцинат 1.321 мг, что соответствует содержанию прукалоприда 1 мг.Вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактозы моногидрат – 149.

969 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 27 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.36 мг, магния стеарат – 1.35 мг, пленочное покрытие белое 1 – 6 мг.Состав пленочного покрытия белого 1 в процентах по массе: гипромеллоза 6 cP – 40%, титана диоксид – 24%, макрогол 3000 – 8%, триацетин – 6%, лактозы моногидрат – 22%.7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне – гравировка “PRU 2”, на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.1 таб. прукалоприда сукцинат 2.642 мг, что соответствует содержанию прукалоприда 2 мг.Вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактозы моногидрат – 165.

458 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.4 мг, магния стеарат – 1.5 мг, пленочное покрытие розовое – 7 мг .Состав пленочного покрытия розового в процентах по массе: гипромеллоза 6 cP – 40%, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.09%, титана диоксид – 23.

88%, макрогол 3000 – 8%, триацетин – 6%, лактозы моногидрат – 22%, индигокармин (Е132) – 0.02%, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.01%.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Резолор” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/rezolor

ЛекарствоТут
Добавить комментарий