Ритонавир (Ritonavir): описание, рецепт, инструкция

Ритонавир-100

Ритонавир (Ritonavir): описание, рецепт, инструкция

Ritonavir-100, HETERO DRUGS Limited (Индия)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы 100 мг: 60 шт.капсулы 100 мг: 60 шт.HETERO DRUGS Limitedкапсулы 100 мг: 60 шт.HETERO DRUGS Limitedкапсулы 100 мг: 60 шт.HETERO DRUGS Limited

Действующее вещество: Ритонавир (Ritonavir)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы1 капс.
ритонавир100 мг

60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Обладает селективным сродством к аспарил-протеазе ВИЧ и поэтому оказывает слабое ингибирующее действие на соответствующую протеазу человека.

В исследованиях in vitro показано, что ритонавир оказывает выраженное ингибирующее действие на репликацию как лабораторных, так и клинических штаммов ВИЧ.

Ритонавир почти полностью метаболизируется в печени.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных ВИЧ.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым — по 600 мг 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия в первый день можно применять по 300 мг 2 раза/сут с последующим постепенным увеличением дозы на 100 мг до достижения рекомендуемой дозы.

У детей рекомендуется применять в комбинации с противовирусными аналогами нуклеозидов. Рекомендуемая доза составляет по 400 мг/м2 2 раза/сут.

Для уменьшения побочного действия можно начинать прием с дозы 250 мг/м2, с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг/м2 на прием до тех пор, пока не будет достигнута доза 400 мг/м2 2 раза/сут.

Определение дозы для детей рекомендуется проводить по специальной таблице-номограмме.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — анорексия, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, отрыжка, метеоризм, нарушения функциональных проб печени; увеличение печеночных и пищеварительных ферментов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — страх, бессонница, парестезии вокруг рта и на периферии, головокружение, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: возможны ларингит, кашель, фарингит.

Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, снижение числа эритроцитов, снижение числа лейкоцитов, снижение числа нейтрофилов, повышение числа эозинофилов.

Со стороны обмена веществ: увеличение мочевой кислоты, гиперлипидемия, потеря массы тела, уменьшение содержания калия, увеличение триглицеридов.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение.

Прочие: расширение периферических сосудов, миалгии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ритонавиру.

Одновременное применение с амиодароном, астемизолом, итраконазолом, кетоконазолом, бепридилом, цизапридом, бупропионом, клозапином, дигидроэрготамином, эрготамином, энкаинидом, флекаинидом, меперидином, нимозидом, пироксикамом, пропафеноном, пропоксифеном, хинидином, рифабутином, терфенадином, натрия клоразепатом, флуразепамом, диазепамом, эстазоламом, мидазоламом, триазоламом, золпидемом, алпразоламом.

Применение при беременности

С осторожностью и в случаях крайней необходимости применять при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предшествующим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых пациентов

В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предшествующим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с гемофилией A и B типов в отдельных случаях повышается вероятность развития кровотечения (появление кожных и суставных гематом).

Где купить Ритонавир-100?

Источник: https://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/protivomikrobnye-preparaty-dlja-sistemnogo-primenenija/protivovirusnye-preparaty-dlja-sistemnogo-primenenija/ritonavir-100.html

РИТОНАВИР-100

Ритонавир (Ritonavir): описание, рецепт, инструкция

Капсулы1 капс.
ритонавир100 мг

60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Показания

Лечение инфекций, вызванных ВИЧ.

Лекарственное взаимодействие

Рифампин, рифабутин, а также курение уменьшают действие ритонавира.

При одновременном применении с ритонавиром требуется уменьшение доз следующих препаратов (вследствие снижения интенсивности их метаболизма): кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью, дезипрамин, саквинавир.

При одновременном применении с ритонавиром следует увеличить дозы гормональных контрацептивов для приема внутрь, теофиллина.

Ритонавир увеличивает средние значения AUC силденафила в 11 раз, кларитромицина и триметоприма на 77% и 20% соответственно; AUC рифабутина и его метаболита возрастает в 4 и 35 раз соответственно.

Ритонавир уменьшает средние значения AUC зидовудина (26%), теофиллина (45%), этинилэстрадиола (41%), сульфаметоксазола (20%); при этом указанные препараты не оказывают существенного влияния на фармакокинетику ритонавира.

Беременность и лактация

С осторожностью и в случаях крайней необходимости применять при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предшествующим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста.

Применение в пожилом возрасте

В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата РИТОНАВИР-100 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/ritonavir100/

Ритонавир (Ritonavir) * инструкция, применение препарата

Ритонавир (Ritonavir): описание, рецепт, инструкция

Фармакотерапевтическая группа J05AE03 – антивирусное средство. Ингибитор протеазы с активностью против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ)

Основная Фармакологическое действие: пептидомиметичний ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2 аспартил протеаз для перорального применения, замедление протеазы делает этот фермент неспособным к обработке предшественника gag pol полипротеина, что приводит к образованию морфологически незрелых ВИЧ-частиц, способных к инициированию новых циклов инфекции; ритонавир имеет селективное сродство с ВИЧ-протеазой и низкую ингибирующее активность против человеческих аспартил-протеазы; ритонавир активен против всех штаммов ВИЧ (вирус иммунодефицита человека), испытанных в различных трансформированных и первичных клеточных линиях человека; концентрация, тормозит in vitro 50% и 90% репликации вируса, составляет примерно 0,02 мкмоль и 0,11 мкмоль соответственно; аналогичное действие было обнаружено как с AЗT-(азидотимидин) чувствительными, так и с АЗТ-резистентными штаммами ВИЧ (вирус иммунодефицита человека).

ПОКАЗАНИЯ: ВИЧ-1 инфицированных взрослых и детей старше 2 лет в комбинации с другими антиретровирусными препаратами БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ

Способ применения и дозы: рекомендуемая доза капс. (Капсулы) с ритонавиром 600 мг БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) (6 мягких желатиновых капс.

) 2р /день перорально, применение режима титрования дозы может способствовать снижению негативных эффектов с одновременным поддержанием надлежащей дозы ритонавира в плазме Начальная доза ритонавира должна составлять не менее 300 мг 2 р /сут (количество раз в сутки) и увеличиваться по 100 мг 2 р /сут (количество раз в сутки) до 600 мг 2 р /сут (количество раз в сутки ) в течение периода не более 14 дней БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) негативные эффекты, которые часто наблюдаются (желудочно-кишечные расстройства и парестезии), могут уменьшиться при продолжении терапии; не следует продолжать лечение в дозе 300 мг ритонавира 2 раза /сут (количество раз в сутки) больше, чем 3 дня, клинический опыт двойной терапии, которая предусматривает применение терапевтических доз ритонавира в сочетании с другими ингибиторами протеазы, ограничен, при планировании двойной терапии с применением ритонавира следует принимать во внимание фармакокинетическое взаимодействие и данные об опасности лекарственных средств, применяемых этот класс ЛС (лекарственное средство) характеризуется высокой перекрестной устойчивостью; применяя ритонавир в подобных схемах лечения, следует руководствоваться указанными факторами, при применении ритонавира в сочетании с саквинавиром проводят тщательное титрование дозы, начиная лечение дозой ритонавира 300 мг 2 р /сут (количество раз в сутки), при применении ритонавира в сочетании с индинавиром проводят тщательное титрование дозы, начиная лечение дозой ритонавира 200 мг 2 р /сут и увеличивая двукратный суточный прием на 100 мг до дозы 400 мг 2 /сут в течение 2 недель, детям ритонавир следует применять вместе с другими антивирусными препаратами БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) – рекомендуемая доза – 350 мг/м2 2 р /сут внутрь и не должна превышать 600 мг 2 р /сут БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) Начальная доза должна составлять не менее 250 мг/м2 и повышаться с интервалами в 2 – 3 дня в 50 мг/м2 2 р /сут БНФ; если пациенты не переносят максимальную ежедневную дозу через негативные эффекты, необходимо использовать для терапии максимальную дозу, переносится, в сочетании с другими антиретровирусными препаратами.

Побочное действие при применении ЛС: астения, тошнота, рвота, понос, анорексия, боль в животе, изменение вкуса, околоротовая и периферическая парестезия; фарингит, головокружение, парестезии, гиперестезии, сонливость, бессонница и беспокойство; сухость во рту, диспепсия, метеоризм, катаральные явления в глотке, язва полости рта; миалгия; макулопапулезная сыпь, зуд, сыпь на коже, потливость; АР: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия и с-м (синдром) Стивенса-Джонсона, головная боль, лихорадка, потеря массы тела, тромбоцитопения, повышение уровня мочевой кислоты, АСТ (Аспартатаминотрансфераза), АЛТ (Аланинаминотрансфераза), ГГТ, триглицеридов, амилазы, КФК (КФК), снижение уровня калия, Нв, снижение показателя гематокрита, снижение количества эритроцитов, лейкоцитов, нейтрофилов, эозинофилов, повышение /снижение содержания глюкозы, натрия, хлора, общего кальция, магния, повышение содержания калия, неорганического фосфора, общего билирубина, щелочной фосфатазы, ЛДГ (лактатдегидрогеназа), холестерина, количества лейкоцитов, нейтрофилов, увеличение протромбинового и активного частичного тромбопластинового времени, снижение уровня альбумина, снижение количества тромбоцитов.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к компонентам препарата, повышение концентрации в плазме следующих препаратов: амиодарон, астемизол, бепридил, цизаприд, дигидроэрготамин, энкаинид, эрготамин, флекаинид, пимозид, пропафенон, хинидин и терфенадин (этим препаратам, как известно, присущ риск аритмий, гематологических отклонений, судорожных припадков и других потенциально серьезных негативных эффектов) г. (Острый) токсичнисть типа группы ергот (спазм периферических сосудов и ишемией конечностей при совместном введении ритонавира и эрготамина или дигидроэрготамина – эти препараты не должны применяться совместно с ритонавиром; ритонавир способен вызвать значительное повышение високометаболизованих седативных и снотворных средств: мидозаламу и мидазолама (через потенциал выраженной седации и угнетения дыхания, их не следует применять вместе с ритонавиром).

Формы выпуска ЛС: капс. (Капсулы) мягкие по 100 мг во фл. (Флакон), р-р для перорального применения, 80 мг /мл по 90 мл во фл. (Флакон) табл. (Таблетки), покрытые оболочкой, по 100 мг.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Приводит к значительному повышению концентрации в плазме следующих препаратов: амиодарон, астемизол, бепридил, цизаприд, дигидроэрготамин , энкаинид, эрготамин, флекаинид, пимозид, пропафенон, хинидин, терфенадин, мидазолам, триазолам; г.

(Острый) токсичность типа группы ергот, которая характеризуется спазмом периферических сосудов при совместном введении ритонавира и эрготамина или дигидроэрготамина, они не должны применяться вместе; способен вызвать значительное повышение седативных и снотворных ЛС: мидозаламу и мидазолама, совместное введение с силденафилом существенно повысит концентрацию и отрицательные эффекты последнего, с ловастатином или симвастатином не рекомендуется фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифампицин и рифабутин повышать клиренс ритонавира, что приведет к снижению его концентрации в плазме, при применении с ритонавиром доза кларитромицина не должна превышать 1 г /сут, применение с метадоном снизит концентрации последнего, с рифабутином приводит к повышению AUC (площадь на графике под кривой “концентрация – время”) рифабутина; тормозит метаболизм, что приводит к значительному повышению концентрации саквинавира в плазме; снижает AUC (площадь на графике под кривой “концентрация – время”) теофиллина, уменьшает концентрации варфарина

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Применять только в случае, когда ожидаемые преимущества значительно превышают потенциальные риски
Лактация: Не рекомендуются, чтобы ВИЧ-инфицированные женщины не кормили своих младенцев грудью, чтобы предотвратить передачи ВИЧ-инфекции применять только в случаях, когда ожидаемые преимущества значительно превышают потенциальные риски

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы: Быть осторожным при введении препарата
Нарушение функции почек Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы : Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет не назначают детям до 2 лет
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных рекомендаций нет

Меры применения

Информация для врача: Исследования на триглицериды и холестерин следует проводить до начала терапии и с периодическими интервалами во время терапии; любые симптомы воспаления должны оцениваться и при необходимости назначать соответствующее лечение, панкреатит следует учитывать при наличии характерных для него клинических симптомов
информация пациента: Не использовать препараты, содержащие зверобой

Комбинированные препараты, содержащие Ритонавир

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-r/12535-recipe

Ритонавир (Ritonavir): описание, рецепт, инструкция

Ритонавир (Ritonavir): описание, рецепт, инструкция

Норвир, Ринвир, Ретвисет, Ритонавир – ТЛ

Противовирусное средство. Обладает селективным сродством к аспарил-протеазе ВИЧ и поэтому оказывает слабое ингибирующее действие на соответствующую протеазу человека.В исследованиях in vitro показано, что ритонавир оказывает выраженное ингибирующее действие на репликацию как лабораторных, так и клинических штаммов ВИЧ.

Ритонавир почти полностью метаболизируется в печени.

Для взрослых: Внутрь, во время еды ,по 600 мг 2 раза в день. Для уменьшения побочных эффектов начальная доза – 300 мг 2 раза в день, затем дозу увеличивают на 100 мг в каждый прием до достижения дозы 600 мг 2 раза в день.

Для детей: Детям – 400 мг/м2  2 раза в день; при плохой переносимости начальная доза – 250 мг/м2 ,с дальнейшим увеличением через каждые 2 – 3 дня на 50 мг/м2  в каждый прием, пока не будет достигнута доза 400 мг/м2  2 раза в день.

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей с 3-х лет в составе комплексной терапии.

установленная повышенная чувствительность к ритонавиру или к одному из компонентов препарата;- тяжёлая печёночная недостаточность;- детский возраст (до 2-х лет);

– одновременный прием следующих препаратов – амиодарон, астемизол, бепридил, цизаприд, дигидроэрготамин, эрготамин, энкаинид, флекаинид, пимозид, пропафенон, хинидин и терфенадин, мидазолам, триазолам

Наиболее часто у взрослых пациентов наблюдались астения, желудочно-кишечные (тошнота, диарея, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, нарушение вкуса) и неврологические расстройства, включая околоротовые и периферические парестезии. Характер наблюдаемых побочных явлений у детей был сходным с таковым у взрослых пациентов.

– Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мигрень, парестезии, околоротовые парестезии, гиперестезии, сонливость, бессонница, неприятные сновидения, амнезия, афазия, атаксия, эпилепсия, нарушение координации движений, невралгия, нейропатия, паралич, извращение обоняния, периферическая нейропатия, периферическая сенсорная нейропатия, потеря вкуса, тремор.

– Нарушения психики: тревога, спутанность сознания, депрессия, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, нервозность, расстройства личности, неприятные мысли, аномалии мышления. – Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: боль в ухе, нарушение слуха, повышенное образование ушной серы, шум в ушах.

– Со стороны органа зрения: нарушение зрения, амблиопия/затуманенность зрения, блефарит, диплопия, нарушение полей зрения, боль в глазах, светобоязнь, ирит, увеит, изменения на электроокулограмме, электроретинограмме.

– С ССС: вазодилятация, ощущение сердцебиения, коллапс, обморок, геморрагии, гипотензия, ортостатическая гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тахикардия, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердца.- Со крови и лимфатической системы: анемия, кровоподтеки, лейкопения/лейкоцитоз, лимфаденопатия, лимфоцитоз, нейтропения/нейтрофилез, эозинофилия, тромбоцитопения.

– Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит, сухой кашель, бронхоспазм, одышка, носовое кровотечение, гиповентиляция, нарушение функции легких, интерстициальная пневмония, ринит, боль в грудной клетке, боль за грудиной, раздражение гортани.

– Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, рвота, отсутствие аппетита, нарушение вкуса, метеоризм, отрыжка, сухость слизистой оболочки полости рта, изъязвление слизистой оболочки полости рта, увеличение живота, расстройства стула, кровь в стуле, хейлит, гингивит, илеит, колит, запор, дисфагия, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, желудочно-кишечное кровотечение, кандидоз слизистой оболочки полости рта, панкреатит, периодонтальные абсцессы, поражение прямой кишки, тенезмы, жажда.- Со стороны печени и желчевыводящих путей: холангит, гепатит, гепатомегалия, поражение печени, печеночная недостаточность.- Со стороны обмена веществ и питания: гиперлипидемия/гиперхолестеринемия, снижение массы тела, гиповолемия (дегидратация), авитаминоз, кахексия, глюкозурия, подагра, перераспре дел ение/накопление подкожного жира.- Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет; снижение свободного и общего тироксина (Т4) в плазме крови.- Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, миозит, острый некроз скелетных мышц, артралгия, артроз, боль в спине, боль в области лица, суставные расстройства, мышечные судороги, мышечная слабость, боль в области шеи, ригидность мышц шеи, судорожные подергивания (тик).- Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, полиурия, никтурия, гематурия, камни в почках, боль в области почек, пиелонефрит, уретрит, учащение мочеиспускания, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность.- Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, макулопапулезная сыпь, акне, контактный дерматит, сухость кожи, экзема, отек лица, фолликулит, контагиозный моллюск, периферические отеки, фотосенсибилизация, псориаз, себорея, везикулобуллезная сыпь.- Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отёк); анафилаксия, многоформная буллезная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, боль, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, лихорадка, нарушение походки.

Прочие: меноррагия, импотенция, снижение либидо, боль в области лица, икота. Лабораторные данные: повышение/понижение концентрации глюкозы, натрия, калия, хлоридов, общего кальция, магния, числа лейкоцитов, числа нейтрофилов; повышение концентрации креатинина, неорганического фосфора, мочевой кислоты, общего билирубина, триглицеридов, активности щелочной фосфатазы (ЩФ), аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма-глютамилтранспептидазы (ГГТП), амилазы, креатининфосфокиназы (КФК), числа эозинофилов, протромбинового времени, частичного активированного тромбопластинового времени; уменьшение гемоглобина, гематокрита, альбумина, числа тромбоцитов

Твердые желатиновые капсулы № 2, желтого цвета, содержимое капсул – белый кристаллический порошок.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Ритонавир” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/ritonavir

Ритонавир (Ritonavir)

Ритонавир (Ritonavir): описание, рецепт, инструкция
РитонавирRitonavirum (род. Ritonavii)

[5S-(5R*,8R*,10R*,11R*)]-10-Гидрокси-2-метил-5-(1-метилэтил)-1-[2-(метилэтил)-4-тиазолил]-3,6-диоксо-8,11-бис(фенилметил)-2,4,7,12-тетраазатридекан-13-тиазолилметил-5-карбоксилат

C37H48N6O5S2

  • Средства для лечения ВИЧ-инфекции
  • B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
  • 155213-67-5

    Порошок от белого до светло-оранжевого цвета, с металлическим вкусом. Легко растворим в растворах этанола, метанола, изопропанола, практически не растворим в воде. Молекулярный вес 720,95.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Типовая клинико-фармакологическая статья 1

    Фармдействие. Противовирусное средство, пептидный ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеаз. Ферментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ частиц, неспособных инициировать дальнейшее развитие инфекции.

    Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации. Связывает С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высоким селективным сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека. Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК.

    Приводит к увеличению общего числа клеток белой крови, лимфоцитов и тромбоцитов.

    Фармакокинетика. Абсорбция — 60–80%, TCmax — 2–4 ч. Кажущийся объем распределения — 0,41 л/кг и соответствует объемному распределению воды в организме. Биодоступность — 94%. Связь с белками плазмы — 98–99%.

    Метаболизируется системой цитохрома P450 до гидроксилированных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP2B6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

    Является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Курение, масса тела, возраст, пол, CYP2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. T1/2 у детей 2–14 лет в 1,5 раза короче, чем у взрослых, в то же время значения Cmax одинаковы.

    При многократном приеме одной и той же дозы Cmin, AUC и T1/2 снижаются. Выводится через кишечник (20–40% в неизмененном виде).

    Показания. ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе комбинированной терапии.

    Противопоказания. Гиперчувствительность.

    С осторожностью. Беременность, период лактации.

    Дозирование. Внутрь, во время еды, по 600 мг 2 раза в день. Для уменьшения побочных эффектов начальная доза — 300 мг 2 раза в день, затем ежедневно дозу увеличивают на 100 мг в каждый прием до достижения дозы 600 мг 2 раза в день.

    Детям — 400 мг/кв.м поверхности тела 2 раза в день; при плохой переносимости начальная доза — 250 мг/кв.м, с дальнейшим увеличением через каждые 2–3 дня на 50 мг/кв.м в каждый прием, пока не будет достигнута доза 400 мг/кв.м 2 раза в день.

    При применении ритонавира в комбинации с саквинавиром лечение начинают с дозы 300 мг 2 раза в сутки, в комбинации с индинавиром — с дозы 200 мг 2 раза в сутки и постепенно увеличивают (по 100 мг) до 400 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед.

    Побочное действие.

    Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, диспепсия, отрыжка, метеоризм, раздражение гортани, потеря вкусовых ощущений; лихорадка, аллергические реакции; страх, бессонница, парестезии, астения, головная боль, головокружение, сонливость; снижение массы тела; миалгия; кашель, фарингит; папулезная сыпь, зуд кожи, повышенное потоотделение; гипергликемия, анемия, снижение гематокрита, эритропения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гиперурикемия, гипокалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия.

    Передозировка. Симптомы: парестезии, многократная рвота, диарея, дегидратация (снижение АД, нарушение функции почек); астения.

    Лечение: промывание желудка и кишечника, диализ с адсорбентом (активированным углем) с последующим приемом внутрь.

    Взаимодействие. Повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся с участием цитохрома P450 (в т.ч. амиодарона, астемизола, итраконазола, кетоконазола, бепридила, цизаприда, клозапина, дигидроэрготамина, эрготамина, энкаинида, флекаинида, пироксикама, пропафенона, клонидина, рифабутина, терфенадина).

    Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, теофиллина.

    Увеличивает AUC саквинавира, индинавира, кларитромицина, триметоприма, рифабутина и его метаболита.

    Уменьшает AUC зидовудина (на 26%), теофиллина (на 45%), этинилэстрадиола (на 41%), сульфаметоксазола (на 20%).

    Хлоразепам, флуразепам, диазепам, эстазолам, мидазолам, тризолам, золпидем повышают риск развития нарушения дыхания, астении.

    Фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифампин, рифабутин, курение снижают эффективность препарата.

    Не рекомендуется одновременный прием (в связи с возможным изменением концентрации) с анальгетиками, антигистаминными, антиаритмическими и седативными ЛС, антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, БМКК.

    Особые указания. В период лечения, помимо специфических иммунологических и вирусологических анализов, необходимо регулярно контролировать клинический и биохимический анализ крови, активность «печеночных» трансаминаз.

    При лечении больных гемофилией А и В возможно увеличение вероятности кровотечения (появление кожных и суставных гематом); после специфического лечения терапия может быть продолжена под постоянным контролем показателей крови.

    [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с. Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2637.htm

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий