Ривароксабан (Rivaroxaban): описание, рецепт, инструкция

Ривароксабан

Ривароксабан (Rivaroxaban): описание, рецепт, инструкция

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Ривароксабан. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Ривароксабан, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии тромбоза и эмболии, профилактики инсульта и инфаркта у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Ривароксабана, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Таблетки Ривароксабан инструкция по применению относят к группе пероральных антикоагулянтов, прямых ингибиторов Ха-фактора.

Форма выпуска и состав

Фармацевтическая компания «Байер» выпускает препарат в таблетированной форме с 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг активного вещества. В аптеке можно найти упаковки с количеством таблеток от 5 до 100 штук.

Фармакологическое действие

Ривароксабан является препаратом, который оказывает прямое антикоагулятное воздействие. Действующий компонент приводит к подавлению функциональной активности тромбоцитарного звена. Данный эффект достигается благодаря активации специфического фактора посредством воздействия на внутреннюю и внешнюю теназу.

Фактор Стюарта-Прауэра опосредованно повышают активность таких веществ как неферментный кофактор Va и кальций. Подобный опосредованный механизм вызывает образование протромбиназного специфического комплекса в области тромбоцитов.

Протромбин превращается в тромбин, последний в свою очередь блокирует его формированию и способствует рассасыванию сгустков.

Эффект является накопительным, поэтому важна регулярная терапия.

Показания к применению

От чего помогает Ривароксабан? Лекарственное средство назначается при следующих состояниях:

  • во время тромбозного поражения глубоколежащих вен и при тромбоэмболии легочной артерии;
  • венозный тромбоз;
  • во время профилактического лечения венозной тромбоэмболии у больных, которые перенесли тяжелые ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях;
  • во время профилактического лечения у больных с фибрилляцией предсердий с неклапанным происхождением.

Для приема внутрь в разовой дозе 2.5 мг в составе комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиклопидином или клопидогрелом:

профилактика атеротромбоза у взрослых пациентов, перенесших острый коронарный синдром с повышением сердечных биомаркеров.

Для приема внутрь в разовой дозе 10 мг:

профилактика венозной тромбоэмболии у взрослых пациентов, перенесших операции на коленном и тазобедренном суставах.

Для приема внутрь в разовой дозе 15-20 мг:

профилактика инсульта и системной эмболии у взрослых с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения с одним или несколькими факторами риска, такими как застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст 75 лет и старше, сахарный диабет, перенесенный инсульт и транзиторная ишемическая атака.

Инструкция по применению

Ривароксабан принимают один раз в день. Стандартная дозировка составляет 10 мг.

Для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий принимают по 20 мг средства, один раз в сутки. При нарушениях в работе почек рекомендуется скорректировать суточную дозировку до 15 мг. Лечение длительное, определяется лечащим врачом.

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата, то выпить таблетку необходимо немедленно. На следующий день прием лекарства осуществляется в обычное время. Пить двойную дозу не следует.

При лечении и профилактике ТЭЛА и ТГВ рекомендуется принимать по 15 мг средства, 2 раза в сутки в течение 3 недель. Затем осуществляется переход на единоразовый прием, 20 мг препарата.

Максимальная суточная дозировка в первые 3 недели – 30 мг, во время последующего лечения – 20 мг.

Продолжительность лечения – от 3 месяцев, в зависимости от состояния пациента и эффективности проведения терапии.

При пропуске очередной дозы, если суточная дозировка составляет 30 мг, их можно принять за один раз.

При почечной недостаточности тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозировки. Во время перехода с Ривароксабана на прочие антикоагулянты или, наоборот, также может потребоваться коррекция режима дозирования. Необходима консультация лечащего врача.

Если у пациента имеются проблемы с проглатывание таблетки целиком, ее, как правило, можно измельчить и смешать с водой или нейтральным жидким питанием. После приема лекарства необходимо сразу же что-нибудь съесть. Также допускается введение препарата с помощью желудочного зонда.

Почитайте также эту статью:  Мексикор: таблетки 100 мг и уколы

Ознакомьтесь также с инструкцией по применению аналога Ксарелто.

Противопоказания

Учитывая влияние Ривароксобана на состояние крови, необходимо знать противопоказания к применению препарата:

  • кровотечение, которое имеет вес в клинической картине – например, внутричерепное, желудочное, кишечное;
  • коагулопатия на фоне воспалительных или инфекционных заболеваний печени;
  • гиперчувствительность к ривароксабану.

Условным противопоказанием может служить любая патология, нарушающая работу сердечно-сосудистой системы.

Побочные явления

Прием Ривароксабана может вызывать следующие побочные эффекты:

  • Кожный зуд.
  • Головная боль, головокружение, слабость.
  • Изменение цвета мочи.
  • Появление кровавого или смолянистого стула.
  • Боль в области нижних конечностей.
  • Появление легких кровоподтеков и кровотечений (носовые кровотечения, кровоточивость десен и осложнение менструальных кровотечений).
  • Боль в мышцах.
  • Задержка процессов заживления ранений.
  • Кровавая рвота (или рвота цвета кофейной гущи).
  • Выделение кровавой мокроты во время кашля.

Передозировка

Развитие передозировки возможно при превышении допустимых доз выше 600 мг за сутки. При передозировке может развиваться кровотечение. Клинически зафиксировано, что при применении Ривароксабан риск побочных эффектов минимален.

При развитии кровотечения, вызванного лечением, требуется проводить специфическую терапию. Выбор метода и лекарственных средств зависит от локализации кровотечения и степени тяжести.

Для предупреждения развития патологических реакций проводится введение энтеросорбентов, таких как активированный уголь. Специфического антидота не существует.

Может использоваться медикаментозная терапия, хирургическое вмешательство, компрессионное воздействие и другие способы. При отсутствии эффекта от вышеперечисленных способов лечения применяют специфические антикоагулянты.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Ривароксабан не рекомендовано принимать во время беременности, потому как составляющие компоненты могут оказать вредное воздействие на ребенка.

В период грудного вскармливания также не рекомендуется прием лекарства, так как составляющие компоненты попадают в состав грудного молока.

Противопоказано принимать средство детям и подросткам до 18 лет, поэтому в педиатрической практике не применяется.

Особые указания

Прием препарата не рекомендован пациентам с клиренсом креатинина более 15 мл в минуту и почечной недостаточностью. При последнем заболевании важно соблюдать осторожность, если дополнительно принимаются лекарства, влияющие на фармакокинетику Ривароксабана.

Под строгим контролем должны находиться пациенты, параллельно употребляющие ингибиторы ВИЧ-протеазы или противогрибковые средства из группы азолов, и страдающие тяжелой почечной недостаточностью. Осторожность требуется соблюдать на фоне одновременного приема:

  • ингибиторов агрегации тромбоцитов;
  • нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • лекарств, влияющих на гемостаз;
  • антитромботических средств.

Если во время курса лечения возникла потребность в инвазивной процедуре или оперативном вмешательстве, то прием лекарства необходимо прекратить за сутки до процедуры. Решение по поводу проведения срочных операций или использования эпидурального катетера принимает только лечащий врач.

Ривароксабан должен храниться в соответствии с инструкцией, иначе качество лекарства может пострадать, результатом чего станет утрата терапевтического эффекта медикамента.

Лекарственное взаимодействие

Категорически запрещено назначать рассматриваемый профилактический препарат одновременно со следующими лекарственными средствами:

  • ингибиторы ВИЧ-протеазы;
  • фенобарбитал;
  • препараты, содержащие зверобой;
  • рифампицин;
  • напроксен;
  • противогрибковые препараты;
  • кларитромицин.

При сочетании Ривароксобана и вышеперечисленных средств может развиться внутреннее кровотечение, произойти несовместимость компонентов.

Остальные лекарственные средства можно принимать без опасений – проводимые исследования не выявили никаких особенностей.

При сочетании с некоторыми антибиотиками необходимо скорректировать дозировку или вовсе заменить препарат.

Аналоги лекарства Ривароксобан

По структуре определяют аналог Ксарелто.

К средствам для лечения тромбоза и эмболии относят аналоги:

  1. Компламин;
  2. Реоглюман;
  3. Курантил;
  4. Аценокумарол;
  5. Микристин;
  6. Цибор;
  7. Пентоксифиллин;
  8. Ксантинола никотинат;
  9. Клопидогрел Плюс;
  10. Варфарин;
  11. Пелентан;
  12. Кливарин;
  13. Тропарин;
  14. Эгитромб;
  15. Актилизе;
  16. Колфарит;
  17. Тромбо АСС;
  18. Ксарелто;
  19. Дипиридамол;
  20. Тикло;
  21. Телсартан;
  22. Синкумар;
  23. Аспирин Кардио;
  24. Тагрен;
  25. Флогэнзим;
  26. Парседил;
  27. Листаб 75;
  28. Клопидекс;
  29. Коплавикс;
  30. Плавикс;
  31. Реополиглюкин;
  32. Детромб;
  33. Ангиовит;
  34. ТромбоМаг;
  35. Ацетилсалициловая кислота;
  36. Гепарин;
  37. Ласпал;
  38. Буфферин;
  39. Стрептаза;
  40. Каринат Форте;
  41. Каринат;
  42. Плидол 100;
  43. Укидан;
  44. Плагрил A;
  45. Ралофект;
  46. Авелизин Браун;
  47. Агренокс;
  48. Клексан;
  49. Брилинта;
  50. Аспизол;
  51. Зилт;
  52. Кальципарин;
  53. Тромбопол;
  54. Рибасан форте;
  55. Фенилин;
  56. Тиклид;
  57. Кардиомагнил.

Условия отпуска и цена

Стоимость упаковки препарата Ривароксабан под торговым названием Ксарелто с количеством таблеток 10 штук по 10 мг составляет от 910 до 1520 рублей. Цена упаковки с количеством таблеток 14 штук с дозировкой 15 мг составляет 1450 рублей. Можно приобрести в аптечной сети только при наличии рецепта специалиста.

Таблетки хранят в прохладном месте, вдали от света и маленьких детей. Срок годности — 3 года

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/rivaroksaban.html

Ривароксабан 20 мг: цена, инструкция по применению, аналоги

Ривароксабан (Rivaroxaban): описание, рецепт, инструкция

Проблема тромбозов в последнее время становится более актуальной. Это связано с тем, что неуклонно растет возраст пациентов, столкнувшихся с подобной проблемой. Лечение таблетированными препаратами позволяет устранить проблему без оперативного вмешательства.

Фармакологический эффект

Ривароксабан является препаратом, который оказывает прямое антикоагулятное воздействие. Действующий компонент приводит к подавлению функциональной активности тромбоцитарного звена. Данный эффект достигается благодаря активации специфического фактора посредством воздействия на внутреннюю и внешнюю теназу.

Фактор Стюарта-Прауэра опосредованно повышают активность таких веществ как неферментный кофактор Va и кальций. Подобный опосредованный механизм вызывает образование протромбиназного специфического комплекса в области тромбоцитов.

Протромбин превращается в тромбин, последний в свою очередь блокирует его формированию и способствует рассасыванию сгустков.

Эффект является накопительным, поэтому важна регулярная терапия.

Ниже представлена таблица стоимости препарата

Фармакокинетика

Приём Ривароксабана осуществляется только внутрь. На всасывание не оказывает влияния приём пищи и другие факторы. Процент биодоступность зависит от локализации зоны всасывания, приём целой таблетки с всасыванием в кишечнике повышает процент биодоступности.

После всасывания ривароксабан происходит попадание действующего вещества в кровь. В ней идёт связывание действующего компонента с альбуминами, они разносят компонент по организму.

Метаболизм происходит в печеночных клетках. Неактивные метаболиты выводятся посредством желчи или мочи.

Изменение фармакокинетики может наблюдаться в пожилом возрасте или на фоне патологических состояний со стороны почек и печени. Исходя из особенностей метаболизма препарата требуется смена дозировки ривароксабан.

Беременность и лактация

Препарат абсолютно противопоказан при наличии у женщины беременности на любом из гестационных сроков, а также во время лактации. Применение возможно только в тех случаях, когда польза от приема будет превышать возможные риски.

Дозировка и схема применения

Применяется только внутрь. Приём осуществляется однократно. Рекомендовано проглатывание таблетки целиком, но при наличии у пациента тяжелого состояния, которое сопровождается проблемами с глотанием, разрешено измельчать таблетку, смешивать ее с нейтральной жидкостью и вводить посредством желудочного зонда. После применения требуется приём пищи.

Стандартной дозировкой Ривароксабан является 10 мг.

  • Инсульты, системные тромбоэмболии и фибрилляция предсердий требуют использования дозировки ривароксабан 20 мг. Достаточно однократное употребление в сутки.Если вышеописанные патологии сопряжены с наличием почечной недостаточности, дозировка препарата уменьшается до 15 мг. При необходимости длительного лечения дозировка может быть скорректирована при регулярном контроле функции почек.
  • В тех случаях, если был пропуск одной дозы препарата, приём должен осуществляться немедленно. При этом нет необходимости увеличивать дозировку. Следующий приём лекарства осуществляется в прежнее время.
  • С целью лечения или профилактики тромбоэмболий или глубоких тромбозов используется в дозировке равной 15 мг с двукратным применением на протяжении 21 дня. В последующем дозировку уменьшают и она равна 20 мг Ривароксабан.
  • Максимальные суточные дозировки в течение первых 21 дней равны 30 мг, позже максимальная суточная доза равна, согласно инструкции по применению, 20 мг. Длительность терапии в среднем составляет 3 месяца, коррекция возможна в зависимости от степени тяжести или патологии пациента.
  • Почечная недостаточность требует контроля функции органов на фоне применения. При лечении допустима смена антикоагулянта в соответствии с необходимой дозировкой. Выбор препаратов должен осуществляться только лечащим врачом.

Аналоги и цены

Среди заменителей Ривароксабан выделяют:

Клексан. Препарат, относящийся к группе антикоагулянтов с прямым механизмом действия. Выпускается клексан в инъекционной форме с подготовленными к использованию шприцами. Препарат может быть в различных дозировках с объемом шприца от 0,2 мл до 1 мл. Клексан не требует дополнительного разведения. В составе содержится низкомолекулярный гепарин, при курсовом лечении следует регулярно проводить диагностику свёртывающей системы крови. Состав в значительной степени повышает риск развития кровотечения. Средняя цена — около 1500 рублей. Внутримышечное введение способствует развитию 100% биодоступности.Тиклид. Препарат, содержащий в своём составе тиклопидин применяется для устранения тромбозов. Основными показаниями к использованию являются тромбозы, последствия острого коронарного синдрома. Тиклид может применяться с целью профилактики развития патологий со стороны сосудов. Выпускается в таблетированной форме. Средняя стоимость — 1100-1500 рублей.Синкумар. Аналог, который является непрямым антикоагулянтом. По механизму своего действия он проявляет свойства антагониста витамина К. Биохимически активным веществом является аценокумарол. Выпускается в таблетированной форме. Инструкция по применению предусматривает подбор индивидуальной дозировки, которая зависит от изначальных показателей гемостаза. Также в инструкции сказано о необходимости регулярного использования, которое предупреждает длительные перерывы. Необходимо регулярно контролировать протромбиновое время и показатель не должен выходить за пределы не более 2—3 секунд. Средняя цена — 500-550 рублей.

Условия отпуска в аптеках

Ривароксабан цена которого находится в пределах 1000-1500 рублей, можно приобрести в аптечной сети только при наличии рецепта специалиста. Германия — это страна производитель препарата.

Отзывы

  • Анна, 59 лет. Применяю Ривароксабан на протяжении всего курса назначенной терапии. Основным показанием к использованию являлся глубокий тромбоз, локализованный в области голени. Из симптомов отмечала лишь боль при ходьбе и незначительный отек в голеностопном суставе. В результате применения не отмечалось побочных эффектов. Уже спустя неделю регулярного применения боль полностью исчезла и отек спал. Лечение продолжалось в течение 3 месяцев. После окончания лечения проводилось контрольное ультразвуковое исследование. Врач подтвердил полное рассасывание тромба. Препарат помог предупредить операцию.
  • Елена, 60 лет. В течение 10 лет страдаю пароксизмальной тахикардией. В последнее время на эхокардиографическом исследовании выявлены простеночные тромбы, которые склонны к отрыву. Для профилактики развития инсульта кардиологом рекомендован приём этого лекарства. Длительность лечения продолжалась на протяжении трёх месяцев. При динамическом ультразвуковом исследовании отмечалось снижение объема тромботических масс. После лечения тромбы полностью исчезли. Из-за отсутсвия выздоровления по поводу основного заболевания, возникает необходимость в регулярном использовании в небольших дозах. Из минусов следует выделить высокую стоимость на средство.
  • Сергей, 65 лет. С проблемой тромбоза столкнулся случайно. Заметил резко наступившее ухудшение состояния. После продолжительных болей в ноге стал отмечать одышку и боли в области грудной клетки. В экстренном порядке поступил в больницу и врачами поставлен диагноз тромбоэмболии легочной артерии. Врачи назначили приём лекарства сначала с нагрузочной дозы с постепенным снижением дозировки. В течение первых дней терапии состояние значительно улучшилось. Из минусов стоит отметить не только высокую стоимость препарата, но и трудность в покупке, так как он не распространён в аптечной сети.
  • Светлана, 45 лет. После перелома ноги и длительной иммобилизации пришлось столкнуться с проблемой образования тромба. Глубокий тромбоз беспокоил не только в виде болей и сильного отека конечности, но и при ультразвуковом исследовании выявлена вероятность отрыва тромба. По этой причине врач принял решение начать лечение препаратами, которые способствуют разжижению тромба. Лечение продолжалось на протяжении трёх месяцев. Заметное улучшение состояния появилось спустя неделю приема. На фоне терапии не отмечалось побочных эффектов.

Источник: https://heart-info.ru/lekarstva/rivaroksaban/

Ривароксабан (rivaroxabanum)

Ривароксабан (Rivaroxaban): описание, рецепт, инструкция

CAS №: 366789-02-8 C19H18ClN3O5S

USPDDN: 2-тиофенкарбоксамид,5-хлоро-N-(((5S)-2-оксо-3-(4-(3-оксо-4-морфолинил)фенил)-5-оксазолидинил)метил)-.
USPDDN: 5-хлоро-N-(((5S)-2-оксо-3-(4-(3-оксоморфолин-4-ил)фенил)-1,3-оксазолидин-5-ил)метил)тиофен-2-карбоксамид.

Mm = 435,89 Да. Белый или желтоватый порошок без запаха, негигроскопичен. Незначительно растворим в органических растворителях (например ацетон, полиэтиленгликоль 400) и практически нерастворим в воде и водных средах.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, который обладает достаточно высокой биодоступностью при пероральном приеме.

Ривароксабан проявляет дозозависимое влияние на протромбиновое время.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

Ривароксабан также влияет на активность анти-Ха, однако стандартов для калибровки не существует. В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. Абсолютная биодоступность ривароксабана высокая и составляет 80–100%.

Ривароксабан быстро всасывается; Cmax достигается через 2–4 ч после приема таблетки.

Применение таблетки ривароксабана по 2,5; 10; 15 и 20 мг во время еды не влияет на AUC и Cmax ривароксабана. Ривароксабан в дозе 2,5; 10; 15 и 20 мг можно принимать независимо от приема пищи.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет 30–40%. В организме человека большая часть ривароксабана (92–95%) связана с белками плазмы крови, основным связывающим компонентом является плазменный альбумин. Объем распределения средний, составляет около 50 л.

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (около 2/3 применяемой дозы), причем половина из них выводится с мочой, а другая половина — с калом. 1/3 применяемой дозы подвергается прямой почечной экскреции с мочой в виде неизмененного активного вещества, в основном путем активной почечной секреции.

Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450.

Основными участниками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительному разложению, и амидные группы, подвергающиеся гидролизу.

Ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и BCR-P (белка резистентности к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее значимым соединением в плазме крови человека, активные циркулирующие метаболиты в плазме крови не выявлены.

Ривароксабан, системный клиренс которого составляет около 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы крови конечный Т½ составляет 5–9 ч у пациентов молодого возраста и 11–13 ч — у пациентов пожилого возраста.

предупреждение смерти от сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и тромбоза стента у пациентов, перенесших острый коронарный синдром (ОКС) (без элевации сегмента ST, с элевацией сегмента ST или нестабильной стенокардией) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) или АСК с тиенопиридинами (клопидогрелем или тиклопидином); профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, которым проводят большие ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях; профилактика инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий.

Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) и профилактика рецидивирующего ТГВ и эмболии легочной артерии.

ривароксабан принимают независимо от приема пищи. В случае пропуска приема таблетки пациенту следует принять ривароксабан немедленно и на следующий день продолжить лечение в той же дозе 1 раз в сутки, как до пропуска приема таблетки.

Ривароксабан в дозе 2,5 мг

Пациентам, перенесшим ОКС, рекомендуется назначать ривароксабан по 2,5 мг перорально по 1 таблетке 2 раза в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения должна составлять как минимум 24 мес. Пациент после перенесенного ОКС принадлежит к группе риска кардиоваскулярных событий, следовательно, расширенное лечение может иметь преимущества.

Применение ривароксабана в дозе 2,5 мг следует начинать сразу после стабилизации состояния, связанного с ОКС (включая реваскуляризационные процедуры). Лечение ривароксабаном в дозе 2,5 мг следует начинать не ранее чем через 24 ч после госпитализации, тогда как терапию парентеральными антикоагулянтами обычно прекращают.

Ривароксабан в дозе 10 мг рекомендуется назначать 1 раз в сутки. Первую дозу следует принимать через 6–10 ч после оперативного вмешательства, при условии эффективного гемостаза. Продолжительность лечения определяется индивидуальным риском развития ВТЭ для пациента в зависимости от типа ортопедического оперативного вмешательства.

Ривароксабан в дозе 15 и 20 мг

Профилактика инсульта при фибрилляции предсердий. Рекомендуется назначать ривароксабан по 20 мг 1 раз в сутки во время еды. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Переход с антагонистов витамина К на ривароксабан. После принятия решения о переходе с антагониста витамина К на ривароксабан необходимо определить МНО примерно в то время, когда должна быть принята следующая доза антагониста витамина К. Начинать прием ривароксабан после прекращения применения антагонистов витамина К возможно при значении МНО ≤3,0.

То есть, если МНО ≤3,0, вместо варфарина принимают первую таблетку ривароксабана: если МНО >3,0, тогда никакого антикоагулянта в этот день принимать не следует, а на следующий день повторно определить МНО, и при достижении значения МНО ≤3,0 принять первую таблетку ривароксабана. После приема ривароксабана значения МНО будут ложно повышены.

Эти значения МНО нельзя использовать для оценки антикоагулянтной активности ривароксабана.

Переход с ривароксабана на антагонисты витамина К. Существует опасность недостаточного уровня антикоагуляции в период перехода с ривароксабана на антагонисты витамина К.

Также, как и во время любого перехода на альтернативный антикоагулянт, в этом случае должна быть обеспечена непрерывная адекватная антикоагуляция.

Следует учитывать, что ривароксабан может способствовать повышению МНО (ложноповышенное МНО), поэтому определять МНО можно не ранее чем через 24 ч после приема последней дозы ривароксабана.

В случае перехода с ривароксабана на антагонист витамина К, антагонист витамина К принимают одновременно с ривароксабаном до тех пор, пока показатель МНО не будет составлять ≥2,0. В течение первых 2 дней периода перехода может использоваться стандартное дозирование антагониста витамина К.

В дальнейшем доза антагониста витамина К корректируется в зависимости от значения МНО. Пока пациент одновременно применяет ривароксабан и антагонист витамина К, МНО следует определять не ранее чем через 24 ч после приема последней дозы ривароксабана (перед приемом следующей дозы ривароксабана).

После достижения значения МНО ≥2,0 необходимо прекратить прием ривароксабана и продолжать принимать только антагонист витамина К.

Переход с парентеральных антикоагулянтов на ривароксабан. У пациентов, получающих парентеральные антикоагулянты, прием ривароксабана необходимо начинать за 0–2 ч до момента следующего планового парентерального введения препарата (например низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения введения парентерального препарата (например нефракционированного гепарина для в/в введения).

Переход с ривароксабана на парентеральные антикоагулянты. Необходимо прекратить прием ривароксабана, первую дозу парентерального антикоагулянта ввести в момент, когда должна быть принята следующая доза ривароксабана.

Лечение ВТЭ.

В течение первых 3 нед для лечения острого ТГВ рекомендуется назначать ривароксабан по 15 мг 2 раза в сутки во время еды, после чего — по 20 мг ривароксабана 1 раз в сутки во время еды для длительного лечения и профилактики рецидивирующего ТГВ и эмболии легочной артерии. Терапию продолжают до тех пор, пока сохраняется риск развития ВТЭ. Следует придерживаться приведенного режима приема препарата.

В случае пропуска ривароксабана по 15 мг, при лечении по 15 мг 2 раза в сутки, пациент должен немедленно принять дозу ривароксабана, чтобы обеспечить прием 30 мг ривароксабана в сутки. В этом случае можно принять одновременно 2 таблетки по 15 мг ривароксабана. На следующий день продолжить обычный режим по 15 мг 2 раза в сутки, как рекомендуется.

В случае пропуска дозы при приеме ривароксабан по 20 мг 1 раз в сутки, пациенту следует принять 20 мг ривароксабана немедленно и на следующий день продолжить лечение по 20 мг ривароксабана в сутки, как до пропуска приема.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 30 мг в течение первых 3 нед лечения. В следующей фазе лечения рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 20 мг.

повышенная чувствительность к ривароксабану; клинически значимое активное кровотечение (например внутричерепное, желудочно-кишечное); заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией и клинически значимым риском кровотечения; период беременности и кормления грудью.

со стороны кроветворной и лимфатической системы: часто — анемия (включая соответствующие лабораторные параметры); нечасто — тромбоцитемия (включая увеличение количества тромбоцитова).

Со стороны сердца: нечасто — тахикардия.

Со стороны органа зрения: нечасто — глазные кровоизлияния (включая кровоизлияния в конъюнктиву).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — желудочно-кишечные кровотечения (включая кровотечение из десен и ректальное кровотечение), боль в брюшной полости и ЖКТ, диспепсия, запор, диарея, рвота; редко — сухость во рту.

Общие нарушения: часто — лихорадка, периферический отек, общее ухудшение самочувствия и снижение активности (включая астению); нечасто — локализованный отек.

Гепатобилиарные нарушения: нечасто — нарушения функции печени; редко — желтуха.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, аллергический дерматит.

Травмы, отравления и осложнения после процедур: часто — постпроцедурное кровотечение (включая постоперационную анемию и кровотечение из ран); нечасто — выделения из раны.

Лабораторные исследования: часто — повышение уровня трансаминаз; нечасто — повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня ЩФ, ЛДГ, липазы, амилазы, гамма-глутамилтранспептидазы; редко — повышение уровня конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении АлАТ или без).

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — боль в конечностях; нечасто — гемартроз; редко — кровоизлияние в мышцы.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, синкопальные состояния; нечасто — мозговые и внутричерепные кровоизлияния.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — урогенитальные кровотечения (включая гематурию и меноррагию); нечасто — почечная недостаточность (включая повышение уровня креатинина и мочевины в крови).

Со стороны дыхательной системы: часто — носовое кровотечение; нечасто — кровохаркание.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд (включая отдельные случаи генерализованного зуда), сыпь, экхимоз; нечасто — крапивница (включая редкие случаи генерализованной крапивницы), кожные кровоизлияния.

Сосудистые нарушения: часто — артериальная гипотензия, гематома.

сопутствующая терапия. Ривароксабан не рекомендуется пациентам, которые получают сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами (например кетоконазол) или ингибиторами протеазы ВИЧ (например ритонавир).

Эти препараты являются мощными ингибиторами CYP 3A4 и одновременно P-гликопротеина (Pgp).

Поэтому эти лекарственные средства могут клинически значимо повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови (в среднем в 2,6 раза), что может приводить к повышению риска возникновения кровотечения.

Однако азоловый противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор CYP 3A4, оказывает менее выраженное влияние на концентрацию ривароксабана, и поэтому его можно принимать одновременно с ривароксабаном.

Нарушение функции почек. Необходимо с осторожностью применять ривароксабан при лечении больных с почечной недостаточностью средней тяжести, которые одновременно получают препараты, приводящие к повышению концентрации ривароксабана в плазме крови.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник: https://compendium.com.ua/akt/82/119311/rivaroxabanum/

Ривароксабан* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Ривароксабан (Rivaroxaban): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Сб, 21/06/2014 – 17:08

Формула: C19H18ClN3O5S, химическое название: 5-хлор-N-(((5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)фенил]1,3-оксазолидин-5-или метил)-2-тиофенкарбоксамид.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/ антикоагулянты.
Фармакологическое действие: антикоагулянтное, ингибирующее фактор Ха.

Фармакологические свойства

Ривароксабан избирательно ингибирует фактор Ха, который в коагуляционном каскаде играет центральную роль. Фактор Ха является частью протромбиназного комплекса, который превращает протромбин в тромбин. Эти реакции ведут к активации тромбоцитов тромбином и формированию фибринового тромба.

Одна молекула фактора Ха ускоряет образование более 1000 молекул тромбина (так называемый «тромбиновый взрыв»). Ривароксабан может остановить «тромбиновый взрыв». Ривароксабан дозозависимо изменяет протромбиновое временя, которое тесно связано с содержанием препарата в сыворотке крови (при использовании для анализа набора Neoplastin®).

Результаты будут отличаться при применении других реактивов. Также ривароксабан дозозависимо повышает результат НерTest® и активированное частичное тромбопластиновое время.Ривароксабан имеет высокую (80 – 100%) биодоступность при приеме внутрь. Ривароксабан всасывается быстро и почти полностью, максимальная концентрация достигается через 2 – 4 часа после приема внутрь.

Прием пищи не оказывает действия на площадь под кривой концентрация – время и максимальную концентрацию. С белками плазмы крови препарат связывается на 92 — 95%, в основном с альбумином. Средний объем распределения составляет примерно 50 л.

Ривароксабан метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450 (CYP2J2, CYP3A4), а также при помощи механизмов, которые не зависят от системы цитохромов. Основными участками метаболизма являются гидролиз амидных связей и окисление морфолиновой группы.

Ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков белка устойчивости рака молочной железы и Р-гликопротеина. Все метаболиты ривароксабана являются фармакологически неактивными. При приеме внутрь около 66 % препарата метаболизируется и поровну выводится кишечником и почками. Оставшиеся 34 % препарата выводится в неизмененном виде почками.

Ривароксабан, системный Клиренс ривароксабана составляет примерно 10 л/ч. Конечный период полувыведения составляет 5 – 9 часов у молодых пациентов, 11 – 13 часов у пациентов пожилого возраста.

При нарушении функционального состояния почек или/и печения изменяются параметры фармакокинетики ривароксабана (увеличивается площадь под кривой концентрация – время).

Показания

Профилактика и терапия тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен; профилактика системной тромбоэмболии и инсульта у больных с фибрилляцией предсердий неклапанного генеза; профилактика смерти вследствие инфаркта миокарда и сердечно-сосудистых причин у больных после острого коронарного синдрома, который протекал с повышением кардиоспецифических биомаркеров, вместе с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами (тиклопидин, клопидогрел).

Способ применения ривароксабана и дозы

Ривароксабан принимается внутрь, дозировка зависит от показаний, функционального состояния почек, печени и свертывающей системы крови и устанавливается индивидуально.

С осторожностью необходимо использовать ривароксабан при терапии больных с повышенным риском кровотечения, включая неконтролируемую тяжелую артериальную гипертензию; наличие приобретенных или врожденных заболеваний, которые приводят к кровотечениям; недавно перенесенную пептическую язву желудочно-кишечного тракта; обострение пептической язвы желудочно-кишечного тракта; сосудистую ретинопатию; интраспинальную или интрацеребральную сосудистую патологию; недавно перенесенное внутримозговое или внутричерепное кровоизлияние; недавно перенесенное офтальмологическое или нейрохирургическое вмешательство.Использование ривароксабана у больных тяжелой с почечной недостаточностью тяжелой степени (при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин) не рекомендуется.C осторожностью использовать ривароксабан при терапии больных с умеренной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30 – 49 мл/мин), которые получают сопутствующее лечение препаратами, способными повышать содержание ривароксабана в сыворотке крови, а также у больных с клиренсом креатинина 15 – 30 мл/мин. У больных с тяжелой почечной недостаточностью уровень ривароксабана в сыворотке крови может быть сильно повышен, это может стать причиной развития кровотечения.Больные с тяжелой почечной недостаточностью с повышенным риском развития кровотечения и пациенты, которые получают системное лечение ингибиторами ВИЧ-протеазы или противогрибковыми средствами азоловой группы, после начала терапии должны строго контролироваться для своевременного выявления осложнений в виде кровотечения. Такой контроль может включать тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны, регулярное физикальное обследование пациента и периодическое определение содержания гемоглобина.Необходима осторожность при применении ривароксабана у больных, которые получают препараты, влияющие на гемостаз, например, ингибиторы агрегации тромбоцитов, нестероидные противовоспалительные препараты, прочие антитромботические средства.

С осторожностью использовать ривароксабан водителям транспортных , а также людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены), клинически значимые активные кровотечения, патология печени, которая протекает с коагулопатией, тяжелая почечная недостаточность, состояние или повреждение, которые связаны риском развития кровотечения; сопутствующее лечение другими антикоагулянтами.

Ограничения к применению

Повышенный риск развития кровотечения; сопутствующий прием препаратов, котрые повышают содержание ривароксабана в плазме крови; прием препаратов, которые влияют на гемостаз; нарушение функционального состояния почек и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование ривароксабана противопоказано при беременности. На время терапии ривароксабаном необходимо прекратить кормление грудью (ривароксабан выделяется с грудным молоком). У женщин детородного возраста ривароксабан должен использоваться только на фоне эффективных методов контрацепции.

Эффективность и безопасность использования препарата у беременных женщин не установлена. Данные, которые получены при исследованиях на животных, показали токсичность препарата для организма матери, которая связана с фармакологическим действием препарата и приводит к репродуктивной токсичности.

Ривароксабан проникает через плаценту.

Побочные действия ривароксабана

Принимая во внимание механизм действия препарата, его использование может сопровождаться повышенным риском явного или скрытого кровотечения из любого органа, это может стать причиной постгеморрагической анемии.

Симптомы, признаки и степень тяжести (в том числе летальный исход) будут разными в зависимости от степени тяжести, локализации и длительности кровотечения. Риск развития кровотечений у определенных групп больных может повышаться, например, пациенты с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией, пациенты, которые принимают препараты, действующие на гемостаз.

Кровотечения могут проявляться астенией, слабостью, бледностью, головной болью, головокружением, отеком неясного происхождения. Поэтому при оценке состояния больного, который получает антикоагулянты, необходимо оценить возможность развития кровотечения.
Кровеносная и лимфатическая система: анемия, тромбоцитемия.

Сердечно-сосудистая система: после процедурные кровоизлияния (в том числе послеоперационная анемия, кровотечение из раны), артериальная гипотензия (в том числе гипотензия при проведении процедур), тахикардия, кровоизлияние (в том числе гематомы, кровоизлияний в мышцы), желудочно-кишечные геморрагии (в том числе кровоточивость десен, гематемезис, кровотечение из прямой кишки, кровянистые выделения из половых путей, гематурия, носовые кровотечения).
Пищеварительная система: тошнота, запор, боль в области брюшной полости, диарея, чувство дискомфорта в желудке, сухость во рту, диспептические явления, рвота, нарушение функции печени.
Прочие: периферический или локализованный отек, астения, слабость, утомляемость, лихорадка, боль в конечностях.
Аллергические реакции: крапивница (в том числе генерализованная крапивница), аллергический дерматит.
Нервная система: головная боль, головокружение, синкопальные состояния.
Кожные реакции: зуд (в том числе генерализованный зуд), высыпания на коже.
Мочевыделительная система: почечная недостаточность (увеличение в крови содержания мочевины, креатинина).
Лабораторные исследования: увеличение содержания лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, амилазы, липазы, билирубина крови, щелочной фосфатазы, конъюгированного билирубина.

Взаимодействие ривароксабана с другими веществами

Ривароксабан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3A4 или другие основные изоферменты CYP.

При совместном применении ривароксабана с индукторами CYP (фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя продырявленного и другие) снижаются фармакодинамические эффекты ривароксабана.

При совместном применении ривароксабана с ингибиторами CYP (кетоконазол, ритонавир, кларитромицин, эритромицин, флуконазол и другие) увеличивается системное действие ривароксабана.

Передозировка

Имеются редкие случаи передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития нежелательных явлений, включая кровотечение. Так как ривароксабан имеет ограниченное всасывание, то предполагается формирование плато концентрации без дальнейшего повышения средней концентрации препарата в сыворотке крови при использовании 50 мг или более.

Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. При передозировке для уменьшения всасывания препарата можно использовать активированный уголь. При развитии у больного кровотечения прием препарата временно прекращают или полностью отменяют. Терапия должна быть индивидуальной в зависимости от локализации и тяжести кровотечения.

Можно использовать симптоматическое лечение: механическая компрессия, хирургический гемостаз с применением процедур контроля продолжения кровотечения, гемодинамическая поддержка и инфузионная терапия, использование тромбоцитов, препаратов крови (свежезамороженной плазмы или эритроцитарной массы, в зависимости от того, возникла коагулопатия или анемия).

При невозможности контролировать кровотечение при помощи перечисленных выше процедур, можно вводить специфические прокоагулянтные препараты обратного действия: концентрат протромбинового комплекса, рекомбинантный фактор VIIa или концентрат активированного протромбинового комплекса, но сейчас опыт использования этих препаратов у больных, которые получают ривароксабан, ограничен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ривароксабан

  • Гематотропные средства
  • Антикоагулянты

Источник: https://listel.ru/%D1%80%D0%B8%D0%B2%D0%B0%D1%80%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B0%D0%B1%D0%B0%D0%BD

ЛекарствоТут
Добавить комментарий