Ривастигмин (RIVASTIGMINE): описание, рецепт, инструкция

Ривастигмин (Rivastigmin)

Ривастигмин (RIVASTIGMINE): описание, рецепт, инструкция
РивастигминRivastigminum (род. Rivastigmini)

3-[(1S)-1-(Диметиламино)этил]фенилэтилметилкарбамат

C14H22N2O2

  • м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
  • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
  • F02.3 Деменция при болезни Паркинсона (G20+)
  • 123441-03-2

    Ривастигмина тартрат — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле и ацетонитриле, незначительно растворим в n-октаноле, очень мало растворим в этилацетате. Коэффициент растворения при 37 °C n-октанол/фосфатный буфер pH 7 равен 3,0.

    Фармакологическое действие – антихолинэстеразное.

    Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч).

    Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера.

    Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера).

    Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет 30–40%. Время достижения Cmax — 1ч, связывание с белками плазмы — 40%, объем распределения — 1,9–2,7 л/кг. Легко проникает через ГЭБ.

    Метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз (биотрансформация под влиянием основных изоферментов цитохрома Р450 минимальна). Т1/2 — 1ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 1% — с фекалиями.

    Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. Не кумулирует.

    По данным исследований на животных не обладает тератогенными свойствами. Способность проникать в грудное молоко не установлена.

    Деменция альцгеймеровского типа (слабо или умеренно выраженная, при предполагаемой или диагностированной болезни Альцгеймера), слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

    Гиперчувствительность (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, нарушение проводимости (синоатриальная и AV-блокада), аритмия, бронхиальная астма и ХОБЛ (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей, эпилепсия, одновременный прием других холиномиметических средств, беременность.

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия.

    Прочие: аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

    Не рекомендуется одновременное применение с другими холиномиметиками. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза.

    У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение антацидов, противорвотных и противодиабетических средств, антигипертензивных препаратов центрального действия, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, антиангинальных средств, НПВС, эстрогенов, анальгетиков, бензодиазепинов и антигистаминных средств не сопровождалось изменениями фармакокинетики ривастигмина или повышением риска побочных эффектов. У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.

    Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

    Лечение: отмена лечения на 24 ч, применение противорвотных средств, атропина сульфата (при значительной передозировке в начальной дозе 0,03 мг/ кг в/в), симптоматическая терапия. Не рекомендуется использование скополамина в качестве антидота.

    Внутрь, наружно, в виде ТТС.

    Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке.

    Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска в приеме одной или нескольких доз препарата. Если побочные действия сохраняются, суточную дозу препарата следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого больным уровня.

    Перейти

    НазваниеЗначение Индекса Вышковского ®
    Экселон®0.0205
    Альценорм0.0016

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2648.htm

    Ривастигмин (Rivastigminum)

    Ривастигмин (RIVASTIGMINE): описание, рецепт, инструкция

    Это слайд-шоу требует JavaScript.

    Торговые названия в России:

    Экселон

    Форма выпуска:

    • Трансдермальная терапевтическая система: 4,6 мг/сут,  9,5 мг/сут, 13,3 мг/сут – 30 шт. в упаковке
    • Раствор для приема внутрь: 50 мл – флакон с дозатором  2 мг/мл
    • Капсулы: 1,5 мг – 28 шт, 56 шт; 3 мг – 28 шт

    Номенклатура NbN

    Ингибитор холинэстеразы [1].

    ◊ Минздрав России

    F00.0 Деменция при болезни Альцгеймера с ранним началом

    F00.1 Деменция при болезни Альцгеймера с поздним началом

    F00.2 Деменция при болезни Альцгеймера, атипичная или смешанного типа

    F00.9 Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная

    ◊ Рекомендации FDA

    G.30 Болезнь Альцгеймера

    F02.3 Деменция при болезни Паркинсона

    ◊ Рекомендации EMA 

    G.30 Болезнь Альцгеймера

    F00 Деменция при болезни Альцгеймера

    F02.3 Деменция при болезни Паркинсона

    ◊ Использование Off-Label

    Профилактика послеоперационного делирия у пожилых лиц [3].

    Целевые симптомы

    • Потеря памяти при болезни Альцгеймера
    • Изменение поведения при болезни Альцгеймера
    • Потеря памяти при других деменциях

    Механизм действия и фармакокинетика

    Ривастигмин является производным карбамата, структурно связанным с физостигмином, но не с донепезилом и такрином.

    В точности механизм действия ривастигмина полностью не определен, но предполагается, что ривастигмин обратимо связывается и инактивирует хлолинестеразу (например, ацетилхолинэстеразу, бутирилхолинэстеразу), предотвращая гидролиз ацетилхолина, и таким образом, повышая концентрацию ацетилхолина в холинергических синапсах.

    Антихолинэстеразная активность ривастигмина относительно специфична для ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы мозга по сравнению с таковыми в периферических тканях. Ингибирование бутирилхолинэстеразы играет важную роль в деградации ацетилхолина в физиологических условиях и патогенезе дементирующих процессов. 

    • Биодоступность 30-40%
    • Период полувыведения 1-2 часа
    • Не метаболизируется в печени, изоферменты цитохрома Р450 не вовлечены в метаболизм ривастигмина
    • Легко проникает через ГЭБ

    ◊ Дозировка и подбор дозы

    • Орально: 6–12 мг/день в 2 приема. Сначала 1.5 mg 2 раза в день, повышать на 3 мг каждые 2 недели, максимальная доза – 6 мг дважды в день [2].
    • Трансдермально: 9.5 мг на 24 часа. Сначала 4.6 мг/24 часа; через 4 недели повышать до 9.5 мг/24 часа, максимальная доза – 13.3 мг/24 часа [2].

    ◊ Как быстро действует

    6 недель до улучшений в памяти и поведении. Несколько месяцев до стабилизации [2].

    ◊ Ожидаемый результат

    Облегчает симптоматику, замедляет развитие болезни, но не останавливает дегенеративный процесс.

    ◊ Если не работает

    • Изменить дозу, перейти на другой Ингибитор холинестеразы или добавить вспомогательный препарат.
    • Пересмотреть диагноз, исключив депрессию или деменцию, не связанную с болезнью Альцгеймера [2].

    ◊ Как прекратить прием

    Постепенное снижение дозы необязательно. Прекращение приема может вызвать ухудшение памяти и изменение в поведении, которые могут остаться нескорректированными после возобновления приема или начала приема другого ингибитора холинестеразы [2].

    ◊ Лечебные комбинации

    • Для коррекции поведения: Атипичные антипсихотики
    • При депрессии, апатии: Антидепрессанты
    • Тяжелая форме болезни Альцгеймера: мемантин
    • Комбинация с другими ингибиторами холинестеразы нерациональна
    • При поведенческих нарушениях: карбамазепин, окскарбамазепин

    Предостережения и противопоказания

    • Может привести к обострению астмы и других легочных болезней
    • Увеличение секреции желудочного сока может повысить риск язвы
    • Есть вероятность брадикардии и блокады сердца
    • При нарушении дозировки может возникнуть сильная рвота с разрывом пищевода
    • У лиц с низкой массой тела выше риск побочных эффектов
    • Трансдермальные пластыри с препаратом содержат небольшие следы алюминия или других металлов, что может вызвать ожог кожи, при проведении МРТ
    • Нельзя применять, если есть аллергия на ривастигмин и другие карбаматы [2].

    ◊ Пациенты с больными почками

    Особенный подбор дозы не требуется

    ◊ Пациенты с больной печенью

    Особенный подбор дозы не требуется

    ◊ Пациенты с больным сердцем

    Применять с осторожностью [2]. Есть сообщения о синкопальных эпизодах на фоне применения ривастигмина.

    ◊ Пожилые пациенты

    Некоторые пациенты лучше переносят низкие дозы. Использование ингибиторов холинэстеразы ассоциируется с повышением частоты синкоп, брадикардией, использованием кардиостимулятора и переломом бедра в более старших возрастных группах пациентов с деменцией [2].

    ◊ Дети и подростки

    Польза и безопасность не доказаны.

    ◊ Беременные

    Риск категории В – исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований беременных женщин не было. Не рекомендуется беременным или готовящимся зачать [2].

    ◊ Грудное вскармливание

    О проникновении ривастигмина в грудное молоко ничего не известно, но все психотропные препараты попадают в грудное молоко. Рекомендуется прекратить принимать ривастигмин или перестать кормить грудным молоком [2].

    Взаимодействие с другими веществами

    • Усиливает эффект анестетиков, следует прекратить перед операциями;
    • Может взаимодействовать с холинолитическими средствами и взаимно уменьшать эффективность;
    • Никотин повышает клиренс ривастигмина;
    • Возможен синергический эффект с Betahechol;
    • Может вызывать брадикардию с бета-блокаторами;
    • Теоретически может уменьшить эффективность левадопа при лечении болезни Паркинсона.

    Особые указания

    • Тошнота чаше появляется при подборе дозы, а не после подбора оптимальной дозы;
    • Важно! После перерыва в лечении возобновлять нужно с начальной дозы;
    • Дозы 6-12 мг/день работают эффективнее чем 1-4 мг/день;
    • Рекомендуется принимать ривастигин вместе с пишей;
    • Резкое повышение дозы увеличивает риск побочных эффектов с ЖКТ;
    • При трансдермальной терапии повышать дозу нужно не раньше чем через 4 недели и только если лечение переносилось хорошо;
    • Трансдермальное средство следует прикреплять только на сухую кожу на верхней части тела;
    • Вещество проникает в кровь на 20-30 % медленнее, если пластырь был наклеен на ногу или живот;
    • Каждый день нужно наклеивать новый пластырь, приблизительно в то же время суток, на то же самое место пластырь можно наклеивать не раньше чем через 14 дней;
    • Нельзя прикасаться к клейкой части пластыря;
    • При переходе на другой Ингибитор холинестеразы, лучше всего титровать так, чтобы предотвратить резкое ухудшение, возникающее при полном вымывании вещества из организма [2].

    ◊ Механизм появления побочных эффектов

    Периферическое ингибирование ацетилхолинэстеразы может вызвать желудочно-кишечные побочные эффекты. Периферическое торможение бутирилхолинэстеразы может вызвать желудочно-кишечные побочные эффекты. Центральное ингибирование ацетилхолинэстеразы может способствовать тошноте, рвоте, потере веса, нарушениям сна.

    ◊ Побочные эффекты

    • Тошнота, диарея, рвота, потеря аппетита, потеря веса, диспепсия, повышенная кислотность желудка
    • С наименьшей вероятностью: Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, потливость
    • Опасные побочные эффекты: судороги, синкопы
    • Набор веса: нет
    • Седация: нет [2].

    ◊ Что делать с побочными эффектами

    1. Ждать
    2. Медленно титровать дозу
    3. Снизить дозу, перейти на другой препарат или попробовать в комбинации со вспомогательным препаратом [2].

    ◊ Длительное использование

    Через 6 месяцев лечения может перестать замедлять течение болезни Альцгеймера. У многих пациентов сохраняет эффективность в течение нескольких лет

    ◊ Передозировка

    Может быть смертельной; тошнота, рвота, слюноотделение, потливость, понижение давления, брадикардия, коллапс, конвульсии, мышечная слабость (ослабление дыхательной мускулатуры может стать причиной смерти).

    ◊ Преимущества

    • Теоретически центральное ингибирование бутирилхолинэстеразы может повысить терапевтическую эффективность
    • Показан тем пациентам, на кого не действуют другие ингибиторы холинестеразы
    • Хорош на поздних стадиях или при быстро прогрессирующей болезни Альцгеймера [2].

    ◊ Слабости

    Теоретически периферическое ингибирование бутирилхолинэстеразы может привести к побочным эффектам [2].

    Советы эксперта

    • Обычно при использовании ингибиторов холинестеразы резкого улучшения при болезни Альцгеймера не происходит; что снижает доверие к этому препарату у врачей.
    • Чтобы оценить недостаток эффективности или ослабление эффекта нужны месяцы, а не недели.
    • Нужно обращать внимание не только на когнитивные нарушения, но и на психологические проблемы пациентов с болезнью Альцгеймера.
    • Драматичного улучшения ингибиторы холинестеразы не приносят, но они откладывают наступление ухудшения и снижают стресс для тех, кто заботится о пациенте.
    • Используйте с осторожностью с пациентами с малой массой тела.
    • У женщин старше 85 чаще проявляются побочные действия.
    • Холинергическая стимуляция может повышать секрецию HCl в желудке.
    • Может быть полезен при деменции у пациентов с синдромом Дауна [2].

    Сноски

    1. 1. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)
    2. 2. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 5th edition, 2014
    3. 3. Youn Y.С. et al. Rivastigmine patch reduces the incidence of postoperative delirium in older patients with cognitive impairment. Int J Geriatr Psychiatry. 2017 Oct;32(10):1079-1084. doi: 10.1002/gps.4569.

    Источник: https://psyandneuro.ru/rivastigmine/

    Ривастигмин: описание, инструкция, цена

    Ривастигмин (RIVASTIGMINE): описание, рецепт, инструкция

    Ривастигмин МНН (капсулы)

    МНН
    Ривастигмин
    Лекарственная форма
    капсулы
    Химическое название
    (-) – м – [(S) – 1 – (диметиламино) этил] фенилэтилметил карбамат

    Фармакологическое действиеСелективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препятствуя разрушению ацетилхолина, облегчает холинергическую передачу, селективно повышает концентрацию ацетилхолина в коре мозга и гиппокампе; оказывает положительное влияние на нарушения когнитивных процессов, характерных для болезни Альцгеймера. Блокада холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.ФармакокинетикаАбсорбция – высокая. Биодоступность – 30-40%. Связь с белками плазмы – 40%. TCmax – 1 ч. Объем распределения – 1.9-2.7 л/кг. Легко проникает через ГЭБ. T1/2 – 1 ч. Метаболизируется в процессе гидролиза при участии холинэстеразы. Выводится в основном почками (в виде метаболитов). К концу 24 ч выводится более 90% принятой дозы. С каловыми массами выводится менее 1%. Кумуляции не отмечается.Показания к применениюСлабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера).Слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к др. производным карбамата), тяжелая печеночная недостаточность, период лактации, детксий возраст.С осторожностьюЯзвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, СССУ, нарушения проводимости (SA и AV блокады), бронхиальная астма и ХОБЛ (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей, эпилепсия, одновременный прием др. холиномиметических ЛС, беременность.Режим дозированияВнутрь, во время еды, 2 раза в сутки. В первые 2 нед – по 1.5 мг на прием. При хорошей переносимости (не ранее чем через 2 нед лечения) доза может быть увеличена до 3 мг и далее до 4.5-6 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза – от 1.5 до 6 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 12 мг. У больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических ЛС, лечение следует начинать с дозы 1 мг 2 раза в сутки.Побочное действиеНаиболее часто: тошнота (38%), рвота (23%) в основном в период повышения дозы.Частота побочных эффектов: очень часто – 10% и более; часто – 1% и более, но менее 10%; иногда – 0.1% и более, но менее 1%; редко – 0.01% и более, но менее 0.1%, очень редко – менее 0.01%, включая отдельные случаи.Инфекции: очень часто – инфекции мочевыводящих путей.Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение; часто – ажитация, спутанность сознания, головнавя боль, сонливость, тремор; иногда – бессонница, депрессия, обморок; редко – судороги.Со стороны ССС: редко – стенокардия; очень редко – брадикардия, AV блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия, выраженное снижение АД.Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, диарея, анорексия; часто – диспепсия и абдоминальная боль; редко – язвы желудка и 12-перстной кишки; очень редко – кровотечения их ЖКТ, панкреатит (незначительной степени выраженности).Со стороны кожных покровов: часто – повышенная потливость; редко – сыпь.Прочие: часто – повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, снижение массы тела; иногда – случайные падения.ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, диарея, выраженное снижение АД, галлюцинации. Учитывая ваготоническое действие предполагаемыми симпмами передозировки могут быть также брадикардия и/или обморок.Лечение: отмена препарата в последующие 24 ч, противорвотные ЛС, при значительной передозировке – атропина сульфат в/в в начальной дозе 0.03 мг/кг, последующая доза зависит от клинического эффекта.ВзаимодействиеМожет повлиять на активность антихолинергических и холиномиметических ЛС.Усиливает действия деполяризующих миорелаксантов во время общей анестезии.Особые указанияХолинергическая стимуляция может повышать секрецию HCl в желудке. Во время беременности применять только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения превосходит потенциальный риск для плода. Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения при подборе дозы с последующим ее увеличением, могут уменьшиться после пропуска в приеме 1 или нескольких доз препарата. Если же побочные действия сохраняются, суточную дозу следует понизить до предыдущей, хорошо переносимой больным дозы.Внимание!!! Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

    [[2159,3435.3],[528,3435.3],[4192,3435.3],[1630,3435.3],[590,3435.3],”9a3c108879507e301502366086aae511″]

    Наименование

    Цена, руб.

    Аптека

    Адрес аптеки

    Экселон ттс 9,5мг/сутки №30 (Ривастигмин)

    3 435,30

    Червишевский тракт, 72а/3

    Экселон ттс 9,5мг/сутки №30 (Ривастигмин)

    3 435,30

    Республики, 171

    Экселон ттс 9,5мг/сутки №30 (Ривастигмин)

    3 435,30

    Фабричная, 1/1

    Экселон ттс 9,5мг/сутки №30 (Ривастигмин)

    3 435,30

    Ямская, 87

    Экселон ттс 9,5мг/сутки №30 (Ривастигмин)

    3 435,30

    Валерии Гнаровской, 8

    Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

    Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 11.03.2020 в 06:13 — время московское).

    Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки.

    Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

    nn-10731

    Источник: https://lek-info.ru/rivastigmin

    Инструкция по применению Экселон раствор для приема внутрь 2мг/мл 50мл

    Ривастигмин (RIVASTIGMINE): описание, рецепт, инструкция
    Действующее вещество – ривастигмин.

    Группа

    ? Ингибиторы холинэстеразы

    Производители

    Дельфарм Юнинг С.А.С (Франция)

    Показания к применению Экселон раствор для приема внутрь 2мг/мл 50мл

    Деменция альцгеймеровского типа (слабо и умеренно выраженная, при предполагаемой или диагносцированной болезни Альцгеймера).

    Способ применения и дозировка Экселон раствор для приема внутрь 2мг/мл 50мл

    Необходимое количество раствора следует извлекать из флакона при помощи прилагаемого к нему дозатора. Раствор можно принимать непосредственно из дозатора. Равные дозы препарата, применяемые в виде капсул и в виде раствора для приема внутрь, являются взаимозаменяемыми.Экселон® следует принимать 2 раза, во время завтрака и ужина. Начальная доза составляет по 1.5 мг 2 раза/сут. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза/сут. Начальная рекомендуемая доза – по 1.5 мг 2 раза/сут. Если по прошествии минимум 2 недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3 мг 2 раза/сут. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение – до 4.5 мг 2 раза/сут и далее до 6 мг 2 раза/сут – с интервалом времени не менее 2 недель после каждого увеличения дозы. Поддерживающая доза составляет от 1.5 до 6 мг 2 раза/сут. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне. Максимальная суточная доза составляет по 6 мг 2 раза/сут.

    Противопоказания Экселон раствор для приема внутрь 2мг/мл 50мл

    Повышенная чувствительность (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), лактация. Ограничения к применению: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, аритмия, бронхообструктивный синдром, обструкция мочевыводящих путей (аденома предстательной железы), судороги, закрытоугольная глаукома. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода.

    Фармакологическое действие

    Антихолинэстеразное. Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа. Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера). Хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации – 1час. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Период полувыведения – 1час. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 1% – с фекалиями. Через 24 часа после приема выводится более 90% дозы. Не кумулирует. По данным исследований на животных не обладает тератогенными свойствами. Безопасность применения в период беременности у человека и способность проникать в грудное молоко не установлены.

    Побочное действие Экселон раствор для приема внутрь 2мг/мл 50мл

    Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, астения, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия, аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Лечение: отмена лечения на 24 часа, применение противорвотных средств, атропина сульфата, симптоматическая терапия. Не рекомендуется использование скополамина в качестве антидота.

    Взаимодействие Экселон раствор для приема внутрь 2мг/мл 50мл

    Не рекомендуется одновременное применение с другими холиномиметиками. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза. У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение антацидов, противорвотных и противодиабетических средств, антигипертензивных препаратов центрального действия, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, антиангинальных средств, НПВС, эстрогенов, анальгетиков, бензодиазепинов и антигистаминных средств не сопровождалось изменениями фармакокинетики ривастигмина или повышением риска побочных эффектов. У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.

    Условия хранения

    Список Б. При комнатной температуре.

    Внимание! Представленная в справочнике информация не является основанием для самолечения.

    • Инструкция по применению Экселон раствор для приема внутрь 2мг/мл 50мл.

    • Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Экселон раствор для приема внутрь 2мг/мл 50мл

    Источник: https://aptekamos.ru/tovary/lekarstva/rivastigmin-5338/ekselon-rastvor-dlya-priema-vnutr-2mg-ml-50ml-47379/instrukciya

    Альценорм (2 мг/мл)

    Ривастигмин (RIVASTIGMINE): описание, рецепт, инструкция

    • русский
    • қазақша

    Альценорм

    Состав

    1 мл раствора содержит

    активное вещество – ривастигмина гидротартрата 3.2 мг (соответствует ривас-тигмину 2.0 мг)

    вспомогательные вещества: натрия бензоат, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, хинолиновый желтый (Е104), вода очищенная

    Описание

    Прозрачный раствор зеленовато – желтого цвета

    Фармакотерапевтическая группа

    Психоаналитики. Препараты для лечения деменции. Ингибиторы холенэстеразы. Ривастигмин

    Код АТХ N06DA03

    Фармакологические   свойства

    Фармакокинетика

    Ривастигмин – активное вещество препарата Альценорм – быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью степень увеличения биодоступности при увеличении дозы в 1.

    5 раза больше, чем можно было бы ожидать. После приема дозы 3 мг биодоступность составляет около 36%±13%.

    При приеме препарата вместе с пищей всасывание замедляется (время достижения максимальной концентрации увеличивается на 90 минут); максимальная концентрация снижается; площадь под кривой “концентрация-время” увеличивается приблизительно на 30%.

    Распределение.

    Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения составляет 1.8-2.7 л/кг.

    Метаболизм.

    Ривастигмин быстро и в существенной степени метаболизируется (период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа), прежде всего с помощью гидролиза при участии холинэстеразы с образованием декарбамилированного метаболита.

    In vitro у этого метаболита установлена минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу ( 90% дозы. С калом выводится менее 1% от принятой дозы препарата.

    У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.

    Фармакокинетика у больных пожилого возраста.

    Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет изменений биодоступности, связанных с возрастом, выявлено не было.

    Фармакокинетика у больных с нарушением функции печени

    У лиц с небольшим или умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами Сmах ривастигмина была почти на 60% выше, а значение AUC было почти в два раза больше.

    Фармакокинетика у больных с нарушением функции почек

    У лиц с умеренным нарушением функций почек по сравнению со здоровыми добровольцами значения Сmах и AUC ривастигмина были в два раза выше, у лиц с тяжёлым нарушением функции почек значения Сmах и AUC не менялись.

    Фармакодинамика

    Альценорм – селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает нейротрансмиссию. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи.

    Ривастигмин может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.

    Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

    Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. У молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1.5 ч.

    После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3.6 ч.

    У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (а именно до наивысшей дозы по 6 мг 2). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной.

    Данный эффект ривастигмина сохранялся на протяжении 12 мес терапии (максимальный изученный период).

    Была показана статистически значимая корреляция между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшениями результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции. Эффективность терапии ривастигмином при деменции при болезни Альцгеймера и при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (балл по краткой шкале оценки психического статуса – 10-24). Ривастигмин приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений.

    Показания к применению

    – слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа

    – слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки утром и вечером.

    Подбор дозы. Начальная доза — по 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в сутки. При применении препарата Альценорм у пациентов, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с дозы 1 мг (0,5 мл раствора) 2 раза в сутки.

    При хорошей переносимости (не ранее чем через 2 нед) дозу можно увеличивать до 3 мг (1,5 мл раствора). В случае хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы до 4,5 мг (2,25 мл раствора) 2 раза в сутки и далее до 6 мг (3 мл раствора) 2 раза в сутки с интервалом времени не менее, чем через 2 нед после каждого увеличения дозы.

    Нежелательные явления, а именно тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата Альценорм следует снизить до дозы, которую пациент переносил хорошо.

    Поддерживающая доза — от 1,5 мг (0,75 мл раствора) до 6 мг (3 мл раствора) 2 раза в сутки. С целью достижения хорошего клинического эффекта дозу следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.

    Максимальная суточная доза — 12 мг (по 6 мг 2 раза в сутки).

    Если прием препарата Альценорм был прерван на несколько дней для уменьшения риска развития нежелательных явлений, следует возобновить лечение с начальной дозы 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу.

    У пациентов с нарушением функции почек и/или печени коррекция дозы не требуется.

    Способ дозирования. Необходимое количество раствора следует извлекать из флакона при помощи прилагаемого к нему дозатора. Раствор можно принимать непосредственно из дозатора.

    Побочные действия

    Очень часто (> 10%)

    • головокружение

    • тошнота, рвота, диарея

    • анорексия

    Часто (>5%,

    Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D1%86%D0%B5%D0%BD%D0%BE%D1%80%D0%BC-2%D0%BC%D0%B3-%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/946233921477650961?instruction_lang=RU

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий