Рокситромицин (Roxithromycine): описание, рецепт, инструкция

Рокситромицин — инструкция по применению + аналоги и отзывы +рецепт на латинском

Рокситромицин (Roxithromycine): описание, рецепт, инструкция

Рокситромицин® относится к полусинтетическим антибиотикам второго поколения макролидной группы. Средство обладает широким спектром бактериостатического действия, осуществляемого за счет ингибирования синтеза бактериальной стенки и нарушения  способности бактерий к росту и размножению.

Препарат выпускается российскими фармацевтическими предприятиями «Озон®» и «Атолл®».

 Представляет собой покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой таблетки для перорального применения, эффективные в терапии самых разных инфекций бактериального происхождения.

Обладает хорошими показателями усвояемости, редко вызывают негативные побочные реакции организма, могут применяться в педиатрии.

Рокситромицин®– инструкция по применению

Таблетированный препарат Рокситромицин® – это антибиотик группы макролидов, первый представитель 14-членных производных эритромицина.

На патогенные микроорганизмы в небольших концентрациях воздействует бактериостатически, препятствуя росту клеток за счёт торможения процессов протеинового синтеза в рибосомах и формирования пептидных связей. В более высоких дозах оказывает уже бактерицидный эффект.

Состав препарата

Действующим веществом таблеток является рокситромицин® (одно из многочисленных полусинтетических производных первого антибиотика-макролида эритромицина).

Рокситромицин® после приёма внутрь в кислой желудочной среде остаётся стабильным, усваивается хорошо, быстро и довольно равномерно распределяется по организму.

Плазменных максимальных концентраций достигает за небольшой промежуток времени, поддерживая их на протяжении нескольких часов. В печени частично метаболизируется, выводится преимущественно через кишечник.

Восприимчивость к антибактериальному средству в клинических условиях проявляют:

  • Грамположительные штаммы Streptococcus spp., входящие в А и В группы (S.pyogenes, S.agalactiae, S.mitis, S.saunguis, S.viridans, S.pneumoniae, а также метициллиночувствительный Staphylococcus aureus.
  • Грамотрицательные Borrelia burgdorferi, коклюшная палочка, Campylobacter coli и С.jejuni, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Gardnerella vaginalis, энтерококки, Neisseria meningitidis, Legionella pneumophilia, хеликобактер, Listeria monocytogenes, Pasteurella multocida, порфиромонады, Peptostreptococcus, Rhodococcus egui, пропионобактерии.
  • Атипичные хламидии C.trachomatis, C.psittaci и C.pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, а уреаплазма обладает избирательной чувствительностью (так же, как гемофильная палочка и холерный вибрион).

Псевдомонады, бактероиды, метициллинорезистентный золотистый стафилококк, энтеробактерии, фузобактерии и Mycoplasma hominis к лекарственному средству невосприимчивы.

Читайте далее: Разберемся, когда начинает действовать антибиотик и спадет температура

Форма выпуска Рокситромицин®

Оригинальный препарат на сегодняшний день выпускается в таблетированной форме, где дозировка составляет 150 мг антибиотика на таблетку. Ранее производились ещё разновидности с 50 и 300 мг действующего вещества, а также капсулы.

Теперь в аптеках можно приобрести только таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой, упакованные в блистеры по 10 штук, и в картонные коробки по 1 или 5 блистеров. Вспомогательными ингредиентами в данном случае служат кукурузный крахмал, гипролоза, повидон, тальк, стеарат магния, полоксамер и диоксид кремния.

Рецепт на Рокситромицин® на латинском языке

В связи с нововведениями нынешнего года в сфере регулирования отпуска лекарственных средств из аптек приобрести антибиотики теперь можно только по назначению врача. Выписано лекарство должно быть на специальном рецептурном бланке, с указанием имени, фамилии пациента, и его возраста. Документ в обязательном порядке заверяется личной печатью лечащего врача и его подписью.

Выглядит рецепт Рокситромицин® на латинском так:

Rp.: Tab. Roxithromycini 0.15

D. t. d. № 20

D. S. По одной таблетке каждые 12 часов (за 30 мин. до приёма пищи или через 2 часа после еды).

Показания рокситромицина®

Как и остальные лекарственные средства группы макролидов, этот препарат характеризуется выраженным терапевтическим эффектом и редкими случаями развития побочных нежелательных эффектов. В связи с этим назначается как взрослым, так и детям с раннего возраста при постановке следующих диагнозов:

  • Инфекции обоих отделов дыхательной системы, лор-органов– средний отит, синуситы, тонзиллит, фарингит, коклюш, дифтерия, скарлатина, пневмония, бронхит (включая хронический обструкивный), бронхоэктатическая болезнь.
  • Инфицирование бактериями МВП – уретрит, воспаление матки или её шейки, вагинит, ЗППП(за исключением заболеваний, вызванных гонококками).
  • Бактериальные воспаления костей, мягких тканей, кожи – остеомиелит, периостит, флегмона, фолликулит, импетиго, фурункулы, пиодермия, рожа).
  • Стоматологический инфекции – периодонтит.
  • Профилактика – бактериемии в случае удаления зубову лиц с эндокардитом и профилактика менингита.

Читайте далее: Лекарства, поддерживающие микрофлору кишечника при приеме антибиотиков

Противопоказания

Противопоказан Рокситромицин® при непереносимости макролидов, а также для одновременного применения с алкалоидами спорыньи – эрготамином и другими.

Таблетки назначают детям с массой тела более 40-ка килограмм.

Нежелательно также назначать этот антибиотик беременным женщинам и кормящим, так как его воздействие на плод изучено недостаточно.

Кроме того, следует очень осторожно использовать его для антибиотикотерапии лиц с выраженной степенью почечной недостаточности.

Дозировки и лекарственная совместимость

Принимаются таблетки натощак, за н30 минут до еды и через 2 часа после приема пищи. Так обеспечивается оптимальный уровень усвояемости и биодоступности антибиотика.

Запивать их нужно чистой (минеральной негазированной или кипячёной водой).

Длительность лечения определяется врачом, назначившим препарат, но в среднем она составляет 5-10 суток для инфекций дыхательных путей, околоносовых пазух и среднего уха.

Для взрослых

Суточная доза для взрослого – 2 таблетки, разделённые на 2 приёма с 12-часовым интервалом. Иногда разрешается принимать суточную дозу за раз – то есть 300 мг в сутки единовременно, но если диагностирована печёночная недостаточность, то количество антибиотика должно быть уменьшено вдвое – 150 мг в сутки.

Остеомиелит лечится не менее двух месяцев по тому же графику, что и респираторные инфекции (по таблетке каждые 12 часов), пневмония микоплазменного или хламидийного генеза – 2 недели. Если причиной воспаления лёгких стали легионеллы, то назначается трёхнедельный курс антибиотикотерапии.

Для детей

Препарат назначается пациентам с весом более 40-ка килограммов.

Рокситромицин® назначают по 150 мг каждые 12-ть часов.

Совместимость с другими ЛС

Существует ряд лекарственных средств, которые употреблять с Рокситромицином® небезопасно. Прежде, чем купить и принимать данное ЛС, нужно сообщить лечащему врачу о текущем курсе лечения другими медикаментами.

Алкалоиды спорыньи, оказывающие сосудосуживающее действие, при одновременном применении с Рокситромицином® вызывают спазм периферических сосудов и, соответственно, некроз конечностей. Если применяются препараты эрготамин или дигидроэрготамин, то об этом обязательно нужно сообщить врачу, назначившему антибиотик.

Макролиды не рекомендованы для одновременного применения с терфенадином. Все лекарственные средства этой группы отрицательно влияют на сердечный ритм, иногда вызывая необратимые последствия. Относительно негативного воздействия именно Рокситромицина® на работу сердца подтверждённых данных нет, но в целях безопасности стоит соблюдать осторожность.

Одновременное применение с противоподагрическим препаратом Колхицин усиливает отрицательное влияние на мочевыделительную систему. Нефротоксичность такого сочетания обусловлена значительным повышением показателей плазменной концентрации колхицина и, соответственно, усилением его побочного действия. Антацидные ЛС, противозачаточные и противовирусные с антибиотиком не взаимодействуют.

Читайте далее: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

Рокситромицин®– побочные эффекты

Макролиды в целом не отличаются токсичностью, поэтому могут назначаться даже маленьким детям и беременным. Но иногда препараты данной группы всё же могут вызывать нежелательные реакции организма на антибиотикотерапию:

  • Расстройства пищеварения – диареялибо запор, боль в животе, тошнота, рвота, в тяжёлых случаях псевдомембранозный энтероколит.
  • Дисфункция ЦНС в виде головных болей, нарушений сна, парестезий, шума в ушах, головокружения.
  • Аллергия разной степени тяжести – от незначительных высыпаний на коже и зуда до ангионевротического отёка и анафилаксии.
  • нарушение функций печени, сопровождающееся повышением активности печеночных трансаминаз.

Перечисленные явления возникают редко, обычно у лиц с очень сильно ослабленным иммунитетом или при передозировке лекарственного средства. Чтобы уменьшить выраженность побочных нежелательных эффектов, следует принимать пробиотики и витамины в процессе лечения.

Читайте далее: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже

Применение при беременности

Назначать рокситромицин® беременным можно только в том случае, если польза для здоровья матери значительно превышает потенциальный риск для будущего ребёнка. Исследования безопасности препарата для плода не проводились, поэтому следует соблюдать осторожность.

Кормящим матерям рекомендуется на время лечения прекратить кормление грудью и сцеживать молоко, чтобы сохранить лактацию.

Совместимость с алкоголем

Рокстромицин® и антибиотики не совместимы.

Активное действующее вещество препарата метаболизируется печенью. В связи с этим, употребление спиртных напитков увеличивает нагрузку на гепатоциты, снижает эффективность лечения и повышает риск развития тяжелых осложнений.

В некоторых случаях, возможно развитие токсического гепатита и поражения нервной системы.

Также, за счет уменьшения антибактериальной активности рокситромицина® увеличивается риск прогрессирования инфекционного заболевания.

Читайте далее: Разбираемся в совместимости и последствиях приема алкоголя и антибиотиков

Рокситромицин®– аналоги

На основе этого действующего вещества производится довольно много препаратов. Фарм. предприятия разных стран предлагают приобрести такие структурные аналоги, как:

  • Рулид®,
  • Рокси ГЕКСАЛ®,
  • Эспарокси®,
  • Роксид®,
  • Рулицин®,
  • Элрокс®и многие другие.

При этом стоимость их варьируется в значительных пределах. Например, французский Рулид® от Санофи Авенсис® стоит в 10 раз дороже отечественного оригинала.

Рокситромицин®– отзывы врачей

Специалисты разных профилей подтверждают эффективность данного антибиотика. Он доказано справляется с инфекциями, вызванными бактериями, которые входят в спектр его противомикробной активности. Лекарственное средство хорошо переносится и очень редко провоцирует нежелательные реакции организма.

Читайте далее: Списки самых дешевых антибиотиков для взрослых и детей

Источник: https://lifetab.ru/roksitromitsin-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-i-otzyivyi-retsept-na-latinskom/

Рокситромицин Сандоз – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Рокситромицин (Roxithromycine): описание, рецепт, инструкция

catad_pgroup Антибиотики макролиды и азалиды Аналоги, статьи

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

П N016037/01

Международное непатентованное название:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 50 мг/150 мг/300 мг: действующее вещество: рокситромицин 50,00 мг/150,00 мг/300,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 8,65 мг/25,95 мг/51,90 мг, повидон К 30 5,00 мг/15,00 мг/30,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,50 мг/10,50 мг/21,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,10 мг/6,30 мг/12,60 мг, полоксамер 188 0,05 мг/0,15 мг/0,30 мг, магния стеарат 0,70 мг/2,10 мг/4,20 мг; пленочная оболочка: пленочное покрытие Опадрай белый 5,00 мг/10,00 мг/15,00 мг [лактозы моногидрат 1,80 мг/3,60 мг/5,40 мг, гипромеллоза 1,40 мг/2,80 мг/4,20 мг, титана диоксид (E171) 1,30 мг/2,60 мг/3,90 мг, макрогол 4000 0,50 мг/1,00 мг/1,50 мг].

Описание:

Таблетки 50 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на обеих сторонах.

Таблетки 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой «R 150» на другой стороне.

Таблетки 300 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой «R 300» на другой стороне.

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаРокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для применения внутрь. Обладает бактериостатическим эффектом, стабилен в кислой среде. Механизм действия – ингибирование синтеза белков путем связывания рокситромицина с 50S субъединицей рибосом, угнетая тем самым рост и размножение бактерий.

Микроорганизмы, обычно чувствительные к препарату: Bordetellа pertussis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Clostridium spp., в т.ч.

Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Legionella pneumophila, Methi-S-Staphylococcus, Mycoplasma pneumoniae, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp, Streptococcus pyogenes.

Микроорганизмы, умеренно чувствительные к препарату: Ureaplasma urealyticum, Staphylococcus aureus и epidermidis, Borrelia burgdoferi,Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori.
Микроорганизмы, устойчивые к препарату: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium spp., Mycoplasma hominis, Nocardia, Enterococcus spp., Peptostreptococcus spp., Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae.
ФармакокинетикаБыстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация (Cmax) препарата для дозы 150 мг в плазме крови достигается через 2,2 ч и составляет 6,6 мг/л, для дозы 300 мг – 9,6 мг/л через 1,5 ч. Применение с интервалом 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При применении взрослыми 150 мг рокситромицина 2 раза с интервалом 12 ч, через 24 ч в плазме крови все еще определяются терапевтические концентрации. Равновесная концентрация в плазме при применении 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет при применении 150 мг около 9,3 мг/л; при 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней – 10,9 мг/л. Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие (концентрация 5,6-3,7 мг/кг), небные миндалины, предстательную железу и матку. Рокситромицин накапливается в макрофагах и полиморфных нейтрофильных лейкоцитах, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. Объем распределения – 31,2 л. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альфа-1-гликопротеином, зависит от насыщаемой концентрации препарата), в меньшей степени – с альбуминами и липопротеинами (не зависит от насыщаемой концентрации препарата) и составляет около 80-96 % и зависит от плазменной концентрации рокситромицина (выше 4 мг/л). Метаболизируется частично в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450, при этом образуются как неактивные, так и активные метаболиты, выделяемые с желчью. Более половины принятой дозы рокситромицина выводится в неизмененном виде, преимущественно через кишечник (более 50 % активного вещества), остальная часть – почками (10 %), легкими (15 %). Период полувыведения (T1/2) составляет 10,5-14 ч, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет – до 20 ч.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) T1/2 увеличивается. Однако, коррекции дозы не требуется, поскольку значения AUC и Cmax демонстрируют только умеренное увеличение после многократного приема при сравнении с пациентами молодого возраста.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью после приема внутрь 150 мг препарата наблюдается удлинение T1/2 до 25 ч и увеличение значения Cmax, что может потребовать уменьшения дозы в 2 раза.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Cmax не отличается от таковой у здоровых добровольцев.
У детей (во возрасте от 3 до 12 лет) при применении 2,5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 6 дней Cmax достигалась через 2 ч и в среднем составляла 8,8 мкг/мл.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: У взрослых: • инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит); • инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких); • инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам); • инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций), включая уретриты, цервициты, цервиковагиниты. У детей: • инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит); • инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких);

• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам).

• повышенная чувствительность к рокситромицину и другим компонентам препарата; • повышенная чувствительность к другим антибактериальным препаратам из группы макролидов; • одновременное применение препаратов производных эрготамина и дигидроэрготамина; • одновременное применение с препаратами, которые являются субстратами CYP3A4 (в т.ч. астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин); • редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в составе содержится лактоза); • детский возраст до 4 лет (для данной лекарственной формы);

• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); при астеническом бульбарном параличе (myasthenia gravis); с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлиненного интервала QT; одновременное применение препаратов, способных удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA (например, прокаинамид) и III классов (например, амиодарон), трициклические антидепрессанты, макролиды, некоторые противогрибковые препараты (например, флуконазол), фторхинолоны (например, моксифлоксацин), антипсихотические средства (нейролептики) (например, клозапин, рисперидон), некоторые противовирусные препараты (например, телапревир), циталопрам)); нарушением атриовентрикулярной проводимости, аритмией, клинически значимой брадикардией, клинически выраженной сердечной недостаточностью; при одновременном применении с колхицином, циклоспорином, теофиллином, агонистами дофаминовых стимуляторов – алкалоидов спорыньи (в т.ч. бромокриптин, каберголин, лисурид, перголид); при одновременном применении с варфарином, дизопирамидом, дигоксином; с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести; с почечной недостаточностью; у пожилых пациентов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контролируемых исследований применения рокситромицина у беременных женщин не проводилось, поэтому беременным женщинам рокситромицин противопоказан. Нет клинических исследований применения рокситромицина у кормящих женщин. Около 0,05 % принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.

При необходимости применения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. За 15 мин до приема пищи.

Необходимо строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени.

В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Взрослые: по 150 мг 2 раза в сутки. Возможно применение 300 мг однократно в сутки.

Дети с массой тела более 40 кг: по 150 мг 2 раза в день.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 300 мг.
У детей с весом тела менее 40 кг препарат применяют в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса.
Дети с массой тела 18-26 кг – по 50 мг 2 раза в день.
Дети с массой тела 27-40 кг – по 100 мг 2 раза в день.
При одновременной почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.
У пожилых пациентов коррекции дозы рокситромицина не требуется (только если нет снижения функции почек).
При тяжелой печеночной недостаточности необходимо применять 50 % от рекомендованной дозы.
При почечной недостаточности умеренной степени выраженности нет необходимости в коррекции дозы препарата.
При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препарата и, при необходимости, доза должна быть уменьшена или удлинен интервал между приемом препарата.
Длительность применения препарата Рокситромицин Сандоз® зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя. Длительность применения зависит от показаний и тяжести инфекционного процесса, не должна превышать 10 дней. От 5 до 10 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов; при стрептококковой инфекции – 10 дней.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/roksitromitsin-sandoz_6151/

Рокситромицин (Roxithromycin)

Рокситромицин (Roxithromycine): описание, рецепт, инструкция
РокситромицинRoxithromycinum (род. Roxithromycini)

Эритромицин 9-[0-[(2-метоксиэтокси)метил]-оксим]

C41H76N2O1580214-83-1

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов для приема внутрь.

Фармакологическое действие – антибактериальное, бактериостатическое.

Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких — бактерицидное действие.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (стабилен в кислой среде желудка), обнаруживается в крови через 15 мин. Биодоступность составляет примерно 50%. Прием рокситромицина после еды приводит к снижению биодоступности, Cmax и AUC; прием за 15 мин до еды не влияет на биодоступность.

Cmax достигается через 1,5–2 ч и после приема однократной дозы 150 мг составляет 6,6 мг/л, после приема 300 мг — 9,7 мг/мл. Назначение с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При длительном применении 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки равновесная концентрация в крови достигается между 2 и 4 днями.

До 96% связывается с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбумином и липопротеинами), при повышении концентрации в крови выше 4,2 мг/л сорбция на белках снижается.

Имеет большой объем распределения (31,2 л), хорошо проникает в ткани и жидкости организма (легкие, бронхиальный секрет, небные миндалины, аденоиды, придаточные пазухи носа, десны, кожа, женские половые органы и предстательная железа, почки, печень, жидкость среднего уха и кожного волдыря, слезная, плевральная, синовиальная). Практически не проходит через ГЭБ.

Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность.  В полиморфноядерных лейкоцитах и макрофагах зарегистрированы концентрации, превышающие таковые в сыворотке крови. Менее 0,05% экскретируется в грудное молоко. Частично метаболизируется в печени.

Большая часть активного вещества  (примерно 53%) выводится в неизмененном виде, в основном через ЖКТ, частично с мочой (7–12%), через легкие (до 15%). В моче и фекалиях обнаружено 3 метаболита. Т1/2 у взрослых составляет 10,5–14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет Т1/2 — до 20 ч.

При однократном применении в дозе 300 мг у пожилых пациентов (60–79 лет) увеличивается AUC и T1/2, снижается почечный клиренс, что обусловлено снижением функции почек, но количество выводимого с мочой ЛС не изменяется. У пациентов с алкогольным циррозом значительно увеличивается Т1/2 и Cmax, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается AUC и T1/2 (до 25 ч), снижается почечный клиренс и экскреция с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность и репродукцию

Длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности рокситромицина не проведено. В стандартных лабораторных тестах мутагенного действия не выявлено.

В экспериментах по изучению репродукции у крыс, мышей и кроликов при использовании рокситромицина в дозах 100, 400 и 135 мг/кг/сут соответственно, пороков развития не обнаружено. У крыс при применении доз свыше 180 мг/кг/сут выявлены признаки эмбриотоксичности и токсического действия на организм матери.

В экспериментах у молодых животных введение рокситромицина в высоких дозах внутрь вызывало нарушение роста костных пластинок.

Рокситромицин активен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., в т.ч.

Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae. К рокситромицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Устойчивы к рокситромицину Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метициллинорезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, скарлатина, дифтерия, коклюш, средний отит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), мочеполовой системы (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. генитальные инфекции, кроме гонореи), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, трахома, бруцеллез). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), грудной возраст (до 2 мес), одновременный прием эрготамина или дигидроэрготамина (см. «Взаимодействие»).

Выраженные нарушения функции печени.

Не следует назначать во время беременности (безопасность рокситромицина для плода у человека не определена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея (очень редко с кровью), боль в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит, симптомы панкреатита, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения, изменение вкуса и/или обоняния, шум в ушах, парестезии.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, эозинофилия, гиперкреатининемия, пигментация ногтей.

Увеличивает абсорбцию дигоксина. При совместном применении с варфарином увеличивается ПВ. Увеличивает AUC и Т1/2 мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия).

Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требуется коррекции режима дозирования). Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминподобных сосудосуживающих средств (возрастает риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей).

Может вытеснять из связи с белками плазмы крови дизопирамид, приводя к увеличению содержания свободной фракции в крови (рекомендуется мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке).

Может увеличивать сывороточную концентрацию терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям.

Взаимодействие с карбамазепином, ранитидином, антацидами, пероральными контрацептивами не выявлено.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Внутрь.

При назначении пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, проводить коррекцию дозы, контролировать функцию печени. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ.

В связи с возможностью развития головокружения необходима осторожность при управлении автомобилем и работе с техникой.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1705.htm

Рокситромицин

Рокситромицин (Roxithromycine): описание, рецепт, инструкция

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 133

Рокситромицин изготавливается в таблетированном виде. Изделия покрываются специальной пленкой. Действующий компонент носит одноименное с продуктом название в количестве 0,15 или 0,3 г.

Наполнители:

  • фосфорнокислый кальций;
  • кукурузный загуститель;
  • поливинилпирролидон;
  • солютаб;
  • магниевая соль стеариновой кислоты;
  • полиэтиленгликоль;
  • двуокись титана.

Описание – двояковыпуклые таблетки, защищены оболочкой оранжевого оттенка.

Фасуются изделия в контурные ячейки по 10 шт. для дозировки 0,15 г, и по 7 шт. – по 0,3 г. В пачке из картона помещается одна упаковка. Цена Рокситромицина – 135 рублей.

Входит в группу антибактериальных средств с бактериостатическим характером влияния на патогенные микроорганизмы. Активный компонент взаимодействует с большой субъединицей немембранного органоида клетки, блокирует реакции хромосомной мутации и заключительной стадии синтеза клеточной поверхности у бактерий.

Рокситромицин замедляет процесс биосинтеза протеинов рибосомами, подавляет распространение и рост бацилл. При низких дозировках он обладает бактерицидными свойствами, угнетая жизнедеятельность возбудителей, но их не уничтожая. После перорального введения абсорбция через стенки желудка происходит быстро. Демонстрирует устойчивость в присутствии кислой среды.

Обнаруживается в кровяной жидкости через 15 мин. Значение биодоступности – 50%. Введение макролида после принятия пищи снижает параметры биодоступности, максимальной и суммарной концентрации. Прием за 15 мин. до обеда не вызывает ухудшение фармакокинетических показателей. Максимальная плотность обнаруживается через 1,5-2 ч.

и после применения одной порции в 0,15 г составляет 6,6мг/л, 0,3 г – 9,7 мг/мл. По результатам продолжительного употребления в дозировке 0,15 г по 2 раза в день или 0,3 г однократно в день баланс плотности фиксируется между вторыми и четвертыми сутками.

Схема с перерывом между приемами поддерживает эффективную плотность Рокситромицина в плазме кровяной среды на протяжении суток. 96% материала взаимодействует с протеинами – липопротеинами и альбумином. Емкость распределения составляет 31 л.

Поэтому он быстро всасывается в ткани и жидкие среды:

  • легочную структуру;
  • бронхиальную слизь;
  • миндалины неба;
  • придаточные камеры носовых путей;
  • десна;
  • почки;
  • печень;
  • слезную, плевральную, синовиальную жидкость.

По врачебным отзывам, Рокситромицин не проникает через гемато-энцефалический барьер. Средство быстро проходит внутрь клеток – моноцитов, нейтрофильных белых кровяных телец, стимулируя их фагоцитарную деятельность. В многоядерных лейкоцитах и макрофагах зафиксированы плотности, которые превышают эту величину в сывороточной части крови.

Доля компонента оказывается в грудной лактозе. Часть трансформируется в гепатобилиарной структуре. Больше половины исходного материала экстрактируется без изменений через ЖКТ, меньшая часть – с уриной и дыхательные органы. В урине и кале определено наличие трех производных действующего средства.

Период полувыведения у совершеннолетних пациентов составляет от 10 до 4 ч., у детей до 13 лет – 20 ч. У лиц старшей возрастной группы возрастает суммарная концентрация, падает интенсивность выведения медикамента, что объясняется ухудшением работоспособности органов мочевыведения. При этом объем экстрактируемого химпродукта не уменьшается.

Лица, страдающие алкогольным циррозом, находятся под угрозой роста периода полувыведения Рокситромицина. Экспериментальное изучение на животных о вероятности злокачественности медикамента не проводилось. В лабораторных исследованиях на клеточном материале вне живого организма ведений данные о мутагенности и канцерогенности не получены. В опытах с молодыми животными установлено, что высокие дозировки вызывали расстройство в развитии костных пластин. Фото Рокситромицина можно найти на веб-сайте аптеки.

Химпродукт эффективен при инфекциях, которые вызываются чувствительными к нему патогенами.

Назначается при:

  • внебольничном воспалении легких, включая заражения микоплазмозом и хламидиозом;
  • воспалении бронхов;
  • остром бактериальном синусите;
  • воспалении миндалин глотки (ангина), питуитарной поверхности глотки и лимфатических узлов;
  • остром воспалении среднего уха;
  • коклюше, дифтерии;
  • инфицировании дермы и мышечных волокон – остро-некротическое воспаление волосяных фолликул, гнойное поражение дермы, стрептококковое или стафилококковое поражение кожи лица, рожа, газовая гангрена;
  • воспалении уретры, шейки матки, предстательной железы.

Рокситромицин показан при остром гастроэнтероколите, эрозийно-язвенном поражении желудка или двенадцатиперстной кишки, вызванном хеликобактер пилори. Он показал эффективность при профилактике ревматической лихорадки, менингита у людей, контактировавших с больными людьми. Возможно его введение для предупреждения попадания опасных микробов в кровь больным с патологией внутренней оболочки сердца на фоне стоматологических процедур.

Полусинтетический макролид не выписывается в случае гиперсенситивности к составляющим средства, генетических нарушениях биосинтеза гемоглобина. Запрещается вводить одновременно с производными спорыньи, антигистаминами, гастропрокинетиками, антипсихотиками.

Прием препарата нужно выполнять перед принятием еды. Детям от 12 лет и старше, а также взрослым пациентам доза составляет до 0,3 г в день. Курс терапии – одна-две недели.

Рокситромицин в период вынашивания плода противопоказан в первом триместре. Затем его выписывают, если отсутствие лечения угрожает жизни. Дозировку определяет врач. При кормлении грудной лактозой возможно использование с ограничениями и под наблюдением медперсонала.

Акцидентные явления на фоне ввода антибиотика проявляются редко и прекращения курса не требуется.

Возникают они со стороны:

  • органов пищеварения – тошнота с рвотой, понос, вздутие живота;
  • иммунитета – кожная сыпь, ангионевротические отеки, спазмы в бронхах, шок;
  • кровообразования –  рост уровня эозинофилов.

Общие расстройства возникают в системе терморегулирования в виде повышения температуры тела. В редких случаях наблюдается рост количества печеночных ферментов, обратимая дисфункция печени. Купить Рокситромицин можно по рецепту врача.

При непреднамеренном вводе овердозы усиливаются коллатеральные симптомы. Лечение – промывание ЖКТ, устранение вторичных признаков осложнений. Внепочечное очищение крови не эффективно.

При комплексном введении Рокситромицина с:

  • алкалоидами на основе спорыньи происходит расстройство кровоснабжения пальце рук.
  • противореспираторными средствами возникает повышение их уровня в крови и рост токсичности;
  • антикоагулянтами происходит увеличение проторомбированного периода;
  • сердечными гликозидами повышается уровень абсорбции последних;
  • предемекаторами усиливаются эффекты, которые они вызывают.

Лекарство повышает влияние средств, которые продлевают QT интервал, что вызывает желудочковую аритмию.

При диагностировании дисфункции печени введение Рокситромицина и аналогов выполняется осторожно с регулярным наблюдением за функционалом гепатобилиарной структуры и титрованием схемы дозировки. Ежедневная порция – не выше 0,15 г. Не показан к назначению детям младше 12 лет или весом тела менее 40 кг.

Применение требует повышенного внимания у лиц с расстройством сердечного ритма. При росте интервала QT более 0,45 с медикамент отменяется.

Под наблюдением врачей должны находиться пациенты, у которых обнаружены:

  • пониженный уровень калия и магния в плазме кровяной среды;
  • сокращение сердечного ритма или дисфункция органа.

Осторожное введение требуется при параллельном использовании с блокаторами обмена веществ (замедлителями протеаз и противогрибковыми продуктами).

При развитии отечности лица, языка, гортани, которая сопровождаются сужением просвета дыхательных проходов, средство немедленно отменяется и больше не назначается. Химпродукт не выписывают для первоначального лечения воспаления питуитарной поверхности глотки, миндалин, лимфатических узлов, придаточных пазух носа, среднего уха. По причине повышенной устойчивости стрептококковой инфекции к макролидам Рокситромицин не относится к химматериалам первого выбора.

Сберегать при температуре ниже 25 °C в месте, недоступном совершеннолетним лицам. Срок хранения – 3 года. Доставка Рокситромицина в Москве выполняется круглосуточно с заказом по интернету. После использования упаковочный материал утилизируют.

Источник: https://wer.ru/opisanie/roksitromitsin/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий