Севофлуран (Sevoflurane): описание, рецепт, инструкция

Севофлуран (Sevoflurane): описание, рецепт, инструкция

Севофлуран (Sevoflurane): описание, рецепт, инструкция

Средство для ингаляционного наркоза. Ингаляционное применение севофлурана для вводного наркоза вызывает быструю потерю сознания, которое быстро восстанавливается после прекращения анестезии.

Вводный наркоз сопровождается минимальным возбуждением и признаками раздражения верхних отделов дыхательных путей и не вызывает избыточную секрецию в трахеобронхиальном дереве и стимуляцию ЦНС. Севофлуран (как и другие мощные средства для ингаляционного наркоза) вызывает дозозависимое подавление дыхательной функции и снижение АД.

У человека пороговый уровень севофлурана, обусловливающий развитие аритмий под действием эпинефрина (адреналина), был сопоставим с таковым изофлурана и превышал пороговый уровень галотана.Севофлуран оказывает минимальное действие на внутричерепное давление и не снижает реакцию на СО2.

Не оказывает клинически значимого действия на функцию печени или почек и не вызывает нарастания почечной или печеночной недостаточности. Не влияет на концентрационную функцию почек даже при длительном наркозе (примерно до 9 ч).

Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) – это концентрация, при которой у 50% пациентов не наблюдается двигательной реакции в ответ на однократное раздражение (надрез кожи). МАК севофлурана в кислороде составляет 2.05% у взрослого человека в возрасте 40 лет.

МАК севофлурана, как и других галогенизированных препаратов, снижается с возрастом и при добавлении оксида азота.ФармакокинетикаНизкая растворимость севофлурана в крови обеспечивает быстрое повышение альвеолярной концентрации при введении в наркоз и быстрое снижение после прекращения ингаляции.

Соотношение альвеолярной концентрации и концентрации во вдыхаемой смеси в фазу накопления через 30 мин после ингаляции севофлурана составляет 0.85. В фазу выведения соотношение альвеолярных концентраций через 5 мин после ингаляции севофлурана составляет 0.15.Быстрое выведение севофлурана из легких сводит к минимуму метаболизм севофлурана.

У человека менее 5% всасываемой дозы севофлурана метаболизируется при участии изофермента CYP2E1 с образованием гексафторизопропанола, высвобождением неорганического фтора и диоксида углерода (или одного диоксида углерода). Образующийся гексафторизопропанол быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Другие пути метаболизма севофлурана не установлены. Севофлуран является единственным фторированным летучим средством для наркоза, не метаболизирующимся до трифторуксусной кислоты.

Концентрация ионов фтора зависит от длительности наркоза, концентрации введенного севофлурана и состава смеси для наркоза.

Для взрослых: Средства для премедикации должен подбирать анестезиолог индивидуально.При введении в анестезию дозу подбирают индивидуально и титруют до достижения необходимого эффекта с учетом возраста и состояния больного.

Для введения в общую анестезию севофлуран можно применять в кислороде или в смеси кислорода и оксида азота.Перед хирургическими вмешательствами у взрослых и детей ингаляция севофлурана в концентрации до 8% обычно обеспечивает введение в общую анестезию в течение менее 2 мин.

Необходимый уровень общей анестезии можно поддерживать путем ингаляции севофлурана в концентрации 0.5-3% в сочетании с оксидом азота или без него.

С возрастом МАК снижается.

Средняя концентрация севофлурана, обеспечивающая МАК пациента в возрасте 80 лет, составляет примерно 50% от таковой у пациента в возрасте 20 лет.

Севофлуран показан в качестве ингаляционного средства для введения и/или поддержания общей анестезии при проведении хирургического вмешательства в стационарных и амбулаторных условиях у взрослых и детей.

Повышенная чувствительность к севофлурану или другим галогенизированным препаратам (например наличие в анамнезе связанных с использованием данных препаратов случаев гепатотоксичности, обычно включая повышение активности печеночных ферментов, лихорадку, лейкоцитоз и/или эозинофилию);подтвержденная или подозреваемая генетическая восприимчивость к развитию злокачественной гипертермии;

период кормления грудью.

Как и все мощные средства для ингаляционного наркоза, севофлуран может вызывать дозозависимое подавление функции сердца и дыхания. Большинство нежелательных реакций являются легкими или умеренными и преходящими.

Часто после операции и общей анестезии отмечаются тошнота, рвота и делирий, которые могут быть связаны с ингаляционными анестетиками, другими препаратами, назначаемыми интраоперационно или в послеоперационном периоде, а также с реакцией больного на хирургическое вмешательство.

Наиболее часто встречались следующие нежелательные реакции: у взрослых пациентов — снижение АД, тошнота, рвота; у пожилых пациентов — брадикардия, снижение АД, тошнота; у пациентов детского возраста — ажитация, кашель, тошнота.Со стороны иммунной системы: неизвестно — анафилактические реакции1, псевдоанафилактические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: неизвестно — гиперкалиемия; нечасто — гиперкреатининемия.Нарушение психики: очень часто — ажитация.Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение, головная боль; нечасто — спутанность сознания; неизвестно — судороги, дистония, повышение ВЧД.

Со стороны ССС: очень часто — брадикардия, снижение АД; очень часто — тахикардия, повышение АД; нечасто — аритмия, желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая экстрасистолия, полная AV блокада, бигеминия, инверсия зубца Т, фибрилляция предсердий, предсердная аритмия, AV блокада второй степени, снижение сегмента ST, кровотечения, синкопальные состояния; неизвестно — остановка сердца (

Источник: https://allmed.pro/drugs/sevofluran

Севофлуран жидкость : инструкция по применению

Севофлуран (Sevoflurane): описание, рецепт, инструкция

Во время анестезии севофлураном бета-симпатомиметики, такие как изопреналин, и альфа- и бета-симпатомиметики, такие как адреналин и норадреналин, необходимо применять с осторожностью в связи с потенциальным риском возникновения желудочковой аритмии. Неселективные ингибиторы МАО: риск возникновения криза во время хирургического вмешательства. Как правило, рекомендовано отменять терапию за 2 недели до хирургического вмешательства.

Севофлуран может приводить к выраженной гипотензии у пациентов, которые получают лечение антагонистами кальциевых каналов, а именно – производными дигидропиридина. Следует быть осторожным во время одновременного применения антагонистов кальциевых каналов со средствами для ингаляционной анестезии в связи с риском возникновения аддитивного негативного инотропного эффекта.

Одновременное применение сукцинилхолина и средств для ингаляционной анестезии сопровождается редкими случаями повышения уровня калия в сыворотке крови, что приводило к сердечной аритмии и летальным последствиям у пациентов детского возраста в течение послеоперационного периода.

Севофлуран безопасен и эффективен при назначении с часто применяемыми в хирургической практике препаратами, такими как средства, действующие на центральную нервную систему, вегетативную нервную систему, миорелаксанты, противомикробные препараты, включая аминогликозиды, гормоны, синтетические заменители, дериваты крови и сердечно-сосудистые препараты, включая эпинефрин.

Эпинефрин/Адреналин

Севофлуран, подобно изофлурану, повышает чувствительность миокарда к аритмогенному эффекту адреналина, вводимого экзогенно.

Симпатомиметики непрямого действия

При взаимодействии севофлурана с симпатомиметиками непрямого действия (амфетамин, эфедрин) существует риск развития острых гипертонических эпизодов.

Бета-блокаторы

Севофлуран может усиливать негативный инотропный, хронотропный и дромотропный эффекты бета-блокаторов (путем блокирования сердечно-сосудистых компенсаторных механизмов).

Закись азота

Как и при применении с другими ингаляционными анестетиками, МАК севофлурана снижается (на 50% у взрослых пациентов и на 25% у детей) (см. раздел Способ применения и дозы – Поддерживающая общая анестезия)

Верапамил

При одновременном применении верапамила с севофлураном может быть нарушение атриовентрикулярой проводимости.

Индукторы CYP2E1

Метаболизм севофлурана может усиливаться лекарственными средствами или соединениями, которые увеличивают активность цитохрома Р450 изоэнзима CYP2E1 (например, изониазидом и алкоголем), что может привести к значительному увеличению концентрации фторида в плазме крови. Одновременное применение севофлурана и изониазида может потенцировать гепатотоксическое действие изониазида.

Зверобой продырявленный

У пациентов, которые длительно принимали зверобой, были зарегистрированы случаи тяжелой гипотонии и задержка выхода из наркоза (при применении галогенсодержащих анестетиков).

Барбитураты

Севофлуран совместим в комбинации с барбитуратами, широко применяемыми в хирургической практике.

Бензодиазепины и опиоиды

Ожидается снижение МАК севофлурана, как и других ингаляционных анестетиков; севофлуран совместим в комбинации с бензодиазепинами и опиоидами, часто применяемыми в хирургической практике.

Нейромышечные блокаторы

Как и другие ингаляционные анестетики, севофлуран влияет как на интенсивность, так и на длительность нейромышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами. В случаях использования дополнительной алфентанил-N2О анестезии севофлуран усиливает нейромышечную блокаду, вызванную панкурониумом, векурониумом, атракуриумом.

Корректировка дозы для этих миорелаксантов при совместном применении с севофлураном аналогична той, которая требуется при использовании изофлурана.

Влияние севофлурана на сукцинилхолин и длительность действия деполяризующих нейромышечных блокаторов не изучались.

Снижение дозы блокаторов нейромышечного проведения во время индукционной анестезии может привести к отсрочке наступления состояния, подходящего для интубации трахеи, или к неадекватной мышечной релаксации, поскольку потенцирование действия миорелаксантов происходит в течение нескольких минут после начала введения севофлурана.

Изучались взаимодействия с недеполяризующими блокаторами нейромышечного проведения, такими как панкурониум, векурониум, атракуриум.

При отсутствии специальных указаний, для эндотрахеальной интубации не уменьшайте дозу недеполяризующих мышечных релаксантов, при поддержании анестезии дозу недеполяризующих мышечных релаксантов необходимо уменьшить, как при N2O/опиоидной анестезии. Дополнительные дозы мышечных релаксантов применяют только после оценки ответа на нейростимуляцию.

Как и при применении других средств, после введения внутривенного анестезирующего средства, например, пропофола, могут понадобиться меньшие концентрации севофлурана.

После увеличения активности CYP 2Е1 наблюдалось значительное увеличение фторида в плазме крови.

Побочные реакции

Как и все мощные средства для ингаляционного наркоза, севофлуран может вызвать дозозависимое подавление функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Большинство нежелательных реакций являются легкими или умеренными и преходящими.

Основными нежелательными явлениями, возможно связанными с введением севофлурана, являются тошнота, рвота, усиление кашля, снижение или повышение артериального давления, ажитация, сонливость после выхода из общей анестезии, озноб, брадикардия, тахикардия, головокружение, повышенное слюноотделение, дыхательные нарушения (апноэ после интубации, ларингоспазм) и лихорадка.

Описаны редкие случаи злокачественной гипертермии и аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм и анафилактические или анафилактоидные реакции.

У восприимчивых людей мощные средства для ингаляционного наркоза, включая севофлуран, могут вызвать состояние гиперметаболизма скелетных мышц, что приводит к увеличению их потребности в кислороде и развитию клинического синдрома, известного как злокачественная гипертермия.

Первым признаком этого синдрома является гиперкапния, а клинические симптомы его могут включать в себя ригидность мышц, тахикардию, тахипноэ, цианоз, аритмии и/или нестабильность АД. Некоторые из этих неспецифических симптомов могут также появиться при легком наркозе, острой гипоксии, гиперкапнии и гиповолемии.

Лечение злокачественной гипертермии предполагает отмену препаратов, вызвавших ее развитие, внутривенное введение дантролена натрия и поддерживающую симптоматическую терапию. Позднее может развиться почечная недостаточность, поэтому следует контролировать и по возможности поддерживать диурез.

Восстановление сознания после применения севофлурана происходит обычно в течение нескольких минут, влияние на интеллектуальные способности после анестезии не изучалось.

Как и после других анестетиков, в течение последующих 2-3 дней после анестезии могут отмечаться небольшие изменения настроения.

Пациентов следует информировать о том, что в течение некоторого времени после общей анестезии может ухудшиться способность к выполнению различных задач, требующих быстрой реакции, таких как вождение автомобиля или использование опасной техники.

Как и при введении других средств для общей анестезии, могут наблюдаться преходящее повышение уровня глюкозы и числа лейкоцитов. Во время и после общей анестезии севофлураном может отмечаться преходящее повышение сывороточных уровней неорганического фтора.

Концентрация его обычно достигает максимума в течение 2 ч после прекращения введения севофлурана и возвращается к дооперационному уровню в течение 48 ч. В клинических исследованиях повышение концентрации фтора не сопровождалось нарушением функции почек.

При использовании севофлурана описаны случаи преходящего нарушения показателей функции печени. При применении средств для ингаляционного наркоза, включая севофлуран, в редких случаях сообщалось о возникновении недостаточности функции печени и некроза печени. Однако связь их с применением севофлурана не установлена.

Данные о безопасности

Исследования на животных показали хорошее состояние печеночной и почечной микроциркуляции при использовании севофлурана.

Севофлуран снижает церебральный метаболизм кислорода (CMRО2) в аналогично изофлурану. Примерно на 50% снижение CMRО2 наблюдается при концентрациях приближается 2,0 ПДК. Исследования на животных показали, что севофлуран не оказывает существенного влияния на мозговое кровообращение.

Севофлуран значительно подавляет электроэнцефалографическую (ЭЭГ) активность у животных, сравнимо с аналогичными дозами изофлурана. Нет доказательств, что севофлуран является причиной эпилептиформной активности во время нормокапнии или гипокапнии. В отличие от Энфлурана, попытки вызвать пики ЭЭГ во время гипокапнии с ритмическими звуковыми раздражителями были отрицательными.

Соединение было минимально нефротоксично в концентрациях 50-114 частей на миллион в течение 3 часов в различных исследованиях на крысах. Токсичность характеризовалась спорадическими некрозами клеток проксимальных канальцев.

Механизм этой почечной токсичности у крыс неизвестен и его значение для человека не установлено. Сопоставимые для человека пороги нефротоксичности можно было бы ожидать при 150-200 ppm. Концентрации в рутинной клинической практике в среднем 19 ppm. в минуту у взрослых (не более 32 ppm.

) с использованием Soda lime (Н2О (about 20%) Са(ОН)2 (about 75%) NaOH (about 3%) КОН (about 1%)) в качестве CO2 абсорбента.

Источник: https://apteka.103.by/1941-sevofluran-instruktsiya/

Севоран – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Севофлуран (Sevoflurane): описание, рецепт, инструкция

catad_pgroup Общие анестетики Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

П N016015/01-171007

Торговое название препарата: Севоран

Международное непатентованное название (МНН): Севофлуран

Состав:

Севофлуран

Описание: прозрачная, бесцветная, легко подвижная жидкость.

Структурная формула

Характеристики: Севофлуран – это невоспламеняющееся жидкое средство для общей анестезии, которое применяют с помощью испарителя. Он представляет собой фторированное производное метилизопропилового эфира. Химическое строение: фторметил 2, 2, 2-трифтор-1-(трифторметил) этиловый эфир. Молекулярная масса: 200.05.

Севофлуран имеет следующие физические и химические свойства:

Точка кипения при 760 мм рт. ст.58,6°С
Удельная плотность при 20°С1,520-1,525
Расчетное давление паров в мм рт. ст.**157 мм рт. ст. при 20°С
197 мм рт. ст. при 25°С
317 мм рт. ст. при36°С
**Уравнение для расчета давления паров, мм рт. ст.: log10P=A+B/T где: А = 8,086, В = -1726,68, Т=°С+273,16°К (Кельвина)

Коэффициенты распределения при 37°С

Кровь/газ0,63-0,69
Вода/газ0,36
Оливковое масло/газ47,2-53,9
Головной мозг/газ1,15

Средние коэффициенты распределения компонент/газ при 25°С для полимеров, которые обычно используются по медицинским показаниям:

Проводящая резина14,0
Бутиловая резина7,7
Поливинилхлорид17,4
Полиэтилен1,3

Севофлуран не воспламеняется и не взрывается в соответствии с требованиями Международной электротехнической комиссии 601-2-13.

Севофлуран не содержит добавок или химических стабилизаторов. Севофлуран неедкий. Он смешивается с этанолом, эфиром, хлороформом и бензолом и очень слабо растворим в воде.

Продукты распада севофлурана
Севофлуран сохраняет стабильность, если его хранить при нормальном комнатном освещении. В присутствии сильных кислот или под действием тепла существенного распада севофлурана не происходит. Севофлуран не вызывает коррозию нержавеющей стали, меди, алюминия, меди, покрытой никелем, меди, покрытой хромом, и медно-бериллиевого сплава.

Продукты химической деградации могут появиться вследствие прямого контакта ингаляционных анестетиков в аппарате с сорбентом СO2. При использовании новых сорбентов риск разложения севофлурана минимален и продукты его разложения не токсичны или не определяются.

Ускорение образования значительных количеств продуктов распада севофлурана происходит при нагревании пересушенного сорбента СO2 (особенно содержащего натрия гидроксид – Baralyme) , увеличении концентрации севофлюрана и снижении подачи свежего газа в дыхательный контур.

Севофлуран подвергается щелочной деградации двумя путями , в первом из которых при потере HF образуется пентафторизопропенил фторметиловый эфир (PIFE), известный как компонент А.

Во втором случае, который возможен лишь при прямом контакте севофлюрана с пересушенным сорбентом СO2 происходит диссоциация севофлюрана до гексафлюороизопрапанола (HFIP) и формальдегида. HFIP неактивен, не обладает генотоксичностью и после быстрого глюкуронидирования по уровню токсического действия сравним с севофлураном.

Формальдегид присутствует в реакциях нормального метаболизма и при контакте с пересушенным сорбентом в свою очередь распадается до метанола и формиата. Из формиата в дальнейшем под действием высокой температуры образуется окись углерода.

Метанол может реагировать с компонентом А , в результате метоксилирования дополнительно образуется компонент В. Компонент В подвергается дальнейшей HF элиминации с образование компонентов С, D и Е. Если продолжается использование в значительной степени пересушенного сорбента в особенности Baralyme, следует ожидать образования формальдегида, метанола, окиси углерода, компонента А и возможно некоторых других продуктов – компонентов В, С и D.

Фармакотерапевтическая группа – средство для ингаляционной общей анестезии.

Код АТХ – N01АВ08

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Ингаляционное применение препарата для вводного наркоза вызывает быструю потерю сознания, которое быстро восстанавливалось после прекращения анестезии.

Вводный наркоз сопровождается минимальным возбуждением и признаками раздражения верхних дыхательных путей и не вызывает избыточную секрецию в трахеобронхиальном дереве и стимуляцию центральной нервной системы.

Как и другие мощные средства для ингаляционного наркоза, севофлуран вызывает дозозависимое подавление дыхательной функции и снижение артериального давления.

У человека пороговый уровень севофлурана, обусловливающий развитие аритмий под действием адреналина, был сопоставим с таковым изофлурана и превышал пороговый уровень галотана.

Севофлуран оказывает минимальное действие на внутричерепное давление и не снижает реакцию на СO2. Севофлуран не оказывает клинически значимого влияния на функцию печени или почек и не вызывает нарастания почечной или печеночной недостаточности. Севофлуран не влияет на концентрационную функцию почек даже при длительном наркозе (примерно до 9 ч).

Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) – это концентрация, при которой 50% пациентов не двигаются в ответ на однократное раздражение (надрез кожи). МАК севофлурана в различных возрастных группах приведены в разделе “Способ применения и дозы”.

МАК севофлурана в кислороде составляет 2,05% у 40-летнего взрослого человека. МАК севофлурана, как и других галогенированных препаратов, снижается с возрастом и при добавлении оксида азота.

Фармакокинетика

Растворимость
Низкая растворимость севофлурана в крови обеспечивает быстрое повышение альвеолярной концентрации при введении в общую анестезию и быстрое снижение после прекращения ингаляции.

Соотношение альвеолярной концентрации и концентрации во вдыхаемой смеси в фазу накопления через 30 мин после ингаляции севофлурана составило 0,85.

В фазу выведения соотношение альвеолярных концентраций через 5 мин равнялось 0,15.

Распределение и метаболизм
Быстрое выведение севофлурана из легких сводит к минимуму метаболизм препарата.

У человека менее 5% всасываемой дозы севофлурана метаболизируется под действием цитохрома Р450 (CYP 2E1) в гексафторизопропанол с высвобождением неорганического фтора и диоксида углерода (или одного диоксида углерода).

Образующийся гексафторизопропанол быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Другие пути метаболизма севофлурана не установлены. Он является единственным фторированным летучим средством для наркоза, не метаболизирующимся до трифторуксусной кислоты.

Концентрация ионов фтора зависит от длительности общей анестезии, концентрации введенного севофлурана и состава смеси для наркоза. Барбитураты не вызывают дефторирование севофлурана.

Примерно у 7% взрослых, у которых в клинических исследованиях Abbott измеряли концентрации неорганического фтора, они превышали 50 мкМ; клинически значимых изменений функции почек ни у одного из этих пациентов не выявили.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Вводная и поддерживающая общая анестезия у взрослых и детей при хирургических операциях в стационаре и в амбулаторных условиях.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к севофлурану или другим галогенированным препаратам, подтвержденная или подозреваемая генетическая восприимчивость к развитию злокачественной гипертермии.

С осторожностью применяется
Нарушение функции почек
Безопасность севофлурана в этой группе пациентов окончательно не установлена. В связи с этим севофлуран следует применять с осторожностью у больных почечной недостаточностью.

Нейрохирургические вмешательства
Если у больного имеется угроза повышения внутричерепного давления, то севофлуран следует применять с осторожностью в сочетании с мерами, направленными на снижение внутричерепного давления, такими как гипервентиляция.

Применение в период беременности и при кормлении грудью

Беременность – категория ВВ репродуктивных исследованиях у животных севофлуран в дозах до 1 МАК не оказывал влияния на репродуктивную функцию и повреждающего действия на плод.

Адекватные контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, поэтому севофлуран можно применять во время беременности только в случае явной необходимости.

Роды
В клиническом исследовании продемонстрирована безопасность севофлурана для матери и новорожденного при его применении для общей анестезии при кесаревом сечении. Безопасность севофлурана во время родовой деятельности и при обычных родах не установлена.

Женщины, кормящие грудью
Сведений о выведении севофлурана с грудным молоком нет. У женщин, кормящих грудью, препарат следует применять с осторожностью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Премедикация
Средства для премедикации должны подбираться анестезиологом индивидуально.

Общая анестезия во время хирургических вмешательств
Во время общей анестезии необходимо знать концентрацию севофлурана, поступающего из испарителя. Для этого можно использовать испаритель, специально калиброванный для севофлурана.

Введение в общую анестезию
Дозу подбирают индивидуально и титруют до достижения необходимого эффекта с учетом возраста и состояния больного. После ингаляции севофлурана могут быть введены коротко действующий барбитурат или другой препарат для внутривенной вводной общей анестезии.

Для введения в общую анестезию севофлуран можно применять в кислороде или в смеси кислорода и оксида азота. Перед хирургическими вмешательствами ингаляция севофлурана в концентрации до 8% обычно обеспечивает введение в общую анестезию в течение менее 2 мин как у взрослых, так и детей.

Поддерживающая общая анестезия
Необходимый уровень общей анестезии можно поддерживать путем ингаляции севофлурана в концентрации 0,5-3% в сочетании с оксидом азота или без него.

Значения МАК для взрослых и детей с учетом возраста

Возраст больного (лет)Севофлуран в кислородеСевофлуран в 65% N2O/35% O2
0-1 мес*3,3%
1 –

Источник: https://medi.ru/instrukciya/sevoran_7856/

Севофлуран (Sevofluran) инструкция, применение препарата

Севофлуран (Sevoflurane): описание, рецепт, инструкция

Фармакотерапевтическая группа N01AB08 – средства для ингаляционного наркоза

Основная Фармакологическое действие: ингаляционное применение препарата для вводного наркоза вызывает быструю потерю сознания, быстро восстанавливается после окончания анестезии.

Вводный наркоз сопровождается минимальным возбуждением и признаками раздражения верхних дыхательных путей (верхние дыхательные пути) и не вызывает повышенной секреции в трахеобронхиальному дереве и стимуляции ЦНС (центральная нервная система), как и другие средства для ингаляционного наркоза, севофлуран вызывает дозозависимое угнетение дыхательной функции и снижение АД (артериальное давление) действует минимально на внутричерепное давление но не снижает реакцию на СО2.; не оказывает клинически значимого влияния на функцию печени или почек и не вызывает усиления почечной и печеночной недостаточности не влияет на концентрационную функцию почек даже при длительном наркозе (примерно до 9 ч ).

ПОКАЗАНИЯ: индукция и поддержание общей анестезии у взрослых пациентов и детей при стационарных и амбулаторных операциях БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск).

Способ применения и дозы: севофлуран необходимо вводить с помощью испарителя, специально калиброванного таким образом, что концентрацию, подается, можно будет точно контролировать; дозу необходимо подбирать индивидуально и титровать до желаемого эффекта в соответствии с возрастом и клиническим статусом пациента БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) можно вводить короткодействующий барбитурат или другой ЛС (лекарственное средство) для в /в (введение) индукции, после чего путем ингаляции ввести севофлуран (можно вводить в кислороде или в комбинации со смесью кислородного закиси азота), у взрослых поглощены концентрации до 5% севофлурана обычно дают хирургическую анестезию за менее, чем 2 мин (Минута) у детей поглощены концентрации до 7% севофлурана обычно дают хирургическую анестезию за менее, чем 2 мин (Минута) альтернативно, для ввода анестезии пациентам без медикаментозной подготовки к операции можно использовать концентрации до 8% севофлурана; хирургические уровне анестезии можно поддерживать с помощью концентраций 0,5 – 3% севофлурана с сопутствующим закисью азота или без него БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) пациенты обычно быстро выходят из общей анестезии севофлурана, после анестезии севофлурана критическое время обычно короткий, поэтому пациенты могут нуждаться раннего послеоперационного облегчения боли.

Побочное действие при применении ЛС: дозозависимое угнетение дыхательных путей и сердца, у послеоперационном периоде – тошнота и рвота, у детей часто возможно возбуждение; усиленный кашель, гипотензия возбуждение, сонливость, лихорадка , брадикардия, головокружение, усиленное слюноотделение, расстройства дыхания, гипертензия, тахикардия, ларингоспазм, головная боль, гипотермия, повышение cироватковои оксалооцетотрансаминазы аритмии, повышение ЛДГ, повышение сывороточной глютаминазы, гипоксия, одышка, лейкоцитоз, желудочковая экстрасистолия, суправентрикулярная экстрасистолия, полная AV- блокада, бигеминия, БА (бронхиальная астма), спутанность сознания, повышение креатинина, задержка мочеиспускания, гликурия, фибрилляция предсердий, лейкопения злокачественная гипертермия, г. (Острый) почечную недостаточность, судороги, особенно у детей, отек легких; случаи рефлекторного сокращения м Вязов со спонтанным прекращением у детей во время и после анестезии севофлурана – преходящее повышение уровня неорганического фторида в сыворотке.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к компонентам препарата подтверждена или подозреваемая генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии.

Формы выпуска ЛС: жидкость для ингаляций 100% по 100 мл или по 250 мл во фл.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Способствует усилению действия недеполяризующих миорелаксантов (при одновременном применении необходимо корректировать дозу этих средств); подобно изофлурана, повышает чувствительность миокарда к аритмогенная эффекта адреналина, значения МАК севофлурана уменьшаются при добавлении закиси азота, после введения в /в (введение) анестезирующего средства могут потребоваться меньшие концентрации севофлурана; метаболизм севофлурана может быть увеличен известными индукторами CYP2E1 (изониазидом и алкоголем), но не барбитуратами.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность : Можно применять только в случае жизненных показаний.
Лактация: Можно применять только в случае жизненных показаний.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции почек Назначать с осторожностью.
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет Специальных рекомендаций нет
Лица пожилого и старческого возраста: С другими средствами для ингаляции для поддержания хирургической анестезии обычно используются меньшие концентрации севофлурана

Меры применения

Информацияя для врача: Препарат могут вводить только те лица, которые имеют подготовку по проведению общей анестезии необходимо наличие аппаратуры для поддержания проходимости дыхательных путей пациента, ИВЛ (искусственная вентиляция легких), обогащение кислородом и циркуляции крови вводится с помощью испарителя , специально калиброванного для использования севофлурана таким образом, что концентрацию, подается, можно будет точно контролировать; необходимо произвести тщательную оценку пробуждения после анестезии, перед тем как вывести пациента из послеоперационной палаты.
Информация для пациента: После анестезии севофлурана пациентам нельзя управлять автомобилем или работать с механизмами в течение времени, которое определяет врач индивидуально.

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-s/9848-recipe

Севофлуран , Раствор для ингаляционного наркоза

Севофлуран (Sevoflurane): описание, рецепт, инструкция

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

                                                   СЕВОФЛУРАН

Торговое название

Севофлуран

Международное непатентованное название

Севофлуран

Лекарственная форма

Раствор для ингаляционного наркоза, 250 мл

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – севофлуран 250 мл

Описание

Бесцветная прозрачная летучая невоспламеняющаяся жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Галогенизированные гидрокарбоны. Севофлуран.

Код АТХ  N01AB08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Растворимость

Низкая растворимость севофлурана в крови обеспечивает быстрое повышение его альвеолярной концентрации при введении в наркоз и быстрое снижение после прекращения наркоза.

Соотношение альвеолярной концентрации и концентрации во вдыхаемой смеси в фазу накопления через 30 мин после ингаляции севофлурана составляет 0.85.

В фазу выведения соотношение альвеолярных концентраций через 5 мин после ингаляции севофлурана составляет 0.15.

Распределение и метаболизм

Быстрое выведение севофлурана из легких сводит к минимуму метаболизм препарата.

У человека менее 5% всасываемой дозы севофлурана метаболизируется под действием изофермента CYP2E1 с образованием гексафторизопропанола, высвобождением неорганического фтора и диоксида углерода (или одного диоксида углерода).

Образующийся гексафторизопропанол быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Другие пути метаболизма севофлурана не установлены. Севофлуран является единственным фторированным летучим средством для наркоза, неметаболизирующимся до трифторуксусной кислоты.

Концентрация ионов фтора зависит от длительности наркоза, концентрации введенного севофлурана и состава смеси для наркоза.

Барбитураты не вызывают дефторирование севофлурана.

Согласно клиническим исследованиям компании Abbott примерно у 7% взрослых концентрация неорганического фтора, превышала 50 мкМ; но при этом клинически значимых изменений функции почек ни у одного из этих пациентов не было выявлено.

Фармакодинамика

Препарат предназначен для ингаляционного наркоза. Применение препарата для вводного наркоза вызывает быструю потерю сознания, которое быстро восстанавливается после прекращения анестезии.

Вводный наркоз сопровождается минимальным возбуждением и признаками раздражения верхних отделов дыхательных путей,  не вызывает избыточную секрецию в трахеобронхиальном дереве и стимуляцию ЦНС.

Севофлуран (как и другие средства для ингаляционного наркоза) вызывает дозозависимое подавление дыхательной функции и снижение АД.

У человека пороговый уровень севофлурана, обусловливающий развитие аритмий под действием эпинефрина (адреналина), был сопоставим с таковым для изофлурана и превышал пороговый уровень для галотана.

Севофлуран оказывает минимальное действие на внутричерепное давление и не снижает реакцию на СО2. Не оказывает клинически значимого действия на функцию печени или почек и не вызывает нарастания почечной или печеночной недостаточности. Не влияет на концентрационную функцию почек даже при длительном наркозе (примерно до 9 часов).

Минимальная альвеолярная концентрация (концентрация, при которой у 50% пациентов не наблюдается двигательной реакции в ответ на однократное раздражение; (например, надрез кожи) (МАК) севофлурана в кислороде составляет 2.05% у взрослого человека в возрасте 40 лет. МАК севофлурана, как и других галогенизированных препаратов, снижается с возрастом и при добавлении оксида азота.

Показания к применению

  • вводная и поддерживающая общая анестезия у взрослых и детей при хирургических операциях в стационаре и в амбулаторных условиях

Способ применения и дозы

Средства для премедикации должен подбирать анестезиолог индивидуально.

Общая анестезия во время хирургических вмешательств

При проведении общей анестезии необходимо знать  концентрацию Севофлурана, поступающего из испарителя. Для этого можно использовать испаритель, специально калиброванный для севофлурана.

Введение в общую анестезию

Дозу подбирают индивидуально и титруют до достижения необходимого эффекта с учетом возраста и состояния больного. После ингаляции севофлурана можно ввести барбитурат короткого действия или другой препарат для в/в вводной общей анестезии. Для введения в общую анестезию севофлуран можно применять в кислороде или в смеси кислорода и оксида азота.

Перед хирургическими вмешательствами у взрослых и детей ингаляция севофлурана в концентрации до 8% обычно обеспечивает введение в общую анестезию в течение менее 2 мин.

Поддерживающая общая анестезия

Необходимый уровень общей анестезии можно поддерживать путем ингаляции севофлурана в концентрации 0.5-3% в сочетании с оксидом азота или без него.

Значения МАК для взрослых и детей с учетом возраста.

Возраст пациента(годы)Средняя МАК.  Севофлуранпри чистом кислородеСредняя МАКСевофлуран при 65%/N2O/35% O2*
0-1 мес** 3.3%
1-

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/sevofluran/

Севофлуран (Sevoflurane)

Севофлуран (Sevoflurane): описание, рецепт, инструкция
СевофлуранSevofluranum (род. Sevoflurani)

1,1,1,3,3,3-Гексафтор-2-(фторметокси)пропан

C4H3F7O

  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z100.0* Анестезиология и премедикация
  • 28523-86-6

    Средство для ингаляционной анестезии.

    Фармакологическое действие – наркозное ингаляционное.

    Фармакодинамика

    Севофлуран обеспечивает быстрое введение в анестезию и быстрый выход из нее. Глубина анестезии может быстро меняться в зависимости от изменения концентрации севофлурана во вдыхаемой смеси.

    Индукция анестезии севофлураном сопровождается незначительно выраженным возбуждением или минимальными признаками раздражения верхних дыхательных путей, не вызывает избыточную секрецию в трахеобронхиальном дереве и стимуляцию ЦНС.

    Как и другие мощные средства для ингаляционной анестезии, севофлуран вызывает дозозависимое подавление дыхательной функции и снижение АД.

    В исследованиях у детей было показано, что встречаемость кашля была статистически реже при применении масочного вводного наркоза севофлураном, чем галотаном.

    Порог аритмогенного действия эпинефрина при применении севофлурана такой же, как при применении изофлурана, и выше, чем при применении галотана. Встречаемость ишемии миокарда и инфаркта миокарда у больных с факторами риска этих заболеваний сопоставима при применении севофлурана и изофлурана.

    Влияние на кровообращение в головном мозге (ВЧД, церебральный кровоток, церебральный метаболизм кислорода, церебральное перфузионное давление) также сопоставимо у севофлурана и изофлурана. Севофлуран оказывает минимальное действие на ВЧД и не снижает реакцию на CO2. Севофлуран не влияет на концентрационную функцию почек даже при длительном наркозе (примерно до 9 ч).

    Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) — это концентрация, при которой у 50% пациентов не наблюдается двигательной реакции в ответ на стандартное раздражение кожи (надрез кожи). МАК для севофлурана снижается с увеличением возраста пациента, а также при введении динитрогена оксида (закиси азота). МАК севофлурана в кислороде составляет 2,05% у 40-летнего взрослого человека.

    Фармакокинетика

    Растворимость

    Низкая растворимость севофлурана в крови обеспечивает быстрое повышение альвеолярной концентрации при введении в общую анестезию и быстрое снижение после прекращения ингаляции.

    Соотношение альвеолярной концентрации в конце вдоха и концентрации во вдыхаемой смеси через 30 мин после ингаляции севофлурана составляет 0,85.

    В фазу выведения соотношение альвеолярных концентраций через 5 мин равняется 0,15.

    Распределение и метаболизм

    Быстрое выведение севофлурана из легких сводит к минимуму метаболизм препарата. У человека менее 5% всасываемой дозы севофлурана метаболизируется под действием цитохрома Р450 (изофермент CYP2E1) в гексафторизопропанол с высвобождением неорганического фтора и диоксида углерода (или одного диоксида углерода).

    Образующийся гексафторизопропанол неактивен, негенотоксичен, быстро соединяется с глюкуроновой кислотой и выводится из организма почками, токсичность сравнима с токсичностью севофлурана. Другие пути метаболизма севофлурана не установлены.

    Он является единственным фторированным летучим средством для наркоза, не метаболизирующимся до трифторуксусной кислоты.

    Концентрация ионов фтора зависит от длительности общей анестезии, концентрации введенного севофлурана и состава смеси для наркоза. Барбитураты не вызывают дефторирование севофлурана.

    Примерно у 7% взрослых, у которых в клинических исследованиях измеряли концентрации неорганического фтора, они превышали 50 мкмоль/л; клинически значимых изменений функции почек ни у одного из этих пациентов не выявили.

    Севофлуран показан в качестве ингаляционного средства для введения и/или поддержания общей анестезии при проведении хирургического вмешательства в стационарных и амбулаторных условиях у взрослых и детей.

    Повышенная чувствительность к севофлурану или другим галогенизированным препаратам (например наличие в анамнезе связанных с использованием данных препаратов случаев гепатотоксичности, обычно включая повышение активности печеночных ферментов, лихорадку, лейкоцитоз и/или эозинофилию); подтвержденная или подозреваемая генетическая восприимчивость к развитию злокачественной гипертермии; период кормления грудью.

    Почечная недостаточность; повышенное внутричерепное давление; нервно-мышечные заболевания; митохондриальные заболевания; ишемическая болезнь сердца; нарушения функции печени; одновременное применение препаратов, способных вызывать нарушение функций печени; склонность к возникновению судорог; применение при акушерских операциях; склонность к удлинению интервала QT и тахикардия типа «пируэт» в анамнезе; одновременное применение с бета-симпатомиметиками, такими как изопреналин, и с альфа- и бета-симпатомиметиками, такими как эпинефрин и норэпинефрин, из-за возможного риска развития желудочковой аритмии; одновременное применение с БКК.

    В репродуктивных исследованиях у животных севофлуран в дозах до 1 МАК не оказывал влияние на репродуктивную функцию и повреждающее действие на плод. Исследования у беременных женщин не проводились. Севофлуран можно применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

    Так как сведений о выведении севофлурана с грудным молоком нет, женщинам, кормящим грудью, следует воздержаться от грудного вскармливания в период применения препарата и в течении 48 ч после его применения.

    Роды. В клиническом исследовании продемонстрирована безопасность севофлурана для матери и новорожденного при его применении для общей анестезии при кесаревом сечении.

    Безопасность севофлурана во время родовой деятельности и при родах через естественные родовые пути не установлена.

    Севофлуран, как и другие препараты для ингаляционного наркоза, вызывает расслабление мускулатуры матки, вследствие чего существует потенциальный риск возникновения маточного кровотечения. При акушерских операциях севофлуран должен применяться с осторожностью.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Как и все мощные средства для ингаляционного наркоза, севофлуран может вызывать дозозависимое подавление функции сердца и дыхания. Большинство нежелательных реакций являются легкими или умеренными и преходящими.

    Часто после операции и общей анестезии отмечаются тошнота, рвота и делирий, которые могут быть связаны с ингаляционными анестетиками, другими препаратами, назначаемыми интраоперационно или в послеоперационном периоде, а также с реакцией больного на хирургическое вмешательство.

    Наиболее часто встречались следующие нежелательные реакции: у взрослых пациентов — снижение АД, тошнота, рвота; у пожилых пациентов — брадикардия, снижение АД, тошнота; у пациентов детского возраста — ажитация, кашель, тошнота.

    Нежелательные реакции, возможно, связанные с применением севофлурана, отражены с распределением по системам органов и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3315.htm

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий