Солифенацин (Solifenacin): описание, рецепт, инструкция

Везикар®

Солифенацин (Solifenacin): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

Везикар®

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – солифенацина сукцинат 5 мг,

вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа·с, магния стеарат, вода очищенная,

состав оболочки: опадрай жёлтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид желтый).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку “150” и логотип компании на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Солифенацин.

Код АТХ G04BD08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmax и площадь под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность – 88%. Прием пищи не влияет на Сmax и AUC солифенацина.

Распределение

Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связывается с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм

Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3А4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина.

Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам.

После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение

После однократного введении 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоизотопов было обнаружино в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоизотопов обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол

Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса

Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение Сmax составляет около 30%, AUC – более 100% и Т1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина.

Печеночная недостаточность

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Cmax не меняется, AUC увеличивается на 60%, Т1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Фармакодинамика

Везикар® является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа. Также установлено, что препарат имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность препарата Везикар® в дозах 5 мг и 10 мг наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара® может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере – 12 месяцев).

Показания к применению

– лечение ургентного (императивного) недержания мочи

– лечение учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря

Способ применения и дозы

Взрослые, вкючая пожилых

По 5 мг один раз в день внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Побочные действия

Часто

– сухость во рту, тошнота, диспепсия, боли в животе, запор

– нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации)

Нечасто

– гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

-дисгевзия (нарушение вкуса)

– сухость слизистых глаз, глотки, полости носа

– инфекции мочевыводящих путей, цистит, затруднение мочеиспускания, задержка мочи

– усталость, сонливость

– периферические отеки

– сухость кожи

Редко

– рвота, кишечная непроходимость

– копростаз, обструкция толстого кишечника

Очень редко

– полиморфная эритема, кожная сыпь, зуд, крапивница

– галлюцинации, психоз

В постмаркетинговый период поступили сообщения о случаях развития удлинения интервала QTи тахикардии типа «пируэт» при применении солифенацина. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в постмаркетинговый период, определение их частоты и причинно-следственной связи представляется затруднительным.

Противопоказания

– задержка мочеиспускания

– тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон)

– миастения gravis

– закрытоугольная глаукома

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

– проведение гемодиализа

– тяжелая печеночная недостаточность

– тяжелая почечная недостаточность или умеренная недостаточность функции печени при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом

Лекарственные взаимодействия

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам.

После прекращения приема Везикара® следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом.

Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.

Препарат может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например – метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Солифенацин метаболизируется CYP3А4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора CYP3А4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/день – трехкратное увеличение.

Поэтому максимальная доза Везикара® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3А4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью.

Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

При приеме Везикара® вместе с пероральными контрацептивными средствами не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

При приеме Везикара® совместно с варфарином фармакокинетика R-варфарина или S-варфарина и их влияния на протромбиновое время не изменяется.

Везикар® при совместном применении с дигоксином не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.

Особые указания

Прежде чем начать лечение Везикаром®, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.

Везикар® следует с осторожностью назначать пациентам:

– с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи

– с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта

– с тяжелой почечной (клиренс креатинина ≤30 мл в минуту) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг

– одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например, кетоконазол

– с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит

– с периферической нейропатией.

Безопасность и эффективность Везикара® у пациентов с гиперактивностью мышц детрузоров мочевого пузыря, вызванных нейрогенными факторами, не изучена.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, недостаточностью фермента Lapp-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Беременность и в период лактации

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема Везикара®. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара® не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Дети

Безопасность и эффективность у детей не установлена, в связи с этим препарат не следует применять детям и подросткам до 18 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Везикар®, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сухость во рту, головокружение, сонливость и нечеткость зрения.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е.

при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Лечение: назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

– при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) – физостигмин или карбахол

– при судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины

– при респираторной недостаточности – искусственное дыхание

– при тахикардии – бета-блокаторы

– при задержке мочеиспускания – катетеризация

– при мидриазе – закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток 5 мг в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинил-хлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК

г. Алматы, 050559, пр. Аль-Фараби 15,ПФЦ «Нурлы Тау», зд 4В, офис №20 

Телефон (727) 311-13-89 Факс  (727) 311-13-90

www.astellas.ru, e-mail   astellas@com.kz

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B2%D0%B5%D0%B7%D0%B8%D0%BA%D0%B0%D1%80-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/78107251477650970?instruction_lang=RU

Препарат Солифенацин: показания, принцип действия, инструкция, противопоказания, аналоги

Солифенацин (Solifenacin): описание, рецепт, инструкция

Контроль над мочеиспусканием относится к базовым навыкам, который дети приобретают в первые годы жизни. Однако такая возможность существует лишь в случае нормально функционирующего мочевого пузыря.

При некоторых недугах мышцы органа сокращаются бесконтрольно, что приводит к спонтанному мочеиспусканию. Для восстановления контроля над процессом используются специальные препараты. Один из них – солифенацин.

Солифенацин

Солифенацин – Solifenacinum, сложный по составу карбоксилат. Торговое название совпадает с названием действующего вещества. Относится препарат к категории м-хинолитиков.

Представляет собой кристаллический порошок желтовато-белого или белого цвета, легко растворимый в воде, в метаноле, в холодной уксусной кислоте. Для употребления внутрь препарат выпускается в виде таблеток.

Солифенацин – спазмолитик, то есть подавляет спазматические сокращения мышечных волокон благодаря ингибированию м-холинорецепторов.

Применяется препарат при лечении гиперактивного мочевого пузыря, так как активен по отношению к холинорецепторам подтипа М3. Последние локализуются в мышечной оболочке мочевика.

Состав лекарства очень прост – солифенацин асукцинат в растворимой оболочке. Вспомогательными веществами служит кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния и гипромеллоза. Солифенацин выпускается в виде круглых выпуклых таблеток: светло-желтых, содержащих 5 мг действующего вещества, и светло-розовых, включающих 10 мг.

В блистере находится 10 таблеток. В упаковке содержится 3 блистера. Средняя стоимость препарата дозировкой в 5 мг составляет 824 р, дозировкой в 10 мг – 1270 р.

Принцип действия

Солифенацин выступает конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, то есть, может заменить или дополнить собой вещества, вырабатываемые организмом при необходимости подавить спазмы. С другими рецепторами и ионными каналами препарат практически не взаимодействует, что делает его очень удобным высокоселективным средством для лечения мочевого пузыря.

Согласно исследованиям действие препарата проявляется уже на протяжении первой недели лечения. Результат стабилизируется в течение 12 недель приема. Максимальное действие проявляется на 4 неделе. Препарат предназначен для длительного употребления, не менее 12 месяцев.

Солифенацин был исследован на предмет канцерогенности, мутагенности, влияния на фертильность и прочее.

Результаты изучения препарата таковы:

  • риск формования опухолей не увеличивается при употреблении препарата;
  • солифенацин не оказывает мутагенного воздействия;
  • лекарство не влияет на репродуктивнуюфункцию;
  • препарат не воздействует на развитие эмбриона на ранних стадиях.

Исследования проводились на крысах, а также на препаратах с лимфоцитами человека.

Био доступность лекарства составляет 90%. После приема максимальная концентрация действующего вещества наблюдается 3–8 часов и от принятия дозы не зависит. Прием пищи на фармакокинетику препарата влияния не оказывает.

При внутривенном введении лекарства объем распределения достигает 600 л. Вещество связывается белками плазмы, чаще всего с альфа1-кислым гликопротеином. В плазме, кроме собственно солифенацина, появляется 4 его метаболита: один фармакологически активный и 3 неактивных.

Выведение солифенацина составляет до 9,5 л/час. Полный вывод при длительном приеме лекарства составляет 45–68 часов. Метаболизируется солифенацин в основном в печени, однако есть и другие методы.

Выводится вещество с мочой – до 69,2%, и с фекалиями – 22,5%.

  • У людейв возрасте 65–80 лет, средняя скорость абсорбции ниже, поэтому период полувыведения вещества увеличивается на 20%. На эффективность препарата или на состояние больного эта разница не сказывается.
  • При нарушениях в работе почек действие солифенацина практически не изменяется. При тяжелой степени почечной недостаточности максимальная концентрация солифенацина увеличивается на 30%, время полувыведения – более чем на 60%. При исследованиях обнаружена взаимосвязь между клиренсом препарата и клиренсом креатинина.
  • При печеночной недостаточности изменения намногосущественнее. Даже при легкой степени максимальная концентрация в плазме крови повышалась на 30%, площадь под кривой увеличивалась на 100%, время полураспада увеличивалось в 2 раза по сравнению со здоровыми людьми.

В педиатрии препарат не используется, поэтому его воздействие на детей не установлено.

Показания

Препарат назначают для подавления симптомов, сопровождающих синдром гиперактивного мочевого пузыря:

  • при императивном недержании мочи – внезапные нестерпимые позывы, которые невозможно контролировать. Результатом является неконтролируемое подтекание урины;
  • учащенное мочеиспускание –спазмы мышечной оболочки заставляют опорожнять мочевик слишком часто, до того как там накопиться сколько-нибудь существенный объем;
  • ургентные позывы к мочеиспусканию на фоне гиперактивного мочевого пузыря.

Инструкция по применению

Обязательным условием назначения препарата является исключение других причин к частому и бесконтрольному мочеиспусканию – например, бактериальной инфекции. В последнем случае назначают антибиотики.

Принимают солифенацин внутрь 1 раз в сутки по 5 мг. При необходимости дозу увеличивают до 10 г в сутки. Лекарство употребляют вне зависимости от приема пищи, однако обязательно запивают стаканом воды.

Согласно исследованию на крысах солифенацин проникает через плацентарный барьер, однако в терапевтических дозах не вызывает эмбриотоксичности. При превышении дозы наблюдается снижение массы зародыша, задержка развития и так далее. Беременным солифенацин назначают с большой осторожностью, поскольку клинических исследований на этой группе больных не проводили.

Отсутствуют достоверные результаты о попадании вещества в грудное молоко. У мышей солифенацин в молоко проникает.

Детям препарат не назначают.

Побочные эффекты

Лечение солифенацином может сопровождаться некоторыми побочными эффектами:

  • чаще всего пациенты жалуются на сухость во рту, особенно при употреблении 10 мг в сутки – до 22%;
  • со стороны ЖКТ может наблюдаться тошнота, запор, боли в животе, иногда сухость глотки и рефлюкс. Исключительно редко наблюдались рвота и уменьшение аппетита;
  • со стороны мочевыделительной сферы возможна инфекция мочевыводящих путей, затрудненность с мочеиспусканием, редко наблюдается задержка мочи;
  • возможны сонливость и нарушение вкуса, изредка возникает головная боль или головокружение;
  • в некоторых случаях зафиксировано нарушение фокусировки взгляда, очень редко – сухость;
  • также встречаетсясухость в полости носа;
  • на состоянии кожи прием солифенацина сказывается редко, эффект выражается в виде сухости кожи, очень редко – зуда, крапивницы, дерматита.

Зафиксированы редкие случаи усталости, отека ног, тахикардии, аллергических реакций.

Аналоги

Для подавления частого мочеиспускания могут назначаться аналоги солифенамина по составу или по действию:

  • к наиболее известным относится везикар – полный аналог по составу. Средняя цена его составляет 459 р;
  • выпускается также препарат зевесин, однако в России он непредлагается;
  • уротол – самый дешевый аналог по действию, активным веществом является толдеродин. Препарат стоит от 249 р;
  • бетмига – самый популярный заменитель. Его стоимость достигает 611 р;
  • также популярен дриптан, действующее вещество – оксибутинин. Стоит медикамент до 564 р.

Отзывы

Солифенацин считается одним из самых действенных препаратов при императивном недержании мочи. Довольно часто встречается мнение, что единственной альтернативой курса лечения медикаментом является операция.

Пациенты в большинстве своем довольно легко переносят лечебный курс даже при длительном приеме. Как правило, лечение не сопровождается чем-то большим, чем сухость во рту, но при появлении головных болей, сухости глаз, тошноты, а тем более отеков или задержки мочи необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу.

Солифенацин – действенный препарат, показанный при лечении гиперактивного мочевого пузыря. Прием медикаментов сопровождается минимумом эффектов. Однако беременным и кормящим матерям его нужно назначать очень осторожно, а в педиатрии он не применяется вовсе.

Источник: http://gidmed.com/urologiya/lechenie-urolog/medikamentoznoe/solifenacin.html

Солифенацин: описание, инструкция, цена

Солифенацин (Solifenacin): описание, рецепт, инструкция

Международное название: Солифенацин

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Специфический конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов (преимущественно М3); имеет низкое или отсутствие сродства к др. рецепторам и ионным каналам. Начало действия – в течение первой недели лечения, которое стабилизируется на протяжении последующих 12 нед лечения. Максимальный эффект – через 4 нед. Эффективность сохраняется, по меньшей мере, 12 мес.

Фармакокинетика:

Абсолютная биодоступность – 90%. TCmax – 3-8 ч (не зависит от дозы). Сmax и AUC увеличиваются пропорционально в интервале доз от 5 до 40 мг. Прием пищи не влияет на Сmax и AUC солифенацина. Фармакокинетика линейна в терапевтическом диапазоне доз. Объем распределения – 600 л. Связь с белками – около 98% (преимущественно с альфа-кислым гликопротеином.

Активно метаболизируется печенью, преимущественно с участием CYP3A4, однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Фармакологически активный метаболит – 4R-гидроксисолифенацин, 3 неактивных (М-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-М-оксид солифенацина). Системный клиренс – около 9.5 л/ч, T1/2 – 45-68 ч.

После приема 10 мг через 26 дней около 70% препарата обнаружено в моче (11% – в неизмененном виде, около 18% – в виде N-оксидного метаболита, 9% – 4R-гидрокси-М-оксидного метаболита и 8% – в виде активного метаболита) и 23% – в фекалиях. Величина AUC сходна у пожилых (65-80 лет) и молодых (менее 55 лет).

TCmax несколько ниже, а T1/2 увеличивается на 20% у пожилых пациентов, что не является клинически значимым. Фармакокинетика не зависит от пола и расовой принадлежности. AUC и Сmax при легкой и умеренной степени ХПН незначительно изменяются. При тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) Сmax увеличивается на 30%, AUC – более 100% и T1/2 – более 60%.

Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) величина Сmax не изменяется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 – в 2 раза.

Показания:

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, задержка мочеиспускания, тяжелые заболевания ЖКТ (в т.ч. токсический мегаколон), миастения gravis, закрытоугольная глаукома, больные, находящиеся на гемодиализе, тяжелая печеночная/печеночная недостаточность, умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении мощными ингибиторами CYP3A4 (в т.

ч. кетоконазол), наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность лопарей (саамов), глюкозо-галактозная мальабсорбция, период лактации.C осторожностью.

Клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря (риск задержки мочи), обструктивные заболевания ЖКТ, гипомоторика ЖКТ, ХПН (КК менее 30 мл/мин), умеренная печеночная недостаточность (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга), одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4 (в т.ч.

кетоконазол), грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагальный рефлюкс, одновременный прием ЛС, вызывающих или усиливающих эзофагит (в т.ч. бисфосфонаты), автономная нейропатия, беременность.

Режим дозирования:

Внутрь, запивая жидкостью, независимо от приема пищи, по 5 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день. При одновременном приеме ЛС, мощных ингибиторов CYP3A4 (в т.ч. ритонавир, нелфинавир, кетоконазол, итраконазол), максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг.

Побочные эффекты:

Наиболее часто – сухость во рту (11% – при приеме в дозе 5 мг в день, 22% – 10 мг в день). Частые (более 1/100 и менее 1/10), нечастые (более 1/1 000 и менее 1/100), редкие (более 1/10000 и менее 1/1000).

Со стороны пищеварительной системы: частые – запор, тошнота, диспепсия, абдоминальная боль; нечастые – гастроэзофагальная рефлюксная болезнь, сухость слизистой оболочки глотки; редкие – кишечная непроходимость, копростаз. Со стороны нервной системы: нечастые – сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органов чувств: частые – нечеткость зрения (нарушение аккомодации); нечастые – сухость слизистой оболочки глаз. Со стороны дыхательной системы: нечастые – сухость слизистой оболочки полости носа. Со стороны кожных покровов: нечастые – сухость кожи.

Со стороны мочевыделительной системы: нечастое – затрудненное мочеиспускание; редкие – задержка мочеиспускания. Прочие: нечастые – инфекции мочевыводящих путей, усталость, периферические отеки.Передозировка. Симптомы (при приеме 100 мг однократно): головная боль, сухость во рту, головокружение, сонливость, нечеткость зрения.

Лечение: промывание желудка, но не следует вызывать рвоту, активированный уголь; при развитии тяжелых антихолинергических эффектов центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) – физостигмин или карбахол; при судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины, дыхаткльной недостаточности – ИВЛ, при тахикардии – бета-адреноблокаторы, при задержке мочеиспускания – катетеризация, при мидриазе – инстилляция пилокарпина и/или поместить пациента в темное помещение. Особое внимание следует уделять пациентам с риском удлинения интервала Q-T (в т.ч. при гипокалиемии, брадикардии, одновременном приеме ЛС, удлиняющих интервал Q-T) и с заболеваниями ССС (ишемия миокарда, аритмия, ХСН).

Особые указания:

Перед началом курса лечения следует установить возможность наличия др. причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно повлиять на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность или роды, а также тератогенного или эмбриотоксического действия, однако, следует соблюдать осторожность при назначении препарата в период беременности.

Отсутствуют данные о выделении солифенацина с грудным молоком, поэтому применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Взаимодействие:

Одновременный прием др. ЛС с антихолинергическим действием – усиление терапевтического действия и одновременно риск развития нежелательных эффектов (перерыв между окончанием приема солифенацина и назначением др. ЛС с антихолинергическим действием должен составлять не менее 7 дней). Холиномиметики снижают действие.

Солифенацин снижает действие ЛС, стимулирующих моторику ЖКТ (в т.ч. метоклопрамида и цизаприда). Кетоконазол в дозе 200 мг/сут повышает AUC солифенацина в 2 раза, а в дозе 400 мг/сут – в 3 раза (требуется снижение дозы солифенацина). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с др. субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (в т.ч.

верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

[[528,1790],[2158,1788.1999999999998],[4114,1813.9],[1647,1788.1999999999998],[2277,1741.1999999999998],[591,1788],[2100,1632.3],[4192,1789.1999999999998],[4115,1835.9],[2159,1741.1999999999998],[3815,1779.9],[1502,1788],[65,2135],[72,2135],[590,1807.6000000000001],[56,2208],[69,2128.8],[1630,1807.8000000000002],”2c4a24763569c1df9b62e623bd8b1e85″]

Наименование

Цена, руб.

Аптека

Адрес аптеки

Везикар таб п/об/пл 10мг №30 (Солифенацин)

1 072,30

Республики, 171

Везикар таб п/об/пл 10мг №30 (Солифенацин)

1 072,30

Тульская, 12

Везикар таб п/об/пл 10мг №30 (Солифенацин)

1 098,20

Казачьи Луга, 11/8

Везикар таб п/об/пл 5мг №30 (Солифенацин)

715,90

Холодильная, 55/1

Везикар таб п/об/пл 10мг №30 (Солифенацин)

1 072,30

Моторостроителей, 1/22

Везикар таб п/об/пл 5мг №30 (Солифенацин)

715,70

Станислава Карнацевича, 12

Везикар таб п/об/пл 10мг №30 (Солифенацин)

986,50

проезд Шаимский 8/1

Везикар таб п/об/пл 5мг №30 (Солифенацин)

716,90

Фабричная, 1/1

Везикар таб п/об/пл 5мг №30 (Солифенацин)

710,90

Бориса Щербины, 22/6

Везикар таб п/об/пл 5мг №30 (Солифенацин)

715,90

Тульская, 12

Везикар таб п/об/пл 10мг №30 (Солифенацин)

1 072,30

Червишевский тракт, 72а/3

Везикар таб п/об/пл 5мг №30 (Солифенацин)

707,60

Широтная, 146

Везикар таб п/об/пл 5мг №30 (Солифенацин)

715,70

Профсоюзная, 70

Везикар таб п/об/пл 5мг №30 (Солифенацин)

668,90

Червишевский тракт, 72а/3

Везикар таб п/об/пл 10мг №30 (Солифенацин)

1 072,30

Профсоюзная, 70

Везикар таб п/об/пл 10мг №30 (Солифенацин)

1 072,30

Широтная, 146

Везикар таб п/об/пл 10мг №30 (Солифенацин)

1 072,30

Станислава Карнацевича, 12

Везикар таб п/об/пл 5мг №30 (Солифенацин)

668,90

Моторостроителей, 1/22

Везикар таб п/об/пл 10мг №30 (Солифенацин)

1 091,90

Валерии Гнаровской, 8

Везикар таб п/об/пл 5мг №30 (Солифенацин)

715,70

Валерии Гнаровской, 8

Везикар таб п/об/пл 10мг №30 (Солифенацин)

1 072,30

Фабричная, 1/1

Везикар таб п/об/пл 5мг №30 (Солифенацин)

645,80

проезд Шаимский 8/1

Везикар таб п/об/пл 10мг №30 (Солифенацин)

1 072,30

Холодильная, 55/1

Везикар таб п/об/пл 5мг №30 (Солифенацин)

717,70

Республики, 171

Везикар таб п/об/пл 10мг №30 (Солифенацин)

1 091,90

Ямская, 87

Везикар таб п/об/пл 5мг №30 (Солифенацин)

715,70

Казачьи Луга, 11/8

Везикар таб п/об/пл 5мг №30 (Солифенацин)

715,90

Ямская, 87

Везикар таб п/об/пл 10мг №30 (Солифенацин)

1 125,00

Бориса Щербины, 22/6

Везикар тбл п/о 5мг №30 (Солифенацин)

840,00

Ленина, 57

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 11.03.2020 в 05:50 — время московское).

Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки.

Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

Источник: https://lek-info.ru/solifenatsin

Солифенацин* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Солифенацин (Solifenacin): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Пнд, 23/09/2013 – 16:24

Формула: C23H26N2O2, химическое название: 1-азабицикло[2.2.2.]окт-8-ил (1S)-1-фенил-3,4-дигидро-1H-изоквинолин-2-карбоксилат.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ м-холинолитики.
Фармакологическое действие: спазмолитическое, холинолитическое.

Фармакологические свойства

Солифенацин понижает тонус гладких мышц мочевыводящих путей. При фармакологических исследованиях in vivo и in vitro показано, что солифенацин – это специфический конкурентный ингибитор м-холинорецепторов, в основном м3-подтипа. Солифенацин не взаимодействует с ионными каналами и другими рецепторами и имеет низкое сродство к ним.

Эффективность солифенацина при использовании его в дозах 5 и 10 мг изучена у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях и проявлялась уже в течение первых 7 дней терапии и стабилизировалась в течение последующих 12 недель лечения. Через 1 месяц терапии развивается максимальный эффект.

При продолжительном использовании (не меньше 1 года) эффективность сохраняется.В тестах in vivo (микроядерный тест у крыс) и in vitro (тест Эймса (с применением штаммов Escherichia coli или Salmonella typhimurium), тест на хромосомные аберрации с применением лимфоцитов человека без/см метаболической активации) мутагенных эффектов солифенацина не выявлено.

При введении солифенацина на протяжении 104 недель самкам и самцам крыс в дозах до 15 и 20 мг/кг/сут (меньше одной экспозиции при приеме максимально рекомендуемой дозы для человека) и самкам и самцам мышей в дозах до 200 мг/кг/сут (в 9 и 5 раз больше экспозиции при приеме максимально рекомендуемой дозы для человека) увеличения риска развития опухолей не обнаружено.

При введении самкам крыс в дозах 100 мг/кг/сут (экспозиция в 1,7 раз больше, чем у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы), самцам крыс в дозах 50 мг/кг/сут (меньше одной экспозиции при приеме максимально рекомендуемой дозы для человека) и самкам и самцам мышей в дозах 250 мг/кг/сут (экспозиция в 13 раз больше, чем у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы) солифенацин не оказывал действия на фертильность, репродуктивную функцию и раннее эмбриональное развитие плодов.

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 – 8 часов и время достижения максимальной концентрации от дозы препарата не зависит. Около 90% составляет абсолютная биодоступность. Фармакокинетика солифенацина в терапевтическом диапазоне доз имеет линейный характер.

На фармакокинетику солифенацина прием пищи существенным образом не влияет. При введении внутривенно объем распределения солифенацина равен примерно 600 л. С белками плазмы, в основном с альфа1-кислым гликопротеином, солифенацин связывается примерно на 98%.

Солифенацин, в основном с участием изофермента CYP3A4, экстенсивно метаболизируется в печени, но есть и альтернативные пути метаболизма. При приеме внутрь в сыворотке крови, кроме солифенацина, были обнаружены такие метаболиты: фармакологически активный — 4R-гидрокси-солифенацин и неактивные — N-глюкуронид, 4R-гидрокси-N-оксид и N-оксид солифенацина.

Системный клиренс солифенацина равен примерно 9,5 л/час, конечный период полувыведения при многократном использовании составляет 45 – 68 часов. При однократном введении 10 мг 14С-меченого солифенацина в моче было обнаружено 69,2% радиоактивности и в фекалиях – 22,5% (в течение 26 суток).

Меньше 15% радиоактивности в виде неизмененного вещества обнаружено в моче, примерно 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина, 18% — в виде N-оксидного метаболита и 8% — в виде активного 4R-гидрокси метаболита.

Исследования показали, что максимальная концентрация, период полувыведения и площадь под кривой концентрация – время у пожилых пациентов (65 – 80 лет) были на 20 – 25% выше, чем у людей до 55 лет.

У пожилых людей средняя скорость всасывания, выраженная в виде времени достижения максимальной концентрации, была несколько меше, а конечный период полувыведения повышался примерно на 20%. Фармакокинетика солифенацина от расовой принадлежности и пола пациента не зависит.

Данные различия клинически значимыми не являются, в коррекции дозы в зависимости от возраста пациентов нет необходимости. У пациентов до 18 лет фармакокинетика солифенацина не изучена.

У больных с умеренной степенью печеночной недостаточности площадь под кривой концентрация – время увеличивается на 35%, период полувыведения увеличивается в 2 раза; фармакокинетика у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация и площадь под кривой концентрация – время солифенацина немного отличаются от соответствующих показателей у здоровых людей. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно больше — повышение максимальной концентрации составляет примерно 30%, площади под кривой концентрация – время — более 100% и периода полувыведения — более 60%. Между клиренсом солифенацина и клиренсом креатинина отмечена статистически значимая взаимосвязь. Фармакокинетика солифенацина у больных, которые подвергаются гемодиализу, не изучалась.

Показания

Терапия императивного (ургентного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и императивных (ургентных) позывов к мочеиспусканию у больных с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Способ применения солифенацина и дозы

Солифенацин принимается внутрь (независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости) 1 раз в сутки по 5 мг; возможно увеличение дозы, при необходимости, до 10 мг 1 раз в сутки.
До начала приема солифенацина необходимо исключить другие причины нарушения мочеиспускания.

При выявлении инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить соответствующее антибактериальное лечение.

Солифенацин, как и другие антихолинергические препараты, может вызывать сонливость, нечеткость зрительного восприятия, ощущение усталости, поэтому необходимо соблюдать осторожность при работе с механизмами и управлении автотранспортом.

Противопоказания к применению солифенацина

Гиперчувствительность, myasthenia gravis, хроническая и острая задержка мочи, закрытоугольная глаукома, тяжелая патология желудочно-кишечного тракта (в том числе токсический мегаколон), почечная недостаточность тяжелой степени или печеночная недостаточность умеренной степени при совместной терапии ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол), тяжелая печеночная недостаточность, проведение гемодиализа.

Ограничения к применению солифенацина

Клинически значимая инфравезикальная обструкция, которая может привести к развитию острой задержки мочи; риск снижения моторики желудочно-кишечного тракта, обструктивная патология желудочно-кишечного тракта, тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) и умеренная печеночная недостаточность (дозы солифенацина для этих больных не должны превышать 5 мг), грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, совместное использование сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазол), автономная невропатия, гастроэзофагеальный рефлюкс и совместное использование препаратов (например, бисфосфонаты), которые могут усилить или вызвать развитие симптомов эзофагита; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования не установлены). Больные с лактазной недостаточностью лопарей (саамов), редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать солифенацин.

Применение солифенацина при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования, которые были проведены на крысах, мышах, кроликах, показали, что солифенацин проникает через плаценту у мышей. При введении мышам 30 мг/кг/сут солифенацина (1,2 экспозиции при максимально рекомендуемой дозе для человека) тератогенных эффектов и эмбриотоксичности не отмечалось.

Введение беременным мышам в период внутриутробного развития органов и в период лактации 100 мг/кг/сут и больше солифенацина (в 3,6 раза больше экспозиции при максимально рекомендуемой дозе для человека) приводило к снижению постнатальной выживаемости, снижению массы тела плодов, задержке физического развития (включая и раскрытие глаз); введение доз 250 мг/кг/сут и больше (в 7,9 раз больше экспозиции при максимально рекомендуемой дозе для человека) приводило к увеличению частоты развития расщелины неба. Эмбриотоксичности солифенацина не выявлено у крыс при применении доз до 50 /мг/кг/сут (менее одной экспозиции при максимально рекомендуемой дозе для человека) и у кроликов при дозах до 50 /мг/кг/сут (1,8 раз больше экспозиции при максимально рекомендуемой дозе для человека). Необходимо с осторожностью назначать солифенацин при беременности (строго контролируемых и адекватных исследований не проведено). Назначение солифенацина в период грудного вскармливания не рекомендуется (солифенацин проникает в грудное молоко мышей, информация о проникновении солифенацина в грудное молоко у человека отсутствует).

Побочные действия солифенацина

Наиболее вероятными побочными реакциями являются те, которые связаны с антихолинергическим действием солифенацина: запор, сухость во рту, нечеткость зрения (нарушение аккомодации), сухость глаз, задержка мочи. Нежелательные эффекты обычно бывают слабыми или умеренными, частота их развития зависит от дозы солифенацина.

В четырех 12-недельных двойных слепых клинических испытаниях было выявлены три случая развития серьезных интестинальных побочных явлений у больных, которые получали 10 мг препарата: интестинальная непроходимость (закупорка кишок), кишечная непроходимость, копростаз. Суммарная частота развития серьезных побочных реакций в двойных слепых испытаниях равнялась 2%.

У одного больного на фоне приема 5 мг препарата был зафиксирован ангионевротический отек. Выраженность и частота побочных реакций были сходными у больных, которые получали лечение 12 недель, и у больных, которые находились на лечении до года. Самой частой причиной отмены солифенацина была сухость во рту.

Система пищеварения: сухость во рту, запор, тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота; инфекции: инфекции мочевыводящих путей, грипп, фарингит; органы чувств и нервная система: головокружение, депрессия, нечеткость зрения, сухость глаз; выделительная система: задержка мочи; прочие: отеки нижних конечностей, усталость, кашель, артериальная гипертензия.

Побочные реакции, выявленные в постмаркетинговых исследованиях: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница; галлюцинации, спутанность сознания.

Взаимодействие солифенацина с другими веществами

При совместной терапии препаратами с антихолинергическими свойствами возможно усиление побочных реакций и терапевтического действия солифенацина (после отмены солифенацина необходим перерыв 7 дней до начала приема другого антихолинергического препарата).

Терапевтический эффект солифенацина может быть уменьшен при совместном использовании с агонистами холинергических рецепторов. Солифенацин может уменьшать эффекты препаратов, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта, например, цизаприд и метоклопрамид.

В исследованиях in vitro выявлено, что терапевтические концентрации солифенацина не ингибируют изоферменты печени человека CYP2С9, CYP1A1/2, CYP2С19, CYP3А4, CYP2D6.

При совместном использовании солифенацина с 200 мг в сутки кетоконазола (ингибитор CYP3A4) отмечается увеличение в 2 раза площади под кривой концентрация – время солифенацина, с 400 мг в сутки кетоконазола — в 3 раза; максимальная доза солифенацина не должна быть больше 5 мг, если пациент совместно использует кетоконазол или терапевтические дозы прочих ингибиторов CYP3A4 (нелфинавир, ритонавир, итраконазол). Совместное использование солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано больным с умеренной печеночной недостаточностью или с тяжелой почечной недостаточностью. Так как солифенацин метаболизируется при участии CYP3A4, то возможны фармакокинетические реакции с прочими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (дилтиазем, верапамил) и с индукторами CYP3A4 (фенитоин, рифампицин, карбамазепин). Фармакокинетического взаимодействия комбинированных пероральных контрацептивов (левоноргестрел/этинилэстрадиол) и солифенацина не выявлено. Совместный прием солифенацина влияния на фармакокинетику дигоксина не оказывал. Совместный прием солифенацина изменений фармакокинетики S-варфарина или R-варфарина или их действия на протромбиновое время не вызывал.

Передозировка

Признаки передозировки (при приеме добровольцами однократно 100 мг солифенацина): головокружение, сухость во рту, головная боль, нечеткость зрения, сонливость. Случаи острой передозировки не известны. Необходимо: прием активированного угля, промывание желудка, но не вызывать рвоту.

В случая необходимости проведение симптоматического лечения: тяжелые центральные антихолинергические эффекты (повышенная возбудимость, галлюцинации) — карбахол или физостигмин; дыхательная недостаточность — искусственная вентиляция легких; судороги или выраженное возбуждение — бензодиазепины; тахикардия — бета-адреноблокаторы; мидриаз — помещение пациента в темное помещение или/и инстилляция в глаза пилокарпина; острая задержка мочи — катетеризация мочевого пузыря.
Как и при передозировке прочими антихолинергическими препаратами, особое внимание необходимо уделить больным, которые имеют риск удлинения интервала QT (при брадикардии, гипокалиемии и при совместном использовании препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT) и больным с патологией системы кровообращения (аритмия, ишемия миокарда, застойная сердечная недостаточность).

Торговые названия препаратов с действующим веществом солифенацин

  • Вегетотропные средства
  • Холинолитические средства

Источник: https://listel.ru/%D1%81%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D1%84%D0%B5%D0%BD%D0%B0%D1%86%D0%B8%D0%BD

ЛекарствоТут
Добавить комментарий