Стрептомицин (STREPTOMYCIN): описание, рецепт, инструкция

Стрептомицин (STREPTOMYCIN): описание, рецепт, инструкция

Стрептомицин (STREPTOMYCIN): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Антибиотики

Rр.: Streptomycini sulfatis 1,0 D.t.d. N 5

S.по 1,0 х 2 р/д.

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, а также большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (в т.ч.

Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp.
К стрептомицину чувствительны Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp.

Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

Для взрослых: В/м. Взрослым разовая доза при в/м введении — 0,5–1 г, суточная — 1–2 г. Максимальная суточная доза стрептомицина для взрослого — 2 г. При плохой переносимости больным с массой тела менее 50 кг, а также лицам старше 60 лет суточная доза — 750 мг.

Детям в возрасте до 3 мес — в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, от 3 до 6 мес — 15 мг/кг/сут, от 6 мес до 2 лет — 20 мг/кг/сут, для детей до 13 лет и подростков — 15–20 мг/кг/сут, но не более 500 мг/сут — для детей до 13 лет и 1 г/сут — для подростков.

Максимальные дозы стрептомицина детям разных возрастов: 2–4 лет разовая 150 мг, суточная 300 мг; 5–6 лет разовая — 175 мг, суточная — 350 мг; 7–9 лет разовая — 200 мг, суточная — 400 мг; 9 — 14 лет разовая — 250 мг, суточная — 500 мг; старше 14 лет разовая 500 мг, суточная — 1 г.

Бактериальный эндокардит: – стрептококковой этиологии (вызванный Streptococcus spp.

, чувствительными к пенициллину) — стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 2 нед; в 1-ю нед — по 1 г 2 раза в сутки; в течение 2-й нед — по 500 мг 2 раза в сутки; пациентам старше 60 лет — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед; – энтерококковой этиологии — стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 6 нед; в первые 2 нед — по 1 г 2 раза в сутки; в течение последующих 4 нед — по 500 мг 2 раза в сутки (длительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности). Туляремия — по 0,5–1 г 2 раза в сутки в течение 7–14 сут до 5–7-го дня отсутствия фебрильной температуры. Чума, бруцеллез — по 1 г 2 раза в сутки не менее 7–10 дней. При венерической гранулеме, острых бактериальных кишечных инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей — суточную дозу делят на 2–4 введения, длительность курса — минимум 10 дней (не должна превышать 14 дней). При почечной недостаточности суточную дозу стрептомицина следует уменьшить. При Cl креатинина от 50 до 60 мл/мин доза не должна превышать 500 мг/сут; от 40 до 50 мл/мин — не более 400 мг/сут. Для пациентов с артериальной гипертензией и ИБС начальная доза — 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают.

Приготовление раствора. Содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, или в 0,25–0,5% растворе прокаина (Новокаин) из расчета 4 мл растворителя на 1 г стрептомицина. Раствор готовят непосредственно перед введением.

– туберкулез различной локализации, в т.ч. туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии); венерическая гранулема;
– туляремия, бруцеллез, чума;
– бактериальный эндокардит (только в сочетании с бензилпенициллином или ванкомицином);

– острые бактериальные кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

– облитерирующий эндартериит
– миастения
– заболевания, связанные с воспалением VIII пары ЧМН
– тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности
– нарушения мозгового кровообращения
– повышенная чувствительность к стрептомицину
– беременность

– лактация (грудное вскармливание).

– Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксическое действие (альбуминурия, гематурия).

– Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: токсическое действие на VIII пару ЧМН (потеря слуха, вплоть до развития глухоты, звон, ощущение закладывания в ушах; головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость), периферический неврит, неврит зрительного нерва; редко – нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость).
– Со стороны пищеварительной системы: диарея.

– Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь.

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 1 г: фл. в комплекте с растворителем (5 мл, 1шт.) 1 шт., фл. 1, 5, 10, 25, 50 или 100 шт. Флаконы (1) – пачки картонные.
Флаконы (5) – коробки картонные (для стационаров) (1) – упаковки групповые.

Флаконы (10) – коробки картонные (для стационаров) (1) – упаковки групповые.
Флаконы (25) – коробки картонные (для стационаров) (1) – упаковки групповые.
Флаконы (50) – коробки картонные (для стационаров) (1) – упаковки групповые.

Флаконы (100) – коробки картонные (для стационаров) (1) – упаковки групповые.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Стрептомицин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/streptomicin

Стрептомицин (Streptomycin)

Стрептомицин (STREPTOMYCIN): описание, рецепт, инструкция
СтрептомицинStreptomycinum (род. Streptomycini)

О-2-Дезокси-2-(метиламино)-альфа-L-глюкопиранозил(1″2)-О-5-дезокси-3-С-формил-альфа-L-ликсофуранозил(1″4)-N,N'-бис(аминоиминометил)-D-стрептамин (в виде сульфата)

C21H39N7O12

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A15-A19 Туберкулез
  • A20.9 Чума неуточненная
  • A21 Туляремия
  • A23.9 Бруцеллез неуточненный
  • A58 Паховая гранулема
  • I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • 57-92-1

    Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат I ряда. Продуцируется лучистыми грибами Streptomyces globisporus streptomycini или другими родственными микроорганизмами.

    Стрептомицина сульфат — порошок или пористая масса белого или почти белого цвета, горьковатая на вкус. Гигроскопичен. Практически нерастворим в этиловом спирте, хлороформе, эфире; легко растворим в воде.

    Так, растворимость (в мг/мл) при 28 °C: вода >20; метанол 0,85; этанол 0,30; изопропанол 0,01; петролейный эфир 0,015; углерода тетрахлорид 0,035; эфир 0,035.

    Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Молекулярная масса 1457,39.

    Стрептомицина сульфат применяют в/м, внутрь (с целью воздействия на кишечную флору), вводят в полости тела.

    Для инъекции под оболочки мозга при менингите используют только стрептомицин-хлоркальциевый комплекс (двойная соль стрептомицина гидрохлорида и кальция хлорида), который оказывает меньшее раздражающее действие, чем другие препараты стрептомицина. Токсичность стрептомицина хлоркальциевого комплекса значительная, поэтому применяют его в случае крайней необходимости.

    Фармакологическое действие – бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

    Проникает внутрь микробной клетки за счет активного транспорта и пассивной диффузии, которая усиливается средствами, нарушающими синтез клеточной мембраны (например пенициллинами).

    Необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушается образование инициирующего комплекса между матричной РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате возникают дефекты при считывании информации с матричной (информационной) РНК, синтезируются неполноценные белки.

    Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, повреждаются цитоплазматические мембраны и клетка гибнет.

    Стрептомицин активен, особенно в щелочной среде, в отношении Mycobacterium tuberculosis (в основном внеклеточно расположенных), большинства грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., в т.ч.

    Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis, Yersinia pestis) и некоторых грамположительных (Staphylococcus aureus, кроме метициллинорезистентных) микроорганизмов, включая пенициллиноустойчивые штаммы.

    Менее активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, и Enterobacter spp. Не действует на анаэробы, риккетсии и вирусы.

    В процессе лечения достаточно быстро развивается резистентность возбудителя; существуют стрептомицинзависимые бактерии (мутагенное изменение рецепторного белка Р12), использующие стрептомицин для своего роста.

    Для лечения туберкулеза используется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами (за исключением канамицина и виомицина). In vitro может образовывать комплексные соединения с бета-лактамными антибиотиками, утрачивая свою активность.

    Плохо всасывается из ЖКТ и почти полностью выводится через кишечник, в связи с чем внутрь применяется только при кишечных инфекциях, парентерально (в/м)  — при системных, применяется также местно. При в/м введении быстро и полностью абсорбируется.

    Быстро всасывается при внутрибрюшинном и внутриплевральном введении, в значительных количествах может всасываться при промывании полостей и каверн (за исключением промывания мочевого пузыря). При однократном в/м введении в дозе 1,0 г Cmax достигается через 1–1,5 ч и составляет 25–50 мкг/мл. Концентрация в плазме крови уменьшается медленно (примерно на 50% за 5–6 ч).

    Связывается с белками крови менее чем на 10%. Объем распределения — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг.

    Создает высокие концентрации в почках (может накапливаться в корковом веществе), легких, печени и внеклеточной жидкости (включая сыворотку крови, лимфу, жидкость абсцессов, содержимое каверн, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную и перитонеальную жидкости).

    Низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте. Обладает слабовыраженной тропностью к мышечной, костной и жировой тканям.

    В терапевтических концентрациях через неповрежденный ГЭБ не проходит, при воспалении мозговых оболочек его проницаемость для стрептомицина увеличивается, и концентрация в спинно-мозговой жидкости достигает 20% от концентрации в плазме крови. В сравнении со взрослыми, у новорожденных достигаются более высокие его концентрации в спинно-мозговой жидкости.

    Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т1/2 может увеличиваться до 100 ч, у больных муковисцидозом — укорачивается до 1–2 ч. Экскретируется в основном почками (95%) путем клубочковой фильтрации, в небольших количествах выделяется с желчью, слюной и потом. При нормальной выделительной функции почек не кумулирует. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

    Имеются данные об эффективности стрептомицина при болезни Уиппла, хейверхиллской лихорадке, некоторых инфекциях у больных СПИДом.

    Несмотря на то, что стрептомицин in vitro активен в отношении Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp. и легионелл, клиническая эффективность при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, не была установлена.

    Туберкулез различной локализации (в т.ч. туберкулезный менингит) в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, венерическая гранулема, туляремия, бруцеллез, чума, бактериальный эндокардит (в сочетании с бензилпенициллином, ампициллином или ванкомицином), кишечные инфекции и инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

    Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), болезни органов кроветворения, склонность к кровоточивости, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, сердечная недостаточность II–III ст., тяжелые формы артериальной гипертензии и ИБС, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, дегидратация, поражение печени, пожилой и детский возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

    Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Концентрация стрептомицина в крови плода составляет обычно менее 50% таковой в крови матери.

    Стрептомицин вызывал глухоту у детей, матери которых получали его в период беременности. Проникает через плаценту, определяется в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей около 50% от концентрации в сыворотке крови матери.

    Оказывает нефро- и ототоксическое действие на плод.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    В небольших количествах выделяется с грудным молоком, может оказывать влияние на микрофлору кишечника, однако, вследствие низкой абсорбции из ЖКТ, других осложнений у грудных детей не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судорожные сокращения мышц, угнетение нейромышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, подергивание мышц, парестезия, эпилептические припадки, вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение, тошнота, рвота), ототоксичность (шум или звон в ушах, ощущение «заложенности» ушей, понижение слуха, вплоть до полной глухоты), неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица, парестезия), амблиопия, периферический неврит, арахноидит, энцефалопатия; редко — нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночное апноэ, остановка дыхания).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышенная кровоточивость, тромбо- и лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

    Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, альбуминурия, гематурия).

    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

    Прочие: лихорадка, дерматит, боль в суставах; местные реакции — гиперемия и боль в месте инъекции.

    При совместном использовании с пенициллинами или цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении некоторых аэробов. Однако недопустимо смешивать стрептомицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости.

    Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение стрептомицина из организма.

    При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, гентамицин, мономицин и тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются.

    Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, этакриновой кислотой, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч.

    метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения стрептомицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

    Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

    Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинестеразные средства (неостигмина метилсульфат п/к), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ.

    В/м, интратрахеально, интрабронхиально (в виде аэрозолей), внутрикавернозно, внутрь.

    В связи с высокой токсичностью и возможным развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено.

    Ранее леченым больным туберкулезом стрептомицин следует назначать после лабораторного определения чувствительности выделяемых больным микобактерий. У пациентов пожилого возраста суточная доза должна быть уменьшена. Новорожденным и детям грудного возраста стрептомицин назначают только по жизненным показаниям.

    Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые и остаточные концентрации стрептомицина в сыворотке крови (проводить терапевтический лекарственный мониторинг).

    До начала и в процессе лечения следует регулярно контролировать функции VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма, калорические пробы) и почек. При первых признаках ото- или нефротоксического действия препарат отменяют.

    У людей, длительно соприкасающихся со стрептомицином (медицинский персонал, фармацевты, работники фармацевтических предприятий), может развиваться контактный дерматит. Во избежание этого следует соблюдать необходимые меры предосторожности (работать в перчатках и т.п.)

    Дозы исчисляют в массовом (весовом) выражении или в единицах действия (ЕД) ; 1 ЕД равна 1 мкг химически чистого стрептомицина основания.

    С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1605.htm

    Стрептомицин – инструкция + аналоги и отзывы + рецепт на латинском

    Стрептомицин (STREPTOMYCIN): описание, рецепт, инструкция

    Стрептомицин® – второй открытый антибиотик после пенициллина. Данное антибактериальное соединение было выделено ещё в середине 20-го века и позволило успешно лечить считавшийся смертельным ранее туберкулёз.

    Несмотря на то, что история применения насчитывает не один десяток лет и появились новые поколения аминогликозидов, первый из них до сих пор используется в медицине.

    Препарат по-прежнему эффективен, но специфика его воздействия на организм требует консультации со специалистом и тщательного изучения аннотации.

    Стрептомицин® инструкция по применению таблеток, мази, порошка

    Что нужно знать об этом лекарстве, чтобы получить достоверную информацию при самостоятельном поиске? Прежде всего, практически все антибиотики-аминогликозиды, кроме неомицина, предназначены исключительно для парентерального введения (инъекционно). Они не всасываются в пищеварительном тракте и в неизменённом состоянии выводятся из организма с каловыми массами. То есть стрептомицин в таблетках попросту не существует, поскольку такая лекарственная форма нецелесообразна.

    Не используется данное противомикробное соединение и в качестве наружного средства, поэтому мазей на его основе тоже нет. Единственная лекарственная форма – это лиофилизат, из которого готовится раствор для внутримышечных инъекций.

    Именно при таком способе введения действующее вещество полностью усваивается и оказывает нужный терапевтический эффект. Однако в пульмонологии разведённое лекарство может вводиться интрабронхиально (распыляется аэрозольно в нижние отделы дыхательной системы).

    Кроме того, им можно промывать полости (каверны) с помощью специального катетера в условиях стационара.

    Фармакологическая группа Стрептомицина®

    Препарат относится к аминогликозидам первого поколения. также препарат входит в группу противотуберкулезных средств.

    Состав и спектр антимикробной активности

    Действующее вещество — стрептомицин.

    Губительное воздействие продукта жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces spp. (чаще всего Streptomyces globisporus) на некоторые патогены было обнаружено Зельманом Ваксманом в 1943 году. После доработки полученное средство стало применяться для лечения инфекций, вызванных следующими группами микроорганизмов:

    • Mycobacterium tuberculosis — возбудитель туберкулёза. Именно для борьбы с ним и предназначалось новое лекарство, поскольку полученные ранее пенициллины оказались неэффективны.
    • Грамотрицательные бактерии Haemophilus influenzae, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, клебсиеллы, гонококки, Brucella spp., Francisella tularensis.
    • Грамположительные дифтерийная палочка и Staphylococcus spp. В отношении стрептококков антибиотик менее активен.

    Что касается внутриклеточных анаэробов семейства спирохет, риккетсий, протеев и Pseudomonas aeruginosa, то все они устойчивы к стрептомицину.

    Бактериостатическое действие антибиотика осуществляется за счёт внедрения его в клетку патогена и нарушения белкового синтеза (действующее вещество присоединяется к рибосомам и препятствует правильному формированию цепочки ДНК). Если концентрацию препарата в крови увеличить, то проявится уже бактерицидный эффект: клеточная стенка бактерии разрушается, вследствие чего возбудитель погибает.

    Также необходимо учитывать, что у многих возбудителей появилась приобретенная устойчивость к стрептомицину. В связи с этим, перед лечением стептомицином® выполняется посев на чувствительность .

    Читайте далее: Все о резистентности и методах определения чувствительности бактерий к антибиотикам

    Форма выпуска Стрептомицина®

    Производством этого антибиотика занимаются в разных странах мира, а в российских аптеках представлена преимущественно продукция таких отечественных производителей, как «АгроФарм®», «Биохимик®», «Фармсинтез®», ОАО «Синтез®».

    Форма выпуска Стрептомицин® – это стрептомицина сульфат – порошок белого цвета в стеклянных флаконах по 0,5 или 1 грамму, упакованных в картонные пачки.

    Путём разведения водой для инъекций, физраствором или новокаином из него готовится лекарство для внутримышечного введения.

    Рецепт Стрептомицин® на латинском языке

    Поскольку медикамент является рецептурным, его выписывает врач, а рецепт стрептомицина на латинском выглядит так:

    Rp.: Streptomycini sulfatis 0,5

    D. t. d. N 10 in lagenis

    S. Разводить 2 мл воды для инъекций во флаконе, применять дважды в сутки.

    Показания и противопоказания к применению

    Ранее препарат довольно часто назначался при бронхолёгочных патологиях, однако с течением времени было выявлено, что пневмококки к нему практически нечувствительны. На данный момент доказана эффективность лекарственного средства в следующих случаях:

    • Туберкулёз как лёгочный, так и поражающий другие органы (например, туберкулёзный менингит, который лечится комбинацией нескольких лекарственных средств).
    • Бактериальный эндокардит, вызванный энтеро- или стрептококками. Это воспаление до появления первых АБП всегда приводило к летальному исходу.
    • Туляремия – опасная инфекция, носителями которой являются некоторые виды животных. Человек может заразиться как при непосредственном контакте, так и через инфицированную пищу, воду, укусы насекомых.
    • Венерическая гранулёма – «привозная» ИППП, которая встречается редко, но приводит к тяжёлым последствиям. Стрептомицин в данном случае используется как резервное ЛС.
    • Чума, в средневековье уничтожавшая людей сотнями тысяч, до сих пор поражает ежегодно около 40 000 человек.
    • Бруцеллёз – ещё одна зооантропонозная инфекция, распространяющаяся по всему организму и приводящая к тяжёлым последствиям.

    Лечение воспалений кишечника приёмом препарата внутрь, в принципе, возможно, но для этого есть более эффективные и безопасные антибиотики. Поэтому стрептомицин таблетки и инструкция по их применению не существуют.

    Противопоказания

    Характерная черта всех аминогликозидов – высокая токсичность в отношении органов слуха и почек.

    В связи с этим они строго противопоказаны беременным, кормящим, лицам с воспалениями преддверно-улиткового нерва, миастенией, облитерирующим эндоартериитом, тяжёлой недостаточностью почек и сердечно-сосудистой системы, нарушениями мозгового кровообращения, а также повышенной чувствительностью к антибиотикам-аминогликозидам.

    Особые указания

    Антибиотикотерапия стрептомицином проводится с обязательным контролем функционирования почек, вестибулярного аппарата и органов слуха. При возникновении патологий лечение отменяется. Если пациент страдает почечной либо печёночной недостаточностью, величина суточной дозы корректируется в сторону уменьшения.

    В случае совместного применения данного АБП с другими препаратами группы, капреомицином® и полимиксинами риск нефро- и ототоксичного действия существенно повышается.

    Средства, блокирующие передачу нервно-мышечных импульсов (анальгетики-опиаты или наркотические) в сочетании со стрептомицином эту блокаду усиливают.

    Кроме того, в одном шприце недопустимо смешивать его с антибиотиками цефалоспоринового и пенициллинового ряда.

    Читайте далее: Как правильно пить антибиотики и как часто их можно принимать

    Применение при беременности

    Назначение данного медпрепарата беременным категорически запрещено. Для аминогликозидов плацентарный барьер препятствием не является, поэтому их применение приводит к выраженным тератогенным эффектам.

    Чаще всего такое лечение приводит к патологиям слуха или почек у новорожденных. Поскольку лекарство экскретируется в грудное молоко, то и во время лактации использовать его небезопасно.

    Если же альтернатив нет, то нужно грудное вскармливание временно приостановить, а молоко – сцеживать.

    Дозировки, схемы приёма Стрептомицина®

    Лекарство может применяться как для терапии бактериальных инфекций у взрослых, так и у детей с первых дней жизни.

    Поскольку не существует таких лекарственных форм, как стрептомицин мазь и таблетки, инструкция по применению описывает только использование порошка.

    Разводится он непосредственно перед инъекцией, в качестве растворителя берутся новокаин (0,25 или 0,5%), физраствор либо дистиллированная вода, по 4 мл на 1 грамм препарата.

    Чаще всего взрослым пациентам назначается от 1 до 2 г антибиотика в сутки, разделённых на два приёма (2 грамма – это максимальная суточная доза). Если почки функционируют плохо по причине недостаточности или возраста (более 60 лет), показано назначать 750 мг/сут. Для лечения детей применяются отдельные формулы расчёта суточной дозы:

    • до достижения трёхмесячного возраста – 10 мг на килограмм веса;
    • с 3 до 6 мес. – 15 мг/кг;
    • с полугода до 2 лет – 20 миллиграммов на килограмм;
    • 2-13 и далее – та же доза, максимум составляет 1 мг/сут.

    Разные заболевания имеют особенности лечения и дозировок. Так, туберкулёз любой локализации лечится на протяжении нескольких месяцев (не менее трёх) в сочетании с другими препаратами. Суточная доза при этом вводится в один приём, но если пациент плохо переносит антибиотикотерапию, допускается двухразовое введение.

    Антибиотикотерапия туляремии предполагает ежедневное внутримышечное введение 1 или 2 граммов лекарства в сутки (в два приёма, на протяжение недели-двух). В случае чумы или бруцеллёза разовая доза составляет 1 г, уколы стрептомицина делаются дважды в день, не менее недели. Если диагностирована венерическая лимфогранулёма, то потребуется от 10 до 14 суток ежедневных инъекций.

    Терапия бактериального эндокардита зависит от типа вызвавшего болезнь микроорганизма. Например, если причиной стали стрептококки, то стрептомицин в сочетании с бензилпенициллином применяется в течение 2 недель: в первую – по грамму дважды в день, во вторую – по 0,5. То же заболевание энтерококковой этиологии потребует шестинедельного курса.

    Стрептомицина® побочные действия

    Поскольку лекарственные противомикробные средства группы аминогликозидов характеризуются высокой токсичностью, их применение чревато развитием отрицательных реакций организма. Могут отмечаться такие побочные явления:

    • Вследствие воздействия на органы слуха и вестибулярный аппарат – звон в ушах, глухота, тошнота и рвота, головокружение, потеря равновесия.
    • Нервная система может отреагировать невритами, поражающими периферическую её часть или зрительные нервы, а также нервно-мышечной блокадой в виде затруднённого дыхания, слабости и апноэ.
    • Почечная дисфункция проявляется изменением частоты мочеиспускания и состава мочи (в ней может появиться кровь, альбумин).
    • Аллергия в форме кожной сыпи, зуда, повышения температуры.
    • Местные реакции на уколы – боль, гиперемия кожи.

    Если появляются такие симптомы, нужно скорректировать суточную дозу, уменьшив её. В том случае. Когда эта мера не помогает, требуется замена препарата на менее токсичный аналог.

    Что касается передозировки, то она приводит к усилению побочных реакций, вплоть до остановки дыхания вследствие нервно-мышечной блокады.

    В таком случае потребуются гемодиализ, ИВЛ, применение ингибиторов холинэстеразы и другие разновидности симптоматической терапии.

    Стрептомицин®– аналоги

    Заменителем препарата с аналогичной структурой является продукт украинского фармпредприятия «Киевмедпрепараты®» под названием Стрептомицин-КМП. Выпускается в той же лекарственной форме порошка для инъекций.

    Если же говорить об аналогах, применяемых для терапии туберкулёза, список получится довольно внушительным:

    • Изониазид®,
    • Фтивазид®,
    • Капреомицин®,
    • Этамбутол®,
    • Рифакомб®,
    • Коксерин®,
    • Ризонизад®,
    • Эремфат® и прочие.

    Отзывы о препарате Стрептомицин®

    Средство эффективное, но действительно очень токсичное. Зарегистрировано множество случаев потери или снижения слуха вследствие антибиотикотерапии, особенно у детей.

    Поэтому малышам до года этот антибиотик может быть назначен исключительно при полном отсутствии альтернативы. Взрослые пациенты тоже предъявляют частые жалобы на нарушение функций вестибулярного и слухового аппаратов.

    Таким образом, можно сделать вывод о целесообразности замены Стрептомицина на менее опасные аналоги, если это возможно.

    Читайте далее: Лекарства, поддерживающие микрофлору кишечника при приеме антибиотиков

    Источник: https://lifetab.ru/streptomitsin-instruktsiya-analogi-i-otzyivyi-retsept-na-latinskom/

    Стрептомицин * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

    Стрептомицин (STREPTOMYCIN): описание, рецепт, инструкция

    Стрептомицин – первый аминогликозидный антибиотик, был получен еще в 1944 г.

    Формула: C21H39N7O12, химическое название: О-2-Дезокси-2-(метиламино)-альфа-L-глюкопиранозил(1″2)-О-5-дезокси-3-С-формил-альфа-L-ликсофуранозил(1″4)-N,N'-бис(аминоиминометил)-D-стрептамин (в виде сульфата).

    Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ аминогликозиды (I поколения).
    Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное широкого спектра, противотуберкулезное.

    Фармакологические свойства

    Стрептомицин за счет пассивной диффузии, усиливающейся средствами, которые нарушают синтез мембраны клетки, и активного транспорта проникает в микробную клетку, где необратимо связывается на 30S субъединице рибосом со специфическими белками-рецепторами.

    В результате чего нарушается формирование инициирующего комплекса между 30S субъединицей рибосомы и матричной РНК. Эти процессы ведут к появлению дефектов во время считывания информации с матричной РНК и образованию неполноценных белков.

    Полирибосомы разрушаются и теряют способность образовывать белок, повреждается цитоплазматическая мембрана, и клетка микроорганизма погибает. Стрептомицин проявляется активность, в особенности в щелочной среде, в отношении многих грамотрицательных (Proteus spp., Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

    , включая и Klebsiella pneumoniae, Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Brucella spp.

    , Yersinia pestis, Francisella tularensis) и части грамположительных (Staphylococcus aureus, за исключением метициллинорезистентных) микроорганизмов, в том числе и пенициллиноустойчивых штаммов, а также Mycobacterium tuberculosis (главным образом внеклеточно расположенных микроорганизмов). Стрептомицин активен в меньшей степени в отношении Enterobacter spp. и Streptococcus spp. (включая и Streptococcus pneumoniae). Стрептомицин не действует на анаэробы, вирусы и риккетсии.

    Во время терапии достаточно быстро формируется резистентность возбудителя; имеются стрептомицинзависимые бактерии, которые используют стрептомицин для своего роста.

    Для терапии туберкулеза стрептомицин применяется только вместе с другими противотуберкулезными препаратами (кроме виомицина и канамицина).

    In vitro стрептомицин с бета-лактамными антибиотиками может образовывать комплексные соединения и при этом утрачивать свою активность.

    Стрептомицин в желудочно-кишечном тракте всасывается плохо и практически полностью выводится кишечником, поэтому внутрь используется только при кишечных инфекциях, внутримышечно — при системных, также применяется местно. При введении внутримышечно стрептомицин полностью и быстро всасывается.

    Также быстро всасывается при внутриплевральном и внутрибрюшинном введении, в больших количествах может всасываться во время промывания каверн и полостей (кроме мочевого пузыря). При однократном введении внутримышечно 1,0 г стрептомицина максимальная концентрация достигается через 1–1,5 часа и составляет 25–50 мкг/мл.

    Концентрация стрептомицина в плазме крови снижается медленно (за 5–6 часов примерно на 50%). Объем распределения стрептомицина составляет 0,2–0,4 л/кг (новорожденные до 0,68 л/кг). С белками плазмы связывается плохо (меньше 10%).

    Стрептомицин создает высокие концентрации в почках, печени, легких и внеклеточной жидкости (включая и сыворотку крови, жидкость абсцессов, лимфу, плевральный выпот, содержимое каверн, асцитическую, синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкости).

    В небольших концентрациях стрептомицин обнаруживается в водянистой влаге, желчи, мокроте и бронхиальном секрете. Стрептомицин обладает слабовыраженной тропностью к костной, мышечной и жировой тканям. Через неповрежденный гематоэнцефалический стрептомицин почти не проходит, но при воспалении мозговых оболочек проницаемость его для стрептомицина повышается.

    Стрептомицин может блокировать нервно-мышечную передачу (курареподобное действие). Стрептомицин не метаболизируется. Период полувыведения составляет у взрослых 2–4 часа, у новорожденных — 5–8 часов.

    Период полувыведения может увеличиваться до 100 часов при почечной недостаточности (в зависимости от ее степени) и укорачиваться до 1 – 2 часов у пациентов с муковисцидозом. Выводится в основном почками (примерно 95%), в небольших количествах выделяется со слюной, желчью и потом. Не кумулирует (при нормальной выделительной функции почек). Стрептомицин выводится при проведении гемодиализа (содержание его в плазме крови снижается на 50% каждые 4–6 часов) и перитонеального диализа (в меньшей степени, за 2 – 3 суток выводится около 25% дозы).

    Несмотря на то, что in vitro стрептомицин активен против Haemophilus influenzae, Shigella spp., Salmonella spp. и легионелл, клиническая эффективность при терапии болезней, вызванных данными возбудителями, установлена не была. Есть данные об эффективности стрептомицина при хейверхиллской лихорадке, болезни Уиппла, некоторых инфекциях у больных СПИДом.

    Показания

    В настоящее время синтезированы более эффективные антибиотики – аминогликозиды II и III поколения, поэтому применение стрептомицина ограничено следующими заболеваниями:
    Венерическая гранулема; бруцеллез; туляремия; чума; инфекции мочевыводящих путей и кишечные инфекции (при установленной чувствительности возбудителя); бактериальный эндокардит (вместе с пенициллином, ванкомицином или ампициллином); туберкулез различной локализации (включая и туберкулезный менингит) только вместе с другими противотуберкулезными препаратами.

    Способ применения стрептомицина и дозы

    Стрептомицин вводится внутримышечно, в виде аэрозолей интратрахеально и интрабронхиально, внутрикавернозно, внутрь (местное лечение инфекций желудочно-кишечного тракта).

    Туберкулез: внутримышечно, разовая доза для взрослых равна 0,5–1 г, суточная составляет 1 г (максимальная суточная доза — 2 г), вводят 2–3 раза в неделю в течение 3 месяцев и более; дети и подростки — из расчета 15–20 мг/кг/сут внутримышечно, максимальная суточная доза для детей составляет 0,5 г, для подростков — 1 г. Интратрахеально — взрослым 2–3 раза в неделю по 0,5–1 г.

    Внутрикавернозно: инстилляции 10% раствора и инсуффляции мелкодисперсного порошка по 0,25–0,5 г/сут (не больше 1,0 г/сут), только в хирургическом стационаре. Нетуберкулезные инфекции: внутримышечном, взрослым и детям из расчета 15 мг/кг/сут (не больше 2,0 г/сут), курсом 7–10 (не больше 2 недель).

    Больным с ишемической болезнью сердца и с артериальной гипертензией терапию начинают с меньших доз (0,25 г/сут), при хорошей переносимости дозы повышают до обычных доз. При нарушениях функционального состояния почек суточная доза рассчитывается с учетом клиренса креатинина: 50–60 мл/мин — не больше 0,5 г, 40–50 мл/мин — не больше 0,4 г.

    К стрептомицину быстро развивается устойчивость микрофлоры. Из-за высокой токсичности и возможного развития устойчивости микроорганизмов использование стрептомицина при инфекциях (за исключением туберкулеза) должно быть строго ограниченным.

    Пациентам с туберкулезом, которые раньше принимали стрептомицин, назначать его можно только после лабораторного определения чувствительности выделяемых больным микобактерий. У пожилых больных суточную дозу стрептомицина необходимо уменьшить. Детям грудного возраста и новорожденным только по жизненным показаниям назначают стрептомицин.

    Терапию стрептомицином необходимо проводить только под тщательным наблюдением врача. Необходимо регулярно определять остаточные и пиковые концентрации стрептомицина в сыворотке крови при наличии факторов риска развития токсических эффектов.

    До и во время лечения необходимо регулярно контролировать функциональное почек и состояние 8 пары черепно-мозговых нервов (калорические пробы, аудиограмма). При первых признаках нефротоксического или ототоксического действия препарат необходимо отменить.

    У людей, которые в течение длительного времени соприкасаются со стрептомицином (фармацевты, медицинский персонал, работники фармацевтических предприятий), может появиться контактный дерматит. Поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности.

    Дозы стрептомицина исчисляют в единицах действия (ЕД) или весовом (массовом) выражении; 1 ЕД равняется 1 мкг химически чистого основания стрептомицина. С учетом того, что аминогликозиды плохо распределяются в жировой ткани, пациентам, масса тела которых больше идеальной более чем на 25%, суточную дозу, которая рассчитана на фактическую массу тела, необходимо снизить на 25%. У истощенных пациентов дозу повышают на 25%.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность (включая и к прочим аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с уремией и азотемией, органические поражения 8 пары черепно-мозговых нервов.

    Ограничения к применению

    Миастения, ботулизм, паркинсонизм, заболевания органов кроветворения, нарушения мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости, облитерирующий эндартериит, тяжелые формы ишемической болезни и артериальной гипертензии, недостаточность кровообращения 2 – 3 степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда, дегидратация, хроническая почечная недостаточность, поражения печени, период новорожденности (включая и недоношенных детей), детский и пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности использовать стрептомицин можно только по жизненным показаниям (строго контролируемые и адекватные исследования у человека отсутствуют). Стрептомицин проникает через плаценту и содержание его в крови плода составляет примерно 50% содержания в крови матери. Стрептомицин у детей, чьи матери принимали его во время беременности, вызывал глухоту.

    Кроме ототоксического, стрептомицин оказывает еще и нефротоксическое действие на плод. В небольших количествах стрептомицин выделяется с грудным молоком и может действовать на микрофлору кишечника ребенка, но, из-за абсорбции из желудочно-кишечного тракта, каких-либо других осложнений не зарегистрировано у грудных детей.

    Все же, на время терапии стрептомицином необходимо прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия стрептомицина

    Стрептомицин бладает высокой кохлеатоксичностью и особенно вестибулотоксичностью, но является наименее нефротоксичным из аминогликозидов.

    Органы чувств и нервная система: головная боль, угнетение нейромышечной передачи (затруднение дыхания, мышечная слабость), судорожные сокращения мышц, сонливость, парестезия, подергивание мышц, эпилептические припадки, лабиринтные и вестибулярные нарушения (нескоординированность движений, неустойчивость походки, тошнота, головокружение, рвота), ототоксичность (ощущение «заложенности» ушей, звон или шум в ушах, снижение слуха, вплоть до полной глухоты), амблиопия, неврит лицевого нерва (парестезия, ощущение жжения в области лица), периферический неврит, энцефалопатия, арахноидит, нервно-мышечная блокада при совместном использовании с миорелаксантами (ночное апноэ, затруднение дыхания, остановка дыхания);
    система пищеварения: тошнота, дисбактериоз, рвота, диарея, нарушения функционального состояния печени (увеличение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия);
    мочеполовая система: нефротоксичность (выраженное снижение или увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, олигурия, гематурия, альбуминурия); кровь и
    система кровообращения: тахикардия, сердцебиение, повышенная кровоточивость, панцитопения, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия;
    аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок;
    прочие: дерматит, лихорадка, боль в суставах; местные реакции — боль и гиперемия в месте инъекции.

    Взаимодействие стрептомицина с другими веществами

    При совместном применении стрептомицина с цефалоспоринами или пенициллинами в отношении некоторых аэробов наблюдается синергизм. Но нельзя смешивать в одной инфузионной системе или одном шприце стрептомицин с бета-лактамными антибиотиками (цефалоспорины, пенициллины), а также с гепарином из-за физико-химической несовместимости.

    Фенилбутазон, индометацин, и прочие нестероидные противовоспалительные препараты, которые нарушают кровоток в почках, могут тормозить выведение из организма стрептомицина.

    При последовательном или/ одновременном использовании двух и более аминогликозидов (гентамицин, неомицин, тобрамицин, мономицин, амикацин, нетилмицин) их антибактериальное действие снижается (из-за конкуренции за один механизм «захвата» микроорганизмом), а токсические эффекты, наоборот, усиливаются.

    Не использовать стрептомицин вместе с виомицином, метоксифлураном, полимиксином B, амфотерицином B, ванкомицином, этакриновой кислотой, капреомицином и прочими нефро – и ототоксичными препаратами, а также с фуросемидом. Стрептомицин уменьшает эффективность антимиастенических средств (во время и после терапии стрептомицином необходима корректировка доз антимиастенических препаратов).

    При совместном использовании стрептомицина со средствами для ингаляционного наркоза (включая и метоксифлуран), опиоидными анальгетиками, курареподобными препаратами, сульфатом магния и полимиксинами для парентерального использования, а также во время переливания больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада.

    Передозировка

    При передозировке стрептомицином развивается нервно-мышечная блокада (возможна остановка дыхания), у грудных детей — угнетение центральной нервной системы (ступор, вялость, глубокое угнетение дыхания, кома). Необходимо: введение внутривенно хлорида кальция, антихолинестеразные средства (подкожно неостигмина метилсульфат), симптоматическое лечение, при необходимости — искусственная вентиляция легких.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом стрептомицин

    СтрептомицинСтрептомицин-КМП

    Стрептомицина сульфат

    Источник: https://listel.ru/%D1%81%D1%82%D1%80%D0%B5%D0%BF%D1%82%D0%BE%D0%BC%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BD

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий