Сульбактам (Sulbactam): описание, рецепт, инструкция

Ампициллин+Сульбактам :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Сульбактам (Sulbactam): описание, рецепт, инструкция

 Русское название: Ампициллин+Сульбактам.
 Английское название: Ampicillin+Sulbactam.

 Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.  Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.  Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5г + 0,25г, 1,0г + 0,5 г активных веществ во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл.  Растворитель – «Вода для инъекций» в ампулах стеклянных объемом 5 мл.  1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.  1 флакон с препаратом и 1 ампула с растворителем в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной. Одна КЯУ с инструкцией по применению в пачке из картона.  5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем в отдельных КЯУ из пленки поливинилхлоридной. Одна КЯУ с флаконами и одна КЯУ с ампулами и инструкцией по применению в пачке из картона.  В пачку с КЯУ вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.  10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.  Для стационаров:  - 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона;

 - 1 флакон (от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению) в коробке из картона.

 Ампициллин натрия в пересчете на ампициллин – 0,5 г; 1,0 г.
 Сульбактам натрия в пересчете на сульбактам – 0,25 г; 0,5 г.

 Антибиотик, пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

 Антибактериальным компонентом препарата является ампициллин – антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который обладает бактерицидным действием на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.  Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter), он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые штаммы более чувствительны к комбинации ампициллин+сульбактам, чем к одному бета-лактамному антибиотику ампициллину.  Ампициллин + Сульбактам активен в отношении следующих микроорганизмов:  Аэробные грамположителъные бактерии:  Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы); Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp Группы viridans.  Аэробные грамотрицателъные бактерии :  Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы); Klebsiella spp, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii.  Анаэробные микроорганизмы:  Clostridium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp, Bacteroides spp, включая Bacteroides fragilis Резистентны к препарату микроорганизмы:

 Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные), Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeroginosa, Serratia marcescens, Strenotrophomonas maltophilia, Clamydia spp, Clamydophila spp, Legionella pneumophila, Mycoplasma spp, Ureaplasma urealyticum.

 Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма человека. Проникновение через гематоэнцефалический барьер низкое, однако, улучшается при воспалении мозговых оболочек. После внутривенного и внутримышечного введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови.  Период полувыведения (Т1/2) – примерно 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками – 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.

 У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина равен или менее 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени – Т1/2 увеличивается, что требует коррекции доз и режимов введения.

 Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину и сульбактаму микроорганизмами:  Верхних и нижних дыхательных путей: пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры;  ЛОР-органов: синусит, тонзиллит, средний отит;  Мочевыводящих путей и половых органов: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит;  Желчевыводящих путей: холецистит, холангит;  Кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты; желудочно-кишечного тракта: дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство; костей и суставов.  Септический эндокардит, менингит, перитонит, сепсис, скарлатина, гонококковая инфекция.

 Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

 Повышенная чувствительность к ампициллину и сульбактаму, другим бета-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.  С осторожностью.

 Печеночная и/или почечная недостаточность.

 Применение при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
 При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

 Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (капельно, струйно).  Стандартный режим дозирования.  Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).  Взрослые: при легком течении инфекции – 1,5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении – 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении – 12 г/сут в 3-4 введения.  Детям: 150 мг/кг массы тела в сутки (что соответствует 100 мг/кг/сут ампициллина и 50 мг/кг/сут сульбактама); кратность введения – 3-4 раза в сутки.  Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям – 75 мг/кг массы тела в сутки с интервалом 12.  Применение у больных с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина равен или менее 30 мл/мин): необходимо увеличение интервалов между введениями.  Продолжительность лечения: курс лечения – 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48.  В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м введение.  Дозирование в особых случаях.  Неосложненная гонорея – 1,5 г внутримышечно, однократно. С целью увеличения длительности содержания сульбактама и ампициллина в плазме следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1000 мг внутрь.  Профилактика послеоперационных инфекций – 1,5-3 г, в зависимости от степени инфекционного риска, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции – в той же дозе каждые 6-8.  Приготовление растворов.  Раствор для парентерального применения готовят ex tempore.  Для внутримышечного введения: к содержимому флакона (0,75 г или 1,5 г) добавляют соответственно 2 мл или 4 мл воды для инъекций или 0,5%, 1%, 2% раствора лидокаина.  При лечении детей в возрасте до 1 года не следует растворять препарат в растворах лидокаина. Препарат, разведенный лидокаином, нельзя вводить внутривенно.  Для внутривенного введения:  - для внутривенной инфузии: приготовленный при первоначальном разведении раствор, содержащий разовую дозу препарата, растворяют в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы, вводят со скоростью 60-80 капель в мин.

 - для струйного введения: приготовленный при первоначальном разведении раствор, содержащий разовую дозу препарата, растворяют в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят медленно в течение 3-5 мин.

 Аллергические реакции : крапивница, гиперемия кожи, сыпь, зуд, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, анафилактический шок, полиморфная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный колит, нарушения функции печени (холестатическая желтуха).  Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения и эозинофилия.  Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль, очень редко (менее 0,01%) сообщалось о появлении судорог.  Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы (AЛT) и аспартатаминотрансферазы (ACT), гипербилирубинемия, азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.  Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность в месте внутримышечного введения.  Прочие: очень редко (менее 0,01%) – случаи интерстициального нефрита, при длительном лечении – суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

 Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

 Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему, включая судороги (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
 Лечение: поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях: гемодиализ.

 Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.  Бактерицидные антибиотики (в тч аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (риск развития кровотечений “прорыва”).  Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

 Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом.

 При лечении пенициллинами описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение. При необходимости назначают эпинефрин (адреналин), кислород, глюкокортикостероидные гормоны внутривенно и принимают меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.  При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).  При лечении больных, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что 1500 мг препарата содержит примерно 115 мг (5 ммоль) натрия.  У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.  При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.  Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.  По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

 Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

 В защищенном отсвета месте при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности.

 Отпускают по рецепту.

Противопоказания Ampicillin+Sulbactam.

 Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации.

Противопоказания Ampicillin.

 Гиперчувствительность (в тч к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

 Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.  Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.  Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

 Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.  Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.

 Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.

 Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.  Jodas Expoim Pvt., North China Pharmaceutical Corporation, АЛВИЛС ООО, Джодас Экспоим ООО, Красфарма ОАО, Красфарма ПАО 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=18069

ЦЕФОПЕРАЗОН+СУЛЬБАКТАМ

Сульбактам (Sulbactam): описание, рецепт, инструкция

– сульбактам (sulbactam)
– цефоперазон (cefoperazone)

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета; восстановленный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

1 фл.
цефоперазон натрия1036 мг,
 что соответствует содержанию цефоперазона1000 мг
сульбактам натрия1099 мг,
 что соответствует содержанию сульбактама1000 мг

2 г – Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) – пачки картонные.2 г – Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (5) – пачки картонные.2 г – Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (10) – пачки картонные.

2 г – Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем – вода д/и в ампулах 5 мл – 1 амп. – пачки картонные.2 г – Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (5) в комплекте с растворителем – вода д/и в ампулах 5 мл – 5 амп. – пачки картонные.

2 г – Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (10) в комплекте с растворителем – вода д/и в ампулах 5 мл – 10 амп. – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, антибиотик широкого спектра действия.

Цефоперазон – цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Сульбактам – необратимый ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.

Комбинация цефоперазон+сульбактам активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и проявляет синергизм (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Активен in vitro в отношении грамположительных бактерий – Staphylococcus aureus (в т.ч.

штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp.

, Enterococcus faecalis; грамотрицательных бактерий – Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp.

, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий – Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.

Фармакокинетика

Cmax сульбактама и цефоперазона после в/в введения комбинации в дозе 2 г (1 г сульбактама и 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130.2 мкг/мл и 236.8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий Vd сульбактама (от 18.0 до 27.6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (от 10.2 до 11.3 л).

После в/м введения 1.5 г сульбактама/цефоперазона (500 мг сульбактама, 1 г цефоперазона) Cmax сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Cmax в сыворотке составляли 19.0 и 64.2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона соответственно.

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении в составе комбинированных препаратов нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.

Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона при введении комбинации выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. При введении комбинации T1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, T1/2 цефоперазона – 1.7 ч. Концентрация в плазме пропорциональна введенной дозе.

Цефоперазон активно выводится с желчью. T1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение с мочой увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T1/2 увеличивается всего в 2-4 раза.

У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших данную комбинацию, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным КК.

У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T1/2 сульбактама (в среднем 6.9 ч и 9.7 ч в различных исследованиях).

Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2, общего клиренса из организма и Vd сульбактама.

У пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T1/2, снижение клиренса и повышение Vd как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов комбинации по сравнению со взрослыми. Средний T1/2 сульбактама у детей составлял от 0.91 до 1.42 ч, цефоперазона – от 1.44 до 1.88 ч.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к комбинации цефоперазон+сульбактам: фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких, пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит; перитонит, холецистит, холангит; острый средний отит, синусит, ангина; фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит; остеомиелит, инфекции суставов, сепсис, менингит.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефоперазону, сульбактаму, пенициллинам, другим цефалоспоринам.

C осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, колит (в т.ч. в анамнезе), недоношенные новорожденные, беременность.

Дозировка

Вводят в/м или в/в.

Соотношение компонентов комбинации составляет 1:1.

Для взрослых суточная доза комбинации составляет 2-4 г (цефоперазон 1-2 г+сульбактам 1-2 г). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 8 г (цефоперазон 4 г+сульбактам 4 г).

Для детей суточная доза комбинации составляет 40-80 мг/кг/сут (цефоперазон 20-40 мг/кг+сульбактам 20-40 мг/кг). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.

При серьезных или рефрактерных к лечению инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 160 мг/кг.

У новорожденныхв течение первой недели жизни комбинацию следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК 15-30 мл/мин) максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама – 2 г), а у пациентов с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама – 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Поскольку при гемодиализе фармакокинетика сульбактама значительно изменяется и несколько снижается T1/2 цефоперазона из сыворотки, введение данной комбинации следует планировать после диализа.

Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то минимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.

Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.

9% растворе натрия хлорида или стерильной воды д/и, и вводят в течение 3 мин; для в/в инфузионного введения растворяют как было указано выше, разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду д/и.

Приготовление раствора с использованием лидокаина: разведение проводят в 2 этапа – стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 мл.

Аллергические реакции: анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит; преходящее повышение показателей функции печени – АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сыворотке крови.

Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона (риск развития этих реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе).

Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях – положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная реакция на глюкозу в моче.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Местные реакции: иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль, жжение в месте инъекции. При в/в введении с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.

Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с водой д/и, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида.

Несовместим с раствором Рингера, 2% раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды д/и приводит к образованию совместимой смеси); аминогликозидами (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции (“приливы”, повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия).

Особые указания

При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.

У пациентов с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено.

При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T1/2 увеличивается в 2-4 раза.

Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза – 2 г).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании).

У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и системы кроветворения.

В период лечения могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Лечение недоношенных новорожденных, беременных, в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Беременность и лактация

Цефоперазон и сульбактам проникают через плацентарный барьер.

Применение данной комбинации при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

C осторожностью: недоношенные новорожденные.

При необходимости применения препарата у детей следует внимательно изучить инструкцию.

При нарушениях функции почек

C осторожностью: почечная недостаточность.

При необходимости применения препарата у пациентов с нарушением функции почек следует внимательно изучить инструкцию.

При нарушениях функции печени

C осторожностью: печеночная недостаточность.

Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза – 2 г).

При необходимости применения препарата у пациентов с нарушением функции печени следует внимательно изучить инструкцию.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Описание препарата ЦЕФОПЕРАЗОН+СУЛЬБАКТАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/tsefoperazonsulbaktam/

Сульбактам* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Сульбактам (Sulbactam): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Ср, 02/03/2016 – 15:18

Формула: C8H11NO5S, химическое название: (2S,5R)-3,3-диметилl-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоксиловая кислота 4,4-диоксид.
Фармакологическая группа: метаболики/ ферменты и антиферменты.
Фармакологическое действие: ингибирующее бета-лактамазы, противомикробное.

Фармакологические свойства

Сульбактам является производным основного ядра пенициллина, необратимым ингибитором многих основных бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, которые устойчивы к действию бета-лактамных антибиотиков. Сульбактам предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (кроме Acinetobacter и Neisseriaceae).

Способность сульбактама предупреждать разрушение цефалоспоринов и пенициллинов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с применением устойчивых штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с цефалоспоринами и пенициллинами.

Также сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому антибиотики в комбинации с сульбактамом часто оказывают более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем при применении без сульбактама.

Максимальная концентрация сульбактама после внутривенного введения 1 г препарата в течение 5 минут составила примерно 130,2 мкг/мл. Объем распределения сульбактама составляет 18,0 — 27,6 литров.

При внутримышечном введении 0,5 г сульбактама максимальная концентрация сульбактама в плазме наблюдалась в период от 15 минут до 2 часов после введения, максимальная плазменная концентрация составила 19,0 мкг/мл. Максимальная сывороточная концентрация сульбактама при внутривенном введении 1,5 и 3 г составляет 21 — 40 мкг/мл и 48 —88 мкг/мл соответственно.

Сывороточная концентрация сульбактама пропорциональна введенной дозе. С белками плазмы крови сульбактам связывается на 38 %.

Сульбактам хорошо распределяется в различные ткани и жидкости, включая желчный пузырь, желчь, спинномозговую жидкость (при воспалении мозговых оболочек), кожу, аппендикс, кости, яичники, слюну, миндалины, легкие, фаллопиевы трубы, матку и другие ткани и органы. Сульбактам проникает через плацентарный барьер.

При повторном введении сульбактама значимых изменений фармакокинетики не отмечено. При введении сульбактама каждые 8 — 12 часов кумуляции не наблюдалось. Приблизительно 84 % дозы сульбактама, введенных в виде комбинации с цефоперазоном, выводится почками в течение первых 8 часов. Период полувыведения сульбактама составляет в среднем примерно 1 час. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 часов. Сульбактам выводится в основном почками в неизмененном виде. У пациентов с различной степенью нарушений функционального состояния почек выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 часов в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения общего клиренса, периода полувыведения и объема распределения сульбактама.

Показания

Вместе с амоксициллином, ампициллин, цефоперазоном или цефтриаксоном для лечения инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к используемой комбинации микроорганизмами, включая инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей, инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в том числе пневмония, острый бронхит, обострение хронического бронхита, абсцесс легкого, эмпиема плевры), инфекции ЛОР-органов (в том числе синусит, средний отит, тонзиллит), болезнь Лайма, сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция), холецистит, перитонит, холангит и прочие интраабдоминальные инфекции, инфекционный эндокардит, инфекции костей и суставов, воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит, пельвиоперитонит), гонорея, эндометрит, другие инфекции мочеполового тракта (включая острый пиелонефрит, обострение хронического пиелонефрита, пиелит), профилактика послеоперационных осложнений.

Способ применения сульбактама и дозы

Сульбактам вводится внутривенно и внутримышечно. Режим дозирования сульбактама является индивидуальным и устанавливается, в зависимости от возраста пациента, показаний, используемой лекарственной формы, функции почек.При нарушении функционального состояния почек доза сульбактама должна быть снижена в зависимости от клиренса креатинина.

При длительном использовании сульбактама необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, кормлению грудью.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции почек и печени, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности сульбактам применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода. При необходимости назначения сульбактама во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия сульбактама

Аллергические реакции: жар, озноб, лихорадка, гиперемия кожи, гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, бронхоспазм, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, Синдром Лайела, анафилактический шок.

Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, сонливость, судороги, вертиго.Пищеварительная система: диарея, рвота, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит, метеоризм, боль в животе, диспепсия, нарушение вкуса, вздутие живота, панкреатит, глоссит, стоматит, холелитиаз, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов.

Сердечно-сосудистая система и кровь: снижение артериального давления, васкулит, боль в груди, анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, лимфопения, нейтропения, моноцитоз, лейкоцитоз, моноцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, эозинофилия, гипопротромбинемия.

Лабораторные показатели: повышение щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гематурия, азотемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, снижение содержания сывороточного белка, цилиндрурия.
Местные реакции: боль, жжение, флебит, тромбофлебит.
Прочие: недомогание, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость.

Взаимодействие сульбактама с другими веществами

Пробенецид, фенилбутазон, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные препараты снижают канальцевую секрецию сульбактама и повышают его период полувыведения.
Растворы сульбактама и аминогликозидов фармацевтически несовместимы.

Передозировка

Симптомы. Информация об острой токсичности сульбактама у человека ограничена. При передозировке сульбактамом можно ожидать появления и усиления побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сульбактам

Комбинированные препараты: Цефоперазон + Сульбактам: Бакперазон, Пактоцеф, Сульзонцеф, Сульмовер®, Сульперазон, Сульперацеф®, Сульцеф, Цебанекс, Цефбактам®, Цефоперазон и Сульбактам Джодас, Цефоперазон и Сульбактам Спенсер, Цефоперазон натрия + Сульбактам натрия, Цефпар СВ;Ампициллин + Сульбактам: Амписид, Ампициллин + Сульбактам, Либакцил, Сультасин®, Уназин;Амоксициллин + Сульбактам: Трифамокс ИБЛ®, Трифамокс ИБЛ® ДУО;

Цефтриаксон + [Сульбактам]: Броадсеф-С.

  • Метаболики
  • Ферменты и антиферменты

Источник: https://listel.ru/%D1%81%D1%83%D0%BB%D1%8C%D0%B1%D0%B0%D0%BA%D1%82%D0%B0%D0%BC

АМПИЦИЛЛИН+СУЛЬБАКТАМ 1,0+0,5 N1 ФЛАК ПОР Д/Р-РА В/В В/М

Сульбактам (Sulbactam): описание, рецепт, инструкция

порошок от белого до белого с слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен

Состав

1 фл. ампициллин (в форме натриевой соли) 1 г

сульбактам (в форме натриевой соли) 500 мг

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин – полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.

Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp.

, Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.

Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности “печеночных” трансаминаз; редко – псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях – анафилактический шок. Местные реакции: при в/м введении – болезненность в месте введения; при в/в – флебит.

Прочие: при длительном лечении – суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Особые условия

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Сульбактам (Sulbactam): описание, рецепт, инструкция

Сульбактам (Sulbactam): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Ферментные

Rp: Sulbactami 0,125D.t.d.N. 5 in flac.

S.  По схеме.

Сульбактам является производным основного ядра пенициллина, необратимым ингибитором многих основных бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, которые устойчивы к действию бета-лактамных антибиотиков. Сульбактам предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (кроме Acinetobacter и Neisseriaceae).

Способность сульбактама предупреждать разрушение цефалоспоринов и пенициллинов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с применением устойчивых штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с цефалоспоринами и пенициллинами.

Также сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому антибиотики в комбинации с сульбактамом часто оказывают более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем при применении без сульбактама.

Максимальная концентрация сульбактама после внутривенного введения 1 г препарата в течение 5 минут составила примерно 130,2 мкг/мл. Объем распределения сульбактама составляет 18,0 — 27,6 литров.

При внутримышечном введении 0,5 г сульбактама максимальная концентрация сульбактама в плазме наблюдалась в период от 15 минут до 2 часов после введения, максимальная плазменная концентрация составила 19,0 мкг/мл. Максимальная сывороточная концентрация сульбактама при внутривенном введении 1,5 и 3 г составляет 21 — 40 мкг/мл и 48 —88 мкг/мл соответственно.

Сывороточная концентрация сульбактама пропорциональна введенной дозе. С белками плазмы крови сульбактам связывается на 38 %.

Сульбактам хорошо распределяется в различные ткани и жидкости, включая желчный пузырь, желчь, спинномозговую жидкость (при воспалении мозговых оболочек), кожу, аппендикс, кости, яичники, слюну, миндалины, легкие, фаллопиевы трубы, матку и другие ткани и органы. Сульбактам проникает через плацентарный барьер.

При повторном введении сульбактама значимых изменений фармакокинетики не отмечено. При введении сульбактама каждые 8 — 12 часов кумуляции не наблюдалось. Приблизительно 84 % дозы сульбактама, введенных в виде комбинации с цефоперазоном, выводится почками в течение первых 8 часов. Период полувыведения сульбактама составляет в среднем примерно 1 час. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 часов. Сульбактам выводится в основном почками в неизмененном виде. У пациентов с различной степенью нарушений функционального состояния почек выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 часов в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения общего клиренса, периода полувыведения и объема распределения сульбактама.

Для взрослых: Сульбактам вводится внутривенно и внутримышечно. Режим дозирования сульбактама является индивидуальным и устанавливается, в зависимости от возраста пациента, показаний, используемой лекарственной формы, функции почек.

При нарушении функционального состояния почек доза сульбактама должна быть снижена в зависимости от клиренса креатинина.

При длительном использовании сульбактама необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общего анализа крови.

Вместе с амоксициллином, ампициллин, цефоперазоном или цефтриаксоном для лечения инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к используемой комбинации микроорганизмами, включая инфекции: – верхних и нижних отделов мочевыводящих путей – инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в том числе пневмония, острый бронхит, обострение хронического бронхита, абсцесс легкого, эмпиема плевры)- инфекции ЛОР-органов (в том числе синусит, средний отит, тонзиллит)- болезнь Лайма – сепсис- менингит- инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция)- холецистит- перитонит- холангит и прочие интраабдоминальные инфекции- инфекционный эндокардит- инфекции костей и суставов- воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит, пельвиоперитонит)- гонорея- эндометрит- другие инфекции мочеполового тракта (включая острый пиелонефрит, обострение хронического пиелонефрита, пиелит)

– профилактика послеоперационных осложнений.

– Гиперчувствительность
– Беременность, кормлению грудью.

– Аллергические реакции: жар, озноб, лихорадка, гиперемия кожи, гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, бронхоспазм, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, Синдром Лайела, анафилактический шок.Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, сонливость, судороги, вертиго.- Пищеварительная система: диарея, рвота, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит, метеоризм, боль в животе, диспепсия, нарушение вкуса, вздутие живота, панкреатит, глоссит, стоматит, холелитиаз, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов.- Сердечно-сосудистая система и кровь: снижение артериального давления, васкулит, боль в груди, анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, лимфопения, нейтропения, моноцитоз, лейкоцитоз, моноцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, эозинофилия, гипопротромбинемия.- Лабораторные показатели: повышение щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гематурия, азотемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, снижение содержания сывороточного белка, цилиндрурия.- Местные реакции: боль, жжение, флебит, тромбофлебит.

Прочие: недомогание, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком.1 фл. ампициллин 250 мг, что соответствует содержанию ампициллина натрия 265.7 мг, сульбактам125 мг, что соответствует содержанию сульбактама натрия 136.8 мг.Флаконы (1) – пачки картонные в комплекте растворитель амп. бесцветного нейтрального стекла 1 мл.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком.1 фл.иампициллин натрияи1062.9 мг, что соответствует содержанию ампициллина 1000 мг, сульбактам натрия 547.2 мг, что соответствует содержанию сульбактама 500 мг. Флаконы (1) – пачки картонные в комплекте растворитель

амп. бесцветного нейтрального стекла 3.

5 мл.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Сульбактам” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/sulbaktam

ЛекарствоТут
Добавить комментарий