Сульперазон (Sulperason): описание, рецепт, инструкция

Сульперазон

Сульперазон (Sulperason): описание, рецепт, инструкция

Форма выпуска, описание и состав

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого, с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефоперазон натрия1.1905 г,
 что соответствует содержанию цефоперазона1 г
сульбактам натрия1.1905 г,
 что соответствует содержанию сульбактама1 г

2 г – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

  • Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства

Фармакологическое действие — антибактериальное.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;

— инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;

— интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит);

— сепсис;

— менингит;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции костей и суставов;

— воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит);

— гонорея.

  • Гонорея
  • Инфекции
  • Менингит
  • Перитонит
  • Сепсис
  • Холангит
  • Холера
  • Холецистит
  • Эндометрит

— аллергия на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или любые другие цефалоспорины.

У взрослых Сульперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах.

Соотношение сульбактам/цефоперазонСульперазон (г)Сульбактам (г)Цефоперазон (г)
1:12-41-21-2

Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Сульперазона может быть увеличена до 8 г при соотношении компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). Больным, получающим Сульперазон в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

У детей Сульперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах.

Соотношение сульбактам/цефоперазонСульперазон (мг/кг/сут)Сульбактам (мг/кг/сут)Цефоперазон (мг/кг/сут)
1:140-8020-4020-40

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.

При серьезных или рефрактерных к лечению инфекциях дозы могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут при соотношении компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2-4 равные части.

У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК 15-30 мл/мин) максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама – 2 г), а у больных с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама – 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Поскольку при гемодиализе фармакокинетика сульбактама значительно изменяется и несколько снижается T1/2 цефоперазона из сыворотки, введение Сульперазона следует планировать после диализа.

Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то минимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и применения раствора для в/в введения

Для приготовления раствора для инфузий разводят 2 г (1 г+1 г) Сульперазона в начальном объеме 6.7 мл одного из следующих инфузионных растворов: 5% раствор декстрозы в воде, 5% раствор декстрозы в 0.225% растворе хлорида натрия, 5% раствор декстрозы в физиологическом растворе, 0.9% раствор хлорида натрия или стерильная вода для инъекций, а затем разбавляют до 20 мл начальным раствором.

Для приготовления раствора для в/в инфузии может быть использован лактированный раствор Рингера, однако его нельзя применять для начального растворения, учитывая несовместимость этой смеси.

Совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора – первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят раствором лактата Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл раствора лактата Рингера или 4 мл в 100 мл раствора лактата Рингера).

Инфузию проводят в течение 15-60 мин.

Для в/в инъекции содержимое каждого флакона следует растворить в 6.7 мл в одном из растворителей, как указано выше, и вводить в течение минимум 3 мин.

Правила приготовления раствора для в/м введения

Для приготовления раствора для в/м введения можно использовать 2% раствор лидокаина, однако его нельзя применять для первоначального растворения, учитывая их несовместимость. Совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора – первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят 2% раствором лидокаина гидрохлорида.

Суммарный объем растворителя составляет 6.7 мл. Конечный раствор будет содержать цефоперазон/сульбактам в соотношении 125 мг/125 мг в 1 мл 0.5% раствора лидокаина.

Общая доза (г)Эквивалентные дозы сульбактам + цефоперазон (г)Объем растворителя (мл)Максимальная конечная концентрация (мг/мл)
21+16.7125+125

Аллергические реакции: анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит; преходящее повышение показателей функции печени – АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сыворотке крови.

Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона (риск развития этих реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе).

Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях – положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная рееакция на глюкозу в моче.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Местные реакции: Сульперазон хорошо переносится при в/м введении. Иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль, жжение в месте инъекции. При в/в введении Сульперазона с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.

Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Информация об острой токсичности цефоперазона натрия и сульбактама натрия у человека ограничена.

Симптомы: при передозировке можно ожидать появления нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата. Необходимо учитывать тот факт, что высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.

Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер.

Применение Сульперазона при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При употреблении алкоголя во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы дисульфирамоподобные эффекты, характеризующиеся приливами, потливостью, головной болью и тахикардией.

Сходные реакции отмечались при использовании некоторых других цефалоспоринов, поэтому пациентов следует предупреждать о возможности их появления при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения Сульперазоном.

У больных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы Сульперазона и аминогликозидов не следует прямо смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними.

Если проводится комбинированная терапия Сульперазоном и аминогликозидами, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер достаточно хорошо промывают раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением Сульперазона и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.

У больных, получавших бета-лактамные антибиотики, в т.ч. цефалоспорины, описаны случаи развития серьезных реакций повышенной чувствительности (анафилактических), которые иногда приводили к смерти.

Риск развития таких реакций выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции повышенной чувствительности.

При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина (адреналина). В/в вводят ГКС и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

При тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваниях печени, а также нарушениях функции почек, сочетающихся с любым из указанных состояний, может потребоваться коррекция режима дозирования препарата.

У больных с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

При лечении цефоперазоном, как и другими антибиотиками, в редких случаях развивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин.

К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, пациентов с мальабсорбцией (например, муковисцидоз) и длительно находящихся на в/в искусственном питании.

В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К.

При длительном лечении Сульперазоном (как и другими антибиотиками) может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения.

При длительной терапии Сульперазоном рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и детей младшего возраста.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Восстановленный раствор следует хранить при комнатной температуре; срок годности – 24 ч.

Наименование Действующие вещества Найти цену
Амписид Ампициллин, Сульбактам
Бакперазон Цефоперазон, Сульбактам
Бакцефорт Цефоперазон, Сульбактам
Дардум Цефоперазон
Мовопериз Цефоперазон
Операз Цефоперазон
Сульзонцеф Цефоперазон, Сульбактам
Сульмовер Цефоперазон, Сульбактам
Сульперацеф Цефоперазон, Сульбактам
Сультасин Ампициллин, Сульбактам
Сульцеф Цефоперазон, Сульбактам
Трифамокс ИБЛ Амоксициллин, Сульбактам
Трифамокс ИБЛ (таблетки) Амоксициллин, Сульбактам
Цеперон Дж Цефоперазон
Цефобид Цефоперазон
Цефоперазон Цефоперазон
Цефоперазон-Аджио Цефоперазон
Цефоперазон-Виал Цефоперазон

Источник: http://drugs.thead.ru/Sulperazon

Сульперазон — эффективное средство для лечения простатита

Сульперазон (Sulperason): описание, рецепт, инструкция

Сульперазон – антибактериальный препарат, применяется для устранения заболеваний инфекционного характера.

Является комбинированным средством, сочетающим противомикробную активность цефоперазона и ингибирующее свойство сульбактама натрия.

Благодаря такому сочетанию активных компонентов возможно устранить воспалительные бактериальные процессы различной локализации. Антибиотик назначается в виде уколов для введения в мышцу или в вену.

Другие названия и классификация

Код CAS: 604-75-1.

Сульперазон – антибактериальный препарат, применяется для устранения заболеваний инфекционного характера.

Состав и лекарственные формы

Антибиотик визуально представляет собой белый порошок для изготовления внутримышечных или внутривенных инъекций. Лекарственная форма содержит по 1000 мг цефоперазона натрия и натриевого сульбактама в качестве действующих веществ. Порошок содержится в стеклянных флаконах.

Порошок Сульперазон для изготовления внутримышечных или внутривенных инъекций содержится в стеклянных флаконах.

Фармакологическая группа

Комбинированный антибиотик, сочетающий ингибитор бета-лактамаз и цефалоспорин.

Механизм действия

Цефоперазон принадлежит к группе цефалоспоринов III поколения и обладает противомикробным эффектом. Вещество оказывает на патогенный микроорганизм бактерицидное действие, расщепляя клеточную мембрану бактерии. Гибель клетки происходит из-за подавления белкового обмена цефоперазоном и торможения секреции мукопептида для внешней оболочки микроба.

Второй активный компонент – сульбактам, не обладает антибактериальными свойствами за исключением штаммов Neisseriaceae и Acinetobacter. При этом химическое соединение блокирует действие бета-лактамаз, которые вырабатывают невосприимчивые к бета-лактамным препаратам микроорганизмы. Сульбактам предупреждает распад пенициллиновых и цефалоспориновых препаратов.

Активный компонент в составе Сульперазона позволяет предотвратить разрушение цефоперазона и усиливает противомикробный эффект последнего.

После введения антибиотика в вену максимальные концентрации обоих компонентов достигаются в течение 5 минут и составляют от 130 до 237 мкг/мл.

Сульбактам и цефоперазон натрия быстро распределяются по жидкостям и тканевым структурам организма. Период полувыведения для ингибитора бета-лактамаз составляет 60 минут, для цефоперазона – 100 минут.

Последний экскретируется с помощью мочевыводящих путей на 25%, сульбактам на 84%. 75% цефоперазона покидает организм через желчь.

Часть препарата Сульперазон выводится с организма с помощью мочевыводящих путей.

Показания к применению Сульперазона

Антибиотик назначается для лечения инфекционно-воспалительных процессов, которые провоцирует рост патогенной микрофлоры, чувствительной к циклоспоринам и сульбактаму:

  • инфекции респираторной системы: гайморит, синусит, воспаление бронхов, бактериальная пневмония, ринит, флебит, абсцесс легкого и эмпиема плевральной ткани;
  • инфекционные болезни матки (эндометрит) и воспалительные процессы в женских тазовых органах (цистит, хламидиоз, гонорея);
  • бактериальный менингит, заражения крови, простатит;
  • воспаление интраперитонеальных органов, включая холецистит, воспалительный процесс желчевыводящих путей, перитонит;
  • инфицированные раны, поражения кожи и опорно-двигательного аппарата (бактериальный артрит, остеомиелит);
  • инфекционный процесс в почках.

Препарат допускается к использованию в качестве профилактической меры в процессе оперативного вмешательства или после операции для предупреждения сепсиса.

Способ применения и дозировка Сульперазона

Инъекции предназначены для введения в область с глубоким мышечным слоем или в локтевую вену. Допускается инфузионное введение антибиотика. Взрослым пациентам рекомендуется назначать от 2 до 4 г антибиотика.

Кратность использования препарата устанавливает лечащий врач в зависимости от локализации и клинической картины инфекции. Интервал между введениями должен составлять 12 часов.

При тяжелом течении заболевания необходимо увеличить суточную дозу до 8 г.

Инъекции Сульперазонола предназначены для введения в область с глубоким мышечным слоем.

При патологических процессах легкой и умеренной степени выраженности максимальная дозировка не должна превышать 4000 мг в сутки.

Чем разводить

Общая дозировка, г в дозе активных компонентов, гОбъем растворителяКонцентрация сульбактама и производного циклоспорина после разведения, мг/мл
21+16-7 мл125+125

Внутримышечные инъекции изготавливают с помощью 2% раствора Лидокаина.

Для приготовления раствора допускается порошок разводить Новокаином. Но для изначального растворения обезболивающие не подходят, потому как фармацевтически несовместимы с Сульперазоном. Сначала необходимо развести порошок в воде для инъекций, после чего добавить раствор Лидокаина. Суммарное количество растворителей составляет 6,7 мл.

Конечная концентрация обоих активных компонентов – 125 мг/мл 0,5% раствора Лидокаина.

Для приготовления внутривенной инъекции содержимое ампулы нужно растворить в 6,7 мл одного из следующих растворителей:

  • 5% раствор декстрозы;
  • физиологический раствор 0,9% хлорида натрия;
  • стерильная вода.

Введение в вену осуществляют в течение 3 минут.

Инфузия Сульперазона осуществляется в течение 15-60 минут.

Для приготовления капельницы 2000 мг препарата нужно растворить в вышеописанных растворителях объемом 6,7 мл. После окончания манипуляций нужно дополнительно развести полученный раствор в 20 мл растворителя. Инфузия осуществляется в течение 15-60 минут.

Особые указания

Склонным к проявлению анафилактических реакций пациентам рекомендуется перед началом антибактериальной терапии поставить подкожные аллергические пробы. В большинстве случаев пробы ставят на спине, вводят подкожно около 2 мл разведенного препарата.

При отсутствии кожной реакции препарат допускается к использованию.

В случае развития анафилактического шока или ангионевротического отека с обструкцией дыхательных путей необходимо провести интубацию, обеспечить нормальное дыхание и немедленно ввести глюкокортикостероиды, 1-2 мг адреналина.

В редких случаях возможно развитие дефицита витаминной группы K. Недостаток витамина обусловлен подавлением кишечной микрофлоры, которая синтезирует полезные вещества.

Высокий риск появления дефицита имеют люди, получающие неполноценное питание, пациенты с нарушением всасывания питательные веществ, больные на парентеральном питании или проходящие терапию антикоагулянтами.

Таким пациентам рекомендуется дополнительно принимать витамин K и контролировать свертываемость крови.

В случае продолжительной терапии антибиотиком возможно появление патогенной микрофлоры, резистентной к влиянию цефоперазона.

Поэтому в течение терапии требуется контролировать ход заболевания и консультироваться с врачом при отсутствии положительных результатов.

Кроме того, при длительном использовании лекарства необходим мониторинг функциональной активности кроветворных органов, печени, центральной нервной и мочевыделительной системы. Контроль состояния внутренних органов важен для новорожденных детей.

При беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам не рекомендуется использовать Сульперазон. Антибактериальные препараты свободно проникают через плаценту и могут вызвать нарушения внутриутробного развития у плода.

Противомикробное средство допускается к использованию только в случае, если потенциальная польза для матери будет превышать риск возникновения патологий в процессе эмбрионального развития будущего ребенка.

При назначении медикамента в течение лактации следует перевести ребенка на искусственные смеси.

В детском возрасте

Суточная доза определяется в зависимости от массы тела и клинической картины инфекции. На 1 кг веса приходится от 40 до 80 мг препарата в сутки. Нужно вводить антибактериальное средство каждые 12 часов.

В пожилом возрасте

Лицам старше 55 лет нет необходимости корректировать стандартную дозировку.

При нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях работы гепатоцитов необходимо вводить лекарство под строгим наблюдением врача.

При дисфункции или плохой работе почек требуется принимать препарат с осторожностью.

При нарушениях функции почек

При дисфункции или плохой работе почек требуется принимать препарат с осторожностью. При необходимости врач должен скорректировать режим дозирования.

Побочные действия Сульперазона

Системы органов, склонные к проявлению нарушенийВозможные побочные эффекты
Сердечно-сосудистая система
  • артериальная гипотензия;
  • тахикардия.
Центральная и периферическая нервная система
  • головная боль;
  • расстройство обонятельных и вкусовых рецепторов;
  • головокружение;
  • мышечные спазмы.
Пищеварительный тракт
  • псевдомембранозный энтероколит;
  • диарея с возможными примесями крови;
  • рвотные рефлексы;
  • запоры;
  • диспепсия.
Аллергические и анафилактоидные реакции
  • макулопапулезные высыпания;
  • кожный зуд;
  • крапивница;
  • болезнь Стивенса-Джонсона;
  • отек Квинке;
  • анафилактический шок.
Органы кроветворенияПри продолжительном лечении возможно появление нейтропении вследствие снижения количества нейтрофилов в плазме крови. Существует риск развития гипопротромбинемии, тромбоцитопении, снижение гематокрита, появление лейкопении, уменьшение гемоглобина в крови.
Реакции в области введения препарата
  • боль, чувство жжения, отечность при в/м уколах;
  • флебит при введении внутривенно.
Лабораторные данные
  • усиление ферментативной активности печеночных аминотрансфераз;
  • гипербилирубинемия;
  • гематурия;
  • ложноположительная реакция антиглобулинового теста.
Другие
  • воспаление сосудистой стенки;
  • медикаментозная лихорадка;
  • озноб.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Антибактериальное средство не влияет на скорость психомоторных реакций и на способность пациента к концентрации. В период лечения допускается вождение автомобиля, управление аппаратными устройствами и иная деятельность, требующая сосредоточенности.

Противопоказания

Препарат противопоказан к введению лицам с индивидуальной чувствительностью структурных компонентов Сульперазона. Антибиотик применяют под строгим медицинским наблюдением при тяжелой обструкции желчевыводящих путей, выраженной дисфункции печени или почек. При заболеваниях почек необходимо контролировать сывороточный уровень цефоперазона в крови.

Передозировка

Клинических исследований и случаев в постмаркетинговой практике, зафиксировавших появление симптоматической картины передозировки, не зарегистрировано.

В случае однократного введения большой дозы возможно увеличение частоты возникновения побочных эффектов.

Кумуляция сульбактама натрия в жидкости спинного мозга может спровоцировать неврологические и нервно-моторные нарушения, мышечные судороги.

Возможно вывести рассматриваемый препарат с помощью гемодиализа.

В случае возникновения негативных реакций во время лекарственной терапии назначается лечение, ориентированное на устранение признаков передозировки. Возможно вывести препарат с помощью гемодиализа.

Взаимодействие и совместимость

Раствор Сульперазона фармацевтически несовместим с аминогликозидами, из-за чего их нельзя смешивать в одной емкости. При параллельном назначении медикаменты вводят путем последовательных инфузий.

При этом нужно тщательно промыть проводниковый катетер и использовать разные вторичные катетеры между введениями лекарственных средств.

Если это возможно, необходимо увеличить как можно больше временной интервал между использованием аминогликозидов и комбинированного антибактериального препарата.

С алкоголем

Во время лекарственной терапии и на протяжении 5-7 суток после ее окончания категорически запрещено принимать алкогольные напитки. В случае употребления этанола в этот период наблюдаются дисульфирамоподобные явления, которые характеризуются:

  • головной болью;
  • потерей ориентации в пространстве;
  • приливами крови в анастомозах лица;
  • повышенным потоотделением;
  • аритмией.

Пациентам, находящимся на искусственном питании через зонд или парентерально, не рекомендуется принимать этанолсодержащие растворы.

Производитель

«Пфайзер Илачлари Лтд. Сти.», Турция.

Условия отпуска из аптек

Антибиотик можно купить по врачебному рецепту.

Аналог Сульперазона – препарат Сульцеф можно приобрести по рецепту.

Нужен ли рецепт

При неправильном приеме возможно развитие кишечного дисбактериоза, поэтому свободная продажа антибактериального средства ограничена.

Цена

Средняя стоимость противомикробного медикамента составляет 382-511 рублей.

Условия и срок хранения

Препарат хранится 2 года при температуре до +25°C.

Аналоги

При отсутствии антибактериального эффекта врач вправе заменить Сульперазон одним из следующих медикаментов:

  • Гапецеф Комби;
  • Комбицеф;
  • Магтам;
  • Макроцеф;
  • Празон;
  • Сульцеф.

Отзывы

Нестор Абромов, хирург общей практики, Владивосток

Антибактериальный медикамент использую в клинической практике для предупреждения инфекционного процесса во время проведения хирургической операции. Это эффективное средство для профилактики сепсиса. Достаточно вводить антибиотик в виде инфузионного раствора за 30-60 минут до начала оперативного вмешательства. Если антибиотик применяется длительно, то необходим прием пробиотиков.

Клим Лебедев, 29 лет, Санкт-Петербург

Источник: https://prostatis.ru/sulperazon.html

Сульперазон : инструкция по применению

Сульперазон (Sulperason): описание, рецепт, инструкция

Фармакологические.

Сульперазон ® является комбинацией сульбактама натрия и цефоперазона натрия.

Сульбактам натрия является производным основного пенициллинового ядра. Он является необратимым ингибитором бета-лактамазы и применяется только парентерально. По химической структуре это сульфон натрия пеницилинату. Содержит 92 мг натрия (4 мэкв) на 1 грамм. Сульбактам – очень легко растворим в воде кристаллический порошок белого цвета. Молекулярная масса составляет 255,22.

Цефоперазон натрия – это полусинтетический цефалоспориновий антибиотик III поколения широкого спектра действия, применяется только парентерально. Содержит 34 мг натрия (1,5 мэкв) на 1 грамм. Цефоперазон – это легко растворим в воде кристаллический порошок белого цвета. Молекулярная масса составляет 667,65.

Механизм действия. Антибактериальным компонентом сульбактама / цефоперазона является цефоперазон – цефалоспорин III поколения, действующий против чувствительных микроорганизмов в стадии активной мультипликации путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны.

 Сульбактам не имеет выраженной антибактериальной активности, за исключением активности против Neisseriaceae и Acinetobacter .

 Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах показали, что сульбактам является необратимым ингибитором важнейших бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.

Потенциал сульбактама по предотвращению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден в ходе исследований резистентных штаммов на целостных микроорганизмах, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные штаммы становятся более уязвимыми к действию препарата Сульперазон ® , чем к действию одного цефоперазона.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону.

 Кроме того, наблюдается синергизм действия (снижение минимальных концентраций комбинации, подавляют микроорганизмы примерно в 4 раза по сравнению с такими концентрациями для каждого компонента отдельно) против различных микроорганизмов из самых выраженным действием против таких микроорганизмов: Haemophilus influenzae, видов Bacteroides, видов Staphylococcus, Acinetabacter calcoaceticus , Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульперазон ® проявляет активность in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы:

  • ; Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу)
  • ; Staphylococcus epidermidis ;
  • ; Streptococcus pneumoniae (прежнее название Diplococcus pneumonиае )
  • ; Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А);
  • ; Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В);
  • большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков;
  • многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).

Грамотрицательные микроорганизмы:

  • ; Escherichia coli;
  • виды Klebsiella;
  • виды Enterobacter;
  • виды Citrobacter;
  • ; Haemophilus influenzae;
  • ; Proteus mirabilis;
  • ; Proteus vulgaris;
  • ; Morganella morganii ( прежнее название Proteus morganii)
  • ; Providencia rettgeri ( прежнее название Proteus rettgeri)
  • виды Providencia;
  • виды Serratia (включая S. marcescens)
  • виды Salmonella и Shigella;
  • ; Pseudomonas aeruginosa и некоторые виды Pseudomonas;
  • ; Acinetobacter calcoaceticus;
  • ; Neisseria gonorrhoeae;
  • ; Neisseria meningitidis;
  • ; Bordetella pertussis;
  • ; Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы:

  • грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides fragilis , другие виды Bacteroides и виды  Fusobacterium) ;
  • грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella )
  • грамположительные бактерии (включая виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus ).

Для препарата Сульперазон ® установлены нижеприведенные диапазоны эффективных концентраций.

Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) (мкг / мл, как концентрации цефоперазона):

чувствительны ≤ 16
промежуточные 17-63
резистентные ≥ 64

Размеры диска зоны чувствительности (мм Кирби-Бауэр):

чувствительны ≥ 21
промежуточные 16-20
резистентные ≤15

Для определения МИК следует применять серийные разведения сульбактама / цефоперазона с помощью метода разведения агара или бульона. Рекомендовано применение теста чувствительности диска, содержащего 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона.

 Лабораторная ответ «чувствительный» означает, что на микроорганизм-возбудитель инфекции, вероятно, будет эффективно влиять терапия препаратом Сульперазон ® , а ответ «резистентный» означает, что такой эффективное воздействие маловероятно.

 Ответ «промежуточный» означает, что микроорганизм может быть чувствительным к препарату Сульперазон ® при применении последнего в более высоких дозах, или инфекция развилась в тех тканях или жидкостях организма, где ожидается достижение высоких концентраций антибиотика.

Рекомендуемые величины диапазона качества для чувствительных к сульбактама / цефоперазона 30 мкг / 75 мкг дисков:

контрольный штамм Размер зоны (мм)
Виды Acinetobacter ATCC 43498 26-32
Pseudomonas aeruginosае ATCC 27853 22-28
Escherichia coli ATCC 25922 27-33
Staphylосоccus aureus ATCC 25923 23-30

Фармакокинетика .

Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после однократного введения в течение 5 минут 2 г (в соотношении 1: 1) препарата Сульперазон ® (1 г сульбактама + 1 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составляли 130 и 236,8 мкг / мл соответственно. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vd = 18,0-27,6 л) по сравнению с распределением цефоперазона (Vd = 10,2-11,3 л).

Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после однократного введения в течение 15 минут 4,5 г (в соотношении 1: 2) препарата Сульперазон ® (1,5 г сульбактама + 3 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составляли 88,3 мкг / мл и 416,1 мкг / мл соответственно.

Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона в сыворотке крови после первого введения 1,5 г препарата Сульперазон ® (0,5 г сульбактама + 1 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составляла 11 мкг / мл и 45,3 мкг / мл и 29 9 мкг / мл и 58,4 мкг / мл соответственно после введения седьмой дозы при применении препарата каждые 12:00.

Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, полученных при введении препарата сульбактам / цефоперазон, выводится почками. Большинство дозы цефоперазона, что осталась, выводится с желчью. После введения сульбактама / цефоперазона средний период полураспада сульбактама составляет 1:00, а цефоперазона – 1,7 часа. Концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозы. Эти данные соответствуют ранее опубликованным результатам фармакокинетического исследования этих компонентов при их отдельном применении.

После введения 1,5 г препарата Сульперазон ® (0,5 г сульбактама и 1 г цефоперазона) максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона в плазме крови достигались в период времени от 15 минут до 2:00 после введения препарата. Средние значения максимальных концентраций составляли 19 и 64,2 мкг / мл для сульбактама и цефоперазона соответственно.

После многократного введения препарата не сообщалось о каких-либо существенные изменения фармакокинетики компонентов препарата Сульперазон ® но не наблюдалась любая их кумуляции при применении через каждые 8-12 часов.

Пациенты с нарушениями функции печени .

См. «Особенности применения».

Пациенты с нарушениями функции почек .

У пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести, которым вводили Сульперазон ®, общий клиренс сульбактама в организме высоко коррелирует с клиренсом креатинина.

 У пациентов с нефункционирующих почкой средний срок полувыведения сульбактама был значительно длиннее (в среднем 6,9 и 9,7 часа по данным разных исследований). Применение гемодиализа значительно изменяет срок полувыведения, общий клиренс организма и объем распределения сульбактама.

 Не наблюдалось значимых различий в фармакокинетике цефоперазона у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

Фармакокинетику препарата Сульперазон ® изучали у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек и нарушением функции печени.

 Оба компонента препарата, сульбактам и цефоперазон, обнаружили более долгий срок полувыведения, ниже клиренс и больший объем распределения по сравнению с соответствующими показателями у добровольцев.

 Фармакокинетические данные для сульбактама хорошо соотносятся со степенью нарушения функции почек, тогда как данные для цефоперазона хорошо соотносятся со степенью нарушения функции печени.

Дети.

Исследования, которые проводили с участием детей, продемонстрировали отсутствие каких-либо существенных изменений фармакокинетики компонентов препарата Сульперазон ® по сравнению с данными для взрослых пациентов. У детей средний период полураспада сульбактама колебался от 0,91 до 1,42 часа, цефоперазона – от 1,44 до 1,88 часа.

Сульбактам и цефоперазон хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фалопиеви трубы, яичники, матку и др.

Нет доказательств любой фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их совместном применении в форме препарата Сульперазон ® .

Цефоперазон НЕ замещает билирубин в местах связывания с белками плазмы крови.

Источник: https://lek.103.ua/sulperazon-instruktsiya/

Сульперазон (Sulperason): описание, рецепт, инструкция

Сульперазон (Sulperason): описание, рецепт, инструкция
Цебанекс, Сульцеф, Сульперацеф

Rp.: Sulperasoni 1 g
D. t. d. № 1 in flac.

S. По схеме.

Цефалоспорин III поколения в комбинации с ингибитором β-лактамаз. Цефоперазон – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия. Действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). В исследованиях было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных β-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.

Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами.

Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому комбинация цефоперазон/сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон. Сульперазон активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону.

Кроме того, обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего следующих: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульперазон активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки). Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.), грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp).
Следующие уровни чувствительности были установлены для сульбактама/цефоперазона. МПК (мкг/мл), выраженная в концентрации цефоперазона для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16, для организмов с промежуточной чувствительностью находится в интервале 17-63, а для резистентных – более 64. Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов более 21 мм; с промежуточной чувствительностью – от 16 до 20 мм, а для резистентных – более 15 мм. Для определения МПК можно использовать метод серийных разведений сульбактама/цефоперазона в соотношении 1:1 в бульонной или агаровой средах. Для определения МПК диско-диффузионным методом рекомендуется использовать диск, содержащий 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона.

Следующие нормы контроля качества рекомендуются при использовании дисков, содержащих 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Для контрольного штамма Acinetobacter spp. (ATCC 43498) диаметр зоны составляет 26-32; для Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) – 22-28; для Escherichia coli (ATCC 25922) – 27-33; для Staphylococcus aureus (ATCC 25923) – 23-30.

Для взрослых: Для приготовления раствора для инъекционного или инфузионного введения. Перед первым применением препарата необходимо провести тест на переносимость. Внутримышечные и внутривенные инъекции, а также внутривенные инфузии препарата Сульперазон должны проводиться квалифицированным медицинским персоналом.

При внутримышечном введении порошок растворяют водой для инъекций, после чего допускается добавление 2% раствора лидокаина (перед применением лидокаина следует также провести тест на переносимость). При внутривенном введении порошок растворяют в необходимом количестве 5% раствора глюкозы, физиологического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций.

Внутривенно капельно вводят в течение 15-60 минут, внутривенно струйно вводят в течение не менее 3 минут.
Помимо вышеперечисленных растворов препарат Сульперазон совместим с 5% раствором глюкозы в растворе натрия хлорида (0,225% и 0,9%) и раствором Рингера лактата (запрещено первичное разведение препарата). Дозы препарата и продолжительность курса терапии определяет врач.

Взрослым обычно рекомендуется назначение 0,5-1г цефоперазона (1-2г препарата Сульперазон) с интервалом 12 часов. При тяжелой форме инфекционного заболевания дозу препарата увеличивают до 2г цефоперазона (4г препарата Сульперазон) с интервалом 12 часов.
Максимальная доза препарата для взрослых составляет 4г цефоперазона и 4г сульбактама.

Пациентам, страдающим нарушением функции печени и почек, не следует назначать препарат в суточной дозе более 2г цефоперазона.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина от 15 до 30мл/мин, не следует назначать препарат в суточной дозе более 2г сульбактама.

Пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 15мл/мин, не следует назначать препарат в суточной дозе более 1г сульбактама.
Пациентам, находящимся на гемодиализе введение препарата следует проводить в зависимости от сеансов гемодиализа.

Детям обычно рекомендуется назначение препарата в дозе 10мг цефоперазона на 1кг массы тела с интервалом 6, 8 или 12 часов. Новорожденным в первую неделю жизни препарат допускается вводить только с интервалом 12 часов.

Максимальная суточная доза цефоперазона для детей составляет 80мг/кг массы тела и может быть назначена при тяжелых формах инфекций.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
— инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
— интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит);
— сепсис;
— менингит;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции костей и суставов;
— воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит);

— гонорея.

— аллергия на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или любые другие цефалоспорины.

– Аллергические реакции: анафилактический шок.
– Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит; преходящее повышение показателей функции печени – АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сыворотке крови.

– Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона (риск развития этих реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе).

– Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях – положительная проба Кумбса.

При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная рееакция на глюкозу в моче.
– Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.
– Местные реакции: Сульперазон хорошо переносится при в/м введении. Иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль, жжение в месте инъекции. При в/в введении Сульперазона с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.

– Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.:
сульбактам 1 г, цефоперазон 1 г- в соотношении 1:1.

во флаконах прозрачного бесцветного стекла 1 типа с галобутиловыми резиновыми крышками с тефлоновым покрытием и алюминиевой фольгой по 2 г; в коробке 1 флакон.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Сульперазон” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/sul_perazon

ЛекарствоТут
Добавить комментарий