Сульпирид (SULPIRIDE): описание, рецепт, инструкция

СУЛЬПИРИД

Сульпирид (SULPIRIDE): описание, рецепт, инструкция

Таблетки1 таб.
сульпирид200 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов.

Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к “атипичным” нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг – через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее – в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 – около 7 ч.

Показания

Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

Противопоказания

Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.

Дозировка

Внутрь взрослым – 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.

Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах – галакторея, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.

Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.

У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применяют у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применяют у детей.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Описание препарата СУЛЬПИРИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/sulpiride/

Сульпирид (Sulpiride)

Сульпирид (SULPIRIDE): описание, рецепт, инструкция
СульпиридSulpiridum (род. Sulpiridi)

5-(Аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метоксибензамид

C15H23N3O4S15676-16-1

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Рацемическая смесь D- и L-изомеров.

Фармакологическое действие – антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.

Модулирует центральную дофаминергическую передачу. Эффективен в отношении как негативных (в низких дозах оказывает растормаживающее действие), так и позитивных (в более высоких дозах редуцирует продуктивную симптоматику) проявлений психотических расстройств.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов лимбической системы. Противорвотное действие связано с центральным (блокада D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и периферическим (нормализация моторики ЖКТ) механизмами действия.

Не оказывает выраженного седативного действия, обладает антидепрессивным действием, стимулирует секрецию пролактина, предположительно за счет блокады D2-рецепторов в туберо-инфундибулярной области гипофиза. Не оказывает значительного действия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

Оказывает цитопротективное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки: специфически воздействуя на гипоталамус, по некоторым данным, способствует выделению гипофизом СТГ, обладающего анаболическим действием, и подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы, что приводит к улучшению кровоснабжения желудка, нормализации микроциркуляции слизистой оболочки, увеличению секреции слизи, ускорению пролиферации грануляционной ткани, эпителия и капилляров в тканях.

Клинически характеризуется «регулирующим» дозозависимым влиянием на ЦНС: устраняет симптоматику аффективного уплощения и аутизма, оказывает стимулирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие, проявляет антипсихотическую активность. Проявляет эффективность при головокружении, независимо от этиологии.

В гастроэнтерологической практике на фоне лечения сульпиридом отмечается снижение кислотности желудочного сока, рубцевание язвы, купирование болевого синдрома и диспептических явлений, нормализуется перистальтика, повышается аппетит.

При синдроме раздраженной толстой кишки уменьшает интенсивность абдоминальной боли. Имеются данные об эффективности сульпирида для стимуляции лактации у кормящих матерей (150 мг/сут) при лечении маскированных, невротических, реактивных депрессий, головной боли напряжения, психосоматической патологии, в т.ч.

бронхиальной астмы, дерматозов, урогенитальных расстройств (150–300 мг/сут).

При приеме внутрь в дозе 200 мг Cmax достигается примерно через 4,5 ч; при в/м введении 100 мг Cmax отмечается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Биодоступность при приеме внутрь — 25–35%. Связывание с белками крови — менее 40%.

Проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани и органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе). Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови.

Проходит плацентарный барьер, в незначительном количестве определяется в грудном молоке (0,1% суточной дозы). Не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%).

Общий клиренс (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч, при умеренной и тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 20–26 ч.

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушение поведения у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение различной этиологии (в т.ч.

при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, среднем отите, после перенесенной черепно-мозговой травмы), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы ЖКТ (в т.ч.

стрессовые, медикаментозные и симптоматические).

Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, состояния тревоги, аффекта, агрессии и психомоторного возбуждения, острое отравление средствами, угнетающими ЦНС (алкоголь, снотворные средства, опиоидные анальгетики и т.п.), гиперпролактинемия.

Возраст до 14 лет, пожилой возраст.

С осторожностью применять при беременности и кормлении грудью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При длительном применении высоких доз (свыше 200 мг/сут) у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром. При необходимости проведения лечения у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, беспокойство, раздражительность, возбуждение, пирамидные нарушения, экстрапирамидный синдром, дискинезия, акатизия, тремор, непроизвольные движения рта, оральный автоматизм, афазия, нарушение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, повышение АД, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны мочеполовой системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: злокачественный нейролептический синдром (в т.ч. гипертермия), увеличение массы тела, потливость, обострение экземы.

Усиливает эффект производных морфина, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Одновременный прием с антигипертензивными средствами повышает риск развития ортостатической гипотензии. Несовместим с леводопой (антагонизм).

Симптомы: нечеткость зрения, артериальная гипертензия, аритмия, выраженный седативный эффект, сухость во рту, тошнота, рвота, экстрапирамидные симптомы, усиленное потоотделение.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Внутрь, в/м. .

С осторожностью назначают больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

При развитии гипертермии (проявление злокачественного нейролептического синдрома) сульпирид следует отменить.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, избегать приема алкоголя.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_96.htm

Сульпирид – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Сульпирид (SULPIRIDE): описание, рецепт, инструкция

catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики) Аналоги, статьи

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер: ЛС-002722

Торговое название: сульпирид

Международное непатентованное название (МНН): сульпирид

Химическое название: 5-(аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил) метил]-2-метоксибензамид

Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения

Состав: 1 ампула 2 мл содержит сульпирида 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1 М раствор кислоты серной, вода для инъекций.

Описание: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор

Фармакологическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологическое действие Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием.

В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриарную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов.

С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением – развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения 100 мг максимальная концентрация (Сmax) – 2.2 мг/л через 30 минут. Связь с белками плазмы – не более 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе).

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс 126 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0.

1% суточной дозы.

  • детский возраст до 18 лет.
    Противопоказано применение в сочетании с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона. С осторожностью С осторожностью применяют у больных с эпилепсией, артериальной гипертензией, дисменореей, тяжелыми заболеваниями сердца, стенокардией, почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, глаукомой, гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи, в пожилом возрасте.

    Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с: леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа “torsade de pointes”: антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д Беременность и грудное вскармливание

    Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют.

    Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

    Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.

    ), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами), а также экстрапирамидный синдром.

    Препарат противопоказан в период лактации.

    Способ применения и дозы

    При острых и хронических психозах лечение начинают с внутримышечных инъекций в дозе 400-800 мг/сутки и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии – достигнуть минимально эффективной дозы.

    В зависимости от клинической картины заболевания внутримышечные инъекции сульпирида назначают 1-3 раза в сутки, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь.

    Курс лечения определяется врачом. Побочные эффекты

    Гиперпролактинемия (дисменорея, гинекомастия, галакторея, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела).

    Экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении доз выше 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, головная боль, злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия). Сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы. Повышение артериального давления (редко – снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головокружение), тахикардия, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа “torsade de pointes”. Аллергические реакции – кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.

    Нарушения остроты зрения. Передозировка

    Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях – выраженный паркинсонизм, кома. Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия. Взаимодействие При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. При назначении с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), клонидином, противокашлевыми лекарственными средствами (центрального действия), усиливается их угнетающее действие. Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность на 20-40%. Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома). Сульпирид увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в том числе мерцательной аритмии).

    Риск развития желудочковых аритмий типа “torsade de pointes” при одновременном применении с: противоаритмическими лекарственными средствами Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетил, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид), лекарственные средства, вызывающие брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепизил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В внутривенно (в/в), глюкокортикостероиды, тетракозактид) и другие (в том числе бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин). Особые указания

    При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, так как препарат снижает порог судорожной активности.

    При одновременном лечении с лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий рекомендуется регулярный контроль электрокардиограммы. Удлинение QT-интервала – дозозависимый эффект.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    При возникновении в период лечения гипертермии препарат следует отменить (гипертермия является признаком развития злокачественного нейролептического синдрома).

    Употребление алкоголя на фоне приема препарата противопоказано. Форма выпуска

    Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл в ампулы. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности
    2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения
    Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска
    По рецепту. Производитель ЗАО “ФармФирма “Сотекс”. Юридический адрес: 115533, г. Москва, проспект Андропова, д. 22

    Адрес производства: 141345 Московская обл., Сергиево-Посадский р-н, д. Сватково, п/о Сватково. Претензии потребителей направлять по адресу производства.

  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/sulpirid_3735/

    Сульпирид – инструкция по применению | 009.РФ

    Сульпирид (SULPIRIDE): описание, рецепт, инструкция
    Узнайте цены и где купить Сульпирид

    • Бетамакс
    • Просульпин
    • Сульпирид белупо
    • Эглек
    • Эглонил

    Sulpiride

    Сульпирид*(Sulpiridum)

    Таблетки 1 табл.
    активное вещество:
    сульпирид 0,05 г
    0,2 г
    вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный); крахмал картофельный; МКЦ; желатин; тальк; магния стеарат (магний стеариновокислый) — достаточное количество до получения таблеток массой 0,15 или 0,4 г
    Раствор для внутримышечного введения 1 амп. (2 мл)
    активное вещество:
    сульпирид 100 мг
    вспомогательные вещества: натрия хлорид; 0,2 М раствор кислоты серной; вода для инъекций

    Таблетки: белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

    Раствор для в/м введения: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

    Фармакологическое действие – противорвотное, нейролептическое .

    Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием (блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриатную систему воздействует незначительно).

    Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в меньших дозах (до 600 мг/сут) преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

    В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки препарат снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.

    Низкие дозы (50–300 мг/сут) эффективны при головокружении, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

    При приеме внутрь биодоступность составляет 27%. Связывание с белками плазмы — менее 40%. Концентрация препарата в ЦНС — 2–5% от концентрации в плазме.

    В организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки. T 1/2 составляет 6–8 ч.

    T 1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Таким пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата.

    После в/м введения в дозе 100 мг C max достигается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе).

    В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, путем клубочковой фильтрации. Полный клиренс — 126 мл/мин. T 1/2 препарата составляет 7 ч.

    С грудным молоком выделяется 0,1 % суточной дозы.

    В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами при следующих заболеваниях и состояниях:

    шизофрения;

    острые делириозные состояния;

    депрессии различной этиологии.

    повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата;

    острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;

    маниакальный психоз;

    судорожные припадки;

    гиперпролактинемия;

    аффективные расстройства;

    агрессивное поведение;

    пролактин-зависимые опухоли (например пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

    феохромоцитома;

    применение в сочетании с сультопридом, агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон; лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона (см. поле «Взаимодействие»);

    беременность (за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо);

    лактация;

    детский возраст до 14 лет.

    Для таблеток дополнительно:

    галактоземия;

    синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы.

    С осторожностью:

    эпилепсия;

    артериальная гипертензия;

    дисменорея;

    тяжелые заболевания сердца;

    стенокардия;

    почечная и/или печеночная недостаточность;

    злокачественный нейролептический синдром в анамнезе;

    глаукома;

    гиперплазия предстательной железы;

    задержка мочи;

    пожилой возраст.

    Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими психотропными средствами, однако некоторые из них выражены в меньшей степени.

    Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность; повышенное потоотделение, увеличение массы тела.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

    Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко — экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия.

    При применении в малых дозах возможно психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к.

    повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение АД, в редких случаях — развитие ортостатической гипотензии, удлинение QT-интервала; редко — аритмия типа «torsade de pointes».

    Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

    При одновременном применении с:

    – леводопой — снижается эффективность сульпирида;

    – гипотензивными лекарственными средствами — усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии;

    – лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства), клонидином, противокашлевыми лекарственными средствами центрального действия — усиливается их угнетающее действие на ЦНС.

    Сукральфат, антациды, содержащие ионы магния и/или алюминия, снижают биодоступность на 20–40%.

    Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) и нейролептиками.

    При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства.

    При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

    Сульпирид увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в т.ч. мерцательной аритмии).

    Риск развития желудочковых аритмий типа “torsade de pointes” при одновременном применении:

    – с противоаритмическими лекарственными средствами Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

    – некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид);

    – лекарственными средствами, вызывающими брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид);

    – лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В при в/в введении, ГКС, тетракозактид);

    – бепридилом, цизапридом, дифеманила метилсульфатом, эритромицином (в/в введение), мизоластином, винкамином (в/в введение), галофантрином, пентамидином, спарфлоксацином, моксифлоксацином.

    Таблетки. Внутрь.

    Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы зависят от клинической картины заболевания и составляют 600–1200 мг/сут, разделенные на несколько приемов; поддерживающие дозы — 300–800 мг/сут.

    Депрессия: от 150–200 мг до 600 мг/сут, разделенные на несколько приемов.

    Головокружение: 150–200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300–400 мг. Продолжительность лечения — не менее 14 дней.

    Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: 100–300 мг/сут, в 1 или 2 приема.

    Дозы у пациентов с нарушением функции почек

    В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:

    Клиренс креатинина, мл/мин Доза сульпирида по сравнению со стандартной, % Увеличение интервала между приемами сульпирида
    30–60 70 в 1,5 раза
    10–30 50 в 2 раза
    менее 10 30 в 3 раза

    Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых.

    Дозы для детей: стандартная доза для детей старше 14 лет составляет 3–5 мг/кг массы тела.

    Раствор для внутримышечного введения

    При острых и хронических психозах: лечение начинают с в/м инъекций в дозе 400–800 мг/сут и продолжают в большинстве случаев в течение 2 нед. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

    В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1–3 раза в сутки, что позволяет быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить на прием препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

    Симптомы (общие для обеих лекарственных форм): дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома.

    При применении таблеток могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие ЗНС.

    Лечение: симптоматическое. Назначение холиноблокаторов центрального действия.

    При назначении препарата больным с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.

    При одновременном применении препарата с лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий рекомендуется регулярный контроль ЭКГ. Удлинение QT-интервала — дозозависимый эффект.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Употребление алкоголя на фоне приема препарата противопоказано.

    Таблетки, 50 мг и 200 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой 10 табл. или в банке светозащитного стекла 30 табл. 1 банку или 3 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона.

    Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл в ампулах. 10 ампул с ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

    ОАО «Органика».

    Россия, 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, 3.

    Тел.: (3843) 37-05-75; факс: 37-24-96.

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    3 года.

    Источник: https://009.xn--p1ai/instructions/sulpirid

    Сульпирид: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, показания к применению

    Сульпирид (SULPIRIDE): описание, рецепт, инструкция

    Сульпирид является атипичным нейролептиком, применяемым в терапии нарушений нервной системы, в том числе протекающих в тяжёлой форме.

    Выпускается российскими и хорватскими фармацевтическими компаниями, имеет различные формы выпуска, отпускается строго по рецептуре от невролога.

    РЛС

    Согласно Регистру лекарственных средств, имеет наименование Sulpiride.

    Состав

    Нейролептик на основе сульпирида.

    Дополнительные компоненты зависят от формы выпуска:

    1. Таблетки дополнены лактозой, картофельным крахмалом, желатином, стеаратом магния, тальком.
    2. В капсулах – моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, диоксид титана, стеарат магния, желатин.
    3. В растворах, предназначенных для внутримышечных инъекций, содержатся серная кислота, хлорид натрия, стерильная вода.

    Цена

    Примерная стоимость в зависимости от формы выпуска, дозировки и страны-производителя:

    • ампулы Сульпирида (10 шт по 2 мл) производства Хорватии – 165 рублей;
    • капсулы Сульпирид Белупо (30 шт по 50 мг) производства Хорватии – 120 рублей;
    • капсулы Сульпирид Белупо (12 шт по 200 мг) хорватского производства – 100 рублей;
    • таблетки Сульпирида (30 шт по 200 мг) российского производства – 135 рублей;
    • таблетки Сульпирида (30 шт по 50 мг) производства России – 85 рублей.

    Также в продаже можно найти Сульпирид Эглонил. Особенность данной маркировки в том, что помимо таблеток, капсул, раствора для инъекций выпускается также микстура для приёма внутрь.

    Стоимость 100 мл микстуры – около 200 рублей.

    Показания к применению

    Назначается при:

    Также возможно применение в комплексной терапии при язвенной поражении желудка, двенадцатиперстной кишки, при синдроме раздраженного кишечника.

    Ограничения

    Запрещено назначение препарата при:

    • острой алкогольной интоксикации;
    • гиперчувствительности к компонентам, входящим в основу нейролептика;
    • эпилептических припадках;
    • опухолях, сопровождаемых понижением/повышением уровня гормона пролактина;
    • гиперпролактинемии, опухоли гипофиза;
    • синдроме мальабсорбции;
    • дефиците лактазы;
    • грудном вскармливании.

    Детям может назначаться не ранее, чем с четырнадцатилетнего возраста.

    Беременным  назначение допустимо в исключительных случаях, если врач посчитает, что существует серьёзная угроза здоровью и жизни женщины.

    Меры предосторожности при назначении нейролептика

    По усмотрению врача и в минимальных дозах лекарственное средство может назначаться пациентам:

    • с нарушением функции почек и печени;
    • с патологиями сердечной мышцы;
    • с нарушениями работы кровеносных сосудов;
    • со стенокардией;
    • с гипертензией;
    • с тяжёлой формой эпилепсии;
    • с глаукомой;
    • с гиперплазией предстательной железы;
    • с задержкой мочеиспускания;
    • с нейролептическим синдромом злокачественной формы;
    • с нерегулярным менструальным циклом.

    Симптомы передозировки

    В случае приёма или введения повышенных доз нейролептика, возможно появление следующих симптомов:

    • ухудшения зрения;
    • развития артериальной гипертензии;
    • мощного седативного эффекта;
    • тошноты;
    • приступов рвоты;
    • расстройства желудочно-кишечного тракта;
    • сухости во рту;
    • чрезмерно активного потоотделения;
    • гинекомастии.

    В случае выявления симптомов передозировки применяется симптоматическая терапия по назначению специалиста.

    Инструкция по применению

    Препарат в форме капсул и таблеток принимается перорально, желательно после приёма пищи.

    Примерные схемы лечения:

    • при шизофрении – в случае острой формы болезни суточная доза может составлять 1200 мг, в качестве поддерживающей терапии назначается не более 800 мг в день;
    • при депрессивном состоянии – рекомендуемая дневная доза должна составлять не более 600 мг;
    • при головокружениях – не рекомендуется превышать дозировку 200 мг в сутки;
    • при язвенном поражении желудка, двенадцатиперстной кишки (в качестве вспомогательной терапии) – возможно назначение препарата до 300 мг в день;
    • для пациентов преклонного возраста – назначается минимальное количество препарата, не более 1/2 дозы, назначаемой для взрослых;
    • для детей – дозировка определяется согласно весу больного, не более 5 мг на килограмм массы тела.

    Раствор вводится внутримышечно. Рекомендованная дозировка – не более 800 мг/сут в течение двухнедельного периода.

    В зависимости от диагноза больного и степени выраженности болезни, уколы назначаются от 1 до 3 раз в день.

    При выявлении улучшений в состоянии пациента, лечение переводится на пероральный приём препарата.

    Влияние на давление

    Нейролептик способен сильно влиять на давление, что приводит к его повышению, в более редких случаях – к понижению.

    Под угрозой в основном артериальное давление, редко у пациентов, принимающих Сульпирид, отмечается ортостатическая гипертензия.

    Отзывы пациентов

    Отзывы от тех, кто живёт нормальной жизнью после Сульпирида:

    Алексей, 32 года, Нижний Новгород:

    Принимал по 50 мг в день, в течение двух месяцев. Положительные изменения замечал постепенно, не было такого, что после приёма одной таблетки сразу почувствовал улучшение. Сначала улучшился аппетит. Стал более активным. Постепенно появилась уверенность в себе. Имеющиеся у меня психические проблемы со временем исчезли.

    К сожалению, после двухмесячного курса терапии стали проявляться побочные эффекты от таблеток. Участилось сердцебиение, сильно повысилось потоотделение. Испугавшись, что далее побочки могут быть ещё более тяжёлыми, принимать таблетки прекратил.

    Но мнение о препарате сложилось в общем положительное. Лекарство, которое реально помогает справиться с серьёзными психическими нарушениями.

    Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/sulpirid-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi-pokazaniya-k-primeneniyu/

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий