Талидомид (THALIDOMIDUM): описание, рецепт, инструкция

Талидомидная катастрофа

Талидомид (THALIDOMIDUM): описание, рецепт, инструкция

В 1954 году немецкая фармацевтическая компания Chemie Grünenthal проводила исследования с целью разработать недорогой способ производства антибиотиков.

В ходе исследований работниками компании был получен препарат, названный ими талидомид (thalidomide), после чего началось изучение его свойств для определения сферы применения.

Изначально талидомид предполагалось использовать как противосудорожное средство, однако первые опыты на животных показали, что подобными свойствами новый препарат не обладает. Однако было обнаружено, что передозировка препарата не убивала подопытных животных, что позволило считать препарат безвредным.

В 1955 году Chemie Grünenthal неофициально выслала бесплатные образцы препарата разным докторам Германии и Швейцарии. Люди, принимавшие препарат, отметили, что, хоть он и не проявляет противосудорожных свойств, но оказывает успокаивающий и снотворный эффект. Принимавшие препарат люди рассказывали, что они испытали глубокий «естественный» сон, длящийся всю ночь.

Действие препарата впечатлило многих терапевтов, безопасное успокаивающее и снотворное средство выделялось на фоне существующих снотворных препаратов. Безопасность передозировки (случайной или при попытке суицида) препарата особо отмечалась в дальнейшем при продвижении этого продукта на рынке.

Несмотря на то, что препарат оказывал успокаивающее действие, для его лицензирования необходимо было показать эффективность лекарства. Однако, на животных препарат не действовал, поэтому представителям компании Chemie Grünenthal для демонстрации пришлось изготовить особую клетку, которая служила для измерения малейших движений подопытных.

Таким образом представители Chemie Grünenthal сумели убедить комиссию, что, несмотря на то, что мыши после приёма препарата бодрствовали, их движения замедлялись в большей степени, чем у животных, которым ввели другие седативные средства.

Основной акцент при демонстрации представители компании делали на то, что препарат абсолютно безопасен, что и позволило получить лицензию на производство и распространение препарата.

В 1957 году препарат был официально выпущен в продажу в Германии под названием Contergan, в апреле 1958 года в Великобритании его выпустила фирма Distillers Company под названием Distaval.

Кроме того, талидомид поставлялся на рынок в составе лекарственных средств для самых разных случаев, например, Asmaval — против астмы, Tensival — против повышенного кровяного давления, Valgraine — против мигрени.

Всего Талидомид поступил в продажу в 46 странах Европы, Скандинавии, Азии, Африки, Южной Америки, где он выпускался под 37 разными названиями. Дополнительных независимых исследований препарата ни в одной стране не провели.

В августе 1958 года от компании Grünenthal кому-то поступило письмо, в котором отмечалось, что «талидомид — лучшее лекарство для беременных и кормящих матерей».

Этот пункт почти сразу же был отражён в рекламе средства в Великобритании, несмотря на то, что исследования влияния препарата на плод не проводились ни немецкой компанией Grünenthal, ни английской Distiller.

Талидомид стал успешно применяться для устранения неприятных симптомов, связанных с беременностью, таких, как бессонница, беспокойство, утренняя тошнота.

Начиная с 1959 года, компания Grünenthal начала получать письма с сообщениями о периферическом неврите и других побочных эффектах от применения препарата. Появились мнения о том, что препарат следует продавать только по назначению врача.

Несмотря на это, талидомид продолжал держать лидирующие позиции по продажам и в некоторых странах отставал по уровню продаж только от аспирина.

Компания отрицала связь препарата с периферическим невритом, и Grünenthal упорно сопротивлялась попыткам ограничить продажи талидомида.

8 сентября 1960 года в США Richardson-Merrell Company представила талидомид на рассмотрение Управления контроля качества продуктов и лекарств (FDA) США под названием Kevadon. Американские законы того времени для лицензирования лекарственного препарата требовали только безопасности его применения.

Эти же законы допускали клиническое пробное применение лекарства до его лицензирования, что позволило компании Richardson-Merrell распространить более 2 500 000 таблеток 20 тысячам пациентов посредством 1267 терапевтов. Препарат был одобрен большинством врачей, которые сочли его безопасным и полезным, что они отразили в своих отчётах. Однако доктор Фрэнсис О.

Келси, назначенная FDA для контроля над лицензированием препарата, оказалась не впечатлена результатами этого теста. Одним из основных факторов, повлиявших на решение Келси, было то, что компания Richardson-Merrell знала о риске развития невритов, но умолчала об этом в рапорте для FDA. Фрэнсис О.

Келси, несмотря на серьёзное давление со стороны Richardson-Merrell, не одобрила препарат Kevadon, и он не поступил на рынок США. В тот момент она ещё не подозревала, сколько жизней спасла, приняв такое решение.

Еще 25 декабря 1956 года в городе Штольберг в семье сотрудника Chemie Grünenthal родилась дочь без ушей. Этот сотрудник давал своей беременной жене ещё не выпущенный официально талидомид, который он взял на работе.

В то время связи между приёмом препарата и пороком развития плода никто не усматривал, появление детей с врождёнными физическими дефектами неоднократно наблюдалось и ранее. Однако, после поступления талидомида на рынок, число рождающихся детей с врождёнными уродствами резко возросло.

В 1961 году немецкий врач-педиатр Ганс-Рудольф Видеманн (нем. Hans-Rudolf Wiedemann) обратил внимание общественности на эту проблему, охарактеризовав её как эпидемию.

В конце 1961 года, почти в одно время, профессор Ленц в Германии и доктор Макбрайд в Австралии выявили связь между возросшим числом врождённых пороков у новорожденных и тем фактом, что матери этих детей принимали талидомид на ранних сроках беременности.

16 ноября 1961 года Ленц сообщил о своих подозрениях в компанию Chemie Grünenthal по телефону.

18 ноября в газете Welt am Sonntag было опубликовано его письмо, в котором он описал более 150 случаев врождённых пороков у новорождённых и связал их с приёмом матерями талидомида на ранних стадиях.

Повреждения плода, вызванные талидомидом, касались самых разнообразных частей тела. Среди наиболее распространённых: дефекты или отсутствие верхних или нижних конечностей, отсутствие ушных раковин, дефекты глаз и мимической мускулатуры.

Кроме того, талидомид влиял на формирование внутренних органов, разрушительным образом действуя на сердце, печень, почки, пищеварительную и мочеполовую системы, а также мог приводить к рождению детей с отклонениями в умственном развитии, эпилепсией, аутизмом.

Согласно собранным Ленцем данным, около 40 % новорождённых, подвергшихся воздействию препарата на стадии развития плода, умерли до своего первого дня рождения. Некоторые разрушительные воздействия (в частности, касающиеся половой системы ребёнка) могли проявиться только через много лет после рождения и выявлялись только в результате тщательного анализа.

Как выяснилось впоследствии, физические уродства могли передаваться по наследству. Об этом заявили представители английского Общества жертв талидомида. В качестве доказательства они привели историю 15-летней Ребекки, внучки женщины, принимавшей талидомид.

Девочка родилась с укороченными ручками и тремя пальцами на каждой руке – типичным уродством, связанным с этим препаратом.

26 ноября 1961 года под давлением прессы и немецких властей Chemie Grünenthal начала отзыв талидомида с рынка Германии, уведомив Richardson-Merrell, продукция которой успела распространиться на территории Южной Америки. При этом компания Chemie Grünenthal продолжала отрицать связь эпидемии с выпускаемым ей препаратом.

2 декабря Distillers объявила об отзыве препарата с рынков в открытом письме, опубликованном в английских журналах The Lancet и the British Medical Journal. В декабре 1961 года в журнале The Lancet было опубликовано письмо Уильяма Макбрайда, в котором он также описал свои наблюдения относительно связи талидомида с врождёнными пороками у младенцев.

После этого препарат начали убирать с прилавков в остальных странах. Подтверждения словам Ленца и Макбрайда стали поступать из разных стран, ситуация получила широкую огласку в газетах, по радио и на телевидении, однако, несмотря на это, талидомид был доступен для покупки в некоторых аптеках и спустя полгода после первых сообщений.

В Италии и Японии он продавался и спустя 9 месяцев после скандала.

В начале 1962 года Ленц сделал предположение, что, начиная с 1959 года, в Западной Германии родилось порядка 2000—3000 детей-жертв талидомида.

Всего, по различным оценкам, в результате применения талидомида порядка 40 000 человек получили периферический неврит, от 8000 до 12 000 новорождённых родились с физическими уродствами, из них лишь около 5000 не погибли в раннем возрасте, оставшись инвалидами на всю жизнь.

В США талидомид успел поучаствовать лишь в клинических испытаниях, и, как потом выяснилось, от этого пострадали 17 детей, но Америка отделалась малой кровью по сравнению с другими странами.

Сейчас никто больше не предлагает использовать талидомид как снотворное. Сегодня известно, что он способен нарушать процесс клеточного деления, замедлять рост кровеносных сосудов и подавлять воспалительные реакции.

Эти свойства препарата (по крайней мере, первые два из них) оказались опасными для эмбриона, но в то же время весьма полезными при терапии некоторых форм злокачественных опухолей, а также проказы.

Поэтому сегодня талидомид снова применяется, и в 1998 году его даже одобрила FDA – разумеется, с оговоркой, что любая принимающая его женщина должна использовать минимум два вида контрацепции и регулярно делать тесты на беременность.

История талидомида демонстрирует не то, что испытания на животных не работают (а это довольно популярный аргумент на зоозащитных сайтах), а то, что если бы они с самого начала были проведены аккуратно и честно, компания Chemie Grünenthal могла бы прославиться не как виновник рождения 10 тысяч инвалидов, а как изобретатель одного из первых эффективных лекарств против рака и лепры. Причем, с тем же самым препаратом.

Немецкий фармацевтический концерн в 2012 году Gruenenthal открыл в городе Штольберге бронзовый памятник детям, пострадавшим от препарата талидомид.

Источник: https://pikabu.ru/story/talidomidnaya_katastrofa_5535713

Купить Талидомид (Thalix). Цена, применение, описание, побочные..

Талидомид (THALIDOMIDUM): описание, рецепт, инструкция

Когда клетки в организме начинают делить и регенерировать неуправляемо, они приводят к раку — и это справедливо для всех клеток в организме. Если рак не вылечен в почке на ранней стадии, он может распространиться на другие части тела.

Это представляет общий вопрос о раке: «как его можно остановить на ранней стадии?» То же самое можно сказать и о раках, которые начинаются с костного мозга, таких как множественные миеломы. Вылечить болезнь возможно, если купить Талидомид. Цена, в сравнении с другими аналогами, низкая.

Они образуются, когда плазменные частицы начинают неудержимо расти. Плазменные клетки высвобождают иммуноглобулины (антитела), которые помогают организму бороться с микробами. Костный мозг – это идеальное место для роста новых клеток.

Когда клетки плазмы выходят из-под контроля, они образуют кластеры, известные как опухоль. Если образуется только одна опухоль, она называется одиночной плазмоцитомой, но если существует более чем одна опухоль, она известна как множественная миелома. Цена варьируется в зависимости от дозировки и формы отпуска.

Купить можно с помощью онлайн заявки у нас на сайте. Цена, по которой мы предлагаем купить медикамент определяется напрямую нашей компанией в Индии и является самой низкой в сети интернет.

Где цена ниже на Талидомид: наш сайт или другая интернет-аптека:

Если вы покупаете у нас, вы обязательно получите одну из самых конкурентоспособных стоимостей. Цена очень доступная, если купить у нас. Это связано с тем, что наши накладные расходы меньше по сравнению с аптеками.

Следовательно, общая цена будет значительно снижена, если закажете через наш портал. Мы постоянно мониторим ценообразование в сети интернет и предлагаем только самую адекватную цену.

Можете сами проверить – наша цена, по которой мы предлагаем купить медикаменты реально на порядок ниже, чем у других!

Где купить и какова цена:

Вы можете купить онлайн и в местных аптеках, но цена медикамента у других сайтов может вас даже напугать! В нашем онлайн магазине Вы можете купить Талидомид и всеми другими родовыми продуктами. Цена на него довольно низкая и приемлемая.

После того как Вы разместите свой заказ, в течение короткого промежутка времени, менеджер перезвонит, для уточнения информации. Раковые лекарства, которые Вы имеем в наличии, являются подлинными, полученными от надежных поставщиков. Купить его можно быстро, а цена на него очень низкая.

Обратите внимание, что вам необходимо будет представить рецепт врача, прежде чем вы сможете купить на сайте или в местном аптеке.

Лечение и применение препарата Thalix:

Талидомид (Thalix), как его обычно называют, используют в комбинации с дексаметазоном для лечения. Это может быть первая линия действия, для рецидивирующих пациентов или для пациентов, нуждающихся в поддерживающей терапии. В зависимости от цели лечения, талидомид может использоваться в сочетании с другими препаратами или в одиночку.

Как работает Thalix:

Талидомид является иммуномодулирующим агентом (увеличивает иммунную систему в ответ на клетки миеломы), который ингибирует рост и непрерывную репликацию клеток миеломы. Он делает это путем связывания белка мозжечка, обнаруженного в клетках миеломы.

Исследования показали, что люди с более высоким уровнем мозгового кровообращения после лечения имеют лучшие результаты. Когда вы заказываете у нас, мы отправим Талидомид прямо в ваш дом, цена очень приемлемая и доступная. Фактически, наш сайт предлагает доставку в любую точку страны.

Купить Талидомид очень просто и удобно.

Сколько времени занимает покупка:

Когда вы делаете заказ, чтобы купить Талидомид по низкой цене на нашем сайте, или другие общие варианты, в идеале, в течение 24 часов мы отправляем ваш заказ, после его оплаты и подтверждения зачисления средств на наш счет в Индии. После этого мы отправляем номер отслеживания на вашу почту.

Как принимается перпарат:

Талидомид входят в капсульную форму с различной дозой — 50 мг, 100 мг, 150 мг и 200 мг. Хотя рекомендуемая доза для талидомид и других общих составляет 200 мг, врачи обычно назначают более низкие дозы, чтобы помочь пациенту справиться с побочными эффектами.

Прочность дозы увеличивается со временем на 50 мг или 100 мг в зависимости от побочных эффектов, с которыми сталкивается пациент. Цена на таблетки меняется от формы выпуска. Талидомид принимается в 28-30 дневный цикл лечения, особенно при использовании с дексаметазоном.

Принимается один раз в день с большим количеством воды, по крайней мере, через 1 час после еды.

Побочные эффекты:

Да, есть побочные эффекты, связанные с принятым Талидомид 50 мг или другой дозой. Было отмечено, что побочные эффекты увеличиваются по мере увеличения дозы. Наиболее серьезные, которые привели к прекращению приема:

  • ощущение жжения на руках и ногах в результате периферической нейропатии и усталости.

Другие побочные эффекты включают:

  • гипокальцемия
  • Запор
  • понос
  • Низкие кровяные клетки и т.д.

Обратите внимание, что этот список не является исчерпывающим списком побочных эффектов, и при такой наблюдаемой боли или изменениях в функции тела или внешнем виде, следует немедленно сообщить врачу.

Можно ли купить Талидомид онлайн без рецепта:

Нет, вы не можете купить Талидомид без действительного рецепта или рекомендации вашего доктора. На нашем сайте, мы тщательно проверяем каждый заказ, чтобы обеспечить строгое соблюдение инструкций и правил.

Купить можно онлайн, цена на препарат доступная каждому рядовому работнику.

И помните: цена здоровья – бесценна! Перед тем, как купить препарат Thalix (Талидомид), обязательно проконсультируйтесь со своим врачом!

Какие важные вещи должен знать врач, прежде чем выписывать лекарство:

Талидомид является эмбриональными (это может вызвать врожденные дефекты или смерть эмбриона-плода).

Беременным женщинам и кормящим матерям, строго запрещено принимать родовые таломиды. Вы также должны сообщить своему врачу, если вы когда-либо страдали от периферической невропатии или тромбоза глубоких вен. Требуется дополнительная информация; современные лекарства, натуральные добавки и список того, на что вы имеете аллергию.

Что делать, если пропустить прием лекарства:

Немедленно обратитесь к врачу и попросите четкие инструкции. Лучше купить Талидомид с запасом, цена позволяет это сделать.

Источник: https://hep24.com/shop/%D0%BE%D0%BD%D0%BA%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%D0%B8%D1%8F/%D1%82%D0%B0%D0%BB%D0%B8%D0%B4%D0%BE%D0%BC%D0%B8%D0%B4-thalix/

таломид препарат, инструкция и описание лекарства thalomid Украина

Талидомид (THALIDOMIDUM): описание, рецепт, инструкция

Общее название: thalidomide (tha LID oh mide)
Торговое название: Thalomid

Что такое таломид?

Таломид (талидомид) влияет на иммунную систему. Он способствует иммунным реакциям, чтобы помочь замедлить рост опухоли.

Таломид используется вместе с дексаметазоном для лечения множественной миеломы (рак костного мозга).

Таломид также используется для лечения и профилактики умеренных и тяжелых поражений кожи, вызванных проказой.

Это лекарство доступно только в сертифицированной аптеке в рамках специальной программы Thalomid REMS. Вы должны быть зарегистрированы в программе и соглашаетесь использовать контроль рождаемости по мере необходимости. Вы будете ограничены 28-дневным предложением талидомида каждый раз, когда рецепт будет пополнен.

Важная информация

Никогда не используйте Thalomid, если вы беременны. Даже одна доза Thalomid может вызвать тяжелые, опасные для жизни врожденные дефекты или смерть ребенка, если мать или отец принимают это лекарство во время зачатия или во время беременности.

Слайд-шоу Множественная миелома: контроль над толпой всегда был важным?

Используйте контроль над рождаемостью, чтобы предотвратить беременность, будь то мужчина или женщина .

Для женщин: используйте две формы контроля над рождаемостью, начиная с 4 недель до начала приема таломида и заканчивая через 4 недели после прекращения приема.

Для мужчин: используйте презерватив, чтобы предотвратить беременность во время лечения, и на срок до 4 недель после окончания лечения.

Таломид может вызывать сгустки крови. Прекратите использовать это лекарство и немедленно обратитесь к врачу, если у вас есть такие симптомы, как внезапное онемение, сильная головная боль, проблемы со зрением или речью, боль в груди, одышка или отек в руке или ноге.

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать Thalomid, если у вас аллергия на талидомид.

Таломид может вызвать серьезные, опасные для жизни врожденные дефекты или смерть ребенка, если мать или отец принимают это лекарство во время зачатия или во время беременности.

Даже одна доза талидомида может вызвать серьезные врожденные дефекты рук и ног ребенка, костей, ушей, глаз, лица и сердца. Никогда не используйте талидомид, если вы беременны.

Немедленно сообщите своему врачу, если ваш период опаздывает при приеме таломида.

Для женщин: если у вас не было гистерэктомии, вам необходимо будет использовать две надежные формы контроля над рождаемостью, начиная с 4 недель до начала приема таломида и заканчивая через 4 недели после прекращения приема.

Даже женщины с проблемами рождаемости должны использовать контроль над рождаемостью при приеме этого лекарства. Вы также должны иметь отрицательный тест на беременность в течение 10-14 дней до начала лечения и снова через 24 часа.

Пока вы принимаете Thalomid, вы будете проходить тест на беременность каждые 2-4 недели.

Используемый вами метод контроля над рождаемостью должен быть высокоэффективным, например, противозачаточные таблетки, внутриматочное устройство (ВМС), перевязка маточных труб или вазэктомия полового партнера. Дополнительная форма контроля над рождаемостью, которую вы используете, должна быть барьерным методом, таким как латексный презерватив, диафрагма или шейный колпачок.

Прекратите использование таломида и сразу же обратитесь к врачу, если вы прекратите использовать контроль над рождаемостью, если ваш период опаздывает или вы считаете, что можете быть беременны. Отсутствие полового акта (абстиненция) является наиболее эффективным методом профилактики беременности.

Для мужчин: Если человек отдает ребенка при использовании таломида, у ребенка могут быть врожденные дефекты. Используйте презерватив, чтобы предотвратить беременность во время лечения, и на срок до 4 недель после окончания лечения.

Вы должны согласиться в письменной форме, чтобы всегда использовать латексные презервативы при сексе с женщиной, которая может забеременеть, даже если у вас была вазэктомия.

Обратитесь к своему врачу, если у вас был незащищенный секс, даже один раз, или если вы считаете, что ваш женский сексуальный партнер может быть беременным.

Лечение таломидом может увеличить риск возникновения сгустка крови или инсульта во время лечения при множественной миеломе. Спросите своего врача о вашем конкретном риске.

Чтобы убедиться, что Thalomid безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Болезни сердца или истории инсульта или сгустка крови;
  • История судорог; или
  • Если вам нужна операция.

Неизвестно, переходит ли талидомид в грудное молоко или может нанести вред кормящемуся ребенку. Вы не должны кормить грудью при использовании этого лекарства.

Как я должен принимать таломид?

Возьмите Thalomid точно так, как предписано вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется. Никогда не делитесь этим лекарством с другим человеком, даже если у них есть тот же самый беспорядок, который у вас есть.

Возьмите Таломид натощак, по крайней мере, через 1 час после еды. Проглотите капсулу целиком.

Лекарство от открытой капсулы может быть опасным, если оно попадает на кожу. Если это происходит, промойте кожу водой с мылом. Попросите вашего врача или фармацевта, как безопасно обрабатывать и утилизировать сломанную капсулу.

Вашему врачу необходимо будет проверить ваш прогресс, пока вы используете Thalomid.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла. Держите каждую капсулу в блистерной упаковке, пока вы не готовы ее принять. Не позволяйте другому человеку обращаться с вашим лекарством, не надевая одноразовые перчатки.

Информация дозирования таломида

Обычная доза для взрослых таломидов для проказа – Erythema Nodosum Leprosum:

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/thalomid

Талидомид (thalidomidum)

Талидомид (THALIDOMIDUM): описание, рецепт, инструкция

талидомид обладает противовоспалительным, иммуномодулирующим и антиангиогенным действием, однако механизм действия окончательно не установлен.

Иммунологические эффекты талидомида могут существенно варьировать в различных условиях, и, возможно, связаны с супрессией черезмерной выработки фактора некроза опухоли (TNF)-α и снижением модуляции адгезированных молекул поверхности отдельных клеток, вовлеченных в миграцию лейкоцитов.

Из-за быстрого взаимного превращения двух изомеров талидомида in vivo различия в терапевтических и неблагоприятных эффектах стираются в значительной степени. Примером этому является то, что R-талидомид обладает более выраженным седативным эффектом, чем его S-форма.

При однократном приеме дозы 100–300 мг фармакокинетика является линейной. При многократном приеме фармакокинетика близка к профилю однократного приема дозы.

Пероральный прием талидомида на протяжении 3 нед не приводит к изменению кинетики либо кумуляции препарата. Различные исследования отмечают большую индивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров.

Причинами таких различий могут быть сопутствующие заболевания ЖКТ и печени, а также время проведения анализа крови.

Абсорбция. Предполагается, что талидомид абсорбируется медленно и полностью в соответствии с моделью линейной пероральной абсорбции. Среднее время для достижения Tmax в плазме крови варьирует от 2,5 до 4,4 ч, а Cmax — от 1,15 до 3,47 г/мл.

Среднее значение AUC пропорционально дозе.

Распределение. Показатель распределения талидомида — 65 л при приеме дозы 200 мг.

Высокие конентрации талидомида отмечаются в ЖКТ, печени и почках. Неизвестно, проникает ли талидомид в сперму человека.

Среднее значение связывания с белками плазмы крови составляет 55% (R-изомер) и 66% (S-изомер).

Метаболизм/биотрансформация. Талидомид не подвергается значительной биотрансформации в печени, а скорее всего самопроизвольному неферментному гидролизу в плазме крови с образованием множественных метаболитов. Гидролиз в организме происходит равномерно.

Изучение метаболизма в микросомах человека показало, что талидомид не подвергается энзиматическому окислению ферментной системой цитохрома Р450.

Выведение. Средний T½ талидомида составляет от 4,6–18,9 ч в зависимости от суточной дозы. Почечный клиренс варьирует между 6,4 и 10,8 л/ч. Большая часть вещества гидролитического расщепления выводится с мочой.

Диета. Пища с высоким содержанием жиров приводит к увеличению времени всасывания на 0,5–1,5 ч. Наблюдается повышение среднего значения Сmax, снижение среднего значения AUC и замедление среднего значения Tmax.

дерматологические заболевания: узловатая эритема, болезнь Гансена, афтозный стоматит, ротовая афтозная язва, синдром Бехчета, хроническая кожная красная волчанка, дискоидная красная волчанка, узловатая почесуха, рецидивирующая полиморфная эритема, актиническая почесуха, синдром Шегрена, ВИЧ-обусловленный синдром, связанная с ВИЧ диарея, саркома Капоши, саркоидоз, гистиоцитоз клеток Лангерганса, лимфоцитарная инфильтрация кожи Джесснера, гангренозная пиодермия, уремический зуд у гемодиализных пациентов, дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия.

Заболевания с высокими уровнями TNF-α: гомологичная болезнь, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, острые приступы рассеянного склероза, болезнь Крона, раковая кахексия, эндотоксический шок.

Аутоиммунные заболевания, различные злокачественные опухоли, включая множественную миелому и инфекционные заболевания (особенно туберкулез и СПИД).

Дальнейшими терапевтическими вариантами являются заживление ран, воспалительные заболевания, ИБС, болезнь периферических сосудов, инфаркт миокарда, регенерация кости, рост опухоли и развитие метастазов опухоли.

фактором, лимитирующим дозу при лечении талидомидом, является седативный эффект. В большинстве клинических исследований применяли начальную дозу 100–200 мг/сут. В течение 2 нед дозу повышали с 200 до 800 мг/сут, а в отдельных случаях применяли дозу 1200 мг/сут.

Низкие дозы талидомида — 25–100 мг/сут — эффективны при высокой чувствительности к препарату, а также в качестве поддерживающей терапии при определенных показаниях (например красная волчанка или множественная миелома).

Таблетки рекомендуется принимать перед сном ввиду седативного эффекта препарата.

талидомид противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью. Из-за установленного тератогенного эффекта даже прием единичной дозы талидомида противопоказан беременным, женщинам детородного возраста, а также кормящим грудью.

При отсутствии альтернативного лечения женщины детородного возраста могут проходить курс лечения талидомидом с обязательным применением контрацептивов.

Талидомид может привести к обострению токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса — Джонсона либо эксфолиативного дерматита и поэтому противопоказан при этих дерматологических заболеваниях.

наиболее часто отмечающиеся общие побочные реакции, связанные с применением талидомида: сонливость, головная боль, головокружение и сыпь. В дальнейшем применение талидомида может вызывать повышенную утомляемость, периферическую нейропатию, ортостатическую гипотензию, брадикардию, нейропению и увеличение вирусной нагрузки ВИЧ.

Тератогенность. Наиболее значительная токсичность талидомида проявляется в его тератогенности.

Риск тяжелых врожденных аномалий развития плода, первичной фокомелии или внутриутробной гибели плода очень высок в критический период беременности (промежуток между 35-м и 50-м днем после последней менструации).

Риск других потенциально тяжелых врожденных аномалий вне пределов данного промежутка неизвестен, но может быть значительным. Исходя из существующих данных, талидомид не следует принимать на протяжении всего периода беременности.

Нейропатия. Время проявления нейропатии непрогнозируемо, широко варьирует в зависимости от индивидуальной чувствительности. Нейропатия может развиться как после приема минимальной дозы — 3 г , так и после 1-го месяца лечения.

Основные субъективные симптомы: симметричная болевая парестезия, потеря чувствительности нижних конечностей, периферическая парестезия дистальных участков нижних конечностей, иногда с вовлечением большого пальца. Позднее могут возникнуть онемение, покалывание, боль или ощущение жжения в ногах или руках (периферическая нейропатия), гиперестезия, сдавливание, судороги, мышечная слабость.

Объективными признаками являются потеря поверхностной чувствительности в ногах при легком прикосновении и покалывание, в том числе — в области большого пальца и лодыжки.

У одного пациента с диагнозом рак молочной железы, проходящего курс лечения талидомидом, после аллогенной пересадки стволовых клеток крови наблюдалось развитие периоральной нейропатии.

ЦНС. Наблюдается седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, смена настроения, депрессия, а также головная боль.

Тромбоэмболия. Несколько случаев тромбоэмболии описано у пациентов с множественной миеломой, принимавших талидомид в суточной дозе 100–200 мг в сочетании с химиотерапией дексаметазоном, а также у некоторых пациентов с дерматологическими заболеваниями.

Другие побочные эффекты: астения, снижение либидо, ксеростомия, алопеция, боль в животе, боль в области шеи, ригидность мышц шеи, боль в костях, тошнота, недомогание, повышение аппетита/увеличение массы тела, кардиоваскулярная токсичность с периферическими или глубокими отеками, запор, диарея, молочница, зубная боль, тремор, головокружение, фарингит, ринит, синусит, грибковый дерматит, поражение ногтей, кожная сыпь, сухость кожи, зуд, макулопапулезная экзантема и импотенция.

запрещается донорство крови и спермы во время лечения или через 12 нед после терапии талидомидом.

На протяжении лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Талидомид может вызвать сонливость, вялость и седативный эффект. Талидомид усиливает сонливость под действием алкоголя. Пациентам нельзя употреблять алкогольные напитки во время лечения препаратом и принимать лекарственные средства, которые могут вызвать сонливость, без предварительной консультации с врачом.

Периферическая нейропатия является потенциально тяжелым побочным эффектом, который возникает во время лечения талидомидом. Обычно побочные эффекты проходят после снижения дозы или отмены препарата.

В некоторых случаях периферическая нейропатия носит необратимый характер, например, после приема в высоких дозах в течение длительного времени. Если предусмотрена длительная терапия талидомидом, необходимо контролировать в течение 6 мес эффективность нервной чувствительности.

Если такой контроль невозможен, то необходимо регулярное клиническое обследование.

Пациенты должны сообщить врачу о появлении покалывания, онемения или парестезии. Кроме того, пациентов следует регулярно опрашивать о появлении признаков или симптомов периферической нейропатии (онемение, покалывание или боль в руках и ногах). Если наблюдаются симптомы периферической нейропатии, следует регистрировать эти данные.

Если вызванная талидомидом нейропатия подтверждена во время лечения или после его прекращения, необходимо ограничить дальнейшее применение препарата. Лекарственные средства, которые, как известно, были связаны с нейропатией, следует применять с осторожностью у пациентов, которые лечатся талидомидом (например зальцитабин, диданозин и ставудин).

Талидомид может также потенциально ухудшить существующую нейропатию, поэтому его не следует применять у пациентов с клиническими признаками периферической нейропатии. Назначение препарата возможно только при условии, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Причинная связь между талидомидом и эпилептическим приступом допускается. Во время лечения талидомидом пациентов с наличием в анамнезе эпилептических припадков или предрасположенных к ним необходимо постоянное клиническое наблюдение для предупреждения острых эпилептических припадков.

Венозная тромбоэмболия — главное осложнение на фоне онкологических заболеваний. У пациентов, получающих талидомид, существует повышенный риск возникновения эмболии или тромбоза глубоких вен, особенно когда талидомид применяют в комбинации с химиотерапией и/или дексаметазоном.

Пациентам с существующим риском появления тромбозов и получающим талидомид в комбинации с химиотерапией и/или дексаметазоном следует назначать низкие дозы антикоагулянтов.

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции за 1 мес до начала лечения талидомидом, во время лечения, а также на протяжении 3 мес после окончания лечения.

Надежная контрацепция (предпочтительним является использование двух надежных методов контрацепции одновременно) показана даже в случае бесплодия, кроме случаев гистерэктомии, а также при отсутствии у пациентки менструаций за последние 24 мес.

Перед началом лечения женщины детородного возраста должны провести тест на беременность. Первый тест необходимо пройти за 24 ч до начала лечения. Талидомид не должен назначаться женщинам детородного возраста до получения отрицательного результата теста на беременность.

После начала лечения тесты на беременность следует проводить ежемесячно у женщин с регулярным менструальным циклом и каждые 14 дней — женщинам с нерегулярным менструальным циклом. Тесты на беременность и консультации также следует проводить, если пациентка пропустила прием средств контрацепции, либо если появились нарушения менструального цикла.

В случае наступления беременности у пациентки во время лечения талидомидом его прием должен быть немедленно прекращен.

Талидомид не должен вводиться пациентам с токсическим эпидермальным некролизом. В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с ранее выявленным токсическим эпидермальным некролизом и проходивших лечение талидомидом число летальных исходов увеличилось.

Дети. Безопасность и эффективность применения талидомида у детей в возрасте до 12 лет не установлена, хотя исследования по применению талидомида у детей проводились.

В случае возникновения сонливости или повышенной утомляемости пациенту рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

талидомид усиливает седативное действие барбитуратов, алкоголя, хлорпромазина, резерпина, также эффекты опиоидных анальгетиков, бензодиазепинов и других анксиолитиков, снотворных, антидепрессантов с седативным эффектом, нейролептиков, антигистаминных препаратов с седативным эффектом, антигипертензивных препаратов центрального действия, баклофена.

Повышается риск возникновения периферической нейропатии при одновременном применении талидомида с зальцитабином, винкристином, ставудином, диданозином.

Повышается риск развития тромбоза и тромбоэмболических осложнений при одновременном применении талидомида с доксорубицином.

Повторные комбинации талидомида с глюкокортикоидами (дексаметазон) и цитотоксическими препаратами (цисплатин, циклофосфамид, доксорубицин и этопозид) повышают риск тромбоза глубоких вен.

Одновременное применение талидомида с оральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, не приводит к изменению концентрации талидомида в крови.

У 10 здоровых женщин изучались фармакокинетические профили норэтиндрона и этинилэстрадиола после введения одной дозы, которая содержала 1 мг норэтиндронацетата и 0,75 мг этинилэстрадиола. Как при комбинированном применении, так и при монотерапии талидомидом в равновесных концентрациях (200 мг) результаты были сходными.

Одновременное применение цитохром-P450-индуцирующих агентов, таких как лопинавир, невирапин, эфавиренц, гризеофульвин, рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин с гормональными контрацептивными средствами может снизить эффективность последних. Таким образом, женщины репродуктивного возраста, которым необходимо лечение одним или несколькими из перечисленных средств, должны использовать два других эффективных метода контрацепции.

высокие дозы талидомида не вызывают потери координации или угнетения дыхания. Нет данных о летальных случаях при дозах до 14,4 г.

Дата добавления: 27.10.2019 г.

Торговые наименования

Источник: https://compendium.com.ua/akt/84/84352/thalidomidum/

История лекарств: талидомид

Талидомид (THALIDOMIDUM): описание, рецепт, инструкция

Талидомидовая катастрофа — одна из чернейших страниц истории фармакологии. Препарат талидомид прописывался беременным женщинам и считался абсолютно безопасным.

Однако его употребление привело к рождению тысяч детей с серьезными физическими уродствами.

Долгое время фармацевтическая компания Grünenthal отказывалась признать свою ответственность, заявляя, что провела все необходимые исследования.

В сентябре 2012 года в Германии был открыт бронзовый памятник. Скульптура изображает ребенка, родившегося без конечностей. На открытии памятника исполнительный директор фармацевтической компании Grünenthal Сток Грюненталь произнес краткую речь. Впервые за 50 лет концерн принес извинения.

— Мы просим прощения за то, что в течение почти 50 лет мы не нашли к вам человеческого похода, а вместо этого хранили молчание.

Глава компании объяснил столь запоздалую реакцию «шоком, который вызвали разрушенные человеческие судьбы».

Гнев и возмущение. Слезы и обида. Многие жертвы талидомидовой катастрофы почувствовали себя оскорбленными.

Мать Линетт Роу, жертвы талидомида из Мельбурна, не могла сдержать слез:

— Это так обидно! Он хочет, чтобы мы поверили, что Грюненталь не извинялся 50 лет потому, что он был в тихом шоке. Я подозреваю, что он просто не знает, что такое шок. Шок — это ваш драгоценный ребенок, родившийся без рук и ног.

Это понимание, что ваш ребенок никогда не будет жить так, как вы мечтали. Наша семья не могла позволить себе пребывать в тихом шоке. У нас родился ребенок-инвалид, поэтому нам приходилось вставать и держать лицо изо дня в день.

Еще один памятник жертвам талидомида был установлен в 2005 году на Трафальгарской площади в Лондоне. Эта скульптура — портрет художницы Элисон Лаппер. Элисон выросла в сиротском приюте, мать еще в роддоме отказалась от ребенка, родившегося без рук и практически без ног.

Самым страшным воспоминанием детства у Элис было то, как воспитатель кидал ее через всю комнату на гору подушек. Тем не менее уже в 3 года Элис начала рисовать. Ее работы заметили, и девушку приняли в художественный колледж, а затем в университет. Элисон даже вышла замуж, но отношения с мужем не сложились.

Муж стыдился афишировать их отношения, а узнав о беременности, просто сбежал. Элисон родила мальчика. Он обожает свою независимую и талантливую маму.

Всего за несколько лет широкого применения препарата в мире родилось от 8000 до 12 000 детей с физическими уродствами, из них лишь около 5000 не погибли в раннем возрасте, оставшись инвалидами на всю жизнь.

История талидомида

Возможно, мы никогда не узнаем правды, но исследователи считают, что история талидомида началась еще во время Второй мировой войны. Немецкий химик Отто Амброс занимался изучением отравляющих газов.

Заключенные концентрационного лагеря «Освенцим» казались ему идеальными лабораторными животными. За чудовищную манеру постановки научных экспериментов он был в 1948 году приговорен к 8-летнему заключению.

В 1954 году Амброс досрочно вышел на свободу и устроился на работу в крупную фармацевтическую компанию Grünenthal. Вскоре после этого компания запатентовала новую молекулу. Генрих Мюктер, научный директор Grünenthal, радостно заявил, что молекулу удалось найти «совершенно случайно».

Существует гипотеза, что Отто Амброс синтезировал молекулу талидомида еще в 1944 году в процессе своих научно-практических изысканий в Освенциме. При регистрации новой молекулы в Grünenthal заявили, что они уже провели большое количество испытаний на людях. Когда и где были проведены эти испытания, осталось загадкой.

Как бы то ни было, талидомид был зарегистрирован в качестве анксиолитического (снижающего тревожность) средства. Противосудорожный эффект, ради которого препарат задумывали, оказался незначительным. Однако у нового лекарства обнаружился прекрасный успокаивающий и снотворный эффект. С заманчивым рекламным слоганом «Глубокий естественный сон, длящийся всю ночь» талидомид вышел на рынок.

В августе 1958 года компания Grünenthal разослала информационные письма с сообщением, что талидомид препарат прекрасно справляется с симптомами раннего токсикоза беременных — беспокойством, тошнотой, бессонницей. Препарат был назван «лучшим лекарством для беременных и кормящих матерей» и уже через 2 года продавался в 46 странах.

Один из сотрудников лаборатории Grünenthal весной 1956 года дал препарат своей беременной жене. 25 декабря 1956 года она родила девочку без ушей — первую жертву талидомида.

Никто не забил тревогу — дети с пороками развития рождались и раньше.

Но через несколько лет количество детей с фокомелией («тюленьими лапами» — врожденным недоразвитием конечностей) выросло настолько, что игнорировать этот всплеск было невозможно.

Уже в 1961 году в медицинских журналах появились публикации акушеров из разных стран, описывающих связь «эпидемии фокомелии» с приемом талидомида на ранних сроках беременности. Компания Grünenthal отозвала препарат с рынка, но более 50 лет отказывалась признавать свою вину в рождении детей с тяжелыми аномалиями.

Талидомидовая катастрофа разразилась во многих странах мира, заставив пересмотреть и ужесточить требования к лицензированию лекарственных препаратов. Всеобщий страх назначения любых препаратов во время беременности сохраняется и сейчас. В последние годы даже появился новый термин — «лекарственная агрессия», описывающий проблему «лечения беременных от беременности».

Впрочем, применение лекарств во время беременности — тема для отдельного разговора.

Оксана Богдашевская

Главное фото istockphoto.com

Источник: https://apteka.ru/info/articles/lekarstva_i_dobavki/talidomid/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий