Тамоксифен (Tamoxifen): описание, рецепт, инструкция

Тамоксифен-эбеве – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Тамоксифен (Tamoxifen): описание, рецепт, инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

П №015178/01-2003 от 30.06.2003

Торговое название препарата: Тамоксифен-Эбеве

Лекарственная форма:

таблетки

СОСТАВ.

1 таблетка содержит
Активное вещество: тамоксифена цитрат 15,2 мг, 30,4 мг, 45,6 мг или 60,8, мг что эквивалентно, соответственно 10 мг, 20мг, 30 мг или 40 мг тамоксифена.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

ОПИСАНИЕ

Таблетки по 10 мг
Круглые таблетки почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны

Таблетки по 20 мг и 30 мг
Круглые таблетки почти белого цвета, с разделительной бороздкой с одной стороны

Таблетки по 40 мг
Таблетки продолговатой формы, почти белого цвета, с разделительной бороздкой с двух сторон

Фармакотерапевтическая группа:

Противоопухолевое средство, антиэстроген.

Код АТС – L02BA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов.

Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена.

В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен хороню всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.

Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
  • Беременность и кормление грудью.

С осторожностью — почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или, разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела. Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.

В начале лечения возможно местное обострение болезни – увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей – которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии. Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия. Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях – рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1 -2 часа. Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии. Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Женщины, получающие тамоксифен, должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию.

При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКАТаблетки по 10 мг, 20 мг, 30 мг и 40 МГ.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги; по 3 упаковки в картонной пачке с прилагаемой инструкцией по применению.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tamoksifen-ebeve_2552/

Тамоксифен (Tamoxifen)

Тамоксифен (Tamoxifen): описание, рецепт, инструкция
ТамоксифенTamoxifenum (род. Tamoxifeni)

(Z)-2-[4-(1,2-Дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата)

C26H29NO

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C54.1 Злокачественное новообразование эндометрия
  • 10540-29-1

    Противоопухолевое средство (антиэстроген). Тамоксифена цитрат — белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде (1:5000), легко — в горячей (1:2), растворим в этаноле, метаноле, ацетоне. Гигроскопичен при высокой влажности, чувствителен к ультрафиолету. Молекулярная масса 563,65.

    Фармакологическое действие – противоопухолевое, антиэстрогенное.

    Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.

    Хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax — 4–7 ч, время достижения Css — 3–4 нед. Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования.

    Основной метаболит — N-десметил-тамоксифен — обладает активностью, сходной с таковой тамоксифена. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 — 7–14 ч и последующим медленным терминальным T1/2 — 7 дней.

    Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество — почками.

    Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

    Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, гиперлипидемия, катаракта или нарушение зрения.

    Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).

    Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.

    Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела; при длительном применении — случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эндометрия.

    При сочетании с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстрогены могут снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.

    Внутрь.

    До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.

    Прием препарата следует прекратить при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях, появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка).

    В процессе лечения необходим контроль показателей свертывания крови, картины крови (лейкоциты, тромбоциты), показателей функции печени. До начала и периодически во время лечения рекомендуется офтальмологическое исследование.

    У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

    Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_300.htm

    Тамоксифен препарат, инструкция и описание лекарства tamoxifen Украина

    Тамоксифен (Tamoxifen): описание, рецепт, инструкция
    Произношение

    Общее название: tamoxifen (ta MOX i fen)
    Именамарок:Soltamox

    Что такое тамоксифен?

    Тамоксифен блокирует действия эстрогена, женского гормона. Определенные типы рака молочной железы требуют роста эстрогена.

    Тамоксифен используется для лечения некоторых видов рака молочной железы у мужчин и женщин. Он также используется для снижения шанса женщины на развитие рака молочной железы, если у нее высокий риск (например, семейная история рака молочной железы).

    Тамоксифен может также использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

    Важная информация

    Не используйте тамоксифен, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку.

    Используйте барьерную форму контроля над рождаемостью (например, презерватив или диафрагму с спермицидом), пока вы используете этот препарат и как минимум через 2 месяца после окончания лечения.

    Вы не должны использовать тамоксифен, если у вас аллергия на него, или если у вас есть история сгустков крови в венах или легких, или если вы также принимаете кровь тоньше, например, варфарин (кумадин).

    Слайд-шоу Симптомы рака молочной железы: лучше всего знать свою грудь

    Перед использованием этого лекарства сообщите врачу, если у вас есть заболевание печени, высокие триглицериды (тип жира в крови), история катаракты или история инсульта или сгусток крови. Также сообщите своему врачу, если вы принимаете химиотерапию или лучевую терапию.

    Если вы принимаете тамоксифен для снижения риска рака молочной железы, вам может потребоваться принять первую дозу, пока у вас есть менструальный период. Вам также может потребоваться пройти тест на беременность, прежде чем вы начнете принимать это лекарство, чтобы убедиться, что вы не беременны. Следуйте инструкциям вашего врача.

    Взятие тамоксифена может увеличить риск развития рака матки, инсульта или сгустка крови в легких, что может привести к летальному исходу. Поговорите со своим врачом о ваших конкретных рисках при приеме этого лекарства.

    Чтобы убедиться, что это лекарство не вызывает вредных эффектов, ваш врач может потребовать, чтобы у вас были маммограммы и регулярно проводились регулярные обследования груди. Ваша функция печени также может быть проверена. Регулярно посещайте своего врача.

    Прежде чем принимать это лекарство

    Вы не должны использовать тамоксифен, если у вас аллергия на него.

    Вы не должны использовать тамоксифен для снижения риска рака молочной железы, если вы также принимаете разбавитель крови, такой как варфарин (Coumadin, Jantoven).

    Не принимайте тамоксифен, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку. Избегайте забеременеть, пока вы используете это лекарство, и в течение как минимум 2 месяцев после окончания лечения.

    Гормональная контрацепция (например, противозачаточные таблетки, инъекции, имплантаты, участки кожи и вагинальные кольца) может быть недостаточно эффективной для предотвращения беременности при приеме тамоксифена. Попросите вашего врача об использовании гормонального контроля над рождаемостью (презерватив, диафрагма с спермицидом или внутриматочное устройство / ВМС).

    Если вы принимаете тамоксифен для снижения риска рака молочной железы , вам может потребоваться принять первую дозу, пока у вас есть менструальный период. Вам также может потребоваться пройти тест на беременность, прежде чем вы начнете принимать тамоксифен, чтобы убедиться, что вы не беременны. Следуйте инструкциям вашего врача.

    Взятие тамоксифена может увеличить риск развития рака матки, инсульта или сгустка крови в легких, что может привести к летальному исходу. Поговорите со своим врачом о ваших конкретных рисках при принятии этого лекарства.

    Чтобы убедиться, что тамоксифен безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

    • История инсульта или сгустка крови;
    • болезнь печени;
    • Высокий уровень холестерина или триглицеридов (тип жира в крови);
    • История катаракты; или
    • Если вы принимаете химиотерапию или облучение.

    Неизвестно, переходит ли тамоксифен в грудное молоко или может нанести вред кормящемуся ребенку. Это лекарство может замедлить производство грудного молока. Вы не должны кормить грудью, принимая тамоксифен.

    Как следует принимать тамоксифен?

    Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

    Измерьте жидкое лекарство с помощью дозирующего шприца или специальной дозирующей ложкой или чашкой для лекарств. Если у вас нет устройства для измерения дозы, спросите своего фармацевта за один.

    Тамоксифен можно принимать с пищей или без нее.

    При использовании тамоксифена вам могут потребоваться частые анализы крови.

    Если вам нужны хирургические или медицинские тесты, или если вы будете в постельном режиме , вам может понадобиться прекратить использовать это лекарство в течение короткого времени. Любой врач или хирург, который лечит вас, должен знать, что вы принимаете тамоксифен.

    Регулярно проводите физические осмотры и маммограммы, и самостоятельно изучайте свои груди на куски ежемесячно, используя это лекарство.

    Регулярно используйте тамоксифен, чтобы получить максимальную пользу. Получите рецепт, наполненный, прежде чем вы исчерпаете лекарство полностью. Возможно, вам придется продолжать использовать этот препарат на срок до 5 лет.

    Хранить при комнатной температуре вдали от влаги, тепла или холода. Не замораживать.

    См. Также: Информация дозирования (более подробно)

    Что произойдет, если я пропущу дозу?

    Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

    Читайте так же про препарат Афинитор.

    Что произойдет, если я передозирую?

    Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

    Чего следует избегать при приеме тамоксифена?

    Это лекарство может проходить в жидкости организма (моча, фекалии, рвота). Ухаживающие должны носить резиновые перчатки при очистке жидкостей организма пациента, обращении с загрязненным мусором или бельем или смене подгузников. Мойте руки до и после удаления перчаток. Вымойте загрязненную одежду и постельное белье отдельно от другой прачечной.

    Читайте так же про препарат Аранесп.

    Тамоксифен побочные эффекты

    Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на тамоксифен: ульи; затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

    Тамоксифен может увеличить риск инсульта или сгустков крови. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть :

    • Признаки инсульта – внезапное онемение или слабость (особенно на одной стороне тела), внезапная сильная головная боль, невнятная речь, проблемы со зрением или равновесием;
    • Признаки сгустка крови в легких – боль в груди, внезапный кашель, хрипы, быстрое дыхание, кашель крови; или
    • Признаки сгустка крови в ноге – боль, отек, теплота или покраснение на одной или обеих ногах.

    Также позвоните своему врачу сразу, если у вас есть:

    • Помутнение зрения, туннельное зрение, боль в глазах, или наблюдение за ореолами вокруг огней;
    • Необычные вагинальные кровотечения или выделения;
    • Изменения в менструации;
    • Боль или давление в области таза;
    • Новый грудной комок;
    • Проблемы с печенью – тошнота, боль в верхнем желудке, зуд, усталость, потеря аппетита, темная моча, стул из глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз); или
    • Высокий уровень кальция в крови – рвота, запор, повышенная жажда или мочеиспускание, мышечная слабость, боль в костях, спутанность сознания, нехватка энергии или чувство усталости.

    Общие эффекты тамоксифена могут включать:

    • Горячие вспышки;
    • Выделения из влагалища; или
    • потеря веса.

    Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

    См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

    Информация дозирования тамоксифена

    Обычная доза для взрослых для рака молочной железы:

    Для лечения метастатического рака молочной железы у женщин и мужчин:От 20 до 40 мг перорально Дозировки, превышающие 20 мг, следует назначать в разделенных дозах (утром и вечером).

    Для лечения женщин с карциномой Ductal в Сите после операции на груди и излучением:20 мг перорально ежедневно в течение 5 лет.

    Чтобы уменьшить заболеваемость раком молочной железы у женщин с высоким риском развития рака молочной железы:

    20 мг перорально ежедневно в течение 5 лет.

    Обычная доза для взрослых для рака молочной железы – Адъювант:

    Для лечения узла положительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после полной мастэктомии или сегментарной мастэктомии, подмышечной диссекции и облучения молочной железы:
    10 мг перорально 2 – 3 раза в день в течение 5 лет.

    Обычная доза для взрослых для рака молочной железы – Паллиативная:

    От 10 до 20 мг устно два раза в день

    Благоприятный ответ может не проявиться в течение нескольких месяцев после начала терапии.

    Обычная детская доза для синдрома МакКуна-Олбрайт:

    Для использования у девочек в возрасте от 2 до 10 лет с синдромом МакКуна-Олбрайт и преждевременным половым созреванием:
    20 мг один раз в день. Продолжительность лечения составляет до 12 месяцев.

    Обычная детская доза для дошкольного полового созревания:

    Для использования у девочек в возрасте от 2 до 10 лет с синдромом МакКуна-Олбрайт и преждевременным половым созреванием:
    20 мг один раз в день. Продолжительность лечения составляет до 12 месяцев.

    Какие другие препараты будут влиять на тамоксифен?

    Многие препараты могут взаимодействовать с тамоксифеном, и некоторые препараты не должны использоваться вместе. Это включает в себя рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты.

    Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам. Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете, и о тех, кого вы начинаете или прекращаете использовать во время лечения тамоксифеном.

    Дайте список всех ваших лекарств любому поставщику медицинских услуг, который вас лечит.

    Следующая >Побочные эффекты

    Где я могу получить дополнительную информацию?

    • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о тамоксифене.

    Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/tamoxifen

    Тамоксифен-здоровье таблетки : инструкция по применению

    Тамоксифен (Tamoxifen): описание, рецепт, инструкция
    Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата. Тяжелая тромбоцитопения, лейкопения. Тяжелая гиперкальциемия. Одновременное применение анастразола и тамоксифена.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Тамоксифен можно применять в сочетании с химиотерапевтическими средствами и лучевой терапией.

    При применении тамоксифена в сочетании с другими гормональными препаратами, содержащими эстрогены, возможно снижение эффективности обоих лекарственный' средств (в частности ненадежный контрацептивный эффект соответствующих препаратов).

    В случае одновременного применения тамоксифена и ингибитора ароматазы летрозола плазменные концентрации летрозола уменьшились на 37 %. Одновременное применение тамоксифена и ингибиторов ароматазы во время адъювантной терапии не показали повышения эффективности по сравнению с применением одного только тамоксифена.

    Тамоксифен может усиливать действие антикоагулянтов кумаринового ряда (заметно увеличивать протромбиновое время).

    При комбинированном применении тамоксифена и ингибиторов агрегации тромбоцитов может усиливаться тенденция к кровотечениям во время возможной тромбоцитопенической фазы. Рекомендуется тщательно контролировать коагуляционный статус.

    Сообщалось об увеличении частоты тромбоэмболических событий при терапии тамоксифеном в сочетании с другими цитотоксическими препаратами.

    При сопутствующей терапии бромокриптином повышаются концентрации тамоксифена и его активного метаболита N-дезметилтамоксифена в сыворотке крови.

    Препараты, которые ингибируют действие CYP2D6, снижают на 65-75 % уровень концентрации эндоксифена, активного метаболита тамоксифена, что приводит к снижению эффективности его терапевтического действия.

    При одновременном применении тамоксифена с некоторыми антидепрессантами – селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например пароксетином) – отмечалось снижение эффективности тамоксифена.

    Поэтому, в случае возможности, следует избегать применения мощных ингибиторов CYP2D6 (таких как пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет или бупропион).

    При применении анастразола в период лечения тамоксифеном не наблюдалось усиления эффективности по сравнению с терапией одним только тамоксифеном.

    Основным известным путем метаболизма тамоксифена у человека есть деметилирование, вызванное энзимами CYP3A4. В литературе сообщалось о фармакокинетическом взаимодействии с индуктором CYP3A4 рифампицином, в результате которого происходит снижение уровня тамоксифена в плазме крови.

    Особые указания

    Препарат следует применять с осторожностью и под наблюдением врача у пациенток с почечной и печеночной недостаточностью, сахарным диабетом, тромбозами, заболеваниями глаз.

    Перед началом терапии следует провести комплексное терапевтическое обследование и гинекологический осмотр пациенток.

    Пациентки, не подвергавшиеся гистерэктомии, должны проходить ежегодный гинекологический осмотр на наличие изменений в эндометрии.

    У пациенток в пременопаузе, получающих тамоксифен, может произойти нарушение цикла менструации вплоть до полного ее подавления.

    Сообщалось о повышенной частоте возникновения эндометриальной аденокарциномы и саркомы матки (в основном злокачественных мюллеровских смешанных опухолей), связанных с применением тамоксифена.

    Хотя основной механизм их развития неизвестен, это может быть связано с эстроген-подобным эффектом тамоксифена.

    Всех пациенток с нерегулярными гинекологическими симптомами, связанными с применением тамоксифена, особенно с влагалищными кровотечениями в течение или после терапии, необходимо немедленно обследовать.

    В клинических исследованиях после лечения рака молочной железы тамоксифеном отмечалось образование вторичных опухолей другой локализации – в эндометрии или контралатеральной молочной железе. Причинная связь, а также клиническое значение данных наблюдений остаются неустановленными.

    Перед началом лечения женщины детородного возраста должны быть тщательно обследованы для исключения беременности. Женщинам во время лечения тамоксифеном и в течение 3 месяцев после прекращения лечения рекомендуется применение негормональных контрацептивов.

    Согласно данными, опубликованным в медицинской литературе, медленные метаболизаторы по изоферменту CYP2D6 имеют более низкие плазменные концентрации эндоксифена, одного из наиболее важных активных метаболитов тамоксифена.

    Опубликованы также данные об отдельных случаях развития тяжелой гипертриглицеридемии на фоне приема тамоксифена, как правило, у лиц с предшествующими нарушениями липидного обмена. При проведении терапии тамоксифеном рекомендуется контроль уровня триглицеридов в крови пациенток.

    Одновременное назначение лекарственных средств, ингибирующих активность изофермента CYP2D6, может приводить к снижению концентрации активного метаболита эндоксифена. Следует избегать одновременного назначения сильных ингибиторов CYP2D6 (таких как пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет или бупропион) при проведении терапии тамоксифеном.

    У пациенток с заболеваниями печени следует тщательно контролировать функцию печени. В период терапии необходимо регулярно контролировать картину крови, включая тромбоциты, показатели функции печени и почек, содержание кальция и глюкозы в крови. С целью раннего выявления возможных метастазов рекомендуется периодически проводить рентгенологические исследования легких и костей, УЗИ печени.

    При отсроченной микрохирургической реконструкции молочной железы тамоксифен может увеличивать риск микрососудистых осложнений лоскута.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Тамоксифен противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью. Сообщалось о единичных случаях спонтанных абортов и врожденных пороках развития у детей, матери которых принимали тамоксифен в период беременности, однако причинная взаимосвязь этих событий не установлена.

    До начала терапии тамоксифеном необходимо убедиться, что пациентка не беременна. Пациентам репродуктивного возраста следует пользоваться эффективными контрацептивными средствами во время и по меньшей мере в течение 3 месяцев после окончания лечения тамоксифеном.

    Учитывая возможность взаимодействия, гормональные противозачаточные средства применять нельзя. Тамоксифен в дозе 20 мг 2 раза в сутки подавляет лактацию у женщин, которая не восстанавливается даже после окончания терапии.

    Неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко, поэтому рекомендуется прекратить кормление грудью на период лечения этим препаратом.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Влияние тамоксифена на скорость реакции при управлении автотранспортом и использовании других механизмов является маловероятным. Однако во время лечения тамоксифеном сообщалось об истощении, сонливости и ухудшении остроты зрения. Пациентам, у которых наблюдаются указанные симптомы, следует быть осторожными во время управления автотранспортом и использования других механизмов.

    Источник: https://apteka.103.by/tamoksifen-zdorove-instruktsiya/

    Тамоксифен: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

    Тамоксифен (Tamoxifen): описание, рецепт, инструкция

    Тамоксифен назначается для лечения рака молочной железы и других онкологических болезней. Это гормональное лекарственное средство, останавливающее рост злокачественного новообразования. Применяется в комплексной терапии заболевания. Препарат отличается хорошей переносимостью. Применение проводится строго по назначению врача.

    Изначально это лекарственное вещество планировали использовать для контрацепции. Позже были доказаны противоопухолевые свойства лекарства. Сейчас проходят исследования безопасности применения этого средства для профилактики развития рака молочной железы у пациенток с повышенным риском.

    Состав и форма выпуска

    Тамоксифен — активный компонент препарата, проявляющий противоопухолевую активность. В составе таблетированной формы также присутствуют молочный сахар, поливинилпирролидон, магниевая соль стеариновой кислоты, целлюлоза и натрия крахмала-гликолат. Полный список компонентов зависит от производителя.

    Упаковка

    Изготавливается в виде таблеток. Специальная пленочная оболочка облегчает усвоение вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта.

    Действие тамоксифена

    По классификации химическое соединение относится к гормональным противоопухолевым средствам и антагонистам эстрогена. Это препарат нестероидного действия, связывающий рецепторы эстрогена в зоне опухолевого роста.

    Формирующийся рецептурный комплекс нарушает рост опухолевых клеток, зависящих от действия эстрогена. Лекарство проявляет наибольшую активность в зонах, где очень много специфических рецепторов. Это ткани молочной железы, гипофиза, матки и других органов.

    Из-за комплексного действия тамоксифен можно использовать в медикаментозной терапии разных злокачественных новообразований.

    Опухолевый рост в молочной железе обусловлен нарушением регуляции клеток. Появляется быстрорастущая ткань, поглощающая большое количество питательных веществ.

    Эстроген, который в норме влияет на рост железистой ткани груди, также усиливает разрастание новообразования.

    Подавление клеточных рецепторов к этому веществу помогает замедлить развитие болезни и уничтожить патологические элементы в органе.

    Побочные действия

    Средство относится к хорошо переносимым гормональным препаратам. Тяжелые нежелательные реакции на фоне медикаментозной терапии развиваются редко.

    Одним из вариантов побочного действия считается чувствительность иммунитета к входящим в состав таблеток веществам (аллергия). Иногда защитная система распознает эти компоненты как угрозу.

    Для снижения риска развития такого осложнения нужно внимательно изучить состав и проконсультироваться у специалиста.

    Другие нежелательные реакции:

    • Пищеварительная система: позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление печеночной ткани, увеличение уровня печеночных ферментов, нарушение транспорта желчи в кишечник, ожирение печени, отсутствие аппетита.
    • Нервная система: нарушение сознания, цефалгия, снижение настроения, головокружение, воспаление нервов, сонливость, ретробульбарный неврит, слабость.
    • Гормональная система: разрастание эндометрия, снижение сексуального влечения, нарушение потенции, кровоизлияния из влагалища, ожирение, приливы жара, зудение кожи, неприятные ощущения в области гениталий, облысение, болезненность в области роста опухоли, боли в суставах и костях.
    • Органы чувств: патология сетчатки глаза, катаракта, поражение роговицы, нарушение зрения.
    • Сердце и сосуды: отечность, воспаление вен, образование тромбов, тромбоэмболия.
    • Система кроветворения: снижение лейкоцитов или тромбоцитов.
    • Другие: увеличение уровня кальция в крови, повышение температуры тела, кожные высыпания, рост полипов в области эндометрия, фиброзные изменения в матке, озлокачествление эндометрия (единичные случаи).

    Выраженность побочных эффектов зависит от анамнеза пациента и дозировки.

    Усвоение и выведение

    Химическое соединение хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. После перорального введения максимальный уровень активного компонента в крови достигается через несколько часов (от четырех до семи).

    В течение семи суток применения средства возникает равновесная концентрация вещества в плазме крови. Препарат практически полностью связывается с протеинами плазмы. В печеночной ткани вещество видоизменяется.

    Период полувыведения химического соединения — от семи до четырнадцати часов. Полное высвобождение происходит в течение недели после приема. Большая часть лекарства выводится через кишечник. Небольшая часть удаляется почками.

    Показания к применению тамоксифена

    Применяется в медикаментозной терапии онкологических заболеваний, когда злокачественное новообразование чувствительно к воздействию эстрогена. Это разные опухоли у мужчин и женщин. Онкологи самостоятельно оценивают целесообразность использования этого вещества.

    Назначает онколог

    Основные показания

    • Злокачественное новообразование железистых клеток груди у женщин и мужчин. Женщинам чаще назначается в период менопаузы. Пациентам мужского пола такая терапия может потребоваться после кастрации. Гормональное действие препарата приводит к разрушению аномальных клеток и подавлению опухолевого роста.
    • Злокачественное новообразование простаты. Специалист может назначить это лекарственное вещество в случае, если наблюдается чувствительность патогенных клеток к эстрогену, а другие медикаменты не влияют на болезнь.
    • Злокачественное новообразование яичников.

      Опухолевый рост в этом женском репродуктивном органе также зависит от гормональных влияний.

    • Другие виды онкологии, при которых обнаруживаются эстрогеновые рецепторы в измененных тканях, включая меланоцитарную опухоль кожного покрова, новообразование почечной ткани, озлокачествление эндометрия, опухоли мягких тканей.

    Для назначения средства нужно проконсультироваться у врача и пройти диагностику. Самолечение запрещено.

    Противопоказания

    Из-за риска формирования тяжелых осложнений лекарство назначают не всем пациентам. Перед медикаментозной терапией проводится обследование. В первую очередь специалист исключает аллергию на компоненты таблеток. Возможна непереносимость действующего вещества или любого вспомогательного компонента.

    Другие противопоказания:

    • Вынашивание ребенка.
    • Венозное воспаление с формированием тромбов.
    • Период грудного вскармливания.

    Врачи назначают это лекарственное вещество с осторожностью при наличии следующих факторов: нарушение работы почек, нарушение свертываемости крови, образование тромбов, повышение уровня липидов в крови, снижение лейкоцитов, снижение тромбоцитов, повышенный уровень кальция в крови, патологии органа зрения, сахарный диабет, применение медикаментов, нарушающих свертываемость крови.

    Инструкция по использованию тамоксифена

    Это исключительно рецептурное лекарственное средство, необходимо для лечения серьезных заболеваний. Применение лекарства без врачебного обследования недопустимо. Обычно онкологи перед подбором схемы медикаментозной терапии уточняют тип новообразования и оценивают риски.

    Любые гормональные медикаменты могут негативно влиять на здоровье пациента, поэтому во время приема таблеток врач должен контролировать состояние больного. Таблетки нужно принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды.

    Предполагается однократный прием в утреннее время или разделение дневной дозы на утро и вечер.

    Схемы терапии описаны в справочных целях. Во время лечения больной должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

    Варианты дозировки

    Онколог подбирает дозировку самостоятельно. Обычно назначают от двадцати до сорока миллиграммов в сутки.

    Стандартная схема предполагает прием двадцати миллиграммов средства каждый день на протяжении длительного срока. Если во время приема таблеток появляются признаки прогрессирования болезни, терапию отменяют.

    Подбираются другие медикаменты. Длительность общего курса терапии зависит от состояния пациента.

    Дополнительные сведения

    • Во время лечения у женщин часто стимулируется овуляция. Эта особенность повышает риск зачатия ребенка. Для устранения этого эффекта можно использовать негормональные методы контрацепции.
    • Лекарство используется в качестве монотерапии или вместе с другими способами лечения онкологических заболеваний, включая химиотерапию и лучевую терапию.
    • Принимать таблетки вместе с медикаментами, снижающими кислотность желудочного сока, нужно с осторожностью, поскольку при этом возможно преждевременное растворение лекарственной формы. Рекомендованный интервал между приемами составляет 120 минут.
    • Врачи обязательно контролируют состояние крови больных во время приема таблеток.

      Оценивается уровень кальция, креатинина, форменных элементов, ферментов печени. Также изучаются факторы свертываемости крови. Дополнительные проверки включают изменение кровяного давления и осмотр у офтальмолога.

    • Пациенткам следует периодически проходить гинекологический осмотр.

      Если отмечаются признаки влагалищного кровоизлияния, медикаментозная терапия прекращается.

    • Одновременный прием препарата вместе с медикаментами, понижающими выход кальция из организма, увеличивает вероятность развития гиперкальциемии.

    • Использование тамоксифена совместно с лекарственными веществами гормонального действия (включая медикаменты на основе эстрогена) недопустимо из-за снижения эффективности терапии.
    • У людей с повышенным уровнем липидов в крови проверяются лабораторные показатели триглицеридов и холестерина.

      Если у пациента обнаруживается вторичный патологический очаг в костной ткани, оценивается уровень кальция.

    • Лекарство повышает терапевтическое действие некоторых препаратов, разжижающих кровь. Например, варфарина.
    • Совместное использование вещества с тегафуром нежелательно из-за риска поражения печени, включая цирроз и воспаление ткани.

    • Если во время приема таблеток выявляются признаки поражения вен или артерий с формированием тромбов, лечение рекомендуется отменить.
    • Во время применения средства не следует заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания (включая управление транспортным средством).

    Полную инструкцию можно найти в упаковке.

    Аналоги препарата

    Тамоксифен — название действующего вещества и торгового наименования в таблетированной форме. В аптеке также можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

    Известные аналоги:

    • Веро-тамоксифен.
    • Тамоксифен-гексал.
    • Тамоксифен-Эбеве.

    Аналог

    Использовать аналоги можно только с разрешения лечащего врача.

    Отзывы и цены

    Пациенты и онкологи хорошо отзываются о лечебных свойствах препарата. Серьезные побочные реакции возникают редко. Многочисленные исследования подтвердили, что применение этого лекарства значительно улучшает показатель выживаемости людей с онкологическим патологиями. Это одно из самых популярных средств для лечения рака молочной железы в мире.

    Средняя цена ста таблеток (20 мг) составляет 550 рублей. Средняя цена тридцати таблеток (20 мг) составляет 180 рублей.

    Тамоксифен относится к наиболее эффективным и безопасным противоопухолевым медикаментам. Назначить терапию может только онколог после проведения диагностики.

    Тип средстваГормональный противоопухолевыйпрепарат
    Форма выпускаТаблетки
    Способ введенияПероральный
    Другие названияВеро-тамоксифен, Тамоксифен-гексал, Тамоксифен-Эбеве

    Источник: https://tamoxifenum.ru/

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий