Тебантин (Tebantin): описание, рецепт, инструкция

ТЕБАНТИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Тебантин (Tebantin): описание, рецепт, инструкция

Тебантин – лекарственный препарат, обладающий противоэпилептическим, анальгетическим (на моделях невропатии), нейропротективным и анксиолитическим действием.

Фармакологические свойства

Тебантин содержит активный компонент габапентин – структурный аналог гамма-аминомаслянной кислоты. Благодаря липофильности молекулы габапентин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

 Точный механизм действия габапентина неизвестен, активный компонент препарата Тебантин модулирует действие кальциевых каналов, а также высвобождение трансмиттеров. Тебантин изменяет активность ГАМК-синтетазы и глютамат-синетазы in vitro, а также приводит к повышению синтеза гамма-аминомаслянной кислоты в мозгу.

 Абсорбция габапентина не зависит от приема пищи, пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 3 часов после однократного приема препарата Тебантин. После повторных приемов время достижения пиковых концентраций в плазме сокращается до 2 часов.

 Стадия насыщения достигается на второй день терапии и сохраняется в течение всего курса приема. Период полувыведения габапентина достигает 5,2-6,1 часа, с мочой выводится порядка 63,6% принятой дозы. Биодоступность габапентина не зависит от дозы и при повторных приемах составляет около 60%.

 Некоторая часть габапентина метаболизируется в печени, препарат не изменяет активность ферментов печени. Тебантин проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальной жидкости концентрация габапентина составляет около 20% плазменной концентрации.

 У пациентов пожилого возраста, а также лиц с нарушенной функцией почек отмечается увеличение периода полувыведения габапентина, при этом у пациентов с нарушенной функцией печени экскреция габапентина снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. Габапентин выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Тебантин применяют для лечения пациентов, страдающих эпилепсией.

В частности взрослым и детям старше 12 лет Тебантин назначают в качестве монотерапии или в комплексном лечении парциальных эпилептических припадков, включая припадки, которые сопровождаются вторичной генерализацией.

Детям от 3 до 12 лет Тебантин назначают в качестве дополнительного средства в схемах лечения парциальных припадков, включая припадки, которые сопровождаются вторичной генерализацией.

Данных о применении габапентина у детей младше 3 лет, а также у детей младше 12 лет в качестве монотерапии нет.

Тебантин может быть назначен пациентам, страдающим невропатией, а также болью невропатического характера.

Способ применения

Тебантин принимают перорально. Капсулы можно принимать независимо от приема пищи. Дозу габапентина определяет врач в зависимости от характера заболевания.

При эпилепсии дозу подбирают индивидуально, для взрослых и подростков старше 12 лет средняя поддерживающая суточная доза составляет 900-1200 мг габапентина. Поддерживающую дозу подбирают в течение нескольких дней по предложенной схеме:

В первый день терапии принимают 300 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300) в сутки.

На второй день терапии принимают 600 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300 дважды в сутки или 2 капсулы Тебантин 100 трижды в сутки).

На третий день терапии принимают 900 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки).

Начиная с четвертого дня терапии, принимают 900 мг габапентина в сутки или увеличивают дозу до 1200 мг габапентина в сутки (1 капсула препарата Тебантин 400 трижды в сутки).

Альтернативной схемой подбора дозы является прием 900 мг габапентина в сутки (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки), после чего дозу титруют, увеличивая ежедневно на 300-400 мг до достижения необходимого эффекта. Полученную суточную дозу делят на 3 приема.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 2400 мг габапентина, данных об эффективности и безопасности более высоких суточных доз габапентина нет.

Детям от 5 до 12 лет при эпилепсии рекомендуется назначение габапентина в дозе 25-35 мг/кг веса в сутки. При этом в первый день рекомендуется прием габапентина в дозе 10 мг/кг веса, на второй день терапии – 20 мг/кг веса в сутки, на третий день 25-35 мг/кг веса в сутки. Суточная доза может корректироваться лечащим врачом в зависимости от достигнутого эффекта.

Детям 3-4 лет при эпилепсии рекомендуется назначение габапентина в дозе 40 мг/кг веса в сутки. Дозу подбирают постепенно в течение 3 дней, начиная с 10 мг/кг веса габапентина в сутки и увеличивая не более, чем на 10 мг/кг веса за 1 день.

Максимальная рекомендованная доза габапентина для детей составляет 50 мг/кг веса в сутки.

Для лечения невралгии у взрослых пациентов, как правило, рекомендуется назначение 900-1800 мг габапентина. При хорошей переносимости препарата Тебантин дозу можно по показаниям увеличить до 3600 мг габапентина.

Начинать терапию следует постепенно: в первый день принимают 300 мг габапентина, на второй день терапии дозу увеличивают до 600 мг габапентина в сутки, на третий – до 900 мг габапентина в сутки.

Если прием 900 мг габапентина в сутки не даёт ожидаемого эффекта, дозу постепенно увеличивают (за неделю дозу можно увеличить до 1800 мг габапентина в сутки). Суточную дозу габапентина, превышающую 300 мг, делят на несколько приемов.

Альтернативной схемой подбора дозы является назначение 900 мг габапентина в сутки (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки), после чего, при необходимости, дозу постепенно увеличивают до 1800 мг в течение недели. Данная схема применяется преимущественно при выраженном болевом синдроме.

Максимальная рекомендованная доза габапентина при невралгии составляет 3600 мг в сутки.

Следует учесть, что пациентам с общим тяжелым состоянием, низкой массой тела, а также пациентам, перенесшим трансплантацию органов, повышение дозы следует проводить не более чем на 100 мг габапентина в сутки.

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы препарата Тебантин.

При нарушениях функций почек дозу габапентина корректируют в зависимости от показателей клиренса креатинина.

При показателях клиренса креатинина выше 80 мл/мин суточная доза не должна быть более 2400 мг габапентина.

При показателях клиренса креатинина 50-79 мл/мин суточная доза не должна быть более 1800 мг габапентина.

При показателях клиренса креатинина 30-49 мл/мин суточная доза не должна быть более 900 мг габапентина.

При показателях клиренса креатинина 15-29 мл/мин суточная доза не должна быть более 600 мг габапентина.

При показателях клиренса креатинина менее 15 мл/мин суточная доза не должна превышать 300 мг габапентина. Если назначение максимальной дозу не является необходимостью, таким пациентам назначают прием 100 мг габапентина трижды в день через 1 день (300 мг габапентина в сутки через день).

Пациентам, которые находятся на гемодиализе и ранее не принимали габапентин, назначают 300-400 мг габапентина (насыщающую дозу), после чего каждые 4 часа гемодиализа следует принимать ещё 200-300 мг габапентина.

В дни, когда сеанс гемодиализа не проводится, прием габапентина не назначают.

Продолжительность терапии определяет врач.

Отмена габапентина или переход на другое противоэпилептическое средство должны проводиться постепенно, в противном случае повышается риск развития эпилептических припадков.

Побочные действия

При приеме препарата Тебантин у пациентов отмечалось развитие такого нежелательного влияния, обусловленного габапентином:

На нервную систему: головокружение, сонливость, нарушения координации, повышенная утомляемость, снижение остроты зрения, головная боль, нистагм, тремор конечностей, дизартрия, нарушения памяти и мышления, депрессивные состояния и эмоциональная лабильность. Кроме того, возможно развитие бессонницы, астении и парестезий.

На пищеварительный тракт: рвота, снижение или повышение аппетита, тошнота, изменение массы тела, боль в животе, нарушения стула, диспепсические явления, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм.

Аллергические реакции: аллергический ринит, кашель, поражения эпителия, кожный зуд, крапивница, угревая сыпь.

Другие побочные эффекты: боль в спине, гипертермия, вазодилатация, ухудшение состояния зубной эмали, лейкопения, отеки. Кроме того, возможно повышение риска переломов костей, развитие миалгии, снижения чувствительности и одышки.

При приеме препарата Тебантин в ходе постмаркетинговых исследований отмечались случаи развития импотенции, агрессии и гиперкинезии, а также геморрагического панкреатита и аллергических реакций в форме синдрома Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы.

Тебантин может приводить к получению ложно-положительных результатов анализа на белок в моче (при некоторых видах диагностики).

При развитии побочных эффектов следует сообщить о них врачу.

Противопоказания

Тебантин не назначают пациентам с непереносимостью габапентина или вспомогательных компонентов капсул.

Капсулы Тебантин не назначают пациентам с редкими формами непереносимости лактозы.

Тебантин не применяют для лечения пациентов, страдающих острым панкреатитом.

Габапентин не назначают при генерализованных первичных приступах (в связи с неэффективностью препарата при таких состояниях).

Следует с осторожностью назначать препарат Тебантин пациентам с сахарным диабетом, нарушениями функции почек и панкреатитом.

В период терапии препаратом Тебантин следует исключить вождение автомобиля и управление небезопасной техникой (учитывая риск развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы).

Беременность

Нет данных о применении габапентина в период беременности. Препарат Тебантин женщинам в период беременности можно назначать только после тщательного изучения соотношения рисков и пользы.

Тебантин противопоказан в период лактации, если избежать терапии габапентином нельзя следует решить вопрос о прекращении кормления ребенка грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этиловый спирт при сочетанном применении с препаратом Тебантин повышает риск развития нежелательного влияния габапентина на центральную нервную систему.

Отмечается повышение активности печеночных ферментов при сочетанном применении габапентина с другими противоэпилептическими средствами.

Антацидные средства, содержащие алюминий и магний, при сочетанном приеме снижают абсорбцию габапентина. Необходимо соблюдать интервал не менее 2 часов между приемом препарата Тебантин и приемом антацидных средств.

Передозировка

При интоксикации Тебантином у пациентов отмечается развитие сонливости, двоения в глазах, головокружения, дизартрии и диареи. Развития острой интоксикации, угрожающей жизни, не отмечалось даже при приеме доз в десять раз превышающих максимальные.

Специфический антидот габапентина не известен. При развитии передозировки проводят поддерживающую терапию, а также назначают симптоматические средства.

При выраженной передозировке возможно проведение гемодиализа для снижения плазменных уровней габапентина.

Условия хранения

Тебантин следует хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.

Срок годности капсул Тебантин – 2 года.

Форма выпуска

Капсулы Тебантин, по 10 штук расфасованные в блистеры, в картонной пачке 50 или 100 капсул.

Состав

  • 1 капсула препарата Тебантин 100 содержит:

Габапентина – 100 мг;

Дополнительные компоненты, включая моногидрат лактозы.

  • 1 капсула препарата Тебантин 300 содержит:

Габапентина – 300 мг;

Дополнительные компоненты, включая моногидрат лактозы.

  • 1 капсула препарата Тебантин 400 содержит:

Габапентина – 400 мг;

Дополнительные компоненты, включая моногидрат лактозы.

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/tebantin.html

Тебантин (Tebantin): описание, рецепт, инструкция

Тебантин (Tebantin): описание, рецепт, инструкция

Противоэпилептический препарат. Габапентин сходен по структуре с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Является липофильным веществом.

Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА и ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата (NMDA).В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro.

Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено.

У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.Абсорбция быстрая. После приема внутрь Сmax достигается через 3 ч.

При повторном введении Сmax достигается приблизительно на 1 ч быстрее, чем при однократном приеме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы.Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Прием пищи (в т.ч.

с высоким содержанием жиров) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях происходит увеличение AUC и Сmax на 14%.При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины Сmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы.

Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при высоких дозах увеличение не столь значительно.РаспределениеГабапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), Vd – 57.7 л. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от Css в плазме.Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.

МетаболизмГабапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.ВыведениеВыведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T1/2 – 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПлазменный клиренс габапентина снижается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек. При КК менее 30 мл/мин T1/2 составляет около 52 ч. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

Для взрослых: Тебантин® назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Капсулы следует принимать не разжевывая с достаточным количеством жидкости. При трехкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 ч.

При парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 летпротивоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг/сут. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.Рекомендуемые схемы дозирования:А. В 1-й день – 300 мг габапентина в сутки (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

Во 2-й день – 600 мг габапентина в сутки (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).В 3-й день – 900 мг габапентина в сутки (по 300 мг 3 раза/сут).На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг, распределив на 3 приема в сутки (по 400 мг 3 раза/сут).илиБ. Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день – по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут.

Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сут, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.

Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кгВ связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 25-35 мг/кг/сут в 3 приема.

В таблице 2 представлены рекомендуемые суточные дозы габапентина в зависимости от массы тела ребенка. Эффективная терапевтическая доза достигается титрованием по следующей схеме:1-й день – 10 мг/кг/сут2-й день – 20 мг/кг/сут3-й день – 30 мг/кг/сут, согласно приведенному в таблице методу.

Затем, при необходимости, суточную дозу габапентина можно повышать до 35 мг/кг/сут в 3 приема. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость габапентина в дозах 40-50 мг/кг/сут.

При лечении нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет) оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин® устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.Рекомендуемые схемы дозирования:А.

В 1-й день – 300 мг габапентина в сутки (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).Во 2-й день – 600 мг габапентина в сутки (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).В 3-й день – 900 мг габапентина в сутки (по 300 мг 3 раза/сут).илиБ. Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: начальная доза в 1-й день – по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут.

Затем в течение 7 дней суточную дозу можно увеличить до 1800 мг/сут.В некоторых случаях для достижения желаемого анальгетического эффекта дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сут, распределив ее на 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели – соответственно до 2400 мг и 3600 мг.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.

– Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии;- Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии;

– Нейропатическая боль у пациентов старше 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены).

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата;- Острый панкреатит;- Монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет;- Детский возраст до 3 лет;- Период лактации (грудного вскармливания);недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы (лекарственная форма препарата содержит лактозу).

С осторожностью: почечная недостаточность.

При лечении парциальных судорог- Общие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, повышенная утомляемость, гриппоподобный синдром, астения, недомогание.

– Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, амнезия, атаксия, депрессия, эмоциональная лабильность, повышенная нервная возбудимость, нистагм (дозозависимый), тремор, подергивание мышц, гиперкинезы, дизартрия, нарушение координации, галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония), нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, тревожность, беспокойство, враждебность, бессонница.- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, запор, диарея, поражения зубов, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит.- Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, симптомы вазодилатации. При назначении с другими лекарственными средствами – повышение АД.- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.- Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, переломы.- Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами – кашель, пневмония.- Со стороны органов чувств: нарушение зрения (амблиопия, диплопия), шум в ушах.- Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостаточность, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами – инфекция мочевых путей.- Со стороны половой системы: импотенция, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия.- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).- Прочие: пурпура, увеличение массы тела, изменение цвета эмали зубов, отек лица, периферические отеки, генерализованный отек, акне, алопеция, колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.- При лечении нейропатической боли- Общие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекции, боль различной локализации.- Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.- Со стороны нервной системы: нарушение походки, дезориентация, парестезии, сонливость, нарушение мышления, тремор.- Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.- Дерматологические реакции: кожная сыпь.- Со стороны органов чувств: амблиопия.- Со стороны обмена веществ: периферические отеки, увеличение массы тела.- Кроме того, у детей младше 12 лет отмечалась враждебность и гиперкинезия при приеме габапентина в качестве дополнительной терапии.

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, повышенное потоотделение.

Капсулы твердые желатиновые, Coni-Snap®, размер №3, с крышечкой розовато-коричневого цвета и корпусом белого цвета; содержимое капсул – белый или почти белый кристаллический порошок.1 капс. габапентин 100 мг.Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, тальк, лактозы моногидрат.

Состав крышечки желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.Состав корпуса желатиновой капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, Coni-Snap®, размер №1, с крышечкой розовато-коричневого цвета и корпусом светло-желтого цвета; содержимое капсул – белый или почти белый кристаллический порошок.1 капс. габапентин 300 мг.Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, тальк, лактозы моногидрат.

Состав крышечки желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.Состав корпуса желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, Coni-Snap®, размер №0, с крышечкой розовато-коричневого цвета и корпусом желтовато-оранжевого цвета; содержимое капсул – белый или почти белый кристаллический порошок.1 капс. габапентин 400 мг.Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, тальк, лактозы моногидрат.

Состав крышечки желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.Состав корпуса желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Тебантин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/tebantin

Тебантин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Тебантин (Tebantin): описание, рецепт, инструкция

catad_pgroup Противоэпилептические Аналоги, статьи

Состав

содержимое капсулы:

действующее вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, лактозы моногидрат;
состав твердой желатиновой капсулы:
крышечка: краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172, титана диоксид Е171, желатин;
корпус: краситель железа оксид красный Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), краситель железа оксид желтый Е172 (для дозы 300 мг и 400 мг), титана диоксид Е171, желатин.

Описание

Содержимое капсул
Белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 100 мг
Капсулы Coni-Snap® размера №3, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: белого цвета.

Капсулы 300 мг
Капсулы Coni-Snap® размера №1, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: светло -желтого цвета.

Капсулы 400 мг
Капсулы Coni-Snap® размера № 0, крышечка: розовато-коричневого цвета, корпус: желтовато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство.

Фармакологические свойства

Габапентин по своей структуре сходен с нейтротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Является липофильным веществом.

Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2Б субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы ГАМКа и ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмитгеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro.

Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено.

У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Абсорбция – быстрая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3 часа. При повторном введении максимальная концентрация Сmaх достигается приблизительно на 1 час быстрее (tmax), чем при однократном приёме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях имеет место ~ 14% увеличение AUC и Сmах.

При приеме препарата в дозе от 300 до 4800 мг средние величины Сmах и AUC возрастали по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при больших дозах увеличение не столь значительно.

После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

Ниже приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 часов:

Фармакокинетические параметры300 мг (n=7)400 мг (n=11)
Сmах (μг/мл)4,02 (24)5,50 (21)
Тmах (час)2,7(18)2,1 (47)
Т1/2 (час)5,2 (12)6,1 (не опр.)
AUC (0-∞) (μг.час/мл)24,8 (24)33,3 (20)
Ае (%)Отсутствует63,6 (14)

Сmах – максимальная концентрация в крови Тmах – время достижения Сmах Т1/2 – время полувыведения AUC – площадь под кривой «концентрация-время»

Ае – количество габапентина, выведенного с мочой

Метаболизм: габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Распределение: габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), объём распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе составляет 20% от концентрации в плазме в состоянии равновесия. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.

Выведение: выведение габапентина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5-7 часов, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых больных и пациентов с нарушенной функцией почек, Т1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. составляет около 52 часов. У больных с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Применение при беременности и в период лактации

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных, поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на детей, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Способ применения и дозы

Тебантин® назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей.

Капсулы следует принимать не разжёвывая с достаточным количеством жидкости. При трёхкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 часов.

Парциальные судороги:

Взрослые и дети старше 12 лет:

обычно, противоэпилептический эффект обеспечивают от 900 до 1200 мг/сутки. Желаемый терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

Рекомендуемые схемы дозирования:
А.

1-й день: 300 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки)

2-й день: 600 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

3-й день: 900 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

С 4-го дня: суточную дозу можно повышать до 1200 мг, распределив на 3 приёма в сутки (например, по 1 капсуле 400 мг 3 раза в сутки).

Б.

Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день – по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать до 1200 мг/сутки.

В зависимости от полученного эффекта, дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сутки, но не превышая общей суточной дозы (при трёхкратном приёме) в 2400 мг, что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения более высоких доз.

Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг:

В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

Рекомендуемая суточная доза препарата (распределенная на три приёма) составляет 25-35 мг/кг/сутки. Таблица 1 содержит рекомендуемые суточные дозы габапентина на кг массы тела. Эффективная доза достигается с помощью титрования согласно следующей схеме:

1-й день: 10 мг/кг/сутки 2-й день: 20 мг/кг/сутки

3-й день: 30 мг/кг/сутки, согласно приведённому в таблице методу. Затем, при необходимости, суточная доза габапентина (разделённая на три приёма) может повышаться до 35 мг/кг/сутки. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость доз в 40-50 мг/кг/сутки.

Таблица 1: Исходные дозы габапентина у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

Вес ребёнка (кг)Доза1-й день2-й день3-й день
17-25600 мг200 мг (1 раз в день)200 мг (2 раза в день)200 мг (3 раза в день)
≥26900 мг300 мг (1 раз в день)300 мг (2 раза в день)300 мг (3 раза в день)

Поддерживающие дозы габапентина у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

Вес (кг)Полная доза мг/сутки
17-25600
26-36900
37-501200
51-721800

Лечение нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет)

Оптимальная терапевтическая доза при лечении нейропатической боли титруется лечащим врачом на основании эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может достигать 3600 мг/сутки.

Рекомендуемые схемы дозирования:
А.

1-й день: 300 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки)

2-й день: 600 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

3-й день: 900 мг габапентина в сутки (по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капсулы 100 мг 3 раза в сутки)

Б.

Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: исходная доза в первый день – по 1 капсуле 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать в течение 7 дней до 1800 мг/сутки.

В некоторых случаях, для достижения желаемого анальгетического эффекта, дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сутки, распределив её на три приёма. (В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели – соответственно до 2400 мг и 3600 мг.)

Ослабленным больным, с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.

У пожилых больных в соответствии с возрастным снижением клиренса креатинина, а также у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 80 мл/мин) или находящихся на гемодиализе терапевтическая доза подбирается индивидуально по следующей схеме, представленной в Таблице 2.

Таблица 2: Рекомендуемые дозы габапентина при снижении функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин)Полная дневная доза габапентина* мг/сутки
≥ 80 (нормальный клиренс)900-2400
50-79600-1800
30-49300-900
15-29150**-600

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tebantin_44/

Тебантин капсулы : инструкция по применению

Тебантин (Tebantin): описание, рецепт, инструкция

Даже в случае приема препарата в дозе до 49 г/сут не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.

В случае передозировки могут возникать: головокружение, двоение в глазах, дизартрия, сонливость, вялость и слабовыраженная диарея. При проведении поддерживающей терапии состояние пациентов полностью восстанавливалось.

Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и снизить токсические эффекты от передозировки. Хотя возможно выведение габапентина с помощью гемодиализа, это обычно не требуется.

Тем не менее, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.

В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз вплоть 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затруднительное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противоэпилептические препараты: после назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев не отличалась от таковой у пациентов с эпилепсией, принимающих данные противоэпилептические препараты.

Пероральные контрацептивы: одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Антациды: одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает био доступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.

Циметидин: при одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.

Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС: возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия и т.д.).

Опиоиды: сообщалось (из литературных источников и спонтанных сообщений) об угнетении дыхания и/или седации, связанных с применением габапентина и использованием опиоидов.

В некоторых из этих сообщений авторы обращают особое внимание на комбинацию габапентина и опиоидов, особенно у пожилых пациентов.

В исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N=12), которые принимали капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, за 2 часа до приема габапентина (капсула 600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями, когда морфин не применялся.

Поэтому при одновременном использовании опиоидов и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, заторможенность, угнетение дыхательной функции и соответствующее уменьшения дозы габапентина или опиоидов.

Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками.

Меры предосторожности при применении

Острый панкреатит

При развитии острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. раздел «Побочное действие»).

Судороги

Несмотря на отсутствие доказательств возобновления судорог при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно увеличение частоты припадков или возникновение новых типов судорожных приступов при применении габапентина.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко успешны.

Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализированных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью использовать у пациентов со смешанными судорожными припадками, включающими абсансы.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и когнитивные нарушения

Терапия габапентином была связана с появлением головокружения и сонливости, которые могли повысить частоту возникновения случайной травмы (падения).

В постмаркетинговом периоде также сообщалось о потере сознания, спутанности сознания и когнитивных нарушениях.

Поэтому пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность до тех пор, пока они не привыкнут к возможным эффектам применения лекарственного препарата.

Применение с опиоидами

За пациентами, которым требуется назначение габапентина в комбинации с опиоидами, необходимо осуществлять тщательное наблюдение на предмет наличия признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких как сонливость, заторможенность и угнетение дыхательной функции. У пациентов, которые одновременно принимают габапентин и морфин, может отмечаться повышение плазменной концентрации габапентина. Соответственно необходимо уменьшение дозы габапентина или опиоидов.

Угнетение функции дыхания

Габапентин связан с развитием тяжелого угнетения функции дыхания.

Пациенты с нарушением дыхательной функции, респираторными или неврологическими заболеваниями, почечной недостаточностью, одновременно принимающие супрессанты центральной нервной системы, пожилые пациенты могут подвергаться более высокому риску развития данной тяжелой нежелательной реакции. Может потребоваться коррекция дозы лекарственного средства у этой категории пациентов.

Пожилые пациенты

Не проводились систематические исследования применения габапентина у пациентов в возрасте 65 лет или старше.

В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью, у пациентов старше 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость.

За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не выявили доказательств отличий профиля нежелательных явлений от такового в популяции более молодых пациентов.

Применение у детей и подростков

Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучение, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

Суицидальные мысли и поведение

Депрессия и изменения настроения наблюдаются у больных при лечении противоэпилептическими лекарственными средствами.

Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических лекарственных средств выявил незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения.

Механизм данного повышения неизвестен, а доступные сведения не исключают возможность повышения риска суицида при приёме габапентина.

Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.

Кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)

На фоне применения противосудорожных лекарственных средств, включая габапентин, были отмечены случаи развития тяжелых, угрожающих жизни системных реакций гиперчувствительности, таких как DRESS-синдром (кожная сыпь в сочетании с эозинофилией, лихорадкой и системными симптомами).

Ранние проявления реакций гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут развиться, когда сыпь ещё не выражена. При появлении вышеуказанных симптомов пациент должен быть незамедлительно осмотрен врачом. Если невозможно установить другие причины развития DRESS-синдрома, следует прекратить приём габапентина.

Злоупотребление и зависимость

О случаях злоупотребления и зависимости сообщалось в постмаркетинговых исследованиях. Следует тщательно оценивать пациентов с анамнезом злоупотребления наркотическими веществами и наблюдать за ними для определения признаков возможного злоупотребления габапентином, напр. повышение дозы, развитие толерантности.

Анафилаксия

Габапентин может вызывать анафилактическую реакцию.

Признаки и симптомы, о которых сообщалось, включали затрудненное дыхание, набухание слизистой оболочки губ, горла и языка, снижение артериального давления, требующие неотложной терапии.

Следует проинструктировать пациентов, что в случае появления признаков или симптомов анафилактической реакции необходимо прекратить прием габапентина и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Лабораторные тесты

Могут оказаться ложноположительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется производить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями).

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например, с непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, препарат принимать не следует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие сходные симптомы.

Таким образом, габапентин даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работе на опасном производстве (особенно в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя).

Источник: https://apteka.103.by/tebantin-instruktsiya/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий