Тимолол (TIMOLOL): описание, рецепт, инструкция

Тимолол (Timolol)

Тимолол (TIMOLOL): описание, рецепт, инструкция
ТимололTimololum (род. Timololi)

(S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (гемигидрат или малеат)

C13H24N4O3S

  • Бета-адреноблокаторы
  • Офтальмологические средства

26839-75-8

Тимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.

Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, противоглаукомное.

Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам.

Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД.

Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное).

Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.

При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов).

Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — менее 10%. T1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер.

Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки).

В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ.

Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).

Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.

Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии).

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч.

в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд.

/мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.

Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект.

При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления.

При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором.

При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

Внутрь, конъюнктивально.

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством.

Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз).

Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза.

При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии).

Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др.

бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол.

В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_177.htm

ТИМОЛОЛ

Тимолол (TIMOLOL): описание, рецепт, инструкция
Противоглаукомный препарат – бета-адреноблокатор

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные 0.25% прозрачные, бесцветные.

1 мл
тимолола малеат3.4 мг,
 что соответствует содержанию тимолола2.5 мг

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл – флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) – пачки картонные.

Капли глазные 0.5% прозрачные, бесцветные.

1 мл
тимолола малеат6.8 мг,
 что соответствует содержанию тимолола5 мг

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл – флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат – неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект – через 1-2 ч. Продолжительность действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Метаболизм и выведение

Выведение метаболитов – почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Показания

  • открытоугольная глаукома;
  • вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая);
  • острое повышение офтальмотонуса;
  • закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Противопоказания

  • бронхиальная астма;
  • синусовая брадикардия;
  • AV-блокада II и III степени;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • дистрофические заболевания роговицы;
  • ринит;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при ХОБЛ тяжелого течения, синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у пациентов детского возраста, особенно в период новорожденности (поскольку препарат содержит бензалкония хлорид).

Дозировка

Новорожденным и детям в возрасте до 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут.

Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут. При недостаточной эффективности – по 1 капле 0.5% раствора 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза препарата составляет 1 каплю 0.25% раствора 1 раз/сут.

Со стороны органа зрения: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит; при длительном применении – поверхностная точечная кератопатия (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз; редко – диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, снижение сократимости миокарда, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, боль в груди.

Со стороны половой системы: нарушение половых функций, снижение потенции.

Прочие: звон в ушах, мышечная слабость, крапивница.

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.

При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма – в/в изопреналин, для лечения артериальной гипотензии – добутамин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Тимололом эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают его действие.

При одновременном применении Тимолола с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (комбинация требует тщательного врачебного контроля).

При одновременном применении Тимолола с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно развитие нарушений AV-проводимости, острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.

Одновременное применение Тимолола усиливает действие миорелаксантов (препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).

При применении местных анестетиков следует учитывать возможность увеличения риска их нежелательного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Во время лечения Тимололом не рекомендуется принимать этанол во избежание резкого снижения АД.

Особые указания

Контроль эффективности препарата следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.

В состав препарата входит консервант бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на поверхности мягких контактных линз. В связи с этим в период лечения не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы. Жесткие контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее, чем через 15 мин после процедуры.

При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта препарата.

При переводе пациента на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.

За 48 ч до предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии препарат следует отменить.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.

С осторожностью следует назначать Тимолол одновременно с гипотензивными препаратами, ГКС и психоактивными лекарственными средствами.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания препарата в глаз).

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в закрытой оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

После вскрытия флакона препарат следует хранить не более 4 недель.

Описание препарата ТИМОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/timolol_2/

Тимолол (TIMOLOL): описание, рецепт, инструкция

Тимолол (TIMOLOL): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Противоглаукомные

Rp:  Sol. Timololi 0.5% – 5 mlD.t.d.N. 1 in  flac. 

S. Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут.

Противоглаукомный препарат – неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект – через 1-2 ч. Продолжительность действия составляет 24 ч.

Всасывание и распределениеТимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.Метаболизм и выведениеВыведение метаболитов – почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Для взрослых: Новорожденным и детям в возрасте до 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут.

– Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут. При недостаточной эффективности – по 1 капле 0.5% раствора 2 раза/сут.

При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза препарата составляет 1 каплю 0.25% раствора 1 раз/сут.

– открытоугольная глаукома;- вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая);- острое повышение офтальмотонуса;

– закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

– бронхиальная астма;- синусовая брадикардия;- AV-блокада II и III степени;- острая и хроническая сердечная недостаточность;- кардиогенный шок;- дистрофические заболевания роговицы;- ринит;- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при ХОБЛ тяжелого течения, синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у пациентов детского возраста, особенно в период новорожденности (поскольку препарат содержит бензалкония хлорид).

– Со стороны органа зрения: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит; при длительном применении – поверхностная точечная кератопатия (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз; редко – диплопия.- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.- Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций, депрессия, парестезии.- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, снижение сократимости миокарда, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, боль в груди.- Со стороны половой системы: нарушение половых функций, снижение потенции.

– Прочие: звон в ушах, мышечная слабость, крапивница.

Капли глазные 0.25% прозрачные, бесцветные.1 мл тимолола малеат 3.4 мг, что соответствует содержанию тимолола 2.5 мг.Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.5 мл – флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) – пачки картонные.

Капли глазные 0.5% прозрачные, бесцветные.1 мл тимолола малеат 6.8 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг.Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл – флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Тимолол” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/timolol

Инструкция по применению глазных капель Тимолол

Тимолол (TIMOLOL): описание, рецепт, инструкция

› Капли ›

Глазные капли Тимолол – офтальмологическое лекарственное средство, предназначенное для лечения глаукомы у разных возрастных групп пациентов. Терапевтический эффект основан на активном компоненте, который обладает свойством быстро снижать внутриглазное давление. Препарат используют строго по показаниям, соблюдая режим дозировки.

Лекарственная форма, состав Тимолола

Глазные капли Тимолол представляют собой бесцветный раствор без запаха. Расфасованы по полиэтиленовым тюбикам высокой плотности объемом 5 мл. Лекарственный раствор выпускают с концентрацией активного компонента 0,25 или 0,5%.

Каждый флакон оснащен встроенной капельницей для точного дозирования лекарства.

В фирменной картонной пачке находится один тюбик с каплями, лист-вкладыш с подробным описанием медикамента (показания, противопоказания, способ применения, дозировка и т.п.).

В качестве действующего вещества в каплях для глаз Тимолол (Timolol) выступает бета-адреноблокатор — тимолола малеата. Вспомогательные компоненты:

  • Natrii hydrophosphas (натрия дигидрофосфат);
  • Еdetate disodium (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты);
  • Disodium phosphate dihydrate (динатрия фосфат дигидрат);
  • Рurificati aqua (очищенная вода);
  • Benzalkonii chloridum (бензалкония хлорид);
  • Sodiumchloride (натрия хлорид);
  • Nátrii hydroxídum (натрия гидроксид).

Капли Тимолол выпускают несколько фармацевтических компаний из России, Республики Белоруссии, Германии, Румынии, Израиля. В РФ основные производители – Московский эндокринный завод (МЭЗ) и Солофарм (Solopharm).

Лечебное действие

Капли Тимолол – противоглаукомное средство, неселективный бета-адреноблокатор. Действие направлено на снижение внутриглазного давления. Точный механизм снижения ВГД не известен.

 Возможно, такое свойство достигается за счет уменьшения образования водянистой влаги и частичного ее выводы из органа зрения. В отличие от других подобных медикаментов, Тимолол не ухудшает зрение (дневное, ночное), не расширяет зрачок.

После инстилляции терапевтический эффект наблюдается через 20-30 минут и длится 12 часов.

Составляющие препарата способны быстро преодолеть роговицу. Раствор проникает в системный кровоток через конъюнктиву, нос, ротоглотку, слезный тракт. Максимальная концентрация в крови фиксируется спустя 2 часа после инстилляции. Порог обнаружения в плазме сохраняется в течение 12 часов. Выводится из организма в измененном виде почками вместе с мочой.

Показания к назначению

Капли Тимолол показаны к применению в следующих случаях:

  • открытоугольная глаукома – стойкое повышение внутриглазного давления со склонностью к прогрессированию;
  • закрытоугольная глаукома — патология, возникающая вследствие повышения ВГД из-за закрытия угла передней камеры;
  • вторичная глаукома — осложнения и последствия различных состояний или травм органа зрения, которые сопровождаются повышением внутриглазного давления;
  • резкое повышение ВГД.

Читать далее  Инструкция по применению глазных капель Гипромелоза-П

Еще одно показание, указанное в инструкции – неэффективность применения терапевтических мероприятий при врожденной глаукоме.

Побочные действия

В инструкции по применению указан довольно широкий список побочных эффектов. Слезотечение, светобоязнь, а также жжение и зуд в глазах – реакции со стороны органа зрения. Другие нежелательные последствия:

  • рвота, тошнота;
  • головная боль по типу мигрени;
  • одышка, спазм бронхов;
  • нарушение пищеварения;
  • учащенное сердцебиение;
  • боль в груди;
  • гипотензия артериальная;
  • насморк, носовое кровотечение;
  • усталость, сонливость;
  • головокружение;
  • депрессия;
  • нарушение сна;
  • звон в ушах, нарушение слуха;
  • слабость мышц;
  • высыпания на коже;
  • снижение потенции.

У детей (особенно у грудничков) концентрация действующего компонента в плазме больше, чем у взрослых. Поэтому побочные эффекты у них могут быть более выражены.

Способ применения, дозировка

Глазные капли Тимолол назначают в лечебных целях. Лекарственный раствор используют местно, путем закапывания в конъюнктивитный мешок. Терапию начинают, применяя капли с концентрацией активного вещества в 0,25%.

Стандартная дозировка для новорожденных и взрослых – по капле в каждый конъюнктивитный мешок 1-2 раза в день. Если на фоне лечения не наблюдается положительная динамика, назначают концентрированный раствор 0,5%.

 По капле 1-2 раза в день — детям старше 10 лет и взрослым.

По мере улучшение состояния, когда ВГД нормализуется, кратность инстилляций снижают до одного раза в день. Предпочтительно проводить процедуру нужно утром. Как правило, курс терапии продолжительный и может достигать несколько месяцев. Длительность лечения зависит от клинической эффективности применения капель Тимолол.

Читать далее  Глазные капли Оптивизион: инструкция по применению и отзывы

Особые рекомендации

Перед терапией необходимо ознакомиться с особыми рекомендациями к каплям:

  1. В период лечения нужно регулярно посещать офтальмолога с целью контроля давления.
  2. Консервант из состава капель может повредить контактные линзы. Поэтому во время терапии рекомендуется заменить офтальмологическое устройство очками.
  3. Контактные линзы жесткой структуры перед инстилляцией снимают, надеть их можно через 15-20 минут после процедуры.
  4. С осторожностью назначают вместе с глюкокортикостероидами, цитостатиками, транквилизаторами, с гипотензивными медикаментами.
  5. Необходимо отказаться от применения капель перед любым хирургическим вмешательством с использованием общей анестезии за двое суток.
  6. Категорически запрещено одновременно применять капли с местными офтальмологическими средствами из группы бета-блокаторов.
  7. В период лечения следует избегать управления автотранспортом и работы, требующей внимания и точности действий. Если это невозможно, то садиться за руль автомобиля можно спустя 30-40 минут после инстилляции.

При длительном лечении возможно снижение эффективности капель Тимолол.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Тимолола с некоторыми препаратами могут возникать нежелательные последствия. Не рекомендуется сочетать капли со следующими группами медикаментов:

  • анестетики местного действия;
  • системные блокаторы бета-адренергических рецепторов;
  • сердечные гликозиды;
  • антагонисты кальция.

Во время лечения препаратом запрещено употреблять спиртосодержащие напитки, чтобы избежать резкого снижения артериального давления.

Дополнительная информация

Срок годности закрытого флакона составляет 2 года от даты изготовления. После вскрытия лекарственный раствор пригоден к использованию в течение 30 дней. Хранят капли в фирменной упаковке и в месте, куда не попадают прямые солнечные лучи. Температура хранения – не выше 25°С. Доступ детей и домашних животных к лекарству обязательно ограничивают.

Из аптек капли Тимолол отпускаются строго по рецепту от врача.

Популярные аналоги

Лучшим заменителем препарата признаются глазные капли Офтан Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор. Обладает способностью снижения давления в органах зрения путем уменьшения интенсивности производства водянистой влаги. Подобным терапевтическим действием обладают следующие дешевые лекарственные средства:

Читать далее  Инструкция по применению капель Малавит

Аналоги назначают, когда эффективность от применения капель Тимолол отсутствует.

Лекарство относится к фармацевтическим товарам с низкой ценой. Средняя стоимость на территории России капель Тимолол 0,5%, 5 мл составляет 40 рублей. Сколько стоит в регионах РФ можно узнать в интернет-аптеке.

Отзывы потребителей

У меня сахарный диабет 2 типа. Патология очень опасная, так как страдают сосуды на нижних конечностях, зрение, почки. Офтальмолога посещаю 2 раза в год. На последнем приеме оказалось, что внутриглазное давление повышено. Чтобы избежать развития глаукомы, прописали по 1 капле раз в день в течение 40 дней. На фоне применения капель никаких побочных эффектов не было.

После курса терапии было проведено контрольное измерение давления. Показатели в пределах нормы. Очень рада, что препарат мне помог.Глазные капли 0.5% Тимолол предназначены для лечения глаукомы, но я купила их для других целей! Препарат рекомендовал педиатр для устранения гемангиомы на лице у ребенка. В нашем случае дорогие мази и таблетки оказались неэффективными.

Каплями протирала больное место 3 раза в день, стараясь выдерживать интервал в 6 часов. Пятно заметно побледнело через 2 недели, продолжаем лечение. Надеюсь, что оно полностью исчезнет.Капли Тимолол прописали бабушке при глаукоме. Через 2 недели офтальмолог отметил положительную динамику, рекомендовал снизить дозу. Может совпадение, но после снижения начались проблемы.

К сожалению, терапия бабушке не подошла (сильно краснели и болели глаза). Врач подобрал дорогое средство.

Капли для глаз Тимолол – недорогое и эффективное лекарственное средство для снижения внутриглазного давления у взрослых и детей с первого дня жизни. Глаукома – основное показание к применению. Препарат разрешено применять для лечения новорожденных, беременных и кормящих женщин.

Если строго соблюдать режим дозировки, никаких последствий на фоне терапии не возникнет.

Инструкция по применению глазных капель Тимолол Ссылка на основную публикацию

Источник: https://infofarma.ru/kapli/timolol

Тимолол раствор : инструкция по применению

Тимолол (TIMOLOL): описание, рецепт, инструкция

Как и другие лекарственные средства местного применения, офтальмологические капли, содержащие тимолол, абсорбируются системно.

Бета-блокаторы местного применения вызывают развитие нежелательных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем, как и при системном применении бета-адреноблокаторов.

Частота развития системных побочных реакций после применения глазных капель ниже, чем при системном применении бета-блокаторов. Уменьшение системной абсорбции, см. раздел «Способ применения и режим дозирования».

Сердечные заболевания

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и низким артериальным давлением необходимость назначения бета-блокаторов должна тщательным образом анализироваться и должны быть рассмотрены альтернативные лекарственные средства.

Стимуляция симпатической системы может быть необходима для поддержания кровотока у пациентов с нарушением сократимости миокарда, и ее ингибирование может вызвать декомпенсацию сердечной недостаточности.

Пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо наблюдать на наличие ухудшения симптомов этих заболеваний и побочных реакций.

Из-за негативного влияния на время проведения возбуждения бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам с первой степенью блокады сердца.

Сосудистые заболевания

Пациентов с периферическими циркуляторными нарушениями/заболеваниями (тяжелая форма болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью.

Нарушение дыхательных функций

Получены сообщения о развитии респираторных реакций, включая смерть вследствие бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, при применении глазных капель, содержащих бета-блокаторы.

Тимолол необходимо с осторожностью применять у пациентов с легкой и средней степенью хронической обструктивной болезнью легких и только в случае, если потенциальная польза превышает риск.

Гипогликемия/диабет

Бета-блокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, так как бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Заболевания роговицы

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью

Другие бета-блокаторы

Влияние на внутриглазное давление или известный системный эффект бета-блокаторов может потенцироваться, когда пациент уже применяет системные бета-блокаторы. Ответ на прием этих лекарственных средств необходимо тщательно наблюдать. Не рекомендуется применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Анафилактические реакции

Принимая местные бета-блокаторы пациенты, у которых в анамнезе имеются атопические или тяжелые анафилактические реакции на разные аллергены, могут быть более реактивными на повторное введение аллергенов и не отвечать на обычную дозу адреналина при лечении анафилактической реакции.

Отслойка сосудистой оболочки глаза

Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих операций.

Анестезия хирургическая

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета- агонистов, например, адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован, если пациент получает тимолол.

При применении тимолола необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поля зрения, следует проводить контроль внутриглазного давления (через 3–4 недели после начала терапии).

Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости надеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Применение в педиатрии. Данные об эффективности и безопасности применения лекарственного средства Тимолол у детей до 18 лет отсутствуют.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность

Нет достаточных данных о применении тимолола у беременных женщин. Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это действительно необходимо. Для уменьшения системного эффекта см. раздел «Способ применения и режим дозирования».

Эпидемиологические исследования не выявили влияние бета-блокаторов на развитие врожденных пороков развития у плода (тератогенный эффект), однако показали внутриутробную задержку роста при пероральном применении.

Признаки и симптомы бета-блокады (брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром, гипогликемия) наблюдались у новорожденных, если бета-блокаторы применяли до родов.

Необходимо тщательно мониторировать новорожденных в течение первых дней жизни, если Тимолол применяли до родов.

Лактация

Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком. Однако маловероятно, что тимолол в достаточном количестве будет присутствовать в грудном молоке, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-блокады у новорожденных. Уменьшение системной абсорбции, см. раздел «Способ применения и режим дозирования».

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Во время лечения возможны нарушения зрения, головокружение, утомляемость, снижение артериального давления, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. После применения препарата возможны временные зрительные расстройства, до восстановления зрения не рекомендуется управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами.

Источник: https://apteka.103.by/timolol-instruktsiya/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий