Тиопентал натрий (Thiopental natrium): описание, рецепт, инструкция

Тиопентал натрия (Thiopental sodium)

Тиопентал натрий (Thiopental natrium): описание, рецепт, инструкция
Тиопентал натрияThiopentalum Natrium (род. Thiopentali Natrii)

5-Этилдигидро-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-4,6-(1Н,5H)-пиримидиндиона мононатриевая соль

C11H17N2O2SNa

  • G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]
  • G41 Эпилептический статус
  • G93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензия
  • S06 Внутричерепная травма
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • 71-73-8

    Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

    Фармакологическое действие – противосудорожное, наркозное, снотворное.

    Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

    В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМКА-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).

    Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации.

    Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию.

    Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

    После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6–12 раз) ткани.

    Связывание с белками плазмы — на 80–86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т1/2 в фазе распределения — 5–9 мин.

    Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т1/2 составляет 10–12 ч. Экскретируется преимущественно почками.

    После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8–10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

    В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

    Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

    Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется — аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.

    Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

    Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

    Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания — ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии — плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

    Парентерально.

    Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1533.htm

    Тиопентал натрий (Thiopental natrium): описание, рецепт, инструкция

    Тиопентал натрий (Thiopental natrium): описание, рецепт, инструкция
    Фармакологическая группа:Наркозные средства

    Rp.: Thiopentali natrii 1,0
    D.t.d.N. № 5 in flac.
    S.Содержимое флакона растворить в физиологическом растворе до получения 2,5% раствора.

    Вводить внутривенно. Производное барбитуровой кислоты для неингаляционного наркоза.
    Rp.: Thiopentali natrii 1,0 D.t.d. N3
    S. Содержимое флакона растворить в 40 мл физиологического раствора.

    Вводить внутривенно, медленно.

    Фармакологическое действие – противосудорожное, наркозное, снотворное. Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1). Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью.

    Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

    Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге.

    Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.

    Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление.

    Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи.

    После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального – через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

    Для взрослых: Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор – используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста – 1% раствор. Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.

    Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином. Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза – 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы.

    Вводная общая анестезия – 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии – 50-100 мг. Для купирования судорог – 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.

    При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения. При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы. Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в – 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин.

    Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек – остальное количество. Детям – в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг.

    Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных – 3-4 мг/кг, 1-12 мес – 5-8 мг/кг, 1-12 лет – 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг – 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза – 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы.

    Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.
    Применение у детей С осторожностью применять в детском возрасте.
    Детям – в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг.

    Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных – 3-4 мг/кг, 1-12 мес – 5-8 мг/кг, 1-12 лет – 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг – 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза – 25-50 мг.

    У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью

    – в/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах
    – вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов
    – большие припадки (grand mal)
    – эпилептический статус
    – повышенное внутричерепное давление

    – профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

    — гиперчувствительность;
    — порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч.

    в анамнезе у больного или его ближайших родственников);
    — интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;
    — шок;
    — астматический статус;
    — злокачественная гипертония;
    — период лактации.

    С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

    – Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс. – Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

    – Со стороны нервной системы : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко – послеоперационный делириозный психоз.

    – Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

    – Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко – гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов). Прочие: икота.

    – Местные реакции: при в/в введении – болезненность в месте введения, – тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

    Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1, 5 , 10 или 50 шт. Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

    Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

    Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

    Использование препарата “Тиопентал натрий” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

    Источник: https://allmed.pro/drugs/tiopental_natrij

    Тиопентал натрий (Thiopental sodium) – инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия

    Тиопентал натрий (Thiopental natrium): описание, рецепт, инструкция

    “Тиопентал натрий (Thiopental sodium)” применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация – МКБ-10):

    Фарм.группа:

  • Наркозные средства.
  • Брутто-формула: C11-H17-N2-O2-S-Na Код CAS: 71-73-8

    Описание

    Характеристика: Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

    Фармакологическое действие

    Фармакология: Фармакологическое действие – общеанестезирующее, противосудорожное, снотворное. Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

    В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМК_А-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата). Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность).

    Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.

    Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6-12 раз) ткани.

    Связывание с белками плазмы — на 80-86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т_1/2 в фазе распределения — 5-9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т_1/2 составляет 10-12 ч. Экскретируется преимущественно почками.

    После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8-10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

    Показания к применению

    Применение: В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

    Противопоказания

    Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

    Побочные действия

    Побочные действия: Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок. Взаимодействие: Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H_1-адреноблокаторами; ослабляется — аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином. Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий. Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания — ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии — плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

    Дозировка и способ применения

    Способ применения и дозы: Взрослым для введения в наркоз: пробная доза — 25-75 мг, с последующим введением 50-100 мг с интервалом в 30-40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг.

    Для поддержания наркоза — 50-100 мг; купирование судорог — 75-125 мг в/в, развитие судорог во время местной анестезии 125-250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводится 1,5-3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения; наркоанализ — 100 мг в течение 1 мин.

    У пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых — 1 г. Детям — в/в струйно, медленно (в течение 3-5 мин) однократно вводят из расчета 3-5 мг/кг.

    Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных — 3-4 мг/кг, от 1 до 12 мес — 5-8 мг/кг, от 1 года до 12 лет — 5-6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг — 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25-50 мг.

    У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).

    Меры предосторожности: Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

    Источник: https://gipocrat.ru/farmacied_d2_29.phtml

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий