Тиоридазин (THIORIDAZINE): описание, рецепт, инструкция

ТИОРИДАЗИН

Тиоридазин (THIORIDAZINE): описание, рецепт, инструкция

– тиоридазина гидрохлорид (thioridazine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе: ядро белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
тиоридазина гидрохлорид50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 223.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 76 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 15.2 мг, повидон К25 – 11.4 мг, магния стеарат – 3.8 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 5.8 мг, макрогол 4000 – 1.7 мг, титана диоксид – 2.5 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

25 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.25 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт.

– упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.50 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

50 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.50 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.50 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.50 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.50 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.50 шт.

– упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.25 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.50 шт.

– банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.60 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.10 шт. – банки полипропиленовые (1) – пачки картонные.20 шт. – банки полипропиленовые (1) – пачки картонные.25 шт. – банки полипропиленовые (1) – пачки картонные.30 шт.

– банки полипропиленовые (1) – пачки картонные.50 шт. – банки полипропиленовые (1) – пачки картонные.60 шт. – банки полипропиленовые (1) – пачки картонные.

100 шт. – банки полипропиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина.

Оказывает антипсихотическое, умеренное седативное (без выраженной заторможенности), а также антидискинетическое действие; антигистаминное действие и противорвотное действие выражены слабо.

Обладает антихолинергической активностью, вызывает гипотензивный эффект. По интенсивности действия уступает перициазину.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике тиоридазина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания

Шизофрения, психотические расстройства, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с психотическими расстройствами или неврологическими заболеваниями, сопровождающиеся агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания, пониженной устойчивостью к развитию фрустрации. Умеренная и тяжелая депрессия у взрослых; неврозы, сопровождающиеся тревогой, ажитацией, подавленным настроением, напряжением, нарушениями сна, страхами; болезнь Гентингтона.

Противопоказания

Острые депрессивные состояния, коматозные состояния, выраженное угнетение ЦНС, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, заболевания крови в анамнезе, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к тиоридазину.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 20-800 мг/сут, кратность применения – 2-4 раза/сут. Курс лечения высокими дозами продолжают не более 5 недель.

Для детей 1-5 лет – 1 мг/кг/сут; старше 5 лет – 75-100 мг/сут, в тяжелых случаях – 300 мг/сут; кратность приема – 2-4 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 800 мг.

Со стороны ЦНС: возможны сонливость, спутанность сознания, беспокойство, чрезмерная моторная возбудимость, головные боли, постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения зрения; в единичных случаях – ЗНС. При длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства. В высоких дозах чаще, чем другие фенотиазины, вызывает пигментную ретинопатию.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; редко – холестатическая желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения сердечного ритма. В высоких дозах, как и другие фенотиазины, особенно при сопутствующей гипокалиемии, может вызывать изменения ЭКГ – удлинение интервала QT, сглаживание зубца T, появление зубца U.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: возможны отечность сосков молочных желез, нарушения менструального цикла, торможение эякуляции.

Со стороны обмена веществ: возможны отеки. При длительном применении в высоких дозах возможно развитие меланоза.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении уменьшается действие противосудорожных средств и циметидина.

При одновременном применении средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с симпатомиметиками усиливается аритмогенное действие.

При одновременном применении усиливается действие антигипертензивных препаратов, повышается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении уменьшается эффективность препаратов для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина).

При одновременном применении с антитиреоидными средствами возникает риск развития агранулоцитоза; с антикоагулянтами – уменьшается эффективность антикоагулянтов; с бета-адреноблокаторами – возможно усиление гипотензивного эффекта, повышение риска развития необратимой ретинопатии, аритмии и поздней дискинезии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно небольшое уменьшение их эффективности; с амфетамином – проявляется антагонистическое взаимодействие; с апоморфином – уменьшается рвотное действие апоморфина, усиливается его угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении тиоридазин повышает концентрацию пролактина в плазме крови и уменьшает действие бромокриптина.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов гуанетидина и клонидина; уменьшение противопаркинсонического действия леводопы.

При одновременном применении пробукола, астемизола, цизаприда, дизопирамида, эритромицина, пимозида, прокаинамида возможно удлинение интервала QT и повышение риска развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении с солями лития уменьшается всасывание лития из ЖКТ, повышается скорость выведения ионов лития почками, усиливаются экстрапирамидные нарушения. Ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным действием тиоридазина.

При одновременном применении тиазидных диуретиков возможно усиление гипонатриемии.

При одновременном применении с тразодоном возможно повышение концентрации тразодона в плазме крови; с фенобарбиталом – возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении с хинидином потенцируется кардиодепрессивное действие. Возможно удлинение интервала QT и повышение риска развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении с эпинефрином возможно резкое и выраженное снижение АД.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями сердечного ритма, заболеваниями сердца, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, закрытоугольной глаукомой в анамнезе, гипертрофией предстательной железы, миастенией, эпилепсией, феохромоцитомой, повышенной чувствительностью к другим фенотиазинам.

Пациентам с заболеваниями печени требуется регулярный контроль функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При беременности применение тиоридазина возможно только по строгим показаниям. Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности тиоридазина при беременности не проводились.

Следует иметь в виду, что у новорожденных, матери которых в конце беременности получали тиоридазин, могут наблюдаться симптомы интоксикации: чрезмерная сонливость, тремор, гиперактивность.

При необходимости применения тиоридазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями печени требуется регулярный контроль функции печени.

Описание препарата ТИОРИДАЗИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/tioridazin/

Тиоридазин

Тиоридазин (THIORIDAZINE): описание, рецепт, инструкция

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
тиоридазина гидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, желатин, тальк, кальция стеарат, сахар, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), титана диоксид пигментный, магния карбонат основной, краситель кислотный красный 2С, воск пасечный.

60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
тиоридазина гидрохлорид25 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, желатин, тальк, кальция стеарат, сахар, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), титана диоксид пигментный, магния карбонат основной, краситель желтый водорастворимый КФ-6001, воск пасечный.

60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакодинамика

Антипсихотический препарат, нейролептик, пиперидиновое производное фенотиазина, влияющее на ЦНС и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка.

Обладает также симпатолитическим и м-холиноблокирующим действием. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства.

Антигистаминное и антихолинергическое действие наиболее выражено среди всех препаратов из группы нейролептиков. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости.

Оказывает альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса, однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь тиоридазин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ, при этом Сmax в плазме крови достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы около 90%. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Т1/2 варьирует от 6 до 40 ч.

Мезоридазин фармакологически более активен, чем тиоридазин, имеет большую величину Т1/2, в меньшей степени связывается с белками плазмы, концентрация свободной фракции выше, чем у тиоридазина.

Выводится почками (около 35%) и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.

— шизофрения;

— маниакально-депрессивный психоз;

— неврозы, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, напряжением, подавленным настроением, нарушением сна, навязчивыми состояниями;

— психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением;

— тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания;

— абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм);

— психомоторное возбуждение различного генеза;

— умеренная и тяжелая депрессия у взрослых;

— болезнь Гентингтона, тики;

— кожные заболевания, протекающие с сильным и мучительным зудом;

— в детской психиатрии – нарушения поведения с повышенной психомоторной активностью.

— острые депрессивные состояния;

— коматозные состояния любой этиологии;

— черепно-мозговые травмы;

— прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;

— тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;

—тяжелая артериальная гипотензия;

— феохромоцитома;

— порфирия;

— заболевания крови (гипо- и апластические процессы);

— беременность;

— лактация;

— возраст до 4 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушения кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цитотоксическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов); пожилой возраст.

Устанавливают индивидуально.

При острых психозах, мании, шизофрении и ажитированных состояниях в амбулаторных условиях назначают в дозе 150-400 мг/сут; в стационаре – 250-800 мг/сут. Лечение обычно начинают с низкой дозы (25-75 мг/сут), постепенно (в течение 7 дней) повышая ее до оптимальной терапевтической. Антипсихотический эффект отмечается через 10-14 дней.

Продолжительность терапии составляет несколько недель.

Для поддерживающей терапии препарат принимают в дозе 75-200 мг/сут 1 раз в день перед сном.

Пациентам пожилого возраста препарат обычно назначают в более низких дозах: 30-100 мг/сут.

Отменять препарат следует постепенно.

При легких эмоциональных нарушениях рекомендуемая доза составляет 30-75 мг/сут; при расстройствах средней тяжести – 50-200 мг/сут. Начинать лечение следует с низких доз, постепенно повышая их до оптимальной терапевтической.

При психосоматических расстройствах препарат назначают по 10-75 мг/сут.

При лечении сильного зуда дозу препарата устанавливают индивидуально и она не должна превышать 200 мг.

Детям дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста: в возрасте от 4 до 7 лет – 10-20 мг/сут, кратность приема 2-3 раза/сут; от 8 до 14 лет препарат назначают в дозе 20-30 мг/сут, кратность приема 3 раза/сут, от 15 до 18 лет – 30-50 мг/сут; кратность приема 3 раза/сут.

Со стороны ЦНС: спутанность сознания, поздняя дискинезия, ажитация, возбуждение, бессонница, экстрапирамидные и диспептические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обмороки, нарушение зрения, фотофобия.

Со стороны пищеварительной системы: гипосаливация, анорексия, повышенный аппетит, тошнота, рвота, диарея, кишечная непроходимость, повышение массы тела, гипертрофия сосочков языка; редко – холестатический гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: парадоксальная ишурия, дизурия.

Со стороны половой системы: снижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, приапизм, ложноположительные тесты на беременность.

Аллергические реакции: кожные реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит; ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа.

Прочие: меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах).

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, постуральная гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, направленную на снижение абсорбции и ускорение выведения препарата: промывание желудка водной взвесью активированного угля, применение слабительных средств (например, магния сульфат).

При необходимости введение изотонических растворов, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При необходимости последовательно проводят ИВЛ, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы.

Принимают меры, направленные на предотвращение развития метаболического ацидоза. Специфического антидота не существует.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При совместном применении тиоридазин проявляет синергизм с общими анестетиками, опиоидами, барбитуратами, этанолом, атропином.

При одновременном применении тиоридазин усиливает гепатотоксический эффект противодиабетических препаратов.

При совместном применении с амфетамином тиоридазин действует антагонистически.

При сочетанном применении с леводопой тиоридазин уменьшает ее противопаркинсоническое действие.

Одновременное применение тиоридазина с эпинефрином (адреналином) или эфедрином может привести к внезапному и выраженному снижению АД.

При совместном применении тиоридазина с гуанетидином уменьшается антигипертензивное действие последнего.

Тиоридазин усиливает действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления ортостатической гипотензии.

При одновременном применении уменьшает действие антикоагулянтов. Действие тиоридазина могут ослаблять противосудорожные препараты, циметидин.

Хинидин потенцирует кардиодепрессивный эффект тиоридазина.

Совместное применение тиоридазина с симпатомиметиками усиливает вероятность развития аритмогенного эффекта.

При совместном применении с тиоридазином пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT.

Применение антитиреоидных препаратов совместно с тиоридазином увеличивают риск развития агранулоцитоза.

Тиоридазин снижает эффект средств, уменьшающих аппетит (за исключением фенфлурамина).

Тиоридазин снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС; повышает концентрацию в плазме пролактина и уменьшает действие бромокриптина.

При совместном применении тиоридазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными препаратами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов.

При одновременном применении тиоридазина с тиазидными диуретиками возможно усиление гипонатриемии, с препаратами лития – снижение всасывания из ЖКТ и увеличение скорости выведения почками ионов лития, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений. При этом ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина.

Сочетанное применение тиоридазина с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

Во время применения препарата необходимо контроль морфологического состава крови.

Следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим препарат, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: алкоголизм, печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 4 лет.

Детям дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста: в возрасте от 4 до 7 лет – 10-20 мг/сут, кратность приема 2-3 раза/сут; от 8 до 14 лет препарат назначают в дозе 20-30 мг/сут, кратность приема 3 раза/сут, от 15 до 18 лет – 30-50 мг/сут; кратность приема 3 раза/сут.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник: http://drugs.thead.ru/Tioridazin

Тиоридазин (THIORIDAZINE): описание, рецепт, инструкция

Тиоридазин (THIORIDAZINE): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Нейролептики

Rр.: Tab. Thioridazini 0,01 №60
D.S. по 20-80 мг 2-4 раза/сут. Rp.: Dragge Thioridazini 0,01 N. 20
D. S. По 1 драже 2-3 раза в день.

Антипсихотическое, седативное.
Угнетает дофаминергическую и адренергическую передачу, особенно в ретикулярной формации ствола головного мозга, и устраняет ее активирующее влияние на кору больших полушарий и лимбическую систему. Блокирует периферические м-холинорецепторы и снижает повышенную активность вегетативной нервной системы.

Оказывает угнетающее влияние на психомоторные функции. Эффективен для уменьшения возбуждения, повышенной подвижности, аффективного напряжения, ажитации. Антипсихотическое действие сочетается с успокаивающим эффектом без развития выраженной заторможенности, вялости и эмоциональной индифферентности. Проявляет активирующее и тимолептическое действие.

Каталептогенного действия почти не оказывает. Противорвотное и экстрапирамидное действие выражены минимально, антихолинергическое и седативное — умеренно, выраженность гипотензивного действия — от умеренного до сильного.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 1–4 ч.

Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2D6 до активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин), T1/2 — 6–40 ч. Выводится почками и с желчью.

Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет бóльший T1/2, меньше связан с белками (свободная концентрация выше, чем у тиоридазина).

Для взрослых: Тиоридазин принимают перорально. Дозу тиоридазина и схему терапии определяет специалист, учитывая сочетанное лечение, а также симптомы и их выраженность. Рекомендуется начинать лечение с минимальной эффективной дозы.

Стартовая доза тиоридазина для большинства пациентов от 12 лет составляет 50–100 мг тиоридазина трижды в сутки. При необходимости специалист принимает решение об увеличении дозы. Максимальная рекомендованная доза тиоридазина составляет 800 мг/сутки.

Максимальную дозу следует применять до устранения симптомов, после чего дозу рекомендуется постепенно снижать до наименьшей поддерживающей.
Общее суточное количество тиоридазина обычно составляет 200–800 мг в зависимости от выраженности симптоматики (общую дозу следует делить на 2–4 приема).

Детям до 12 лет обычно рекомендуется назначение тиоридазина в количестве 0,5 мг/кг/сутки. При необходимости доза может быть увеличена под контролем специалиста до 3 мг/кг/сутки.

Начинать терапию рекомендуется с минимальной дозы, каждое увеличение дозы следует проводить исключительно под контролем специалиста, учитывая переносимость и эффективность тиоридазина. В педиатрии обычно используют тиоридазин в лекарственных формах с удобным дозированием.

Во время терапии рекомендуется контролировать количественный состав периферической крови. Запрещено употребление алкоголя на фоне терапии препаратом.
Пациенты с нарушенной функцией печени должны находиться под контролем специалиста во время лечения тиоридазином (с регулярным контролем показателей функциональной активности печени).

Пациентам с патологиями почек и гепатобилиарной системы, а также больным пожилого возраста и истощенным пациентам может требоваться снижение доз тиоридазина.

– шизофрения, психотические расстройства, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением;
– тяжелые нарушения поведения, связанные с психотическими расстройствами или неврологическими заболеваниями, сопровождающиеся агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания, пониженной устойчивостью к развитию фрустрации. – умеренная и тяжелая депрессия у взрослых; неврозы, сопровождающиеся тревогой, ажитацией, подавленным настроением, напряжением, нарушениями сна, страхами;

– болезнь Гентингтона.

– острые депрессивные состояния
– коматозные состояния
– выраженное угнетение ЦНС
– тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы
– заболевания крови в анамнезе

– детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к тиоридазину.

– Со стороны ЦНС: возможны сонливость, спутанность сознания, беспокойство, чрезмерная моторная возбудимость, головные боли, постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения зрения; в единичных случаях – ЗНС. При длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства.

В высоких дозах чаще, чем другие фенотиазины, вызывает пигментную ретинопатию. – Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; редко – холестатическая желтуха.

– Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения сердечного ритма.

В высоких дозах, как и другие фенотиазины, особенно при сопутствующей гипокалиемии, может вызывать изменения ЭКГ – удлинение интервала QT, сглаживание зубца T, появление зубца U. – Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: возможны отечность сосков молочных желез, нарушения менструального цикла, торможение эякуляции.
– Со стороны обмена веществ: возможны отеки. При длительном применении в высоких дозах возможно развитие меланоза. – Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.

тиоридазина гидрохлорид 10 мг 25 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); сахар молочный (лактозы моногидрат); желатин; тальк; кальция стеарат; сахар; ПВП низкомолекулярный (повидон); титана диоксид пигментный; магния карбонат основной; краситель кислотный красный 2С (для дозировки 10 мг) или краситель желтый водорастворимый КФ-6001 (для дозировки 25 мг); воск пасечный в банках ПЭ 60 (10 мг) или 30 (25 мг) шт.;

в пачке картонной 1 банка.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Тиоридазин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/tioridazin

Тиоридазин (Thioridazine)

Тиоридазин (THIORIDAZINE): описание, рецепт, инструкция
ТиоридазинThioridazinum (род. Thioridazini)

10-[2-(1-Метил-2-пиперидинил)этил]-2-(метилтио)-10Н-фенотиазин (и в виде гидрохлорида или тартрата)

C21H26N2S2

  • F10-F19 Психические расстройства и расстройства поведения, связанные с употреблением психоактивных веществ
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F17.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением табака
  • F20 Шизофрения
  • F31.9 Биполярное аффективное расстройство неуточненное
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
  • F95.9 Тики неуточненные
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение
  • 50-52-2

    Нейролептик, пиперидиновое производное фенотиазина. Тиоридазина гидрохлорид — порошок, растворимый в воде (1:9), легко растворимый в этаноле (1:10), метаноле, хлороформе (1:5), нерастворимый в эфире.

    Фармакологическое действие – антипсихотическое, седативное.

    Угнетает дофаминергическую и адренергическую передачу, особенно в ретикулярной формации ствола головного мозга, и устраняет ее активирующее влияние на кору больших полушарий и лимбическую систему. Блокирует периферические м-холинорецепторы и снижает повышенную активность вегетативной нервной системы.

    Оказывает угнетающее влияние на психомоторные функции. Эффективен для уменьшения возбуждения, повышенной подвижности, аффективного напряжения, ажитации.

    Антипсихотическое действие сочетается с успокаивающим эффектом без развития выраженной заторможенности, вялости и эмоциональной индифферентности. Проявляет активирующее и тимолептическое действие. Каталептогенного действия почти не оказывает.

    Противорвотное и экстрапирамидное действие выражены минимально, антихолинергическое и седативное — умеренно, выраженность гипотензивного действия — от умеренного до сильного.

    При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 1–4 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

    Биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2D6 до активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин), T1/2 — 6–40 ч. Выводится почками и с желчью.

    Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет бóльший T1/2, меньше связан с белками (свободная концентрация выше, чем у тиоридазина).

    Шизофрения, маниакально-депрессивный психоз; неврозы, сопровождающиеся страхом, напряжением, возбуждением, навязчивыми состояниями; тики, абстинентный синдром при токсикоманиях и хроническом алкоголизме, состояния психомоторного возбуждения различного генеза.

    Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия или артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; ЧМТ, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; одновременный прием с ЛС, удлиняющими интервал QT; врожденное удлинение интервала QT, аритмия (в т.ч. в анамнезе); одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента СYP2D6; порфирия, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

    Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других ЛС), пожилой возраст.

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Актуализация информации

    Применение при беременности

    Репродуктивные исследования на животных и клинический опыт не выявили тератогенного действия тиоридазина. Однако, чтобы свести риск от применения лекарств во время беременности к минимуму, тиоридазин следует применять только в случае, если эффект лечения превышает потенциальный риск для плода.

    Нетератогенные эффекты

    У новорожденных детей, чьи матери получали антипсихотические ЛС в III триместре беременности, существует риск развития экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены.

    Имеются сообщения о развитии у таких новорожденных ажитации, гипер- и гипорефлексии, тремора, сонливости, респираторного дистресса и нарушений питания.

    Эти осложнения были разнообразны по степени тяжести, в некоторых случаях симптомы исчезали самопроизвольно, в других случаях новорожденным требовалась интенсивная поддерживающая терапия и длительная госпитализация.

    [Обновлено 23.07.2012]

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (особенно при приеме высоких доз в начале лечения; как правило уменьшается при продолжении терапии или уменьшении дозы), обморочные состояния, спутанность сознания, психомоторные нарушения, поздняя дискинезия, ажитация, возбуждение, инсомния, галлюцинации, усиление психотических реакций, дистонические и паркинсонические экстрапирамидные нарушения, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, фотофобия, нарушение зрения.

    Со стороны органов ЖКТ: гипосаливация, гипертрофия сосочков языка, снижение/повышение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, запор/диарея, паралитическая кишечная непроходимость, холестатический гепатит.

    Со стороны эндокринной системы: галакторея, нагрубание молочных желез, аменорея, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, ложноположительные тесты на беременность, увеличение массы тела.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ, угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения).

    Со стороны респираторной системы: бронхоспастический синдром, заложенность носа.

    Со стороны мочеполовой системы: парадоксальная задержка мочи, дизурия, снижение либидо, сексуальная дисфункция (в т.ч. ретроградная эякуляция), приапизм.

    Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.

    Прочие: периферические отеки, отек в области околоушной железы, меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах).

    При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч.

    вызванные кардиологическими причинами); возможно удлинение интервала QT — риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).

    Усиливает эффект снотворных, анальгезирующих, наркозных средств и алкоголя, ослабляет — противопаркинсоническое действие леводопы. Атропин повышает антихолинергическую активность, противодиабетические средства увеличивают вероятность нарушения функции печени. Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина).

    Снижает эффективность рвотного действия апоморфина гидрохлорида, усиливает его угнетающее действие на ЦНС. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Синергизм действия с общими анестетиками. При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает судорожный порог).

    При сочетании фенотиазинов с бета-адреноблокаторами, включая и средства, применяемые в офтальмологии, усиливается гипотензивный эффект; повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмии и поздней дискинезии.

    Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии. Эфедрин способствует парадоксальному снижению АД. Адреностимуляторы усиливают аритмогенное действие. Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза.

    При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными средствами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии, с препаратами Li+ — снижение всасывания фенотиазина в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений (ранние признаки интоксикации литием — тошнота и рвота — могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина). ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

    Актуализация информации

    Взаимодействие с пропранололом

    Сочетанное применение пропранолола (100-800 мг ежедневно) и тиоридазина вызывает увеличение плазменных уровней тиоридазина (приблизительно на 50-400%) и его метаболитов (примерно на 80-300%); совместного применения пропранолола и тиоридазина следует избегать.

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1277.htm

    ЛекарствоТут
    Добавить комментарий