Тиотропия бромид (Tiotropii bromidum): описание, рецепт, инструкция

Тиотропия бромид – как правильно применять препарат для ингаляций?

Тиотропия бромид (Tiotropii bromidum): описание, рецепт, инструкция

В перечне фармакологических препаратов есть группа важнейших и жизненно необходимых медикаментов. Tiotropium bromide относится к таким средствам, без него не обходится ни один курс лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Дополнительно он применяется и при других серьезных патологиях дыхательной системы.

Что за препарат тиотропия бромид?

Описываемое химическое соединение представляет собой М-холиноблокатор пролонгированного (длительного) действия.

В аптечных сетях не всегда продается тиотропия бромид, название препарата может звучать не так, главное, чтобы в составе активным веществом был указанный ингредиент.

Он относится к разделу М-холинолитиков, но отличается максимально выраженным эффектом в терапии ХОБЛ. Тиотропия (tiotropium) бромид (bromide) иногда определяется как:

  • антимускариновый препарат;
  • бронходилататор;
  • антихолинергическое средство.

Тиотропия бромид – торговое название

В аптеках можно встретить одноименный медикамент, но чаще он продается под другими позициями. Есть несколько лекарств, где активным компонентом является тиотропия бромид, препараты:

  • Спирива;
  • Тиова;
  • Спиолто Респимат;
  • Тиотропиум-Натив;
  • Спирива Респимат.

Течение заболевания и схема терапии определяет консистенцию, в которой требуется тиотропия бромид, форма выпуска включает следующие варианты:

  • раствор для ингаляций;
  • желатиновые капсулы.

Тиотропия бромид – механизм действия

За большинство реакций в организме отвечают парасимпатические нервные волокна. Их окончания раздражаются внешними факторами, в мозг передается соответствующий сигнал, и возникает ответ, например, сокращение мышц или спазм.

Рецепторы, воспринимающие негативные воздействия на нервные волокна, и блокирует тиотропия бромид, длительность действия такого «паралича» составляет сутки.

Достижение максимальной концентрации активного вещества в крови – около 30 минут.

В лечении опасных болезней легких, сопровождающихся спазмом дыхательных путей и обструкцией (резким сужением), часто применяется тиотропия бромид, гормональный или нет описываемый препарат, интересует многих пациентов. Ответ на поставленный вопрос отрицательный. Тиотропия бромид не является глюкокортикостероидом. Это М-холинолитик, оказывающий такие дополнительные воздействия:

  • расширение бронхов;
  • увеличение функции легких;
  • расслабление гладких мышц;
  • уменьшение одышки;
  • повышение объема легких;
  • улучшение переносимости физических нагрузок;
  • снижение количества рецидивов ХОБЛ.

Тиотропия бромид – показания к применению

Представленное лекарство разрабатывалось специально для лечения хронической обструктивной болезни легких в качестве длительной поддерживающей терапии. Благодаря отсутствию в препарате глюкокортикостероидных гормонов он не вызывает привыкания, и может использоваться месяцами. Тиотропия бромид показания имеет и дополнительные:

Тиотропия бромид – противопоказания

Рассматриваемый М-холинолитик считается безопасным средством. Случаи, когда его нельзя применять тиотропия бромид, касаются преимущественно непереносимости:

  • атропина и любых его производных (окситропия, ипратропия);
  • лактозы моногидрата, включая глюкозно-галактозную недостаточность;
  • молочного белка и других ингредиентов препарата.

Лекарство тиотропия бромид противопоказано детям (до 18 лет) и беременным в 1-ом триместре вынашивания. С осторожностью средство назначается при таких патологиях:

  • гиперплазия предстательной железы;
  • закрытоугольная глаукома;
  • шеечная обструкция мочевого пузыря.

Тиотропия бромид – способ применения

Самым востребованным и часто назначаемым препаратом на основе описываемого М-холиноблокатора является Спирива. Для введения активного ингредиента в организм выпускаются специальные приспособления.

Их вид и способ использования зависит от формы, в которой применяется тиотропия бромид, дозировка подбирается индивидуально (стандарт – 1 капсула или ингаляция Респиматом 1 раз в сутки) в соответствии со следующими критериями:

  • тип поражения дыхательной системы;
  • тяжесть заболевания;
  • частота рецидивов;
  • основной курс терапии и взаимодействие активного компонента с базовыми медикаментами;
  • возраст человека.

Тиотропия бромид в капсулах для ингаляций

Помимо самого медикамента (Спирива), потребуется приобрести специальный механический прибор – ХандиХалер. Он разработан, чтобы правильно использовать тиотропия бромид, капсулы с другими действующими веществами применять с данным приспособлением нельзя, это опасно. Внешний вид, устройство и составляющие части ХандиХалера показаны на рисунке ниже.

Способ применения с наглядной инструкцией:

  1. Нажать на кнопку, открыть колпачок и мундштук, отодвинув их наверх.
  1. Положить тиотропия бромид в отверстие любой стороной капсулы. Доставать ее из блистера нужно только перед использованием.
  1. Закрыть мундштук до щелчка. Нажать на кнопку до упора и отпустить.
  1. Максимально выдохнуть воздух из легких. Плотно обхватить губами мундштук, голову расположить прямо. Медленно и глубоко вдыхать, чтобы почувствовать вибрацию капсулы. Когда легкие будут полностью заполнены, вынуть мундштук изо рта, задержать воздух, на сколько получится (до ощущения дискомфорта). Выдохнуть, подышать спокойно. Повторять процедуру, пока капсула не останется пустой. Открыть мундштук, вынуть желатиновую оболочку и выбросить, закрыть ХандиХалер. Раз в месяц его нужно мыть проточной водой, открыв все части. Вытирать аппарат не надо, он сохнет самостоятельно в течение суток.

Аналогично капсулам, жидкая форма медикамента используется только в комплекте со специальным приспособлением.

Потребуется Респимат-ингалятор, тиотропия бромид в составе раствора Спирива корректно вводится в организм только этим прибором.

Применение других аксессуаров или небулайзера нежелательно и неэффективно, а в некоторых случаях даже опасно. Устройство ингалятора Респимат показано на картинке ниже.

Установка картриджа и применение:

  1. Нажать на кнопку и потянуть прозрачную гильзу, колпачок не открывать. Узким концом вставить картридж в нижнюю часть прибора, поставить его на стол и надавить сверху до щелчка.
  1. Вернуть на место гильзу. Колпачок оставить закрытым. Повернуть гильзу до щелчка.
  1. Направить Респимат вниз, открыть колпачок. Нажать кнопку и снова его закрыть. Еще раз повернуть гильзу и повторить действия. Сделать так 4-6 раз, пока ингалятор не выпустит облачко аэрозоля.
  1. Еще раз повернуть гильзу. Выдохнуть, обхватить ртом мундштук. Нажав кнопку, сделать медленный глубокий вдох. Задержать препарат в легких максимально долго. Выдохнуть и повторить манипуляцию.

Тиотропия бромид – побочные эффекты

Данный препарат переносится преимущественно хорошо. Основным негативным явлением, сопутствующим его использованию, считается незначительная сухость слизистых оболочек ротовой полости. Тиотропия бромид для ингаляций часто вызывает этот побочный эффект, но дискомфорт быстро проходит без специальных мер. Редкие явления при использовании М-холинолитика:

  • головокружения;
  • обезвоживание;
  • бессонница;
  • нечеткость зрения;
  • повышение внутриглазного давления;
  • глаукома;
  • учащение сердцебиения;
  • тахикардия;
  • аритмия;
  • фарингит;
  • кашель;
  • дисфония;
  • бронхоспазмы;
  • носовые кровотечения;
  • ларингит;
  • синусит;
  • запоры;
  • кандидоз рта;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • кишечная непроходимость;
  • глоссит;
  • стоматит;
  • дисфагия;
  • гингивит;
  • поражения кожи, сухость, зуд;
  • отек Квинке;
  • опухание суставов;
  • задержка мочи;
  • дизурия.

Тиотропия бромид – аналоги

Все торговые названия рассмотренного медикамента были перечислены выше. Пока нет других М-холиноблокаторов, полностью совпадающих с ним по составу. Существуют средства, похожие по действию на тиотропия бромид, аналоги, синонимы:

  • Ипратропиум;
  • Эклира;
  • Бретарис;
  • Иправент;
  • Сибри.
Капли от насморка – рейтинг лучших препаратов Капли от насморка – средства, которые есть в каждом доме. Поскольку с ринитом время от времени каждый сталкивается, эти препараты пользуются серьезной популярностью. Главное – найти свое эффективное лекарство. Таблетки от поноса – обзор лучших препаратов при диарее Таблетки от поноса – незаменимая помощь для тех, кто страдает расстройством стула. При диарее могут использоваться препараты разных лекарственных групп: антибиотики, пробиотики, противовоспалительные средства и сорбенты.
Седативные препараты – лучшие успокоительные в таблетках, каплях и уколах Седативные препараты – популярные лекарства, которые нередко используются в комплексной терапии многих соматических патологий, неврозов, нарушений сна. Разберемся, какие средства относятся к данной группе, как они действуют и применяются. Свечи Бускопан – особенности применения при беременности и заболеваниях Свечи Бускопан – спазмолитический препарат, используемый для снижения тонуса мышц. Он помогает быстро снимать боль при заболеваниях органов малого таза. Женщинам лекарство часто назначается перед родоразрешением, для ускорения раскрытия шейки матки.

Источник: https://womanadvice.ru/tiotropiya-bromid-kak-pravilno-primenyat-preparat-dlya-ingalyaciy

ТИОТРОПИУМ-НАТИВ

Тиотропия бромид (Tiotropii bromidum): описание, рецепт, инструкция

– тиотропия бромида моногидрат (tiotropium bromide)

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы с порошком для ингаляций твердые №3, со слегка желтоватым оттенком, прозрачные, бесцветные; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
тиотропия бромида моногидрат22.5 мкг
 что соответствует содержанию тиотропия18 мкг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат – 20 мкг, лактозы моногидрат – 10 мг.

Капсулы твердые №3: гипромеллоза – 100%.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) вместе с устройством для ингаляций или без него. – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) вместе с устройством для ингаляций или без него. – пачки картонные.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) вместе с устройством для ингаляций или без него. – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство – блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия.

Обладает одинаковым сродством к различным подтипам м-холинорецепторов от м1 до м5. В результате ингибирования м3-рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч.

Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленным высвобождением из связи с м3-рецепторами, по сравнению с ипратропия бромидом.

При ингаляционном введении тиотропия бромид, как антихолинергическое средство N-четвертичной структуры, оказывает местное избирательное действие, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов.

Высвобождение тиотропия бромида из связи с м2-рецепторами происходит быстрее, чем из связи с м3-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленное высвобождение из связи с ними обусловливают интенсивный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного действия.

В клинических исследованиях было показано, что через 30 мин после однократной дозы тиотропий бромид на протяжении 24 ч значительно улучшает функцию легких (увеличение ОФВ1 и ФЖЕЛ).

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение 1-й недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Тиотропия бромид значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными.

В течение года не наблюдалось толерантности бронходилатирующего эффекта.

Тиотропия бромид значительно снижает частоту обострений ХОБЛ и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо. Значительно улучшает качество жизни, что наблюдается в течение всего периода лечения. Тиотропия бромид существенно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Фармакокинетика

Тиотропия бромид – четвертичное аммониевое соединение, умеренно растворим в воде.

Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после в/в введения и ингаляции сухого порошка.

При ингаляционном введении абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19.5%, что свидетельствует о высокой биодоступности фракции препарата, достигающей легких.

Cmax в плазме крови достигается через 5 мин после ингаляции. Тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия.

При приеме внутрь тиотропия бромида в форме раствора абсолютная биодоступность составила 2-3%.

Связывание с белками плазмы – 72%. Vd – 32 л/кг. В равновесном состоянии Cmax в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл через 5 мин после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. Css в плазме крови составляли 3-4 пг/мл.

Не проникает через ГЭБ.

Степень биотрансформации незначительна. Тиотропия бромид расщепляется неферментным путем до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Нарушение метаболизма возможно при применении ингибиторов изоферментов CYP2D6 и 3A4 (хинидина, кетоконазола, гестодена). Таким образом, изоферменты CYP2D6 и 3A4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4 в микросомах печени человека.

После ингаляционного введения терминальный T1/2 составляет 5-6 дней. Общий клиренс при в/в введении здоровым молодым добровольцам составляет 880 мл/мин, при индивидуальной вариабельности 22%. Тиотропия бромид после в/в введения выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде – 74%.

После ингаляции порошка почечная экскреция составляет 14%, остальная часть, не всосавшаяся в кишечнике, выводится с калом. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает КК, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата.

После длительного приема препарата 1 раз/сут у пациентов с ХОБЛ равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 2-3 недели, при этом в дальнейшем не наблюдается кумуляции.

У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ до 58 лет, до 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет), что обусловлено, по-видимому, снижением функции почек с возрастом.

После ингаляции экскреция тиотропия бромида с мочой снижается с 14% (молодые здоровые добровольцы) до 7% (пациенты с ХОБЛ), однако у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ не наблюдалось значительных изменений концентрации в плазме крови, если учитывать меж- и внутрииндивидуальную вариабельность (после ингаляции порошка увеличение AUC0-4 на 43%).

При нарушении функции почек после ингаляционного и в/в введения повышается концентрация препарата в плазме крови и снижается почечный клиренс.

При легком нарушении функции почек (КК 50-80 мл/мин), часто наблюдаемом у пациентов пожилого возраста, повышение концентрации тиотропия бромида в плазме крови незначительно (после в/в введения увеличение AUC0-4 на 39%).

У пациентов с ХОБЛ со средней или выраженной степенью снижения почечной функции (КК < 50 мл/мин) после в/в введения ипратропия бромида наблюдалось двойное увеличение его концентрации в плазме крови (82% повышение AUC0-4), по сравнению с концентрациями в плазме крови, определяемыми после ингаляционного введения сухого порошка.

Показания

В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Противопоказания

I триместр беременности; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тиотропия бромиду; повышенная чувствительность к атропину или его производным (в т.ч. к ипратропию и окситропию).

Дозировка

Применяют в виде ингаляций 1 раз/сут. Доза зависит от используемой лекарственной формы.

Со стороны пищеварительной системы: небольшая сухость во рту, часто исчезающая при продолжении лечения (≥ 1% и < 10%); кандидоз полости рта (≥ 0.1% и < 1%); запор, гастроэзофагеальный рефлюкс (≥ 0.01% и < 1%); в единичных случаях - кишечная непроходимость (включая паралитический илеус), дисфагия.

Со стороны дыхательной системы: дисфония, бронхоспазм, кашель и местное раздражение глотки (≥ 0.1% и < 1%); носовое кровотечение (≥ 0.01% и < 1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение (≥ 0.01% и < 1%); в единичных случаях - суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.

Со стороны ЦНС: головокружение (≥ 0.1% и < 1%).

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания у мужчин с предрасполагающими факторами, инфекции мочевого тракта (≥ 0.01% и < 1%).

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая реакции немедленного типа (≥ 0.01% и < 1%); в единичных случаях - ангионевротический отек.

Прочие: в единичных случаях – нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления (≥ 0.01% и < 1%); глаукома.

Большинство приведенных выше побочных реакций могут быть связаны с антихолинергическим действием тиотропия бромида.

Особые указания

С осторожностью следует применять при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря.

Не предназначен для купирования острых приступов бронхоспазма.

После ингаляции возможно развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа.

Процесс ингаляции может вызвать бронхоспазм.

В период лечения следует тщательно контролировать состояние пациентов с почечной недостаточностью (КК ≤ 50 мл/мин).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. Случаи головокружения и нечеткости зрения при применении препарата могут оказать негативное влияние на вышеупомянутую способность.

Беременность и лактация

Противопоказано применение в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности и в период лактации тиотропия бромид следует применять только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка

Описание препарата ТИОТРОПИУМ-НАТИВ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/tiotropiumnativ/

Тиотропия бромид (Tiotropii bromidum): описание, рецепт, инструкция

Тиотропия бромид (Tiotropii bromidum): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Холиноблокаторы Спирива, Спирива Респимат

Rp: Tiotropii bromidi 0,000018 D.t.d: №30 in caps. S: Для ингаляций через аэролайзер по 1 капсуле 1 раз в сутки

Рецептурный бланк – 107-1/у (Россия)

Холинолитическое, бронходилатирующее средство. В результате ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладких мышц бронхов. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация от М3- рецепторов обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при местном применении у больных с ХОБЛ.

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19,5%. В связи с химической структурой (четвертичное аммониевое соединение), тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромида.

Максимальная концентрация в сыворотке крови после ингаляции порошка в дозе 18 мкг достигается через 5 мин и составляет у пациентов с ХОБЛ 17–19 пг/мл, равновесная концентрация в плазме крови —3–4 пг/мл. Связывание с белками плазмы крови 72%, объем распределения — 32 л/кг. Не проникает через ГЭБ.

Биотрансформация незначительна, что подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% неизмененного тиотропия. Тиотропий расщепляется неферментативным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Даже в сверхвысоких дозах тиотропий не игибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека. После ингаляции терминальный период полувыведения составляет 5–6 дней, выводится почками (14% дозы), остальная часть, неабсорбировавшаяся в кишечнике — с калом.

Бронходилатирующий эффект является следствием местного, а не системного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Применение тиотропия значительно улучшает функцию внешнего дыхания спустя 30 мин после однократной ингаляции на протяжении 24 ч. Равновесное состояние достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день.

Оценка бронходилатирующего эффекта на протяжении года не выявила проявления толерантности. Уменьшает количество обострений ХОБЛ, увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лечения, уменьшает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Для взрослых: Ингаляционно с помощью специального ингалятора, по 1 капсуле в сутки в одно и то же время. Капсулы не следует глотать. Люди пожилого возраста, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут применять препарат в рекомендуемых дозах.

В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

повышенная чувствительность к тиотропия бромиду, а также к атропину или его производным (например ипратропию или окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.

Со стороны органов ЖКТ — сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор.

Со стороны респираторной системы: кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств.

Прочие: тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с гиперплазией предстательной железы), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).

Капсулы с порошком для ингаляций 1 капс., тиотропия бромид 18 мкг (что соответствует 22,5 мкг тиотропия бромида моногидрата), вспомогательные вещества: моногидрат лактозы

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 6 упаковок в комплекте с ингалятором ХандиХалер или без ингалятора.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

https://www.youtube.com/watch?v=o3Ju7_XCaQ8

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Тиотропия бромид” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/tiotropija_bromid

Тиотропия бромид* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Тиотропия бромид (Tiotropii bromidum): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Вс, 19/04/2015 – 20:53

Формула: C19H22BrNO4S2, химическое название: (1R, 2R, 4S, 5S, 7S)-7-[2-гидрокси-2,2-ди-(2-тиенил)ацетокси]-9,9-диметил-3-окса-9-азониатрицикло [3.3.1.02,4 ] нонан бромид моногидрат.

Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ м-холинолитики.
Фармакологическое действие: бронходилатирующее, холинолитическое.

Фармакологические свойства

Тиотропия бромид представляет собой антимускариновый препарат длительного действия, м-холиноблокатор, антихолинергическое средство. Тиотропия бромид имеет одинаковое сродство к разным подтипам мускариновых рецепторов (М 1 — 5). В результате ингибирования в дыхательных путях М3-рецепторов происходит расслабление гладких мышц бронхов.

Бронхорасширяющий эффект зависит от дозы и сохраняется не меньше суток. Вероятно, большая продолжительность действия тиотропия бромида связана с очень медленной диссоциацией препарата от М3-рецепторов, при сравнении с ипратропия бромидом.Являясь N-четвертичным антихолинергическим средством, тиотропия бромид при ингаляционном введении оказывает местное избирательное действие.

При применении препарата в терапевтических дозах тиотропия бромид не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных реакций.Диссоциация тиотропия бромида от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3-рецепторов. Медленная диссоциация и высокое сродство к рецепторам обуславливают длительный и выраженный бронходилятирующий эффект у больных с хронической обструктивной болезнью легких.

После ингаляции препарата расширение бронхов является следствием местного действия, а не системного эффекта. Тиотропия бромид значительно увеличивает функцию легких (форсированную жизненную емкость легких, объем форсированного выдоха в 1 секунду) через 0,5 часа после однократной дозы в течение суток.

В течение первой недели достигается фармакодинамическое равновесие, а на 3 день наблюдается выраженный бронходилятирующий эффект. Тиотропия бромид значительно повышает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую пациентами. Бронхорасширяющий эффект препарата, который оценивался в течение года, не выявил проявлений толерантности.

Тиотропия бромид значительно снижает одышку в течение всего периода терапии. Тиотропия бромид значительно улучшает переносимость физической нагрузки; уменьшает число обострений хронической обструктивной болезни легких и увеличивает период до момента первого обострения; значительно улучшает качество жизни. Во время терапии наблюдается снижение риска смерти на 16%.

При ингаляционном введении абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19,5 %, что свидетельствует о том, что фракция препарата, которая достигает легкие, высоко биодоступна. При приеме внутрь тиотропия бромида в растворе абсолютная биодоступность составляет 2 — 3 %. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание тиотропия.

После ингаляции максимальная концентрация тиотропия в сыворотке крови достигается через 5 — 7 минут. Пиковая концентрация препарата в сыворотке крови у больных с хронической обструктивной болезнью легких на стадии динамического равновесия составляет 12,9 пг/мл и быстро снижается. Данный факт указывает на мультикомпартментный тип распределения тиотропия бромида.

Базальная концентрация препарата в сыворотке крови на стадии динамического равновесия составляет 1,71 пг/мл. С белками плазмы связывается на 72 %. Объем распределения равен 32 л/кг. Тиотропий не проникает через гематоэнцефалический барьер. Тиотропия бромид биотрансформируется в незначительной степени, так как при внутривенном введении в моче обнаруживается 74 % препарата в неизмененном виде.

Тиотропия бромид расщепляется неферметным способом до дитиенилгликоливой кислоты и алкоголь-N-метилскопина, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. В исследованиях показано, что тиотропия бромид (менее 20% от дозы при внутривенном введении) метаболизируется цитохромом Р450. Этот процесс зависит от дальнейшей конъюгации и оксидации с глютатионом с образованием различных метаболитов.

При применении ингибиторов CYP 450 3А4 и 2D6 (кетоконазола, хинидина, гестодена и других) может нарушаться метаболизм. Тиотропия бромид даже в очень высоких концентрациях не ингибирует ферменты цитохрома Р450 2В6, 1А1, 1А2, 2D6, 2Е1, 2С9, 2С19, 3А в микросомах печени человека. При ингаляции период полувыведения тиотропия составляет от 27 до 45 часов.

При внутривенном введении общий клиренс составляет 880 мл/мин. После внутривенного введения препарат выводится в неизменном виде (74 %) в основном почками. При ингаляции сухого порошка на стадии динамического равновесия почечное выведение составляет 7% в сутки от дозы, оставшаяся невсосавшаяся часть выводится через кишечник.

Почечный клиренс тиотропия выше клиренса креатинина, что показывает на канальцевую секрецию препарата. При продолжительном применении препарата однократно в сутки пациентами с хронической обструктивной болезнью легких, фармакокинетическое равновесие достигается на 7 день, при этом аккумуляции в дальнейшем не наблюдается.

В терапевтических дозах независимо от лекарственной формы препарата тиотропий имеет линейную фармакокинетику.У пациентов пожилого возраста снижается почечный клиренс тиотропия (до 271 мл/мин), но при этом не происходит значимого увеличения значений площади под кривой концентрация — время и максимальной концентрации.При легком нарушении функции почек происходит увеличение площади под кривой концентрация — время. При среднем и тяжелом нарушении функции почек происходит увеличение площади под кривой концентрация — время и максимальной концентрации.

Считается, что при нарушении функции печени не будет происходить значимого изменения параметров фармакокинетики.

Показания

Поддерживающая терапия у больных с хронической обструктивной болезнью легких, в том числе хронический бронхит и эмфизема; поддерживающая терапии при сохраняющейся одышке; для улучшения качества жизни, нарушенного вследствие хронической обструктивной болезни легких, и снижения частоты обострений; дополнительная поддерживающая терапии у больных с бронхиальной астмой, у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне приема, по крайней мере, ингаляционных глюкокортикостероидов; для уменьшения симптомов бронхиальной астмы, снижения частоты обострений, улучшения качества жизни.

Способ применения тиотропия бромида и дозы

Тиотропия бромид применяется ингаляционно, дозы устанавливаются индивидуально.Тиотропия бромид не должен использоваться в качестве лечения при острых приступах бронхоспазма, то есть в неотложных случаях.

При ингаляции тиотропия бромида возможно развитие реакций повышенной чувствительности.Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму.Пациентов с почечной недостаточностью при приеме препарата следует тщательно наблюдать.Избегать попадания препарата в глаза.

Боль или дискомфорт в глазе, зрительные ореолы, нечеткое зрение, покраснение глаз, конъюнктивальный застой и отек роговицы могут свидетельствовать об остром приступе глаукомы. При развитии этих симптомов необходимо немедленно обратиться к специалисту.

использование препаратов, которые вызывают миоз, не является эффективным способом терапии в данном случае.

Во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций (в том числе управление транспортными средствами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, в том числе к атропину или его производным (например, окситропию или ипратропию), период лактации, беременность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Глаукома, гиперплазия простаты, обструкция шейки мочевого пузыря.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении тиотропия бромида во время беременности у человека ограничены. В исследованиях на животных не было получено указаний на неблагоприятные влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона или плода, процесс родов и постнатальное развитие.

Во время беременности следует воздержаться от использования тиотропия бромида. Нет клинических данных о применении тиотропия бромида у женщин, кормящих грудью. В доклинических исследованиях получено, что небольшое количество тиотропия выделяется с грудным молоком.

На время терапии препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия тиотропия бромида

Пищеварительная система: сухость во рту, стоматиты, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, гингивиты, кандидоз ротоглотки, глосситы, паралитический илеус, кишечная непроходимость, дисфагия.

Дыхательная система: кашель, дисфония, фарингиты, парадоксальный бронхоспазм, синуситы, ларингиты, носовое кровотечение.
Сердечно-сосудистая система: мерцательная аритмия, тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, ощущение сердцебиения.

Мочевыделительная система: затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, дизурия, инфекции мочевыводящих путей.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, реакции повышенной чувствительности, включая реакции немедленного типа, зуд, ангионевротический отек.

Кожные покровы: кожные инфекции, сухость кожи, язвы на коже,
Нервная система и органы чувств: головокружение, бессонница, нечеткое зрение, повышение внутриглазного давления, глаукома.
Прочие: дегидратация, припухание суставов.

Взаимодействие тиотропия бромида с другими веществами

Возможно использование тиотропия бромида вместе с другими препаратами, которые обычно применяются для терапии хронической обструктивной болезни легких: метилксантинами, симпатомиметиками, ингаляционными и пероральными глюкокортикостероидами, антигистаминными препаратами, муколитиками, модификаторами лейкотриенов, кромонами, анти-IgE препаратами.Одновременное использование с ингаляционными глюкокортикостероидами, длительно действующими бета2-агонистами и их комбинациями не влияет на действие тиотропия бромида.

Не рекомендуется совместное применение антихолинергических препаратов и тиотропия бромида.

Передозировка

При передозировке тиотропия бромидом развивается системное антихолинергическое действие (сухость во рту, увеличение частоты сердечных сокращений, нарушения аккомодации), возможно развитие билатерального конъюнктивита. Необходимо симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тиотропия бромид

Спирива®Спирива® Респимат®
  • Вегетотропные средства
  • Холинолитические средства

Источник: https://listel.ru/%D1%82%D0%B8%D0%BE%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%BF%D0%B8%D1%8F_%D0%B1%D1%80%D0%BE%D0%BC%D0%B8%D0%B4

Тиотропия бромид (tiotropium bromide)

Тиотропия бромид (Tiotropii bromidum): описание, рецепт, инструкция

CAS №: 136310-93-5 C19H22NO4S2Br

MeSH: 7-((гидроксибис(2-тиенил)ацетил)окси)-9,9-диметил-3-окса-9-азониатрицикло(3.3.1.0(2,4))нонан бромид.
NLM: 3-окса-9-азониатрицикло(3,3.1.0(2,4))нонан, 7-((гидроксиди-2-тиенилацетил)окси)-9,9-диметил-, бромид, (1α,2β,4β,5α,7β)-.

Белый или желтовато-белый порошок с Mm = 472,422 Да, малорастворимый в воде и растворимый в метаноле.

Форма выпуска: порошок для ингаляций в капсулах, р-р для ингаляций.

холинолитическое, бронходилатирующее средство. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладких мышц бронхов. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация от М3-рецепторов обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при местном применении у пациентов с ХОБЛ.

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19,5%. В связи с химической структурой (четвертичное аммониевое соединение), тиотропия бромид плохо всасывается в ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромида.

Cmax в сыворотке крови после ингаляции порошка в дозе 18 мкг достигается через 5 мин и составляет у пациентов с ХОБЛ 17–19 пг/мл, равновесная концентрация в плазме крови — 3–4 пг/мл. Связывание с белками плазмы крови 72%, объем распределения — 32 л/кг массы тела. Не проникает через ГЭБ.

Биотрансформация незначительна, что подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче определяется 74% неизмененного тиотропия. Тиотропий расщепляется неферментативным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Даже в сверхвысоких дозах тиотропий не игибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.

После ингаляции заключительный T½ составляет 5–6 дней, выводится почками (14% дозы), остальная часть, неабсорбировавшаяся в кишечнике, — с калом.

Бронходилатирующий эффект является следствием местного, а не системного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Применение тиотропия значительно улучшает функцию внешнего дыхания спустя 30 мин после однократной ингаляции на протяжении 24 ч. Равновесное состояние достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день.

Оценка бронходилатирующего эффекта на протяжении года не выявила проявления толерантности.

Уменьшает количество обострений ХОБЛ, увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лечения, уменьшает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.

в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

ингаляционно с помощью специального ингалятора, 1 раз в сутки в одно и то же время. Лица пожилого возраста, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут применять препарат в рекомендуемых дозах.

повышенная чувствительность к тиотропия бромиду, а также к атропину или его производным (например ипратропию или окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.

со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор.

Со стороны респираторной системы: кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств.

Прочие: тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с гиперплазией предстательной железы), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).

необходимо тщательное наблюдение больных с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающими тиотропия бромид в комбинации с другими препаратами, экскретирующимися в основном почками.

С осторожностью назначают больным с узкоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Нельзя использовать в качестве средства неотложной терапии для купирования приступов бронхоспазма.

Не следует допускать попадания порошка в глаза.

Противопоказано применение в I триместр беременности. В остальные сроки беременности и в период кормления грудью — только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или грудного ребенка.

не рекомендуется одновременное применение с другими антихолинергическими средствами.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

  • СПИРИВА®, Boehringer Ingelheim
  • СПИРИВА® РЕСПИМАТ®, Boehringer Ingelheim

Источник: https://compendium.com.ua/akt/84/44092/tiotropium-bromide/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий