Торасемид (Torasemidum): описание, рецепт, инструкция

Торасемид (Torasemide) инструкция, применение препарата

Торасемид (Torasemidum): описание, рецепт, инструкция

Фармакотерапевтическая группа С03СА04 – высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфамидами

Фармакологическое действие: петлевой диуретик, при низких дозах, используемых для антигипертензивного лечения, оказывает слабое диуретическое и салуретическим действие. При более высоких дозах торасемид вызывает усиленный диурез дозозависимым образом; проявляет максимальную диуретическое активность через 2 – 3 ч (Час) после применения.

ПОКАЗАНИЯ: лекарственные формы по 2,5 и 5 мг – эссенциальная АГ (артериальная гипертензия) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) по 5 мг , 10 мг, 20 мг – отеки у пациентов с СН (сердечная недостаточность) по 50 мг, 100 мг, 200 мг – отеки БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), повышенное АД (артериальное давление) при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл /мин) при наличии любого остаточного диуреза (200 мл за 24 ч), в том числе в условиях гемодиализа.

Способ применения и дозы: эссенциальная гипертензия – рекомендуемая доза составляет 2,5 мг БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) гипотензивное действие торасемида начинается постепенно в первую неделю и достигает своего максимума не позднее 12 недель, при неэффективности начальной дозы ее можно увеличить до 5 мг БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) при повышении дозы при изначально тяжелой АГ (АГ) (диастолическое давление выше 115 мм рт.ст.), а также при почечной можно рассчитывать на дополнительное антигипертензивное действие, дальнейшее повышение суточной дозы более 5 мг проводить нецелесообразно, так как это вряд ли приведет к дальнейшему снижению АД (артериальное давление), отеки и /или выпоты – терапию начинают с 5 мг если эффект недостаточен, то, в зависимости от тяжести заболевания, дозу можно повысить до 20 мг БНФ

Побочное действие при применении ЛС: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, усиление метаболического алкалоза, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, судороги мышц; гипотония, спутанность сознания, тромбозы, кардиальная и церебральная ишемия с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, г. (Острый) ИМ (инфаркт миокарда), синкопе, запор, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, задержка мочи и перерастяжение мочевого пузыря, повышение креатинина и мочевины, повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в крови, липидов (триглицеридов, холестерина) в сыворотке крови, повышение некоторых ферментов печени, уменьшение числа тромбоцитов, эритроцитов и /или лейкоцитов, зуд, экзантемы, фоточувствительность, после в /в ( введение) ввода – угрожающие жизни реакции повышенной чувствительности (анафилактический шок); сухость во рту и неприятные ощущения в конечностях (парестезии), нарушение зрения, шум в ушах и понижение слуха.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к торасемида, производных сульфонилмочевины или к любому из компонентов препарата; почечная недостаточность, которая сопровождается анурией, печеночная кома или кома, артериальная гипотензия.

Формы выпуска ЛС: с для инъекций, 20 мг /4 мл по 4 мл в амп. (Ампула), 10 мг /2 мл по 2 мл в амп. (Ампула), 5 мг /мл 2 мл или 4 мл в амп. (Ампула) раствор для инфузий, 200 мг/20 мл по 20 мл в амп. (Ампула) табл. (Таблетки) по 5 мг, 10 мг, 50 мг; табл. (Таблетки) пролонгированного действия по 5 мг, 10 мг.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Усиливает действие других антигипертензивных ЛС (лекарственное средство), в частности ингибиторов АПФ (АПФ ). Если ИАПФ принимают дополнительно во время лечения диуретиком, может быть чрезмерное падение АД (артериальное давление). С препаратами наперстянки дефицит калия, вызванный диуретиком, может приводить к расширению диапазона побочных действий обоих препаратов.

Ослабляет действие противодиабетических средств. Пробенецид и НПВП (нестероидные противовоспалительные средства) снижают диуретическое и гипотензивное действие торасемида. С салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС (центральная нервная система).

В больших дозах может усиливать ото-и нефротоксическое действие аминогликозидных а /б (Антибиотик) и производных платины. Усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Слабительные средства, минерало-и ГКС (глюкокортикостероиды) могут усилить потери калия, обусловленные диуретиком. Может повышать концентрацию лития в крови, усиливать действие лития и его побочных эффектов.

Ослабляет сосудосуживающее действие катехоламинов. С колестирамином всасывание торасемида может понижаться и ослабляться его действие.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность В случае острой необходимости и только после того, как тщательно взвешены соотношение “риск /польза”
Лактация: Во время лечения кормить ребенка грудью не рекомендуется.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции почек Противопоказан.
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и лиц пожилого возраста

дети до 12 лет Противопоказан.
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных предостережений нет Роздрукувати

Меры применения

Информация для врача: Не использовать в /в (введение) введение препарата более 1 нед. Для дальнейшей терапии использовать таблетированные формы. При длительном лечении проводить регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия сыворотки, проверять уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Необходимо регулярно контролировать картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Анестезиолог должен быть предупрежден о том, что больной торасемида.

Информация для пациента: Может привести к снижению способности к активному участию в уличном движении, к обслуживанию машин, выполнение соответствующих работ без подстраховки, особенно в начальном периоде лечения, применение с употреблением алкоголя

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-t/6883-recipe

ТОРАСЕМИД

Торасемид (Torasemidum): описание, рецепт, инструкция

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: маннитол – 78 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 56 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 53.5 мг, кроскармеллоза натрия – 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, магния стеарат – 1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

“Петлевой” диуретик. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и продолжается от 8 до 10 ч.

Снижает систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид всасывается из ЖКТ с ограниченным эффектом “первого прохождения” через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 1.5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание.

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Vd у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью – от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием трех метаболитов.

Основной метаболит – это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрация слишком мала, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

T1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч. Около 80% от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек). Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс – около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T1/2 и общая биодоступность соответственно выше.

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. Общий клиренс торасемида и T1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.

У пациентов с циррозом печени Vd, T1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T1/2 при этом не меняются.

Показания

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек.

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Анурия; печеночная кома и прекома; рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия; дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; синоатриальная и AV-блокада II и III степени; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; повышенная чувствительность к торасемиду; аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины).

Дозировка

Принимают внутрь. В зависимости от показаний доза составляет 5-20 мг 1 раз/сут.

Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие не изучено. Применяют длительно или до момента исчезновения отеков.

Со стороны обмена веществ: нечасто – гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, полидипсия.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, сонливость; нечасто – судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна – спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – экстрасистолия, тахикардия, усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота неизвестна – чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея; нечасто – боль в животе, метеоризм; частота неизвестна – тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические явления.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто – учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна – задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Лабораторные показатели: нечасто – увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна – гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности ЩФ в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, ГГТ), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз.

Со стороны органов чувств: частота неизвестна – нарушения зрения, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер).

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна – кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.

Прочие: нечасто – астения, слабость, жажда, гиперактивность, нервозность, повышенная утомляемость.

Лекарственное взаимодействие

Торасемид повышает токсичность сердечных гликозидов.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

Торасемид усиливает действие гипотензивных препаратов.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидов, антибиотиков, препаратов платины, цефалоспоринов.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах возможно усиление их токсического действия.

Торасемид ослабляет действие гипогликемических препаратов.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к кратковременному падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Биодоступность и как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Торасемид может повышать токсичность препаратов лития и ототоксичность этакриновой кислоты.

Особые указания

С осторожностью: артериальная гипотензия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее); нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром; подагра, гиперурикемия; анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, амногликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или АКТГ; гипокалемия; гипонатриемия; период лактации.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

У пациентов, особенно в начале лечения торасемидом и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.

При длительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.

Пациентам, получающим торасемид в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемиии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч.

натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови.

При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием торасемида до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение торасемидом в меньшей дозе.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.

Применение торасемида может вызывать обострение подагры.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациенты должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности. С осторожностью следует применять в период лактации (грудного вскармливания).

Описание препарата ТОРАСЕМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/torasemid/

Торасемид* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Торасемид (Torasemidum): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Втр, 24/12/2013 – 11:58

Формула: C16H20N4O3S, химическое название: 1-(1-метилэтил)-3-[[4-[(3-метилфенил) амино] пиридин-3-ил] сульфонил] мочевина.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики.
Фармакологическое действие: диуретическое.

Фармакологические свойства

Торасемид является петлевым диуретиком. Торасемид обратимо связывается с контранспортером ионов (хлора, натрия, калия), который расположен в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, что приводит к снижению или полному ингибированию обратного всасывания ионов натрия и уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и обратного всасывания воды.

Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы сердечной мышцы, улучшает диастолическую функцию и уменьшает фиброз миокарда. Торасемид вызывает гипокалиемию, но в меньше, чем фуросемид, при этом торасемид имеет более продолжительное действие и большую активность. Для проведения длительного лечения использование торасемида является наиболее обоснованным выбором.

При приеме внутрь торасемид практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 – 2 часа после приема внутрь после еды в плазме крови определяется максимальная концентрация торасемида. Через 2 – 3 часа после приема внутрь развивается максимальный диуретический эффект. Биодоступность торасемида составляет 80 – 90%.

Диуретический эффект торасемида сохраняется до 18 часов, это облегчает переносимость лечения из-за отсутствия в первые часы после приема препарата очень частого мочеиспускания, которое ограничивает активность больных. С белками плазмы крови торасемид связывается более 99%. Видимый объем распределения равен 16 л.

Торасемид при помощи изоферментов системы цитохрома Р450 метаболизируется в печени. После окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита торасемида (М1, М3 и M5), связывающиеся с белками сыворотки крови соответственно на 86%, 95% и 97%. Период полувыведения торасемида и со своими метаболитами равен 3 – 4 часа.

Общий клиренс торасемида равен 40 мл/мин, почечный клиренс составляет 10 мл/мин. Примерно 83% от принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (М1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%) и в неизмененном виде (24%).

При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется, период полувыведения метаболитов М5 и M3 увеличивается. При помощи гемофильтрации гемодиализа торасемид и его метаболиты выводятся незначительно.

При печеночной недостаточности содержание торасемида в сыворотке крови увеличивается из-за уменьшения его метаболизма в печени.

У больных с печеночной или сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция торасемида маловероятна.

Показания

Отечный синдром различного происхождения (включая при заболеваниях легких, печени, почек, хронической сердечной недостаточности); артериальная гипертензия.

Способ применения торасемида и дозы

Способ применения и дозировка торасемида устанавливаются индивидуально в зависимости от патологии, состояния больного, переносимости препарата.Торасемид должен использоваться только строго по назначению врача. Больные, которые имеют повышенную чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам, могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

Больным, которые получают высокие дозы торасемида в течение продолжительного периода, чтобы избежать развитие метаболического алкалоза, гипонатриемии и гипокалиемии, рекомендовано применение препаратов калия и диета с достаточным содержанием поваренной соли. У больных с почечной недостаточностью риск развития нарушений водно-электролитного баланса повышен.

При курсовой терапии необходим периодический контроль содержания электролитов сыворотки крови (включая кальций, натрий, магний, калий), остаточного азота, кислотно-основного состояния, креатинина, мочевой кислоты и проведение, в случае необходимости соответствующего коррекционного лечения.

При усилении или развитии олигурии и азотемии у пациентов с тяжелой прогрессирующей патологией почек, рекомендовано приостановить лечение.

Подбор режима доз у пациентов с асцитом при циррозе печени необходимо проводить в стационаре, так как нарушения водно-электролитного баланса могут спровоцировать развитие печеночной комы.

Данной категории больных необходимо регулярно контролировать электролиты сыворотки крови. У пациентов с сахарным диабетом или с уменьшенной толерантностью к глюкозе необходимо периодически контролировать уровни глюкозы в моче и крови.

У пациентов в бессознательном состоянии, с сужением мочеточников, гиперплазией предстательной железы необходимо контролировать диурез из-за риска острой задержки мочи.

Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий прочими потенциально опасными видами деятельности, где необходима быстрота психомоторных реакций и повышенная концентрации внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, наличие аллергии на сульфонамиды (препараты сульфонилмочевины или сульфаниламидные противомикробные средства), печеночная кома и прекома, почечная недостаточность с анурией, выраженная гипокалиемия, дегидратация или гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее), выраженная гипонатриемия, резко выраженные нарушения оттока мочи любого происхождения (в том числе одностороннее поражение мочевыводящих путей), острый гломерулонефрит, гликозидная интоксикация, декомпенсированные митральный и аортальный стеноз, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, период лактации, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия, гипопротеинемия, стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, предрасположенность к гиперурикемии, нарушения оттока мочи (сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы), острый инфаркт миокарда (повышение риска развития кардиогенного шока), желудочковая аритмия в анамнезе, панкреатит, диарея, анемия, сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), подагра, гепаторенальный синдром, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Торасемид не обладает фетотоксичностью и тератогенным эффектом, но, проникая через плацентарный барьер, вызывает тромбоцитопению и нарушения водно-электролитного обмена у плода.

Торасемид во время беременности можно использовать только тогда, когда ожидаемая польза для матери больше возможного риска для плода и только под контролем врача в минимальных дозах.

На время терапии торасемидом необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли торасемид с грудным молоком).

Побочные действия торасемида

Водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс: гипохлоремия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз (симптомами, которые указывают на развитие нарушений кислотно-щелочного и электролитного состояния могут быть спутанность сознания, головная боль, судороги, мышечная слабость, тетания, нарушения ритма сердца, диспепсические расстройства, дегидратация и гиповолемия (чаще у пожилых пациентов), которые могут привести к гемоконцентрации с развитием тромбоза);
сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, чрезмерное снижение артериального давления, коллапс, аритмии, тахикардия, снижение объема циркулирующей крови;
обмен веществ: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, снижение толерантности к глюкозе (возможно проявление скрыто протекающего сахарного диабета), преходящее повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, что может усилить или вызвать проявления подагры;
мочевыделительная система: острая задержка мочи, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, снижение потенции;
пищеварительный тракт: тошнота, диарея, рвота, внутрипеченочный холестаз, острый панкреатит, увеличение активности ферментов печени;
нервная система и органы чувств: парестезии, шум в ушах, нарушение слуха, обычно обратимое, в особенности у пациентов с гипопротеинемией или почечной недостаточностью;
кожные покровы: крапивница, кожный зуд, сыпь или буллезное поражение кожи, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, пурпура, васкулит, лихорадка, эозинофилия, фотосенсибилизация, тяжелые анафилактоидные или анафилактические реакции вплоть до шока;
кровь: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая или пластическая анемия.

Взаимодействие торасемида с другими веществами

Торасемид увеличивает уровень и риск развития ото- и нефротоксического действия аминогликозидов, цефалоспоринов, хлорамфеникола, цисплатина, этакриновой кислоты, амфотерицина В из-за конкурентного почечного выведения. Торасемид увеличивает эффективность теофиллина и диазоксида, уменьшает – аллопуринола, гипогликемических препаратов.

Торасемид и прессорные амины взаимно снижают эффективность. Лекарственные препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, увеличивают уровень торасемида в плазме крови.

При совместном использовании с торасемидом амфотерицина В, глюкокортикостероидов увеличивается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами – возрастает риск развития гликозидной интоксикации из-за гипокалиемии и удлинения периода полувыведения. Торасемид понижает почечный клиренс препаратов лития и увеличивает риск развития интоксикации.

Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивный препаратов, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Нестероидные противовоспалительные средства, сукральфат уменьшают диуретический эффект торасемида из-за угнетения продукции простагландина, выведения альдостерона, нарушения активности ренина в сыворотке крови.

Совместный прием больших доз салицилатов при приеме торасемида повышает риск проявления токсичности салицилатов из-за конкурентного почечного выведения.

Одновременное или последовательное использование торасемида с антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может привести к сильному понижению артериального давления. Данного эффекта можно избежать, временно отменив торасемид или снизив его дозу.

Совместное применение с торасемидом метотрексата или пробенецида может снижать эффективность торасемида (одинаковый путь выведения), также торасемид может приводить к уменьшению почечного выведения данных препаратов. При совместном использовании торасемида и циклоспорина повышается риск развития подагрического артрита из-за того, что циклоспорин может нарушать выведение уратов почками, а торасемид – гиперурикемию. Есть сообщения, что у больных с высоким риском развития нефропатии, которые принимают торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств развитие нарушений функционального состояния почек наблюдались чаще, чем у больных с высоким риском развития нефропатии, которым до введения рентгеноконтрастных препаратов проводили внутривенную гидратацию.

Передозировка

При передозировке торасемидом развиваются следующие симптомы: чрезмерно повышенный диурез, который сопровождается понижением объема циркулирующем крови и дальнейшим выраженным нарушением электролитного баланса, с последующим выраженным понижением артериального давления, спутанностью сознания, сонливостью, коллапсом; желудочно-кишечные расстройства.

Необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь, симптоматическая терапия, отмена препарата или снижение дозы и одновременно восполнение объема циркулирующей крови и показателей кислотно-основного и водно-электролитного баланса состояния под контролем гематокрита, плазменных концентраций электролитов. Специфический антидот отсутствует.

Гемодиализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом торасемид

БритомарДиуверТорасемидТорасемид КанонТригрим®

Источник: https://listel.ru/%D1%82%D0%BE%D1%80%D0%B0%D1%81%D0%B5%D0%BC%D0%B8%D0%B4

Торасемид (5 мг)

Торасемид (Torasemidum): описание, рецепт, инструкция

  • русский
  • қазақша

Торасемид

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – торасемид 5 мг, 10 мг, 20 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (фарматоза 200 М), целлюлоза микрокристаллическая (вивапур 101 /циклосел РН 101), кросповидон (коллидон LC), повидон (коллидон 30), магния стеарат, вода очищенная.

Описание

Для дозировки 5 мг: Таблеткиовальной формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой «56» на одной стороне от риски и «Н» на другой стороне.

Для дозировки 10 мг: Таблеткиовальной формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой «57» на одной стороне от риски и «Н» на другой стороне.

Для дозировки 20 мг: Таблеткиовальной формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой «59» на одной стороне от риски и «Н» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики.Торасемид.

Код АТХ С03СА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя час, после приема. Площадь под кривой зависимости концентрации от времени пропорционально возрастает при применении доз от 2,5 мг до 200 мг.

Одновременный прием с пищей снижает Cmax на 30 минут, но общая биодоступность и диуретическая активность не изменяется. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы.

Объем распределения торасемида составляет от 12-15 литров для пациентов со слабой или средней почечной недостаточностью или застойной сердечной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени объем распределения удваивается.

Торасемид биотрансформируется путем ступенчатого окисления, гидроксилирования и гидроксилирования кольца с образованием трех метаболитов: M1, M3 и M5. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых лиц составляет 3 – 4 часа.

Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, а почечный клиренс равняется приблизительно 10 мл/мин. Приблизительно 80% введенной дозы выводится через почечные канальцы в неизмененном виде: торасемид 24%, в виде метаболитов M1 – 12%, M3 – 3%, M5 – 41%. При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Фармакодинамика

Торасемид действует на внутренней поверхности толстого сегмента восходящего колена петли Генле, где он ингибирует транспортную систему Na+/K+/2Cl-, вследствие чего снижается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Действие Торасемида в качестве антигипертензивного препарата осуществляется благодаря его диуретическим действиям. Из-за понижения экстраклеточного и плазменного объема жидкости, временно понижается артериальное давление, а также понижается систолический объем крови.

Показания к применению

-отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек

– артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в день, после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Пациентам пожилого возраста не требуется специальный подбор дозировки.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Обычная терапевтическая доза составляет 10-20 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить примерно в 2 раза до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании почек (цирроз печени)

Обычная терапевтическая доза составляет 20 мг внутрь один раз в день вместе с антагонистом альдостерона или другим калийсберегающим диуретиком. При необходимости дозу следует постепенно увеличить вдвое, до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании печени

Обычная терапевтическая доза составляет 5-10 мг внутрь один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое, до получения требуемого эффекта.

Максимальная разовая доза составляет 40 мг; её превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).

Длительное использование любого мочегонного средства при болезни печени не изучалось в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях.

Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приёме препарата в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если доза 10 мг не даёт требуемого результата, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Побочные действия

-нарушения водного и электролитного баланса (гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия)

– гипокалиемия (особенно в случае диеты с низким содержанием калия или при рвоте, диарее или злоупотреблении слабительными лекарственными препаратами, а также печеночной недостаточности)

– головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания

– артериальная гипотензия

– потеря аппетита

– судороги

– повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в плазме

– метаболический алкалоз

– повышение активности некоторых ферментов печени, в том числе γ- глутамил-транспептидазы (γ- ГГТП)

– задержка оттока мочи у пациентов с сужением мочевыводящих путей,

– повышение уровня мочевины и креатинина в плазме

Редко < 1/10 000

– парестезии конечностей

– сухость во рту

– тромбоэмболические осложнения, нарушения кровообращения, связанные со сгущением крови

В единичных случаях

аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

сенсибилизация

– нарушения зрения, шум в ушах и снижение слуха

– эритропения, лейкопения и тромбоцитопения

– панкреатит

-диспепсия, кровотечение из пищевода

По данным клинических исследований

– тошнота, рвота, ринит, усиление кашля, боль в горле, астения, бессонница, нервозность, чрезмерное мочеиспускание, жажда, импотенция, запор, изменения на ЭКГ, боль в груди, фибрилляция предсердий, желудочковая тахикардия, дигиталисная интоксикация, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, в том числе ректальное кровотечение, тромбоз шунта, обморок, артрит, миалгия

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с сердечными гликозидами, дефицит калия и/или магния может повышать чувствительность миокарда к данным лекарственным препаратам. Может возникнуть потенцирование калийуретического действия минерало- и глюкокортикостероидов, а также слабительных средств.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать токсическое действие аминогликозидов, препаратов платины, нефротоксическое действие цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития, курареподобных миорелаксантов и теофиллина. У пациентов, принимающих высокие дозы салицилатов, торасемид может повышать их токсичность. Торасемид может снижать действие гипогликемических препаратов.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных лекарственных средств, в частности ингибиторов АПФ, что может вызывать чрезмерное снижение артериального давления. Этот эффект можно минимизировать, снижая начальную дозу ингибитора АПФ и/или снижая дозу или временно отменяя Торасемид.

Препарат может снижать чувствительность артерий к прессорным факторам, например, адреналину и норадреналину. Нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин) и пробенецид могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие Торасемида.

Предполагается, что при комбинированном применении с холестирамином происходит снижение всасывания, вводимого внутрь, торасемида.

Передозировка

Симптомы: полиурия, гиповолемия и снижения уровня электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, гипотензии и сердечно-сосудистому коллапсу. Могут возникнуть расстройства желудочно-кишечного тракта.

Лечение: отмена препарата при одновременном восполнении жидкости и электролитов. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО ABMG Expert, Казахстан

Организация – упаковщик лекарственного средства

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО « ABMG Expert », г. Алматы, ул. Гоголя, 86 т.2508-445

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%82%D0%BE%D1%80%D0%B0%D1%81%D0%B5%D0%BC%D0%B8%D0%B4-5%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/722599221477650935?instruction_lang=RU

ЛекарствоТут
Добавить комментарий