Вальпроат натрия (Valproate sodium): описание, рецепт, инструкция

Натрия вальпроат: рецепт, инструкция, форма выпуска, механизм действия, формула

Вальпроат натрия (Valproate sodium): описание, рецепт, инструкция

Любые расстройства функционирования центральной нервной системы требуют пристального внимания к себе. Для борьбы с такого рода проблемами разработана масса медикаментов с разными принципами воздействия на мозг. Одним из них является «Натрия вальпроат».

Основные компоненты и форма выпуска

Основной действующий компонент препарата – натриевая соль вальпроевой кислоты – представляет собой мелкокристаллический порошок белого цвета, не имеющий запаха. Такова форма выпуска лекарственного средства «Натрия вальпроат». Формула – С8Н15NAO2. Легко растворяется в спирте и воде.

Потребителю предлагается в таблетках и полиэтиленовых двухслойных пакетах. Минимально возможный объем в одном пакете – 0,5 кг. Далее по возрастающей: 1, 2, 5, 10, 20, 25, 30, 40, 50, 65 кг.

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство – основная функция препарата «Натрия вальпроат».

Механизм действия предположительно основывается на увеличении уровня содержания GABA (аминокислота, являющаяся важнейшим тормозным нейромедиатором человека и других млекопитающих) в ЦНС за счет ингибирования GABA-трансаминазы и сокращения обратного захвата этого вещества в тканях головного мозга. Следствием этого процесса, судя по всему, является снижение возбудимости и предрасположенности моторных зон головного мозга к развитию судорог.

Натрия вальпроат может оказывать транквилизирующее воздействие, понизить чувство страха, улучшить настроение больных, их психическое состояние. Кроме того, демонстрирует антиаритмическое влияние.

Препарат проявляет высокую эффективность при абсансах (симптом эпилепсии, одна из разновидностей эпилептического приступа) и височных псевдоабсансах, но практически не оказывает никакого влияния на состояние больных при развитии психомоторных припадков.

Сфера влияния медикамента

Основной областью применения медикамента «Натрия вальпроат» инструкция по применению регламентирует эпилепсию, причем как в виде монотерапии, так и в комбинированном варианте лечения. Лекарственное средство применяется при наличии генерализованных припадков (полиморфные, большие судорожные и т. д.

), частичных и очаговых (моторные, психомоторные и т. д.).

Кроме того, препарат назначают при судорожном синдроме, часто сопровождающем органические заболевания нервной системы человека, расстройствах поведения, как правило, идущих рука об руку с эпилепсией, при фебрильных судорогах и нервных тиках у пациентов-детей.

Вальпроат натрия инструкция рекомендует к приему пациентам, страдающим маниакально-депрессивным психозом с биполярным течением в тех случаях, если заболевание не поддается лечению с помощью препаратов лития и других медикаментов.

У таких сложных препаратов, как противоэпилептические, всегда есть определенный перечень противопоказаний для их применения.

Нельзя принимать средство тем, кто обладает гиперчувствительностью к такому веществу, как вальпроевая кислота (натрия вальпроат, собственно, и состоит из ее натриевой соли).

Основанием для отказа от применения является наличие у пациентов функциональных отклонений в работе печени и/или поджелудочной железы. Отдельно стоит выделить в этой группе заболеваний гепатит (любые формы – острый, хронический, лекарственный и т. д., в том числе и в анамнезе членов семьи).

Не назначают это лекарственное средство при геморрагическом диатезе, порфирии (практически в 99 % случаев наследственное отклонение, проявляющееся в нарушении пигментного обмена с высоким содержанием в крови и тканях порфиринов).

Вальпроат натрия и беременность

Применение медикамента в первом триместре беременности противопоказано. Во втором и третьем триместре доктор выпишет для приобретения медикамента «Натрия вальпроат» рецепт только в том случае, если ожидаемый эффект для матери превысит потенциальный риск для ребенка.

Пациентки должны быть уведомлены о том, что вальпроевая кислота способна спровоцировать развитие целого ряда врожденных аномалий у плода.

Кроме того, это вещество выделяется с грудным молоком (концентрации может достигать 10 % от того количества, которое содержится в плазме крови матери).

Поэтому грудное вскармливание на фоне терапии медикаментами, содержащими в составе вальпроевую кислоту, допустимо лишь в случаях крайней необходимости.

В качестве универсальной рекомендации дамам, находящимся в репродуктивном возрасте, будет применение надежных средств или методов контрацепции.

Нежелательные эффекты

Для пациентов, проходящих лечение медикаментом «Натрия вальпроат», инструкция по применению содержит информацию о возможных побочных эффектах со стороны разных систем и органов.

Возможной реакцией со стороны ЦНС могут стать тремор, изменения настроения, поведения, нарушения координации, сонливость, головокружения и головные боли, раздражительность, двигательное беспокойство и необычное возбуждение.

Вероятные реакции ЖКТ – потеря аппетита, диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, небольшие спазмы в области кишечника или желудка. Редко можно услышать о запорах или панкреатите. У женщин возможно нарушение менструального цикла.

Часто имеют место быть колебания веса в ту или иную сторону. Свертывающая система может отреагировать тромбоцитопенией, увеличением промежутка времени, требующегося для остановки кровотечений.

Возможны дерматологические отклонения в виде алопеции (патологическое выпадение волос), аллергические – в виде сыпи на коже.

Схема приема лекарственного средства

Режим дозирования для каждого пациента строго индивидуален. «Вальпроат натрия», форма выпуска которого – в виде порошка, назначают в зависимости от массы тела.

Начальная дозировка для взрослых пациентов и детей весом более 25 кг равна 10-15 мг на килограмм веса тела (суточный объем). Если не наблюдается никаких побочных проявлений, постепенно (каждые 3-4 дня) дозировку можно поднимать на 200 мг/сут.

до тех пор, пока не будет получен заметный клинический результат. В среднем суточная дозировка может доходить до 30 мг/кг.

Режим лечения медикаментом – 2-3 раза в день во время приема пищи.

Практикуется также назначение вальпроата натрия внутривенно (допустимый объем препарата – 400-800 мг) или капельно (25 мг/кг на протяжении периода времени в 24, 36, 48 часов).

Максимально возможная доза для терапии взрослым пациентам и детям с весом тела более 25 кг – 50 мг/кг в сутки. Если по каким-либо причинам необходимо ее (дозу) увеличивать, обязательным условием является мониторинг концентрации вальпроата в составе плазмы крови. Если этот показатель более 200 мг/л – дозировка должна быть снижена.

Если по каким-либо причинам произошло превышение допустимой дозы препарата «Натрия вальпроат» (рецепт на латинском доступен для понимания далеко не всем пациентам), наблюдается ряд недвусмысленных симптомов.

Самыми частыми реакциями являются нарушения координации движений и равновесия, заторможенность, миастения (патологически быстрая утомляемость), гипорефлексия, нистагм (непроизвольные колебания глаз с высокой частотой), миоз (сужение зрачка), блокада сердца, кома.

Лечение проводится в условиях стационара и состоит в промывании желудка (будет эффективно при энтеральном приеме не позднее 10-12 часов), в обеспечении осмотического диуреза (большой объём мочи с высокой концентрацией активных осмотических компонентов) и поддержке жизненно важных функций организма. Хороший эффект даст гемодиализ.

Взаимодействие с другими веществами

При параллельном применении с другими нейролептическими средствами, антидепрессантами, ингибиторами МАО, разного рода производными этанола и бензодиазепина натрия вальпроат увеличит угнетающее воздействие на центральную нервную систему. Совместное применение препарата с гепатотоксическими медикаментами, антиагрегантами, антикоагулянтами, возможно, спровоцирует усиление влияния этих веществ.

Параллельный прием вальпроевой кислоты и фенобарбитала приведет к вытеснению последнего из связи с белками плазмы. Следствие – увеличение его (фенобарбитала) концентрации в плазме крови.

Вообще, вальпроат натрия может вступить во взаимодействие с целым рядом медпрепаратов, поэтому о возможном (или недопустимом) параллельном приеме его с другими лекарственными средствами пациента должен уведомить лечащий доктор.

Специальные указания

С большими предосторожностями медикамент назначается пациентам, страдающим заболеваниями печени и поджелудочной железы (или имеющим их в анамнезе), детям в возрасте до 3 лет (риск развития гепатотоксичности максимален, однако с увеличением возраста снижается). Надо иметь в виду, что вероятность появления негативных эффектов со стороны печени возрастает при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

Очень внимательны к своему состоянию здоровья должны быть пациенты, принимающие «Натрия вальпроат» и имеющие патологические изменения крови. Органические заболевания мозга, отклонения в функционировании почек, гипопротеинемия – также достаточно серьезные факторы риска развития негативных последствий.

На протяжении первого полугодия лечения вальпроатом натрия важно проводить постоянный мониторинг состояния свертывающей системы крови, функции печени, картины периферической крови.

Людям, принимающим какие-либо противосудорожные медикаменты, терапию натрия вальпроатом надо начинать постепенно, с таким расчетом, чтобы достичь эффективной дозы приблизительно спустя 12-14 дней.

После чего так же постепенно надо отменять ранее принимаемые противосудорожные лекарства.

Если такие препараты ранее пациентом не применялись, то эффективная доза для получения клинического результата должна быть достигнута через неделю.

На фоне применение препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и проведении работ, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

И самое главное…

Основание для начала применения любого противоэпилептического препарата (не является исключением и натрия вальпроат) – рецепт лечащего врача.

Только медработник в состоянии оценить все факторы и принять решение о проведении терапии с применением того или иного лекарственного средства. Самостоятельное назначение себе таких серьезных медикаментов чревато очень и очень негативными последствиями для состояния здоровья – вплоть до комы и летального исхода.

Источник: https://FB.ru/article/211963/natriya-valproat-retsept-instruktsiya-forma-vyipuska-mehanizm-deystviya-formula

Вальпроат натрия: инструкция по применению (таблетки), показания, противопоказания

Вальпроат натрия (Valproate sodium): описание, рецепт, инструкция

Вальпроат натрия (форма — таблетки) относится к группе противоэпилептические препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Химическое название

2-пропилвалериановая кислота или 2-пропил-пентановая кислота. В составе лекарственных средств присутствует в виде натриевой, кальциевой или магниевой соли.

Химические свойства

Данное химическое вещество – производное жирных кислот. Кислота при комнатной температуре жидкая, в медицинских целях используют натриевую соль. Натрия вальпроат – белое твердое вещество, мелкий порошок, который хорошо растворяется в спирте и воде. Молекулярная масса = 144,2 грамма на моль.

Выпускают в виде таблеток, таблеток в кишечнорастворимой оболочке, таблеток длительного действия, капсул, сиропа или раствора для приема внутрь, в форме раствора для инъекционного введения.

Фармакологическое действие

Седативное, противоэпилептическое, миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вальпроевая Кислота улучшает психическое состояние пациентов, обладает седативным, центральным миорелаксирующим и прямым кардиотропиным действием. По сей день механизм действия лекарства не до конца понятен.

Считается, что вещество стимулирует работу ГАМКергической системы, угнетая фермент ГАМК-трансферазу, что вызывает снижение концентрации ГАМК в нервной системе. Также средство действует непосредственно на постсинаптические рецепторы (ГАМК-А рецептор), которые имитируют или усиливают воздействие вещества на нервную систему.

Кроме того, кислота оказывает воздействие на работу потенциал-зависимых натриевых каналов, влияет на активность полунепроницаемых мембран, изменяет проводимость ионов К.

Вещество после перорального приема полностью и достаточно быстро всасывается в пищеварительном тракте. Далее средство диссоциирует до вальпроат-иона и проникает в плазму крови. Степень биодоступности составляет 93%. Степень всасывания не зависит от приема пищи. Максимальной концентрации лекарство в крови достигает в течение 3 часов.

Равновесная концентрация препарата будет наблюдаться на 2-4 день лечения. У вещества достаточно высокая степень связи с альбуминами крови – до 95%. Лекарство проникает через ГЭБ, выделяется при лактации. Метаболизм протекает в печени, где Вальпроевая Кислота подвергается окислению и глюкуронизации.

Выводится лекарство с помощью почек. Период полувыведения составляет от 8 до 20 часов. При сочетании с прочими лекарствами, если наблюдается индукция метаболических ферментов, период полувыведения сокращается до 8 часов.

Показания к применению

Вальпроевая Кислота показана к приему:

  • при очаговых, генерализованных и малых эпилептических припадках;
  • пациентам, страдающим от судорожного синдрома при органических заболеваниях головного мозга;
  • при расстройствах поведения, ассоциированных с эпилепсией;
  • больным маниакально-депрессивным психозом при биполярном течении, если заболевание не поддается лечению препаратами лития или прочими средствами;
  • при терапии фебрильных судорог в детском возрасте;
  • при детском тике.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

  • при аллергии на средство, в том числе в анамнезе и у родственников;
  • больным с нарушениями работы печени и поджелудочной железы;
  • при геморрагическом диатезе;
  • пациентам с хроническим или острым гепатитом;
  • при порфирии;
  • в первые 3 месяца беременности (на поздних сроках назначают при неэффективности других лекарств от эпилепсии).

Побочные действия

Вальпроат может вызвать:

  • тремор кистей рук, болезненные ощущения и спазмы в области живота, понос, снижение аппетита, диспепсию, рвоту;
  • склонность к кровотечениям, тромбоцитопении;
  • потерю или набор массы тела, сбои в менструальном цикле, выпадение волос;
  • аллергические реакции на коже.

Редко наблюдаются:

  • изменение поведения и психического состояния, нистагм, головокружение, нарушение зрения;
  • сонливость, головные боли, психомоторное возбуждение, раздражительность;
  • панкреатит, запор.

Вальпроевая Кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство используют для лечения различных видов эпилепсии в детском и старшем возрасте.

Кислоту пьют сразу после еды или во время приема пищи. Лечение начинают в минимальных дозах, затем постепенно увеличивая суточную дозировку на протяжении 1-2 недель.

Стандартная начальная дозировка для взрослого составляет 300-600 мг, разовая – 300-450 мг. Через 14 дней переходят на прием 1-1,5 грамм вещества в сутки. Максимальная суточная доза = 2,4 г.

Для детей проводится коррекция дозировки в соответствии с возрастом, переносимостью и весом пациента. В среднем назначают от 20 до 50 мг средства на 1 кг веса. Максимальную суточную дозировку рассчитывают из соотношения 60 мг средства на 1 кг веса.

Лечение начинают с 15 мг на кг и каждую неделю повышают на 10 мг, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Вальпроевую Кислоту принимают 2-3 раза в сутки.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные реакции, наблюдается рвота, тошнота, понос, головокружение, миоз, нарушения дыхательной функции, кома и гипорефлексия. Рекомендуется промыть желудок и принять энтеросорбенты. Эффективно провести гемодиализ и форсированный диурез. Необходимо наблюдать за общим состоянием пациента, контролировать работу дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие

При сочетании лекарства с нейролептиками, ингибиторами МАО, антидепрессантами, производными бензодиазепина и этиловым спиртом усиливается влияние на нервную систему.

Комбинация препаратов с гепатотоксичными средствами нежелательна.

При сочетанном приеме с антиагрегантами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами усиливается эффект от приема препаратов.

Лекарство усиливает токсичность зидовудина и повышает его плазменную концентрацию.

При сочетании препарата с карбамазепином снижается его концентрация в крови, ускоряется метаболизм вследствие индукции микросомальных ферментов печени. Вальпроевая Кислота усиливает токсическое действие карбамазепина на организм.

Вещество увеличивает период выведения ламотриджина из организма.

При сочетанном приеме лекарства с мефлохином ускоряется метаболизм Вальпроевой Кислоты, наблюдается рост вероятности возникновения судорог.

Сочетанный прием лекарства с меропенемом приводит к падению концентрации кислоты в плазме крови, с салицилатами – к усилению действия к-ты, с примидоном – к росту концентрации примидона.

Фелбамат повышает плазменную концентрацию лекарства в крови и может спровоцировать токсические реакции, тошноту, головные боли, сонливость, снижение числа тромбоцитов, когнитивные нарушения.

С особой осторожностью лекарство сочетают с фенитоном. В первые несколько недель лечения может наблюдаться уменьшение его плазменной концентрации, ускорение метаболизма лек. средства.

Далее, напротив, плазменная концентрация вещества будет расти, метаболизм фенитоина будет замедляться под действием вальпроата.

Также предполагается, что фенитоин способен повышать концентрацию не гепатотоксичного, вторичного метаболита кислоты вследствие индукции ферментов печени.

Вещество обладает способностью вытеснять фенобарбитал из белков плазмы крови и увеличивать его плазменную концентрацию. Фенобарбитал ослабляет эффект от применения вальпроата.

Вещество способно усиливать эффекты от приема флуоксетина и флувоксамина. У некоторых пациентов наблюдается рост или уменьшение концентрации кислоты в плазме.

При сочетанном приеме с циметидином и эритромицином повышается концентрация вальпроата в крови, замедляется его метаболизм в печени.

Особые указания

Натрия вальпроат с особой осторожностью назначают пациентам с патологическими изменениями крови, органическими заболеваниями головного мозга и печени в анамнезе, при гипопротеинемии и нарушениях в работе почек.

При переходе с других противоэпилептических средств на данный препарат рекомендуется постепенно снижать дозировку предыдущего средства. Клинически эффективная дозировка вальпроата может быть назначена через 2 недели после начал лечения. Нельзя резко прекращать принимать другие противосудорожные лекарства.

Нужно учитывать, что при сочетании лекарства с другими гепатотоксичными средствам увеличивается нагрузка на печень.

Во время лечения средством рекомендуют контролировать работу печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови, в особенности в первые пол года терапии.

Не рекомендуют водить автомобиль и управлять механизмами после приема вальпроата.

Детям

Лекарство можно назначать детям после коррекции дозировки.

С алкоголем

Средство нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Врачи крайне не рекомендуют принимать Вальпроевую Кислоту во время беременности. Вещество может спровоцировать развитие врожденных аномалий плода. Женщины детородного возраста должны соблюдать осторожность и использовать надежные методы контрацепции.

Вещество выделяется с грудным молоком. В молоке может содержаться до 10% от принятой дозировки. Продолжать кормить грудью на фоне проведения терапии средством не рекомендуется.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Вальпроевой Кислоты)

Аналоги лекарства: Депакин, Конвулекс, Вальпарин, Депакин энтерик 300, Конвульсофин, Вальпарин, Валопиксим, Вальпроевая кислота, Энкорат хроно, Энкорат, Дипромал, Конвульсофин-ретард, Орфирил.

Отзывы о Вальпроевой Кислоте

Отзывы о применении лекарства в основном положительные. Часто – это препарат первого ряда выбора для лечения первично-генерализованных и парциальных припадков. При соблюдении рекомендаций врача и инструкции по применению лекарство хорошо переносится.

Из наиболее часто проявляющихся побочных реакций: сонливость, головокружение, общая слабость или раздражительность. Наилучшие отзывы имеют лек. формы с пролонгированным высвобождением активного компонента.

Для лечения детей удобно использовать сироп с Вальпроевой Кислотой.

Цена Вальпроевой Кислоты, где купить

Цена на препарат Депакин в форме сиропа составляет порядка 330 рублей. Стоимость таблеток в пленочной оболочке Конвулекс и Энкорат, дозировкой по 300 мг составляет 300 рублей за 50 штук и порядка 350 рублей за 10 штук соответственно.

по теме

Депакин сироп — официальная инструкция по применению.

Вальпроат натрия — показания к применению

Депакин Хроносфера — официальная инструкция по применению.

10 САМЫХ НЕОБЫЧНЫХ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ ОТ ЛЕКАРСТВ

Депакин для инъекций — официальная инструкция по применению.

По-быстрому о лекарствах. Вальпроевая кислота

ЛИЗУН БЕЗ КЛЕЯ и ТЕТРАБОРАТА из МЫЛА

Источник: https://SpravTab.ru/valproat-natriia/

Вальпроат натрия | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Вальпроат натрия (Valproate sodium): описание, рецепт, инструкция

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Чт, 28/11/2013 – 12:11

Формула: C8H15NaO2, химическое название: натрия 2-пропилвалерат.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства; нейротропные средства/ нормотимики.
Фармакологическое действие: противоэпилептическое, противосудорожное.

Фармакологические свойства

Вальпроат натрия ингибирует фермент ГАМК-трансферазу, замедляет биотрансформацию ГАМК, увеличивает и стабилизирует ее уровень в центральной нервной. Вальпроат натрия уменьшает судорожную готовность и возбудимость моторных зон головного мозга, стимулирует центральные ГАМКергические процессы.

Вальпроат натрия имеет транквилизирующие свойства, улучшает настроение и психическое состояние пациентов, снижает чувство страха, имеет антиаритмическую активность. Вальпроат натрия высоко эффективен при височных псевдоабсансах и абсансах, мало — при психомоторных припадках.

Вальпроат натрия полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (на уровень всасывания прием пищи не влияет). Биодоступность составляет примерно 100%. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, на 3–4 день достигается равновесная концентрация.

При внутривенном введении минимальная эффективная концентрация равна 40 – 50 мг/л (до 100 мг/л). С белками плазмы связывается на 90% и связывание снижается при увеличении дозы. Вальпроат натрия легко проникает через тканевые барьеры, в том числе и гематоэнцефалический барьер.

В печени биотрансформацируется:конъюгирует с глюкуроновой кислотой и окисляется (микросомальное и митохондриальное-бета). Вальпроат натрия выводится в основном с мочой (в виде продуктов окисления, конъюгатов). Период полувыведения равен 15 – 17 часов, но может быть и 6 – 10 часов.

Показания

Эпилепсия (комбинированная или монотерапия): малые формы (монотерапия), генерализованные припадки (полиморфные, большие судорожные и другие), частичные и локальные припадки (психомоторные, моторные и другие); расстройства поведения, которые связаны с эпилепсией; судорожный синдром при органических поражениях центральной нервной системы; нервные тики и фебрильные судороги у детей.

Способ применения вальпроата натрия и дозы

Вальпроат натрия принимается внутрь, сразу после или во время еды, не разжевывая: взрослым — 300 – 500 мг в сутки или 20 – 30 мг/кг массы тела, далее постепенно увеличивают на 200 мг в сутки с интервалом в 3 – 4 дня до 0,9 – 1,5 г в сутки (по 300 – 450 мг 2 – 3 раза в сутки), максимальная суточная доза 2,4 г или 50 мг/кг; если имеется необходимость, то дозу превышают, но только при условии обязательного контроля уровня препарата в плазме; детям дозу устанавливают в зависимости от терапевтического эффекта, тяжести заболевания и возраста, назначают предпочтительно в виде сиропа (с применением дозировочных ложек: маленькой — 100 мг и большой — 200 мг).Вальпроат натрия вводится внутривенно, струйно, взрослым — 400 – 800 мг или капельно — 25 мг/кг в течение 24, 36 или 48 часов (предварительно 400 мг разводят в 500 мл 5 – 30% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида); при переходе с формы для приема внутрь на парентеральную первую инъекцию проводят через 6 – 8 ч из расчета 0,5 – 1 мг/кг/ч.Вальпроат натрия назначают с осторожностью больным с патологией поджелудочной железы и печени в анамнезе, детям, женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция), на фоне приема антидепрессантов, других противосудорожных средств, препаратов, которые угнетают центральную нервную систему.

До начала приема препарата, при увеличении доз, в течение первых 6 месяцев терапии и далее каждые 2 – 3 мес поддерживающего лечения необходим тщательный контроль функции поджелудочной железы, печени (печеночные трансаминазы, билирубин), системы свертывания крови (протромбин).

До оперативного вмешательства необходимо определение показателей коагулограммы и времени кровотечения, общий анализ крови.

При развитии на фоне терапии симптомов острого живота до начала хирургического вмешательства рекомендуется определить содержание амилазы в крови, чтобы исключить острый панкреатит.

При терапии необходимо учитывать возможное искажение показателей функции щитовидной железы, результатов анализов мочи при сахарном диабете. С большой осторожностью применяют при выполнении напряженной физической работы и умственной. При терапии не допускается прием напитков, которые содержат алкоголь.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гепатит (хронический, острый, лекарственный и другие, включая и наличие его в семейном анамнезе), нарушения функции поджелудочной железы или/и печени, геморрагический диатез.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вальпроат натрия противопоказан в 1 триместре беременности, во 2 и 3 триместрах беременности возможно его применение, если ожидаемый эффект лечения больше возможного риска для плода, в уменьшенных дозах и желательно в более поздние сроки. Во время приема вальпроата натрия не рекомендуется грудное вскармливание (вальпроаты выделяются с грудным молоком, содержание в грудном молоке составляет 1 – 10% от уровня в плазме крови).

Побочные действия вальпроата натрия

Тошнота, боли в желудке, рвота, диарея и прочие диспептические расстройства, повышение или снижение аппетита, нарушение функционального состояния поджелудочной железы и печени (транзиторное повышение уровня билирубина и уровня трансаминаз печени в плазме крови), панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые полгода терапии, чаще на 2 – 12 неделе); ступор, нарушение сознания, депрессия, слабость, чувство усталости, галлюцинации, гиперактивное состояние, агрессивность, расстройства поведения, головная боль, психозы, головокружение, тремор, энцефалопатия, атаксия, диплопия, дизартрия, нистагм, энурез, мелькание «мушек» перед глазами; алопеция, тромбоцитопения, эритематозные проявления, снижение свертываемости крови, которое сопровождается удлинением времени кровотечения, кровоподтеками, петехиальными кровоизлияниями, кровотечениями, гематомами и другими симптомами, лейкопения, гипофибриногенемия, эозинофилия, дисменорея, анемия, аменорея, гипераммониемия с последующей летаргией и комой, увеличение массы тела, изменения функциональных тестов щитовидной железы, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь), фотосенсибилизация, синдром Стивенса — Джонсона, генерализованный зуд, некротические поражения кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при приеме в течение полугода).

Взаимодействие вальпроата натрия с другими веществами

Вальпроат натрия усиливает эффекты, включая и побочные, других противоэпилептических средств, нейролептиков, антидепрессантов, барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, в том числе повышает гепатотоксичность фенитоина, фенобарбитала, клоназепама, карбамазепина.

Вальпроат натрия повышает уровень фенитоина за счет угнетения его биотрансформации и вытеснения его из связи с плазменными белками, снижает метаболизм карбамазепина и ингибирует CYP3A4. Карбамазепин индуцирует микросомальные печеночные ферменты, повышает клиренс и уменьшает уровень вальпроата натрия в сыворотке.

Фенобарбитал индуцирует микросомальные печеночные ферменты, повышает клиренс и уменьшает уровень вальпроата натрия в сыворотке. Вальпроат натрия угнетает метаболизм фенобарбитала, повышает период полувыведения и уменьшает его плазменный клиренс.

Вальпроат натрия взаимно повышает содержание в плазме крови этосуксимида, примидона, салицилатов, включая ацетилсалициловую кислоту, дикумарола. Совместное использование фенитоина или трициклических антидепрессантов может привести к генерализованным эпилептическим припадкам, клоназепама — к абсансу.

Вальпроат натрия стимулирует торможение агрегации тромбоцитов, которое вызывается ацетилсалициловой кислотой и антикоагулянтами (варфарин).

Передозировка

При передозировке вальпроатом натрия развиваются заторможенность, миастения, нарушение координации и равновесия, гипорефлексия, миоз, нистагм, коматозное состояние (на электроэнцефалограмме происходит увеличение фоновой активности и медленных волн), блокада сердца. Необходимо: промывание желудка (при приеме внутрь не позже 10 – 12 часов), осмотический диурез, поддержание жизненно важных функций (средства, которые действуют на систему кровообращения и другие), гемодиализ.

Торговые названия препаратов с действующим веществом вальпроат натрия

Вальпарин® ХРВальпроат натрияЗипрекса® Зидис™Зонегран®Депакин®Депакин® энтерик 300Депакин® Хроносфера™Депакин® хроноКонвулекс®ЭнкоратЭнкорат хроно
  • Нейротропные средства
  • Нормотимики
  • Противоэпилептические средства

Источник: https://listel.ru/%D0%B2%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D0%BF%D1%80%D0%BE%D0%B0%D1%82_%D0%BD%D0%B0%D1%82%D1%80%D0%B8%D1%8F

Вальпроат натрия (Valproate sodium): описание, рецепт, инструкция

Вальпроат натрия (Valproate sodium): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Ноотропные Апилепсин, Ацедипрол, Ацедипрола сироп 5%, Ацедипрола таблетки 0, 3 г, Валопиксим, Вальпарин, Вальпрой, Депакин, Конвульсофин, Энкорат, натрия Вальпроат

Rp: Valproate sodii 0,4

Da.Signa: в/в 0,4 в 4мл изотонического раствора натрия хлорида при эпилепсии.

Противоэпилептическое средство.

Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга.

Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Для взрослых: Вальпроат натрия принимается внутрь, сразу после или во время еды, не разжевывая: взрослым — 300 – 500 мг в сутки или 20 – 30 мг/кг массы тела, далее постепенно увеличивают на 200 мг в сутки с интервалом в 3 – 4 дня до 0,9 – 1,5 г в сутки (по 300 – 450 мг 2 – 3 раза в сутки), максимальная суточная доза 2,4 г или 50 мг/кг; если имеется необходимость, то дозу превышают, но только при условии обязательного контроля уровня препарата в плазме; детям дозу устанавливают в зависимости от терапевтического эффекта, тяжести заболевания и возраста, назначают предпочтительно в виде сиропа (с применением дозировочных ложек: маленькой — 100 мг и большой — 200 мг). Вальпроат натрия вводится внутривенно, струйно, взрослым — 400 – 800 мг или капельно — 25 мг/кг в течение 24, 36 или 48 часов (предварительно 400 мг разводят в 500 мл 5 – 30% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида); при переходе с формы для приема внутрь на парентеральную первую инъекцию проводят через 6 – 8 ч из расчета 0,5 – 1 мг/кг/ч. Вальпроат натрия назначают с осторожностью больным с патологией поджелудочной железы и печени в анамнезе, детям, женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция), на фоне приема антидепрессантов, других противосудорожных средств, препаратов, которые угнетают центральную нервную систему. До начала приема препарата, при увеличении доз, в течение первых 6 месяцев терапии и далее каждые 2 – 3 мес поддерживающего лечения необходим тщательный контроль функции поджелудочной железы, печени (печеночные трансаминазы, билирубин), системы свертывания крови (протромбин). До оперативного вмешательства необходимо определение показателей коагулограммы и времени кровотечения, общий анализ крови. При развитии на фоне терапии симптомов острого живота до начала хирургического вмешательства рекомендуется определить содержание амилазы в крови, чтобы исключить острый панкреатит. При терапии необходимо учитывать возможное искажение показателей функции щитовидной железы, результатов анализов мочи при сахарном диабете. С большой осторожностью применяют при выполнении напряженной физической работы и умственной.

При терапии не допускается прием напитков, которые содержат алкоголь.

Эпилепсия (комбинированная или монотерапия): малые формы (монотерапия), генерализованные припадки (полиморфные, большие судорожные и другие), частичные и локальные припадки (психомоторные, моторные и другие); расстройства поведения, которые связаны с эпилепсией; судорожный синдром при органических поражениях центральной нервной системы; нервные тики и фебрильные судороги у детей.

Гиперчувствительность, гепатит (хронический, острый, лекарственный и другие, включая и наличие его в семейном анамнезе), нарушения функции поджелудочной железы или/и печени, геморрагический диатез.

Потеря аппетита, тошнота, рвота, атаксия, тремор, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, нарушение функции печени и поджелудочной железы, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Редко – алопеция, повышение аппетита, увеличение веса, анемия, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, лейкопения, нарушения менструального цикла.

Таблетки 0.2, 0.3, 0.5 г.
Раствор для приема внутрь. Сироп.

Микстура.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Вальпроат натрия” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/val_proat_natrija

Вальпроат натрия (Valproate sodium)

Вальпроат натрия (Valproate sodium): описание, рецепт, инструкция
Вальпроат натрияNatrii valproas (род. Natrii valproatis)

Натрия 2-пропилвалерат

C8H15NaO2

  • Противоэпилептические средства
  • Нормотимики

1069-66-5

Натриевая соль вальпроевой кислоты. Белый мелкокристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 166,2.

Фармакологическое действие – противоэпилептическое, противосудорожное.

Ингибирует ГАМК-трансферазу, тормозит биотрансформацию ГАМК (инактивацию), стабилизирует и повышает ее содержание в ЦНС. Стимулирует центральные ГАМКергические процессы (в т.ч.

тормозные стресс-лимитирующие) понижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Проявляет транквилизирующие свойства, снижает чувство страха, улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало — при психомоторных припадках.

Быстро и полно всасывается из ЖКТ (прием пищи не изменяет абсорбцию). Биодоступность около 100%. Cmax достигается через 2 ч, равновесная концентрация — на 3–4 день. Минимальная эффективная концентрация при в/в введении составляет 40–50 мг/л (до 100 мг/л). Связывание с белками плазмы высокое (90%) и снижается с увеличением дозы (концентрации).

Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени подвергается биотрансформации: окисляется (митохондриальное-бета и микросомальное) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Выводится преимущественно с мочой (в виде конъюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов).

T1/2 составляет 15–17 ч, но может быть 6–10 ч (низкие показатели обусловлены индукцией ферментов биотрансформации).

Эпилепсия (моно- или комбинированная терапия): генерализованные припадки (большие судорожные, полиморфные и др.), малые формы (монотерапия), локальные и частичные припадки (моторные, психомоторные и др.); судорожный синдром при органических заболеваниях ЦНС; расстройства поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги и нервные тики у детей.

Гиперчувствительность, нарушения функции печени и/или поджелудочной железы, гепатит (острый, хронический, лекарственный и др., в т.ч. в семейном анамнезе), геморрагический диатез.

Детский возраст.

Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — D.

Грудное вскармливание не рекомендуется (вальпроаты проникают в грудное молоко, концентрация в молоке составляет 1–10% от уровня в сыворотке крови).

Тошнота, рвота, боли в желудке, диарея и др.

диспептические расстройства, снижение или повышение аппетита; нарушение функции печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2–12-й неделе); нарушение сознания, ступор, депрессия, чувство усталости, слабость, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, расстройства поведения, психозы, головная боль, головокружение, энцефалопатия, тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, энурез; алопеция, эритематозные проявления, тромбоцитопения, понижение свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровотечениями и др., гипофибриногенемия, лейкопения, эозинофилия, анемия, дисменорея, аменорея, увеличение массы тела, гипераммониемия с последующей летаргией и комой, изменения функциональных тестов щитовидной железы, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, ангионевротический отек), генерализованный зуд, синдром Стивенса — Джонсона, некротические поражения кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при приеме в течение 6 мес).

Усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов, антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, алкоголя, в т.ч. повышает гепатотоксичность фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина и клоназепама.

Вальпроат увеличивает концентрацию фенитоина за счет вытеснения его из связи с белками плазмы и угнетения биотрансформации, ингибирует CYP3A4 и снижает метаболизм карбамазепина. Карбамазепин индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме.

Фенобарбитал индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Вальпроат ингибирует метаболизм фенобарбитала, увеличивает T1/2 и снижает его плазменный клиренс. Повышает (взаимно) концентрации в сыворотке крови примидона, этосуксимида, салицилатов, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, дикумарола.

Одновременный прием трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама — абсанс. Стимулирует торможение агрегации тромбоцитов, вызываемое антикоагулянтами (варфарин) и ацетилсалициловой кислотой.

Симптомы: заторможенность, нарушение равновесия и координации, миастения, гипорефлексия, нистагм, миоз, блокада сердца, коматозное состояние (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Лечение: промывание желудка (при энтеральном приеме не позже 10–12 ч), обеспечение осмотического диуреза, поддержание жизненно важных функций (средства, действующие на сердечно-сосудистую систему и др.), гемодиализ.

Внутрь.

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе, детям, особенно до 3 лет (наибольший риск проявления гепатотоксичности), женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция), кормящим матерям (выделяется с грудным молоком), на фоне других противосудорожных препаратов, антидепрессантов, средств, угнетающих ЦНС.

При беременности назначение возможно только в крайнем случае (когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода), в уменьшенных дозах и преимущественно в более поздние сроки.

До лечения, при превышении доз, в течение первых 6 мес лечения и затем — каждые 2–3 мес поддерживающей терапии тщательно контролируют функцию печени (уровни печеночных трансаминаз, билирубина), поджелудочной железы, систему свертывания крови (протромбин в крови).

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого живота» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы. С большой осторожностью используют при выполнении напряженной умственной и физической работы. Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих алкоголь.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2076.htm

ЛекарствоТут
Добавить комментарий