Вилантерол (VILANTEROL): описание, рецепт, инструкция

Релвар Эллипта (Relvar Ellipta)

Вилантерол (VILANTEROL): описание, рецепт, инструкция

Последняя актуализация описания производителем 24.10.2014

Вилантерол + Флутиказона фуроат* (Vilanterol + Fluticasone furoate*) R03AK10 Вилантерол + флутиказона фуроат

Порошок для ингаляций дозированный, 22 + 92 мкг/доза1 доза/ячейка*
Стрип с вилантеролом
активное вещество:
вилантерола трифенатат микронизированный40 мкг
(эквивалентно 25 мкг** вилантерола)
вспомогательные вещества: магния стеарат — 125 мкг; лактозы моногидрат — до 12,5 мг
Стрип с флутиказона фуроатом
активное вещество:
флутиказона фуроат микронизированный100 мкг**
вспомогательное вещество: лактозы моногидрат — до 12,5 мг
Порошок для ингаляций дозированный, 22 + 184 мкг/доза1 доза/ячейка*
Стрип с вилантеролом
активное вещество:
вилантерола трифенатат микронизированный40 мкг
(эквивалентно 25 мкг** вилантерола)
вспомогательные вещества: магния стеарат — 125 мкг; лактозы моногидрат — до 12,5 мг
Стрип с флутиказона фуроатом
активное вещество:
флутиказона фуроат микронизированный200 мкг**
вспомогательное вещество: лактозы моногидрат — до 12,5 мг
* При производстве готового препарата смеси действующих и вспомогательных веществ могут закладываться в конечный продукт с избытком до 8% для компенсации потерь при наполнении ячеек.
** Указано номинальное количество действующего вещества, закладываемое в процессе производства; доставленное количество составляет 22 мкг вилантерола, 92 и 184 мкг флутиказона фуроата, что соответствует указанным дозировкам.

Порошок: белого цвета.

Фармакологическое действие — противовоспалительное, бронходилатирующее.

Механизм действия

Вилантерол и флутиказона фуроат относятся к двум различным классам лекарственных препаратов — синтетический ГКС и селективный бета2-адреномиметик длительного действия.

Фармакодинамические эффекты

Вилантерол относится к классу селективных бета2-адреномиметиков длительного действия (ДДБА).

Фармакологические эффекты агонистов бета2-адренорецепторов, включая вилантерол, по крайней мере, частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы — фермента, который катализирует превращение АТФ в цАМФ.

Повышение уровня цАМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа.

Флутиказона фуроат является синтетическим трехфтористым ГКС с выраженным противовоспалительным действием. Точный механизм действия, позволяющий купировать симптомы бронхиальной астмы и ХОБЛ, неизвестен.

ГКС продемонстрировали широкий спектр действия на различные типы клеток (например эозинофилы, макрофаги, лимфоциты) и медиаторы (например цитокины и хемокины, участвующие в процессе воспаления). Между ГКС и ДДБА происходят молекулярные взаимодействия, в результате которых стероидные гормоны активируют ген бета2-адренорецептора, повышая число восприимчивых адренорецепторов.

ДДБА связываются с ГКС-рецептором, обеспечивая его стероидозависимую активацию и стимулируя транслокацию в ядро клетки. Эти синергические взаимодействия приводят к усилению противовоспалительной активности, что выявляется в экспериментах in vitro и in vivo с различными клетками воспаления, участвующими в патофизиологических процессах развития бронхиальной астмы и ХОБЛ.

Результаты клинических исследований с использованием биоптатов дыхательных путей также продемонстрировали синергию ГКС и ДДБА, возникающую при назначении этих препаратов пациентам с ХОБЛ в терапевтических дозах.

Всасывание

Абсолютная биодоступность вилантерола и флутиказона фуроата при ингаляционном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата составила в среднем 15,2 и 27,3% соответственно. Пероральная биодоступность обоих веществ была низкой и в среднем составляла 1,26 и 93,9 и 99,6%, соответственно.

Степень связывания с белками плазмы in vitro не уменьшалась у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Несмотря на то, что вилантерол и флутиказона фуроат являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp), при одновременном назначении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата с ингибиторами P-gp изменение системной экспозиции вилантерола или флутиказона фуроата считается маловероятным, т.к. оба вещества обладают хорошей абсорбционной способностью.

Метаболизм

На основании in vitro экспериментов можно заключить, что ключевые пути метаболизма вилантерола и флутиказона фуроата в организме человека в первую очередь опосредуются через изофермент цитохрома CYP3A4.

Вилантерол преимущественно метаболизируется путем О-деалкилирования с образованием целого ряда метаболитов, обладающих существенно более низкой бета1- и бета2-адреномиметической активностью.

Флутиказона фуроат преимущественно метаболизируется путем гидролиза S-фторметилкарботиоатной группы с образованием метаболитов, имеющих значительно более низкую ГКС-активность.

Было проведено клиническое исследование лекарственных взаимодействий препарата с изоферментом цитохрома CYP3A4 при длительном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата (22 + 184 мкг/доза) и сильного ингибитора изофермента цитохрома CYP3A4 — кетоконазола (400 мг) — на примере здоровых добровольцев.

Совместное введение препаратов привело к повышению средней AUC0–24 и средней Cmax флутиказона фуроата на 36 и 33%, соответственно. Увеличение экспозиции флутиказона фуроата было ассоциировано со снижением средней концентрации сывороточного кортизола на 27%, измеренного за период 0–24 ч.

Совместное введение комбинации вилантерола и флутиказона фуроата и кетоконазола привело к повышению средних AUC0–t и Cmax вилантерола на 65 и 22% соответственно.

Увеличение экспозиции вилантерола не приводило к усилению характерных для бета-агонистов системных эффектов — влияние на ЧСС, содержание калия в крови или корригированный интервал QT (QTcF).

Выведение

После перорального приема флутиказона фуроат в организме человека главным образом метаболизировался с образованием метаболитов, которые преимущественно выводились через ЖКТ, за исключением дозы радиоактивного вещества

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_67474.htm

Аноро Эллипта: от чего помогает, инструкция по применению, цена, доза 22 55 мкг вилантерол умеклидиния бромид, аналоги

Вилантерол (VILANTEROL): описание, рецепт, инструкция

Аноро Эллипта – это ингалятор с 2 действующими веществами (вилантерол и умеклидиний), которые расширяют бронхи. Применяется для курсового лечения хронической обструктивной болезни легких, но не предназначен для снятия приступа удушья. В сутки используется один раз строго в одно и то же время.

Для ингаляции нужно опустить крышку ингалятора и вдохнуть как можно глубже порошок медикамента. Противопоказан при непереносимости компонентов, в том числе и молочного сахара, не назначается детям до 18 лет. При сопутствующих заболеваниях сердца, сосудов, глаукоме используется под врачебным контролем. Цена за упаковку с 30 дозами – около 2000 (1880-2100) рублей.

Описание Аноро Эллипта

Аноро Эллипта – это ингалятор из пластика с крышкой, внутри которого находятся 2 алюминиевые ленты из 30 ячеек. В каждой ячейке содержится порошок белого цвета.

Одна лента заполнена 30 дозами вилантерола (вещество относится к стимуляторам бета2 адренорецепторов), а вторая таким же количеством доз умеклидиния бромида (подавляет активность м-холинорецепторов).

Суммарный эффект вдыхания препарата проявляется в расслаблении стенки бронхов.

Ингалятор рассчитан на 30 доз, каждая из них становится доступной при открывании крышки. Механизм внутри пластикового контейнера прокалывает одновременно 2 ячейки из лент, после чего лекарственный порошок можно вдохнуть через мундштук. При правильном использовании Аноро Эллипта на боковой части будет заметно уменьшение цифры счетчика доз на одну единицу.

Фармакология: вилантерол и умеклидиния бромид

Вилантерол и умеклидиния бромид имеют один и тот же эффект – при вдыхании измельченного порошка расслабляется гладкая мускулатура бронхов.

Это помогает расширить просвет дыхательных путей и обеспечить свободное поступление воздуха в легкие.

Компоненты Аноро Эллипта действуют на разные рецепторы в бронхиальной стенке (бета2 к адреналину и мускариновые к холину). В результате их одновременного действия:

  • бронхи становятся менее подверженными спазму;
  • вырабатывается вещество (циклическая АМФ), расслабляющее гладкие мышцы бронхиального дерева на всем протяжении;
  • уменьшается выраженность аллергических реакций.

Особенностью препарата является относительно медленное наступление бронхорасширяющего действия (через 10-15 минут), но длительное сохранение эффекта – на протяжении суток.

Показания к применению лекарства

Лекарство Аноро Эллипта применяется для лечения хронической обструктивной болезни легких. Она развивается у курильщиков, шахтеров, рабочих, контактирующих с промышленной пылью, топливом. Это заболевание чаще поражает мужчин после 40 лет и является одной из главных причин инвалидности.

Препарат используется для основного курса терапии, но он не подходит для снятия приступа удушья. Под влиянием медикамента у пациентов уменьшается кашель и одышка, реже отмечаются периоды обострения с температурой и гнойной мокротой из-за присоединения инфекции.

Противопоказания к препарату

Аноро Эллипта запрещен при непереносимости действующих веществ (умеклидиниум, вилантерол), а также молочного сахара (лактозы), входящего в состав препарата. Он не применяется до 18 лет. Необходима повышенная осторожность при лечении больных с:

  • аритмией с учащенным сердцебиением (мерцательная, пароксизмальная тахикардия);
  • патологиями сердца и сосудов, когда опасно повышение артериального давления или частоты пульса;
  • глаукомой (высокое внутриглазное давление);
  • задержкой мочи из-за увеличения простаты (гипертрофия предстательной железы);
  • снижением калия в крови;
  • сахарным диабетом;
  • судорожным синдромом;
  • повышенной функцией щитовидной железы (тиреотоксикоз)

Аноро Эллипта: инструкция по применению, дозировка

Аноро Эллипта по инструкции назначается всем пациентам в одной дозировке – 1 ингаляция в день. Такая схема используется вне зависимости от степени тяжести болезни легких, возраста, работы печени, почек. Важно проводить ингаляции в одно и то же время суток ежедневно, а продолжительность курса определяется индивидуально, но обычно не менее 2 месяцев.

 Особенности перового применения

Для первого использования ингалятора Аноро Эллипта 22+55 мкг в одной дозе нужно следовать алгоритму действий:

  1. Извлечь ингалятор из лотка.
  2. Перед открытием крышки следует подготовиться к ингаляции (при необходимости откашляться и прополоскать рот).
  3. Сдвинуть крышку вниз (предварительно встряхивать не нужно), при успешном движении будет слышен щелчок, а счетчик доз уменьшится на единицу.
  4. Выдохнуть (ингалятор находится на расстоянии).
  5. Обхватить губами мундштук и выполнить максимально возможный вдох.
  6. Задержать дыхание на 3-4 секунды.
  7. Отпустить мундштук и извлечь ингалятор изо рта.
  8. Плавно выдохнуть.
  9. Закрыть крышку.
  10. Сделать отметку в окошке «не использовать после», отсчитав от текущей даты ровно 6 недель.

 Важные правила применения

Особенности проведения ингаляций:

  • нельзя в период вдоха перекрывать пальцами отверстия для вентиляции;
  • при недостаточной силе вдоха появляется горечь во рту, но при правильном применении препарат не ощущается;
  • если вдыхание по какой-либо причине не проведено, то при следующей ингаляции все равно в легкие поступит всего одна доза, а неиспользованный порошок после закрывания крышки просто останется внутри;
  • препарат годен только 6 недель после первого вдыхания;
  • счетчик доз показывает остаток порошка, то есть каждый раз уменьшается, во время последних десяти появляется красная полоса, на 30 день в окошке будет «0».

При отсутствии щелчка и уменьшения цифры на счетчике доз ингалятор неисправен, его нужно вернуть в аптеку.

Как ухаживать за ингалятором

Ингалятор не нуждается в специальной обработке, но перед тем, как закрывать крышку, лучше протереть мундштук сухой стерильной салфеткой. Устройство для ингаляций хранится в картонной коробке при комнатной температуре, а лоток и пакет с осушителем выбрасывают.

Можно ли при беременности

При беременности Аноро Эллипта назначается только по жизненным показаниям, так как его безопасность для ребенка не доказана. При кормлении грудью новорожденного переводят на молочные смеси при необходимости лечения препаратом. 

Меры предосторожности при применении умеклидиний вилантерол

Применение препарата с умеклитдинием и вилантеролом разрешено только для курсового лечения, он не подходит для снятия приступа удушья, опыта использования при бронхиальной астме нет.

Если на фоне ингаляций повышается потребность во вдыхании бронхорасширяющих средств быстрого действия (например, Беротека или Сальбутамола), то это означает ухудшение течения обструктивной болезни легких.

Нужно обратиться к врачу для пересмотра лечения.

Взаимодействие с другими препаратами

Расширение бронхов при помощи Аноро Эллипта ослабевает при сочетании с препаратами из группы бета-адреноблокаторов (их назначают при гипертонии и тахикардии).

Одновременное применение Низорала, Кларитромицина и противовирусных средств усиливает действие ингаляций, повышает риск побочных реакций.

На фоне лечения Аноро Эллипта допускается использование аэрозолей для снятия приступа удушья.

Возможные осложнения

Самая частая реакция на Аноро Эллипта – это першение в горле и заложенность носа (назофарингит), она возникает примерно в 9% случаев. К достаточно распространенным последствиям применения относятся:

  • кашель, боль в горле;
  • запор, затрудненное мочеиспускание;
  • головная боль;
  • ускоренное сердцебиение;
  • сухость и неприятный привкус во рту;
  • дрожание рук;
  • высыпания на коже.

Серьезные осложнения при лечении встречаются реже, они возможны в виде:

  • инфекции мочевых путей из-за застоя мочи;
  • воспаления околоносовых пазух (синусит);
  • аллергических реакций (вплоть до анафилактического шока);
  • спазма бронхов вместо расширения с приступом удушья;
  • повышенной тревожности, бессонницы;
  • снижения четкости зрения;
  • повышения внутриглазного давления;
  • нарушения ритма сердца.

Цена на Аноро Эллипта

Аноро Эллипта продается по цене около 2000 рублей за упаковку. Хотя производитель выпускает две дозировки, но пока регистрационное свидетельство получила только одна – с 22 мкг вилантерола и 55 мкг умеклидиния. Вторая с 113 мкг умеклидиния отсутствует в аптечных сетях.

Аноро эллипта: аналоги

Точных аналогов у Аноро Эллипта нет, фирма-производитель («ГлаксоСмитКляйн», Великобритания) выпускает препарат Треледжи Эллипта, он содержит те же компоненты, но в комбинации с гормоном флутиказоном. К комбинированным бронхорасширяющим медикаментам (групповым аналогам) относятся:

  • Беродуал,
  • Инспиракс,
  • Ультибро Бризхалер,
  • Дуаклир Дженуэйр,
  • Спиолто Респимат.

Аноро Эллипта показан для лечения хронической обструктивной болезни с 18 лет, назначается для поддерживающей бронхорасширяющей терапии. Нельзя применять при приступе удушья, с осторожностью используется при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Источник: https://ingalyator.online/anoro-ellipta/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий