Винпоцетин (Vinpocetine): описание, рецепт, инструкция

Винпоцетин: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Винпоцетин (Vinpocetine): описание, рецепт, инструкция

Винпоцетин – ноотропное вещество, улучшающее мозговой кровоток и стабилизирующее обмен веществ в организме. Вещество синтезируется из растительного алколоида винкамина, который применяется в качестве эффективного сосудистого средства.

Корректоры мозгового кровообращения используются для устранения сосудистой деменции, лечения дегенерационных процессов сосудов глаз, глаукомы, восстановления слуха и стабилизации при внутримозговом кровоизлиянии.

Инструкция по применению Винпоцетина повествует о том, как препарат воздействует на организм и поможет разобраться в вопросах правильного применения лекарства.

Фото упаковки Винпоцетина

Состав препарата Винпоцетин

Винпоцетин – ноотропное вещество, улучшающее мозговой кровоток и стабилизирующее обмен веществ в организме.

Вещество синтезируется из растительного алколоида винкамина, который применяется в качестве эффективного сосудистого средства.

В составе таблеток присутствуют:

Среди вспомогательных веществ:

  • моногидрат лактозы;
  • магния стеарат;
  • картофельный крахмал.

В составе ампул:

Среди вспомогательных веществ:

  • аминоуксусная кислота;
  • сульфат натрия;
  • динатрия эдетат;
  • хлористоводородная кислота;
  • пропиленгликоль;
  • хлорид бензетония;
  • вода для инъекций.

Формы выпуска и производители Винпоцетина

Формы выпуска лекарственного препарата:

  • таблетки 5 мг;
  • ампулы 2 мл (концентрат для приготовления р-ра для инфузий).

Производители лекарства:

  1. Биофарм ЛТД (Польша).
  2. Борисовский ЗМП (Беларусь)
  3. Лекхим Харьков (Украина)

Таблетки упакованы в ячейковые пластины. В пачке 30 таблеток.

Раствор разлит в ампулы. В пачке 10 ампул.

Фото таблеток Винпоцетин

Действие Винпоцетина

Лекарство улучшает метаболизм мозговых клеток и усиливает кровообращение. Под воздействием вещества улучшается микроциркуляция кровяных масс, понижается вязкость, улучшается транспортировка кислорода к органическим тканям. Винпоцетин оказывает комплексное действие:

  • усиливает действие эритроцитов и увеличивает их эластичность;
  • предотвращает образование тромбов;
  • стимулирует метаболизм соединений глюкозы;
  • повышает концентрацию катехоламинов в головном мозге;
  • оказывает нейропротекторное действие;
  • улучшает обмен норадреналина и серотонина.

Препарат оказывает сосудорасширяющее действие, антигипоксический эффект.

Всасывание, распределение и выведение из организма 

Компоненты лекарственного препарата после попадания внутрь организма быстро всасываются в ЖКТ. Всасывание вещества происходит в отделе тонкой кишки. Максимальная концентрация лекарственного вещества в крови наблюдается через 1 час после приема медикамента.

При прохождении через кишечник, вещество препарата не подвергается метаболизму.

Фото упаковки Винпоцетина

Максимальная концентрация вещества в органических тканях отмечается спустя 2 часа после введения. Объём распределения равен 246,7±88,5 л, это указывает на высокую скорость связывания вещества с биотканью. Общий клиренс превышает скорость печеночного кровотока.

Важно! Вещество легко проникает через гистогематический барьер, оно обнаруживается в грудном молоке и плаценте.

Период полувыведения лекарственного вещества – около 4-5 часов. Терапевтическая концентрация вещества в плазме крови составляет  10-20 нг/мл. Выводится лекарственное вещество с мочой.

Показания к применению Винпоцетина

Медикамент применяется для лечения офтальмологических нарушений, неврологических патологий. Винпоцетин используется в оториноларингологии для устранения тугоухости.

Основные показания к применению медикамента:

  • перенесенный инсульт;
  • церебральный атеросклероз;
  • нарушения церебрального кровообращения;
  • посттравматическая энцефалопатия;
  • цереброваскулярная патология, сопровождающаяся неврологическими и психическими нарушениями;
  • гипертоническая энцефалопатия;
  • патологические изменения в сосудах зрительного органа;
  • патологии сетчатки глаза;
  • старческая тугоухость;
  • болезнь Меньера;
  • нарушения слуха.

Медикамент принимают по назначению врача, когда есть основания для улучшения кровообращения. Лекарственное средство показано при различных нарушениях вестибулярной функции. Часто препарат назначают после травмы головы.

Противопоказания и побочные действия Винпоцетина

Не назначают Винпоцетин при развитии аллергической реакции, а также в первые дни после инсульта. Препарат противопоказан при высоком внутричерепном давлении, атеросклерозе коронарных сосудов.

Препарат может оказать негативное воздействие, если его принимать при выраженной сердечной аритмии и при кровоизлиянии в ткани сетчатки глаза.

Обратите внимание! В некоторых случаях от действия лекарственного препарата возможны развитие артериальной гипотензии, появление рвоты, тошноты, сухости во рту.

Винпоцетин не используется в педиатрии! Лекарственное средство может вызвать усиленные побочные эффекты в детском организме и ухудшить самочувствие ребенка.

Среди побочных эффектов наблюдались болезненность в животе, диарея, диспепсические расстройства, дискомфорт в эпигастральной области.

Возможны побочные свойства лекарственного вещества — развитие предпосылок к появлению тромбофлебита, скачков артериального давления, расстройств пищеварения.

При появлении побочных эффектов от действия препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом, который назначал медикамент.

Можно ли применять Винпоцетин беременным и при кормлении грудью

В период вынашивания ребенка и лактации прием медикамента противопоказан, поскольку активное лекарственное вещество препарата проникает в плаценту плода и в грудное молоко.

Подобное свойство Винпоцетина увеличивает риски развития негативных последствий и может навредить развивающемуся плоду.

Взаимодействие с другими препаратами 

Лекарственного взаимодействия не наблюдалось при одновременном приеме Винпоцетина вместе с адреноблокаторами, к которым относятся клопамидом, аценокумарол, глибенкламид, имипрамин, гидрохлоротиазид.

Одновременное употребление Винпоцетина и Метилдопы усиливает гипотензивный эффект. В данном случае требуется постоянный контроль показателей артериального давления.

С особой осторожностью принимают Винпоцетин вместе с противоаритмическими средствами, антикоагулянтами и лекарствами, оказывающими действие на ЦНС.

Передозировка

При возникновении передозировки следует промыть желудок, принять активированный уголь и обратиться за помощью к врачу.

Инструкция по применению Винпоцетина 

Инструкция по применению лекарственного средства помогает не ошибиться в дозировке и правилах употребления.

Дозировка и режим приема

Раствор лекарственного вещества применяют внутривенно и капельно. Стартовой дозой лекарства является 20 мг/500 мг раствора для инфузий с глюкозой. Разведение ампулы также возможно раствором NaCl. Дозировку препарата обычно увеличивают в течение 2-3 дней. Курс внутривенного введения – 10-14 дней.

Таблетки Винпоцетин употребляют после приема пищи в дозировке 5-10 мг трижды в день. Начальная доза лекарственного средства – 15 мг. Максимальная суточная доза – 30 мг.

Таблетку проглатывают целиком и запивают достаточным количеством воды.

Внимание! Перед отменой препарата дозировку необходимо постепенно уменьшать.

Инструкция по приему для детей: дозировка и нормы

В медицине отсутствуют данные клинических исследований в применении медикамента для детей. Поэтому препарат запрещен к приему людям до 18 лет.

Важные указания по применению 

  1. При наличии болезней печени у пациента лекарственное средство Винпоцетин принимают в обычной дозировке – изменения дозы лекарства не требуется.
  2. В грудное молоко проникает 0,25% употребленной дозы Винпоцетина.
  3. Наличие болезней почек не требует изменения дозы Винпоцетина.

Обратите внимание! Пролонгированный интервал QT и прием лекарств, которые вызывают удлинение интервала QT, требуют обязательного контроля сердечной деятельности с помощью ЭКГ.

Цены Винпоцетина в аптеках

Лекарственный препарат Винпоцетин продается в аптечной сети по цене:

  • 51-62 рубля за ампулы раствора;
  • 170-223 рубля за таблетки.

Можно ли купить без рецепта?

Препарат доступен без наличия рецепта врача, поэтому его можно свободно приобрести в аптеке.

Аналоги препарата Винпоцетин

Название препаратаПримерная стоимость              Фото
Танакан330 рублей
Трентал157 рублей
Кавинтон108 рублей

Винпоцетин (Vinpocetine): описание, рецепт, инструкция

Винпоцетин (Vinpocetine): описание, рецепт, инструкция
Фармакологическая группа:Сердечно-сосудистые Кавинтон, Винпосан, Телектол, Корсавин Форте, Винпоцетин Форте

Rp.: Tab. Vinpocetini N 50
D.S.  по схеме.

Rp: Vinpocetini  0,005 

D. t. d. N. 50 in tab. 

S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Rp: Vinpocetini  5 mg/ml 2ml

D. t. d. N. 10 in amp. 

S. Внутримышечно, 1 раз в день

Рецептурный бланк – 107-1/у

Препарат улучшает кровоснабжение головного мозга, особенно в зонах ишемии, улучшает переносимость гипоксии клетками мозга, расширяет сосуды головного мозга, в основном за счет уменьшения сопротивления, не влияя на системные параметры (АД, ОПСС, ЧСС). Винпоцетин ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению цАМФ.

Увеличение концентрации цАМФ в стенке сосуда, ведет к его дилатации, в тромбоцитах к уменьшению агрегации. Винпоцетин усиливает метаболизм биологически-активных субстанций: норадреналина и серотонина, улучшает реологические свойства крови, способствует деформированности эритроцитов.

Улучшает доставку кислорода в клетки, повышает адаптацию к гипоксии.

Увеличивает поглощение глюкозы и ее утилизацию.

Для взрослых: РастворВнутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Начальная суточная доза – 20 мг (разводят в 0,5 – 1л 0,9 % раствора натрия хлорида или растворах содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг – 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной – 1 мг/кг/сут.

Курс лечения 10-14 дней. После окончания курса переходят на пероральный прием Винпоцетина. ТаблеткиВнутрь  по 5 мг (1 таблетка) после еды. Препарат применяется 3 раза в сутки. Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза – 30 мг. Продолжительность курса лечения до 3 мес. Возможны повторные курсы 2-3 раза в год.

Перед отменой дозировку препарата следует постепенно уменьшать.

– Неврология: следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярной недостаточности; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.

Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.

– Офтальмология: для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

– Оториноларингология: для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатического шума в ушах.

Острая фаза геморрагического инсульта, ишемическая болезнь сердца, выраженные аритмии; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения); период лактации (при применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание); дети до 18 лет. Таблетки могут содержать лактозу, в связи с этим препарат не должны принимать пациенты с такими заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, при неустойчивом артериальном давлении и пониженном сосудистом тонусе.

– Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости.

– Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, очень редко – гиперсекреция слюны, рвота.

– Патология кожи и подкожной клетчатки: редко – эритема, гипергидроз, крапивница, очень редко – дерматит, зуд.

Белые или светло-желтые круглые таблетки двояковыпуклой формы с засечкой на одной стороне. 10/20/30/50/100 таблеток в ячейковые упаковке, от 1 до 10 упаковок в пачке из картона.

Концентрат представляет собой прозрачный, немного окрашенный раствор. 2/5 мл в темной стеклянной ампуле, 5/10 ампул в ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки в пачке из картона.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Винпоцетин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/vinpocetin

Винпоцетин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

Винпоцетин (Vinpocetine): описание, рецепт, инструкция

Сложные лекарственные препараты, действие которых направлено на улучшение обменных процессов в головном мозге, должны приниматься только по назначению лечащего врача и после проведенного полноценного обследования.

В противном случае можно столкнуться с рядом побочных эффектов, заметно ухудшающих состояние больного.

Из большого перечня серьезных психотропных средств специалисты выделяют Винпоцетин или Винпоцетин форте.

Его применение ведет к активному воздействию на нейроны мозга, в результате чего состояние больного улучшается.

Состав

На данный момент производители предлагают лекарство в двух формах – в виде таблеток или раствора.

Таблетки – белые или светло-желтые круглой формы и двояковыпуклой формы. Предлагаются производителями в ячейковых упаковках по 10, 20, 30, 50 или 100 таблеток.

В одной пачке можно найти от 1 до 10 ячейковых пластин. В составе 5 или 10 мг активного вещества – винпоцетина. Дополнительно включены вспомогательные вещества – крахмал картофельный, лактоза, стеарат магния и диоксид кремния коллоидный.

Раствор – концентрат прозрачный или немного окрашенный в желтый цвет. Продается упаковками с ампулами по 2 или 5 мл, в одной пачке 5 или 10 ампул.

Ампулы имеют в своем составе активное вещество в расчете 5 г винпоцетина на 1 мл раствора.

В дополнение к указанному активному веществу производители используют сульфит натрия, лимонную кислоту, воду, сорбитол, эдетат динатрия, пропиленгликоль, дисульфит натрия и хлорводородную кислоту.

Цена

Купить средство можно только в аптечном пункте по предоставлению рецепта от врача.

Стоимость препарата зависит от формы.

Таблетки будут немного дешевле – их стоимость за 30 штук достигает 90 рублей.

Имеется в продаже раствор в количестве 10 ампул стоимостью до 110 рублей.

В Москве и Санкт-Петербурге стоимость средства немного выше.

Но можно приобрести Винпоцетин по ценам гораздо ниже заявленных, если заказывать его через интернет.

Показания к применению

Препарат Винпоцетин назначается только врачами психиатрами. Назначение его требует от пациента предварительного прохождения обследования.

Иногда врач назначает лекарство для восстановления людей, получивших травму головы, перенесших инфекционное заболевание или инсульт.

Винпоцетин имеет следующие показания:

  • диагностированная недостаточность церебрального кровообращения, находящегося в острой или хронической форме;
  • энцефалопатия – приобретенная или полученная посттравматическая;
  • энцефалопатия дисциркуляторная – эта патология приводит к головокружению, нарушениям в памяти, провоцирует развитие постоянных головных болей;
  • поражения сетчатки глаза сосудистого характера;
  • вегетососудистая дистония, которая вызвана происходящими в организме изменениями на фоне климакса у женщин;
  • снижение слуха васкулярного или токсического происхождения, здесь дополнительно выделяют возможное развитие болезни Меньера и другие проблемы со слухом.

У Винпоцетина Акри сфера применения чуть шире.

Для чего его назначают взрослым:

  • с целью снижения повышенной возбудимости и агрессии, которые вызваны недостаточностью церебрального кровообращения;
  • болезнь Меньера или перцептивное снижение слуха, определение постоянного шума в ушах без видимых на то причин;
  • хроническое поражение сосудистой оболочки глаза и сетчатки.

Перед назначением для определения показаний к применению врач требует от больного прохождения полной диагностики – лабораторной и инструментальной.

Только после точного выяснения патологии, которой способствовали нарушения мозговой деятельности, психиатр назначает средство.

Винпоцетин – психотропный препарат, который может как улучшить состояние больного, так и, наоборот, его ухудшить. К числу негативных изменений относят нервную возбудимость, проявляющуюся как беспокойством и бессонницей, так и серьезными психическими отклонениями.

У больного могут прогрессировать панические атаки, головокружение и головные боли по неопределенной причине, вплоть до обмороков.

Люди, которые ранее страдали от ухудшения слуха, могут столкнуться с агрессивным или депрессивным состоянием.

Поэтому средство назначается только при наличии показаний и после полного обследования.

Инструкция по применению

Дозировку и схему приема лекарственного средства определяет врач.

Таблетки запиваются большим количеством воды.

Их не следует разжевывать или измельчать, поскольку они имеют характерную горечь послевкусия.

Ампулы предназначены для внутривенных инфузий.

Дозировка препарата для взрослого человека не превышает 15 мг в сутки.

Принимают средство только в утреннее время.

В остальном можно выделить следующие рекомендации по применению согласно инструкции:

  • суточная дозировка может быть увеличена до 30 мг, что зависит от веса пациента и особенностей показаний;
  • продолжительность терапии не превышает 90 дней, далее делается равнозначный приему перерыв и повторяется курс;
  • эффект от лечения Винпоцетином можно заметить только через неделю регулярного применения препарата;
  • таблетки Винпоцетина, вне зависимости, от чего они помогают, должны отменяться постепенно – в соответствии с рекомендациями врача;
  • дозировка от 30 до 45 мг помогает улучшить память, предотвратить развитие болезни Альцгеймера и старческую деменцию – терапия проводится только под наблюдением врача психиатра, у которого лечится пожилой пациент.

Препарат Винпоцетин имеет характерные особенности в отношении назначения некоторым больным.

Однако, люди с наличием почечной недостаточности или с заболеваниями печени могут принимать лекарство в стандартной дозировке.

Побочные действия

Применение психотропных препаратов, как уже было сказано, часто влечет за собой побочные эффекты.

Выделяют причины в виде возможной передозировки средства и неправильного назначения.

К числу побочных действий относят следующие:

  • изменение формулы крови и лимфосистемы;
  • аллергические реакции на основной или вспомогательный компонент;
  • снижение или увеличение аппетита, повышение холестерина, возможное развитие сахарного диабета;
  • нарушения сна – бессонница или, наоборот, повышенная сонливость;
  • повышенное возбуждение или развитие депрессивного состояния;
  • тремор рук, судороги или ступор;
  • раздражение глаз и отек век;
  • повышенная чувствительность к звукам или свету;
  • развитие или ухудшение ранее развитого тромбофлебита;
  • замедление или учащение сердечного ритма;
  • сухость во рту, проблемы с кишечником, боли в области брюшины, различные расстройства органов ЖКТ;
  • развитие аллергической реакции, которая проявляется в виде кожных высыпаний, покраснений и прочих проблем с кожным покровом;
  • понижение температуры тела или повышение, жжение в области грудины;
  • набор веса.

Но нередко женщинам в положении все же назначаются психотропные средства, если врач диагностировал неадекватное поведение и серьезные нарушения психики.

Отзывы пациентов

Мария Шикунова, 21 год, г. Волгоград:

Восстановление, можно сказать, прошло процентов на 80-90, что не может не радовать в ее уже преклонном возрасте.

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/vinpotsetin-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi-preparata/

Винпоцетин (Vinpocetine)

Винпоцетин (Vinpocetine): описание, рецепт, инструкция
ВинпоцетинVinpocetinum (род. Vinpocetini)

Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат

C22H26N2O2

  • Корректоры нарушений мозгового кровообращения

42971-09-5

Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Фармакологическое действие – ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение, нейрометаболическое.

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода.

Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ, смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ.

Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, Tmax достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь.

Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T1/2 у человека составляет (4,83±1,29) ч.

В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2.

В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина.

АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Особые группы пациентов

В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.

Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч.

инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).

Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС, увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor); печеночная недостаточность.

Винпоцетин проникает через ГПБ и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина. При применении винпоцетина необходимо прекратить грудное вскармливание.

Данные о побочных действиях представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000,

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_287.htm

Винпоцетин таблетки Боримед : инструкция по применению

Винпоцетин (Vinpocetine): описание, рецепт, инструкция
Фармакодинамика Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокисло-тами.

Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na+ – и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+ кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2 в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Всасывание: Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.
Распределение: в исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения винпоцетина. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови. У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Выведение: при многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл, со-ответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40 (%,%). Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от дозы и способа применения винпоцетина. Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкамино-вая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25 – 30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме – время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпо-цетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA: Класс системы органов (MedDRA 12.1) 

Класс системы органов (MedDRA 12.1)Нечасто возникающие(≥1/1000 –

Источник: https://apteka.103.by/vinpocetin-tabletki-instruktsiya/

Винпоцетин-ФПО – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Винпоцетин (Vinpocetine): описание, рецепт, инструкция

catad_pgroup Церебровазодилататоры Аналоги, статьи

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующее и ноотропное средство

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротективное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротективное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода.

Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути.

Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофофата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга; концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированых) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Стах). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.

Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после приема внутрь.

Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками в организме человека – 66 %. Объем распределения составляет 246,7 ±88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь -7 %.

Клиренс составляет 66,7 %, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

Метаболизм Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляющая 25-30 %. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения.

Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

В доклинических исследованиях выявлено, что в неизменном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью метаболизма винпоцетина – отсутствием кумуляции.

Выведение
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Равновесные концентрации составляли 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека – 4,83 ± 1,29 ч.

В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена.

Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания) Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата. – Беременность, период кормления грудью. – Редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

– Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);

С осторожностью

Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг электрокардиографии (ЭКГ)).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной.

Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено.

В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери.

В течение 1 часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата.

Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время-грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день. Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза – 30 мг.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочное действие

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/vinpotsetin-tabletki_10279/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий