Вортиоксетин (VORTIOXETINE): описание, рецепт, инструкция

Вортиоксетин (Vortioxetinum)

Вортиоксетин (VORTIOXETINE): описание, рецепт, инструкция

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Бринтелликс

Форма выпуска

Таблетки: 5 мг, 10 мг, 20 мг; в упаковке по 28 штук.

Фармакологическая группа

Антидепрессант и атипичный психотик [3].

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата (SERT), частичный агонист рецепторов (5-HT1A), антагонист рецепторов (5-HT3) [2].

◊ Рекомендации Минздрава России

F32 Депрессивный эпизод 

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

◊ Рекомендации FDA

Большое депрессивное расстройство

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

Большой депрессивный эпизод

Целевые симптомы

  • Депрессивное настроение
  • Тревожность
  • Когнитивные симптомы [1]

Механизм действия и фармакокинетика

Вортиоксетин классифицируется как модулятор и стимулятор серотонина, поскольку он имеет мультимодальный механизм действия на серотониновую нейромедиаторную систему.

Более конкретно механизм действия вортиоксетина объясняется с помощью следующих биологических механизмов: ингибирование обратного захвата серотонина посредством торможения переносчика серотонина, частичный агонист 5-HT1B рецептора, агонист 5-HT1A и антагонист 5-HT3, 5-HT1D и 5-HT7 рецепторов [3].

Однако поскольку индивидуальный вклад каждой фармакологической мишени в наблюдаемый фармакодинамический профиль вортиоксетина остается неясным, экстраполяция приведенных доклинических данных на человека должна осуществляться с осторожностью.

  • Период полувыведения 66 часов
  • Максимальная концентрация достигается через 7-11 часов
  • Биодоступность 75%
  • Никакого влияния пищи на фармакокинетику не наблюдалось [3].
  • Вортиоксетин интенсивно метаболизируется путем окисления с помощью изоферментов цитохрома P450 CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 и CYP2B6.
  • Плохие метаболизаторы CYP2D6 имеют, примерно, вдвое большую концентрацию метаболитов в вортиоксетина в плазме.

◊ Дозировка и подбор дозы

  • 5-20 мг/день
  • Начинать с 10 мг/день; в зависимости от реакции пациента, понизить до 5 мг или повысить до 20 мг [1]
  • Можно принимать вне зависимости от приема пищи
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик
  • При комбинации с ингибиторами CYP2D6 уменьшить дозу вортиоксетина на 50%

◊ Как быстро действует

  • Начинает действовать после 2-4 недель. Возможно начало действия не позднее 2-й недели.
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

  • Полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности может быть бессрочным [1].

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат
  • Подключить психотерапию
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на стабилизатор настроения [1]

◊ Как прекратить прием

Постепенно снижать не нужно [1]

◊ Лечебные комбинации

  • Мало данных о лечебных комбинациях
  • При бессоннице: тразодон
  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [4].
  • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • Бензодиазепины
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

Предостережения и противопоказания

  • С осторожностью если у пациента были судороги;
  • С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
  • Не использовать если пациент принимает ИМАО;
  • Не использовать если есть аллергия на вортиоксетин [1].

◊ Пациенты с больными почками

Особый подбор дозы не нужен [1]

◊ Пациенты с больной печенью

Нет исследований о приеме пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью [1]

◊ Пациенты с больным сердцем

Нет систематических данных о применении вортиоксетина у людей с больным сердцем.

◊ Пожилые пациенты

Особый подбор дозы не нужен

◊ Дети и подростки

  • Польза и безопасность не доказаны.
  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
  • Проинформировать взрослых о рисках.

◊ Беременные

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было.
  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
  • Следует взвесить и сравнить все риски
  • При родах можно ожидать кровотечение

◊ Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием вортиоксетина
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Взаимодействие с другими веществами

  • Противопоказано (!) применение с: селегилин (в т.ч. трансдермальная форма), разагилин, фенелзин,  изокарбоксазид, линезолид.
  • Трамадол повышает риск судорог
  • Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема вортиоксетина.
  • Вместе с варфарином, вероятно, повышает риск кровотечений [1].

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

◊ Побочные эффекты

  • Тошнота, рвота
  • Диарея, запор
  • Головокружение
  • Генерализованный зуд
  • Гипонатриемия
  • Опасные побочные эффекты: редко судороги, редко мания. Повышенный риск аномального кровотечения, особенно в сочетании с НПВС или другими препаратами, которые влияют на коагуляцию [5].
  • Набор веса: очень редко
  • Седация: очень редко
  • Сексуальная дисфункция: да [1]

Наиболее часто сообщаемыми побочными эффектами во время клинических испытаний были тошнота, диарея и сухость во рту [5].

◊ Что делать с побочными эффектами

  • Ждать
  • Перейти на другой антидепрессант [1]

◊ Передозировка

Тошнота, головокружение, понос.

◊ Преимущества

  • Хорош для когнитивных симптомов депрессии;
  • Хорош для пожилых пациентов;
  • Хорош, если другие антидепрессанты не сработали;
  • Не дает прибавки в весе [1].

Советы эксперта

По сравнению с СИОЗС слабее воздействует на сексуальную сферу [1]

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

3. Vortioxetine drugbank.ca

4. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых  ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)

5. Vortioxetine medscape.com

Источник: https://psyandneuro.ru/vortioxetine/

Бринтелликс: инструкция по применению, отзывы пациентов, цена, аналоги

Вортиоксетин (VORTIOXETINE): описание, рецепт, инструкция

Бринтелликс является препаратом, который положительно воздействует на психику человека и является антидепрессантом.

Это средство способно улучшать настроение, снимать повышенную тревожность, уменьшать страхи и фобии.

Лекарство разработано датской фармакологической компанией Lundbeck. Эта организация позиционирует свое стремление разрабатывать новые и эффективные лекарства для лечения психических расстройств и заболеваний головного мозга.

РЛС

Согласно реестру лекарственных средств Бринтелликс является эффективным лекарством для борьбы с депрессией, т.е. способен активно бороться с апатией (равнодушием и безразличием к окружающему миру), ангедонией (отсутствием положительных эмоций, невозможностью получать удовольствие от жизни, анергией (отсутствием психической, социальной, физической активности).

Возникновение депрессии опасно не только нарушениями в эмоциональной сфере, но и появлением соматических патологий (расстройств сна, аппетита, возникновением болевых ощущений, кожными проявлениями и т.п.). Страдают этим заболеванием более 300 млн. людей на земном шаре, поэтому медики озабочены изобретением новых противодепрессивных средств.

Бринтелликс является одним из самых современных и эффективных лекарств с антидепрессивным действием. Он относится к ряду тимоаналептиков, обладает мультимодальным эффектом.

Состав

Антидепрессант Бринтелликс имеет удобную таблетированную форму выпуска по 5, 10, 20 мг.

В одной пятиграммовой таблетке содержится 6,355 мг. действующего вещества (вортиоксетина гидробромида), а в десятиграммовой — 12,71 мг.

Дополнительными компонентами служат маннитол, магния стеарат, крахмал и др., они добавляются в лекарство для придания ему формы и усиления лечебного эффекта.

Действие препарата основано на трех фармакологических механизмах:

  • блокирование обратного захвата моноаминовых рецепторов в синаптической щели;
  • прямое серотонинергическое воздействие и ингибирование белка, транспортирующего серотонин;
  • торможение разрушения моноаминовых медиаторов.

К преимуществам лекарства относятся отсутствие отрицательных воздействий:

  • на сексуальную сферу и у мужчин и у женщин;
  • на качество и продолжительность сна;
  • на массу тела (не вызывает ее рост);
  • на мочевыводящую систему.

Всасывание препарата происходит медленно, в течение девяти часов, т.е. антидепрессант постепенно аккумулируется в организме.

Распределение лекарства в тканях и органах происходит быстро, а в кровеносной системе оно связывается с белковыми фракциями, которые переносят его молекулы по всему организму.

Выводится средство в основном почками, печенью и через кишечник, этот процесс довольно медленный, так как период полувыведения составляет более трех суток, а полностью от препарата организм освобождается около пяти дней.

Спустя 14 дней систематического приема Бринелликса его концентрация в крови становится максимальной.

Цена

Приобрести антидепрессант можно в любой аптеке, по специальному рецептурному бланку, выписанному врачом.

Бринтелликс можно купить в Москве и других городах России за 1800-2200 рублей.

Противопоказания

  1. Чувствительность к вортиоксетину или дополнительным составляющим лекарственного средства.
  2. Возраст пациентов до 18-ти лет.
  3. Состояние беременности.

Побочные эффекты

  1. Тошнота в первое время после приема препарата.
  2. Запоры, эпизоды рвоты, расстройства аппетита.
  3. Необычные яркие сновидения.
  4. Чувство жара или озноба.
  5. Кожный зуд и жжение.

Инструкции к применению

Антидепрессант применяется внутрь и запивается небольшим количеством жидкости.

Стандартная суточная доза препарата составляет 10 мг.

При необходимости специалисты увеличивают дозу до 20 мг или снижают до 5 мг.

Бринтелликс и алкоголь: совместимость

Хотя применение данного антидепрессанта с алкоголем не рекомендуется, в практических исследованиях на их совместимость побочных реакций и изменений фармакологических эффектов Бринтелликса выявлено не было.

А вот при приеме препарата с необратимыми и обратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы возможно развитие серотониновой интоксикации.

Хранение

Бринтелликс хорошо сохраняет свои свойства до истечения срока годности, при его сохранении в сухом месте, без воздействия прямого солнечного света.

Аналоги

  1. Алвента
  2. Венлаксор
  3. Велаксин
  4. Депрексор
  5. Медофаксин
  6. Префаксин

Из ряда селективных ингибиторов обратного захвата серотонина наряду с Бринтелликсом большой популярностью пользуются: Целлекс, Паксил, Флуоксетин, Прозак, Золофт, Сарафем, Эсциталопрам.

Эти препараты признаются самыми современными средствами в борьбе с депрессиями и тревогой. Они обладают выраженным лечебным эффектом и наиболее мягкими побочными действиями.

К новым антидепрессивным аналогам, но из другого ряда (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) относятся: Венлафаксин, Десвелафаксин, Дулоксетин, Фетзима.

Для лечения депрессии существуют и средства из ряда трициклических антидепрессантов (Амитриптилин, Дезипрамин, Тофранил, Авентил, Тримипрамин), а также ингибиторы моноаминоксидазы (Нардил, Изокарбоксазид,  Селегилин).

По своему действию эти препараты схожи с Бринтелликсом, но они считаются более токсичными для организма, так как вызывают серьезные побочные реакции.

Клиническая эффективность

Бринтелликс обладает выраженным антидепрессивным действием, которое увеличивается при возрастании дозировки препарата.

Стандартные назначения препарата (5-20 мг) также хорошо зарекомендовали себя по шкале тревожных и депрессивных состояний (MADRS, HAM-А).

На практике датские ученые определяли безопасность и выраженность действия Вортиоксетина на добровольцах, страдающих среднетяжелым течением депрессии.

На начальном и завершающем этапе эксперимента проводились:

  • оценка тревожности и депрессивных проявлений по шкале HADS;
  • определение нарушений в когнитивной сфере с помощью опросника PDQ;
  • искажения социальных аспектов поведения по методике UPSA-B;
  • проявлений нежелательных реакций по шкале DOTESS.

Все данные анализировались в течение 8-ми недель и в результате фармакологи доказали, что препарат эффективен в отношении легких и средних форм депрессии и может применяться в качестве медикаментозной терапии для лиц, страдающих острой и хронической депрессией.

При его приеме снижается частота повторов эпизодов болезни и исчезает симптоматика расстройства.

Отзывы

Топорищев Геннадий, 48 лет, врач-психиатр:

Алина, 35 лет, менеджер:

Лекарство безусловно дорогое, но плюсов в нем много: не влияет на вес, сон, либидо.

Я обратилась к врачу, так как из-за проблем на работе впала в жестокую депрессию. Чувствовала себя отвратительно, все валилось из рук, настроение было упадническое, постоянно что-то беспокоило (головные боли, зуд кожи, ломота в теле). Доктор прописал Бринтелликс, пропила его три месяца и эмоциональный фон восстановился.

В целом препарат мне подошел, хотя первые дни присутствовала тошнота. А через 7 дней здоровье мое начало входить в норму, появились желания, положительные эмоции и физическая активность.

Константин, 19 лет, студент:

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/brintelliks-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyvy-patsientov-tsena-analogi/

Бринтелликс – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Вортиоксетин (VORTIOXETINE): описание, рецепт, инструкция

catad_pgroup Антидепрессанты Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Активное вещество – вортиоксетина гидробромид 6,355 мг / 12,710 мг/ 19,065 мг/ 25,420 мг, что эквивалентно 5 мг / 10 мг / 15 мг /20 мг вортиоксетина.

Вспомогательные вещества – маннитол 110,645 мг/ 104,29 мг/ 97,935 мг/ 91,58 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,5 мг/ 22,5 мг/ 22,5 мг/ 22,5 мг, гипролоза 4,5 мг/ 4,5 мг/ 4,5 мг/ 4,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 4,5 мг/ 4,5 мг/ 4,5 мг/ 4,5 мг, магния стеарат 1,5 мг/ 1,5 мг/ 1,5 мг/ 1,5 мг.

Пленочная оболочка: для таблеток 5 мг – Опадрай розовый 4,5 мг (гипромеллоза 2,813 мг, титана диоксид (Е171) 1,375 мг, макрогол 400 0,281 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,032 мг); для таблеток 10 мг – Опадрай желтый 4,5 мг (гипромеллоза 2,813 мг, титана диоксид (Е171) 1,350 мг, макрогол 400 0,281 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,056 мг); для таблеток 15 мг – Опадрай оранжевый 4,5 мг (гипромеллоза 2,813 мг, титана диоксид (Е171) 1,294 мг, макрогол 400 0,281 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,101 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,011 мг);

для таблеток 20 мг – Опадрай красный 3,0 мг (гипромеллоза 1,875 мг, титана диоксид (Е171) 0,449 мг, макрогол 400 0,188 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,488 мг).

Описание:

5 мг: таблетки миндалевидной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с тиснением «TL» на одной стороне и «5» на другой.

10 мг: таблетки миндалевидной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с тиснением «TL» на одной стороне и «10» на другой.

15 мг: таблетки миндалевидной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с тиснением «TL» на одной стороне и «15» на другой.

20 мг: таблетки миндалевидной формы, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, с тиснением «TL» на одной стороне и «20» на другой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Механизм действия

Механизм действия вортиоксетина, по-видимому, связан с его прямой модулирующей серотонинергической активностью и ингибированием белка-переносчика серотонина.

Доклинические исследования показывают, что вортиоксетин выступает в роли антагониста 5-HT3, 5-HT7 и 5-HT1D рецепторов, частичного агониста 5-HT1B рецепторов и полного агониста 5-HT 1A рецепторов, а также ингибирует 5-HT транспортер, модулируя тем самым нейротрансмиссию в нескольких системах, прежде всего, серотонинергическую, но, вероятно, также и норадренергическую, дофаминергическую, нейротрансмиссию, опосредованную гистамином, ацетилхолином, ГАМК и глутаматом. Такая мультимодальная фармакологическая активность, по-видимому, лежит в основе антидепрессивных и анксиолитических свойств вортиоксетина, а также определяет улучшение когнитивных функций, обучения и памяти, наблюдаемые в исследованиях на животных. Однако, поскольку индивидуальный вклад каждой фармакологической мишени в наблюдаемый фармакодинамический профиль вортиоксетина остается неясным, экстраполяция приведенных доклинических данных на человека должна осуществляться с осторожностью.

В двух исследованиях с использованием позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) у людей с целью количественного определения степени занятости переносчиков 5-HT (с использованием лигандов 11C-MADAM или 11C-DASB), при различном уровне дозирования вортиоксетина, получены следующие данные: среднее количество переносчиков 5-HT, связанных с вортиоксетином, составляло примерно 50% на дозе 5 мг/сут, 65% на дозе 10 мг/сут и повышалось до 80% при увеличении дозы до 20 мг/сут.

Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность и безопасность вортиоксетина изучались в ряде клинических исследований, включавших более 6700 пациентов, из которых более 3700 пациентов участвовали в краткосрочных (≤12 недель) исследованиях при большом депрессивном расстройстве (БДР).

Двенадцать двойных слепых, плацебо-контролируемых, 6/8-недельных, в фиксированных дозах исследований были проведены с целью определения краткосрочной эффективности вортиоксетина при БДР у взрослых пациентов (включая пожилых пациентов).

Эффективность вортиоксетина была продемонстрирована, по крайней мере, в группе с применением одной дозы в 9 из 12 исследований, где было показано изменение, как минимум, на 2 балла от плацебо по шкалам для оценки депрессии Монтгомери-Асберга (MADRS) и Гамильтона (HAM-D24).

Это клинически подтверждалось количеством пациентов, ответивших на терапию и достигших ремиссии, а также улучшением по Шкале общего клинического впечатления (CGI-I). Эффективность вортиоксетина возрастала при повышении дозы.

Эффективность отдельных исследований подтверждена мета-анализом (MMRM) средних изменений общего балла по шкале MADRS на 6/8 неделях в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых. По результатам мета-анализа этих исследований отличия от плацебо были статистически значимыми: -2,3 балла (p=0,007); -3,6 балла (p

Источник: https://medi.ru/instrukciya/brintelliks_15243/

Бринтелликс табл п/о – инструкция по применению

Вортиоксетин (VORTIOXETINE): описание, рецепт, инструкция

Активное вещество – вортиоксетина гидробромид 6,355 мг / 12,710 мг/ 19,065 мг/ 25,420 мг, что эквивалентно 5 мг / 10 мг / 15 мг / 20 мг вортиоксетина.

Вспомогательные вещества – маннитол 110,645 мг/ 104,29 мг/ 97,935 мг/ 91,58 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,5 мг/ 22,5 мг/ 22,5 мг/ 22,5 мг, гипролоза 4,5 мг/ 4,5 мг/ 4,5 мг/ 4,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 4,5 мг/4,5 мг/4,5 мг/4,5 мг, магния стеарат 1,5 мг/ 1,5 мг/ 1,5 мг/ 1,5 мг.

Пленочная оболочка:

для таблеток 5 мг – Опадрай розовый 4,5 мг (гипромеллоза 2,813 мг, титана диоксид (Е171) 1,375 мг, макрогол 400 0,281 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,032 мг);

для таблеток 10 мг – Опадрай желтый 4,5 мг (гипромеллоза 2,813 мг, титана диоксид (Е171) 1,350 мг, макрогол 400 0,281 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,056 мг);

для таблеток 15 мг – Опадрай оранжевый 4,5 мг (гипромеллоза 2,813 мг, титана диоксид (Е171) 1,294 мг, макрогол 400 0,281 мг, краситель железа оксид желтый (El72) 0,101 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,011 мг);

для таблеток 20 мг – Опадрай красный 3,0 мг (гипромеллоза 1,875 мг, титана диоксид (Е171) 0,449 мг, макрогол 400 0,188 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,488 мг).

5 мг: таблетки миндалевидной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с тиснением “TL” на одной стороне и “5” на другой.

10 мг: таблетки миндалевидной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с тиснением “TL” на одной стороне и “10” на другой.

15 мг: таблетки миндалевидной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с тиснением “TL” на одной стороне и “15” на другой.

20 мг: таблетки миндалевидной формы, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, с тиснением “TL” на одной стороне и “20” на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

Механизм действия

Механизм действия вортиоксетина, по-видимому, связан с его прямой модулирующей серотонинергической активностью и ингибированием белка- переносчика серотонина.

Доклинические исследования показывают, что вортиоксетин выступает в роли антагониста 5-НТ3, 5-НТ7 и 5-HT1Dрецепторов, частичного агониста 5-НТ1В рецепторов и полного агониста 5-НТ1А рецепторов, а также ингибирует 5-НТ транспортер, модулируя тем самым нейротрансмиссию в нескольких системах, прежде всего, серотонинергическую, но, вероятно, также и норадренергическую, дофаминергическую, нейротрансмиссию, опосредованную гистамином, ацетилхолином, ГАМК и глутаматом. Такая мультимодальная фармакологическая активность, по-видимому, лежит в основе антидепрессивных и анксиолитических свойств вортиоксетина, а также определяет улучшение когнитивных функций, обучения и памяти, наблюдаемые в исследованиях на животных. Однако, поскольку индивидуальный вклад каждой фармакологической мишени в наблюдаемый фармакодинамический профиль вортиоксетина остается неясным, экстраполяция приведенных доклинических данных на человека должна осуществляться с осторожностью.

В двух исследованиях с использованием позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) у людей с целью количественного определения степени занятости переносчиков 5-НТ (с использованием лигандов 11C-MADAM или 11C-DASB), при различном уровне дозирования вортиоксетина, получены следующие данные: среднее количество переносчиков 5-НТ, связанных с вортиоксетином, составляло примерно 50% на дозе 5 мг/сут, 65% на дозе 10 мг/сут и повышалось до 80% при увеличении дозы до 20 мг/сут.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность и безопасность вортиоксетина изучались в ряде клинических исследований, включавших более 6700 пациентов, из которых более 3700 пациентов участвовали в краткосрочных (≤12 недель) исследованиях при большом депрессивном расстройстве (БДР).

Двенадцать двойных слепых, плацебо-контролируемых, 6/8-недельных, в фиксированных дозах исследований были проведены с целью определения краткосрочной эффективности вортиоксетина при БДР у взрослых пациентов (включая пожилых пациентов).

Эффективность вортиоксетина была продемонстрирована, по крайней мере, в группе с применением одной дозы в 9 из 12 исследований, где было показано изменение, как минимум, на 2 балла от плацебо по шкалам для оценки депрессии Монтгомери-Асберга (MADRS) и Гамильтона (HAM-D24).

Это клинически подтверждалось количеством пациентов, ответивших на терапию и достигших ремиссии, а также улучшением по Шкале общего клинического впечатления (CGI-I). Эффективность вортиоксетина возрастала при повышении дозы.

Эффективность отдельных исследований подтверждена мета-анализом (MMRM) средних изменений общего балла по шкале MADRS на 6/8 неделях в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых. По результатам мета-анализа этих исследований отличия от плацебо были статистически значимыми: -2,3 балла (р=0,007); -3,6 балла (р

Источник: http://lekvapteke.ru/description/brintelliks-tabl-p-o

ЛекарствоТут
Добавить комментарий