Зиртек (Zyrtec): описание, рецепт, инструкция

Зиртек® (10 мг/мл)

Зиртек (Zyrtec): описание, рецепт, инструкция

Капли для приема внутрь 10 мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл капель для приема внутрь содержит

активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: глицерин, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сахаринат натрия, натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость с запахом кислоты уксусной.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06АE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1.0 ± 0.5 ч. Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.

У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме капель для приема внутрь, капсул или таблеток.

Подтвержденный объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Цетиризин не подвергается выраженному предистемному метаболизму. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.

Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.

Пациенты пожилого возраста

После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у 16 пожилых пациентов по сравнению с нормальными субъектами увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых добровольцев оказалось, связано со сниженной функцией почек.

Дети 6-12 лет

Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению с нормальными добровольцами.

Пациенты на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровым добровольцем. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном или тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применяли 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50%-ное увеличение периода полувыведения, а также 40%-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.

Корректировка дозы необходима только пациентам с одновременным нарушением функции печени и почек.

Фармакодинамика

Цетиризин, действующее вещество препарата Зиртек®, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов.

В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vivo не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1.

В естественных условиях эксперименты на мышах показали, что системное применение цетиризина существенно не влияет на мозговые Н1-рецепторы.

В дополнение к анти-H1-гистаминовому эффекту, цетиризин проявляет противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один или два раза в день, он ингибирует в поздней фазе скопление воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве у лиц, страдающих атопией, после контакта с антигенами.

В дозе 30 мг/сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиальной констрикции, индуцированной ингаляцией аллергена бронхиальной астмы. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной внутрикожным введением калликреина пациентам с хронической крапивницей.

Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления.

Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа – в 95% случаев.

Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного применения.

При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.

Показания к применению

Для взрослых и для детей в возрасте от 2 лет

  • облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита
  • облегчение симптомов крапивницы

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Перед применением капли следует разбавить небольшим количеством воды.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет

2,5 мг 2 раза в день (5 капель)

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

5 мг 2 раза в день (10 капель)

Подростки от 12 лет и старше, взрослые

10 мг один раз в день (20 капель). Может быть предложена начальная доза 10 капель, если это приводит к удовлетворительному контролю симптомов.

Пожилые люди

Нет данных, свидетельствующих о том, что доза должна быть уменьшена для пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность

Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек. Обратитесь к нижеследующей таблице для корректировки дозы, как указано. При использовании данной таблицы дозировки, оценка выведения креатинина (CLcr) в мл/мин не требуется. CLcr (мл/мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг / дл), определённой по следующей формуле:

[140 – возраст (лет)] х вес (кг)

CLcr = ——————————————– ×0,85 (для женщин)

72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Корректировка дозировки для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.

СтадияВыведение креатинина (мл/мин)Дозировка и частота применения
Норма≥8010 мг однократно, ежедневно
Слабое50-7910 мг однократно, ежедневно
Умеренное30-495 мг однократно, ежедневно
Тяжелое˂305 мг, каждые два дня
Пациенты, с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на диализе˂10Противопоказано

Для педиатрических пациентов, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы не требуется для больных с печеночной недостаточностью.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина (см. таблицу корректировки дозировки выше).

Побочные действия

– сонливость

– усталость, слабость

– головокружение, головная боль

– боли в животе, сухость во рту, тошнота, диарея

– фарингит, ринит

Постмаркетинговый опыт

Нечасто (≥ 1 / 1000 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B7%D0%B8%D1%80%D1%82%D0%B5%D0%BA-10%D0%BC%D0%B3-%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/537310961477650967?instruction_lang=RU

Зиртек® (Zyrtec®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Зиртек (Zyrtec): описание, рецепт, инструкция

Последняя актуализация описания производителем 19.01.2015

Рекомендуются более актуальные описания:

Цетиризин* (Cetirizine) R06AE07 Цетиризин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
цетиризина дигидрохлорид10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 37 мг; лактозы моногидрат — 66,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 1,25 мг;
оболочка пленочная:Opadry® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464) — 2,156 мг, титана диоксид (Е171) — 1,078 мг, макрогол 400  — 0,216 мг) — 3,45 мг
Капли для приема внутрь1 мл
активное вещество:
цетиризина гидрохлорид10 мг
вспомогательные вещества: глицерол — 250 мг; пропиленгликоль — 350 мг; натрия сахаринат — 10 мг; метилпарабензол — 1,35 мг; пропилпарабензол — 0,15 мг; натрия ацетат — 10 мг; ледяная уксусная кислота — 0,53 мг; вода очищенная — до 1 мл

Таблетки: белые продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.

Капли: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакологическое действие — антигистаминное, противоаллергическое.

Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия.

Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект.

После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч.

На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.

Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет  — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1417.htm

Зиртек – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Зиртек (Zyrtec): описание, рецепт, инструкция

Регистрационный номер: Таблетки, покрытые оболочкой: П № 014186/01;

Капли для приема внутрь: П № 011930/01

Торговое название: Зиртек®

Международное непатентованное название: Цетиризин

Химическое название: 2-(2-(4-(п-хлоро-альфа-фенилбензил)-1-пиперазин-ил)этокси)-уксусная кислота (в виде дигидрохлорида)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой; Капли для приема внутрь

Состав

Таблетки: активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)-400.

Капли для приема внутрь: активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг/мл. Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, сахаринат натрия, метилпарабензол, пропилпарабензол, ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Описание

Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой. Каждая таблетка разделена риской и маркирована с одной стороны Y/Y.

Капли для приема внутрь: Прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор).

Код АТХ: R06AE07

ФАРМАКОЛОГИЧЕКИЕ СВОЙСТВА

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.

Влияет на “раннюю” гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на “поздней” стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снижает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а так же на охлаждение (при Холодовой крапивнице).

Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика. Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1 час после перорального приема. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет процесс всасывания на 1 час. 93% цетиризина связываются с белками. Фармакокинетические параметры цетиризина имеют линейную зависимость.

Объем распределения – 0,5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминорецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует.

2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами. Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет – 6 часов, у детей 2-6 лет – 5 часов, 6 месяцев до 2 лет – 3,1 часа. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс – на 40%.

Практически не удаляется при гемодиализе. Проникает в грудное молоко.

Показания

Для взрослых и детей от 6 месяцев и старше: лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы, отека Квинке; и других аллергических дерматозов, в том числе атопического дерматита, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к гидроксизину. Беременность, период лактации. Детский возраст до 6 месяцев.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

ЛекарствоТут
Добавить комментарий