Золадекс (Zoladex): описание, рецепт, инструкция

Золадекс: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Золадекс (Zoladex): описание, рецепт, инструкция
Золадекс – cинтетический аналог природного лютеинизирующего гормона-рилизинг гормона (ЛГРГ).При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентраций тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентраций эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии.

В начальной стадии курса лечения Золадекс, подобно другим агонистам ЛГРГ, может вызвать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола – у женщин.

У мужчин примерно к 21 дню после инъекции первой капсулы депо концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней (для Золадекса, содержащего 3.6 мг гозерелина) или каждые 12 недель (при содержании гозерелина 10.8 мг).

У большинства больных при этом наблюдается регрессия опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение.У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке крови снижается также примерно к 21 дню после инъекции первой капсулы депо Золадекса 3.6 мг или 10.

8 мг и при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней, остается сниженной до уровня, сопоставимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.

Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонозависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фиброме матки и подавлению развития фолликулов в яичниках, а также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут наблюдаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. Эти кровотечения, вероятно, являются реакцией на снижение концентрации эстрогенов и должны прекратиться самостоятельно.При лечении эндометриоза Золадекс уменьшает выраженность симптомов, включая боль, и уменьшает размеры и количество эндометриоидных поражений. При лечении фибром Золадекс, используемый в качестве вспомогательного средства в комплексе с оперативным вмешательством, сокращает размер матки и миоматозных узлов, уменьшает кровопотерю при операции, улучшает гематологический статус больных.

Показания к применению:

Для Золадекса, содержащего 3.6 мг гозерелина: лечение рака предстательной железы, чувствительного к гормональному воздействию; лечение чувствительного к гормональному воздействию рака молочной железы у женщин в репродуктивном возрасте и перименопаузе; эндометриоз; фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением); для предварительного истончения эндометрия перед его хирургической абляцией или резекцией; десенсибилизация гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции в рамках программы экстракорпорального оплодотворения.
Для Золадекса, содержащего 10.8 мг гозерелина: лечение рака предстательной железы, чувствительного к гормональному воздействию; эндометриоз; фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).

Способ применения:

Золадекс депо 3.6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней, Золадекс депо 10.8 мг каждые 12 недель.При злокачественных новообразованиях препарат назначают длительно.Для истончения эндометрия 2 депо Золадекса 3.6 мг вводят с интервалом в 4 недели, при этом операцию рекомендуется проводить в течение первых двух недель после введения второй капсулы депо.

При доброкачественных гинекологических новообразованиях препарат назначают не более 6 мес, поскольку на данный момент нет клинических данных о более длительных курсах терапии.

Не следует назначать повторные курсы из-за опасности снижения минеральной плотности костной ткани.При проведении экстракорпорального оплодотворения десенсибилизация гипофиза определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации гипофиза начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина.

Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении Золадекса может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин.

Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводят в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия:

Отмечались редкие случаи побочных реакции повышенной чувствительности, включая проявления анафилаксии.У пациентов, получавших Золадекс, иногда отмечались изменения АД (как гипертензия, так и гипотензия).

Эти изменения носят транзиторный характер, очень редко требуют медикаментозной коррекции и проходят либо в процессе терапии, либо после отмены препарата.

При применении Золадекса (содержащего 3.

6 мг гозерелина) отмечались случаи появления кожной сыпи (как правило незначительной, и ее регрессия, как правило, происходила без отмены терапии) и артралгии. При применении Золадекса (содержащего 10.8 мг гозерелина) данные побочные эффекты не отмечены.

Применение препарата у мужчин и женщин может вызывать деминерализацию костей.У мужчин отмечены приливы и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. Опухание и болезненность грудных желез наблюдались редко.

На первоначальной стадии больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление боли в костях, в этом случае может быть показана симптоматическая терапия. Отмечались отдельные случаи мочеточниковой непроходимости и сдавливания спинного мозга.

У женщин отмечены приливы, усиление потоотделения и изменение либидо, что редко требует отмены терапии. Иногда отмечались головные боли, смена настроений, включая депрессию, сухость слизистой влагалища, изменение размера молочных желез.

На первоначальной стадии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов болезни, в этом случае можно провести симптоматическое лечение. У женщин с фибромами матки возможна дегенерация фиброматозных узлов.

В редких случаях после начала терапии у больных с костными метастазами имело место возникновение гиперкальциемии.

При применении Золадекса в комбинации с гонадотропином, как и в случае применения такой комбинации с другими аналогами ЛГРГ, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению препарата Золадекс являются: беременность; лактация; детский возраст; повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ЛГРГ.

Беременность:

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Золадекс не следует назначать при беременности, поскольку теоретически существует риск аборта или аномалии плода при применении агонистов ЛГРГ. У женщин детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения Золадексом. Во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.

Передозировка:

Данных относительно передозировки Золадекса у людей не имеется. Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения:

Препарат Золадекс следует хранить при температуре ниже 25°C. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска:

Депо-капсулы продленного действия для п/к введения: 1 шприц-аппликатор в комплекте с системой безопасного введения в пакетике из алюминиевой фольги в картонной коробке.

Состав:

1 капсула Золадекс содержит гозерелин (в виде гозерелина ацетата) 3.6 или 10.8 мг;вспомогательные вещества: кополимер молочной и гликолевой кислот.

Дополнительно:

Золадекс следует назначать с осторожностью пациентам-мужчинам, заведомо подверженным риску возникновения мочеточниковой непроходимости или сдавливания спинного мозга. У этой категории больных следует проводить систематический контроль в течение первого месяца терапии. В случае возникновения симптомов сдавливания спинного мозга или почечной недостаточности, обусловленной мочеточниковой непроходимостью, следует назначить стандартное для данных осложнений лечение.Во время лечения и до восстановления менструации должны применяться негормональные методы контрацепции.Применение препарата у мужчин и женщин может вызывать деминерализацию костей. Имеющиеся в настоящее время данные свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4.6% минеральной плотности костной ткани позвонков в течение 6-месячного курса лечения. Плотность костной ткани постепенно восстанавливается после прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня в среднем на 2.6% (отдельных данных об этом при применении Золадекса, содержащего 10.8 мг гозерелина, пока нет). Было показано, что у пациенток, получающих Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшала потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов. В настоящее время отсутствует опыт применения гормонозаместительной терапии при лечении Золадексом, содержащим 10.8 мг гозерелина.Золадекс следует с осторожностью назначать женщинам с нарушениями обмена костной ткани.В настоящее время отсутствуют клинические данные о безопасности и эффективности лечения Золадексом доброкачественных гинекологических заболеваний в течение периодов времени, превышающих 6 мес.Возобновление менструации после окончания лечения Золадексом может происходить с задержкой. У некоторых женщин в редких случаях во время лечения Золадексом (как и при лечении другими аналогами ЛГРГ) может наступить менопауза, т.е. после отмены терапии возобновления менструаций может не произойти.Золадекс может также вызвать возрастание сопротивления шейки матки, и в связи с этим – трудности при дилатации шейки матки.При экстракорпоральном оплодотворении Золадекс должен применяться только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.При применении Золадекса в комбинации с гонадотропином, как и в случае применения такой комбинации с другими аналогами ЛГРГ, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников, поэтому во время стимуляции суперовуляции необходимо тщательное мониторирование для выявления пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников. При необходимости введение хорионического гонадотропина следует прекратить.Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/zoladeks.html

ЗОЛАДЕКС

Золадекс (Zoladex): описание, рецепт, инструкция

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона – депо-форма

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

1 капс.
гозерелин (в форме ацетата)10.8 мг

Вспомогательные вещества: низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) в соотношении 3:1 – до 36 мг, ледяная уксусная кислота (с низким содержанием уксусного ангидрида) – q.s.

Шприц-аппликатор (1) с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide) – конверты алюминиевые ламинированные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии.

На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 месяца.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на Золадекс 10.8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется.

Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.

На фоне приема аналогов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.

Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Фармакокинетика

Введение капсулы каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.

Связывание с белками плазмы низкое. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается. При введении Золадекса 10.8 мг каждые 12 недель данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется.

У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.

Показания

  • рак предстательной железы;
  • эндометриоз;
  • фиброма матки.

Противопоказания

  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью следует применять препарат у лиц мужского пола, подверженных особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга, а также при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.

Дозировка

Взрослым мужчинам капсулу препарата Золадекс 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.

Взрослым женщинам капсулу препаратаЗоладекс 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.

Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения).

Новообразования: очень редко – опухоль гипофиза; неуточненной частоты – дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.

Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: очень редко – кровоизлияние в гипофиз.

Метаболические нарушения: часто – нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе; нечасто – гиперкальциемия (у женщин).

Со стороны нервной системы и психической сферы: очень часто – снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; часто – снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин); очень редко – психотическое расстройство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене; часто – инфаркт миокарда (у мужчин), сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня АД, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто – повышенное потоотделение, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; часто – алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная (в т.ч.

у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями), сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии; неуточненной частоты – алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически; нечасто – артралгия (у мужчин).

Со стороны мочеполовой системы: очень часто – эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто – гинекомастия (у мужчин); нечасто – болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко – киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами); неуточненной частоты – вагинальное кровотечение (у женщин).

Прочие: очень часто – реакция в месте введения препарата (у женщин); часто – реакция в месте введения препарата (у мужчин), временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.

Со стороны лабораторных исследований: часто – снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.

Передозировка

Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать Золадекс мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга.

У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии.

В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

У женщин Золадекс 10.8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибромы матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс 3.6 мг.

При использовании препарата Золадекс у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших Золадекс 3.

6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы.

В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс 10.8 мг.

Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Применение препарата Золадекс может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.

По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте.

При нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Больным с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности – 3 года.

Описание препарата ЗОЛАДЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/zoladex_2/

Золадекс (Zoladex): описание, рецепт, инструкция

Золадекс (Zoladex): описание, рецепт, инструкция

Гозерелина ацетат, Лизегора

Rp. Caps. “Zoladex” 3,6 mg
D.S. подкожно в переднюю брюшную стенку по 1 шт. каждые 28 дней.

Rp. Caps. Goserelini 10,6 mgD.S. подкожно в переднюю брюшную стенку по 1 шт. каждые 3 месяца

Рецептурный бланк 107-1/у

Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии.

На первоначальной стадии Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.

Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.На фоне приема аналогов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.

Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Для взрослых: Капсулы 3,6 мгЗоладекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку по 1 шт. каждые 28 дней.При злокачественных новообразованиях препарат применяют длительно. При доброкачественных гинекологических заболеваниях терапия длится до 6 месяцев (данных о безопасности и эффективности более длительного лечения нет).

Для истончения эндометрия при планируемых операциях Золадекс вводят 2 раза с 4-недельным интервалом. Абляцию матки при этом производят в первые 2 недели после введения второй дозы.При ЭКО Золадекс применяют с целью десенсибилизации гипофиза, которая определяется по уровню эстрадиола в сыворотке крови.

Как правило, необходимая концентрация эстрадиола, которая соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (около 150 пмоль/л), достигается в период между 7 и 21 днями. После наступления десенсибилизации с помощью гонадотропина начинают стимуляцию суперовуляции.

Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении Золадекса может быть более стойкой, вследствие чего возможно повышение потребности в гонадотропине. Его введение прекращают на соответствующей стадии развития фолликула, далее для индукции овуляции вводят хорионический гонадотропин человека (ХГЧ).

Капсулы 10,8 мгЗоладекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку:Мужчины: каждые 3 месяца;

Женщины: каждые 12 недель.

Для капсул 3,6 и 10,8 мг:- Фиброма матки;- Эндометриоз;- Рак предстательной железы.Только для капсул 3,6 мг:- Рак молочной железы;- Экстракорпоральное оплодотворение (для десенсибилизации гипофиза);

– Планируемые операции на эндометрии (для его истончения).

– повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ;- беременность;- лактация (грудное вскармливание);- детский возраст.

С осторожностью: лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.

– Новообразования: очень редко — опухоль гипофиза; неуточненной частоты — дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.- Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — анафилактические реакции.- Со стороны эндокринной системы: очень редко — кровоизлияние в гипофиз.

– Метаболические нарушения: часто — нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе; нечасто — гиперкальциемия (у женщин).

– Со стороны нервной системы и психической сферы: очень часто — снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и в редких случаях, приводившее к его отмене; часто — снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин); очень редко — психотическое расстройство.

– Со стороны ССС: очень часто — приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и в редких случаях приводившие к его отмене; часто — инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня АД, проявляющееся как гипотензия или гипертензия.

Эти изменения обычно транзиторные и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс®, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс®.

– Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и в редких случаях приводившая к его отмене; часто — алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в т.ч.

у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии; неуточненной частоты — алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижения уровня андрогенов.

– Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически; нечасто — артралгия (у мужчин).

– Со стороны мочеполовой системы: очень часто — эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто — гинекомастия (у мужчин); нечасто — болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко — киста яичника (у женщин); неуточненной частоты — вагинальное кровотечение (у женщин).Прочие: очень часто — реакция в месте введения препарата (у женщин); часто — реакция в месте введения препарата (у мужчин).

Лабораторные исследования: часто — снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.

Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия, представляющие собой цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или почти свободного от видимых включений, белого или кремового цвета (в шприц-аппликаторах с защитным механизмом (системой безопасного введения Safety Glide), по 1 шприцу в алюминиевых ламинированных конвертах, в пачке картонной 1 конверт).

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Золадекс” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/zoladeks

Золадекс инструкция

Золадекс (Zoladex): описание, рецепт, инструкция
Состав
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания:
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Способ применения и дозы
Дети и препарат
Передозировка
Побочные эффекты
Срок годности
Условия хранения

Химический состав препарата включает действующее вещество: гозерелина ацетат; вспомогательные вещества: сополимер лактид и гликолид.

 Лекарственная форма

Капсула для подкожного введения пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: кусочки твердого полимера цилиндрической формы от белого до кремового цвета.

 Фармакологическая группа

Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона. Код АТХ L02A E03.

Фармакодинамика

Золадекс, состав которого включает гозерелина ацетат, является синтетическим аналогом природного лютеинизирующего гормона – рилизинг гормона (ЛГ-РГ).

При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Этот эффект обратим после отмены терапии.

На первичной стадии Золадекс, как и другие агонисты ЛГ-РГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.

На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс, фармакология которого близка к природным биологическим процессам, у некоторых женщин могут возникать вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. Эти кровотечения, вероятно, являются реакцией на изъятие эстрогенов и должны прекратиться самостоятельно.

У мужчин примерно к 21-му дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и остается пониженной при постоянном лечении, то есть при введении препарата каждые 28 дней.

Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессу опухоли предстательной железы и симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке крови снижается также примерно до 21-го дня после введения первой капсулы и при постоянном лечении, то есть при введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня, сопоставимого с тем, что наблюдается у женщин в постменопаузальный период. Это снижение приводит к положительному эффекту при гормонально зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе и фибромах матки. Это также вызывает истончение эндометрия и возникновения аменореи у большинства пациенток.

Золадекс, механизм действия которого заключается в угнетении роста опухолей за счет снижения гормонов, в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею, что приводит к повышению уровня гемоглобина и улучшению соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

Во время лечения Золадекс у некоторых женщин может наступить менопауза. У небольшого числа пациенток после окончания лечения менструации не восстанавливаются.

Показания к применению препарата Золадекс:

  • рак предстательной железы:
    • – лечение метастатического рака предстательной железы;
    • – лечение местнораспространенного рака простаты как альтернатива хирургической кастрации;
    • – дополнительная терапия к лучевой терапии у пациентов с локализованным раком предстательной железы высокого риска или местно-распространенным раком предстательной железы;
    • –  подготавливающая терапия, которая предшествует лучевой терапии у пациентов с локализованным раком предстательной железы высокого риска или местнораспространенного раком предстательной железы;
    • – дополнительная терапия к радикальной простатэктомии у пациентов с местнораспространенного раком простаты и высоким риском прогрессирования заболевания.
  • рак молочной железы:
    • – лечение распространенного рака молочной железы, чувствительного к гормональному воздействию, у женщин в период пред- и перименопаузы;
    • – лечение раннего рака молочной железы.
  • эндометриоз (облегчает симптомы, включая боль, уменьшение размера и количества эндометриальная повреждений);
  • истончение эндометрия (для предварительного истончение эндометрия перед его абляцией или резекцией);
  • фибромы матки (в сочетании с терапией препаратами железа для улучшения гематологического статуса больных анемией с фибромами перед хирургической операцией);
  • при экстракорпоральном оплодотворении (снижение чувствительности гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции).

Противопоказания при применении препарата Золадекс

  • повышенная чувствительность к гозерелину ацетату или другим аналогам ЛГ-РГ (лютеинизирующего гормона – рилизинг гормона);
  • период беременности и кормления грудью;
  • детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Золадекс, назначение которого заключается в лечении онкологических заболеваний, не рекомендуется использовать с такими препаратами, как хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид, метадон, моксифлоксацин, антипсихотические препараты.

Особенности применения препарата Золадекс

При применении препарата Золадекс, характеристика которого описана выше, зарегистрированы случаи поражений в месте инъекции, в том числе боль, гематомы, кровотечения и повреждения сосудов.

Пациентов с такими поражениями нужно наблюдать на случай появления признаков или симптомов абдоминального кровотечения.

Особую осторожность нужно соблюдать при применении препарата Золадекс пациентам с низким индексом массы тела (ИМТ) и / или тем, кто получает антикоагулянты.

При приеме Золадекс, форма выпуска которого – капсула для подкожного введения, возможно снижение давления. Это нужно учитывать и предпринимать необходимые меры для профилактики данного состояния.

Препарат Золадекс, побочные действия которого указаны далее, может вызвать снижение минеральной плотности костей и повысить риск переломов. После отмены лечения костная масса восстанавливается.

Применение препарата Золадекс в период беременности или кормления грудью

Золадекс не следует применять в период беременности и кормления грудью, поскольку существует теоретический риск выкидыша или возникновения внутриутробных аномалий. Необходимо провести тщательный осмотр женщин, которые могут забеременеть, чтобы исключить возможность беременности.

Во время лечения следует применять негормональные методы контрацепции до возобновления менструации.

Золадекс, условия хранения которого указаны далее, не следует применять в период беременности, поскольку теоретически препарат повышает риск аборта или пороков развития плода.

Применение Золадекса в период кормления грудью не рекомендуется.

Фертильность

Для женщин: Золадекс, дозировка которого обычно составляет 3,6 и 10,8 мг, может повлиять на либидо и повлечь прекращение овуляции и менструации, из этого следует отрицательный, но оборотный эффект на фертильность женщины. Во время лечения Золадексом может естественно наступить менопауза. Редко у некоторых женщин после прекращения лечения не восстанавливаются менструации.

Для мужчин: дозировки 3,6 мг и 10,8 мг препарата Золадекс могут привести к нарушению эрекции и повлиять на либидо, а также, возможно, на сперматогенез. Влияние медикамента на фертильность мужчины является обратимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет сведений о том, что Золадекс может ухудшать способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы препарата Золадекс

Взрослые

1 капсулу (3,6 мг) Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней. Продолжительность введения препарата Золадекс при онкологических заболеваниях корректирует врач индивидуально для каждого больного.

Для больных с почечной или печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста в коррекции дозы нет необходимости.

Экстракорпоральное оплодотворение

Золадекс в дозировке 3,6 мг назначают для десенсибилизации гипофиза. Суперовуляцию (контролируемую стимуляцию яичников) с помощью гонадотропина начинают, когда уже достигнута десенсибилизация.

Десенсибилизация, вызванная введением Золадекса, является устойчивой, из-за чего в некоторых случаях может возникнуть необходимость в увеличении дозы гонадотропина. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и в дальнейшем вводят хорионический гонадотропин человека для индукции овуляции.

Контроль лечения, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводят в соответствии с обычной практикой каждого лечебного учреждения.

Эндометриоз можно лечить не более 6 месяцев, поскольку клинические данные относительно более длительных периодов применения отсутствуют.

Повторные курсы лечения проводить не следует из-за опасности потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани.

Отмечено, что у пациенток, получавших Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная заместительная гормонотерапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.

Для истончения эндометрия препарат назначают на 4-8 недель. При больших размерах матки или неопределенности срока хирургического вмешательства может потребоваться введение второй капсулы.

Фибромы матки

Женщинам с анемией, вызванной фибромой матки, Золадекс 3,6 мг в комбинации с препаратами железа можно вводить до 3 месяцев перед хирургическим вмешательством.

Дети и препарат Золадекс

Золадекс не показан для применения у детей.

Передозировка препаратом Золадекс

Опыт передозировки у человека невелик. В случае введения Золадекса до запланированного времени или в большей, чем положено, дозе, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось.

Результаты исследований на животных не свидетельствуют о каком-либо влияние, кроме терапевтического, на концентрацию половых гормонов и половые пути при применении высоких доз Золадекса.

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

К наиболее распространенным нежелательным реакциям при использовании лекарственного средства Золадекс принадлежат приливы, потливость и реакции в месте введения.

По частоте нежелательные явления распределяются следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и

Источник: https://mixtura.ua/zoladeks-instrukcija

Золадекс : инструкция по применению

Золадекс (Zoladex): описание, рецепт, инструкция

Золадекс не показан для лечения детей, поскольку безопасность и эффективность препарата у этой группы пациентов не установлены.

Мужчины

Золадекс следует назначать с осторожностью мужчинам, у которых существует риск развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. Необходимо проводить систематическое наблюдение этой категории больных в течение первого месяца терапии. В случае возникновения компрессии спинного мозга или непроходимости мочеточников назначают обычное для данных осложнений лечение.

Следует рассмотреть необходимость начального применения анти-андрогенов (например, ципротерона ацетата 300 мг в день в течение трёх дней до и трёх недель после начала терапии Золадексом) в начале терапии аналогами ЛГ-РГ, поскольку имеются сообщения, что это препятствует возможным осложнениям в связи с первоначальным повышением сывороточной концентрации тестостерона.

Применение агонистов ЛГ-РГ может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани. По имеющимся предварительным данным у мужчин, которые применяют бифосфонат в сочетании с агонистами ЛГ-РГ, снижение минеральной плотности костной ткани может замедляться.

Особую осторожность следует проявлять пациентам с дополнительным фактором риска в виде остеопороза (например, у лиц, хронически злоупотребляющих алкоголем, курильщиков, проходящих длительный курс терапии противосудорожными средствами или кортикостероидами, с остеопорозом в семейном анамнезе).

Имеются сообщения о случаях резкой перемены настроения и депрессии. Необходимо вести постоянное наблюдение за пациентами с известным депрессивным состоянием и гипертензией.

У мужчин, применявших агонисты ЛГ-РГ, наблюдались случаи снижения толерантности к глюкозе. Это может свидетельствовать о диабете или потере гликемического контроля у пациентов, у которых до этого уже был сахарный диабет. В этих случаях-необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Применение агонистов ЛГ-РГ у женщин может стать причиной снижения минеральной плотности костной ткани. Через два года лечения ранней стадии рака молочной железы среднее снижение минеральной плотности костной ткани составляло 6,2% и 11,5% в шейке бедра и поясничном отделе позвоночника, соответственно. Это снижение оказалось частично обратимым через один год после прекращения терапии и продолжения наблюдения, и снижение минеральной плотности костной ткани составило на этот момент 3,4%) и 6,4% относительно исходного уровня в шейке бедра и поясничном отделе позвоночника, соответственно, правда, об этом восстановлении имеются только ограниченные данные. У большинства женщин, по имеющимся на сегодняшний день данным, после прекращения курса терапии наблюдается восстановление минеральной плотности костной ткани.

Предварительные данные указывают на то, что сочетание Золадекса с тамоксифеном у пациентов с раком молочной железы может замедлить снижение минеральной плотности костной ткани.

Доброкачественные опухоли

Снижение минеральной плотности костной ткани:

Применение агонистов ЛГ-РГ может стать причиной снижения минеральной плотности костной ткани в среднем на 1% в месяц в течение шестимесячного курса лечения.

Каждые 10% снижения минеральной плотности костной ткани примерно в 2-3 раза повышают риск перелома костей.

У большинства женщин, по имеющимся на сегодняшний день данным, после прекращения курса терапии наблюдается восстановление минеральной плотности костной ткани.

У пациентов, получающих Золадекс для лечения эндометриоза, добавление гормоно­замещающей терапии замедляет снижение минеральной плотности костной ткани и уменьшает вазомоторные симптомы.

Отсутствуют какие-либо конкретные данные о пациентах с установленным остеопорозом или факторами риска возникновения остеопороза (например, злоупотребление спиртными напитками, курение, длительная терапия лекарственными средствами, вызывающими снижение минеральной плотности костной ткани, например, противосудорожными кортикостероидами, наличие остеопороза в семейном анамнезе, расстройство пищеварения, например, анорексия нервоза).

Поскольку снижение минеральной плотности костной ткани у этих пациентов носит более неблагоприятный характер, решение о назначении лечения Золадексом должно приниматься в индивидуальном порядке, и само лечение должно начинаться только после тщательной оценки возможного соотношения пользы и риска. Следует предусматривать дополнительные меры противодействия снижению минеральной плотности костной ткани.

Кровотечение отмены

  На ранних стадиях лечения Золадексом у некоторых женщин наблюдались  вагинальные кровотечения различной продолжительности. 

Для выведения эстрогена. Ожидается, что кровотечение должно прекратиться самопроизвольно. Если кровотечение продолжается, необходимо установить его причины.

Клинические данные об эффектах лечения гинекологических состояний Золадексом в течение периода времени свыше 6-ти месяцев отсутствуют.

Применение Золадекса может приводить к повышению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Золадекс должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт в этой области.

Как и в случае других аналогов ЛГРГ, при применении Золадекса 3,6 мг в комбинации с гонадотропином сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Необходимо тщательно следить за циклом стимуляции, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ. Если такой риск существует введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.

Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна активация большого количества фолликулов.

Фертильные женщины во время лечения Золадексом и до возобновления менструаций после прекращения курса терапии Золадексом должны использовать негормональные методы контрацепции.

Необходимо внимательно следить за состоянием пациентов с известной депрессией или гипертензией. Лечение Золадексом может давать положительный результат тестов на допинг.

Источник: https://apteka.103.by/zoladeks-instruktsiya/

ЛекарствоТут
Добавить комментарий